4 hera турецкие таблетки инструкция по применению

Гепатопротектор
«Хепар Формула» — это сбалансированный комплекс, предназначенный для поддержания работы печени, защиты и восстановления её клеток, в том числе при острых и хронических воспалительных процессах.
Эффективность доказана клинически.

Печень — органический фильтр, который в современных условиях довольно быстро замусоривается и теряет первоначальные способности. Гепатопротекторы способствуют восстановлению функций печени.

По способу воздействия гепатопротекторов разделяют:

— антиоксидантный эффект;

— желчегонное воздействие;

— стабилизация мембранных структур и т.д.

«Хепар Формула», благодаря входящим в состав компонентам, является комплексным и универсальным средством, оказывая различные механизмы гепатопротективного действия.

Обладает лёгким желчегонным действием, оказывает противовоспалительное и антимикробное действие, улучшает жировой, белковый и витаминно-минеральный обмены в печени, способствуя восстановлению ее клеток; поддерживает её дезинтоксикационную функцию.

Преимущества комплекса

Синергетический эффект — за счет сочетания гепатпротективного, желчегонного и антиоксидантного действия

Принцип действия препарата

Артишок содержит активное вещество цинарин, которое стимулирует выработку желчи и ее выделение в ЖКТ, что улучшает пищеварение, снимает боль и спазмы при холецистите и переедании. Содержащиеся в артишоке аскорбиновая кислота, каротин, витамины В1 и В2, инулин способствуют нормализации обменных процессов.

Волчец кудрявый содержит кницин, который оказывает бактерицидное, противовирусное, противовоспалительное действие. Стимулирует секрецию желудочного сока и обладает лёгким желчегонным действием.

Холин входит в состав фосфолипидов, необходимых для бесперебойного функционирования печени и других органов. Холин и инозитол уменьшают риск образования камней в желчных протоках, улучшают метаболизм тканей, повышают жизненный тонус, нормализуют обмен веществ и способствуют сжиганию жиров, а также помогают быстро избавиться от лишнего веса.

L-метионин — незаменимая аминокислота, которая является донором метильных групп в процессах трансметилирования в организме, выполняя функцию кофермента. Поэтому метионин важен в синтезе холина и лецитина, способствует нормализации обмена липидов и фосфатидов, препятствует жировой дегенерации, уменьшая отложение в печени нейтрального жира и другим повреждениям печени, проявляет антиатеросклеротическое действие. Обезвреживает некоторые токсичные вещества путем метилирования, оказывая антиоксидантное, детоксицирующее, действие.

Лецитин представляет собой смесь фосфолипидов и полиненасыщенных жирных кислот. Оказывает положительный эффект в качестве средства снижающего уровня холестерина в крови, для улучшения функции печени в качестве гепатопротектора, препятствования образованию желчных камней; улучшения функционального состояния печени при циррозе, токсических и радиационных поражениях; лучшего усвоения жирорастворимых витаминов.

Куркума содержит эфирное масло цингиберен, борнеол и др. Компоненты, полученные из корня этого растения, в значительной степени улучшает процессы жизнедеятельности клеток печени, стимулируют выработку желчи, обладают выраженными противовоспалительными свойствами. Кроме этого, куркума – прекрасный натуральный антибиотик, одновременно улучшающий пищеварение способствующий нормализации кишечной микрофлоры.

Экстракт солянки холмовой содержит гамма-линоленовую кислоту, аминокислоты глицин и бетаин, которые служат энергетическим субстратом в процессе внутриклеточного дыхания и восстановления поврежденных клеточных мембран, также она, положительно влияет на обмен веществ, активизирует связывание и устранение липопротеидов низкой плотности.

Экстракт расторопши содержит силимарин — смесь флавоноидов — силибина, силидианина и силикристина. Многие болезни печени связаны с окислительным стрессом, поэтому главным лечебным свойством силимарина является его высокая антиоксидантная активность. Силимарин способен не только улавливать свободные радикалы, но и увеличивать содержание в клетках другого антиоксидантного агента — глутатиона. Терапевтическая ценность силимарина состоит в его противовоспалительном действии. Результатом воспалительных заболеваний печени является фиброз, который может перерасти в цирроз. Силимарин обладает антифибротическим эффектом и уменьшает выработку коллагена и проколлагена, которые составляют основную часть фиброзной ткани. Мощное гепатопротекторное действие силимарина при заболеваниях печени связано с тем, что он стимулирует протеиновый синтез в печеночных клетках. Силимарин участвует в регуляции выработки желчи, он способен замедлять проникновение вируса гепатита С в гепатоциты человека.

Витамин В6 (пиридоксин) — является частью ферментативной системы, отвечающей за синтез билирубина в клетках печени, а также способствует активации иммунитета и продукции антител. При наличии достаточного объема пиридоксина исключаются проблемы с усвоением жирных кислот. Кроме того, уменьшается уровень холестерина, нормализуется липидный обмен.

Активные вещества это:
-Холин
— комплекс силибин фосфолипида
-экстракт из листьев артишока
-экстракт одуванчика.
Все 4 компонента сами по себе являются активными антиоксидантами и применяются в борьбе с ожирением печени, а уж когда это все вместе, то действие повышается в разы.
Про артишок и его положительное влияние на печень известно очень давно,
Артишок снизит негативное влияние на печень от алкоголя, жирной пищи и т. д. снизит уровень холестерина, улучшит состояние кожи и поможет снижению избыточной массы тела. Ну это при соблюдении диеты.
Экстракт из одуванчика так же защищает печень, и широко применяется для этой цели в традиционной медицине Китая, Индии, России и в арабских странах.
Силибин фосфолипид извлекают из растопши, и обладает он эффектом интоксикации печени, тем самым предохраняя клетки печени от биохимических разложений. То есть все четыре компонента работают в одном направлении дополняя друг друга, один выводит, другой устраняет и т. д. но эффект действительно есть, эффект хороший, буквально через месяц употребления данного продукта, по одной капсуле в день, в анализе крови заметен существенный прогресс.
Силибин фосфолипид извлекают из растопши, и обладает он эффектом интоксикации печени, тем самым предохраняя клетки печени от биохимических разложений. То есть все четыре компонента работают в одном направлении дополняя друг друга.
буквально через месяц употребления данного продукта, по одной капсуле в день, в анализе крови заметен существенный прогресс. В особо запущенных случаях можно применять 2-3 месяца, без перерыва.

Описание

Место производства: Италия
Количество капсул: 30
Рекомендованная цена продажи: 289₺

Он содержит силибин-фосфолипидный комплекс, который является наиболее эффективной частью расторопши пятнистой, холина, экстракта листьев артишока и экстракта корня одуванчика вместе в 1 капсуле.

Холин в Hepa помогает защитить функции печени.

Силибин, наиболее эффективная часть чертополоха, содержащегося в Гепа, в комплексе с фосфолипидами приобретает маслорастворимые свойства, благодаря чему его действие в 3,5 раза выше, чем у стандартных продуктов, содержащих чертополох.

4 Особенности продукта Hepa
Shutterstock_635564888-[Конвертировано]
Он содержит 4 активных ингредиента в одной капсуле с содержанием фосфолипидного комплекса силибина (активный ингредиент расторопши), холина, экстракта листьев артишока и экстракта корня одуванчика.

значок капли
Фосфолипидный комплекс силибина (действующее вещество расторопши пятнистой), содержащийся в Гепа, в 3,5 раза эффективнее препаратов, содержащих расторопшу в стандартной форме.

3lu-дроп
4 капсулы Hepa основаны на оливковом масле, нет необходимости в дополнительном употреблении жирной пищи для усвоения содержащихся в ней активных ингредиентов.

значок рыбы
Капсулы, полученные из рыбьего желатина, совместимы с пищеварительной системой, не вызывают неприятного запаха и вкуса. Благодаря этой функции 4 Hepa обеспечивает комфортное использование.

волдырь коричневый
4 Капсулы Hepa не соприкасаются с воздухом во время использования благодаря гигиеничной разовой упаковке (блистеру), отсутствует риск окисления, а также не наблюдается таких проблем, как ухудшение вкуса и запаха, прилипание капсул из-за этой ситуации.

использовать
Предложение по использованию:
Рекомендуется употреблять по 1 капсуле 4 Hepa в день на полный желудок. 30 капсул, рыбий желатин, блистерная упаковка.

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Нексиум

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Побочные действия

Частые (>1/100, <1/10)

— головная боль

— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор

Менее частые (>1/1000, <1/100)

— дерматит, зуд, крапивница, сыпь

— головокружение

— сухость во рту

— бессонница, парестезия, сонливость

— повышение активности “печеночных” ферментов

— периферические отеки

— нечеткость зрения

Редкие (>1/10000, <1/1000)

— лейкопения, тромбоцитопения

— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок

— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство

— нарушение вкуса

— гипонатриемия

— бронхоспазм

— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз

— гепатит с (или без) желтухой

— фотосенсибилизация, алопеция

— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

— потливость

Очень редкие (<1/10000)

— агранулоцитоз, панцитопения

— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение

— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

— мультиформная экссудативная эритема

— синдром Стивенса-Джонсона

— токсический эпидермальный некролиз

— мышечная слабость

— интерстициальный нефрит

— гинекомастия

— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии

— микроскопический колит

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата

— наследственная непереносимость фруктозы

— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность

— одновременный прием с нелфинавиром

— детский возраст до 12 лет при ГЭРБ

— детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

С осторожностью

— тяжелая почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.

В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.

У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.

Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Беременность и лактация

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг.

По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция

Владелец регистрационного удостоверения:

АстраЗенека АБ, Швеция

Адрес организации принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед»

Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com

Нексиум — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Диамерид — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000029

Торговое наименование препарата

Диамерид®

Международное непатентованное наименование

Глимепирид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

активное вещество: глимепирид в пересчете на 100 % вещество — 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 78,68 мг; 77,67 мг; 156,36 мг или 155,34 мг, повидон 2,5 мг; 2,5 мг; 5 мг или 5 мг, полоксамер 0,5 мг; 0,5 мг; 1 мг или 1 мг, кроскармеллоза натрия 4.7 мг; 4,7 мг; 9,4 мг или 9,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 мг; 12 мг; 24 мг или 24 мг, магния стеарат 0,6 мг; 0,6 мг; 1,2 мг или 1,2 мг, краситель железа оксид красный 0,02 мг или 0.04 мг (для таблеток с дозировкой 1 мг и 3 мг), краситель железа оксид желтый 0,03 мг или 0,06 мг (для таблеток с дозировкой 2 мг и 4 мг) соответственно.

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг и 3 мг розового с коричневатым оттенком цвета; таблетки с дозировкой 2 мг и 4 мг от кремового до светло- желтого или желтого цвета. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения

Код АТХ

A10BB12

Фармакодинамика:

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бега-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимеиирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимеиирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина

Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (kDa), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимеиирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимеиирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину

Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект

Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфоефатидилинозитол-спсцифической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который ингибирует глюконсогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по- видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие препарата

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глутатион перо ксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Через АТФ-чувствитсльные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ- чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимально эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом может быть достигнут достаточный метаболический контроль в течение 24 часов при однократном приеме препарата. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также может быть достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином

У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином

У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида, может быть начата одновременная терапия инсулином. В двух исследованиях при применении этой комбинации было достигнуто такое же улучшение метаболического контроля как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Применение у детей

Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

Фармакокинетика:

Всасывание

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 432 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100%. Прием нищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

13 моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальнй период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Выведение

Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник — 35 %. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, но всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином.

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в том числе инфекционные заболевания);

• лейкопения;

• тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);

• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

• беременность и период грудного вскармливания;

• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галакгозная мальабсорбция;

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

В первые педели приема препарата (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при интеркуррентных заболеваниях и в восстановительном периоде организма после стрессовых ситуаций; недостаточность глюкозо-6-фосфатдсгидрогеназы; состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.).

Беременность и лактация:

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид проникает в грудное молоко, препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Следует прекратить грудное вскармливание при приеме препарата Диамерид® или перевести пациентку на инсулинотерапию.

Способ применения и дозы:

Как правило, доза препарата Диамерид® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Диамерид® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликознлировапного гемоглобина.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата Диамерид® (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Прием препарата Диамерид®

Таблетки препарата Диамерид принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Начальная доза и подбор дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида один раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — б мг (- 8 мг).

Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Режим дозирования

Время приема препарата Диамерид и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пиши, количество физических нагрузок).

Обычно достаточно однократного приема препарата Диамерид в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Диамерид® принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она нс была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи.

Очень важно после приема препарата Диамерид не пропускать прием пищи.

Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Диамерид.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела у пациента;

• изменение образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Диамерид

Не существует точного соотношения между дозами препарата Диамерид и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Диамерид®, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Диамерид®, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Диамерид® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск разви тия гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Диамерид® у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»),

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания»),

Применение у детей

Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны обмена веществ

В результате гипогликемического действия препарата Диамерид® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт.

Симптомы гликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Нарушения со стороны органа зрения

Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться граизиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В редких случаях: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея.

В отдельных случаях: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — тромбоцитопения. В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

При постмаркстинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Нарушения со стороны иммунной системы

В редких случаях возможны аллергические и нсевдоаллсргические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако, могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Передозировка:

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сопливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Кроме того, могут возникать такие симптомы как холодный липкий пот, поверхностное дыхание, брадикардия, речевые и зрительные расстройства, афазия, делирий, нарушение самоконтроля, бдительности и скорости реакций, нарушения сознания или потеря сознания, вплоть до комы. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт.

Лечение: гипогликемия может быть купирована немедленным приемом углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим приемом натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40 % раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема глимепирида младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и изофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоиовыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, кларитромицином, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим, повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глименирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, фепитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глименирида.

Под действием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуаиетидина и резерпина, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск мислосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глименирида.

Секвестрация желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама, никакого взаимодействия нс наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама.

Особые указания:

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глнмепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля концентрация глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

• нарушение функции ночек;

• тяжелое нарушение функции печени;

• передозировка глимепирида;

• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза или недостаточность коры надпочечников);

• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевипы известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевипы, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию. Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автотранспорта и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов- предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или комбинированного трехслойного материала для упаковки лекарственных средств и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), 142450, Московская обл., Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «АКРИХИН»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)