Леволет (500 мг)
МНН: Левофлоксацин
Производитель: Др. Редди’с Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016575
Информация о регистрации в РК:
18.01.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5 108.43 KZT
Предельная цена реализации в РК:
6 640.96 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Леволет
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты системного использования. Антибактериальные препараты
системного применения. Противомикробные препараты – производные
хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ
J01MA12
Показания к применению
Взрослые
пациенты для лечения следующих инфекций
—
острый бактериальный синусит
—
острое бактериальное обострение хронического бронхита
—
внебольничная пневмония
—
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Для
вышеперечисленных инфекций левофлоксацин таблетки следует применять
только в тех случаях, когда обоснована нецелесообразным использование
других антибактериальных средств.
—
острый пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей
—
хронический бактериальный простатит
—
неосложненный цистит (в т.ч. урогенитальный хламидиоз)
—
легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение
Препарат
Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса
лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения
стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.
Необходимо
следовать официальным руководствам по соответствующему применению
антибактериальных средств.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— пациенты
с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а
также вспомогательным веществам, перечисленным в разделе 6.1
— пациенты
с эпилепсией
— пациенты,
имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением
фторхинолонов
— при
лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без
антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
— при
лечении небактериальных инфекций, например, небактериального
(хронического) простатита;
— для
предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних
мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы
мочевого пузыря);
— для
лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно
рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть
использованы.
— детский
и подростковый возраст до 18 лет
— беременность
и период лактации
Необходимые
меры предосторожности при применении
Нет
необходимых
мер предосторожностей при применении.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Действие
других лекарственных препаратов на препарат Леволет
Соли
железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий,
диданозин
Всасывание
левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с
препаратом левофлоксацин в таблетках солей железа, цинка, антацидных
препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только
формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или
магнием). Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных
препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание.
Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или
трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные
препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (применимо
только к противовирусным препаратам, содержащим буферные вещества с
алюминием или магнием) за 2 часа до и после приема таблеток
левофлоксацин. Было показано, что соли кальция оказывали минимальное
влияние на всасывание левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат
Биодоступность
препарата левофлоксацин в таблетках значительно снижается при
применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо
принимать и сукральфат, и левофлоксацин, лучше всего принимать
сукральфат через 2 часа после приема препарата левофлоксацин в
таблетках.
Теофиллин,
фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
В ходе
клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических
взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться
значительное снижение порога эпилептической готовности при
одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных
противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств,
снижающих порог судорожной готовности.
Концентрации
левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии
фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид
и Циметидин
Пробенецид
и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение
левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при
применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это
объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать
канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах,
использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически
значимые кинетические различия будут обладать клинической
значимостью.
Левофлоксацин
следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими
влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин,
особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Прочая
важная информация
Исследования
клинической фармакологии показали, что применение данного препарата
вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого
клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина:
карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие
препарата Леволет на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период
полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе
с левофлоксацином.
Антагонисты
витамина K
Сообщалось
о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов,
проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и
антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом,
необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у
пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.
Лекарственные
средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у
пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT
(например, противоаритмические препараты класса IA и III,
трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Другая
важная информация
В
исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не
оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат
CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является
ингибитором CYP1A2.
Другие
виды взаимодействия
Пища
Не было
отмечено клинически значимого взаимодействия с приемом пищи. Таким
образом, препарат левофлоксацин в таблетках можно принимать
независимо от приема пищи.
Специальные
предупреждения
Высока
вероятность того, что метициллин-резистентный S.aureus также будет
устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно,
левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций,
которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым
стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев,
когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма
к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств,
обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных
метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Левофлоксацин
можно применять при лечении острого бактериального синусита и
обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих
инфекций.
Резистентность
E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции
мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского
союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную
распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Легочная
форма сибирской язвы: применение у человека основано на in vitro
данных по восприимчивости Bacillus anthracis, и данных доклинических
исследований, наряду с ограниченным количеством клинических данных.
Лечащим врачам следует обратиться к согласованным национальным и/или
международным документам, касающимся лечения сибирской язвы.
Следует
избегать использования левофлоксацина у пациентов, которые в прошлом
испытывали серьезные побочные реакции при использовании продуктов,
содержащих хинолон или фторхинолон. Лечение таких пациентов
левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных
вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.
Тендинит
и разрыв сухожилий
При
системной терапии фторхинолоном, в том числе левофлоксацином, могут
возникнуть воспаление и разрыв сухожилий.
В
редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается
ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия.
Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут
возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также
сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение
нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита
и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у
пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, у пациентов,
принимающих одновременно кортикостероиды. Кроме того, риск развития
тендинита повышен у пациентов после трансплантации, рекомендуется
соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов в этой группе
населения. и у пациентов с трансплантацией органов. Суточную дозу у
пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от
клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный
мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. Следует
немедленно прекратить применение левофлоксацина при первых признаках
воспаления сухожилий.
Начать
соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив
ему достаточную иммобилизацию).
Заболевание,
вызванное Clostridium difficile
Диарея,
особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после
лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения
лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium
difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут
варьировать по степени тяжести от легких до тяжелых, угрожающих
жизни, например, псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь
в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во
время или после лечения с применением левофлоксацином. При подозрении
на заболевание или установленном диагнозе, вызванным Clostridium
difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и
начать соответствующее лечение без промедления. Применение
противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации
противопоказано.
Пациенты,
предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны
могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги.
Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию,
и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой
осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к
возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с
применением лекарственных средств, активные вещества которых
(например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае
возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с
применением левофлоксацина.
Пациенты
с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У
пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность
к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми
антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости
применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на
предмет возникновения гемолиза.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Поскольку
левофлоксацин выводится в основном почками, дозу левофлоксацина
следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Реакции
гиперчувствительности
Левофлоксацин
может вызывать тяжелые и потенциально угрожающие жизни реакции
гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до
анафилактического шока), которые иногда возникают после введения
первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить
лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для
оказания соответствующей неотложной помощи.
Тяжелые
кожные нежелательные реакции
Имеются
сообщения, связанные с использованием левофлоксацина о том, что
тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический
эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла),
синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть
смертельными или опасными для жизни.
При
назначении препаратов, содержащих левофлоксацин, пациентам следует
сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно
контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и
симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует
немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение.
Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром
Стивенса Джонсона (SJS), синдром Лайелла (TEN) или лекарственная
реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) с
использованием левофлоксацина, лечение не должно быть возобновлено
или назначено ни в коем случае.
Дисгликемия
Как и
при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений
содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию,
которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих
сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических
препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о
случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется
тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Профилактика
фотосенсибилизации
Сообщалось
о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для
предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не
подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ
облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение
48 ч после его прекращения.
Пациенты,
проходящие лечение с применением антагонистов витамина K
Из-за
возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг
результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с
применением комбинации левофлоксацина и антагонистов витамина K
(например, варфарин), при одновременном применении данных препаратов.
Психотические
реакции
Сообщалось
о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших
хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после
однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции
прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения,
представляющего опасность для самого пациента. В случае появления
подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять
соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять
у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических
заболеваний.
Удлинение
интервала QT
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов,
у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT,
такие как:
—
врожденный синдром удлинения интервала QT
—
сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение
интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и
III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
—
нескорректированное нарушение баланса электролитов (например,
гипокалиемия, гипомагниемия)
—
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия).
Пациенты
пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к
препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc (корригированный QT).
Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с
осторожностью применять у данных групп пациентов.
Периферическая
нейропатия
Сообщалось
о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая
левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической
сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро.
При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение
левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось
о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с
летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным заболеванием, например, сепсис.
Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с
лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания
печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и
болезненность живота.
Обострение
миастении гравис
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью
и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи
смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции
легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения,
были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при
наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения
зрения
При
возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема
препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение
левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может
привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При
возникновении суперинфекции в период лечения следует принять
соответствующие меры.
Аневризма
и расслоение аорты
В
эпидемиологических исследованиях сообщается о повышении риска
аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, в
особенности у пожилых пациентов.
Вследствие
чего, пациентам, имеющим болезнь в семейном анамнезе, связанную с
расширением сосудов, или пациентам, у которых ранее была
диагностирована аневризма аорты и/или расслоение аорты, или при
наличии других факторов риска, предрасполагающих к появлению
аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый
синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, узелковый периартериит,
болезнь Бехчета, гипертензия, установленный атеросклероз),
фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы
и риска и после рассмотрения других методов лечения.
В
случае возникновения неожиданной боли в животе, груди или спине,
пациент должен быть немедленно направлен к врачу отделения неотложной
помощи.
Влияние
на результаты лабораторных исследований
У
пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на
определение опиатов в моче может давать ложноположительные
результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на
наличие опиатов с использованием более специфичного метода.
Левофлоксацин
может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно,
быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической
диагностики туберкулеза.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Таблетки
принимают внутрь 1 — 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и
тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого
возбудителя.
Препарат
Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса
лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения
стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; при условии
биоэквивалентности парентеральной и пероральной форм, можно
использовать ту же дозировку.
Леволет
в таблетках применяется в следующих дозах:
Дозировка
для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина ≥50 мл/мин)
|
Тип |
Суточная |
Продолжительность |
|
Острый |
500 |
10-14 |
|
Острое |
500 |
7 |
|
Внебольничная |
500 |
7-14 |
|
Пиелонефрит |
500 |
7 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Неосложненный |
250 |
3 |
|
Хронический |
500 |
28 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Легочная |
500 |
8 |
Особые
группы пациентов
Нарушение
функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)
Не
требуется введения дополнительных доз препарата.
|
Режим |
|||
|
250 |
500 |
500 |
|
|
Клиренс |
Начальная 250 |
Начальная 500 |
Начальная |
|
50 |
затем |
затем |
затем |
|
19 |
затем |
затем |
затем |
|
˂ (CAPD) |
затем |
затем |
затем |
Нарушение
функции печени
Не
требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин
метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном
выводится почками.
Пациенты
пожилого возраста
Не
требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста по
любым причинам, кроме связанных с функцией почек.
Пациенты
детского возраста
Леволет®
в таблетках противопоказан к применению у детей и подростков
Метод
и путь введения
Таблетки
следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между
приемами пищи. Леволет в таблетках следует принимать не менее чем за
2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных
препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только
лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с
соединениями алюминия или магния), а также назначение сукральфата,
так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.
Длительность
лечения
Длительность
лечения зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности
предполагаемого возбудителя.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после
острой передозировки левофлоксацина в таблетках, относятся симптомы
со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность
сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные
судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой
оболочки ЖКТ.
В ходе
постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС,
такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и
тремор.
Лечение:
следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить
ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Для защиты
слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства.
Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективны в
выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического
антидота.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
При
возникновении вопросов по приему препарата обращайтесь за
консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)
Нежелательные
лекарственные реакции были упорядочены по частоте с использованием
следующего соглашения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до
<1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть
оценено по имеющимся данным).
Часто
(≥1/100, <1/10)
—
бессонница,
—
головная боль, головокружение
—
тошнота, рвота, диарея
—
повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза,
ГГТ)
Нечасто
(≥1/1000, <1/100)
—
грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
—
патогенная резистентность
—
лейкопения, эозинофилия
—
анорексия
—
беспокойство
—
состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
—
сонливость, тремор, дисгевзия
—
вертиго
—
одышка
— боль
в животе, диспепсия, метеоризм, запор
—
повышение уровня билирубина в крови
— сыпь,
зуд, крапивница, гипергидроз
—
артралгия, миалгия
—
повышение уровня креатинина в крови
—
астения
Редко
(≥1/10000, <1/1000)
—
тромбоцитопения,
нейтропения
—
лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)
—
ангионевротический отек, гиперчувствительность
—
гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом
—
психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
—
депрессия, ажитация
—
необычные сновидения, ночные кошмары
—
конвульсии
—
парестезия
—
зрительные
нарушение, такие как нечеткость зрения
—
тиннитус
—
тахикардия, учащенное
ощущение сердцебиение
—
гипотензия
—
заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова
сухожилия)
—
мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов,
больных миастения гравис
—
острая почечная недостаточность (например, вследствие
интерстициального нефрита)
—
пирексия
—
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
Частота
неизвестна
—
панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактический шок
(анафилактические
и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения
первой дозы препарата)
—
анафилактоидный шок (кожно-слизистые
реакции могут
иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
—
гипергликемия
—
гипогликемическая кома
—
психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для
самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида
—
периферическая сенсорная нейропатия
—
периферическая сенсомоторная нейропатия
—
паросмия включая аносмию
—
дискинезия, экстрапирамидное расстройство
—
агевзия
—
обморок
—
доброкачественная внутричерепная гипертензия
—
временная потеря зрения
—
потеря слуха, нарушение слуха
—
желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
—
желудочковая аритмия и двунаправленная желудочковая тахикардия
(наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения
интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
—
бронхоспазм, аллергический пневмонит
—
геморрагическая диарея, в очень редких случаях может указывать на
энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
—
желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой
печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
—
токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона,
полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластичес-
кий
васкулит, стоматит
—
рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)
—
разрыв связок, мышц
—
артрит
— боль
(включая боль в спине, груди и конечностях)
Прочие
нежелательные эффекты, которые были связаны с применением
фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим
заболеванием
У
пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах
сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий,
которые требовали хирургического восстановления и приводили к
длительной инвалидности. Исследования и опыт пострегистрационного
использования системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов
может быть увеличен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно
у гериатрических пациентов и в сухожилиях, находящихся под высоким
стрессом, включая ахиллово сухожилие.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество:
|
Левофлоксацина |
вспомогательные
вещества:
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel
РН 101),
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel
РН 102),
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон,
гипромеллоза 15 спс, магния стеарат,
состав
оболочки: опадрай
белый OY
58900, гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/PEG
400, вода очищенная
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки,
покрытые
оболочкой
белого цвета
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью с гравировкой
«RDY»
на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250
мг).
Таблетки,
покрытые
оболочкой
белого цвета
капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью с гравировкой
«RDY»
на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500
мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10
таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1
контурной упаковке
вместе
с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в картонную пачку
Срок хранения
2 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Dr.
Reddy’s Laboratories Limited/Др.
Редди’с Лабораторис Лимитед
FTO
2, Survey No. 42,
45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal,
Medchal
Malkagiri District, Telengana, India/ Индия
Тел:87017633805
факс:
8(727)3941294
Адрес
электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Dr.
Reddy’s Laboratories Limited/Др.
Редди‘с
Лабораторис
Лимитед
8-2-337,
Road No.3,
Banjara Hills, Hyderabad – 500034,
Telengana,
India/
Индия.
Тел:87017633805
факс:
8(727)3941294
Адрес
электронной почты:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство
компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в
Республике Казахстан, 050057, г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский
ящик 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294, mail:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
| Леволет_каз.docx | 0.06 кб |
| Леволет_рус.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Леволет® Р (Levolet R)
💊 Состав препарата Леволет® Р
✅ Применение препарата Леволет® Р
Описание активных компонентов препарата
Леволет® Р
(Levolet R)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственная форма
| Леволет® Р |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-(001999)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-005809/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Леволет® Р
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «280» — на другой; на поперечном разрезе — ядро от почти белого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза (5 сР), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β+/β-), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R, Staphylococcus liaemolyticus methi-R; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulas e-negative methi-R, Corynebacterium jeikeium; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5/2+1/2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, Т1/2 — 6-8 ч. Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение с мочой и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Леволет® Р
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит, обострение хронического бронхита; неосложненный цистит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Разовая доза — 250-500 мг, кратность приема 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия, паросмия, включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна — преходящая потеря зрения, увеит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — звон в ушах; частота неизвестна — снижение слуха, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — анорексия, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие реакции: нечасто — астения; редко — пирексия; частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях); очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования); у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (у пациентов пожилого возраста; у женщин; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.
Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному УФ облучению (например, посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов невропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую невропатию.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
У пациентов, применяющих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, что может приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа, магний- и/или алюминийсодержащие препараты, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема левофлоксацина.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)
Левофлоксацин
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Все аналоги
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).
Таблетки 250 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки 500 мг — белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».
Противомикробное средство — фторхинолон
АТХ J01MA12 Левофлоксацин
Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase—negative methi—S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi—S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi—S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs — лейкотоксин-содержащие). Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni—S/1/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni—S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitcms, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi—S/R (ампициллин-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non—PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi—R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi—R (метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi—R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase—negative methi—R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность — 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— простатит;
— септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
— интраабдоминальные инфекции.
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
— эпилепсия;
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания).
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК > 50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения — до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Дозы для приема внутрь | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
| 50-20 мл/мин | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
| 19-10 мл/мин | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
| <10 мл/мин (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко — диарея с примесью кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Полноту всасывания снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-005809/09
Дата регистрации
2009-07-17
Владелец регистрационного удостоверения
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Россия
Производитель
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия
Представительство
Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия
Леволет Р р-р — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006904/09
Торговое наименование препарата
Леволет® Р
Международное непатентованное наименование
Левофлоксацин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
В 100 мл раствора содержится:
активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 512 мг, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина;
вспомогательные вещества: декстроза, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Код АТХ
J01MA
Фармакодинамика:
Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу П) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и invivo.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus antrthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterspp., в т.ч. Acinetobacterbaumannii, Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacterspp. (в том числе, Enterobactercloacae), Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae(ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaspp. (в том числе, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae), Moraxellacatarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseriameningitidis, Pasteurellaspp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного внутривенного введения в дозе 500 мг). Связь с белками плазмы — 30-40%. После внутривенной часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина пиковой концентрации (Сmах) в плазме составила 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения пиковой концентрации (Тmах) — 1,0±0,1 ч. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После разового внутривенного введения в дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% введенной дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% введенной дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилоrо возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями:
— внебольничная пневмония;
— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— хронический бактериальный простатит;
— инфекции кожных покровов и мягких тканей;
— в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
— профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
При применении препарата Леволет® Р следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Противопоказания:
— Эпилепсия;
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Леволет® Р;
— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
С осторожностью:
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно. Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней. Бактериальный простатит: 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия / бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Интраабдоминальные инфекции: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза по 500 мг 1- 2 раз/сут (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
|
Клиренс креатинина |
Дозы для внутривенного введения |
||
|
250 мг/24 ч |
500 мг/ 24 ч |
500 мг/12 ч |
|
|
первая доза 250 мг |
первая доза 500 мг |
первая доза 500 мг |
|
|
50-20 мл/мин |
затем 125 мг/24 ч |
затем 250 мг/24 ч |
затем 250 мг/12 ч |
|
19-10 мл/мин |
затем 125 мг/48 ч |
затем 125 мг/24 ч |
затем 125 мг/12 ч |
|
<10 мл/мин (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ) |
затем 125 мг/48 ч |
затем 125 мг/24 ч |
затем 125 мг/24 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Препарат Леволет®Р, в форме раствора для инфузий, вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда- потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение артериального давления (АД); очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилия (в т.ч. Ахиллова, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких случаях — отеки лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Местные реакции: часто — боль, покраснение, флебит.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.
Особые указания:
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48- 78ч.
При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть не эффективен.
Введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают.
При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или верти го, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл в полупрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, с градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. На клапане пачки картонной допускается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Plot No. 2, Sudarshanpura Industrial Area, Bais Godam, Jaipur-302 066, SP-918, Phase III, Industrial area, Bhiwadi Distt., Alwar, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Купить Леволет Р р-р в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В одной таблетке Леволет Р содержится 256,233 мг. или 512,466 мг. левофлоксацина гемигидрата, что соответствует 250 мг., а также 500 мг. активно действующего лекарственного вещества левофлоксацина.
В качестве вспомогательных соединений в состав препарата входит кукурузный крахмал, кросповидон, Avicel РН 101 и Avicel РН 102 (МКЦ), диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, стеарат магния.
В оболочке лекарственного средства содержится белый краситель OY 58900 Opadry (макрогол 400, гипромеллоза 5 сР, а также диоксид титана).
В 100 мл. раствора Леволет Р для инфузий содержится 512 мл. активно действующего вещества левофлоксацина гемигидрата, а также такие вспомогательные соединения как вода для инъекций (не более 100 мл.), декстроза (5 000 мл.), кислота хлористоводородная (0,117 мл.), а также гидроксид натрия (2,857 мл.).
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде белых двояковыпуклых таблеток ( 250 или 500 мг) капсуловидной формы с нанесенным на одной стороне тиснением «RDY» , покрытых специализированной оболочкой.
Леволет Р может представлять собой прозрачный или же бледно-желтый раствор для инфузий.
Фармакологическое действие
Это лекарство широкого спектра действия обладает противомикробными, а также бактерицидными свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное соединение, входящее в состав препарата, блокирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV, тем самым нарушая суперспирализацию, которая запускает процесс синтеза и «сшивки» разрывов ДНК. Таким образом, лекарство вызывает морфологические преобразования в цитоплазме, в стенках клеток, а также в мембранах.
Препарат активно борется с анаэробными (Bacteroides fragilis, Veillonella spp.), аэробными грамположительными (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Morganella morganii), а также чувствительными, умеренно чувствительными и устойчивыми вредоносными микроорганизмами.
Препарат отличается своим линейным характером при приеме. После попадания в организм раствор Леволета Р действует аналогично таблетированной форме лекарственного средства. Поэтому внутривенный или пероральный способ приема препарата можно считать взаимозаменяемыми.
Это лекарство быстро проникает в ткани внутренних органов. Небольшое количество препарата может дезацетилироваться или же окислиться в печени. Выводится лекарственное соединение при помощи почек.
Показания к применению
Такой антибиотик, как Леволет Р рекомендован к использованию при следующих инфекционных, а также воспалительных заболеваниях:
- туберкулез;
- бактериальный простатит;
- инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы и почек, в том числе пиелонефрит;
- интраабдоминальные инфекции;
- синусит;
- пневмония;
- инфекционные заболевания кожных покровов.
Противопоказания
Препарат противопоказан при наличии у пациентов:
- гиперчувствительности к хинолонам, а также компонентам лекарства;
- эпилепсия;
- беременность;
- возраст до 18 лет;
- поражение сухожилий;
- период лактации.
С большой осторожностью препарат следует назначать пожилым людям, а также пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:
- лейкопения;
- анемия;
- тошнота;
- дисбактериоз;
- боли в животе;
- диарея;
- гепатит;
- потеря аппетита;
- тахикардия;
- судороги;
- коллапс сосудистый;
- головокружения;
- сонливость;
- депрессивные состояния;
- головная боль;
- парестезия;
- дрожь в руках;
- нарушение вкуса, зрения, обоняния;
- обострения порфирии;
- ухудшение функций почек;
- разрыв сухожилий;
- гипогликемия;
- мышечные боли;
- рабдомиолиз.
Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.
Инструкция по применению Леволет Р (Способ и дозировка)
Стоит отметить, что дозировка лекарственного средства, как и график приема препарата, зависит в первую очередь от состояния пациента, тяжести его заболевания, а также чувствительности вредоносных микроорганизмов к активно действующим веществам. Однако, средняя продолжительность лечения будет составлять не более 14 дней.
В соответствии с инструкцией по применению Леволета 500 мг. и 250 мг. таблетки принимают непосредственно перед едой или в перерывах между пищей, запивая большим количеством воды и не разжевывая. Как и в случае с другими антибиотиками, применение Леволет Р целесообразно начинать по прошествии минимум 48 часов с момента эрадакции вредоносных микроорганизмов, а также нормализации температуры тела.
Корректировка дозировки препарата требуется в случаях лечения пациентов с нарушениями функций почек.
Передозировка
При несоблюдении рекомендаций по дозировке препарата могут проявляться такие симптомы как тошнота, спутанность сознания, поражение слизистых ЖКТ, судороги, увеличение интервала QT, а так же головокружение.
Взаимодействие
Снижают эффективность Леволета Р антацидные лекарственные средства, а кроме того, препараты, содержащие сукральфат, соли железа, магния и алюминия. Не стоит применять совместно с данным лекарственным средством Циметидин, Теофиллин, ГКС, НПВП и препараты, оказывающие влияние на канальцевую секрецию.
Условия продажи
Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.
Условия хранения
Данное лекарственное средство запрещено замораживать и нужно хранить в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Чтобы избежать фотосенсибилизации (повреждения кожных покровов) во время лечения следует избегать как естественных (солнце), так и искусственных (солярий) ультрафиолетовых излучений. При появлении колита, признаков тендинита или же аллергических реакций нужно незамедлительно прекратить использование препарата.
При наличии в анамнезе повреждений головного мозга, стоит помнить, что при лечении Леволетом Р у пациентов могут возникать судороги, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.
При использовании данного лекарства по возможности стоит избегать деятельности, сопряженной с усиленной концентрацией внимания, например, управление транспортным средством.
Аналоги Леволета Р
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К основным структурным аналогам Леволета Р по активно действующему лекарственному соединению можно отнести:
- Ивацин;
- Левофлокс;
- Глево;
- Левофлоксабол;
- Лефлобакт;
- ОД Левокс;
- Ремедиа;
- Танфломед;
- Эколевид;
- Флексид.
С алкоголем
Леволет Р как и другие антибиотики теряет свои отличительные лекарственные свойства при употреблении алкоголя во время лечения.
Детям
Препарат запрещено использовать в процессе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста.
При беременности (и лактации)
Лекарство запрещено принимать в период лактации и беременности.
Отзывы о Леволете Р
Поскольку мнения пациентов об эффективности препарата разделились, в свободных источниках можно найти достаточно противоречивые отзывы на Леволет 500 мг., 250 мг. и раствор для дифузий. С одной стороны, люди говорят о достаточно бюджетной стоимости препарата, а с другой – о внушительном списке побочных действий, которые дают повод усомниться в пользе лекарственного средства.
Цена Леволет P, где купить
Средняя цена Леволета 500 мг. (в 1 картонной упаковке 10 таблеток) варьируется в пределах 300-400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Леволет Р раствор для инф. 5мг/мл 100млDr. Reddy’s lab.
-
Леволет Р таблетки п/о плен. 500мг 10штDr. Reddy’s lab.
-
Леволет Р таблетки п/о плен. 750мг 10штDr. Reddy’s lab.
показать еще
действующее вещество : левофлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина полугидрата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоли).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг) белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг).
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Фармакологические. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
Чувствительны к препарату микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
Микроорганизмы, непостоянно чувствительны к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.
Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Микроорганизмы, резистентные к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Перорально применен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после приема. Биодоступность — почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 мг до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.
Распределение.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не принимать во внимание. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия .
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при пероральной дозе 500 мг составила 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких .
Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при пероральной дозе 500 мг составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости .
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме крови — 1,84.
Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократного приема дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл и 200 мкг / мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата Леволет, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Беременность или кормление грудью. Детский возраст.
Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена растет примерно на 13%.
Пробенецид и циметидин . Следует с осторожностью назначать одновременный прием левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина — на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.
На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Другая значимая информация. В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2.
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.
Метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллин S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.
При назначении терапии рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е.coli к фторхинолонов.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита, что может привести к разрыву. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначили левофлоксацин. Все пациенты имеют проконсультироваться со своим врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. Если подозревается тендинит, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (в т.ч. иммобилизации) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелая, устойчивая и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile . Заболевание, обусловленное Clostridium difficile , по своей тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни; наиболее тяжелой формой такого заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим важно принимать во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается тяжелая диарея. Если подозревается заболевание, обусловленное Clostridium difficile , следует немедленно отменить левофлоксацин и безотлагательно начать необходимое лечение. Препараты, подавляющие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.
Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина таким пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях — после первой же дозы препарата. Пациенты должны немедленно прекратить применение препарата и сообщить своему врачу или обратиться за неотложной медицинской помощью.
Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет любое поражение кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.
Дизгликемия. Как и при применении других хинолонов, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции. Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики)
- нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в частности легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, в т.ч. с летальным исходом.
Левофлоксацин не рекомендуется к применению пациентам с известной миастенией гравис в анамнезе.
Нарушение зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).
Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие средства.
Влияние на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих левофлоксацин, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).
Таблетки принимать 1 раз в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет как указано в таблицах ниже. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Таблица 1
Рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин
|
показания |
суточная доза |
Количество приемов в сутки |
продолжительность лечения |
|
острый синусит |
500 мг |
1 раз |
10-14 дней |
|
750 мг |
1 раз |
5 дней |
|
|
Обострение хронического бронхита |
500 мг |
1 раз |
7 дней |
|
нозокомиальная пневмония |
750 мг |
1 раз |
7-14 дней |
|
внебольничная пневмония |
500 мг |
1 раз |
7-14 дней |
|
750 мг |
1 раз |
5 дней |
|
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит |
250 мг |
1 раз |
10 дней |
|
750 мг |
1 раз |
5 дней |
|
|
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей |
250 мг |
1 раз |
3 дня |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
750 мг |
1 раз |
7-14 дней |
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг |
1 раз |
7-10 дней |
|
Хронический бактериальный простатит |
500 мг |
1 раз |
28 дней |
Таблица 2
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
|
Доза каждые 24 часа для пациентов с нормальной функцией почек |
КК 20-49 мл / мин |
КК 10-19 мл / мин |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД) |
|
750 мг |
По 750 мг каждые 48 часов |
Начальная доза — 750 мг, затем — по 500 мг каждые 48 часов |
Начальная доза — 750 мг, затем — по 500 мг каждые 48 часов |
|
500 мг |
Начальная доза — 500 мг, затем — по 250 мг каждые 24 часа |
Начальная доза — 500 мг, затем — по 250 мг каждые 48 часов |
Начальная доза — 500 мг, затем — по 250 мг каждые 48 часов |
|
250 мг |
Коррекция дозы не требуется |
По 250 мг каждые 48 часов. При лечении неосложненных инфекций мочевых путей коррекции дозы не требуется |
Информация о коррекции дозы отсутствует |
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста . Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Дети Детям нельзя применять левофлоксацин из-за возможного повреждения суставного хряща.
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, галлюцинации и тремор) реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и эрозия слизистых оболочек). Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Инфекции и инвазии: микозы (включая Candida и пролиферацию других резистентных микроорганизмов).
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: зуд и покраснение кожи, общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки), внезапное снижение артериального давления и шок, удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей, высыпания на коже и слизистых оболочках, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Общие реакции повышенной чувствительности могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, вздутие живота, запоры, стоматит, отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, панкреатит, диарея с примесью крови, иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемическая кома, снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Со стороны психики: расстройства сна, бессонница, нервозность, психические расстройства (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, тревожность, возбуждение; психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий; необычные сновидения, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / окоченение, сонливость, парестезии, тремор, беспокойство, страх, судорожные припадки и спутанность сознания; расстройства зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений и обоняния, обмороки, пониженное ощущение прикосновения, доброкачественная внутричерепная гипертензия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, включая нечеткость зрения, временную потерю зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, нарушение слуха, потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления коллапс, подобный шоку; сердцебиение; желудочковая аритмия; желудочковая тахикардия полиморфная желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), что может приводить к остановке сердца, наблюдалась преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения QT интервала (см. раздел «Особенности применения».
Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах, разрыв сухожилия (например разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног, поражение мышц (рабдомиолиз). Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis .
Гепатобилиарной системы: повышенные показатели печеночных ферментов (например АЛТ, АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы и ГГТ, повышенные показатели билирубина, желтуха, печеночные реакции, такие как воспаление печени. Тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина сыворотки крови, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны крови: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может привести повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям, значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание), снижение количества эритроцитов вследствие их руйнува ния (гемолитическая анемия), уменьшено количество всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные действия: общая слабость (астения), лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (лейкоцитокластический васкулит), дискинезия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений.
Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, Индия