Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/инъекц. 50 мг: фл. 1 или 40 шт.
Рег. №: 14/09/680 от 29.09.2014 — Истекло
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| ацетилсалициловая кислота | 50 мг |
флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (40) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 02.03.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Состав
Действующее вещество – кислота ацетилсалициловая (25,0 мг/50,0 мг).
Вспомогательные вещества – поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон), натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магний хлористый 6-водный, натрия гидрокарбонат.
Упаковка
По 25 мг активного вещества в ампулах в упаковке № 5 или по 50 мг активного вещества во флаконах в упаковке № 1, № 40.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения ацетилсалициловой кислоты. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении оказывает выраженное локальное противовоспалительное действие, что патогенетически оправдывает применение препарата для лечения воспалительных процессов в глазу различного происхождения и локализации. Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу. Препарат снимает симптоматическое раздражение парного неповрежденного глаза.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры и биодоступность ацетилсалициловой кислоты при субконъюнктивальном и парабульбарном введении не изучены. После внутривенного введения 500 мг ацетилсалициловой кислоты ее концентрация в плазме через 2 минуты составляет 51,2 мг/л, через 60 минут – менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салициловой кислоты (С мах достигается через 60 минут). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 6 минут. Связь с белками плазмы – 80-90%. Проникает в большинство тканей организма.
Показания к применению
- воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, мейбомииты, халязионы, кератиты, склериты, кератоувеиты);
- эндогенные увеиты любой этиологии, экзогенные увеиты (посттравматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые; хориоретиниты, невриты, в том числе ретробульбарные невриты, оптохиазмальные арахноидиты);
- профилактика пролиферативной витреоретинопатии;
- профилактика интраоперационных и послеоперационных осложнений воспалительного характера (в частности, интраоперационный миоз и макулярный отёк после операции экстракции катаракты с имплантацией интраокулярной линзы, реактивный синдром в лазерной микрохирургии, тромбоэмболические состояния в офтальмологии).
Противопоказания
Гиперчувствительность; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
С осторожностью: портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, прободные ранения глаза с повреждением ресничного тела ввиду возможности кровоизлияний, детский возраст до 16 лет, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
К содержимому ампулы (флакона) с 25 мг или 50 мг препарата добавляют соответственно 2,5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Используют только свежеприготовленный 1% раствор ацетилсалициловой кислоты.
Субконъюктивально или парабульбарно в дозе не более 0,5 мл 1% раствора ежедневно или через день. 1% раствор можно использовать в виде инстилляций по 12 капли до 3-4 раз в день.
При лечении воспалительных процессов в глазу 1% раствор применяется в виде инстилляций по 2 капли 3-4 раза в день.
При лечении эндогенных и экзогенных увеитов любой этиологии свежеприготовленный 1% раствор вводят субконъюктивально в объеме 0,5 мл 1 раз в день до купирования воспалительного процесса. Курс лечения 3-10 дней. В зависимости от выраженности воспалительного процесса субконъюктивальное введение можно сочетать с инстилляциями препарата по 1-2 капли 1% раствора до 5 раз в сутки. При слабовыраженных воспалительных процессах можно ограничиться только инстилляциями по 1-2 капли 1% раствора 3-4 раза в сутки.
Профилактика и лечение интраоперационных и послеоперационных осложнений 1% раствор вводят субконъюктивально или парабульбарно в объеме 0,3-0,5 мл 1 раз в день. Курс лечения 9-10 инъекций.
Профилактика макулярного отека после операций, связанных с удалением катаракты и имплантацией искусственной интраокулярной линзы приготовленный раствор применяют в виде инстилляций 1% раствора по 1-2 капли 3-4 раза в сутки в течение 4 недель после экстракции катаракты.
Побочное действие
При местном применении лекарственного средства в рекомендуемых режимах дозирования системные побочные эффекты маловероятны.
При субконъюнктивальном введении возможно появление хемоза, который в течение нескольких часов рассасывается. Болезненность и ощущение жжения в области инъекций умеренно выражены, продолжительность неприятных ощущений – 5-7 минут. Для профилактики болезненности при субконъюктивальном или парабульбарном введении допускается использование 2% раствора прокаина в качестве растворителя при приготовлении раствора кислоты ацетилсалициловой.
Иногда в области инъекции, может быть отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние, которое устраняется применением 3% раствора калия йодистого в виде инстилляций 4-5 раз в день.
Потенциально возможно развитие тошноты, снижение аппетита, диареи, эрозивноязвенных поражений и кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек), печеночной и/или почечной недостаточности, тромбоцитопении, бронхоспазма.
Передозировка
При описанном способе применения передозировка лекарственным средством маловероятна. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.
Лечение: симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальных исследований по изучению взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами при субконъюнктивальном/парабульбарном введении не проводились. При рекомендуемых способах введения и режимах дозирования реакции негативного взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Потенциально возможно усиление действия гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, глюкокортикостероидов и пероральных гипогликемических лекарственных средств и ослабление эффектов урикозуричеких лекарственных средств. При одновременном применении с метотрексатом возможно повышение риска развития побочных эффектов последнего.
Допускается одновременное местное применение с различными офтальмологическими средствами (в виде капель и мазей): глюкокортикостероидами, со средствами этиотропной (противовирусной и/или антибактериальной терапии), противоглаукомными средствами, м-холиноблокаторами, симпатомиметиками, противоаллергическими средствами. Между местным применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 мин. Не следует применять одновременно с другими НПВС, вводимыми локально (в виде инстилляций или субконъюнктивальных/парабульбарных инъекций). Не следует смешивать приготовленный раствор кислоты ацетилсалициловой кислоты с растворами других лекарственных средств.
Допускается одновременное проведение этиопатогенетической терапии (прием НПВС, средств антибактериальной и противовирусной терапии, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и др.)
Особенности применения
Готовые растворы должны быть использованы в течение суток. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств, не указанных в данной инструкции. Фармацевтически совместим с прокаином (в одном шприце). В случае необходимости назначения кислоты ацетилсалициловой одновременно с другими лекарственными средствами для этиотропной и/или симптоматической терапии между применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 мин. Курс лечения не должен превышать 10-12 дней. В период лечения нельзя носить контактные линзы.
Для профилактики послеоперационных геморрагических осложнений (особенно у пациентов на фоне сахарного диабета) рекомендуется предварительное применение ангиопротекторов (дицинон, этамзилат и др.).
Меры предосторожности
Применение препарата требует осторожности при нарушениях в системе свертывания крови и эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе в виду возможности развития кровотечений. При прободных ранениях глаза с повреждением ресничного тела возможно кровоизлияние.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
Ацетилсалициловая кислота
Показания к применению Ацетилсалициловая кислота
- симптоматическое
лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном
синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в
суставах, боли при менструации. - повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания к применению Ацетилсалициловая кислота
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП (в том числе в анамнезе) и/или к другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы;
- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 6 лет; до 15 лет – при применении в качестве жаропонижающего).
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат не назначают до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за
риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью применяют при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;
при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр)
Состав на 1 таблетку:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 0,500 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, лактозы
моногидрат (сахар молочный), повидон К-17 (поливинилпирролидон
низкомолекулярный), кислота стеариновая.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи – нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении – головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца: при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек; при длительном применении – интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз,острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки;
Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности);
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Совместное применение:
С метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);
С антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;
С другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;
С урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;
С дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
С гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;
С препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечений повышается;
С системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикоидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;
С ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
С вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
С глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочнокишечного тракта, повышается риск развития желудочно кишечных кровотечений;
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина; Снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме крови;
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Симптомы:
Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме крови, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.
У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови:
— уровень выше70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении;
— выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.
При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение:
Госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов).
Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом
Препарат оказывает
обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию
тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
250 мг 500 мг |
Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 0.25 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001533
Дата последнего изменения: 22.03.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая
кислота — 500,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный — 83,632 мг
Лимонной
кислоты моногидрат — 0,168 мг
Тальк —
16,200 мг
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные,
с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная
часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой,
поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.
В
организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в
тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время
достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация
салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и
жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитонеальную и
синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии
гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших
количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте,
фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты
превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в
т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.
Метаболизируется
преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот
являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее
глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах
почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение
салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает
иронизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно
увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме
небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может
возрастать до 15–30 ч.
Фармакологические свойства
Препарат
оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов,
блокируя синтез тромбоксана A2.
Показания
Лечение
умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе
при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах,
боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная
температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим
компонентам препарата;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагические
диатезы;
—
сочетанное
применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
—
беременность (I
и III триместр), период грудного вскармливания;
—
детский возраст
(до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).
Препарат
не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями,
вызванными вирусными инфекциями, из‑за риска развития синдрома Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной
недостаточности).
С осторожностью
При
сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее
течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при
почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких,
сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме
метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата противопоказано.
При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь,
взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250–500 мг,
максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг),
максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую
дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не
менее 4 часов.
Детям
(в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за
исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями,
из‑за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая
дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза
составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
Способ применения:
препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной
минеральной водой.
Частота и время приема:
разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с
интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата
позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность
болевого синдрома.
Длительность
лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве
жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со
стороны желудочно-кишечного тракта
Снижение
аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью,
дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения,
которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения
(в том числе с перфорацией) желудочно‑кишечного тракта, единичные случаи
— нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение,
шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном
применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха,
асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При
длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной
недостаточности.
Со стороны системы кроветворения
Повышение
риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты
на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны выделительной системы
Нарушение
функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит,
преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и
гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,
нефротический синдром, отеки.
Аллергические реакции
Кожная
сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Синдром Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной
недостаточности).
При
появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и
немедленно обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие
Совместное применение:
—
с метотрексатом
в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается
гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс
метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы
крови);
—
с антикоагулянтами,
например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции
тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта,
вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
—
с другими
нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического
взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и
двенадцатиперстной кишки;
—
с
урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает
урикозурический эффект;
—
с дигоксином:
концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
—
с
гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие
гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия
ацетилсалициловой кислоты;
—
с препаратами
группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск
возникновения кровотечений повышается;
—
с
глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве
заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении
глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет
повышения выведения последних;
—
с ингибиторами
ангиотензин превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет
ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается
антигипертензивный эффект;
—
с вальпроевой
кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
—
с
глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими
лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую
оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития
желудочно-кишечных кровотечений;
—
усиливает
эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов,
сульфаниламидов (в том числе ко‑тримоксазола — усиливает их активность и
токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития
побочных эффектов последнего);
—
снижает эффект
гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
—
повышает
концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
—
антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание
ацетилсалициловой кислоты;
—
миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы
Передозировка средней степени тяжести:
тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и
спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене
препарата.
Тяжелая передозировка:
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический
ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная
гипогликемия.
При хронической передозировке
концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у
лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более
100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять
концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует
об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом,
прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени
тяжести необходима госпитализация.
Лечение
Госпитализация,
желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного
баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8
(форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация
салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у
взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение
потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может
вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан
при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением
— 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной
системы, отек легких и почечная недостаточность).
При
отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Особые указания
Ацетилсалициловая
кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие
реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных
заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на
коже).
Ацетилсалициловая
кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее
ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при
необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие
вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для
уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде,
следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность
врача.
Детям
нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в
случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия,
увеличение печени.
Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не
выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и
другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять
транспортными средствами и др.
Ацетилсалициловая
кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре
приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает
торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов),
преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных
сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком,
что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения
функции тромбоцитов.
В
период лечения следует воздержаться от приема этанола.
Сведения о возможном влиянии на способность
управлять транспортными средствами, механизмами
Нет
сведений.
Форма выпуска
Таблетки,
500 мг.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона для потребительской тары.
По
20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным
количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
По
200 контурных безъячейковых или по 800 контурных ячейковых упаковок с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для
стационаров).
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной).
В
сухом месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в
контурные безъячейковые упаковки из бумаги упаковочной и контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и бумаги упаковочной).
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 26.07.2023
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
18.00 |
|
|
|
19.80 |
|
|
|
29.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
14.40 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
8.10 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
12.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
15.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
17.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Торговое название: Ацетилсалициловая кислота.
Международное непатентованное название:Acetylsalicylicacid.
Описание: рыхлая пористая масса или уплотненная пористая масса белого или белого с розоватым оттенком цвета.
Состав: каждая ампула/флакон содержит:активное вещество – ацетилсалициловая кислота – 25,0 мг или 50,0 мг;вспомогательные вещества – поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон), натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид,магний хлористый 6-водный, натрия гидрокарбонат.
Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС:S01BC.
Смотри также
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Геморрагический диатез.
• Бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других не-стероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).
• Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
• Беременность (I и III триместр) и период лактации.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью).
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
• При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
• При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.
• При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью).
• При нарушении функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
• При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы нестероидных противовоспалительных препаратов (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).
• Во II триместре беременности.
• При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приёма препарата.
• При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
— с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
— с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
— с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ибупрофеном и производными салициловой кислоты);
— с дигоксином;
— с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
— с вальпроевой кислотой;
— с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
— с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
— с урикозурическими препаратами;
— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
— с диуретиками;
— с глюкокортикостероидами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению при беременности (I и III триместр) и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплённое верхнее нёбо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, повышенную кровоточивость у матери и плода, преждевременное закрытие артериального протока у плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учётом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побоч-ных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе, кормление гру-дью следует немедленно прекратить.