Абалопаратид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Актуальность

US Food and Drug Administration (FDA) одобрила абалопаратид для лечения женщин в постменопаузе с остеопорозом, имеющих высокий риск переломов (указание в анамнезе на остеопоретические переломы, множественные факторы риска переломов) или пациентов, которые отмечают непереносимость других препаратов. 

Абалопаратид является первым новым анаболическим лекарством, одобренным FDA за последние 15 лет для лечения женщин в постменопаузе. 

Рекомендуемая доза составляет 80 мкг подкожно в околопупочную область 1 раз в день. Пациенты должны также получать препараты кальция и витамин D, если их поступление из пищи недостаточно. 

Результаты исследования

Одобрение препарата основано на результатах 18 месячного исследования ACTIVE.

• В исследование ACTIVE были включены более 2000 женщин. Подкожное введение абалопаратида было ассоциировано с достоверным снижением относительного риска перелома позвонков (снижение на 86%) и переломов другой локализации (-43%), по сравнению с плацебо. Абсолютное снижение риска составило 3,6% и 2,0%, соответственно. 
• На результата исследования не оказывали влияние возраст, время после начала менопаузы, присутствие или отсутствие ранее переломов (позвоночника и другой локализации) и изначальная минеральная плотность костей. 

Исследование ACTIVExtend

• В анализ были включены 1100 пациенток, которые закончили 18-месячное исследование ACTIVE. Пациенты дополнительно получали алендронат в течение 24 месяцев. Результаты первых 6 месяцев наблюдения демонстрируют повышение минеральной плотности костей и снижение риска переломов. 

Предупреждения

• В инструкции к препарату содержится информация о дозозависимом повышении риска отсеосаркомы у крыс. Этот эффект наблюдался при применении абалопаратида от 4 до 28 раз в дозе 80 мкг. Может ли прием препарата стать причиной остеосаркомы у людей не известно. 
• Препарат не рекомендован у пациентов с повышением риска остеосаркомы, включая лиц с болезнью Педжета, с необъяснимым повышением уровня щелочной фосфатазы, имеющих открытые эпифизы костей, костные метастазы или опухоли костной системы, наследственные заболевания, предрасполагающие к развитию остеосаркомы или при указании в анамнезе на лучевую терапию на область скелета. 
• Кумулятивное использование абалопаратида и аналогов паратиреоидного гормона (к примеру, терипаратида) в течение более двух лет не рекомендовано.

Источник: Megan Brooks. medscape. April 28, 2017.

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

• таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере — 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере — 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке;
• таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере — 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Аркоксиа (Arcoxia) дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклооксигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурации артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

• симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
• краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
• острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

Аркоксиа противопоказан:

• при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
• в период кормления грудью и беременности;
• при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
• лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• детям, не достигшим 16 лет;
• лицам с  воспалительными заболеваниями кишечника;
• при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
• пациентам с артериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
• при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

• Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язва слизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
• Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев  — гепатит.
• Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев  — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
• Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
• Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
• Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев  — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
• Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
• Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
• Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
• Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
• Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатинина сыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Аркоксиа запивать водой.

• При остеоартрозе: рекомендуемая доза —  60 или 30 мг препарата один раз в день.
• Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
• Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий — нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат — при одновременном использовании эторикоксиба и Метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы — совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин — эторикоксиб усиливает токсические эффекты Дигоксина.

Рифампицин — одновременное использование эторикоксиба и Рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды — не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Аналоги Аркоксиа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Единственным аналогом Аркоксиа содержащим эторикоксиб является Эксинеф (Испания/Нидерланды).

Препараты имеющие сходную структуру и эффекты действующего вещества:

• Денебол
• Династат
• Ранселекс
• Целебрекс

Цена аналогов в большинстве случаев ниже цены Аркоксиа.

Детям

Препарат запрещен для использования у детей до 16 лет.

Совместимость с алкоголем

Следует отказаться от приема алкоголя на период лечения препаратом.

При беременности и лактации

Применение эторикоксиба и других ингибиторов ЦОГ-2 не рекомендуется беременным женщинам, женщинам планирующим беременность и кормящим грудью.

Если женщина забеременела в период лечения, препарат необходимо отменить.

Применение в последний триместр беременности может приводить к подавлению сокращений матки и раннему закрытию артериального протока.

Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Отзывы об Аркоксиа

Медицинские порталы и форумы изобилуют отзывами об Аркоксиа. В целом отзывы врачей и пациентов о данных таблетках одинаковы: практически 100% эффективность при использовании препарата и достаточно высокое число сообщений о возникновении побочных явлений. Также многие жалуются на достаточно высокую стоимость препарата.

Цена Аркоксиа

В России таблетки дозировкой 120 мг (7 шт.) будут стоить около 700 рублей, цена Аркоксиа 90 мг (7 шт.) – около 500 рублей, цена Аркоксиа 60 мг (28 шт.) – около 1000 рублей.

Generic name: abaloparatide [ a-BAL-oh-PAR-a-tide ]
Brand name: Tymlos
Dosage form: subcutaneous solution (3120 mcg/1.56 mL)
Drug class: Parathyroid hormone and analogs

What is abaloparatide?

Abaloparatide is used to treat osteoporosis in postmenopausal women who have a high risk of bone fracture.

Abaloparatide is also used to increase bone density in men with osteoporosis who are at high risk for bone fracture.

Abaloparatide is used to treat people who cannot use another treatment for osteoporosis or other treatments did not work well.

Abaloparatide may also be used for purposes not listed in this medication guide.

Abaloparatide side effects

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Abaloparatide may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:

• a light-headed feeling, like you might pass out (may occur within 4 hours after injection);

• bone pain;

• unusual body aches;

• a new or worsening lump or swelling under your skin;

• pounding heartbeats or fluttering in your chest;

• high calcium levels—confusion, tiredness, nausea, vomiting, loss of appetite, constipation, increased thirst or urination, weight loss; or

• signs of a kidney stone—pain in your side or lower back, blood in your urine, painful or difficult urination.

Common side effects of abaloparatide may include:

• dizziness, spinning sensation;

• redness, swelling and pain at the injection site;

• joint and bone pain;

• bruising;

• headache;

• fast heart rate;

• nausea, upper stomach pain, bloating, diarrhea; or

• feeling very tired.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Warnings

Abaloparatide has caused bone cancer (osteosarcoma) in animals but it is not known whether this would occur in people using abaloparatide. Talk with your doctor about your own risk.

Call your doctor at once if you have bone pain, unusual body aches, or a lump or swelling under your skin.

Avoid smoking cigarettes or drinking alcohol. Smoking or heavy drinking can reduce your bone mineral density, making fractures more likely.

Before taking this medicine

You should not use abaloparatide if you are allergic to it.

Abaloparatide is not for use in children or young adults whose bones are still growing.

Tell your doctor if you have ever had:

• Paget’s disease or a bone disease other than osteoporosis;

• high blood levels of calcium;

• overactive parathyroid glands;

• bone cancer or radiation treatment involving your bones;

• a kidney stone; or

• f you have trouble injecting yourself with abaloparatide and do not have someone to help you.

Abaloparatide has caused bone cancer (osteosarcoma) in animals but it is not known whether this would occur in people using this medicine. Talk with your doctor about your own risk.

Abaloparatide is for use only in women who can no longer get pregnant. It is not known whether abaloparatide will harm an unborn baby. Tell your doctor if you think you may be pregnant.

It may not be safe to breastfeed while using this medicine. Ask your doctor about any risk.

How should I use abaloparatide?

Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Use the medicine exactly as directed.

Abaloparatide is injected under the skin, usually once per day. A healthcare provider may teach you how to properly use the medication by yourself.

Read and carefully follow any Instructions for Use provided with your medicine. Ask your doctor or pharmacist if you don’t understand all instructions.

Never share an injection pen, cartridge, or syringe even if you changed the needle. Sharing these devices can pass infections from person to person.

Use abaloparatide at the same time each day with or without food or drink.

Prepare an injection only when you are ready to give it. Call your pharmacist if the medicine looks cloudy, has changed colors or has particles in it.

Use only the injection pen provided with abaloparatide. Do not transfer the medicine to a syringe or other injection device or you could get an overdose.

Your healthcare provider will show you where on your body to inject abaloparatide. Use a different place each time you give an injection. Do not inject into the same place two times in a row.

Abaloparatide can cause dizziness. Always give your injection at a time and place where you can sit or lie down for a short time.

Use a needle and syringe only once and then place them in a puncture-proof «sharps» container. Follow state or local laws about how to dispose of this container. Keep it out of the reach of children and pets.

Abaloparatide is only part of a complete treatment program that also includes diet changes, exercise, taking vitamin or mineral supplements, and changing certain behaviors. Follow your doctor’s instructions very closely.

You may need medical tests during and after treatment.

Before first use, store the medication in the refrigerator.

After first use, store the medication for up to 30 days at room temperature.

Do not freeze or expose to heat.

Each prefilled injection pen contains enough abaloparatide for 30 separate injections. Throw the pen away after 30 days, even if there is still medicine left inside.

Abaloparatide is often given for only 2 years. Your doctor will determine how long to treat you with abaloparatide.

Abaloparatide dosing information

Usual Adult Dose for Osteoporosis:

What happens if I miss a dose?

Use the missed dose on the same day you remember it. Use your next dose at the regular time and stay on your once-daily schedule. Do not use 2 doses in one day.

What happens if I overdose?

Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.

Overdose symptoms may include headache, dizziness, vomiting, rapid heartbeats, feeling light-headed, or fainting.

What should I avoid while using abaloparatide?

Avoid getting up too fast from a sitting or lying position, or you may feel dizzy. Get up slowly and steady yourself to prevent a fall.

Avoid smoking, or try to quit. Smoking can reduce your bone mineral density, making fractures more likely.

Avoid drinking large amounts of alcohol. Heavy drinking can also cause bone loss.

What other drugs will affect abaloparatide?

Other drugs may affect abaloparatide, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Tell your doctor about all other medicines you use.

Popular FAQ

Further information

Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 4.01.

В основном, говоря про остеопороз, врачи в первую очередь думают о женщине в постменопаузе, в то время как примерно у каждого четвертого мужчины в возрасте старше 50 лет в течение жизни может произойти низкотравматический перелом, а смертность, связанная с данными переломами выше, чем у женщин. Остеопороз у мужчин часто остается не диагностированным, и, соответственно, они не получают должного лечения.

Препараты для лечения остеопороза можно условно разделить на антирезорбтивную терапию, преимущественно подавляющую костную резорбцию за счет действия на остеокласт, и анаболические, которые преимущественно усиливают костеобразование. Абалопаратид — синтетический аналог паратиреоидного гормона (ПТГ) из группы анаболических препаратов, вводимый подкожно. В 2017 г. абалопаратид был одобрен FDA для лечения женщин в постменопаузе с высоким риском переломов: с низкотравматическими переломами в анамнезе или с множественными факторами риска переломов; с отсутствием ответа или непереносимостью других лекарственных препаратов для лечения остеопороза (18 недельное исследование ACTIVE, включившее более чем 2000 пациентов).

Результаты двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования 3 фазы «Абалопаратид для лечения мужчин с остеопорозом» (ATOM), которые были представлены на ежегодном собрании Американской ассоциации клинической эндокринологии (AACE), продемонстрировали, что абалопаратид также эффективен у мужчин, как и у женщин.

В исследовании ATOM приняли участие 228 мужчин в возрасте 40–85 лет с первичным остеопорозом или остеопорозом, вызванным гипогонадизмом, рандомизированных в соотношении 2:1 для получения подкожных инъекций абалопаратида в дозе 80 мкг/сут или плацебо в течение 12 месяцев. Все пациенты имели Т-критерий ≤ -2,5 в поясничном отделе позвоночника или бедре, либо Т-критерий ≤ -1,5 в сочетании с позвоночными или низкотравматическими внепозвоночными переломомами в анамнезе, подтвержденными рентгенологически за последние 5 лет, либо Т-критерий ≤ -2,0 и возраст старше 65 лет.
 

При применении абалопаратида увеличение минеральной плотности костной ткани было значительно больше в поясничном отделе позвоночника, бедре в целом и шейке бедренной кости через 3, 6 и 12 месяцев по сравнению с исходным уровнем. В среднем через 12 месяцев прирост составил 8,5%, 2,1% и 3,0% соответственно для группы абалопаратида, по сравнению с 1,2%, 0,01% и 0,2% соответственно для группы плацебо (все p ≤0,0001). Что касается маркеров метаболизма костной ткани, медиана N-терминального пропептида проколлагена 1-го типа (PINP) в сыворотке составила 111,2 нг/мл через 1 месяц лечения абалопаратидом и 85,7 нг/мл через 12 месяцев. Уровень С-концевого телопептида коллагена 1 типа (CTx) в крови составил 0,48 нг/мл через 6 месяцев и 0,45 нг/мл через 12 месяцев в группе абалопаратида. В среднем уровни PINP и CTX значительно увеличились через 3, 6 и 12 месяцев по сравнению с исходными значениями (все р <0,001, по сравнению с плацебо).

За период исследования в группе плацебо произошло 3 перелома, в группе абалопаратида — 1 перелом. Наиболее частыми побочными эффектами являлись покраснение в месте инъекции (12,8% против 5,1%), назофарингит (8,7% против 7,6%), головокружение (8,7% против 1,3%) и артралгии (6,7% против 1,3%). Частота серьезных нежелательных явлений, возникших во время лечения, была одинаковой в обеих группах (5,4% против 5,1%). В группе абалопаратида был зарегистрирован 1 смертельный исход, не связанный с применением препарата.

Таким образом, применение абалопаратида в дозе 80 мкг подкожно 1 раз в сутки продемонстрировало эффективность в отношении остеопороза у мужчин. В настоящее время подана заявка в FDA для разрешения использования абалопаратида у мужчин с остеопорозом с высоким риском переломов.

Источники:
∙ Medscape
∙ Clinicaltrials.gov