Состав
В 1 капсуле налтрексона гидрохлорида 50 мг. Лактозы моногидрат, титана диоксид, магния стеарат, индигокармин, желатин, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы 50 мг.
Раствор для приема внутрь 50 мг/10 мл и 100 мг/20 мл.
Фармакологическое действие
Блокада опиатных рецепторов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антагонист опиатов. Связывается с опиоидными рецепторами и устраняет действие опиоидов эндогенных и экзогенных (наркотические анальгетики). Опиаты не могут связываться с рецепторами и не могут вызывать опийной интоксикации.
В дозе 50 мг блокирует действие 25 мг героина или 5 л водки в течение суток. Если доза удваивается, действие до 48 ч, если утраивается — до 72 часов. Ослабить действие активного вещества можно введением опиоидов в больших дозах. Вызывает незначительное сужение зрачка. Не вызывает физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax определяется через 1 час. Проникает через тканевые барьеры. Около 95% дозы биотрансформируется в печени и образуются активные метаболиты (основной из них 6-бета-налтрексол тоже блокирует опиоиды). Выводится большей частью почками в виде метаболитов и только 1% дозы в неизмененном виде. Период полувыведения налтрексона — 4 часа, его главного метаболита — 13 часов. Способен кумулировать.
Показания к применению
В составе комплексной терапии при:
- опиоидной зависимости (после купирования абстинентного синдрома);
- хроническом алкоголизме (поддерживающая терапия на фоне психотерапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет;
- положительная проба с налоксоном;
- наличие опиоидов в моче;
- острый гепатит;
- абстинентный синдром;
- печеночная недостаточность;
- одновременный прием наркотических анальгетиков.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тревога;
- нарушения сна;
- слабость;
- раздражительность;
- головные боли;
- боли в мышцах и суставные боли;
- тошнота и рвота;
- боли в животе.
Реже встречаемые побочные реакции:
- снижение аппетита;
- диарея или запоры;
- психомоторное возбуждение;
- снижение потенции;
- головокружение;
- высыпания;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- депрессия;
- ночные кошмары.
Антаксон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При героиновой наркомании лечение начинают при отсутствии абстинентного синдрома и не ранее недели после приема наркотических веществ (проверяется по анализу мочи на содержание опиоидов).
Лечение начинают только после отрицательной провокационной пробы с налоксоном 500 мкг в/в (коротко действующий антагонист). Проба не проводится при абстинентном синдроме, а также если в моче обнаруживаются опиоиды. Если проба отрицательная, назначается длительное лечение данным препаратом. Первая разовая доза — 20 мг раствора, который принимается внутрь. Если в течение 1 часа отсутствуют признаки синдрома отмены дают оставшиеся 30 мг раствора. На следующий день назначают таблетки Антаксон 50 мг, которые пациент выпивает каждые 24 часа.
Существуют и другие схемы лечения по усмотрению врача — по 100 мг каждые 2 дня или три раза в неделю — понедельник, вторник и пятница соответсвенно 100 мг, 100 мг и 150 мг. Курс лечения должен составлять от 3 до 6 месяцев.
При хроническом алкоголизме назначают ежедневно 50 мг, курсом 3 месяца и более.
Если за это время больному предстоит хирургическое вмешательство с назначением опиоидных анальгетиков, Антаксон отменяют за 48 часов до операции.
Передозировка
Данных о возможности передозировки нет. При подозрении на интоксикацию проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Снижается эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противодиарейные, противокашлевые и опиоидные анальгетики). При одновременном назначении гепатоксичных препаратов увеличивается риск поражения печени.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 30°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Антаксона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Налтрексон, Вивитрол, Ревиа.
Отзывы об Антаксоне
Более 40 лет этот препарат используется для лечения наркозависимых пациентов. Антаксон при алкоголизме стал применяться несколько позже. Он рекомендован ВОЗ к применению в наркологической практике. При сочетании с психотерапией у больных с высокой мотивацией удается достичь ремиссии в 60–80% случаев.
По отзывам пациентов, Антаксон действительно ослабляет наркотическую и алкогольную зависимость. Лечение им начинали в стационаре после проведения курса детоксикации, купирования абстинентного синдрома и устранения соматических и психических нарушений. Курс лечения чаще всего был 5-6 месяцев.
Анализируя отзывы, можно сделать вывод, что у 90% больных в начале лечения сохранялись субдепрессивные расстройства и тревожно-тоскливое настроение. К концу третьей недели лечения исчезали астенические расстройства и нормализовался сон. Однако долго сохранялись вспыльчивость и раздражительность. К началу 2-го месяца состояние у всех существенно улучшилось. В большинстве случаев больные после начала лечения сразу прекращали потреблять алкоголь. Некоторые не смогли сразу бросить пить и постепенно уменьшали дозировку алкоголя на фоне лечения.
- «… У меня началась депрессия, но надо держаться доктор сказал, что нужна «абсолютная трезвость».
- «… Довольно хорошо подавляет желание выпить, но такая тревога и раздражительность, что могу сорваться».
- «… Не смог и сорвался после 10 дней. Был запой и заметил, что препарат облегчает протекание запоя».
- «… Принимал муж. Это средство не только помогает вывести из запоя, но и предназначен для лечения алкоголизма. Боролись с заболеванием всей семьей — ходила с мужем к психотерапевту, создавали в семье благоприятную обстановку и поддерживали мужа. Сначала сократилось количество выпиваемого алкоголя, потом значительно уменьшилась частота и тяжесть запоев. Постепенно добились длительной ремиссии — не пьет 1,5 года».
На сегодняшний день это высокоэффективный препарат, один из немногих, который уменьшает влечения к опьянению, позволяет контролировать поведение больных и профилактировать рецидивы заболеваний. Его можно назначать всем больным независимо от длительности злоупотребления алкоголем и тяжести состояния. Не вызывает привыкания, даже если длительно принимать, а поскольку совместим с прочими медикаментами, это повышает эффективность лечения.
Цена Антаксона, где купить
Купить Антаксон можно во многих аптеках. Стоимость препарата 50 мг №10 капсул в аптеках Москвы составляет 1280-1507 руб.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Антаксон
Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, с изображением товарного знака фирмы на корпусе капсулы и надписью «Antaxone 50» — на крышечке; содержимое капсул — белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав корпуса капсул: желатин, титана диоксид
Состав крышечки капсул: желатин, индигокармин голубой, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.
Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза — до 72 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.
Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л.
Метаболизм
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Выведение
Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% — в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексола — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.
Показания препарата
Антаксон
- в составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;
- в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.
Режим дозирования
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения.
- 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.
- 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
- 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс лечения — 3 мес; рекомендуемый — от 6 мес.
Лечение хронического алкоголизма
Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения — 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Побочное действие
При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.
С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.
С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции.
В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При проведении лабораторных исследований возможно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз.
Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).
Противопоказания к применению
- применение наркотических анальгетиков;
- положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов или опиатов;
- отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;
- опиоидный абстинентный синдром;
- острый гепатит;
- печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к налтрексону.
Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков.
Пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае необходимости оказания неотложной помощи.
При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.
Использование в педиатрии
Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении в рекомендуемых дозах препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.
Лечение: при подозрении на интоксикацию следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).
При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.
Условия хранения препарата Антаксон
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются.
Срок годности препарата Антаксон
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Следует иметь ввиду, что с частотой более 10% отмечаются нарушение сна, тревога, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах; менее 10% — снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, ощущение озноба, снижение потенции, замедление эякуляции. Отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона.
В единичных случаях — повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.
При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Описан 1 случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который возможно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии).
Антаксон
МНН: Налтрексон
Производитель: Замбон С.П.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Naltrexone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009266
Информация о регистрации в РК:
03.07.2015 — 03.07.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
660.19 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
лекарственного средства
АНТАКСОН
Торговое название
Антаксон
Международное непатентованное название
Налтрексон
Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — налтрексона гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы:
корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
крышечка оболочки капсулы: индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».
Содержимое капсул – порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.
Код АТC N07BB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Фармакодинамика
Антаксон — специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.
В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза – до 72 часов.
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Показания к применению
— комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)
Способ применения и дозы
Антаксон принимают строго в специализированных отделениях по лечению наркоманий. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном: терапию наркотической зависимости начинают только через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.
Начальная доза Антаксона обычно составляет 20 мг. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг).
Поддерживающая терапия Антаксоном: после окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
-
50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день;
-
100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
-
100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. в понедельник), 100 мг на 3 день (напр. в среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительный отказ от опиоидов.
Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев и выше.
Побочное действие
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Очень часто (≥1/10)
— нарушения сна, тревога, нервозность
— беспокойство
— боли в животе, тошнота и рвота
— миалгия, артралгия
— слабость
Часто(≥1/100 до <1/10)
— снижение аппетита
— раздражительность, аффективные расстройства
— головокружение
— повышенное слезотечение
— сердцебиение, тахикардия, изменения на ЭКГ
— диарея, запор
— эритема
— эректильная дисфункция, ретардированная эякуляция
— жажда, утомляемость, озноб, гиперактивность, гипергидроз
Иногда (≥1/1 000 до <1/100)
— лимфаденопатия
— повышение аппетита
— расстройство либидо, а именно, повышенное либидо, сниженное либидо, депрессия, паранойя, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, кошмары, необычные сновидения
— тремор, головная боль, сонливость, патологическая зевота
— понижение остроты зрения, раздражение глаз, светобоязнь, припухлость глаз, боль в глазах, напряжение глаз
— ощущение заложенность в ушах, боль и звон в ушах
— флебит, приступообразное ощущение жара, покраснение, колебания артериального давления
— заложенность носа, ринорея, чихание, боль в горле, повышенное отделение мокроты, затруднение дыхания, охриплость голоса, кашель, синусит, сухость во рту, носовое кровотечение, нарушение функций синусового узла
— язва, метеоризм, геморрой
— гепатит, повышение билирубина в крови, отклонения в функциональных тестах печени
— зуд, себорея, акне, алопеция
— мышечно-скелетная боль, судорожное сокращение мышц, боль в конечностях, боль в паховой области
— расстройство мочеиспускания, поллакиурия
— дерматофития стопы, герпес
— увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз
— повышение артериального давления, аномальное ЭКГ
— боль, отек, чувство жара, снижение массы тела
— похолодание конечностей
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
— суицидальные мысли, попытка самоубийства
— приапизм
— синдром отмены
Очень редко (<1/10 000)
— гиперчувствительность
— рабдомиолиз
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата
— применение наркотических анальгетиков
— опиоидная зависимость
— положительный тест на наличие опиодов в моче
— опиоидный абстинентный синдром
— отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном
— острый гепатит или печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение Антаксона с лекарствами, содержащими опиоиды, такими как противокашлевые и противопростудные средства, противодиарейные средства и анальгетики.
Не рекомендуется следующие сочетания:
— опиоидные агонисты и анальгетики
— опиоидные агонисты и антагонисты
— опиоидная заместительная терапия.
Поэтому, когда возможно, следует применять альтернативные неопиоидные лекарственные средства.
Безопасность и эффективность совместного применения Антаксона и дисульфирама неизвестна, и совместное применение двух потенциально гепатотоксичных препаратов обычно не рекомендуется. Летаргия и сонливость отмечались при совместном применении налтрексона и тиоридазина.
Взаимосвязь, которая должна быть принята во внимание: барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики отличные от бензодиазепинов (т.е. мепробамат), снотворные средства, успокаивающие антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, тримипрамин), успокаивающие антигистаминные средства Н1, центральные гипотензивные средства, баклофен, талидомид.
До сих пор не было описано взаимодействия между кокаином и налтрексона гидрохлоридом, а также нет известных взаимодействии между налтрексоном и алкоголем.
Особые указания
Терапия налтрексоном должна начинаться и в дальнейшем контролироваться врачом, имеющим опыт лечения опиоиднозависимых пациентов.
Антаксон в значительной степени метаболизируется в печени и выделяется с мочой, поэтому пациентам с нарушениями функции почек или печени следует соблюдать осторожность при применении.
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для обязательной информации других медработников в случае необходимости оказания медицинской помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; перед началом лечения обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном.
Суицидальное поведение: известно, что риск суицида повышается у пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами, с или без сопутствующей депрессии. Лечение Антаксоном не устраняет этот риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 10 капсул) или 2 (по 7 капсул) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Замбон С.П.А.,
Виа дела Кимика, 9 36100, Виченца, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Замбон С.П.А., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВИВА ФАРМ»
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, Республика Казахстан
тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56, e-mail: рv@vivapharm.kz
| 393838631477976430_ru.doc | 64 кб |
| 471317881477977631_kz.doc | 80.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N010204
Торговое название: АНТАКСОН
Международное непатентованное название:
налтрексон
Лекарственная форма:
капсулы.
Состав на 1 капсулу:
активное вещество: налтрексона гидрохлорид 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид, желатин, индигокармин.
Описание: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».
Фармакологическая группа: опиоидных рецепторов антагонист.
Код ATX: N07BB04.
Фармакологические свойства
Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Фармакодинамика. налтрексон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг налтрексон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удваивании дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании — до 72 часов.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика. Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. Время полувыведения в плазме крови для налтрексона — 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Показания к применению
Комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Противопоказания
Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиатов в моче. Опиоидный абстинентный синдром. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы).
Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения АНТАКСОНА у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.
С осторожностью: Нарушения функции печени и/или почек.
Способ применения и дозы
Лечение героиновой наркомании.
Фаза введения в курс терапии АНТАКСОНОМ.
Лечение АНТАКСОНОМ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг НАЛОКСОНА не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа. Первая доза АНТАКСОНА обычно составляет 20 мг раствора для приёма внутрь. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия АНТАКСОНОМ.
После окончания вводной фазы назначают 50 мг АНТАКСОНА каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
- 50 мг АНТАКСОНА назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в на 6 день;
- 100 мг АНТАКСОНА назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
- 100 мг препарата назначают в 1 день (напр. понедельник), 100 мг во 2 день (напр. вторник) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс — от 3 месяцев, рекомендуемый курс — от 6 месяцев.
Лечение алкоголизма.
Ежедневный прием 50 мг АНТАКСОНА, минимальный курс — 3 месяца.
Побочное действие
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
С частотой более 10% как до начала лечения АНТАКСОНОМ, так и на фоне его применения у больных отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, боли в животе, тошнота и рвота, слабость, головные боли, боли в мышцах и суставах. С частотой менее 10%: снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, чувство озноба, снижение половой потенции, замедление эякуляции.
В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель. При лабораторной диагностике возможно повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противопоносные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Особые указания
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений АНТАКСОНА для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В рекомендуемых дозах препарат не влияет на работу, требующую быстрой реакции и управление транспортными средствами
Форма выпуска
Капсулы 50 мг: по 10 капсул в блистерах; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
Замбон С.П.А., Италия Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Представительство АО «Замбон С.П.А.», Италия: Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д.7, оф. 17
При упаковке препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево- Посадский р-он, д.Сватково, п/о Сватково
действующее вещество: 1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер № 4. На корпусе капсулы указанный товарный знак фирмы-производителя, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50». Содержимое капсул — порошок белого цвета.
Препараты, влияющие на нервную систему. Препараты, применяемые при аддиктивных расстройствах. Препараты, используемые для лечения алкогольной зависимости. Налтрексон.
Код АТХ N07B B04.
В комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотика, i преодоления физической зависимости.
В комплексном лечении алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.
Антаксон противопоказан больным:
§ ныне употребляют опиoидни средства;
§ которые являются зависимыми от опиoидних средств;
§ с синдромом абстиненции;
§ которые не прошли провокационную пробу с налоксоном;
§ с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов;
§ с повышенной чувствительностью к компонентам препарата в анамнезе
§ с острым гепатитом i печеночной недостаточностью
§ с тяжелой почечной недостаточностью.
Опиoидна зависимость.
Лечение с применением препарата Антаксон следует начинать в клинических центрах, специализирующихся на лечение наркозависимости, и впоследствии продолжать под строгим медицинским контролем врачей этих центров. Дозировка должна строго соответствовать указаниям врача специалиста.
Фаза введение в курс терапии
Лечение Антаксоном можно начинать после воздержания от употребления наркотиков в течение 7-10 дней. У пациента должны отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Воздержание от употребления наркотиков идентифицируется по анализам мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной.
Пациенту нужно сделать провокационную пробу с налоксоном.
Лечение не начинают до получения отрицательной провокационной пробы с налоксоном. Пробу с налоксоном не следует проводить у пациентов с клиническими признаками или симптомами синдрома отмены наркотического средства, а также у пациентов, в моче которых присутствуют опиoиды.
Лечение Антаксоном начинают осторожно, постепенно увеличивая дозу. Терапию взрослых можно начинать с приема 20-25 мг Антаксона, после чего нужно наблюдать за пациентом в течение 1:00. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно применять остальные суточной дозы.
Пидтрuмуюча тераnия Антаксоном.
После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, доза 50 мг каждые 24 часа будет достаточной для блокирования действия опиoидного средства, введенного парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг герoину, введенного внутривенно).
Можно использовать более гибкие схемы лечения:
- 50 мг назначают в будни и 100 мг в субботу
- или 100 мг Антаксона назначают через день или 150 мг каждые два дня (на третий).
Несмотря на то, что объем опиoиднои блокады может оказаться относительно пониженной из-за применения более высоких доз с большими интервалами между приемами, применение препарата каждые 48-72 часа может улучшить соблюдение пациентом режима лечения,
- или 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг — в среду i 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, которые стремятся находиться в свободном от опиатов состоянии длительное время.
Продолжительность курса лечения — 3-6 месяцев.
Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу 150 мг в день, так как при этом наблюдается увеличение количества побочных эффектов.
лечение алкоголизма
Для лечения алкоголизма Антаксон применяются в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 часа в течение установленного врачом времени, который обычно состоит из начального периода продолжительностью 3 месяца и при необходимости — дальнейших длительных периодов. Пациенты, подозревают в наркозависимость, должны пройти провокационную пробу с налоксоном или подтвердить, что они не принимали опиoидних средств в течение не менее 7 дней до начала лечения с налтрексоном.
Пациенты пожилого возраста. Проведенные на сегодня соответствующие исследования не выявили проблем гериатрического характера, которые бы ограничивали применение налтрексона пациентам пожилого возраста.
Пациенты детского возраста. Безопасность применения Антаксона детям не установлена, препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет).
Инфекции и инвазии : дермофития ступней, оральный герпес, грипп.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем : лимфоаденопатия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница, сезонная аллергия, обострение течения ВИЧ у ВИЧ-инфицированных, эритема.
Со стороны психики : нарушение сна, тревожность, нервозность, раздражительность, аффективное расстройство, расстройства либидо (повышение или снижение либидо), депрессия, паранойя, тревожное возбуждение, психоз, дезориентация, галлюцинации, кошмары, необычные сновидения, суицидальные мышления, попытка суицида.
Со стороны нервной системы : головная боль, беспокойство, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, летаргия, эйфория, мигрень, судороги, нарушение внимания, парестезия, обморок.
Со стороны органов зрения : повышенное слезоотделение, ухудшение остроты зрения, раздражение глаз, светобоязнь, отеки глаз, боль в глазах, астенопия, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха : чувство дискомфорта в ушах, звон в ушах, боль в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, флебит, приливы, колебания артериального давления, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий, тромбоз глубоких вен, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий.
Респираторные, тора радикальные и медиастинальные нарушения: боль в груди, заложенность носа, дискомфорт в полости носа, ринорея, чихание, боль в области глотки, увеличенное слинутворення, синусные расстройства, одышка, дисфония, кашель, носовое кровотечение, зевота, ларингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхит, пневмония, эозинофильная пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, легочная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение показателей теста функции печени, повышение уровня билирубина в крови, гепатит, холелитиаз, острый холецистит.
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, геморрой, сухость во рту, желудочно-кишечное язва, дискомфорт в желудке, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальные абсцесс, гастроэнтерит, острый панкреатит.
Со стороны кожи : сыпь, зуд, себорея, акне, алопеция, эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия, костно-мышечная боль, боль в конечностях, судорожное сокращение мышц, боль в паховой области, артрит, скованность в суставах и мышцах, боль в спине, подергивания мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, дизурия, инфекции мочеточниковых путей.
Со стороны репродуктивной системы : эректильная дисфункция, замедленная эякуляция; приапизм, выкидыш.
Общие нарушения : астения, жажда, усталость, озноб, ощущение увеличения сил, гипергидроз, одышка, гипертермия, боль, ощущение похолодаминня конечностей, ощущение жара, боль в паховой области, увеличение или уменьшение массы тела, повышение или потеря аппетита, абсцесс зуба, зубной боль, целлюлит, тепловой удар, обезвоживание, нарушение вкуса, анорексия, отек лица, непреднамеренная индукция отмены опиоидов, случайная передозировка опиатов, синдром отмены алкоголя.
Исследование : повышение давления, аномальная ЭКГ, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГГ), снижение уровня КФК, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия.
Лекарственная зависимость. Антаксон — полный антагонист опиатов; он не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Нет достаточных клинических данных о возможной передозировки. Во время одного специального исследования, когда больные принимали 800 мг Антаксона в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не наблюдалось.
Лечение передозировки. Целесообразно обратиться в специализированный центр по лечению и контролю отравлений для получения информации о своевременного лечения. Больному необходимо симптоматическое лечение i строгий надзор.
В период беременности применение лекарственного средства возможно только под контролем врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Не применять детям (в возрасте до 18 лет).
Терапию следует начинать в специализированных центрах лечения наркотической зависимости i в дальнейшем проводить под строгим контролем врача.
Гепатотоксичность.
Применение высоких доз лекарственного средства Антаксон может привести к нарушению функции печени.
Перед началом терапии Антаксоном врач должен установить наличие субклинических повреждений или заболеваний печени. Возможность применения лекарственного средства пациентам с менее тяжелыми заболеваниями печени или недавними эпизодами в анамнезе следует оценивать с соответствующей осторожностью, учитывая потенциальную гепатотоксичность.
Перед началом терапии Антаксоном и в дальнейшем регулярно следует проводить лабораторные анализы для выявления возможных повреждений печени. Для быстрого обнаружения возможного повреждения печени у пациентов, принимающих Антаксон, назначение соответствующих лабораторных исследований после начала лечения имеет первостепенное значение. В течение первых 6 месяцев рекомендуется проводить диагностику возможных повреждений печени ежемесячно. Далее частоту лабораторных исследований устанавливают согласно клинической оценке.
Применение опиo й дных средств при терапии Антаксоном .
Больного с наркотической зависимостью, который лечится Антаксоном, необходимо предупредить о том, что применение опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрома абстиненции, даже комы и развития летальной интоксикации.
При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов по медицинским показаниям (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать большие дозы короткого наркотиков, чтобы минимизировать риск угнетения дыхания и развитие циркуляторного коллапса. Независимо от препарата, выбранного для снятия блокады, пациенты должны находиться под тщательным контролем врача в условиях стационара.
Эффект искусственной абстиненции.
Антаксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции.
Синдром отмены может проявиться в течение 5 минут после приема Антаксона и длиться до 48 часов. Возможно изменение психического состояния, включая спутанность сознания, сонливость и зрительные галлюцинации. Во всех случаях требуется тщательный врачебный контроль пациентов и индивидуальное лечение. При блювани и диареи необходимо внутривенное введение жидкости.
Антаксон не вызывает привыкания даже при длительном применении. Медикаментозное лечение Антаксоном сопровождает курс психотерапии.
Известно, что риск суицида с или без сопутствующей депрессии повышается у пациентов, злоупотребляющих наркотическими веществами. Этот риск снижается при лечении Антаксоном.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому применять Антаксон пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или малобсорбциею глюкозы-галактозы не следует.
За больными необходимо наблюдать для выявления развития депрессии или суицидального настроения. Следует предупредить родственников и лиц, ухаживающих за больными, о необходимости контроля состояния больных для выявления признаков развития депрессии или суицидального настроения и о необходимости информирования врача о таких симптомах. Больного следует проинформировать о серьезных последствиях попытки преодоления опиоидной блокады. Также существует возможность того, что больной, получавший налтрексон, станет чувствительным к меньших доз опиоидов, чем в период лечения. Это может привести к опиоидной интоксикации, угрожающей жизни (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больные должны знать о том, что после прекращения лечения налтресоном они могут быть более чувствительными к меньших доз опиоидов.
Реакции гиперчувствительности , включая анафилаксии
Сообщалось о случаях крапивницы, ангионевротического отека и анафилаксии при применении налтрексона. Следует предупредить пациентов о возможном возникновении реакций гиперчуливости, включая анафилаксии. При первых симптомах анафилаксии следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не исследовалась. Зарегистрированы случаи эозинофильной пневмонии, которая была вылечена с помощью антибиотиков и кортикостероидов. При развитии прогрессирующей одышки и гипоксии у больного, получает налтрексон, нужно немедленно обратиться за помощью, а врачам следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии.
Нечаянная индукция отмены опиатов
Для предупреждения развития синдрома острой отмены или усиления существующего субклинического синдрома отмены перед началом применения налтрексона в организме больного не должно быть опиоидов. Для этого пациенты должны прекратить прием опиоидов не менее чем за 7-10 дней до начала лечения.
Поскольку отсутствие опиоидов в моче часто недостаточна для Подтверждение отсутствия опиоидов в организме, то при наличии риска реакции отмены перед применением препарата следует провести провокационную пробу с налтрексоном.
Попытка преодоления опиатной блокады
Налтрексон не предназначен для блокады действия опиоидов или лечения опиатной зависимости. Хотя преапарат является активным опиатным антагонистом длительного действия, вызванную им блокаду опиоидных рецепторов можно преодолеть. Это является потенциальным риском, поскольку больные могут попробовать самостоятельно преодолеть эту блокаду путем повышения дозы экзогенных опиоидов. Любая попытка больного преодолеть блокаду с помощью опиоидов опасна.
Поскольку концентрация экзогенных опиоидов в плазме крови сразу после их введения может быть достаточной для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, то это может повредить здоровью больного. Больной может подвергаться риску угрожающей жизни опиоидной интоксикации (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больного следует проинформировать о серьезных последствиях попытки преодоление опиоидной блокады.
Также существует возможность того, что больной, получавший налтрексон, станет более чувствительным к меньших доз опиоидов, чем до лечения. Это может привести к опиоидной интоксикации, угрожающей жизни (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больные должны знать о том, что после прекращения лечения налтрексоном они могут быть более чувствительными к меньших доз опиоидов.
обезболивание
Налтрексон может устранять эффект опиоидных анальгетиков. При необходимости обезболивания следует рассмотреть возможность применения неопиоидних анальгетиков, региональной или местной анестезии / обезболивания, бензодиазепинов или общей анестезии.
При необходимости применения опиоидных анальгетиков может возникнуть потребность в увеличении дозы может сопровождаться усилением или удлинением сопутствующего угнетения дыхания.
Предпочтение отдают быстродействующим опиоидных анальгетиков, имеющих минимальную способность подавлять дыхание. Дозу анальгетика следует корректировать в зависимости от эффекта для конкретного больного. Следует быть готовыми к развитию неспецифических эффектов (не оговоренных взаимодействием с рецептором, а, вероятно, связанных с выбросом гистамина): отека лица, зуда, генерализованной эритемы, бронхоспазма.
Независимо от того, какое средство выбран для блокады налтрексона, следует тщательно контролировать состояние больного, наблюдение должен осуществлять персонал, имеющий соответствующую квалификацию, при наличии наготове обладания и специалистов для сердечно-легочной реанимации.
отмена алкоголя
Применение налтрексона не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя.
Налтрексон влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поэтому управление автотранспортом или работа с другими механизмами при лечении Антаксоном запрещено.
Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотические вещества.
Антаксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, противопростудные, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи неcумисности с другими препаратами не описаны.
Тиоридазин. Описаны случаи сонливости и астении при применении налтрексона и тиоридазина.
Фармакологические. Налтрексона гидрохлорид — конкурентный антагонист опиатных рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена путем введения больших доз опиатов. Налтрексон подавляет физическую зависимость i помогает опиатзависимых больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Клинические исследования установили, что 50 мг налтрексона в течение 24 часов блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов.
Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном применении, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-бета-налтрексон — также является прямым антагонистом опиатов. Другой метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Количество свободного налтрексона, выделяемого с мочой, составляет менее 1% принятой перорально дозы, а количество свободного i связанного 6-бета-налтрексона — 38% пероральной дозы налтрексона.
Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Максимальная концентрация в плазме (Т мах ) налтрексона i 6-бета-налтрексона наблюдается через 1:00 после приема, период полувыведения (T 1/2 ) для налтрексона — 4:00, для 6-бета-налтрексона — 13 часов. Время достижения максимальной концентрации i период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, тогда как концентрация 6-бета-налтрексона возрастает в плазме до 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения его намного длиннее, чем налтрексона.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 или 10 капсул в блистере. По 1 блистера по 10 капсул или по 2 блистера по 7 капсул в картонной пачке.