Ацигерпин мазь инструкция по применению для чего применяется

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Ацигерпин в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Активное вещество: Ацикловир натрия в количестве эквивалентном 250 мг ацикловира..

Белый или желтовато-белый гигроскопичный порошок.

противовирусное средство

Код АТХ

[J05АВ01]

Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в активное соединение — ацикловир трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его активирования в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. После внутривенного капельного введения в течение 1 ч 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация — 5.1 мкг/мл, 9.8 мкг/мл и 20.7 мкг/мл, соответственно; минимальная концентрация — 0.5 мкг/мл, 0.7 мкг/мл, 2.3 мкг/мл, соответственно (через 7 ч). У детей старше 1 года максимальная и минимальная концентрации такие же, как и при назначении ацикловира в дозе 250 мг/кв.м вместо 5 мг/кг и 500 мг/кв.м вместо 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки максимальная концентрация — 13.8 мкг/мл, минимальная — 2.3 мкг/мл.

Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинно-мозговой жидкости — 50%.

Связь с белками плазмы — 9-33%.

Метаболизируется в печени, с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выведение почками в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в виде метаболита — 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается незначительно.

Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых — 2.9 ч, у детей до 3 мес -3.8 ч (при введении внутривенно капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 ч, при гемодиализе — 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Системное применение — простой герпес кожи и слизистых оболочек, в т.ч. энцефалит, неонатальная герпетическая инфекция, экзема, пневмония, острая первичная генитальная инфекция (лечение; профилактика рецидивов у лиц с иммунодефицитом); ветряная оспа; опоясывающий лишай.

Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 мес) — внутривенное введение, период лактации.

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе, на прием цитотоксических препаратов (при внутривенном введении), беременность.

Способ применения и дозировка

Внутривенно капельно (больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса), назначают 5 мг/кг; больным со сниженным иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или опоясывающим лишаем — 10 мг/кг. Кратность введения — 3 раза в сутки, рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для внутривенного введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса — 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай — 500 мг/кв.м.

Новорожденным детям при лечении диссеминированного герпеса — 10 мг/кг.

У больных с выраженной почечной недостаточностью: пациентам с клиренсом креатинина 25-50 мл/мин — 5-10 мг/кг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 5-10 мг/кг 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 2.5-5 мг/кг 1 раз в сутки при условии проведения гемодиализа.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница), диспепсия (тошнота, рвота, кишечная колика, диарея); повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; эритропения, лейкопения; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка, алопеция.

Флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, сонливость, судороги, психоз, кома.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (рН 11).

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение ацикловира (увеличение периода полувыведения на 18%).

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, также как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпесвирусной инфекции.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Порошок для приготовления раствора для инфузий по 250 мг во флаконах. По 1 или 5 флаконов в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Изготовитель

«Лайфсорс Хелткэр, произведено Неон Антибиотике Пвт. Лтд.», Мумбаи, Индия

5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; период лактации (грудного вскармливания); дегидратация; почечная недостаточность.

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения — не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Местные реакции: нечасто — в месте аппликации возможно ощущение жжения, которое с временем проходит, сухость кожи, зуд; редко — эритема, контактный дерматит в месте нанесения. При попадании на слизистые оболочки возможно воспаление.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

При наружном применении ацикловира клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечено.

Иммуностимуляторы — возможно усиление эффекта ацикловира.

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).