Сильная боль или стремительное повышение температуры до критических показателей требует принятия срочных мер. В этом случае жаропонижающие и анальгезирующие таблетки либо суппозитории часто оказываются малоэффективными.Для купирования сильных болей и быстрого снижения температуры применяется литическая смесь. В ее состав обязательно включают Анальгин с Димедролом. Эти препараты при взаимодействии повышают эффективность друг друга.
Почему препараты эффективны в комплексе
Анальгин – сильное обезболивающее, жароснижающее и противовоспалительное средство. Основной компонент препарата – метамизол натрия. Вещество после инъекционного введения действует уже через 3-5 минут.
Анальгетик имеет высокую биодоступность. Лекарство производится в форме таблеток, суппозиториев, порошка и раствора в ампулах.
Димедрол обладает антигистаминным, снотворным, противорвотным и слабым противовоспалительным действием. Препарат оказывает местный анестезирующий эффект.
Димедрол снижает либо предотвращает спазмирование гладкой мускулатуры, отечность, покраснение, зуд тканей и снижает проницаемость капилляров. Формы выпуска антигистаминного средства:
- Раствор для инъекций
- Глазные капли
- Пероральные таблетки
- Суппозитории
- Гель для наружного использования.
При высокой температуре и болевом синдроме помогают Анальгин и Димедрол. Препараты вводятся больному одновременно. Такое сочетание позволяет за 15 минут нормализовать температуру.
Димедрол и Анальгин применяют в качестве растворов для инъекций. Эта лекарственная форма позволяет активным компонентам средств быстро проникнуть в кровь и достигнуть воспаленной области. Главные вещества оказывают непосредственное влияние на нервные рецепторы, из-за чего температура стремительно падает.
Так укол Анальгин с Димедролом обладает множеством терапевтических эффектов. Это антиаллергенное, жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действия.
У комбинации Димедрол и Анальгин есть одно важное преимущество – препараты увеличивают эффективность друг друга, что позволяет использовать их в экстренных случаях. При этом терапевтическое действие лекарств длится до 6 часов.
В каких случаях можно использовать и противопоказания
Применение уколов Анальгина с Димедролом оправдано, если у пациента очень высокая температура тела. Также препараты назначают при длительном болевом синдроме разной этиологии.
Так как Анальгин и Димедрол устраняют воспаление, инъекции на основе этих лекарств делают при воспалительных заболеваниях. Лекарственную смесь назначают после оперативного вмешательства, при невралгии, миалгии, суставных патологиях, ожогах, печеночных либо почечных коликах.
Иногда при температуре сочетают Димедрол, Анальгин и Папаверин. Тройчатку используют, как неотложную медицинскую помощь при хирургических вмешательствах для ликвидации боли посредством миорелаксации протоков, мочевыделительных путей и кишечника.
Папаверин, Димедрол и Анальгин применяют при гинекологических, урологических болезнях. Еще лекарственная смесь используется для ликвидации беспокойства и нормализации артериального давления.
Иногда Анальгин с Димедролом совмещают с Лидокаином. Подобное сочетание на ускоряет терапевтический эффект, но повышает анальгезирующее и антифлогистическое действие.
Анальгин с Димедролом – противопоказания:
- Невралгия
- Острая аллергия
- Патологии кровеносной системы
- Заболевания печени и почек
- Беременность
- Астма
- Лактация
- Хроническая гипергликемия
- Сердечная недостаточность
- Глаукома
- Нарушение работы мочевого пузыря
- Возраст до года.
Примечательно, что Димедрол обладает выраженным успокоительным эффектом и вызывает сонливость. Поэтому во время использования антигистамина не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей особого внимания.
Также при введении смеси из Димедрола и Анальгина запрещено употреблять спиртное. Алкоголь может привести к интоксикации организма и коме.
Дозирование по возрастам
Анальгин с Димедролом детям лучше применять в виде ректальных свечей. Сочетание анальгетика и антигистамина есть в препарате Анальдим.
Суппозиторий, содержащий Анальгин с Димедролом, для детей применяется в определенной дозировке. Возраст 1-4 года – 100 мг в сутки, 4-12 лет – 250 мг в сутки, старше 12 лет – 250 мг дважды в день.
Доза Анальгина и Димедрола для детей (лекарственный раствор) подбирается в зависимости от массы тела и возраста ребенка. Так, количество анальгетика –10 мл/кг, антигистаминного средства – 0.41 мл на 1 год.
Вначале в шприц набирается Анальгин, а после Димедрол. Лекарства запрещается разбалтывать или смешивать. Вводить препараты следует в/м постепенно.
Если часто использовать Димедрол и Анальгин от температуры ребенку, то возрастает вероятность возникновения негативных реакций. Это сильная тошнота, гипергидроз, анемия, нарушение сердечной деятельности, диарея или запор.
В педиатрии инъекционное введение Димедрола и Анальгина считается экстренным и единоразовым мероприятием. А перед использованием лекарственных средств необходимо проконсультироваться с педиатром, ведь превышение дозировки в зависимости от состояния ребенка может вызвать судороги или привести к летальному исходу.
Если необходимо провести жаропонижающую процедуру от температуры взрослым, то используется следующая дозировка: Анальгин – 0.3 мл, Димедрол 0.2 мл. Препараты вводятся один, максимум два, раза в сутки.
Допустимая разовая доза – 1 г, максимальное суточное количество – 2 г. Перед введением лекарственный раствор надо нагреть до температуры тела.
Можно предпочесть таблетки инъекциям, но взрослым рекомендуется делать укол Анальгина с Димедролом, дозировка которых описана выше. Таблетки отрицательно влияют на слизистую органов ЖКТ, печени и почек.
Введение лекарственных препаратов Анальгин с Димедролом (дозировка 0.3 и 0.2 мм) проводится по следующей схеме:
- Ампулы протирают этанолом и вскрывают
- Вначале в шприц набирается анальгетик, а после – антигистамин
- Препараты вводятся в/м очень медленно.
После лечения необходимо сдать кровь на анализ. Ведь сильнодействующие лекарства влияют на состав крови, который может сильно измениться.
При необходимости Анальгин могут заменить другие жаропонижающие средства (Аспирин). Иногда к литической смеси добавляют вспомогательные лекарства в дозировке для взрослых:
- Анальгин, Папаверин (по 2 мл), Димедрол (1 мл)
- Лидокаин, Димедрол, Анальгин – по 1 мл.
Передозировка
При превышении дозировки может возникнуть ряд неприятных симптомов. Так, Димедрол способен вызвать сонливость, привести к общей интоксикации организма, ксеростомии. Также наблюдается сильная жажда, угнетение дыхательной функции, тахикардия, головокружение, артериальная гипотензия, судороги, галлюцинации, обморок, кома.
Передозировка Анальгином проявляется следующими симптомами:
- Гипотермия
- Паралич мышц
- Нарушение сердцебиения
- Острые нарушения функционирования печени либо почек
- Гастралгия
- Зрительные и слуховые расстройства
- Недомогание
- Бред
- Геморрагия
- Судороги.
Лечение заключается в отмене препаратов и проведении терапии, направленной на устранение нежелательной симптоматики. Рекомендуется промыть желудок, а затем принять солевое слабительное и сорбент.
Только Анальгин с Димедролом, введенные в большой дозе, начнут действовать, больной может впасть в кому до 6 часов. Тогда пациента отправляют на стационарное лечение, где применяют аппарат ИВЛ и проводят инкубацию трахеи.
Укол или внутривенная инъекция
Анальгин и Димедрол лучше вводить внутримышечно, особенно при лечении детей. Внутривенно лекарства вводят взрослым в дозировке от 2 г. При этом после капельницы за состоянием больного нужно тщательно следить на протяжении суток. В/м инъекции действуют через 15 минут, а в/в – через 5 минут.
Уколы рекомендуется делать в мышцу плеча либо бедра. Если лекарственный раствор будет вводиться подкожно, то возможно развитие воспаления или раздражения. Поэтому укол, когда в одной ампуле содержится Папаверин, Анальгин, Димедрол, не рекомендуется делать в ягодицу, из-за глубокого расположения мышц.
Если в одном шприце смешивают Анальгин, Димедрол, Папаверин, то использование лекарственной смеси нельзя сочетать с применением ряда препаратов:
- Антигистаминные
- Сосудосуживающие
- Желчегонные
- Гипотензивные
- Сосудорасширяющие
- Мочегонные.
Когда нельзя делать инъекцию
Крайне важно знать, когда и как колоть Анальгин с Димедролом, чтобы избежать развития побочных явлений. Применение лечебного раствора не рекомендовано при беременности особенно в первые 1-3 месяца.
Нежелательно делать инъекции во время лактации. Активные компоненты анальгетика способны проникать в молоко. Если при кормлении грудью необходим прием обезболивающего, то на период лечения нужно прекратить кормление.
Инъекционное введение противопоказано грудным детям, возрастом до трех месяцев. В противном случае может произойти нарушение почечной функции.
Анальгин с Димедролом не следует применять при острых болевых приступах в животе до выявления причины. Инъекции не рекомендовано делать при пониженном давлении, гломерулонефрите, пиелонефрите, абстинентном синдроме, патологиях сердца и сосудов.
Иногда после инъекции может развиться гранулоцитоз. Это состояние проявляется жаром, внезапной слабостью, синуситом, воспалением слизистой ротоглотки (ангина, стоматит).
Также уколы литической смеси не делаются при нейтропении, порфирии, политравме, шоковом состоянии. Инъекции противопоказаны и при непереносимости пиразолона и его производных.
Анальгин с димедролом: показания, противопоказания и рекомендуемая дозировка
Если у ребенка или взрослого человека долгое время держится высокая температура, никакие жаропонижающие средства не помогают, то у окружающих, как правило, наступает паника – родной человек «горит», а никакие меры не приносят облегчения. Конечно, самым разумным в данной ситуации будет вызов бригады «Скорой помощи», которая не только поможет облегчить состояние больного, но и оценит его самочувствие, определит целесообразность помещения больного в лечебное учреждение. А если вызов врача или бригады «Скорой помощи» невозможен? В таком случае справиться с высокой температурой тела поможет инъекция анальгина с димедролом. Как правильно сделать этот укол, в каких пропорциях нужно сочетать два лекарственных препарата и какова дозировка для взрослых и детей – на эти вопросы будут даны ответы в представленном материале.
Оглавление:
Когда нужно применять анальгин с димедролом
Противопоказания к применению анальгина с димедролом
Дозировка анальгина с димедролом
- Дозировка анальгина с димедролом для детей
- Дозировка для взрослых
Когда нужно применять анальгин с димедролом
В каждой инструкции к лекарственным препаратам имеется раздел, в котором дается информация о возможном сочетании медикаментов. Такое сочетание может сказаться крайне негативно на состоянии больного, но в некоторых случаях одновременное применение двух препаратов сказывается положительно – средства просто дополняют друг друга и приносят заметное облегчение больному. Именно такими лекарственными препаратами являются Анальгин и Димедрол.
Анальгин – относится к препаратам обезболивающего действия, может применяться как противовоспалительное и жаропонижающее средство. Димедрол — средство антигистаминного, противорвотного и седативного действия.
Сочетание этих двух лекарственных препаратов рекомендуется врачами не только в случае высокой температуры, которая сама не спадает и не поддается жаропонижающим средствам. Вот только некоторые состояния, при которых применение анальгина с димедролом вполне целесообразно:
- колики почечные и печеночные;
- боль зубная (острая);
- воспалительные процессы в разных органах и системах;
- состояние после травм – интенсивные боли;
- миалгия, боли в суставах, невралгия;
- состояние после ожогов высокой степени;
- восстановительный период после хирургических вмешательств.
Анальгин и димедрол выпускаются в разных фармакологических формах – таблетки, свечи, инъекции, но наиболее эффективно действует именно сочетание растворов рассматриваемых лекарственных препаратов.
Обратите внимание: после введения раствора анальгина с димедролом улучшение состояния больного наступает уже через 15 минут – утихает боль, снижается температура тела. Это самый быстрый способ снизить даже слишком высокую температуру, но данная мера является срочной, экстренной и никак не лечебной.
Стоит знать, что введение растворов анальгина и димедрола сопровождается обезвоживанием. Чтобы этого не допустить, врачи рекомендуют больному обеспечить обильное питье – непосредственно сразу после введения анальгина с димедролом пациенту нужно выпить минимум 500 мл воды.
Противопоказания к применению анальгина с димедролом
Рассматриваемые лекарственные средства имеют достаточно много противопоказаний к применению. Но в сочетании они только усиливают действие друг друга, поэтому нужно предельно внимательно отнестись к возможным противопоказаниям. Итак, раствор анальгина с димедролом категорически противопоказано использовать, если у больного ранее были диагностированы:
- сахарный диабет любого типа;
- почечная недостаточность, которая протекает в тяжелой степени;
- любые патологии крови;
- бронхиальная астма с частыми рецидивами;
- заболевания мочевого пузыря, в частности – стеноз шейки этого органа;
- офтальмологические заболевания – например, глаукома
- печеночная недостаточность, протекающая в тяжелой стадии.
Кроме этого, анальгин с димедролом не применяют для оказания экстренной медицинской помощи беременным женщинам, в период кормления грудью и детям в возрасте до 12 месяцев.
Обратите внимание: димедрол оказывает мощное седативное действие, сопровождающееся повышенной сонливостью, поэтому при применении рассматриваемого сочетания лекарственных препаратов нужно отказаться от вождения транспортного средства и опасных занятий. Категорически запрещено употреблять алкогольные напитки при введении анальгина с димедролом – такое сочетание может спровоцировать мощное отравление, вплоть до комы больного.
Дозировка анальгина с димедролом
Нарушение дозировки рассматриваемых препаратов в сторону увеличения может привести к судорожному синдрому и смерти больного. Поэтому нужно знать, как правильно рассчитать дозу и быть предельно внимательным при введении препаратов детям.
Дозировка анальгина с димедролом для детей
Кстати, в детском возрасте рекомендуются к применению свечи Анальдим – это готовое сочетание рассматриваемых лекарственных препаратов. Дозировка свечей:
- в детском возрасте 1-4 года – 1 раз в сутки 100 миллиграмм;
- в возрасте 4 года – 12 лет – 1 раз в сутки не более 250 миллиграмм;
- подростки в возрасте старше 12 лет – двухразовое введение свечей в сутки.
Если говорить о растворах для инъекций, то для детского возраста рекомендуется следующая дозировка:
- Анальгин – из расчета 10 миллиграмм препарата на каждый килограмм веса больного;
- Димедрол – из расчета 0, 41 миллиграмм на каждый год возраста больного.
Рассматриваемые лекарственные препараты набираются в один шприц и обязательно в последовательности анальгин-димедрол. Средства нельзя смешивать/взбалтывать в шприце, а вводить их нужно внутримышечно и очень медленно.
Обратите внимание: нередко к сочетанию анальгина с димедролом добавляют папаверин, но это разрешено делать только по назначению врача.
Отдельно стоит упомянуть о возможных побочных эффектах, которые могут появиться при введении рассматриваемых лекарственных препаратов:
- тошнота и рвота – неоднократные, причем, рвота не приносит облегчения;
- учащенное сердцебиение;
- нарушение работы кишечника – могут быть запор или понос;
- резко выраженная потливость;
- ухудшение показателей крови – снижение уровня гемоглобина, диагностирование анемии.
В педиатрической практике применение анальгина с димедролом является экстренной мерой, оно должно быть одноразовым и ни в коем случае не принимать постоянный характер.
Дозировка для взрослых
Если предполагается введение рассматриваемых препаратов взрослым, то необходимость в соблюдении безопасной дозировки не отпадает. Принято считать, что взрослым целесообразно вводить 0, 3 мл Анальгина и 0, 2 мл Димедрола единоразово. Действие данного сложного раствора длится 6 часов, поэтому осуществлять инъекции слишком часто просто нет смысла. Вообще, если после введения анальгина с димедролом не наступает улучшение самочувствия через 30 минут, то это повод немедленного обращения за квалифицированной медицинской помощью.
Взрослым целесообразно отдавать предпочтение именно уколам анальгина с димедролом (хотя есть и таблетированные формы этих препаратов), так как при таком введении меньше подвергаются стрессу слизистая органов желудочно-кишечного тракта, почки и печень.
Обратите внимание: если есть возможность улучшить состояние больного другими способами, то стоит отказаться от анальгина с димедролом – уж слишком агрессивны эти препараты в сочетании.
Введение раствора анальгин + димедрол осуществляется по стандартной схеме:
- ампулы с препаратами протираются спиртом и вскрываются;
- сначала в шприц набирается анальгин, затем димедрол;
- взбалтывать раствор в шприце нельзя;
- вводится лекарство внутримышечно;
- скорость введения должна быть максимально медленной.
Если введение рассматриваемых лекарственных препаратов было, то после окончания лечения пациент обязательно должен пройти лабораторное исследование крови, так как ее картина может кардинально измениться.
Анальгин с димедролом – сочетание растворов, которое будет эффективным при многих патологических состояниях. Но стоит помнить, что вводить такие препараты нужно либо по назначению врача, либо в случае невозможности обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Обязательно следует соблюдать разрешенные дозировки, оптимальным вариантом станет получение консультации у врача до того момента, когда наступит необходимость применения анальгина с димедролом.
Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории
390,581 total views, 45 views today
Загрузка…
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Жаропонижающие для детейЖаропонижающие свечиЖаропонижающие сиропыЖаропонижающие таблеткиПри простудеСвечи от температурыСиропы от температурыСредства от простудыСредства от температурыТаблетки от температуры
Содержание статьи
- Состав литической смеси
- Дозирование комбинации компонентов литической смеси детям
- Время действия укола и таблеток
- Показания к приему смеси
- Противопоказания
- Побочные эффекты и передозировка
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
- Источники
Союз педиатров России предупреждает: «Никогда! не используйте метамизол натрия (Анальгин) — он угнетает кроветворение».
В первую очередь для снижения температуры у детей рекомендуется парацетамол или ибупрофен. Это единственные безопасные для детей жаропонижающие. Не следует смешивать их — риск от приема комбинации превышает пользу.
Ряд болезней у детей протекают с жаром и лихорадкой. Гипертермия с показателями, достигающими 40°С, требует пристального внимания, а иногда применения комбинации веществ, если прием жаропонижающих невозможен или не дает результата. Эта комбинация включает жаропонижающие, а еще спазмолитические, антигистаминные лекарства для ускорения снижения температуры, облегчения состояния пациента.
Состав литической смеси
Врачи используют стандартный набор из трех лекарств:
| Компонент | Действие |
| Анальгин (Метамизол натрия) | Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее |
| Димедрол (Дифенгидрамин) | Противоаллергическое. Антигистаминный препарат 1-го поколения снижает воспаление, влияет на сонливость |
| Папаверин | Расширяет сосуды, эффективен при «белой лихорадке», когда конечности холодные, присутствует синюшность губ, кожа белая. Увеличивает теплоотдачу тела, сокращает риск развития судорог |
При смешивании не создается новый препарат, каждое вещество действует отдельно, усиливая действие друг друга. Не влияют на причину лихорадки. Врач вносит изменения при непереносимости: Супрастин в качестве антигистаминного средства, Но-шпу в качестве спазмолитического.
Назначение Анальгина детям возможно только в случае непереносимости других жаропонижающих препаратов.
Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Дозирование комбинации компонентов литической смеси детям
Дозирование в виде инъекции
Дозировка и состав в виде инъекции врачами рассчитывается по следующей схеме:
| Компонент | Процент вещества (раствор) | Количество, мл |
| Анальгин | 50 % | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
| Димедрол | 1% | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
| Папаверин | 2% | 0.1 мл на один год жизни ребенка |
Например: если возраст пациента 2 года, то в составе будет содержаться 0.2 мл анальгина 50% раствора, 0.2 мл димедрола 1% раствора и 0.2 мл папаверина 2% раствора. Препараты набираются в стерильный шприц из ампул затем вводятся через укол инъекцией в мышцу ягодичной области, делают это врачи скорой медицинской помощи. При экстренной ситуации укол ставится по назначению и под контролем педиатра.
Дозирование в виде таблеток
Достижимый результат идентичен результату после введения инъекции, пример дозирования:
- Анальгин ¼ часть
- Димедрол ⅓ часть
- Папаверин ¼ часть
Части запиваются водой, либо принимаются измельченными при разбавлении водой или морсом. Состав также изменяется при непереносимости. Назначением, а также точным расчетом дозировки занимается педиатр.
Время действия укола и таблеток
Температура после укола спадает через 10-15 минут, после приема таблеток медленнее – через 15-25 минут и не поднимается в течение 4-6 часов.
Дополнительный прием ряда препаратов возможен один раз в 6 часовой интервал до устранения причины лихорадки.
Показания к приему смеси
Введение с учетом возможных побочных эффектов показано:
- при гипертермии и сопутствующими тяжелыми состояниями раньше
- с лихорадкой, при которой таблетки, суппозитории или суспензии невозможны из-за диареи, рвоты, судорог или потери сознания
- когда жаропонижающие средства не дали необходимого эффекта
Противопоказания
Введение инъекции или прием таблеток Анальгина, Димедрола, Папаверина противопоказаны:
- если у пациента боли брюшной полости, смесь снимает спазм, тогда доктору сложно диагностировать патологии, связанные с воспалительными процессами
- при реакции аллергического характера на компоненты раньше
- при введении препаратов в течение 6 часов, в составе которых компонент литической смеси из-за риска передозировки и побочных эффектов
- возраст до полугода иногда до года жизни, окончательное решение принимает врач.
Вам может быть интересно: Что вы знаете о детской лихорадке?
Побочные эффекты и передозировка
При неверном дозировании, неправильном выполнении, введении при противопоказании возможны побочные эффекты:
- раздражение слизистой желудочно кишечного тракта, которое провоцирует боли брюшной полости
- заторможенность, сонливость, снижение реакции
- аллергические реакции
Симптомы передозировки:
| Вещество | Проявление |
| Анальгин |
|
| Димедрол |
|
| Папаверин |
|
Необходим осмотр врача, скорая медицинская помощь и изменение комбинации препаратов.
Комбинация с Анальгином, Димедролом и Папаверином в виде инъекций и таблеток – ускоренная кратковременная помощь для снижения показателей температуры. Прием обоснован по показаниям с соблюдением рекомендаций для избежания побочных эффектов и осложнений. Стандартная комбинация изменяется при непереносимости. Введением, расчетом дозировки и изменением состава занимается врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Источники
- «Pharmacological characteristics of metamizole».A Jasiecka, T Maślanka, J J Jaroszewski.PubMed.gov
- Димедрол. Справочник лекарственных средств Vidal.
- Папаверин. Справочник лекарственных средств Vidal.
- Сайт Союза педиатров России
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/мл, 2 мл
1 мл препарата содержит
активное вещество – метамизол натрия 500 мг
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.
Код АТХ N02BB02
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).
— болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)
— лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Частота возможных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения. При возникновении панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Риск агранулоцитоза повышается при применении метамизола натрия более одной недели.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические или анафилактические реакции. Высыпания на коже или слизистых оболочках (например, кожный зуд, покраснение кожи, сыпь, отек), могут сопровождаться одышкой, реже желудочно-кишечными расстройствами. Очень редко – генерализованная крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – изолированное снижение артериального давления (не сопровождающееся проявлениями анафилактической реакции), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – стойкая лекарственная сыпь, редко – сыпь (например, макуло-папулезная), очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое нарушение функции почек, протеинурия, олиго – и анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: частота неизвестна – кратковременное окрашивание мочи в красный цвет, возможно обусловленное присутствием рубазоновой кислоты (метаболит метамизола натрия) в низких концентрациях в моче.
При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.
— гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)
— угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)
— печеночная и/или почечная недостаточность
— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии
— порфирии
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)
— лейкопения
— нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)
— беременность, период лактации
— детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг
— недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)
— развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена
— внутривенное введение детям до 12 месяцев.
С осторожностью:
заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Метамизол натрия может вызывать дозозависимые гипотензивные реакции. Риск гипотензивных реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Беременность и период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения рубазоновой кислоты.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь. Проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку помещают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В одной ампуле (2 мл) содержится: действующего вещества – метамизола натрия – 1000 мг; вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Пиразолоны. Код ATX: N02BB02.
С более подробной информацией о лекарственном средстве и мерах предосторожности Вы можете ознакомиться в инструкции по медицинскому применению.
Не принимайте данное лекарственное средство без назначения врача! Инъекции применяются только в случае, если прием данного лекарственного средства внутрь невозможен.
— острая боль после травмы или операции;
— почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
— боль, обусловленная опухолью;
— другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
— лихорадка, при неэффективности других мероприятий.
— повышенная чувствительность к метамизолу или его производным (пиразолонам);
— пациенты с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм);
— угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;
— генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
— острая перемежающаяся печеночная порфирия;
— артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
— последний триместр беременности;
— период грудного вскармливания;
— новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
— дети в возрасте от 3 до 11 месяцев для внутривенного пути введения.
С осторожностью
Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.
Доза. Зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности пациента. По возможности должны быть использованы самые минимальные дозы.
Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно применять до 1000 мг на один прием. Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. В случае недостаточного эффекта однократного приема, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года метамизол вводится только внутримышечно.
Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
| Возраст (вес тела) | Разовая доза |
| 3-11 месяцев (5-8 кг) | 0,1-0,2 мл анальгина (50-100 мг метамизола натрия) только внутримышечно |
| 1 -3 года (9-15 кг) | 0,2-0,5 мл анальгина (100-250 мг метамизола натрия) |
| 4-6 лет (16-23 кг) | 0,3-0,8 мл анальгина (150-400 мг метамизола натрия) |
| 7-9 лет (24-30 кг) | 0,4-1 мл анальгина (200-500 мг метамизола натрия) |
| 10-12 лет (31-45 кг) | 0,5-1 мл анальгина (250-500 мг метамизола натрия) |
| 13-14 лет (46-53 кг) | 0,8-1,8 мл анальгина (400-900 мг метамизола натрия) |
| Взрослые и дети старше 15 лет (> 53 кг) | 1-2 мл анальгина (500-1000 мг метамизола натрия) |
* – при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (5000 мг метамизола натрия).
У пожилых пациентов, при снижении функции почек. Доза должна быть уменьшена.
Нарушение функции печени. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы.
Способ введения. При необходимости получения быстрого эффекта возможно внутривенное или внутримышечное введение лекарственного средства.
Раствор анальгина вводят внутривенно или внутримышечно, у младенцев (3-11 месяцев) – только внутримышечно. Температура вводимого раствора для инъекций должна быть близкой к температуре тела.
Инъекционный раствор анальгина можно смешивать или разводить 5 % раствором глюкозы, 0,9 % физиологическим раствором или раствором Рингера-лактата. В связи с ограниченной стабильностью данных растворов, они должны использоваться незамедлительно.
Из-за потенциальной несовместимости, не рекомендуется использовать раствор анальгина с другими лекарственными средствами в одном шприце или системе для внутривенных инфузий.
Меры предосторожности во время инъекции. Парентеральное введение лекарственного средства проводится в положении пациента лежа под тщательным врачебным наблюдением. Чтобы свести к минимуму риск резкого снижения артериального давления и своевременно прекратить введение при развитии анафилактической или анафилактоидной реакции, внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно, со скоростью не более 1 мл в минуту (что соответствует 500 мг метамизола натрия в минуту).
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно – не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Заболевания крови и лимфатической системы: редко – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, неизвестно – апластическая анемия, панцитопения.
Агранулоцитоз дозозависим, может развиться в любой период лечения. Проявляется высокой температурой, ознобом, болью в горле, затруднением глотания, воспалением области рта, носа, горла, генитальной или анальной области. Необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства при неожиданном ухудшении общего состояния, наличии не купирующейся или рецидивирующей лихорадки, болезненных поражений слизистой оболочки, особенно полости рта, носа и горла.
Заболевания иммунной системы: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции*; очень редко – «аспириновая» астма; частота не известна – анафилактический шок*. Более легкие реакции проявляются реакциями со стороны кожи и слизистых (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отек), одышкой и, редко, симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. При возникновении кожных реакций применение анальгина должно быть прекращено.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – гипотензивные реакции во время или после применения. При гипертермии введение лекарственного средства может привести к критическому дозозависимому снижению артериального давления без каких-либо других симптомов реакций гиперчувствительности.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: нечасто – фиксированная эритема; редко – сыпь (например, макулопапулезная сыпь); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (необходимо прекратить лечение, см. раздел «Меры предосторожности»).
Заболевания почек и мочевыводящих путей: очень редко – резкое ухудшение функции почек, которое может сопровождаться протеинурией, олиго- или анурией, вплоть до развития острой почечной недостаточности, острый интерстициальный нефрит.
Общие заболевания и местные реакции: окраска мочи в красный цвет.
* Являются серьезными и опасными для жизни и могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, могут развиваться даже в тех случаях, когда предыдущее применение анальгина прошло без осложнений
Обезболивающее содержит производное пиразолона – анальгин, способное вызвать редкие, но опасные для жизни побочные эффекты в виде шока и агранулоцитоза. При наличии у пациента анафилактоидной реакции на анальгин, невозможно исключить аллергические реакции и на другие ненаркотические анальгетики.
Агранулоцитоз и панцитопения. При появлении признаков агранулоцитоза, тромбоцитопении или панцитопении необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства и провести исследование анализа крови (в том числе лейкоцитарной формулы). Лечение должно быть прекращено до получения результатов лабораторных исследований.
Анафилактические / анафилактоидные реакции. Инъекционное введение связано с высоким риском анафилактических / анафилактоидных реакций. Риск тяжелых реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:
— синдромом астмы или ангионевротическим отеком на анальгетики;
— бронхиальной астмой с сопутствующими риносинуситом и полипозом;
— хронической крапивницей;
— непереносимостью красителей (например, тартразина) и консервантов (например, бензоатов);
— непереносимостью алкоголя.
Тяжелые кожные реакции. При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражения слизистой оболочки), лечение анальгином необходимо немедленно прекратить. Пациенты должны тщательно следить за изменениями со стороны кожи, особенно в первые недели лечения.
Изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции возникают при парентеральном введении. Риск таких реакций увеличен:
— при быстрой внутривенной инъекции;
— у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (множественные травмы или сердечный приступ);
— у больных с высокой температурой.
У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и контроль состояния.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью использование анальгина возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска и применении соответствующих мер предосторожности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Длительное применение анальгина. При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Беременность. Анальгин во втором и первом триместре беременности должен применяться только после строгой оценки пользы и риска. Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.
Период лактации. Метаболиты анальгина выделяются с грудным молоком, поэтому необходимо отказаться от грудного вскармливания в течение 48 часов после его введения.
Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.
Анальгин может вызвать снижение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При одновременном назначении анальгетиков и аминазина возможно развитие тяжелой гипотермии.
Повышает гематотоксичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Рекомендуется избегать назначения данной комбинации.
Возможно взаимодействие с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влияние на эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. Степень этих взаимодействий для анальгина не известна.
Не рекомендуется инъекционный раствор анальгина смешивать с другими средствами для инъекций или инфузий (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Симптомы: гипотермия, снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
По 2 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению, помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
МНН: Метамизол натрия
Производитель: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metamizole sodium
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010232
Информация о регистрации в РК:
22.02.2023 — 22.02.2033
Номер регистрации в РБ:
19/05/313
Информация о регистрации в РБ:
17.05.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Анальгин
Международное непатентованное название
Метамизол натрия
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/мл
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит:
активное вещество – метамизол натрия (в пересчете на 100% вещество) — 1000 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.
Код АТХ N02BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.
Фармакодинамика
Анальгин — средство нестероидной структуры, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).
Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.
Показания к применению
— болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и
локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,
боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,
опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях
позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз))
— купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте
легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе
магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)
— лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах
насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли).
Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1- 2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.
Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Детям до 1 года только внутримышечно.
Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С.
Препарат предназначен для кратковременного использования.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
— агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
— гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности
— олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
— кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке
— анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм
Возможно
— образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)
— тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры
Редко
— парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия
— анафилактический шок
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)
-
острая печеночная порфирия
-
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
-
угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)
-
тяжелые нарушения функции печени и/или почек
-
приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств
-
наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
-
детский возраст до 3-х месяцев
-
беременность, кормление грудью
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.
Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.
Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.
Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект.
Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.
Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.
Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином — усиливается действие анальгина.
При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.
При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.
Особые указания
Длительное применение анальгина
При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе
Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы
Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.
Агранулоцитоз
В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно
прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной системы.
Лечение: отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона, оклеенной этикеткой-бандеролью, с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару.
Или по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, адрес электронной почты market@borimed.com
| 616640691477976979_ru.doc | 70 кб |
| 034153111477978153_kz.doc | 87 кб |
| 19_05_313_p.pdf | 0.45 кб |
| 19_05_313_s.pdf | 0.71 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ