Ациклостад таблетки 400 мг инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

Ациклостад® (400 мг)

МНН: Ацикловир

Производитель: Штада Арцнаймиттель АГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005408

Информация о регистрации в РК:
03.08.2017 — 03.08.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
30.91 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Aциклостад®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТС J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.

Спектр активности in vitro

Высокочувствительны:

Вирус простого герпеса типа I и II

Вирус varicella zoster

Чувствительные вирусы:

Вирус Эпштейна-Барра

Малочувствительные до резистентных:

Вирус цитомегалии

Резистентные вирусы:

РНК-вирусы

Аденовирусы

Поксвирусы.

Показания к применению

Ациклостад®, таблетки 200 мг

инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)
профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса

Ациклостад®, таблетки 400 мг

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)
профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад®, таблетки 800 мг

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.

Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

Применение у взрослых

По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса

Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).

Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.

При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.

Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.

Указание

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.

Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.

Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:

Показание	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)	Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл)	Доза
		Женщины	Мужчины
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса	< 10	> 550/ > 6,22	> 750/ > 8,45	200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов
Опоясываю-щий лишай	25-10	280-550/ 3,17-6,22	370-750/ 4,18-8,45	800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые 8 часов
Опоясываю-щий лишай	< 10	> 550/ > 6,22	> 750/ > 8,48	800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)

бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

анемия, лейкопения, тромбоцитопения
деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
гепатит, желтуха
острая почечная недостаточность.

Противопоказания

гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата
профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
период лактации
детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.

При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.

Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.

Особые указания

Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.

Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 — 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

веб сайт: http://www.stada.de

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ОАО «Нижфарм»

050043, Республика Казахстан,

г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.: (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

e–mail: almaty@stada.kz

920193521477977025_ru.doc	83 кб
116726511477978204_kz.doc	106 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Ациклостад^® (Aciclostad) ОПИСАНИЕ

💊 Состав препарата Ациклостад^®

✅ Применение препарата Ациклостад^®

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Ациклостад^®
(Aciclostad)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.20

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Ациклостад^®

Таб. 400 мг: 35 шт.

рег. №: П N011036/01
от 17.11.06
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ациклостад^®

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C_ss,min — 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т_1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Показания активных веществ препарата

Ациклостад^®

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко — ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — лихорадка, утомляемость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Особые указания

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.

Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ацикловир
(ОЗОН, Россия)

Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)

Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)

Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)

Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)

Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)

Все аналоги

Источник

Aciclostad^®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ациклостад^®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество — ацикловир 200,0 мг; 400,0 мг; 800,0 мг;

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая 60,5/121,0/242,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят тип А) — 16,25/32,5/65,0 мг, коповидон — 5,0/10,0/20,0 мг, магния стеарат — 4,5/9,0/18,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/2,5/5,0 мг.

Описание

Таблетки 200 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS 1.

Таблетки 400 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS2.

Таблетки 800 мг:

Продолговатые таблетки белого цвета с риской на обеих сторонах и маркировкой VS3.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеотида тимидина. Механизм действия ацикловира реализуется благодаря избирательному, активному накоплению его в инфицированных клетках, его высокому сродству к вирусной тимидинкиназе.

Тимидинкиназа в инфицированных вирусом клетках преобразует ацикловир в монофосфат, далее монофосфат при участии прочих клеточных ферментов преобразуется последовательно в дифосфат и трифосфат. Ацикловира трифосфат является субстратом и ингибитором вирус-специфической ДНК-полимеразы. Ацикловира трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Ацикловир высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella Zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, облегчает боль в острой фазе заболевания. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном приёме составляет 15 — 30 %, что обусловлено его низкой липофильностью; при этом создаются концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание ацикловира. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_max) — 1,5 — 2 ч. Период полувыведения (Т_½) при нормальной функции почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Стационарная концентрация (C_ss) ацикловира достигается, на вторые сутки приёма препарата. При приёме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C_{ss max} в плазме составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя C_ss _min — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C_ss _max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а средняя C_{ss min} — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Связь с белками плазмы колеблется в интервале 9 — 33 %. Ацикловир проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу; определяется в слюне, вагинальных выделениях, содержимом везикул. В спинномозговой жидкости обнаруживается концентрация ацикловира в количестве 50 % от уровня в плазме.

Преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Ацикловир метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 1А2 (CYP 1А2) с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации (преимущественно) и канальцевой секреции, 62 — 91 % в неизменённом виде, 14,4 % (8,6 — 19,8 %) — в виде метаболита. Менее 2 % выводятся через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При нарушении выводящей функции почек следует корректировать дозу, основываясь на клиренсе креатинина. Гемодиализ удаляет 60 % циркулирующего в организме ацикловира. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года и взрослых сопоставимая.

Показания

— Первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (лечение и профилактика рецидивов);

— Опоясывающий лишай (герпес);

— Ветряная оспа;

— Тяжёлые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии; в том числе у пациентов после трансплантации костного мозга на фоне химиотерапии, при приёме иммуносупрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру и/или другим компонентам препарата, гиперчувствительность к валацикловиру, лактация (грудное вскармливание следует прекратить), детский возраст до 5 лет (не рекомендуется данная лекарственная форма).

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, дегидратация, тяжёлые неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приёма ацикловира в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или сразу после приёма пищи, запивая стаканом воды. Приём препарата следует начинать как можно раньше с появления первых признаков заболевания. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и степени иммуносупрессии. Продолжительность профилактического применения Ациклостада^® у пациентов с различной степенью иммуносупрессии, в особенности при тяжёлых иммунодефицитных состояниях, определяется периодом времени, в течение которого существует риск развития герпесной инфекции.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I и II типа. Взрослым и детям старше 5 лет с нормальным иммунным статусом препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней, с 4-часовым интервалом в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. При тяжёлом течении по назначению врача курс лечения может быть продлен.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом (лечение): по 200 — 400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 200 мг 4 раза в сутки, каждые 6 ч; либо по 400 мг каждые 12 ч. В ряде случаев оказываются эффективными низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Курс лечения — индивидуально (см. выше).

Профилактика рецидивов Herpes simplex у пациентов с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения — индивидуально (см. выше).

Генитальный герпес: первичная инфекция — по 200 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия — по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 — 5 раз в сутки. Курс лечения — до 12 месяцев. По окончании курса, то есть через 1 год применения подавляющей терапии следует провести оценку состояния пациента и целесообразности продолжения лечения Ациклостадом^®.

Опоясывающий лишай (герпес): по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Детям разовая доза рассчитывается по 20 мг/кг, но не более 800 мг. Детям массой тела 40 кг и более назначают дозу для взрослых.

Тяжёлые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии): по 800 мг 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Курс лечения — индивидуально (см.выше).

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Рекомендуемый режим дозирования при нормальной функции почек	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м²)	Рекомендуемый режим дозирования при ХПН
		разовая доза ацикловира	интервал между приёмами, кратность приёма
200 мг через каждые 4 ч	>10	200	через каждые 4 ч — 5 раз в сутки
	0-10	200	через каждые 12 ч, 2 раза в сутки
400 мг через каждые 12 ч	>10	400	через каждые 12 ч, 2 раза в сутки
	0-10	200	через каждые 12 ч, 2 раза в сутки
800 мг через каждые 4 ч	>25	800	через каждые 4 ч, 5 раз в сутки
	10-25	800	через каждые 8 ч, 3 раза в сутки
	0-10	800	через каждые 12 ч, 2 раза в сутки

После гемодиализа продолжительностью 6 часов концентрация ацикловира в крови уменьшается на 60 %. В связи с чем после каждого гемодиализа пациент нуждается в приёме дополнительной разовой дозы ацикловира.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли (боли в животе), повышение активности «печёночных» трансаминаз, концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, нарушение зрения, парестезия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: недомогание, лихорадка, одышка, периферические отёки, алопеция, миалгия, фотосенсибилизация.

Передозировка

Известно о приёме внутрь 20 г ацикловира.

Симптомы: тошнота, рвота, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможное взаимодействие ацикловира связано с конкурентным выведением через почки, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов.

Вследствие конкуренции за путь выведения с циметидином, с пробенецидом, с блокаторами кальциевых каналов площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) ацикловира увеличивается на 20 — 30 %. Аналогично ацикловир взаимодействует с неактивным метаболитом микофенолата мофетила. Тем не менее, коррекции режима дозирования ацикловира не требуется ввиду его широкого терапевтического диапазона.

При совместном назначении ацикловира с зидовудином возможно развитие парестезии, судорог, летаргии.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении ацикловира с иммуностимуляторами (интерферон).

Особые указания

С целью профилактики кристаллурии в ходе терапии ацикловиром следует обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

В ходе терапии ацикловиром пожилых пациентов следует контролировать функцию почек.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. У большинства штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается измененная тимидинкиназа или относительная её нехватка; также были выделены штаммы с измененной ДНК- полимеразой. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к препарату.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможной сонливости и зрительных нарушений.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг.

Таблетки 200 мг

По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.

Таблетки 400 мг, 800 мг

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 или 7 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник

Описание

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Aциклостад®

Acyclostad®

Торговое название

Aциклостад®

Acyclostad®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кополивидон, поли(О-карбоксиметил)крахмал-натрий, стеарат магния, высокодисперсный диоксид кремния.

Описание

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой VS1.

Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой VS2.

Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатые, с насечкой и гравировкой VS3.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТС J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляют 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Распределение

Метаболизм и элиминация

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения эта активация ацикловира подвергается каталитическому действию со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV, фермента, который необходим для репликации этих вирусов. В упрощенном виде можно сказать, что вирус синтезирует собственное противовирусное средство. При этом данный процесс проходит следующие стадии:

1. после системного применения ацикловир проникает усиленным образом в клетки, инфицированные герпесом;

2. находящаяся в этих клетках вирусная тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат;

3. клеточные ферменты превращают ацикловира монофосфат в собственное противовирусное средство, ацикловира трифосфат;

4. ацикловира трифосфат избирательно блокирует синтез вирусной ДНК;

5. вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в вирусную ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК.

Эти отдельные стадии приводят к подавлению репликации вируса.

Спектр действия

Высокочувствительные вирусы: вирус простого герпеса типа I и II, вирус varicella-zoster.

Чувствительные вирусы: вирус Эпштейна-Барра.

Малочувствительные до резистентных: вирус цитомегалии.

Резистентные вирусы: РНК-вирусы, аденовирусы, поксвирусы.

Показания к применению

Ациклостад®, 200 мг таблетки

— инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий герпес гениталий)

— профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных (Негреs genitalis).

Ациклостад®, 400 мг таблетки

— Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

— профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад®, 800 мг таблетки

— Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Для взрослых

При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса

Разовую дозу 200 мг ациклостада принимать 5 раз в течение дня каждые 4 часа.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса:

Иммунологически здоровые пациенты принимают разовую дозу 200 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов. В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг ациклостада каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при дозировке по 200 мг ациклостада 3 раза в сутки каждые 8 часов или по 200 мг ациклостада 2 раза в сутки каждые 12 часов. Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то следует принимать по 200 мг ациклостада 5 раз в течение суток каждые 4 часа на протяжении 5 дней. После этого снова принимают вышеуказанные профилактические дозы.

Пациентам с иммуносуппрессией назначают для профилактики разовую дозу 200 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, можно назначать по 400 мг ациклостада 4 раза в сутки каждые 6 часов. В качестве альтернативы, у пациентов с нарушенной резорбцией в кишечнике, можно использовать ацикловир в виде сухого вещества для внутривенных вливаний.

Продолжительность профилактического применения зависит от степени ослабления иммунитета.

Для детей

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям старше 2 лет дают взрослую дозу, в возрасте до 2 лет — половину взрослой дозы.

Указание

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при дозировке.

При опоясывающем лишае (Herpes zoster)

Разовую дозу 800 мг ациклостада принимать 5 раз в течение суток каждые 4 часа. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней.

Пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуются следующие дозы

Показание

Клиренс креатинина

Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл)

Доза

(мл/мин/1,73 м2)

Женщины

Мужчины

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

< 10

> 550/

> 6,22

> 750/

> 8,48

200 мг Ациклостада® 2 раза в день каждые 12 часов

Опоясывающий лишай

25-10

280-550/

3,17-6,22

370-750/

4,18-8,48

800 мг Ациклостада® 3 раза в день каждые 8 часов

Опоясывающий лишай

< 10

> 550/

> 6,22

> 750/

> 8,48

800 мг Ациклостада® 2 раза в день каждые 12 часов.

Способ применения

Таблетки следует принимать в неразжеванном виде, желательно после еды, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды). При нарушенной функции почек необходимо следить за достаточным поступлением жидкости в организм во время лечения.

Указание

Ациклостад®, таблетки следует начинать принимать как можно раньше после появления первых признаков инфекции.

Побочные действия

— кожная сыпь

— тошнота, рвота, диарея и боли в животе

— головокружение, головные боли, спутанность сознания, состояние прострации, галлюцинации, сонливость или бессонница, усталость

— синдром деперсонализации

— временные судорожные припадки и психозы

— проходящее повышение уровня билирубина, ферментов печени, мочевины в сыворотке и креатинина, а также незначительное снижение гематологических параметров

— затруднение дыхания

— диффузная алопеция.

Противопоказания

— гиперчувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата

— профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

— период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид снижает выведение ациклостада почками примерно на 30%, что может приводить к повышению его среднего периода полувыведения.

Особые указания

Беременность и лактация

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

До настоящего времени при однократном пероральном употреблении дозы до 5 г не наблюдалось никаких признаков отравления. Об однократном пероральном употреблении более высоких доз не имеется никаких данных. Поэтому при употреблении ациклостада в дозах свыше 5 г необходимо проводить тщательный контроль состояния пациента через короткие промежутки времени. Лечение симптоматическое.

Ациклостад выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

Ациклостад®, таблетки 200 мг, по 5 таблеток в блистере, 5 или 20 блистеров в картонной пачке, с вложенной инструкцией по применению.

Ациклостад®, таблетки 400 мг или 800 мг, по 5 таблеток в блистере, 7 блистеров в картонной пачке, с вложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.

Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник

Идентификация и классификация

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200, 400, 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит 200 мг

активное вещество — ацикловир, 200 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Одна таблетка содержит 400 мг

активное вещество — ацикловир, 400 мг

активное вещество — ацикловир, 800 мг

Одна таблетка содержит 800 мг

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир

Показания к применению

Лекарственный препарат Ациклостад^®, таблетки 200, 400, 800 мг показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом)
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу, валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ препарата
детский возраст до 6 лет

Меры предосторожности

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут приводить к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые могут не ответить на продолжение терапии ацикловиром.

Восполнение потери жидкости

Пациентам, получающим ацикловир перорально в высоких дозах, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Риск нарушения функции почек повышается при применении одновременно с другими нефротоксическими препаратами.

Доступных данных, полученных в результате клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (16.25 мг) на таблетку. Соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Побочное действие

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

головная боль, головокружение
тошнота, рвота, диарея и абдоминальная боль
зуд, кожная сыпь, в том числе фотосенсибилизация
утомляемость, лихорадка

Нечасто

крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.

Редко

анафилаксия
одышка
обратимое повышение билирубина и активности печеночных ферментов
ангионевротический отек
повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Очень редко

анемия, лейкопения, тромбоцитопения
возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты были обратимы и наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов.
гепатит, желтуха
острая почечная недостаточность, почечная боль. Почечная боль может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие реакции, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www/ndda.kz

Передозировка

Симптомы: ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое; необходимо тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому при развитии симптомов интоксикации может быть применен гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ацикловир в основном выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые одновременно применяемые препараты, имеющие аналогичный путь выведения, могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин и пробенецид посредством данного механизма повышают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяющийся в трансплантологии) при одновременном применении обоих препаратов. Однако вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира коррекции дозы не требуется.

Экспериментальное исследование с участием пяти пациентов мужского пола свидетельствует о том, что при одновременном применении ацикловира и теофиллина AUC теофиллина увеличивается приблизительно на 50 %. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.

Особые указания

Применение во время беременности или лактации

Беременность

Если в период беременности требуется терапия ацикловиром, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Постмаркетинговый регистр беременности для ацикловира содержит отчеты по исходам беременности у женщин, подвергшихся воздействию ацикловира в разных лекарственных формах. Данные, полученные из регистра, не показали увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с общей популяцией, а выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, указывающей на общую причину их возникновения. Системное введение ацикловира в общепринятых стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах наблюдались аномалии развития плода, но только после введения таких высоких подкожных доз, которые вызвали материнскую токсичность. Клиническая значимость данных результатов неясна.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ациклостад^® женщинам в период беременности. Возможность применения препарата следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков.

Лактация

После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки препарат определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Ациклостад^® у кормящих женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по изучению влияния ацикловира на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами не проводились. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств активного вещества не представляется возможным, однако, принимая во внимание профиль побочных эффектов ацикловира, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Форма выпуска

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
e-mail: info@stada.de

Владелец регистрационного удостоверения

Дополнительная информация

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, проспект Сүйінбай, д. 258В
тел.: (727) 2222-100
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz

Источник

Фирма-производитель: STADA Arzneimittel AG (Германия)

таб. 400 мг: 35 шт. Рег. №: П №011036/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ацикловир»

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет — по 5-10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 250-500 мг/м² поверхности тела, интервал между введениями — 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями — 8 ч.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг/сут.

Побочное действие

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко — выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении — лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение в пожилом возрасте

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Применение для детей

Внутрь детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней.

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Источник

Торговое название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Отправить прикрепленные файлы на почту

Ациклостад® (Aciclostad) ОПИСАНИЕ

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ациклостад®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Хранение

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Описание

Идентификация и классификация

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Рекомендации к применению

Показания к применению

Противопоказания

Меры предосторожности

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Ациклостад^® (Aciclostad) ОПИСАНИЕ

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ациклостад^®