Агапурин ретард 400 инструкция по применению цена таблетки

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Фармакокинетика

Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, C_max определяется через 2 ч после приема (через 12 ч снижается до 25% C_max). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (атеросклероз, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит и др.), трофические нарушения (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, обморожения и др.), ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).

Меры предосторожности

Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4,5 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и упаковка Агапурин Ретард:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 400 мг

Вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RS 100, эудрагит RL 100, тальк, поливидон К25, кальция стеарат, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол Е 6000, магния стеарат.

10 — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие Агапурин Ретард:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию с ангиопротекторным действием. Является производным ксантина. Оказывает вазодилатирующее действие, улучшает реологические свойства крови. Способствует повышению гибкости эритроцитов, уменьшает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и перфузию тканей.

Показания к применению Агапурин Ретард:

   – нарушения периферического артериального и венозного кровообращения (в т.ч. на фоне атеросклероза, сахарного диабета, облитерирующего эндартериита);
   – нарушения периферического артериального и венозного кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
   – нарушения трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения);
   – ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
   – ишемические нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
   – состояние после ишемического или геморрагического инсульта;
   – нарушение кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
   – острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Режим дозирования

Агапурин ретард назначают в средней разовой дозе 400 мг; кратность приема — 2 раза/сут.
Препарат следует принимать после еды, не разжевывать, не размельчать, запивать небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, боли и чувство тяжести в области желудка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение и ощущение прилива тепла к лицу (наблюдаются примерно в 4-6% случаев).
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница.

Противопоказания

   – острый инфаркт миокарда;
   – обильное кровотечение;
   – острый геморрагический инсульт;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

У больных с артериальной гипотонией и лабильностью кровообращения Агапурин ретард может вызвать резкое понижение АД и в редких случаях симптомы стенокардии, поэтому лечение необходимо проводить под контролем АД.
Агапурин ретард можно применять в сочетании с сердечными гликозидами у больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.
При назначении Агапурина ретард пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция доз инсулина или других противодиабетических средств, т.к. возможно развитие резкой гипогликемии.

Передозировка препаратом Агапурин Ретард:

Симптомы: артериальная гипотензия, судороги, сонливость, потеря сознания, возбуждение, лихорадка.
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическое лечение (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Агапурина ретард и гипотензивных препаратов возможно усиление действия последних.
При одновременном назначении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами возможно понижение АД.

Условия и сроки хранения

Агапурин Ретард следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок хранения — 4 года.

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

• нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
• ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
• трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
• патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
• нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
• состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
• сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

• выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
• беременности;
• инфаркте миокарда (в его остром периоде);
• порфирии;
• кормлении грудью;
• значимых нарушениях сердечного ритма;
• геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
• персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
• неконтролируемой артериальной гипотонии;
• кровоизлияниях в глазную сетчатку;
• массивных кровотечениях;
• в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

• лабильное АД;
• ХСН;
• язвенная болезнь;
• предрасположенность к артериальной гипотензии;
• склонностью к геморрагиям;
• патологии печени/почек;
• постоперационные состояния.

Побочные действия

Органы чувств:

• скотома;
• расстройства зрения.

Нервная система:

• возникновение судорог;
• головные боли;
• чувство тревожности;
• головокружение;
• расстройства сна.

Кожные покровы:

• гиперемия лица;
• ломкость ногтей;
• приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
• отечность.

Сердечно-сосудистая система:

• прогрессирование стенокардии;
• тахикардия;
• кардиалгии;
• понижение АД;
• аритмии.

Пищеварительная система:

• атония кишечника;
• ощущение тяжести в желудке;
• обострение холецистита;
• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• снижение аппетита;
• холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

• панцитопения;
• гипофибриногенемия;
• тромбоцитопения;
• развитие кровотечений из кожных сосудов;
• лейкопения.

Аллергические проявления:

• крапивница;
• ощущение зуда;
• отек Квинке;
• кожная гиперемия;
• анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

• увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Теоникол;
• Ксантинола никотинат.

Синонимы

• Трентал;
• Вазонит;
• Пентилин;
• Тренпентал;
• Флекситал;
• Пентоксифиллин.

Детям

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

При беременности (и лактации)

Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Отзывы

В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.

Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.

Цена Агапурина, где купить

Средняя цена Агапурина составляет:

• таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
• таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
• таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
• инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.