Абактал ампулы инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого или от зеленоватого до зеленого цвета, практически без видимых частиц.

Действующим веществом является пефлоксацин (в форме пефлоксацина мезилата).
5 мл раствора для инфузий (1 ампула) содержат 400 мг пефлоксацина в форме пефлоксацина мезилата (80 мг/мл).
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия гидрокарбонат (для регулирования pH), натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.
Код ATX: J01MA03.
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы хинолонов.

Фармакодинамика

В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Пределы чувствительности

Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину
Грамположительные аэробы
Метициллин-чувствительный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Анаэробы
Propionibacterium acnes
Другие
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumonia
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью
(приобретенная резистентность > 10 %)
Грамположительные аэробы
Метициллин-резистентный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Энтерококки
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Анаэробы
за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes
Другие
Микобактерии
Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика

Абсорбция и концентрации в плазме

Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь.
При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная — 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно.

Распределение

С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг.
Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения.

Метаболизм

Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью.

Выведение

Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов.
При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.

Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции мочевых путей (включая простатит);
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
— оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
— инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
— тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
— носительство сальмонелл;
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
— септицемия и эндокардит;
— менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
— гонорея;
— профилактика инфекций при проведении хирургических операций.

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Пефлоксацин противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к пефлоксацину или к какому-либо вспомогательному веществу препарата или другим хинолоновым препаратам;
— дети и подростки в период роста (из-за риска развития тяжелых артропатий – особенно это касается крупных суставов);
— поражение сухожилий, вызванное хинолоновыми препаратами, в анамнезе.

Препарат предназначен только для стационарного лечения и должен вводиться специалистами здравоохранения.
Абактал применяется в виде медленной одночасовой внутривенной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы (400 мг) разводится в 250 мл 5% раствором глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинается с ударной дозы 800 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических операциях рекомендуется введение от 400 до 800 мг пефлоксацина за час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Особые группы пациентов
Пожилые
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно:
— один раз в сутки (при желтухе),
— каждые 36 часов (при асците),
— каждые 48 часов (при желтухе и асците).
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

Светочувствительность
Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).

Скелетно-мышечная система
Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К развитию разрыва сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами.

Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:
— у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск- польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы.
— у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения пефлоксацина.

Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение пефлоксацином, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов высокого риска. При появлении указанных симптомов прием пефлоксацина необходимо прекратить, обеспечить покой пораженному сухожилию и использовать подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста.

У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.

Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью.
У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.

Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца
Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.

Гиперчувствительность
При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.

Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.

Устойчивость
Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.

Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.

Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.

Препарат содержит бензиловый спирт в количестве 9 мг/мл. Препарат нельзя применять для лечения недоношенных и новорожденных детей. У детей до трех лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит метабисульфит натрия (Е223) в количестве 0,5 мг/мл. Он может редко вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/доза и поэтому считается не содержащим натрия.

Беременность
Данные о применении пефлоксацина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического влияния препарата на репродуктивную систему.
У детей, получавших лечение хинолоновыми препаратами, наблюдались случаи поражения суставов, но сообщений о заболеваниях суставов у детей после воздействия препаратов во внутриутробном периоде не поступало.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования Абактала во время беременности.
Грудное вскармливание
Пефлоксацин в значительной степени проникает в грудное молоко (75 % от сывороточной концентрации).
Из-за риска поражения суставов грудное вскармливание во время лечения Абакталом следует прекратить.
Фертильность
У собак и крыс пефлоксацин при пероральном введении в дозах, превышающих терапевтические, вызывал нарушение сперматогенеза. Тем не менее, у крыс влияние
препарата на репродуктивную способность (спаривание и фертильность) не наблюдалось. Данных о влиянии на фертильность у человека не имеется.

Пациентов необходимо предупредить о возможности развития неврологических эффектов и рекомендовать не управлять транспортными средствами и сложными механизмами при появлении подобных симптомов.

Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.

Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечастые: эозинофилия;
редкие: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

частые: бессонница;
нечастые: головокружение, головная боль;
редкие: галлюцинации, раздражительность;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги, дезориентация, повышение внутричерепного давления (особенно у молодых пациентов после длительного применения пефлоксацина, с благоприятным исходом в большинстве случаев после отмены препарата и проведения надлежащей терапии), миоклония, ночные кошмары, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, обострение миастении.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частые: боль в желудке, тошнота, рвота;
нечастые: диарея;
редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редкие: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частые: крапивница;
нечастые: светочувствительность;
редкие: эритема, зуд;
частота неизвестна: сосудистая пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

частые: артралгия, миалгия;
частота неизвестна: тендинит, разрыв сухожилия, выпот в полость сустава.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редкие: острая почечная недостаточность.

В случае острой передозировки пациент должен находиться под наблюдением, и при необходимости проводят поддерживающее лечение. Гемодиализ в таких случаях неэффективен.

Кортикостероиды
По причине риска развития тендинита следует избегать совместного назначения пефлоксацина и кортикостероидов.
Теофиллин
Совместное применение пефлоксацина и теофиллина может вызвать незначительное повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к развитию побочных эффектов теофиллина, в редких случаях угрожающих жизни или летальных. При комбинированном применении данных препаратов следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать дозу теофиллина.
Пероральные антикоагулянты
Одновременный прием пефлоксацина и варфарина может усилить антикоагулянтное действие последнего.
Имеется много сообщений о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Степень выраженности риска может варьировать в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить степень влияния фторхинолонов на увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение). Во время совместного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и в ближайшее время после их совместного применения рекомендуется регулярно контролировать показатель МНО.
Несовместимость
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлорида.

Ампулы из бесцветного стекла (тип I) по 5 мл в коробках по 10 ампул.

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

3 года. Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается только по рецепту.

Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Источник

Абактал® (400 мг/5 мл)

МНН: Пефлоксацин

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pefloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016248

Информация о регистрации в РК:
30.10.2015 — 30.10.2020

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Абактал®

Международное непатентованное название

Пефлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 400 мг/5мл

Cостав

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит

активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин

Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.

При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.

Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости «концентрация-время» незначительно увеличивается.

Фармакодинамика

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:

инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
сальмонеллоносительство
инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
септицемия
эндокардит
менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
гонорея
для профилактики послеоперационных инфекций.

Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.

При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.

Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.

При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:

у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)
у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)
у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Побочные действия

Часто

бессонница
гастралгия, тошнота, рвота
миалгия и/или артралгия
крапивница

Не часто

головокружение, головные боли
диарея
реакции фоточувствительности
эозинофилия

Редко

раздражительность, галлюцинации

псевдомембранозный колит
транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной

фосфатазы, билирубина

тромбоцитопения
эритема, зуд

Очень редко

острая почечная недостаточность

Неизвестно

спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
анемия, лейкопения, панцитопения
временная потеря зрения

Противопоказания

гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе
печеночная недостаточность тяжелой степени
сочетанная почечно-печеночная недостаточность
нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе
период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)

Лекарственные взаимодействия

Кортикостероиды: не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита

Теофиллин: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям, которые, однако, в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям. В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу теофиллина.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.

Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск зависит от наличия инфекции, возраста и общего состояния здоровья пациента, поэтому трудно оценить важность влияния фторхинолонов на удлинение протромбинового времени, выраженного как международное нормализованное отношение (МНО). Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО.

Особые указания

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу.

Реакции фоточувствительности

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.

В противном случае, рекомендуется использовать защитную одежду и крема для защиты от солнца (с фактором высокой защиты от УФ).

Скелетно-мышечная система

Следует избегать тяжелых физических нагрузок.

Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами. Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:

применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.
избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.

Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью. Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.

Нервная система

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.

Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.

Нарушение зрения

При возникновении нарушения зрения или какого-либо эффекта на глаза, необходимо немедленно обратиться к окулисту.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самой тяжелой ее формы псевдомембранозного колита. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Сердечные заболевания

Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.

Повышенная чувствительность

Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.

Дисгликемия

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.

Глюкоза—6-фосфат-дегидрогеназы Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методам лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.

Устойчивость

Как в случае с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.

Результаты лабораторных тестов

Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.

Пефлоксацин не влияет на определение наличия глюкозурии.

Пациенту необходимо употреблять много жидкости и поддерживать хороший уровень гидратации, чтобы избежать кристаллурии.

Следует наблюдать за пациентами с порфирией.

Абактал содержит 0,5 мг натрия метабисульфита на мл, который в редких случаях может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Фертильность

Исследования показали, что применение суточной дозы до 400 мг/кг, не оказывают тератогенного эффекта. Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных у людей нет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут быть случаи неврологического нарушения, временной потери зрения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.

Лечение: если прием препарата произошел недавно, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.

Пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы из прозрачного бесцветного стекла с красной точкой и кольцом красного цвета выше горлышка.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану

198921811477976377_ru.doc	104 кб
652013711477977589_kz.doc	113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Abaktal^®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Абактал^®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Описание

Прозрачный раствор от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii. Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (С_mах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объём распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение но органам, тканям и жидкостям организма.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид, (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2–3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины применённой дозы экскретируется в неизменённом виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в том числе 20–30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.

Период полувыведения (T_½) составляет 7,2–13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14–15 ч.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T_½, практически не изменяются в связи с тем, что печёночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T_½, соответственно, увеличивается.

Показания

Препарат Абактал^® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

инфекции мочевыводящих путей;
гонорея:
бактериальный простатит;
инфекции нижних дыхательных путей (тяжёлое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);
инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжёлым течением, в том числе сальмонеллез;
инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
инфекции кожи и мягких тканей;
септицемия;
бактериальный эндокардит;
менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушения функции печени тяжёлой степени;
поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжёлых форм артропатии, особенно крупных суставов);
беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжёлые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал^® противопоказано.

Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Абактал^® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 мин.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата. Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5 % раствора декстрозы. Препарат Абактал^® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400–800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

каждые 24 ч (желтуха)
каждые 36 ч (асцит)
каждые 48 ч (желтуха и асцит)

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остаётся практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Псфлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал^® после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия;
редко: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто: бессонница;
нечасто: головная боль, головокружение;
редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подёргивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, боль в желудке;
нечасто: диарея;
редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, крапивница;
нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));
редко: кожный зуд, эритема;
частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Часто: миалгия, артралгия;
частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко: острая почечная недостаточность;
частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: бронхоспазм.

Прочие

Частота неизвестна: кандидоз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжёлых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции).

Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в том числе при инфекции синегнойной палочкой).

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T_½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_½ пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид. галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Особые указания

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения применяется только в условиях стационара.

Препарат Абактал^® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях желудочно-кишечного тракта препарат Абактал^® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Абактал^® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).

Печёночная недостаточность

Для пациентов с заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал^® а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинита на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на поражённую конечность и обратиться к врачу.

С целью снижения риска тендинопатии:

рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.

Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.

С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отёком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на поражённые сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Нарушения со стороны органа зрения

Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея (особенно в случаях тяжёлой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении

фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря па то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.

Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения нефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.

При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал^®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Абактал^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла с белым кольцом излома ампулы. На верхнюю часть ампулы нанесено кольцо красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку.

По 1 или 10 ампул в открытую пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель: Лек Д.Д.
Действующее вещество: Пефлоксацин
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.

Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас

Действующее вещество:

Пефлоксацин* (Pefloxacin*)

Фармакологическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон [Хинолоны/фторхинолоны]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A00 Холера
A01 Тиф и паратиф
A01.1 Паратиф A
A01.2 Паратиф B
A01.3 Паратиф C
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A04.0 Энтеропатогенная инфекция, вызванная Escherichia coli
A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
A39.0 Менингококковый менингит
A54 Гонококковая инфекция
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
D84.9 Иммунодефицит неуточненный
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
G03.9 Менингит неуточненный
H70 Мастоидит и родственные состояния
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
J01 Острый синусит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J20 Острый бронхит
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J32 Хронический синусит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
K65 Перитонит
K65.8 Другие виды перитонита
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
K85 Острый панкреатит
K86.1 Другие хронические панкреатиты
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M79.8 Другие уточненные поражения мягких тканей
M86 Остеомиелит
M89.9 Болезнь костей неуточненная
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N45 Орхит и эпидидимит
N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
N75 Болезни бартолиновой железы
O85 Послеродовой сепсис
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Состав

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения	5 мл
пефлоксацин (в форме мезилата)	400 мг
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 13,6 мг; натрия метабисульфит — 2,5 мг; динатрия эдетат — 0,25 мг; бензиловый спирт — 45 мг; натрия гидрокарбонат — q.s. до доведения pH; вода для инъекций — до 5 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противомикробное.

Способ применения и дозы

В/в, в виде медленной одночасовой инфузии, по 400 мг каждые 12 ч.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы.

Абактал^® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно назначить ударную дозу 800 мг препарата.

Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400–800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции.

У пожилых пациентов, особенно с сопутствующим нарушением функции почек, следует снизить дозу.

В случае заболевания печени назначают 8 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч:

— 1 раз в сутки (желтуха);

— каждые 36 ч (асцит);

— каждые 48 ч (желтуха и асцит).

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл. По 5 мл концентрата для приготовления раствора для в/в введения в ампуле; по 10 амп. в поддоне, по 1 поддону в пачке картонной.

Производитель

Лек д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Абактал^®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Абактал^®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Cостав

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит
активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин
Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.
При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.
Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.
Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.
Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости «концентрация-время» незначительно увеличивается.
Фармакодинамика
Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.
Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:
— инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
— инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
— тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
— сальмонеллоносительство
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
— септицемия
— эндокардит
— менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
— гонорея
— для профилактики послеоперационных инфекций.
Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.
При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.
При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:
— у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)
— у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)
— у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Побочные действия

Часто
— бессонница
— гастралгия, тошнота, рвота
— миалгия и/или артралгия
— крапивница
Не часто
— головокружение, головные боли
— диарея
— реакции фоточувствительности
— эозинофилия
Редко
— раздражительность, галлюцинации
— псевдомембранозный колит
— транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной
фосфатазы, билирубина
— тромбоцитопения
— эритема, зуд
Очень редко
— острая почечная недостаточность
Неизвестно
— спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
— внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
— миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
— сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
— сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
— ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
— анемия, лейкопения, панцитопения
— временная потеря зрения

Противопоказания

— гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
— тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе
— печеночная недостаточность тяжелой степени
— сочетанная почечно-печеночная недостаточность
— нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
— повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе
— период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)

Лекарственные взаимодействия

Кортикостероиды: не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита
Теофиллин: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям, которые, однако, в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям. В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу теофиллина.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.
Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск зависит от наличия инфекции, возраста и общего состояния здоровья пациента, поэтому трудно оценить важность влияния фторхинолонов на удлинение протромбинового времени, выраженного как международное нормализованное отношение (МНО). Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО.

Особые указания

Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу.
Реакции фоточувствительности
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.
В противном случае, рекомендуется использовать защитную одежду и крема для защиты от солнца (с фактором высокой защиты от УФ).
Скелетно-мышечная система
Следует избегать тяжелых физических нагрузок.
Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.
Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:
— применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.
— избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.
Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.
Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.
Нервная система
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.
Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.
Нарушение зрения
При возникновении нарушения зрения или какого-либо эффекта на глаза, необходимо немедленно обратиться к окулисту.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея, особенно тяжелая, постоянная и/или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самой тяжелой ее формы псевдомембранозного колита. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.
Сердечные заболевания
Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.
Повышенная чувствительность
Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.
Дисгликемия
Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.
Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы
Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методам лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.
Устойчивость
Как в случае с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.
Результаты лабораторных тестов
Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.
Пефлоксацин не влияет на определение наличия глюкозурии.
Пациенту необходимо употреблять много жидкости и поддерживать хороший уровень гидратации, чтобы избежать кристаллурии.
Следует наблюдать за пациентами с порфирией.
Абактал содержит 0,5 мг натрия метабисульфита на мл, который в редких случаях может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Фертильность

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.
Лечение: если прием препарата произошел недавно, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.
Пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы из прозрачного бесцветного стекла с красной точкой и кольцом красного цвета выше горлышка.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Источник