Ациклостад® (800 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Штада Арцнаймиттель АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005409
Информация о регистрации в РК:
03.08.2017 — 03.08.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
63.53 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Aциклостад®
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.
Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.
Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:
-
После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
-
Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
-
Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
-
Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
-
Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.
В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.
В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.
Спектр активности in vitro
Высокочувствительны:
Вирус простого герпеса типа I и II
Вирус varicella zoster
Чувствительные вирусы:
Вирус Эпштейна-Барра
Малочувствительные до резистентных:
Вирус цитомегалии
Резистентные вирусы:
РНК-вирусы
Аденовирусы
Поксвирусы.
Показания к применению
Ациклостад®, таблетки 200 мг
-
инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)
-
профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса
Ациклостад®, таблетки 400 мг
-
Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
-
профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.
Ациклостад®, таблетки 800 мг
-
Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).
Способ применения и дозы
Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.
Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
Применение у взрослых
По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.
Применение в детском возрасте
Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.
Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса
Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).
Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.
При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.
Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).
Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.
Указание
У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)
800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.
Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).
Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.
Пациентам с нарушением функции почек
В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:
|
Показание |
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл) |
Доза |
|
|
Женщины |
Мужчины |
|||
|
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,45 |
200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
25-10 |
280-550/ 3,17-6,22 |
370-750/ 4,18-8,45 |
800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые 8 часов |
|
Опоясываю-щий лишай |
< 10 |
> 550/ > 6,22 |
> 750/ > 8,48 |
800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов. |
Побочные действия
Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)
-
реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
-
неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
-
тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
-
выпадение волос (диффузная алопеция)
Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)
-
бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
-
транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров
Очень редко (<1/10000)
-
анемия, лейкопения, тромбоцитопения
-
деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
-
гепатит, желтуха
-
острая почечная недостаточность.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
-
профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
-
период лактации
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.
При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.
Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.
Особые указания
Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.
Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 — 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство ОАО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 271-99-68
факс: (727) 255-33-78
e–mail: almaty@stada.kz
| 159990011477977029_ru.doc | 83 кб |
| 060827811477978214_kz.doc | 106 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ациклостад® (Aciclostad) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Ациклостад®
✅ Применение препарата Ациклостад®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ациклостад®
(Aciclostad)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ациклостад® |
Таб. 800 мг: 35 шт. рег. №: П N011036/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ациклостад®
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.
Показания активных веществ препарата
Ациклостад®
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — лихорадка, утомляемость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Особые указания
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
- Таблетки: ацикловир, силикагель высокодисперсный, крахмал натриевая соль полиокарбоксиметила, МКЦ, стеарат магния, коповидон;
- Мазь (Крем): ацикловир, спирт цетиловый, стеариловые макроглицериды, диметикон, жидкий парафин, мягкий белый парафин, пропиленгликоль, очищенная вода.
Форма выпуска
Таблетки 200, 400, 800 мг круглой формы двояковыпуклые белого цвета, в блистере в картонной пачке № 25, 50 и 100.
Крем 5 % гомогенный белого цвета в алюминиевой тубе 2, 5 и 20 г в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующее/противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ацикловир (активный компонент препарата) является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Ациклостад фармакологически неактивен, и его активация происходит при попадании в инфицированные клетки, в составе которых содержится вирусная тимидинкиназа. Под ее воздействием происходит процесс фосфорилирования, и его трансформация в монофосфат ацикловира. Затем монофосфат, под действием гуанилатциклазы ацикловира трансформируется в дифосфат и далее, под воздействием клеточных ферментов — в трифосфат.
Препарат не токсичен с высокой избирательностью действия, что обусловлено отсутствием в антрактных клетках макроорганизма требующегося фермента для образования ацикловира трифосфата. Специфичность действия и высокая селективость обусловлены также его преимущественным накоплением в пораженных вирусом герпеса клетках.
В клетке ацикловир трифосфат встраивается в ДНК, синтезируемую вирусом и блокирует процесс его размножения. Обладает высокой активностью относительно вируса Herpes simplex, вируса Эпштейна-Барр, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы и значительно менее выраженной активностью в отношении ЦМВ. Обладает иммуностимулирующим действием.
При нанесении препарата на кожу в виде мази, ацикловир проникает в пораженные вирусами герпеса клетки и активно подавляет процесс репликации вирусов путем угнетения синтеза его ДНК, что проявляется в снижении болевых ощущений в острой фазе, ускорении образования корок и купированием появления новых элементов сыпи.
Фармакокинетика
Таблетки Ациклостад из ЖКТ всасываются частично. В высоких концентрациях препарат проникает в органы и ткани и медленно из них выводится. Высокие концентрации наблюдаются в кишечнике, легких, почках, печени и значительно более низкие — в сердце, мышцах, яичниках, мозге, вагинальном секрете, слюне, спинномозговой жидкости. Выводится из организма почками в течении 24 часов, преимущественно в неизмененном виде и частично в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина.
При нанесении на кожу ацикловир в системный кровоток не всасывается.
Показания к применению
- В комплексном лечении и профилактики инфекций, обусловленных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster в том числе и у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- В офтальмологии для лечения кератитов вирусной этиологии;
- Для лечения инфекции кожных покровов и слизистых оболочек вирусной этиологии.
Противопоказания
Заболевания почек с выраженной дисфункцией или анурией, высокая чувствительность к ацикловиру, беременность, лактация.
Побочные действия
При приеме Ациклостада внутрь: тошнота, рвота, головная боль, диарея, лихорадка, повышенная утомляемость. боль в животе, снижение концентрации, кожная сыпь, головокружение, галлюцинации, сонливость/бессонница, лейкопения, лимфоцитопения.
При местном нанесении: жжение в месте аппликации, зуд, кожная сыпь, сухость кожи, поверхностный кератит/блефарит/конъюнктивит, воспаление слизистой оболочки.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Ациклостад, инструкция по применению
Для лечения вирусной инфекций, вызванных вирусом простого герпеса взрослым пациентам препарат назначают в дозировке 200 мг 5 раз/ в сутки с перерывами 4 часа. Эффективность лечения во многом определяется сроками его начала, принимать препарат необходимо при появлении первых признаков заболевания.
С целью профилактики рецидивирующего генитального герпеса следует назначать Ациклостад ежедневно в дозировке 400 мг через каждые 12 часов или по 200 мг три раза в сутки с промежутком в 8 часов. Длительность лечения определяется состоянием иммунитета больного.
Для лечении инфекции, вызванной вирусом опоясывающего лишая препарат принимать в дозировке 800 мг 4 раза в сутки с перерывом 4 часа. Длительность приема составляет 5-7 дней.
Мазь Ациклостад, инструкция по применению
Мазь наносят на участки кожи 4-6 раз в сутки. Длительность лечения 5-10 суток. Для лечения кератитов глазная мазь закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день в виде ленты длиной 1 см. После исчезновения симптоматики лечение продолжают еще не менее 3 суток.
Передозировка
Достоверных данных о симптомах передозировки при приеме препарата в дозе, не превышающей 5 г нет.
Взаимодействие
При совместном приеме Ациклостада с пробенецидом возрастает риск снижения канальцевой секреции ацикловира, что увеличивает в плазме крови период полувыведения и концентрацию ацикловира.
Действие Ациклостада усиливается при совместном его приеме с иммуностимуляторами.
При совместном приеме с нефротоксическими ЛС возрастает риск развития нефротоксического эффекта, особенно у больных с заболеваниями почек.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения
При температуре 10-20°C.
Срок годности
5 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препаратами, имеющих аналогичное терапевтическое действие являются: Ацигерпин, Веро-Ацикловир, Гервиракс, Виворакс, Ксоровир, Виролекс, Герпесин, Герпевир, Зовиракс, Герперакс, Суправиран, Лизавир, Цикловир, Ловир, Цикловакс, Цитивир, Медовир, Цевирин и другие.
Отзывы
Пациенты в своем большинстве о препарате отзываются положительно.
«... Герпес — это мое проклятие. Немного простыла и понеслось… все губы покрыты герпесом. Сделала анализы, наличие вируса подтвердилось. Последнее время перешла на Ациклостад. Пью таблетки и использую крем. Отличный препарат. Теперь я, при первых признаках простуды, начинаю лечиться, даже не дожидаясь высыпаний. Эффект хороший. Рекомендую всем, кому знакома эта проблема».
Цена, где купить
Цена крема Ациклостад 5 % туба 2 г варьирует в пределах 180-225 рублей за упаковку. Приобрести Аациклостад можно в большинстве аптеках РФ.
Фирма-производитель: STADA Arzneimittel AG (Германия)
таб. 800 мг: 35 шт. Рег. №: П №011036/01
Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Ацикловир»
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет — по 5-10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями — 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг/сут.
Побочное действие
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко — выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении — лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Применение в пожилом возрасте
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
Применение для детей
Внутрь детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).