Аналог форсига инструкция по применению цена аналоги

Состав

Лекарственное средство Форсига в составе 5 мг или 10 мг действующего вещества дапаглифлозина.

Форсига, таблетки по 5 мг

Действующим веществом является моногидратная форма пропандиола дапаглифлозина в количестве 6.15 мг, что соответствует 5 мг активного компонента. Вспомогательные компоненты: МКЦ — 85.725 мг, безгидратная форма лактозы — 25 мг, кросполивидон — 5 мг, кремния диоксид — 1.875 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Тонкопленочная оболочка представлена желтым красителем Опадрай II, его состав: поливиниловый спирт — 2 мг, титана диоксид — 1.177 мг, макрогол 3350 — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг, краситель железа оксид желтый — 0.073 мг.

Форсига, таблетки по 10 мг

Действующим веществом является моногидратная форма пропандиола дапаглифлозина в количестве 12.3 мг, что соответствует 10 мг активного компонента. Вспомогательные компоненты: МКЦ — 171.45 мг, безгидратная форма лактозы- 50 мг, кросполивидон — 10 мг, кремния диоксид — 3.75 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Тонкопленочная оболочка представлена желтым красителем Опадрай II, его состав: поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2.35 мг, макрогол 3350 — 2.02 мг, тальк — 1.48 мг, краситель железа оксид желтый — 0.15 мг.

Форма выпуска

Лекарственный препарат Форсига с дозировкой 5 мг выпускается в форме округлых двояковыпуклых таблеток в желтой кишечнорастворимой оболочке. На одну сторону нанесена гравировка «5»,  а на другую — «1427».

Форсига по 10 мг производится в виде ромбовидных двояковыпуклых таблеток в пленочной оболочке желтого цвета. На одной стороне видна гравировка «10», а на другой — «1428».

Упаковка таблеток может разниться в зависимости от фирмы-производителя. При выпуске на заводе «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП», который размещен в США, таблетки по 5, 10 мг фасуются по 10 штук. В качестве первичной упаковки используется перфорированная контурно-ячейковая, изготовленная из алюминиевой фольги. Упаковывается в количестве 3 упаковок №10 в картонную пачку с медицинской инструкцией. Каждая оснащается контролем первого вскрытия.

В случае выпуска таблеток с дозой 10 мг на российском предприятии лекарственное средство фасуется по 10 штук в контурно-ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. Упаковывается по 3 блист. №10 с медицинской инструкцией в картонную пачку, снабженной контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипогликемическое фармакологическое действие. Активный компонент является мощным обратимым ингибитором натрий-глюкозного ко-транспортера 2-го типа избирательного действия. Это класс антидиабетических лекарственных средств, представители которого улучшают качество жизни и дальнейший прогноз пациентов с хроническим течением сердечной недостаточности с/без сахарным диабета 2-го типа.

Подобные препараты особенно эффективны у коморбидных пациентов пожилого и старческого возраста. Наличие нескольких сопутствующих заболеваний существенно ухудшает прогноз и требует назначения большего количества ЛС, что заметно повышает вероятность развития неблагоприятных побочных эффектов, фармакологических взаимодействий. Проблему полифармации помогают решить лекарственные средства, одновременно благотворно воздействующие на несколько систем и органов. Применение дапаглифлозина помогает предотвратить прогрессирование сопутствующих заболеваний и уменьшить выраженность клинической симптоматики патогенетически разнородных заболеваний.

Известно, что сахарный диабет способствует прогрессированию сердечной недостаточности. Согласно результатам Фрамингемского испытания, среди участников от 45 до 74 лет при подтвержденном СД вероятность ХСН возрастает в 2 раза для мужчин и в 5 раз для женщин. При этом риск прогрессирования сердечной дисфункции у диабетиков остается повышенной даже при удалении из анализа больных ревматизмом и ИБС, а также с учетом воздействия таких факторов, как возраст, гипертония, повышенный вес, уровень холестерина.

Распространенность ХСН среди диабетиков увеличивается с возрастом и по мере увеличения содержания гликированного гемоглобина. В России сахарный диабет занял 3-е место после гипертонии и ишемической болезни сердца среди причин развития хронической формы сердечной недостаточности. Однако с одной стороны сахарный диабет считается фактором риска ХСН, а с другой, при сердечной дисфункции возникают условия для нарастания сбоя в метаболизме углеводов и формирования СД. Именно поэтому важно принимать лекарственные средства комбинированного действия, таких как дапаглифлозин.

Угнетение SGLT2 с помощью дапаглифлозина способствует снижению степени обратного всасывания глюкозы из клубочкового фильтра в проксимальных канальцах нефрона. В это же время снижается обратное всасывание натрий-ионов, что активизирует выведение избытка глюкозы посредством почек и стимулирует осмотический диурез.

В итоге активное вещество стимулирует поступление ионов натрия к дистальным извитым канальцам. Также активизирует тубулогломерулярную обратную связь, способствует снижению перфузионного давления в сосудах клубочков. Вместе с глюкозурией это приведет снижению перегрузки избыточным объемом, понижению АД, преднагрузки и постнагрузки. Такой эффект отличается благоприятным воздействием на ремоделирование сердечной мышцы, сохраняет почечную функцию. Также повышается гематокрит, снижается вес больного.

Благоприятное действие на органы сердечно-сосудистой системы и почки объясняется не только уменьшением содержания глюкозы и отмечается не только у диабетиков 2-го типа. Также возможны вторичные положительные эффекты, касающиеся обмена веществ в миокарде, всасывания полезных веществ через натриевые каналы клеток, метаболизма адипокинов (гормоны жировой ткани), мочевой кислоты.

Активный компонент уменьшает содержание сахара в крови, определяющееся натощак и после приема пищи, гликозилированного гемоглобина. Благодаря уменьшению степени обратного всасывания глюкозы в канальцах нефронов, активизируется ее выведение почками.

Глюкозурия отмечается после использования первой дозы лекарственного средства, сохраняется на протяжении последующих суток и длится на протяжении всего курса лечения. Объем глюкозы, который выводится почками посредством данного механизма, определяется содержанием сахара в крови и скоростью КФ (клубочковая фильтрация).

У больных с нормальной концентрацией глюкозы и/или низким показателем скорости КФ на фоне приема дапаглифлозина заметна пониженная склонность к возникновению гипогликемии (резкое снижение сахара в организме), так как объем выводимой глюкозы небольшой и может быть выведен SGLT1-переносчиком, неугнетенным SGLT2.

Активное вещество не замедляет естественную выработку эндогенной глюкозы в ответ на прогрессирование гипогликемии. Его эффективность не определяется скоростью синтеза инсулина клетками островков Лангерганса и чувствительностью к нему. В результатах испытаний с привлечением добровольцев отображено улучшение работы β-клеток.

Ко-транспортер натрий-глюкозы 2 избирательно вырабатывается в почках. При этом дапаглифлозин, являющийся ингибитором SGLT2, не влияет на другие транспортеры глюкозы, которые доставляют ее к тканям и органам. Он отличается большей избирательностью (практически в 1400 раз) к SGLT2, если сравнивать с SGLT1 (основной переносчик в просвете ЖКТ, отвечающий за усвоение глюкозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прием лекарственного средства добровольцами без сахарного диабета и диабетиками со 2-ым типом сопровождался постепенным ростом объема экскретируемой почками глюкозы. Использование активного компонента массой 10 мг/сут на протяжении 3 месяцев пациентами с СД 2-го типа способствовало выведению почками примерно 70 г глюкозы ежедневно. Такое количество соответствует 280 ккал/сут.

У больных, которым назначалась максимальная доза в 10 мг активного компонента на протяжении продолжительного периода времени (около 2 лет), почечное выведение глюкозы сохранялось в течение всего курса гипогликемической терапии. Также стимулируется глюкозурия и возрастает объем выделяемой мочи до 375 мл/сут.

Такой эффект сохраняется в течение 3 месяцев. Увеличение количества выделяемой урины сопровождается, как правило, незначительным и кратковременным повышением экскреции натрий-ионов с помощью почек, что не вызывало снижения его содержания в крови.

Неинсулинзависимый СД 2-го типа

Изучение итогов 13 плацебо-используемых испытаний с привлечением добровольцев показало уменьшение систолического АД на 3,70 мм рт.ст. и диастолического АД на 1,8 на 6 месяце терапии препаратом дозой 10 мг/сут, если сравнивать с группой, которая принимала имитацию ЛС.

Комбинированный прием дапаглифлозина по 10 мг и эксенатида с продолжительным эффектом провоцировал заметно большее уменьшение показателей систолического АД на 7 месяце примерно на 4,3 мм рт.ст., если сравнивать с использованием только Форсиги — на 1,8 или эксенатида — на 1,2.

В рамках лечения дапаглифлозином дозой 10 мг у диабетиков 2-го типа с нерегулярным контролем уровня глюкозы и гипертонией, которые принимали антагонисты АТ1-рецепторов, иАПФ, отмечалось уменьшение концентрации гликозилированного гемоглобина примерно на 3%, систолического АД — 4,3 мм рт.ст. по истечению 3 месяцев лечения, если сравнивать с участниками испытаний, принимающих плацебо.

Эффективность действующего вещества Форсиги по отношению к заболеваниям органов сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем после добавления препарата к текущему базовому лечению была установлена во время проведения клинического испытания DECLARE, которое охватывало 17160 добровольцев с диагностированным СД 2-го типа и несколькими (больше 2) факторами риска осложнений (возраст — больше 55 лет у мужчин и больше 60 у женщин, наличие признаков нарушения нормального соотношения липидов, гипертензии, табакокурение) или с подтвержденными патологиями сердечной мышцы.

Активный компонент с дозой 10 мг показал превосходство по сравнению с препаратом-плацебо в предупреждении возможной госпитализации, спровоцированной нарастанием проявлений сердечной дисфункции. Также заметно снижалась частота прогрессирования терминальной стадии ПН, смертельных исходов в результате осложнений.

Хроническая форма сердечной дисфункции

Клиническое испытание DAPA-HF, в котором принимали участие 4744 добровольцев с ХСН (симптомы соответствовали II-IV функциональному классу по классификации NYHA) со сниженным показателем фракции выброса, проводилось для того, чтобы определить уменьшается ли вероятность смертельного исхода и госпитализации в результате сердечной дисфункции при приеме дапаглифлозина.

Согласно полученным результатам, исследуемое вещество способствовало снижению частоты смертельного исхода в результате сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации из-за ХСН (соотношение частот 0,75 [95% ДИ: 0,650, 0,850], p менее 0,0001).

Прием лекарственного средства с дапаглифлозином провоцировал терапевтически важное преимущество по сравнению с имитацией ЛС в отношении проявлений СН, которые определяли по возможным изменениям по истечению 8 месяцев от начального уровня общего показателя симптоматики по KCCQ-TSS для пациентов с кардиомиопатией.

Хроническая форма заболеваний почек

Изучение воздействия дапаглифлозина на течение хронических заболеваний почек проводилось в рамках испытания DAPA-CKD. Для участия отбирались добровольцы с ХБП и альбуминурией.

Действующее вещество значительно превосходило результаты плацебо в показателе снижения частоты прогрессирования заболевания с достижением конечной стадии ПН, смертельного исхода из-за сердечной дисфункции, осложнений в функциях мочевыделительных органов (ОР 0,61 [95% ДИ: 0,510, 0,720]).

Всасывание

Действующее вещество всасывается из просвета ЖКТ с высокой скоростью. Препарат можно принимать во время еды, так и после. Максимальное содержание в крови отмечается через 2 часа после приема на пустой желудок.

Биодоступность активного компонента составляет 78% для дозы 10 мг. Прием пищи оказывает умеренное воздействие на фармакокинетические параметры.

Распределение

Около 91% активного компонента связывается с плазменными белками. Патологии почек и/или печени не влияют на данный параметр.

Метаболизм

Основное вещество Форсиги является C-соединенным глюкозидом, агликон которого связывается с глюкозой C-C-связью. Благодаря этому он отличается повышенной устойчивостью к воздействию ферментов класса глюкозидазы. Период полувыведения 10 мг активного компонента занимает около 12,9 часов.

Во время метаболизма вещества формируется неактивный метаболит — дапаглифлозин-3-O-глюкуронида. Преобразованию поддается около 60% принятого количества препарата. Образовавшиеся метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Экскреция

Выведение лекарственного средства производится, как правило, почками. Только 2% принимаемой дозы экскретируется в неизмененной форме. В моче обнаруживается около 75% метаболитов, 25% выводится посредством кишечника.

Особые группы больных

• Почечная дисфункция. Объем глюкозы, который экскретируется почками на протяжении суток после использования активного компонента, зависит от функционирования почек. У больных СД 2-го типа на фоне нормальной работы почек и с почечной дисфункцией с легким, средним, тяжелым течением экскретировалось 85, 52, 18, 11 г сахара. Каких-либо отличий в соединении действующего вещества с плазменными белками у здоровых участников испытаний и добровольцев с почечной дисфункцией разной степени не обнаружено.
• Сбои в работе печени. У больных с диагностированной печеночной дисфункцией с легким/средним течением усредненные значения максимального и суммарного содержания в плазме в течение всего периода наблюдения были на 12 и 36% выше, если сравнивать со здоровыми участниками. Эти отличия не считаются терапевтически важными, а потому корректировать дозу лекарства не нужно.
• Пациенты старше 65 лет. Каких-либо терапевтически важных изменений по распределению и всасыванию лекарственного средства не наблюдалось, поэтому коррекция дозы не нужна.
• Пол. Усредненное значение суммарной концентрации в плазме у женщин за весь период приема препарата на 22% выше, чем у мужчин. Изменение дозы не требуется.
• Раса. Клинически важных различий в фармакокинетике ЛС у представителей монголоидной, европеоидной, негроидной рас не обнаружено.

Показания к применению

Таблетки Форсига рекомендуются для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых больных в качестве дополнения к рациональному питанию, адекватной физической нагрузке для улучшения контроля содержания глюкозы в виде:

• монопрепарата, если прием лекарственных средств с метформином невозможен из-за повышенной чувствительности к нему;
• комбинированного лечения с препаратами, содержащими метформин, эксенатидин, инсулин, относящимися к группе производных сульфонилмочевины, тиазолидиндионов, глиптинов.

Возможен одновременный прием с лекарственными препаратами метформина, если такая терапия будет целесообразной. Таким случаем считается неинсулинзависимый сахарный диабет 2-го типа, осложненный сердечно-сосудистыми патологиями, 2 или более факторами риска. Прием ЛС позволяет снизить вероятность необходимости стационарного лечения из-за сердечной дисфункции.

Форсига при хронической сердечной недостаточности рекомендуется при сниженном объеме выброса у взрослых больных, чтобы снизить вероятность смертельного исхода, госпитализации, спровоцированной обострением сердечной недостаточности любой формы.

Лекарство с дапаглифлозином назначается при сахарном диабете 2-го типа, осложненном хроническим течением болезни почек. Это позволяет предупредить прогрессирование конечной стадии хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при:

• повышенной сенсибилизации к компонентам;
• указанных в анамнезе больного случаях отека Квинке, спровоцированного приемом ЛС с данным действующим или вспомогательными компонентами;
• сахарном диабете 1-го типа (инсулинзависимый);
• диабетическом кетоацидозе (недостаток инсулина);
• почечной дисфункции;
• терминальной стадии ХПН, для коррекции которой необходим диализ;
• генетической лактазной недостаточности;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременности;
• лактации;
• пациентам до достижения 18 лет.

С особой осторожностью ЛС назначается при тяжелом течении печеночной недостаточности, инфекциях органов мочевыделительной системы, повышенных значениях гематокрита.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственного препарата оценивался при использовании его для лечения СД 2-го типа, ХСН, хронических заболеваниях почек, во время пострегистрационного исследования. Согласно полученным результатам, развитие тяжелой гипогликемии и диабетического кетоацидоза наблюдалось только у больных СД. Побочные эффекты не зависели от принимаемой дозы.

Потенциально возможные побочные эффекты распределяются по СОК с указанием частоты их развития: очень часто (чаще 0,1), часто (меньше 0,1, но больше 0,01), нечасто (меньше 0,01, но больше 0,001), редко (от 0,0001 до 0,001), крайне редко (меньше 0,0001), неуточненная частота.

• Заболевания инфекционной и паразитарной этиологии: часто наблюдаются вульвовагиниты, баланиты, вульвовагинальное грибковое инфицирование, вульвовагинальный/генитальный кандидоз, инфекции полового члена, вагинит бактериальной природы, абсцесс вульвы, инфекции органов мочевыводящей системы, включая цистит, пиелонефрит, уретрит, тригонит; нечасто — зуд в области промежности, грибковые инфекции; крайне редко — признаки гангрены Фурнье.
• В метаболических процессах: крайне часто — резкое снижение уровня сахара в крови (особенно при одновременном приеме с инсулином, производными сульфонилмочевины); нечасто возможно ОЦК, что проявляется обезвоживанием, гиповолемией, артериальной гипотензией, жаждой; редко наблюдаются признаки диабетического кетоацидоза.
• В работе ЦНС: часто — приступы головокружения.
• В функциях желудочно-кишечного тракта: отмечается нечасто — нарушения стула в форме запора, ощущение сухости во рту.
• Со стороны кожных покровов: часто — кожные высыпания, ассоциированные с медикаментозной крапивницей; крайне редко — отек Квинке.

Нежелательные эффекты, затрагивающие:

• костно-мышечную систему и соединительные ткани: часто — боль в пояснице;
• почки и мочевыделительные пути: часто — дизурия (затрудненное, учащенное, болезненное мочеиспускание), полиурия (увеличенное образование мочи более 2 л в сутки); нечасто — никтурия (обильное выделение мочи наблюдается ночью).

В результатах инструментальных и лабораторных исследований отмечаются часто дислипидемия, повышение значения гематокрита, уменьшение показателя КК; нечасто — увеличение содержания мочевины в крови, уровня креатинина.

Инструкция по применению Форсиги (Способ и дозировка)

Лекарственное средство следует принимать перорально. Прием не зависит от приема пищи, однако рекомендуется таблетки не разжевывать.

Накануне начала лечения нужно проверить состояние водно-ионного обмена. Если необходимо, восполнить ОЦК.

СД 2-го типа

Монотерапия предполагает ежедневный прием лекарства по 10 мг 1 раз утром.

При комплексном лечении следует принимать лекарственное средство по 10,0 мг утром, вечером предусмотрен прием препаратов, содержащих метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион, глиптины, эксенатид, инсулин.

Чтобы предупредить развитие гипогликемии при совместном применении с инсулином и производными сульфонилмочевины (повышают выработку инсулина), может понадобиться коррекция дозы этих лекарств.

Для начала стартового комбинированного лечения с метформином рекомендуется доза ЛС в 10,0 мг утром и 500 мг метформина вечером. При отсутствии гипогликемического эффекта дозу метформина можно увеличить.

СД 2-го типа с сопутствующими сердечно-сосудистыми патологиями: рекомендуется принимать по 10,0 мг Форсиги утром.

ХСН: рекомендуемая доза составляет 10,0 мг утром.

Хроническое течение болезни почек: по 10,0 мг утром.

Больные, требующие особого внимания

Нарушения в работе печени. При печеночной недостаточности с легким или средним течением корректировать дозу лекарства не нужно. В случае тяжелого поражения печени начальная доза должна составлять 5 мг лекарственного средства. При отсутствии побочных эффектов ее можно увеличить до 10 мг.

Почечная дисфункция. Изменения дозы действующего вещества в зависимости от работы почек не нужно. Следует оценить функцию мочевыделительной системы перед началом лечения, а в последующем — при появлении клинических симптомов.

Не рекомендуется использовать лекарство для облегчения хронической болезни почек у больных с поликистозным поражением органа или получавших недавно иммуносупрессивное лечение ПН. Дапаглифлозин будет малоэффективен в данном случае.

Рекомендации по подбору дозы с учетом расчетной скорости КФ:

Расчетная СКФ, мл/мин/1,73 м2	Доза
От 45	Корректировать дозу не нужно.
От 25 до 45	Корректировать дозу не нужно. Использовать препарат для улучшения гликемического контроля у диабетиков 2-го типа не следует.
Ниже 25	Запрещено для начала лечения, однако лекарство можно использовать для продолжения терапии для снижения вероятности снижения расчетной СКФ, прогрессирования ХПС с наступлением терминальной формы, смертельного исхода из-за сердечно-сосудистых патологий.
Терминальная стадия ХПН, необходимость проведения диализа	Препарат противопоказан.

Передозировка

Действующее вещество отличается высоким значением безопасности и, как правило, хорошо переносится больными. После приема лекарства в дозе 500 мг на протяжении 5 дней в моче обнаруживается глюкоза. Однако не выявлено случаев обезвоживания, снижения артериального давления, нарушения электролитного баланса, терапевтически значимого влияния на QT-интервал. Частота возникновения гипогликемии соответствует приему плацебо.

В результатах клинических испытаний у здоровых участников и диабетиков 2-го типа, которые принимали лекарство утром в дозе до 100 мг на протяжении 2-х недель, не отображено резкого понижения содержания сахара в крови. Частота возникновения побочных эффектов схожа с таковой в группе, принимающей плацебо. Также не зафиксировано терапевтически значимых, дозозависимых изменений в результатах лабораторных исследований, в том числе сывороточной концентрации электролитов, биомаркеров работы почек.

Терапия: при передозировке показано поддерживающее лечение. Гемодиализ не используется для выведения действующего вещества.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Диуретические средства. Активный компонент усиливает действие диуретиков тиазидной и петлевой группы, повышает вероятность наступления обезвоживания, гипотензии.

Инсулин и лекарства, усиливающие выработку инсулина. Возможно нарастание признаков гипогликемии. При одновременном приеме с Форсигой может понадобиться снижение дозы инсулина, а также лекарственных средств, повышающих его выработку.

Фармакокинетическое взаимодействие

Преобразование действующего вещества происходит под влиянием глюкуронозилтрансферазы. Во время проведения испытаний in vitro препарат не угнетал изоферменты цитохромной системы P450. Поэтому он не будет влиять на метаболический клиренс сопутствующих лекарственных средств, которые преобразуются под воздействием этой группы изоферментов.

Взаимодействие других ЛП на дапаглифлозин. Изучение медикаментозного взаимодействия с привлечением здоровых участников, которые принимали однократную дозу лекарства, показало, что Гидрохлортиазид, Метформин, Ситаглиптин, Валсартан, Пиоглитазон, Буметанид, Глимепирид, Симвастатин, Воглибоза не влияют на фармакокинетические параметры дапаглифлозина.

При совместном приеме действующего вещества с Рифампицином, индукторами разнообразных активных ферментов и транспортеров, мефенамовой кислотой клинически значимого влияния на выведение глюкозы с мочой на протяжении суток не обнаружено. Дозу лекарства можно не корректировать.

Условия продажи

Отпуск — по рецепту врача.

Условия хранения

Рекомендуется хранить лекарство при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Прием пациентами, страдающими от почечной дисфункции. Рекомендуется оценить работу мочевыделительных органов перед началом лечения, в дальнейшем — при появлении соответствующих симптомов. К клиническим испытаниям не привлекались больные, у которых показатель рСКФ был меньше 25 мл/мин/1,73 м². Прием лекарства противопоказан больным на гемодиализе.

Не следует назначать лекарственное средство для улучшения гликемического контроля взрослым диабетикам 2-го типа, если показатель рСКФ составляет меньше 45. Это обусловлено возможной низкой эффективностью терапии у данной группы пациентов из-за особенностей механизма действия активного вещества.

Форсига не подходит пациентам с поликистозом почек и тем, кто недавно получал иммуносупрессоры для лечения почечной недостаточности. Дапаглифлозин будет неэффективен.

У некоторых пациентов с почечной дисфункцией средней тяжести иногда возникают побочные эффекты в виде увеличения содержания ПТГ, снижения артериального давления.

Прием пациентами с нарушением работы печени. Применение действующего вещества у больных с подобными заболеваниями весьма ограничено. Экспозиция действующего вещества у больных с тяжелым поражением печени заметно увеличена.

Уменьшение объема циркулирующей крови. В результате приема ЛС возможно снижение ОЦК. Это может проявляться симптоматическим снижением АД, острыми транзиторными изменениями уровня креатинина. Крайне редко наблюдалось острое поражение почек, вплоть до необходимости госпитализации и назначения диализа. У больных с подтвержденной почечной дисфункцией, пожилого возраста, принимающих петлевые диуретики иногда отмечается повышенная вероятность снижения ОЦК, гипотензии. Перед началом приема лекарства следует оценить ОЦК и работу почек. Во время лечения такие больные должны быть под контролем лечащего врача для своевременного обнаружения признаков гипотензии, почечной дисфункции.

Прием пациентами, у которых высокий риск развития гипотензии. В результатах клинических испытаний указано, что механизм действия активного вещества основывается на усилении диуреза, что может спровоцировать небольшое снижение АД. Более выраженный диуретический эффект свойственен больным, у которых крайне высок уровень глюкозы в крови. Нужно быть осторожным тем пациентам, которые принимают гипотензивные препараты, имели случаи ортостатической гипотензии в анамнезе.

Кетоацидоз у больных СД. Есть данные о развитии диабетического кетоацидоза у больных с СД 1-го и 2-го типа, которые принимали лекарственный препарат Форсига и другие средства этой группы. ЛС Форсига не используется для лечения СД 1-го типа. При появлении симптомов, указывающих на кетоацидоз (тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, общее недомогание, приступы одышки), больного следует обследовать даже при уровне глюкозы менее 14 ммоль/л. Если есть подозрения на кетоацидоз, ЛС следует отменить или прервать терапию до подтверждения/опровержения диагноза.

Факторами, которые могут спровоцировать патологическое состояние, считают низкую активность β-клеток, сбои в работе поджелудочной железы из-за СД 1-го типа, панкреатита, хирургического вмешательства, снижения дозы инсулина, необоснованного повышения калорийности употребляемой пищи, злоупотребление алкогольными напитками. Применение Форсиги у этой группы пациентов требует особой осторожности.

Гангрена Фурнье. В пострегистрационный период поступали сообщения о развитии некротизирующей формы фасциита промежности как у мужчин, так и у женщин. Это редкое, но очень серьезное осложнение, которое может угрожать жизни пациента и требует срочного оперативного вмешательства, приема антибактериальных средств. Больному следует обратиться за медицинской консультацией при появлении таких симптомов, как боль, повышенная чувствительность при прикосновении, покраснение или отечность в области гениталий, промежности, что сопровождается гипертермией, общим недомоганием. Подтверждено, что абсцесс промежности и урогенитальная инфекция могут быть предвестниками гангрены Фурнье. При возникновении характерной симптоматики следует прекратить прием Форсиги и начать соответствующее лечение.

Инфекционные заболевания, поражающие мочевыводящие пути. На фоне приема Форсиги иногда отмечались случаи серьезного поражения мочевыводящих путей в форме уросепсиса, пиелонефрита, лечение которых требовало срочной госпитализации. Рекомендуется наблюдать за больными для своевременного обнаружения проявлений инфицирования мочевыводящих путей, а при нарастании характерной симптоматики — начинать антибактериальную терапию. Во время лечения следует прервать прием Форсиги.

Ампутация конечностей. Рост случаев ампутации пальцев стопы наблюдался у участников продолжающихся до сих пор клинических испытаний при СД 2-го типа с приемом другого препарата группы ингибиторов SGLT2. Пока не известно, можно ли считать это побочным эффектом препаратов этого класса. Больным СД, которые принимают Форсига, следует постоянно следить за состоянием кожи стоп.

Опыт использования дапаглифлозина у больных с хронической сердечной недостаточностью IV класса достаточно ограничен.

Оценка результатов исследования мочи. Ввиду механизма действия активного вещества результат исследования мочи на определение глюкозы у больных, принимающих Форсига, будет положительным.

Определение 1,5-ангидроглюцитола. Данный метод оценки гликемического контроля не рекомендуется, так как он является неточным для данной группы пациентов. Следует подобрать альтернативный метод.

Развитие гипогликемии при одновременном приеме с препаратами инсулина и стимуляторами его выработки. Неправильно назначенные дозы инсулина и стимуляторов его секреции могут стать причиной гипогликемии. Одновременный прием с Форсигой повышает вероятность возникновения данного побочного эффекта. В связи с этим может понадобится коррекция дозы лекарств.

Инфекции гениталий грибковой этиологии. Действующее вещество лекарственного средства Форсига заметно повышает вероятность возникновения и прогрессирования грибковых инфекций гениталий. Особенно осторожными следует быть тем пациентам, в анамнезе которых уже были случаи подобных заболеваний. При появлении характерных симптомов прием ЛС нужно прервать и пройти противогрибковую терапию.

Влияние приема действующего вещества на скорость реакции и способность управлять автотранспортом не изучалось. Поэтому следует соблюдать осторожность и при появлении нетипичных симптомов обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Аналоги Форсиги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При необходимости лекарственный препарат Форсига можно заменить аналогичным средством, но только после консультации со специалистом. На фармацевтическом рынке представлено не так много лекарственных средств с таким же составом, поэтому дешевых аналогов Форсиги нет. Все препараты находятся примерно в одной ценовой категории.

Аналогичными по составу средствами являются:

• Дапаглифлозин Канон
• Дапафорс

Джардинс или Форсига — что лучше?

Джардинс не является структурным аналогом Форсиги. В состав первого ЛС входит эмпаглифлозин, а второго — дапаглифлозин. Применяется доза эмпаглифлозина 10 и 25 мг. Оба активных компонента имеют сходный механизм действия. Однако с помощью дапаглифлозина удается достичь терапевтического эффекта применяя меньшие дозировки лекарства, что позволяет снизить вероятность развития нежелательных побочных эффектов.

Чтобы принимать Форсигу, не нужно корректировать дозу в случае печеночной недостаточности с симптоматикой легкой и средней тяжести, при тяжелой форме — необходим контроль специалиста. Прием Джардинса противопоказан при тяжелой ПН. Помимо этого, эмпаглифлозин нельзя принимать при хроническом течении болезней почек, чтобы снизить вероятность госпитализации и смертельного исхода.

Эффективность обоих лекарственных средств не определяется выработкой инсулина. Поэтому во время терапии риск гипогликемии не высок. Выведение излишка глюкозы посредством почек может привести к потере калорий, снижению объема жировой ткани и, как следствие, массы тела больного.

Принцип действия лекарственных средств похож, поэтому их эффективность примерно одинакова. Однако назначать гипогликемические средства должен исключительно лечащий врач после проведения соответствующего обследования и изучения результатов лабораторных исследований.

Детям

Лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет. Это обусловлено, отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата в педиатрии.

С алкоголем

Не рекомендуется принимать Форсига вместе с алкогольными напитками. Этиловый спирт и дапаглифлозин могут привести к обезвоживанию, что заметно повышает вероятность прогрессирования нежелательных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Использование дапаглифлозина во время беременности до сих пор не изучено, поэтому препарат противопоказан таким пациентам. При обнаружении беременности лечение ЛС следует прекратить.

Нет данных о проникновении действующего вещества или его метаболитов в грудное молоко. При этом нельзя исключить вероятность негативного влияния на развитие новорожденных и младенцев. Поэтому ЛС противопоказано во время лактации.

Отзывы о Форсиге

Преимущественно положительные отзывы больных и специалистов подтверждают высокую эффективность лекарственного средства. Пациенты, принимавшие препарат, отмечают простоту его применения, ведь лекарство следует принимать 1 раз в день. Благодаря хорошей переносимости, побочные эффекты возникают редко. Также пациенты отмечают быстрый эффект от назначенного лечения, заметно снижается уровень гликемии натощак и содержание гликированного гемоглобина. Дополнительным преимуществом для многих больных является уменьшение веса. Эффект от приема лекарства сохраняется на протяжении длительного периода.

В отзывах диабетиков 2-го типа отмечена высокая активность препарата не только в отношении уменьшения уровня сахара, но и в качестве профилактического средства для предупреждения развития хронической сердечной недостаточности и осложнений со стороны мочевыделительных органов. Часто на фоне приема Форсиги возникает вагинальный кандидоз. Однако большинство пациентов не считают молочницу проблемой, ведь достаточно пройти противогрибковую терапию. К недостаткам лекарственного средства многие больные относят достаточно высокую стоимость.

Эндокринологи считают Форсигу современным, эффективным, а главное, безопасным лекарственным препаратом. Кроме сахароснижающего эффекта, проявляет нефропротективные и кардиопротективные свойства, что крайне важно для коморбидных больных.

Таблетки Форсига 10 мг хорошо зарекомендовали себя как средство для коррекции проявлений хронического течения СН. Под влиянием препарата активизируется сократительная способность миокарда, также лекарственное средство входит в рекомендации по терапии ХСН, являясь одним из основных составляющих квадритерапии для больных с ХСН. В связи с этим его часто назначают также кардиологи.

Специалисты отмечают развитие побочных эффектов в форме урогенитальных инфекций. Однако при соблюдении рекомендаций, касающихся личной гигиены, вероятность возникновения нежелательных реакций достаточно низкая. Крайне редко пациенты жалуются на появление кетонурии на фоне приема Форсиги.

Цена Форсиги, где купить

Цена в аптеках Москвы варьируется от 2000 до 3000 рублей.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК <60 мл/мин или оцениваемая СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечено повышение концентрации креатинина, фосфора, ПТГ и артериальная гипотензия, чем у пациентов, получавших плацебо. Препарат Форсига™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК <60 мл/мин или оцениваемая СКФ <60 мл/мин/1.73 м2). Препарат Форсига™ не изучали при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин или оцениваемая СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) или терминальной стадии почечной недостаточности.

Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:

— до начала терапии дапаглифлозином и не реже 1 раза в год впоследствии;

— до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;

— при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК <60 мл/мин или оцениваемой СКФ <60 мл/мин/1.73 м2, необходимо прекратить прием дапаглифлозина.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.

Применение у пациентов с риском уменьшения ОЦК развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса

В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением АД. Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.

Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим «петлевые» диуретики, или пациентам со сниженным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).

Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пациентов пожилого возраста.

При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например, физикальный осмотр, измерение АД, лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к уменьшению ОЦК. При уменьшении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния.

Кетоацидоз

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о кетоацидозе, в т.ч. диабетическом кетоацидозе, у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, принимающих препарат Форсига™ и другие ингибиторы SGLT2, хотя причинно-следственная связь не установлена. Препарат Форсига™ не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Принимающих препарат Форсига™ пациентов с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, следует проверить на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения препарата Форсига™ и немедленно провести обследование пациента.

Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность β-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Препарат Форсига® следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Инфекции мочевыделительной системы

При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 недель инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо. Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином.

Уросепсис и пиелонефрит. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, требующих госпитализации пациентов, принимающих препарат Форсига™ и другие ингибиторы SGLT2. Терапия ингибиторами SGLT2 повышает риск развития инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при наличии показаний, незамедлительно проводить лечение.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II 1 типа (АРА). Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов.

В группе пациентов в возрасте ≥65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми.

У пациентов пожилого возраста риск уменьшения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. У большей доли пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные с уменьшением ОЦК.

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции.

Хроническая сердечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II ФК по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA.

Повышение значения гематокрита

При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита, в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.

Оценки результатов анализа мочи

Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига™, будут положительными.

Влияние на определение 1,5-ангидроглюцитола

Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форсига — инструкция по применению

Сертификаты и лицензии Форсига

Частые вопросы

Доставка заказа Москва

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Инструкция по применению Форсига

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество:дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;

Оболочка: Опадрай®II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Показания к применению Форсига

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии;
• добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
• стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания к применению Форсига

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата Форсига.
• Сахарный диабет 1-го типа.
• Диабетический кетоацидоз.
• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности.
• Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
• Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
• Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Рекомендации по применению

Применение Форсига при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат Форсига противопоказан в период беременности.
В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.
Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко.
Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев.
Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Механизм действия таблеток форсига.
Дапаглифлозин – мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нM), селективный обратимый ингибитор натрий — глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).
SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге).
SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками.
Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.
Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест HOMA, homeostasis model assessment).
Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.
Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
Фармакодинамика.
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Побочные действия Форсига

Особые указания

Применение у пациентов с нарушениями функции почек.
Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у больных с нарушением функции почек тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК<60 мл/мин или оцениваемая СКФ<60 мл/мин/1,73 м2), у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечено повышение уровня креатинина, фосфора, паратиреоидного гормона и артериальная гипотензия, чем у пациентов,
получавших плацебо. Препарат Форсига™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК<60 мл/мин или оцениваемая СКФ<60 мл/мин/1,73 м2). Препарат Форсига™ не изучали при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин или оцениваемая СКФ<30 мл/мин/1,73 м2) или терминальной стадии почечной недостаточности.
Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:
— до начала терапии дапаглифлозином и не реже раза в год впоследствии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»);
— до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;
— при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК<60 мл/мин или оцениваемой СКФ<60 мл/мин/1,73 м2, необходимо прекратить прием дапаглифлозина.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (см. разделы «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов с риском снижения ОЦК, развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса.
В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.
Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или пациентам со сниженным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение артериального давления может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пожилых пациентов.
При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например, физикальный осмотр, измерение артериального давления, лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к снижению ОЦК.
При снижении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния (см. раздел «Побочное действие»).
Инфекции мочевыводящих путей.
При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 недель инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).
Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе.
Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином (см. раздел «Побочное действие»).
Пожилые пациенты.
У пожилых пациентов более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензинаII 1 типа (АРА).
Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие»и «Фармакодинамика»).
В группе ≥65 лет у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми (см. раздел «Побочное действие»).
У пожилых пациентов риск снижения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. Среди пациентов в возрасте ≥65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (см. раздел «Побочное действие»).
Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен.
Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Хроническая сердечная недостаточность.
Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических и сследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA.
Повышение значения гематокрита При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита (см. раздел «Побочное действие»), в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.
Оценки результатов анализа мочи.
Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига™, будут оложительными.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Передозировка

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы). Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc.
Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного.
Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие.
Диуретики.
Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Фармакокинетическое взаимодействие.
Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9. В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома P450CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозинана метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.
Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин.
Исследования взаимодействийс участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина.
После совместного применени я дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.
После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.
Влияние дапаглифлозина на друг ие лекарственные препараты.
В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (МНО).
Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.
Другие взаимодействия.
Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту