АЦЦ® (ACC®)
💊 Состав препарата АЦЦ®
✅ Применение препарата АЦЦ®
Описание активных компонентов препарата
АЦЦ®
(ACC®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| АЦЦ® |
Сироп 20 мг/мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. стаканчиком и шприцем для дозирования рег. №: ЛП-002668 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата АЦЦ®
Сироп прозрачный, бесцветный, слегка вязкий, с вишневым запахом.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1.3 мг, натрия бензоат — 1.95 мг, динатрия эдетат — 1 мг, натрия сахаринат — 1 мг, кармеллоза натрия — 2 мг, натрия гидроксид (10% водный раствор) — 30-70 мг, ароматизатор «Вишня» — 1.5 мг, вода очищенная — 910.25-950.25 мг.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком (колпачком) и шприцем для дозирования — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
АЦЦ®
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
АЦЦ® 100
АЦЦ®
Внутрь, после еды.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.
Муколитическая терапия
Взрослые и дети старше 14 лет: по 2 табл. шипучие 100 мг 2–3 раза в день или 2 пак. АЦЦ® гранул для приготовления раствора 100 мг 2–3 раза в день, или 10 мл сиропа 2–3 раза в день (400–600 мг ацетилцистеина в день).
Дети от 6 до 14 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг 3 раза в день или по 2 табл. шипучие 2 раза в день, или 1 пак. АЦЦ® гранул для приготовления раствора 3 раза в день или 2 пак. 2 раза в день, или по 5 мл сиропа 3–4 раза в день или по 10 мл сиропа 2 раза в день (300–400 мг ацетилцистеина в день).
Дети от 2 до 6 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг или 1 пак. АЦЦ® гранул для приготовления раствора 100 мг 2–3 раза в день, или 5 мл сиропа 2–3 раза в день (200–300 мг ацетилцистеина в день).
Муковисцидоз
Для пациентов с муковисцидозом (врожденное нарушение обмена веществ с частыми инфекциями бронхиальных путей) и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.
Дети старше 6 лет: по 2 табл. шипучих 100 мг или 2 пак. АЦЦ® гранул 100 мг для приготовления раствора 3 раза в день, или 10 мл сиропа 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в день).
Дети от 2 до 6 лет: по 1 табл. шипучей 100 мг или 1 пак. АЦЦ® гранул 100 мг для приготовления раствора, или 5 мл сиропа 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в день).
Таблетки шипучие следует растворять в 1 стакане воды и принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновые) следует растворять в воде, соке или холодном чае и принимать после еды.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней.
При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.
Сироп АЦЦ® принимают при помощи мерного шприца или мерного стаканчика, находящегося в упаковке. 10 мл сиропа соответствует 1/2 мерного стаканчика или 2 наполненным шприцам.
Использование мерного шприца
1. Открыть крышку флакона, надавив на нее и повернув против часовой стрелки.
2. Снять со шприца пробку с отверстием, вставить ее в горлышко флакона и вдавить до упора. Пробка предназначена для соединения шприца с флаконом и остается в горлышке флакона.
3. Плотно вставить шприц в пробку. Осторожно перевернуть флакон вверх дном, потянуть поршень шприца вниз и набрать необходимое количество сиропа. Если в сиропе видны пузырьки воздуха, нажать на поршень до упора, после чего наполнить шприц заново. Вернуть флакон в исходное положение и вынуть шприц.
4. Сироп из шприца следует вылить на ложку или прямо в рот ребенку (в защечную область, медленно, так, чтобы ребенок смог проглотить сироп надлежащим образом), во время приема сиропа ребенок должен находиться в вертикальном положении.
5. После использования промыть шприц чистой водой.
Указание для больных сахарным диабетом: 1 шипучая таблетка соответствует 0,006 ХЕ; 1 пак. АЦЦ® гранул для приготовления раствора 100 мг соответствует 0,24 ХЕ; 10 мл (2 мерные ложки) готового к употреблению сиропа содержат 3,7 г D-глюцитола (сорбитол), что соответствует 0,31 ХЕ.
АЦЦ сироп — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002668
Торговое наименование препарата
АЦЦ®
Международное непатентованное наименование
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
сироп
Состав
1 мл сиропа содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 1,30 мг, натрия бензоат — 1,95 мг, динатрия эдетат — 1,00 мг, натрия сахаринат — 1,00 мг, кармеллоза натрия — 2,00 мг, натрия гидроксид, 10% водный раствор — 30,00 — 70,00 мг, ароматизатор «Вишня» — 1,50 мг, вода очищенная — 910,25 — 950,25 мг.
Описание
Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор с вишневым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее муколитическое средство
Код АТХ
S01XA08
Фармакодинамика:
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови составляет 1 — 3 ч. Связь с белками плазмы крови — 50 %. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения (T1/2) составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению Т1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Показания:
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
— острый и хронический бронхит;
— обструктивный бронхит;
— трахеит, ларинготрахеит;
— пневмония, абсцесс легкого;
— бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты, муковисцидоз;
— острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— беременность;
— период лактации;
— кровохарканье, легочное кровотечение;
— детский возраст до 2 лет.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная
недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.
Беременность и лактация:
Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды.
Сироп АЦЦ® принимают при помощи мерного шприца или мерного стаканчика, находящегося в упаковке. 10 мл сиропа АЦЦ® соответствует 1/2 мерного стаканчика или 2 наполненным шприцам.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:
взрослые и дети старше 14 лет: 10 мл сиропа 2-3 раза в день (400 — 600 мг ацетилцистеина);
деты от б до 14 лет: по 5 мл сиропа 3 раза в день или по 10 мл сиропа 2 раза в день (300 — 400 мг ацетилцистеина);
дети от 2 до 5 лет: по 5 мл сиропа 2-3 раза в сутки (200 — 300 мг ацетилцистеина).
При муковисцидозе:
дети старше 6лет: по 10 мл сиропа 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина);
дети от 2 до 6лет: по 5 мл сиропа 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина). При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 4-5 дней.
При длительных заболеваниях курс терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Использование мерного шприца:
— откройте крышку флакона, надавив на нее и повернув против часовой стрелки;
— снимите со шприца пробку с отверстием, вставьте ее в горлышко флакона и вдавите до упора. Пробка предназначена для соединения шприца с флаконом и остается в горлышке флакона;
— плотно вставьте шприц в пробку. Осторожно переверните флакон вверх дном, потяните поршень шприца вниз и наберите необходимое количество миллилитров (мл) сиропа. Если в сиропе видны пузырьки воздуха, нажмите на поршень до упора, после чего наполните шприц заново. Верните флакон в исходное положение и выньте шприц;
— сироп из шприца следует вылить на ложку или прямо в рот ребенку (в защечную область, медленно, так, чтобы ребенок смог проглотить сироп надлежащим образом), во время приема сиропа ребенок должен находиться в вертикальном положении;
— после использования промойте шприц чистой водой.
Побочные эффекты:
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), не частые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000) и очень редкие (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции: нечасто: кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия; очень редко: анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов чувств нечасто: шум в ушах.
Прочие: очень редко: головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка:
При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боль в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении с антибиотиками для перорального применения (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).
Одновременное применение с вазодилятирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия.
Особые указания:
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений.
1 мл сиропа содержит 41,02 мг натрия. Это необходимо учитывать при применении препарата пациентами, соблюдающими диету, направленную на ограничение потребления натрия (со сниженным содержанием натрия/соли).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Сироп 20 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл сиропа во флаконы из темного стекла, укупоренные белыми крышками с уплотнительной мембраной, с функцией защиты от вскрытия детьми, с защитным кольцом.
Дозирующие устройства:
— прозрачный мерный стаканчик (колпачок), градуированный на 2,5, 5 и 10 мл;
— прозрачный шприц для дозирования, градуированный на 2,5 и 5 мл с белым поршнем и с кольцом-адаптером для закрепления на флаконе.
По 1 флакону вместе с дозирующими устройствами и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении указанного срока годности.
Флакон после вскрытия хранить не более 18 дней при температуре не выше 25 °С.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике-Аллее-1 39179, Барлебен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сандоз д.д.
Купить АЦЦ сироп в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачный, бесцветный, немного вязкий раствор с вишневым ароматом.
Действующее вещество: ацетилцистеин.
1 мл содержит 20 мг ацетилцистеина.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е218), натрия бензоат (Е211), динатрия эдетат, сахарин натрия, кармеллоза натрия (Е466), натрия гидроксид 10% водный раствор, очищенная вода, вишневый ароматизатор.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ: R05CB01.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина со свободной сульфгидрильной группой, обладает как муколитическим, так и антиоксидантным свойством. Муколитическое действие обусловлено способностью сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи мукопротеинов мокроты. Антиоксидантное свойство основано на инактивации электрофильных и окисляющих соединений путем прямой нейтрализации с помощью ацетилцистеина и косвенной нейтрализации с помощью глутатиона. Ацетилцистеин с цистеином являются важными предшественниками синтеза глутатиона, тем самым способствуют увеличению эндогенных запасов глутатиона. Эндогенные и экзогенные окислители, которые могут быть нейтрализованы ацетилцистеином и глутатионом, вовлечены в патогенез воспалительных заболеваний дыхательных путей.
АЦЦ сироп разжижает вязкую мокроту в дыхательных путях, способствует отхаркиванию и помогает успокоить кашель. Это облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%). После приема относительно высокой дозы ацетилцистеина 30 мг/кг массы тела максимальная концентрация достигается через 0,75-1 часа и составляет приблизительно 67 нмоль/мл. После приема внутрь ацетилцистеина в форме таблеток в дозе 600 мг, максимальная концентрация общего ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме (Сmах) составляет 3,40 мкг/мл (20,83 нмоль/мл) с tmax 0,71 часа (43 минуты). Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 10,06 мкг*ч/мл. Влияние приема пищи на системную биодоступность ацетилцистеина при приеме внутрь не изучалось.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется преимущественно в водной среде внеклеточного пространства. Он локализуется главным образом в печени, почках, легких и бронхиальной слизи. Связывание с белками составляет около 50% через 4 часа после приема, через 12 часов это значение уменьшается до 20%. N-ацетилцистеин проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови. Нет данных о выделении с грудным молоком и проникновении через гематоэнцефалический барьер
Метаболизм
Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в 3 различных формах: частично в свободной форме, форме, частично связанной с белком через нестабильные дисульфидные мостики и частично в виде встроенной в аминокислоты. Метаболизм начинается сразу после приема препарата: ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и печени при первом прохождении в активный L-цистеин, а затем метаболизируется до неактивных соединений
Элиминация
Выведение происходит почти исключительно в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин) через почки. Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы составляет примерно 1 час и в основном определяется быстрой биотрансформацией в печени. Таким образом, нарушение функции печени приводит к увеличению периода полувыведения из плазмы до 8 часов. Основными метаболитами являются цистин и цистеин. Кроме того, небольшие количества выделяются в виде таурина и сульфатов. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
Фармакокинетические исследования при внутривенном введении ацетилцистеина выявили, что период полувыведения после внутривенного введения занимает 30-40 минут, с элиминацией по 3-фазной кинетике (альфа-, бета- и терминальная гамма-фаза).
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95 (0,95-3,57) часов для восстановленных форм и 5,58 (4,1-9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25 (4,59-10,6) часов.
Фармакокинетика ацетилцистеина пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 200 до 3200 мг/м2 для AUC и Сmах.
Доклинические данные по безопасности
В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и >10 г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов in vitro и in vivo, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности. Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина. Применение доз до 1000 мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250 мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500 мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.
АЦЦ сироп применяется при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся избыточным образованием мокроты.
— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, метилпарагидроксибензоату или любому из других вспомогательных веществ препарата.
— Активная пептическая язва.
— Дети младше 2 лет.
При отсутствии эффекта от лечения в течение 2 недель необходимо пересмотреть диагноз и исключить злокачественные заболевания органов дыхания.
При лечении данным препаратом из-за риска бронхоспазма следует соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой. При возникновении реакций гиперчувствительности, бронхоспазма следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, принять соответствующие меры. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным наблюдением врача во время терапии.
При совместном применении ацетилцистеина с противокашлевыми лекарственными средствами существует риск бронхоспазма и инфекций органов дыхания, вызванных подавлением кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей, которое приводит к накоплению бронхиального секрета.
Следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с риском желудочно-кишечных кровотечений (например, с латентной язвенной болезнью или варикозом вен пищевода) и рвоты, поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно когда дополнительно принимаются другие лекарственные средства, раздражающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Применение АЦЦ сиропа может привести к разжижению бронхиального секрета, а значит и увеличению его объема (особенно в начале лечения). При невозможности отхаркиваться (недостаточном отхаркивании) должны быть приняты соответствующие меры (дренаж и аспирация).
Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек следует прекратить прием АЦЦ сиропа и немедленно обратиться к врачу.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro на 20-50%. Поэтому у пациентов с непереносимостью гистамина также следует соблюдать осторожность. У таких пациентов следует избегать применения длительных терапевтических курсов, поскольку ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
Дети младше 3 лет могут принимать препарат только в соответствии с рекомендациями врача. Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (в том числе отсроченные).
В 1 мл препарата содержится 1,95 мг натрия бензоата (Е211), который может повышать риск развития желтухи (пожелтение кожи и глаз) у новорожденных (возрастом до 4 недель).
Препарат содержит 1,035 ммоль (или 23,8 мг) натрия в 5 мл сиропа и 2,069 ммоль (или 47,6 мг) натрия в 10 мл сиропа, что соответствует 1,2% (в 5 мл сиропа) и 2,4% (в 10 мл сиропа) от максимального суточного потребления натрия в 2 г, рекомендованного ВОЗ для взрослых. Эту информацию необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Беременность
До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Опыт эпидемиологических исследований отсутствует. Исследования на животных не показали прямой или косвенной токсичности, влияющей на беременность, эмбриональное развитие, внутриутробное и/или постнатальное развитие.
При использовании во время беременности рекомендуется соблюдать осторожность.
Лактация
Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому не следует использовать препарат во время грудного вскармливания, за исключением случаев явной необходимости
Фертильность
Нет данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. В исследованиях на животных дозы ацетилцистеина, соответствующие терапевтическим, не показали какого-либо неблагоприятного воздействия на фертильность (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).
Информация о влиянии ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствует.
Дети в возрасте 2-12 лет
5 мл (100 мг) 2-3 раза в сутки (что соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в сутки).
Взрослые и подростки старше 12 лет
600 мг ацетилцистеина в сутки, в один или несколько приемов (например, по 10 мл (200 мг) 3 раза в сутки).
Способ применения
Препарат принимают внутрь после еды.
Для отмеривания дозы пользуйтесь приложенным дозировочным шприцом (градуирован до 5 мл, цена деления 0,1 мл) и (или) мерным стаканчиком (градуирован на 2,5, 5 и 10 мл). Легкий запах сероводорода, возникающий при хранении препарата, связан с нормальным процессом старения препарата и не имеет отношения к эффективности и переносимости препарата.
Отмеривание дозы с помощью шприца
1. Открыть флакон с защитой от открывания детьми, нажав на крышку и повернув ее влево.
2. Вдавить вложенную перфорированную прокладку в горлышко флакона. Если прокладка не вдавливается полностью, наденьте крышку и поверните ее. Прокладка соединяет шприц с флаконом и остается в горлышке флакона.
3. Плотно вставить шприц в отверстие прокладки. Поршень шприца должен быть опущен до упора.
4. Осторожно перевернуть флакон со вставленным шприцом вверх дном, потянуть за поршень, чтобы отмерить необходимую дозу в мл. Если в сиропе имеются пузырьки воздуха, следует снова медленно наполнить шприц. Если необходимая доза превышает 5 мл (100 мг), шприц наполняют несколько раз.
5. Перевернуть флакон со шприцом вниз дном, удалить шприц из перфорированной прокладки.
6. Сироп можно дать ребенку напрямую из шприца или перелить его содержимое в ложку. При приеме сиропа из шприца ребенок должен сидеть прямо. Шприц лучше всего опорожнить медленно, направляя сироп к внутренней стороне щеки, чтобы ребенок не поперхнулся.
Дозировочный шприц после использования промыть, несколько раз набрав в него чистой воды.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Продолжительность приема
При кратковременных простудных заболеваниях принимать 5-7 дней.
Курс лечения без консультации врача составляет 4-5 дней.
При хроническом бронхите и муковисцидозе лечение проводится более длительными курсами. Максимальная длительность лечения 3-6 месяцев.
В случае пропуска очередного приема препарата необходимо принять обычную дозу. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные нарушения. Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок, анафилактические/ анафилактоидные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд регистрировались реже.
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определяются по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Очень редко:
анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко:
кровотечение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит.
Редко: диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд, экзантема
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Частота неизвестна:
отек лица.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна:
артериальная гипотензия.
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов крови в присутствии ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
У предрасположенных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может возникнуть бронхоспазм. Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с использованием ацетилцистеина. В случае реакции со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве из этих зарегистрированных случаев одновременно принималось хотя бы одно из лекарственных средств, которые могут усилить описанные кожно-слизистые эффекты.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате устранения сероводорода из препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
До настоящего времени случаи токсической передозировки, вызванной приемом пероральных форм ацетилцистеина, не наблюдались. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,2 г/сутки в течение трех месяцев, не было отмечено никаких тяжелых побочных эффектов. Принятые внутрь дозы ацетилцистеина, достигавшие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
При необходимости проводится симптоматическое лечение.
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
При комбинированном применении АЦЦ сиропа и противокашлевых препаратов может возникнуть опасный застой секрета вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому необходима особенно тщательная постановка диагноза для назначения подобной комбинированной терапии.
Полученные до настоящего времени сообщения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином основываются исключительно на экспериментах in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались друг с другом непосредственно. Тем не менее, с целью безопасности пероральные антибиотики следует принимать отдельно от АЦЦ сиропа, соблюдая как минимум двухчасовой интервал. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.
АЦЦ сироп может усиливать сосудорасширяющее и антитромбоцитарное действие нитроглицерина. Клиническое значение данного эффекта не установлено. Если совместное лечение нитроглицерином и ацетилцистеином считается необходимым, за пациентом следует наблюдать на предмет возможной гипотензии. Артериальная гипотензия может быть серьезной, и на нее может указывать головная боль.
Одновременный прием активированного угля при интоксикации может снизить эффект ацетилцистеина.
Совместное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическим концентрациям карбамазепина.
Несовместимость
Ацетилцистеин несовместим с большинством металлов и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Влияние на методы диагностики
Ацетилцистеин может повлиять на колориметрический анализ салицилатов.
Ацетилцистеин может повлиять на результаты определения кетоновых тел в анализе мочи.
Флакон на 100 мл или 200 мл из коричневого стекла с крышкой и пломбировочным кольцом.
1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком (градуирован на 2,5, 5 и 10 мл) и (или) дозировочным шприцем (градуирован до 5 мл, цена деления 0,1 мл).
Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок хранения после вскрытия: 11 дней (при температуре не выше 25°C).
Без рецепта.
Информация о производителе (заявителе)
Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Герике-Аллеe 1, Барлебен, Германия — компания группы «Сандоз».
Заявитель: Сандоз Фармасьютикалз д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Представитель заявителя в Республике Беларусь: Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Словения) в Республике Беларусь, 220141, г. Минск, ул. Академика Купревича, 3, помещение 49, тел. +375(17)3701620, drugsafety.cis@novartis.com