Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
250 мг 500 мг |
Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 0.25 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001533
Дата последнего изменения: 22.03.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая
кислота — 500,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный — 83,632 мг
Лимонной
кислоты моногидрат — 0,168 мг
Тальк —
16,200 мг
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные,
с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная
часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой,
поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.
В
организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в
тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время
достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация
салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и
жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитонеальную и
синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии
гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших
количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте,
фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты
превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в
т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.
Метаболизируется
преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот
являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее
глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах
почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение
салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает
иронизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно
увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме
небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может
возрастать до 15–30 ч.
Фармакологические свойства
Препарат
оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов,
блокируя синтез тромбоксана A2.
Показания
Лечение
умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе
при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах,
боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная
температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим
компонентам препарата;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагические
диатезы;
—
сочетанное
применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
—
беременность (I
и III триместр), период грудного вскармливания;
—
детский возраст
(до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).
Препарат
не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями,
вызванными вирусными инфекциями, из‑за риска развития синдрома Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной
недостаточности).
С осторожностью
При
сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее
течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при
почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких,
сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме
метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата противопоказано.
При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь,
взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250–500 мг,
максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг),
максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую
дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не
менее 4 часов.
Детям
(в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за
исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями,
из‑за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая
дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза
составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
Способ применения:
препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной
минеральной водой.
Частота и время приема:
разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с
интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата
позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность
болевого синдрома.
Длительность
лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве
жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со
стороны желудочно-кишечного тракта
Снижение
аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью,
дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения,
которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения
(в том числе с перфорацией) желудочно‑кишечного тракта, единичные случаи
— нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение,
шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном
применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха,
асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При
длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной
недостаточности.
Со стороны системы кроветворения
Повышение
риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты
на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны выделительной системы
Нарушение
функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит,
преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и
гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,
нефротический синдром, отеки.
Аллергические реакции
Кожная
сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Синдром Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной
недостаточности).
При
появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и
немедленно обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие
Совместное применение:
—
с метотрексатом
в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается
гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс
метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы
крови);
—
с антикоагулянтами,
например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции
тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта,
вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
—
с другими
нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического
взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и
двенадцатиперстной кишки;
—
с
урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает
урикозурический эффект;
—
с дигоксином:
концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
—
с
гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие
гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия
ацетилсалициловой кислоты;
—
с препаратами
группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск
возникновения кровотечений повышается;
—
с
глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве
заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении
глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет
повышения выведения последних;
—
с ингибиторами
ангиотензин превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет
ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается
антигипертензивный эффект;
—
с вальпроевой
кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
—
с
глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими
лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую
оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития
желудочно-кишечных кровотечений;
—
усиливает
эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов,
сульфаниламидов (в том числе ко‑тримоксазола — усиливает их активность и
токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития
побочных эффектов последнего);
—
снижает эффект
гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
—
повышает
концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
—
антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание
ацетилсалициловой кислоты;
—
миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы
Передозировка средней степени тяжести:
тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и
спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене
препарата.
Тяжелая передозировка:
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический
ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная
гипогликемия.
При хронической передозировке
концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у
лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более
100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять
концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует
об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом,
прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени
тяжести необходима госпитализация.
Лечение
Госпитализация,
желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного
баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8
(форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация
салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у
взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение
потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может
вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан
при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением
— 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной
системы, отек легких и почечная недостаточность).
При
отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Особые указания
Ацетилсалициловая
кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие
реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных
заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на
коже).
Ацетилсалициловая
кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее
ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при
необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие
вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для
уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде,
следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность
врача.
Детям
нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в
случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия,
увеличение печени.
Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не
выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и
другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять
транспортными средствами и др.
Ацетилсалициловая
кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре
приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает
торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов),
преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных
сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком,
что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения
функции тромбоцитов.
В
период лечения следует воздержаться от приема этанола.
Сведения о возможном влиянии на способность
управлять транспортными средствами, механизмами
Нет
сведений.
Форма выпуска
Таблетки,
500 мг.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона для потребительской тары.
По
20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным
количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
По
200 контурных безъячейковых или по 800 контурных ячейковых упаковок с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для
стационаров).
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной).
В
сухом месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в
контурные безъячейковые упаковки из бумаги упаковочной и контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и бумаги упаковочной).
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 26.07.2023
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
18.00 |
|
|
|
19.80 |
|
|
|
29.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
14.40 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
8.10 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
12.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
15.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
17.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Ацетилсалициловой кислоты таблетки (Acetylsalicylic acid tablets) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Ацетилсалициловой кислоты таблетки
✅ Применение препарата Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Описание активных компонентов препарата
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
(Acetylsalicylic acid tablets)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BA01
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Ацетилсалициловой кислоты таблетки |
Таб. 500 мг: 10 или 20 шт. рег. №: 70/626/47 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилсалициловой кислоты таблетки
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания активных веществ препарата
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Разовая доза — от 250 мг до 1 г, суточная — от 250 мг до 3 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), дефицит витамина К, сочетанное применение метотрексата в дозе ≥15 мг/нед., одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе >3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе <3 г/сут, прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., ациклические маточные кровотечения, гиперменоррагия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности, активном заболевании печени, при портальной гипертензии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин®
(БАЙЕР, Россия)
Аспирин® Экспресс
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацетилсалициловая ки…
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ПФКО-1, Россия)
Все аналоги
Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
На одну таблетку:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 500,0 мг;
вспомогательные вещества: тальк, кальция стеарат, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный.
Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Код АТС: N02ВА01.
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотных НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм ее действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназ I и II типа – ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине она применяется при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.
— лихорадка;
— болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза.
Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет и пожилых людей разовая доза составляет 500 мг (1 таблетка), для взрослых – 1000 мг (2 таблетки). При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет – 1500 мг (3 таблетки), для взрослых – 3000 мг (6 таблеток). Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.
При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:
Очень часто: ≥ 1/10;
Часто: < 1/10, ≥ 1/100;
Нечасто: < 1/100, ≥ 1/1000;
Редко: < 1/1000, ≥ 1/10000;
Очень редко: < 1/10000;
Неизвестно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко и очень редко – серьезные кровотечения, такие как церебральное кровоизлияние, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременной терапии антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут представлять угрозу для жизни.
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с серьезным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Носовое кровотечение, кровоточивость десен, кожное кровотечение или кровотечения из урогенитального тракта с возможным удлинением времени кровотечения.
Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко – изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; эрозивно-язвенные поражения (в редких случаях могут привести к перфорации), желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии, воспалительные состояния желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы:
Головокружение, головная боль, шум в ушах, ослабление слуха, спутанность сознания (обычно является признаком передозировки).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: реакции гиперчувствительности кожи, такие как кожные высыпания.
Редко: тяжелые реакции гиперчувствительности кожи (до развития многоформной экссудативной эритемы).
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, прежде всего у пациентов с астмой. Могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипотензия, приступы удушья, ринит, заложенность носа, анафилактический шок или отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей:
Сообщалось о нарушениях почек и острой почечной недостаточности.
Гиперчувствительность к веществам, входящим в состав лекарственного средства; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВС; расслаивающая аневризма аорты; тяжелая сердечная недостаточность; портальная гипертензия; дефицит витамина К; прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний); I и III триместры беременности и период лактации.
Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов терапевтическая передозировка или случайные отравления могут привести к летальному исходу.
Симптомы
Передозировка средней тяжести: звон в ушах, нарушение слуха, потливость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Симптомы проходят при уменьшении дозировки.
Тяжелая передозировка: высокая температура, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.
Действия в случае передозировки
Пациента необходимо немедленно привезти в больницу.
Лечение
— промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса;
— форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ. Необходима компенсация потери воды;
— симптоматическое лечение.
Следует соблюдать осторожность в следующих случаях:
— при повышенной чувствительности к другим анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, при наличии других видов гиперчувствительности;
— при наличии аллергии в анамнезе (например, кожных реакций, зуда, крапивницы), астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, или хронических респираторных заболеваний;
— при одновременном лечении антикоагулянтами;
— при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям;
— у пациентов с нарушениями функции печени;
— у пациентов с нарушениями функции почек и сердечно-сосудистой системы (сосудистые заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация, сепсис или тяжелые кровотечения), так как ацетилсалициловая кислота может увеличить риск почечной дисфункции и острой почечной недостаточности;
— перед операциями (даже перед такими незначительными, как удаление зубов), это может увеличить риск кровотечений;
— у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Гемолиз может быть спровоцирован высокими дозами, лихорадкой или острыми инфекциями.
При постоянном применении болеутоляющих препаратов могут возникать головные боли, которые приводят к повторному приему лекарственных средств и, в свою очередь, могут продлять головную боль.
Постоянное применение обезболивающих лекарственных средств может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск увеличивается при приеме комбинации различных обезболивающих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Ацетилсалициловая кислота должна использоваться у детей и подростков с лихорадочным состоянием только по медицинским показаниям и только в том случае, если другие меры не эффективны. Возникновение длительной рвоты при применении ацетилсалициловой кислоты может быть одним из признаков жизнеугрожающего состояния – синдрома Рейе, который требует незамедлительного лечения.
Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.
Обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза РG), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Во II триместре беременности допускается эпизодическое применение ацетилсалициловой кислоты. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливают действие с повышением риска побочных эффектов
— Антикоагулянты/тромболитики: аспирин может увеличить риск кровотечения при приеме перед тромболитической терапией. Особое внимание следует обратить на признаки внешнего или внутреннего кровотечения у пациентов, прошедших тромболитическую терапию;
— Антитромбоцитарные препараты, такие как тиклопидин, клопидогрел, повышают риск кровотечений;
— Другие нестероидные анальгетики/противовоспалителъные препараты (ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г в день и более) повышают риск желудочно-кишечных язв и кровотечений;
— Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) повышают риск желудочно-кишечных побочных эффектов;
— Алкоголь повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений;
— Дигоксин повышает концентрацию в плазме из-за снижения почечной экскреции;
— Противодиабетические препараты снижают уровень сахара в крови;
— Метотрексат снижает экскрецию и вытесняет салицилаты из связывания с белками плазмы, вследствие чего повышается токсичность;
— Вальпроевая кислота вытесняет салицилаты из связывания с белками плазмы, вследствие чего повышается токсичность;
— Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений из-за синергетических эффектов.
Снижают эффект
— Диуретики (при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г в день и более);
— Ингибиторы АПФ (ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г в день и более);
— Урикозурические препараты (например, пробенецид, бензбромарон).
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По одной, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Без рецепта.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17)22037 16,
е-mail: medic@belmedpreparaty.com
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Марбиофарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020068
Информация о регистрации в РК:
07.08.2013 — 07.08.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % — для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.
Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.
Антиагрегационное действие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) — тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
Показания к применению
-
острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея
-
болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)
-
заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)
-
невралгия, миалгия
-
повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости — водой, молоком или минеральной водой.
При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 – 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 – 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.
Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочные действия
-
головокружение, шум в ушах, снижение слуха
-
НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ
-
тромбоцитопения, анемия, лейкопения
-
синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
-
аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)
При длительном применении:
-
интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
-
папиллярный некроз
-
заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)
-
асептический менингит
-
усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки
-
повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада
-
геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)
-
расслаивающая анервизма аорты
-
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
-
острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)
-
почечная и печеночная недостаточность
-
исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения
-
подагра
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 15 лет.
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.
На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана).
При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.
Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.
Передозировка
Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.
Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 500 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полиэтиленовым покрытием.
По 100 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ОАО «Марбиофарм»
Российская Федерация, 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола,
ул. К.Маркса, 121.
Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00
e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Марбиофарм», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ОАО «Марбиофарм»
Российская Федерация, 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола,
ул. К.Маркса, 121.
Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00
e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru
| 958483151477976813_ru.doc | 63.5 кб |
| 115187721477977969_kz.doc | 78.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ацетилсалициловая кислота — Бзмп — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N016154/01
Торговое наименование препарата
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное наименование
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 77,62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого — 0,18 мг, тальк — 10,80 мг, стеариновая кислота — 4,20 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,20 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, слегка мраморные с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
N02BA
Фармакодинамика:
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. ТСmах -2ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, — 35-40 мин).
Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания:
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развития синдрома Рея).
С осторожностью:
Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр).
Беременность и лактация:
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
Побочные эффекты:
При применении в качестве жаропонижающего: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
При применении в качестве антиагреганта: аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум в ушах.
Передозировка:
Возникает при приеме однократно высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном применении ацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).
При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-200 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 50-80 мг/дл) развивается отравление легкой степени тяжести. Характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СO2.
При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развивается отравление средней степени тяжести.
Появляются сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза.
При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) развивается тяжелое отравление. Возникает коллапс, кома, судороги, гипопротромбинемия.
При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе > 500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме >160 мг/дл) развивается крайне тяжелое отравление с почечной и дыхательной недостаточностью.
Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты или промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений pH мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков. Специфического антидота не существует.
Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.
Взаимодействие:
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.
Антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту при подагре, заболеваниях печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 500 мг.
Упаковка:
В контурной ячейковой, безъячейковой упаковке по 10 шт
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
1 контурная безъячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению (без пачки).
390 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, в количестве равном количеству упаковок в коробке из картона.
Для стационаров: 390 контурных безъячейковых упаковок или 300 контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применению в коробке из картона.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «БЗМП»
Купить Ацетилсалициловая кислота — Бзмп в Планета Здоровья
Купить Ацетилсалициловая кислота — Бзмп в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)