Агистам инструкция по применению цена

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатини-зированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На одну из поверхностей нанесена риска.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические.

Агистам — трициклический селективный блокатор периферических Н 1 — рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Агистам не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых сравним с таковым у добровольцев пожилого возраста.

Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметров не увеличивались по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не менялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.

У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение уровня фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не менялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или

любого другого компонента препарата.

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что в свою очередь усиливает побочные эффекты.

В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует с осторожностью применять препарат одновременно с другими блокаторами Н-1 рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Исследование взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Ланна или глюкозо-галактозы мальабсорбцией.

Прием лоратадина необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При применении препарата нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Поскольку безопасность применения лоратадина беременным не установлена, не рекомендуется назначать этот препарат в период беременности.

Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.

В клинических исследованиях не отмечался влияние препарата на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Однако пациент должен быть проинформирован о возможном возникновении сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не изучались; данные отсутствуют. Препарат в виде таблеток не назначать детям с массой тела менее 30 кг.

Симптомы: при передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль.

Лечение: в случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры для удаления препарата, не впитался из желудка,

промывание желудка измельченным активированным углем с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациенту следует оставаться под контролем.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

В возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей старше 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.

Наблюдались единичные случаи таких побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны ЦНС: седативное действие (у детей).

Со стороны иммунной системы : анафилаксия.

Со стороны нервной системы : головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых носа, синусит, кашель (у взрослых).

Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Со стороны печени : нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани : сыпь, алопеция.

Общие нарушения : повышенная утомляемость.

Другие : боль в спине, боль в груди, лихорадка (у взрослых).

3 года 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 6 или 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.

Международное и химическое название: лоратадин — этиловый эфир 4-[8-хлор-5,6-дигидро]-1[Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-в] пиридин-[1-илиден]-1-пиперидин-карбоновой кислоты.

Сироп:
Основные физико-химические свойства: прозрачная, вязкая жидкость сладковато-кислого вкуса, желтого цвета с характерным запахом апельсина или персика.
100 мл препарата содержит Лоратадина — 0,10 г.
Вспомогательные вещества:
пропиленгликоля — 35,0 г
глицерина — 10,0 г
сорбита пищевого — 40,0 г
натрия бензоата — 0,20 г
кислоты лимонной моногидрата — 0,750 г
ароматизатора пищевого «Апельсин» — 0,1 г
или ароматизатора пищевого «Персик» — 0,1 г
красителя «Тропеолин» — 0,00040 г
воды очищенной — до 100 мл

Таблетки:
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Одна таблетка содержит активного вещества лоратадина – 10 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, кальций стеариновокислый, натрия кроскармеллоза.

Агистам оказывает антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды. Снижает проницаемость капилляров, экссудацию, уменьшает зуд и эритему.
Противоаллергический эффект начинает развиваться через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8—12 часов и сохраняется в течение не менее 24 часов. Агистам не влияет на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ. Оказывает слабое бронхорасширяющее действие.

Фармакокинетика:
Препарат быстро всасывается (максимальная концентрация в крови создается через 1,3 часа) и интенсивно метаболизируется в активный метаболит (дезкарбоэтоксилоратадин). Период полувыведения лоратадина составляет до 24 часов. Приблизительно 97% лоратадина связывается с белками плазмы. В течение 24 часов 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 суток около 80% принятой дозы в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%).

Агистам применяют при аллергических ринитах (сезонном и круглогодичном), аллергическом конъюнктивите, поллинозе, хронической идиопатической крапивнице, зудящих дерматозах (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротическом отеке. Препарат применяют также при бронхиальной астме (как вспомогательное средство), при аллергических реакциях на укусы насекомых, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы.

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям от 2 до 12 лет назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг, назначают по 10 мг 1 раз в сутки.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, тревожность, возбуждение (у детей), головокружение, головная боль; редко — астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкуса, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, анорексия или повышение аппетита, стоматит.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа, синусит, кашель; в отдельных случаях — бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД; возможно — сердцебиение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.

Повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применение препарата детям в возрасте до 2 лет.
Действующее вещество препарата — лоратадин, выделяется с грудным молоком, при назначении следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:
При однократном применении 160 мл Лоратадина, сиропа не отмечено развития побочных эффектов и клинически значимых изменений ЭКГ. Однако при передозировке лоратадина возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли. В таких случаях необходимо вызвать рвоту с помощью сиропа ипекакуаны, промыть желудок с последующим применением активированного угля. Специфических антидотов не существует. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При передозировке таблетками агистама (лоратадина) возможны следующие симптомы: нарушение сна, тахикардия, галлюцинации, судороги, коматохное состояние, головная боль.
При передозировке любой формой препарата производится такое лечение: необходимо вызвать рвоту с применением сиропа ипекакуаны с последующим промыванием желудка и применением активированного угля. Применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами:
Эритромицин и кетоконазол, циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Лоратадин понижает уровень эритромицина в плазме (на 15%).

Агистам: упаковка по 6 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке (10 мг действующего вещества в каждой таблетке).
Лоратадин: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (10 мг действующего вещества в каждой таблетке); по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке. Сироп во флаконах по 100 мл.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпускается по рецепту врача.

Лоратадин, Loratadine, Веро-лоратадин, Кларготил, Кларисенс, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Лорадин, Лоридин, Тирлор, Эролин
Смотрите также список аналогов препарата Агистам.

Особенности применения:
Лоратадин, сироп не применяют у новорожденных.
Применение любой формы препарата в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кроме того, прием препарата необходимо прекращать не менее чем за 48 ч до проведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатині-зований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На одну з поверхонь нанесена риска.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Агістам — трициклічний селективний блокатор периферичних Н1- гістамінових рецепторів. При застосуванні в рекомендованій дозі не має клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво-важливих функцій, результатах лабораторних досліджень, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Агістам не має значущого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином, у дезлоратадин. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно. Лоратадин та його метаболіт добре зв’язуються з білками плазми крові. Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямопропорційна дозі.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих порівняний з таким у добровольців літнього віку.

Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не збільшувалися порівняно з пацієнтами із нормальною функцією нирок. Період напіввиведення значно не змінювався, а гемодіаліз не впливав на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів.

У хворих із алкогольним ураженням печінки спостерігалося підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину вдвічі, в той час як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінювався порівняно з таким у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіту становив 24 години і 37 годин відповідно та збільшувався залежно від тяжкості захворювання печінки.

Препарат протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або

будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лоратадин не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що в свою чергу посилює побічні ефекти.

У зв’язку з можливістю розвитку дозозалежного седативного ефекту слід з обережністю застосовувати препарат одночасно з іншими блокаторами Н-1 рецепторів, барбітуратами, бензодіазепінами, агоністами опіоїдних рецепторів, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, анксіолітиками, седативними та снодійними засобами.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові, але це підвищення ніяк не проявлялося клінічно, в тому числі за даними електрокардіограми.

Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки за участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із тяжкою формою порушення функції печінки.

Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки необхідно призначити меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза — 10 мг через день).

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю Ланна або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Прийом лоратадину необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

При застосуванні препарату не можна повністю виключити розвиток судом, особливо в схильних пацієнтів.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дітям до 12 років з масою тіла більше 30 кг — 10 мг (1 таблетку) 1 раз на добу.

Пацієнтам літнього віку та хворим із нирковою недостатністю корекція дозування не потрібна.

Дітям із масою тіла менше 30 кг застосовувати лоратадин у вигляді сиропу.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей віком молодше 2 років не вивчалися; дані відсутні. Препарат у вигляді таблеток не призначати дітям при масі тіла менше 30 кг.

У дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність.

У дорослих та дітей віком від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

Спостерігались поодинокі випадки таких побічних ефектів:

З боку травної системи: блювання, нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку ЦНС: седативна дія (у дітей).

З боку імунної системи: анафілаксія. 

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму.

З боку системи дихання: сухість слизових носа, синусит, кашель (у дорослих).

Алергічні реакції: свербіж, кропив’янка.

З боку печінки: порушення печінкових функцій.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, алопеція.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність.

Інші: біль у спині, біль у грудях, гарячка (у дорослих).

Симптоми: при передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія та головний біль.

Лікування: у разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримувальне лікування. Рекомендуються стандартні заходи для видалення препарату, що не всмоктався зі шлунка,

промивання шлунка подрібненим активованим вугіллям з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після невідкладної допомоги пацієнту слід залишатися під медичним наглядом.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.

Оскільки безпека застосування лоратадину вагітним не встановлена, не рекомендується призначати цей препарат у період вагітності.

Лоратадин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовування препарату в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У клінічних дослідженнях не відзначався вплив препарату на швидкість реакції пацієнтів при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Проте пацієнт повинен бути проінформований про можливе виникнення сонливості, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Термін придатності

3 роки 6 місяців.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 12 таблеток у блістері; по 6 або 12 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.