Ацетилхолин таблетки инструкция по применению взрослым

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Ацетилхолин

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Ацетилхолин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

Структурная формула

Структурная формула Ацетилхолин

Русское название

Ацетилхолин

Английское название

Acetylcholine

Латинское название

Acetylcholinum (род. Acetylcholini)

Химическое название

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

Брутто формула

C7H16ClNO2

Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия

  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

60-31-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

холиномиметическое.

Характеристика

Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

Применение вещества Ацетилхолин

Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Ацетилхолин

При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

Взаимодействие

Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

Способ применения и дозы

парентерально.

Местно: равномерно нанося на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0,5–2 мл.

Парентерально: по 0,05–0,1 г п/к или в/м 1–3 раза в сутки. Высшие дозы п/к и в/м: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Меры предосторожности

Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

Источник

Химическое название

N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат

Химические свойства

Ацетилхолин – основной нейромедиатор, отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы, в результате чего образуется уксусная кислота и холин.

Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.

Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида.

Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.

Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов. Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает АД, усиливает перистальтику кишечника и желудка.

Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает внутриглазное давление.

Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга (болезнь Альцгеймера).

Показания к применению

Ранее его назначали в качестве холиномиметика. Также возможно применение средства для лечения глаукомы в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться катаракта.

Противопоказания

Не рекомендуется к приему при бронхиальной астме, атеросклерозе, кровотечении из ЖКТ, стенокардии.

Побочные действия

Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:

  • брадикардия, понижение артериального давления, сердечная аритмия;
  • тошнота, диарея, головные боли, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
  • ринорея, потливость, бронхоспазм;
  • частое мочеиспускание.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.

Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления, вплоть до остановки сердца.

Передозировка

Передозировка может вызвать резкое снижение АД, брадикардию, остановку сердца, нарушения ритма, миоз, диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра атропина или другого холинолитика (например, Метацин). При необходимости произвести повторные инъекции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают холиномиметическое действие данного вещества.

М-холиноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, Клозапин, Хлорпротиксен снижают эффективность средства.

Условия продажи

На данный момент лекарство не продается в аптеках.

Условия хранения

Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.

Особые указания

На данный момент данное вещество в медицинской практике практически не применяется.

Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.

Отзывы

Отзывов о данном средстве практически нет, его сложно приобрести в аптеке и оно практически не применяется в медицине. Лекарство заменили более эффективными препаратами.

Цена, где купить

Купить Ацетилхолин в чистом виде практически невозможно. Иногда его можно приобрести в составе специфических глазных капель для проведения клинических исследований.

Источник

Фармакологическое действие

M-, н-холиномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие на м- и н-холинорецепторы. Проявлением м-холиномиметического действия являются брадикардия, уменьшение ОПСС, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, цилиарной мышцы глаза, повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюнных, слезных и носоглоточных желез. Вызывает расслабление сфинктеров ЖКТ и сфинктера мочевого пузыря.

Н-холиномиметическое действие связано с участием ацетилхолина в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечно-полосатую мускулатуру. В малых дозах является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения. Участвует в передаче нервного импульса в разных отделах мозга, при этом малых концентрациях облегчает, а в высоких — тормозит синаптическую передачу.

Показания активного вещества
АЦЕТИЛХОЛИН ХЛОРИД

Эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, спазмы артерий сетчатки, атония кишечника и мочевого пузыря, для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Режим дозирования

Применяют п/к и в/м в дозе 50-100 мг 2-3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, саливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушение аккомодации, слезотечение.

Прочие: повышенное потоотделение, ринорея, бронхоспазм, учащенное мочеиспускание.

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения ацетилхолина хлорида при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью во избежание риска обострения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

В настоящее время системное применение ацетилхолина хлорида ограничено.

Ацетилхолин хлорид входит в состав некоторых комбинированных препаратов для местного применения в глазной хирургии и необходим для создания быстрого и полного миоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами усиливаются холиномиметические эффекты ацетилхолина хлорида.

При одновременном применении м-холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков (производные фенотиазина, хлорпротиксен, клозапин) уменьшаются эффекты ацетилхолина хлорида.

Источник

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Бесцветные кристаллы или белая
кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Показания к применению

Как лекарственное средство
ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.
При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так
как он быстро гидролизуется. При парентеральном
введении оказывает быстрый, резкий, но
непродолжительный эффект. Как и другие
четвертичные соединения, ацетилхолин плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер и
не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Иногда пользуются ацетилхолином как
сосудорасширяющим средством при спазмах
периферческих сосудов (эндартериит,
перемежающаяся хромота, трофические
расстройства в культях и т. д,), при спазмах
артерий сетчатки.

В редких случаях вводят ацетилхолин
при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также иногда
для облегчения рентгенологической диагностики
ахалазии пищевода.

Применение Ацетилхолина. Препарат назначают под кожу и
внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г.
Инъекции в случае необходимости можно повторять
2 — 3 раза в день. При инъекции следует убедиться,
что игла не попала в вену.

Внутривенное введение не допускается
из-за возможности резкого понижения
артериального давления и остановки сердца.

Высшие дозы под кожу и
внутримышечно для взрослых: разовая 0,1 г,
суточная 0,3 г.

Противопоказания к применению

Ацетилхолин противопоказан при
бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе,
органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении ацетилхолина следует
учитывать, что он вызывает сужение венечных
сосудов сердца.

Дозировка, как принимать Ацетилхолин

Если не указано по-иному, взрослые при заболеваниях, относящихся к группе а),
принимают препарат 2-3 раза в день по 1-2 таблетки с интервалами от 6 до 8 часов.
У детей максимальная однократная доза составляет 13 мг ацетилсалициловой кислоты/кг
массы тела, иными словами, детям с весом тела менее 38 кг следует принимать
лишь 1/2, таблетки, а у маленьких детей доза составляет 1/4 таблетки. При
лечении заболеваний, указанных в пунктах б) и в), дозу у взрослых в соответствии
с указаниями врача можно повышать до 10 таблеток в день.

Указание. Препарат не следует принимать натощак. Соблюдать осторожность при
нарушенной функции почек и печени.

Продолжительность применения. Без консультации
с врачом или стоматологом ацетилин не следует принимать более двух недель, при
повышенной дозе — не более одной недели. Лекарство не применять после истечения
срока, напечатанного на упаковке!

Хранение. Лекарство хранить в недоступном для детей месте!

Дополнительные указания при приеме Ацетилхолин

Ацетилин нельзя применять в течение длительных сроков и повышенных дозах без разрешения врача.

Указание. ацетилин можно применять у детей и
подростков с заболеваниями, сопровождающимися подъемом температуры, в связи
с возможным появлением синдрома Рейс, только по указанию врача и только если
другие меры оказываются неэффективными.

.

.

.

При применении шампуня Анти-Бит
необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого
контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться
резкое понижение артериального давления с
брадикардией и нарушениями сердечного ритма,
профузный пот, миоз, усиление перистальтики
кишечника и другие явления. В этих случаях
следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл
0,1 % раствора атропина (при необходимости
повторно) или другой холинолитический препарат (см.
Метацин).

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и сильных электромагнитных полей месте, недоступном для детей. Препарат использовать в течение 2 месяцев после первого применения.

Срок хранения — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Ацетилхолин

Фармакодинамика

Ацетилхолин относится к биогенным
аминам — веществам, образующимся в организме. Для
применения в качестве лекарственного вещества и
для фармакологических исслелований это
соединение получают синтетическим путем в виде
хлорида или другой соли.

Ацетилхолин является четвертичным
моноаммониевым соединением. Это химически
нестойкое вещество, которое в организме при
участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы)
легко разрушается с образованием холина и
уксусной кислоты.

Образущийся в организме (эндогенный)
ацетилхолин играет важную роль в процессах
жизнедеятельности: он принимает участие в
передаче нервного возбуждения в ЦНС,
вегетативных узлах, окончаниях
парасимпатических и двигательных нервов.

Ацетилхолин является химическим
передатчиком (медиатором) нервного возбуждения;
окончания нервных волокон, для которых он служит
медиатором, называются холинергическими, а
рецепторы, взаимодействующие с ним, называют
холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной
заpубежной теpминологии — «холиноцептоp»)
является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом),
локализованной на внешней стороне
постсинаптической мембраны. При этом
холинорецептор постганглионарных
холинергических нервов (сердца, гладких мышц,
желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные),
а расположенные в области ганглионарных
синапсов и в соматических нервномышечных
синапсах — как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные)(С.
В. Аничков). Такое деление связано с
особенностями реакций, возникающих при
взаимодействии ацетилхолина с этими
биохимическими системами: мускариноподобных в
первом случае и никотиноподобных — во втором (см.
Антихолинергические средства); м- и н-холинорецепторы
находятся также в разных отделах ЦНС.

По современным данным,
мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2-
и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются
в органах и разнородны по физиологическому
значению (см. Атропин, Пиренцепин).

Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов.
В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы
м-холинорецепторов.

Периферическое мускариноподобное
действие ацетилхолина проявляется в замедлении
сердечных сокращений, расширении периферических
кровеносных сосудов и понижении артериального
давления, усилении перистальтики желудка и
кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки,
желчного и мочевого пузыря, усилении секреции
пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных
желез, сужении зрачков (миоз). Миотический эффект
связан с усилением сокращения круговой мышцы
радужной оболочки, которая иннервируется
постганглионарными холинергическими волокнами
глазодвигательного нерва (n. oculomotorius).
Одновременно в результате сокращения ресничной
мышцы и расслабления цинновой связки ресничного
пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное
действием ацетилхолина, сопровождается обычно
понижением внутриглазного давления. Этот эффект
частично объясняется тем, что при сужении зрачка
и уплощении радужной оболочки расширяются
шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы
пространства (просгранства радужно-роговичного
угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из
внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в
понижении внутриглазного давления принимают
участие и другие механизмы. В связи со
способностью снижать внутриглазное давление
вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики,
антихолинэстеразные препараты), имеют широкое
применение для лечения глаукомы [Следует
учитывать, что при введении этих препаратов в
конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и,
оказывая резорбтивное действие, могут вызвать
характерные для этих препаратов побочные
явления. Следует также иметь в виду, что
длительное (в течение ряда лет) применение
миотических веществ может иногда привести к
развитию стойкого (необратимого) миоза,
образованию задних петехий и другим осложнениям,
а длительное применение в качестве миотиков
антихолинэстеразных препаратов может
способствовать развитию катаракты.]

Периферическое никотиноподобное
дейсвие ацетилхолина связано с его участием в
передаче нервных импульсов с преганглионарных
волокон на постганглионарные в вегетативных
узлах, а также с двигательных нервов на
поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он
является физиологическим передатчиком нервного
возбуждения, в больших дозах может вызвать
стойкую деполяризацию в области синапсов и
блокировать передачу возбуждения.

Ацетилхолину принадлежит также важная
роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче
импульсов в разных отделах мозга, при этом малые
концентрации облегчают, а большие — тормозят
синаптическую передачу. Изменения в обмене
ацетилхолина могут привести к нарушению функций
мозга. Некоторые центральнодействующие
антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются
психотропными препаратами (см. также Атропин).
Передозировка антагонистов ацетилхолина может
вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать
галлюциногенный эффект и др.).

Для применения в медицинской практике
и для экспериментальных исследований
выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine,
Miochol и др.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг Сmах достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

T1/2 при в/в и в/м введении — 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей — 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы — 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.

При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37-52%). Сmах в плазме создается после применения таблеток через 2.5-3 ч, суспензии — 2.5-3.5 ч, Т1/2 — 1.2-1.3 ч и 1.4-1.9 ч соответственно. Выводится в неизмененном виде почками: у взрослых 50% дозы — через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Взаимодействие с другими веществами

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Источник

Что такое Холина альфосцерат?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для памятиСотрясение мозгаУлучшение памяти

Автор статьи

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353

Все авторы

Содержание статьи

  • Холина альфосцерат: РЛС
  • Холина альфосцерат: от чего помогает?
  • Холина альфосцерат детям: дозировка?
  • Холина альфосцерат: противопоказания
  • Холина альфосцерат или Церетон: что лучше?
  • Холина альфосцерат или Глиатилин: что лучше?
  • Холина альфосцерат или Мексидол: что лучше?
  • Цитиколин или Холина альфосцерат: что лучше?
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) треть жителей Европы и Японии принимаю ноотропные препараты. Они входят в Российские клинические рекомендации по восстановлению после инсульта и транзиторных ишемических атак. Но в США они не относятся к лекарственным средствам и продаются как БАДы. Так что же такое ноотропы?

Ноотропные лекарства, согласно определению ВОЗ, это «фармакологические средства, которые оказывают прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям гипоксии, травмам, интоксикации».

Первым из ноотропных препаратов был Пирацетам — он появился в в шестидесятые годы XX века. Но до XXI века эта группа мало исследовалась и существует врачебное мнение, что доказательства эффективности ноотропов не соответствуют критериям. Вместе с тем существует накопленный опыт успешного применения таких средств, и они до сих пор остаются в арсенале многих специалистов, например, неврологов.

Провизор рассказывает о ноотропном препарате Холина альфосцерат. Узнаем его действующее вещество, показания, противопоказания, использование в детской практике. Сравним с лекарствами Церетон, Глиатилин, Мексидол и Цераксон.

Холина альфосцерат: РЛС

Холина альфосцерат — это ноотропный препарат с одноименным действующим веществом. Его производят семь фармацевтических компаний в России. Представляет собой ампулы, содержащие раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Холина альфосцерат не выпускается в капсулах или таблетках.

Дозировка препарата у всех производителей одинаковая и равна 250 мг/мл. Все ампулы содержат 4 мл раствора, что соответствует содержанию холина альфосцерата 1000 мг. Как правило, это суточная доза лекарства.

Как действует это ноотропное средство? Из препарата Холина альфосцерат в головном мозге высвобождается активное вещество холин, из которого синтезируется нейромедиатор ацетилхолин. Он играет важнейшую роль в передаче нервных импульсов между нейронами. Альфосцерат превращается в вещество глицерофосфат — предшественника фосфолипидов (главного строительного вещества клеточных стенок). В целом, лекарство положительно влияет на нейронную передачу, пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов.

Холина альфосцерат: от чего помогает?

Рассмотрим, для чего ставят Холина альфосцерата уколы согласно инструкции:

  • для устранения нарушений кровообращения мозга при ишемии в остром и восстановительном периоде, при геморрагическом инсульте — в восстановительном;
  • для улучшения когнитивных способностей у пожилых при нарушениями мозгового кровотока и связанных с ухудшением памяти, концентрации внимания, потерей мотивации и инициативности, дезориентацией и спутанностью сознания, изменением поведения и эмоциональной лабильностью;
  • для борьбы с состоянием психической слабости при органическим поражением мозга;
  • для лечения деменции при гибели участков мозга.

Холина альфосцерат детям: дозировка?

Опыт применения препарата Холина альфосцерата у детей отсутствует. Детям до 18 лет препарат противопоказан. 

Холина альфосцерат: противопоказания

Кому еще нельзя применять Холина альфосцерат:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам лекарства;
  • беременным женщинам;
  • женщинам в период грудного вскармливания.

Холина альфосцерат или Церетон: что лучше?

Церетон содержит то же действующее вещество, что и Холина альфосцерат. Препарат выпускает компания Сотекс (Россия) в трех лекарственных формах:

  • раствор для инъекций 250 мг/мл;
  • раствор для приема 120 мг/мл;
  • капсулы для приема внутрь 400 мг.

Церетон имеет преимущества в разнообразии форм и дозировок, что делает его более удобным в назначении, приеме и комплаентности, то есть приверженности пациента рекомендациям доктора.

Важным отличием между аналогами является и то, что капсулы Церетона, содержащие холина альфосцерат 400 мг, разрешены для лечения детей с 11 лет при когнитивных нарушениях после черепно-мозговой травмы или геморрагического инсульта. Ампульные формы Церетона и Холина альфосцерата взаимозаменяемы. 

Холина альфосцерат или Глиатилин: что лучше?

Глиатилин — это еще одно лекарство, содержащее холина альфосцерат. Он отличается самым широким выбором форм выпуска:

  • раствор для инфузий и внутримышечного введения 1000 мг/3 мл;
  • раствор для приема внутрь 600 мг/7 мл;
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл;
  • капсулы для приема внутрь 400 мг.

Глиатилин выпускает итальянская компания Италфармако С.п.А из субстанции итальянского происхождения. При выпуске раствора Холина альфосцерата используется сырье разных фармзаводов из России, Германии, Индии.

Для врача Глиатилин предпочтительнее в выборе тактики лечения, для пациентов — в удобстве приема. Капсулы и питьевой раствор дают возможность продолжения удобного лечения на дому после курса инъекций или инфузий в стационаре.

Холина альфосцерат или Мексидол: что лучше?

Препарат Мексидол относится к антиоксидантам, Холина альфосцерат — к ноотропам. И то, и другое лекарство назначается врачом.

Мексидол выпускается в таблетках и растворе для инъекций, действующим веществом которых является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Препарат действует как антиоксидантное и мембранозащитное средство:

  • повышает устойчивость организма к недостатку кислорода;
  • улучшает кровоснабжение головного мозга;
  • улучшает микроциркуляцию;
  • обладает кроверазжижающим действием, препятствует образованию тромбов;
  • снижает уровень холестерина в крови.

У Мексидола более выражено антиоксидантное действие, его также назначают после нарушений мозгового кровообращения и ишемических атак, но чаще при стрессе, астении, вегето-сосудистой дистонии, неврозоподобных расстройствах и когнитивных нарушений атеросклеротической природы. Показания к применению Мексидола шире, но пациентам с почечной и печеночной недостаточностью его назначать нельзя.

Холина альфосцерат и Мексидол имеют некоторые общие показания, но назначить тот или другой препарат может только врач.

Цитиколин или Холина альфосцерат: что лучше?

В первую очередь препараты отличаются действующим веществом. В состав Цераксона входит цитиколин натрия, который тоже участвует в создании фосфолипидов как «строительный материал» для оболочки клеток, в том числе нервных.

Действие Цераксона очень похоже на свойства Холина альфосцерата: он защищает нейроны, увеличивает образование нейромедиатора ацетилхолина, улучшает мозговое кровообращение и оказывает антиоксидантное действие.

Отличия Цераксона от Холина альфосцерата:

  • Цераксон выпускается в виде раствора для инъекций и в виде раствора для приема внутрь;
  • Цераксон часто назначают при черепно-мозговых травмах;
  • Холина альфосцерат не взаимодействует с другими лекарствами, а Цераксон усиливает действие Леводопы;
  • препараты оказывают разные побочные эффекты: тошнота, боль в животе, спутанность сознания — Холина Альфосцерат, головокружение, рвота, тошнота, диарея, чувство жара, тремор, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, изменение давления, снижение аппетита — Цераксон.

Цераксон и Холина альфосцерат отличаются действующим веществом, формами выпуска, некоторыми показаниями и побочными эффектами. Оба препарата назначаются врачами и отпускаются по рецептам. Выбирать один из аналогов для конкретного пациента может только врач.

Краткое содержание

  • Холина альфосцерат — это ноотропный препарат с одноименным действующим веществом. Представляет собой ампулы, содержащие раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
  • Препарат помогает при нарушениях кровообращения мозга, при снижении когнитивных способностей у пожилых, связанных с ухудшением памяти, концентрации внимания, потерей мотивации и инициативности, дезориентацией и спутанностью сознания, изменением поведения и эмоциональной лабильностью.
  • Детям до 18 лет раствор для инъекций Холина альфосцерат противопоказан.
  • Препарат нельзя применять при гиперчувствительности к компонентам средства, беременным и кормящим женщинам.
  • Важным отличием межда Церетоном и Холина альфосцерата вляется то, что капсулы Церетона разрешены для лечения детей с 11 лет при когнитивных нарушениях после черепно-мозговой травмы или геморрагического инсульта. Ампульные формы аналогов взаимозаменяемы.
  • Глиатилин — это еще одно лекарство, содержащее холина альфосцерат. Он отличается самым широким выбором форм выпуска: раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, раствор для инфузий и капсулы.
  • У Мексидола более выражено антиоксидантное действие, его также назначают после нарушений мозгового кровообращения и ишемических атак, но чаще при стрессе, астении, вегето-сосудистой дистонии, неврозоподобных расстройствах и когнитивных нарушений атеросклеротической природы.
  • Цераксон и Холина альфосцерат отличаются действующим веществом, формами выпуска, некоторыми показаниями и побочными эффектами. Оба препарата назначаются врачами и отпускаются по рецептам. Выбирать один из аналогов для конкретного пациента может только врач.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник


1 капсула содержит:

активное вещество: холина альфосцерата гидрат (Глицерилфосфорилхолин гидрат), в пересчете на холина альфосцерат (L-a-глицерофосфорилхолин) 400 мг;
вспомогательные вещества: вода очищенная, макрогол (полиэтиленгликоль 400), повидон (пласдон С-15 или коллидон® 17 PF);
состав капсулы мягкой желатиновой: желатин, глицерол (глицерин), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), сорбитол (сорбит), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, вода очищенная.


Капсулы мягкие желатиновые, овальной формы, от светло-коричневого до коричневого цвета. Содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

ноотропное средство

Код ATX

[N07AX02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40,5% метаболически защищенного холина.

Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения).

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, снижает холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях; участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.

Фармакокинетика


Абсорбция — 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (при пероральном приеме концентрация в мозге — 45% от таковой в плазме). Выводится преимущественно легкими, в виде диоксида углерода (85%), а также почками и через кишечник (15%).


В комплексной терапии при:

  • черепно-мозговой травме с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
  • цереброваскулярной недостаточности;
  • психоорганическом синдроме на фоне дегенеративных заболеваний и инволюционных процессов головного мозга;
  • мультиинфарктной деменции.


Гиперчувствительность, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка


Внутрь, по 0,4 г 3 раза в сутки, в течение 3-6 мес.
В подостром периоде черепно-мозговой травмы по 0,8 г утром и 0,4 г днем в течение 6 мес.


Со стороны пищеварительной системы: гастрит, язвенная болезнь желудка, фарингит. Со стороны нервной системы: нервозность, ишемия головного мозга, судороги, гиперкинезия, головокружение. Прочие: аллергические реакции, учащение мочеиспускания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Лекарственное взаимодействие препарата не установлено.


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Капсулы 400 мг.
По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1,2,3 или 4 контурных ячейковых упаковки по 10 или 14 капсул вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.


Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.


2 года.
Не применять по истечении срока годности.


По рецепту.

Производитель


УП «Минскинтеркапс», республика Беларусь, 220075, г. Минск, ул. Инженерная, д. 26
В случае фасовки и/или упаковки препарата на ЗАО «Канонфарма продакшн» дополнительно указывают его наименование, адрес, телефон, факс.

Организация, принимающая претензии


ЗАО «Канонфарма продакшн»
Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ацетилхолин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Ацетилцистеин инструкция по применению порошок детям
  • Ацесоль капельница инструкция по применению внутривенно капельно взрослым
  • Ацетилсалициловая кислота шипучие таблетки инструкция по применению
  • Ацетилцистеин инструкция по применению взрослым от чего помогает