Ацестин (Acestin)
💊 Состав препарата Ацестин
✅ Применение препарата Ацестин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ацестин
(Acestin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Ацестин |
Таб. 200 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: П N010295 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацестин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ацестин
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Ацестин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
П N010295
Торговое наименование препарата
Ацестин®
Международное непатентованное наименование
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке 200 мг содержится:
Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг.
Вспомогательные вещества:
Кислота винная, кислота лимонная безводная, аспартам, натрия сахарината дигидрат, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, (макрогол 4000, кремния диоксид коллоидный, мятный порошок 00302 (масло мяты перечной (мяты перечной листьев масло), рацементол (ментол рацемический), бутилгидроксианизол, камедь аравийская (акации камедь, гуммиарабик), декстрин). Таблетка массой — 440,0 мг.
В 1 таблетке 600 мг содержится:
Активное вещество: ацетилцистеин 600 мг.
Вспомогательные вещества:
Кислота винная, кислота лимонная безводная, аспартам, натрия сахарината дигидрат, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, макрогол 4000, кремнид диоксид коллоидный, мятный порошок 00302 (масло мяты перечной (мяты перечной листьев масло), рацементол (ментол рацемический), бутилгидроксианизол, камедь аравийская (акации камедь, гуммиарабик), декстрин). Таблетка массой — 1080,0 мг.
Описание
Таблетки 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с мятным запахом.
Таблетки 600 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с разделительной насечкой на обеих сторонах с мятным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее муколитическое средство
Код АТХ
S01XA08
Фармакодинамика:
Ацетилцистеин оказывает разжижающее мокроту действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетил цистеина, цистина и других дисульфидов.
При приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10%) из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50%. Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полу выведения ацетилцистеина из плазмы — около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.
Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 и 8 часов после приема внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и плоде выше, чем концентрация в плазме матери.
Показания:
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, хроническая обструктивная болезнь легких, ателектаз легких вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Облегчение отхождения секрета при синуситах, гайморитах, отитах.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину. Из-за содержания лактозы Ацестин® не подходит для пациентов с редкой наследственной галактоземией, врожденным дефицитом лактазы или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.
Ацестин® 200 мг таблетки не должны применяться у детей младше 6 лет из-за высокой дозы действующего вещества.
Ацестин® 600 мг таблетки не должны применяться у детей младше 14 лет из-за высокой дозы действующего вещества.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, заболевания надпочечников, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, детский возраст до 6 лет (в этих случаях применение возможно только по назначению врача).
Беременность и лактация:
Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось. При беременности и в период лактации применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Способ применения и дозы:
Ацестин® 200 мг таблетки
Взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка 2-3 раза в день (эквивалент 400-600 мг в день ацетилцистеина).
Дети от 6 до 14 лет: 1 таблетка 2 раза в день (эквивалент 400 мг в день ацетилцистеина).
При Муковисцидозе:
Дети старше 6-ти лет: 1 таблетка 3 раза в день (эквивалент 200 мг 3 раза в день ацетилцистеина).
Ацестин® 600 мг таблетки
Таблетки можно делить.
Взрослые и подростки старше 14 лет: 1/2 таблетки 2 раза в день (эквивалент 600 мг в день ацетилцистеина) или 1 таблетка 1 раз в день (эквивалент 600 мг в день ацетилцистеина).
Таблетки принимать после еды; либо запивать большим количеством воды при проглатывании, либо растворять в стакане воды.
Муколитический эффект ацетилцистеина усиливается при приеме в жидком виде. Лечащий доктор должен установить длительность терапии в соответствии с типом и тяжестью заболевания.
Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У пациентов старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочные эффекты:
Редко (≥0,1% — < 1%) отмечались стоматит, головная боль, шум в ушах, одышка, отек тканей (ангионевротический аллергический отек).
В отдельных случаях (≥ 0,01% — < 0,1%) могут наблюдаться изжога, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (< 0,01%) сообщалось об аллергических реакциях, вызванных приемом ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь, анафилактический шок. Описаны случаи развития сонливости, лихорадки, носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.
Очень редкие случаи бронхоспазма (< 0,01%) отмечались, главным образом, у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме.
Передозировка:
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном приеме ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами из-за снижения кашлевого рефлекса может возникнуть опасное увеличение секрета, поэтому назначение такой комбинации требует особого внимания.
Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином или другими муколитиками связаны только с экспериментами in vitro, когда соответствующие субстанции смешивались напрямую. Несовместимость in vitro была описана, в основном, для полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов. В целях безопасности эти антибиотики должны приниматься отдельно от ацетилцистеина с интервалом не менее 2-х часов. Отсутствие несовместимости было отмечено для таких антибиотиков как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол и цефуроксим:
При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания:
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Ацестин® следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Форма выпуска/дозировка:
Ацестин® таблетки 200 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ / алюминиевой фольги. 1, 2 или 5 блистеров с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном месте для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Stadastrasse 2-18, D-61118, Bad Vilbel, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— ацетилцистеин (acetylcysteine)
Состав и форма выпуска препарата
| ◊ Таблетки | 1 таб. |
| ацетилцистеин | 600 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Беременность и лактация
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Описание препарата АЦЕСТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Ацестин®
Acestin®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацестин®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки шипучие
Описание
Круглые плоские таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета с риской на одной стороне, с запахом лимона.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилцистеин разжижает и облегчает отхождение мокроты, увеличивает её объём. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Не влияет на иммунитет.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдаёт водород, нейтрализуя окислительные радикалы. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — это высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, обезвреживающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Фармакокинетика
При приёме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетилцистеина, цистина и других дисульфидов.
При приёме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10 %) из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50 %.
Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трёх разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы — около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.
Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 й 8 часов после приёма внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и у плода выше, чем концентрация в плазме матери.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающихся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), ателектаз лёгкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), абсцесс лёгких, эмфизема лёгких, ларинготрахеит.
Облегчение отхождения слизи при синуситах, гайморитах, отитах.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, беременность, кормление грудью.
Ацестин® таблетки шипучие 200 мг не должны применяться у детей младше 2 лет.
Ацестин® таблетки шипучие 600 мг не должны применяться у детей младше 14 лет.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, лёгочное кровотечение, заболевания надпочечников, печёночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, фенилкетонурия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось, поэтому применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки шипучие следует растворять в ½ стакана воды и принимать сразу после растворения, таблетки можно делить.
Ацестин® таблетки шипучие 200 мг:
— взрослым и подросткам старше 14 лет — 1 шипучая таблетка 2–3 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 2–3 раза в сутки),
— детям 6-14 лет — 1 шипучая таблетка 2 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 2 раза в сутки),
— детям 2-6 лет — ½ шипучей таблетки 2–3 раза в сутки (100 мг ацетилцистеина 2–3 раза в сутки.
При муковисцидозе:
— детям старше 6 лет: 1 шипучая таблетка 3 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 3 раза в сутки),
— детям 2-6 лет: ½ шипучей таблетки 4 раза в сутки (100 мг ацетилцистеина 4 раза в сутки).
Ацестин® таблетки шипучие 600 мг:
— взрослым и подросткам старше 14 лет: ½ шипучей таблетки 2 раза в сутки (300 мг ацетилцистеина 2 раза в сутки) или 1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (600 мг ацетилцистеина 1 раз в сутки).
Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Ацестин® таблетки шипучие следует принимать после еды.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приёма составляет 5–7 дней. При хронических заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочное действие
Редко (≥0,1 % — <1%) отмечались стоматит, головная боль и шум в ушах.
В отдельных случаях (≥0,01 % — <0,1%) могут наблюдаться изжога, тошнота, рвота и диарея.
Крайне редко (<0,01 %) сообщалось об аллергических реакциях, вызванных приёмом ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь. Описаны случаи развития носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.
Очень редкие случаи бронхоспазма (<0,01 %) отмечались, главным образом, у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме.
Передозировка
Ацетилцистеин при приёме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки. Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приёме ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами из-за снижения кашлевого рефлекса может возникнуть опасное увеличение секрета, поэтому назначение такой комбинации требует особого внимания.
Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином или другими муколитиками связаны только с экспериментами in vitro, когда соответствующие субстанции смешивались напрямую. Несовместимость in vitro была описана, в основном, для полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов. В целях безопасности эти антибиотики должны приниматься отдельно от ацетилцистеина с интервалом не менее 2-х часов. Отсутствие несовместимости было отмечено для таких антибиотиков как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол и цефуроксим.
Также отмечалось усиление сосудорасширяющего и антитромботического эффектов нитроглицерина при одновременном приёме с ацетилцистеином. Клиническая достоверность этих явлений пока неясна.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Присутствие лёгкого серного запаха является характерным свойством действующего вещества.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
При лечении пациентов с фенилкетонурией следует учитывать, что в состав препарата входит аспартам — источник фенилаланин.
При соблюдении малосолевой или бессолевой диеты следует учитывать, что таблетка 200 мг содержит 191 мг натрия, таблетка 600 мг — 150 мг натрия.
Форма выпуска
Ацестин® таблетки шипучие 200, 600 мг.
Ацестин® таблетки шипучие 200 мг. По 20 шипучих таблеток в полипропиленовую тубу с полиэтиленовой пробкой. 1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.
Ацестин® таблетки шипучие 600 мг. По 10 шипучих таблеток в полипропиленовую тубу с полиэтиленовой пробкой. 1 тубу с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.
Хранение
Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Фирма-производитель: STADA Arzneimittel AG (Германия)
◊ таб. шипучие 200 мг: 20 шт. Рег. №: ЛСР-005200/09
Клинико-фармакологическая группа:
Муколитический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
20 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Ацетилцистеин»
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Передозировка парацетамола.
Режим дозирования
Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
В/м взрослым — по 300 мг 1 раз/сут, детям — по 150 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко — стоматит, ринит.
Прочие: редко — носовые кровотечения, редко — шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.
При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение для детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.