Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метронидазол
💊 Состав препарата Метронидазол
✅ Применение препарата Метронидазол
📅 Условия хранения Метронидазол
⏳ Срок годности Метронидазол
Описание лекарственного препарата
Метронидазол
(Metronidazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2021.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
| Метронидазол |
Таб. 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-000751 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метронидазол
Таблетки белого с желтоватым или белого с зеленовато-желтым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон К-29/32, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания препарата
Метронидазол
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A07.0 | Балантидиаз |
| A07.1 | Жиардиаз [лямблиоз] |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B55 | Лейшманиоз |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Применение у детей
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите детям препарат не показан.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения препарата Метронидазол
Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Метронидазол
Срок годности — 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Клион
(ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, Россия)
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Метронидазол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия)
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Метронидазол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Метронидазол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002069
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество:
Метронидазол — 250,0 мг
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный — 47,6 мг, стеариновая кислота — 1,5 мг, тальк — 0,9 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой «R» или без нее — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл — через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70 % метронидазола выводится почками (в неизменном виде — около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения — 8-10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250- 375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите— по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5-2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений— по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочные эффекты:
Нарушения cо стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости pтa, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение; сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола; асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных » ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы). Развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождается желтухой: у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Cтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общая расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие:
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлении.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания:
В период лечения npoтивопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови.
При лейкопении возможность в продолжении лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружение и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уpeтритa у мужчин. Необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательное одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихоминоза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менустрации.
Метронидазол может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни пациента, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить терапию метронидазолом и начать соответствующую терапию.
У пациентов, принимающих метронидазол, возможно развитие психотических реакций (спутанность сознания, галлюцинации, депрессия) с возможным причинением вреда своему здоровью уже после приема первой дозы, особенно у пациентов, имеющих психические заболевания в анамнезе. В случае появления описанных выше реакций следует прекратить прием препарата и предпринять соответствующие меры.
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама или бусульфана не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль побочных аффектов (головокружение, преходящие нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
По 8, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной.
2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 8 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ПФК Обновление»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Метронидазол (250 мг)
МНН: Метронидазол
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-6№021418
Информация о регистрации в РК:
17.09.2020 — 17.09.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
4.21 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Метронидазол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метронидазол 250.0 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Производное имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях
организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем
окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме — около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Подавляет развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Показания к применению
— трихомонадный вагинит и уретрит у женщин
— трихомонадный уретрит у мужчин
— лямблиоз, амебная дизентерия
— анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
— профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
В комбинации с амоксициллином
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При амебиазе Метронидазол применяют в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней — взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки. Принимают препарат 2-3 раза в сутки.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Для исключения
возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение половых партнеров. Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При неспецифических вагинитах применяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям — из расчета 20-30 мг/кг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные действия
— диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит
— головная боль ,головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, судороги, галлюцинация
— периферическая нейропатия, в большинстве случаев исчезающая после отмены препарата, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, нарушение координации движений, нистагм, тремор, психические нарушения, дезориентация, галлюцинация)
— диплопия, близорукость, светофобия
— шум в ушах, потеря слуха
— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
— аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, фотодерматит)
— анафилактический шок
— миалгия, артралгия
— развитие кандидозной суперинфекции
— обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит
— прочие (нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), уплощение зубца Т на электрокардиограмме
Противопоказания
— повышенная чувствительность к имидазолам и/или любому из компонентов препарата
— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
— нарушения кроветворения, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
— комбинированный прием с дисульфирамом
— комбинированный прием с алкоголем
— беременность и период лактации
— применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
— детский возраст до 6 лет
С осторожностью
— печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.
При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность
Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, атаксия, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием.
Контурные упаковки или пачки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
После окончания срока годности препарат не использовать!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Адрес электронной почты: info@ihfz.ru
6
| 441287221477976500_ru.doc | 61.5 кб |
| 168986831477977668_kz.doc | 65.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное ,
5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides
ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium,
Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис.
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью — беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/12/35 от 27.12.2017 — Действующее
Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
| 1 таб. | |
| метронидазол | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, крахмал картофельный.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТРОНИДАЗОЛ таблетки создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Синтетическое антибактериальное и антипротозойное лекарственное средство группы 5-нитроимидазола. Лекарственное средство оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Прием пищи не влияет на абсорбцию лекарственного средства. T1/2 равен 8-10 ч, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. ТCmax — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 ч до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 ч до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 недели — примерно 75 ч, 32-35 недели — 35 ч, 36-40 недели -25 ч. Лекарственное средство быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).
Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).
Асимптомный трихомониаз. Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.
Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазол ом одновременно.
Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.
Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.
Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.
Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковой абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.
Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.
Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.
Инфекции ЦНС, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).
Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).
Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. Fragilis).
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
Трихомониазу женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.
Однодневный курс лечения — 2 г (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 г (4 таблетки) 2 раза/сут. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.
Семидневный курс лечения — по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение семи дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и лекарственное средство может проникать в организм плода.
При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать перерыв в 4-6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.
Амебиаз
Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг (необходимо воспользоваться лекарственным средством другого производителя, которое позволяет возможность деления таблетки на части) внутрь 3 раза/сут в течение 5-10 дней;
при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг 3 раза/сут от 5 до 10 дней.
Дети: суточная доза 35-50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.
Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7.5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г.
Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).
У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня метронидазола в плазме и признаков токсичности.
Побочные действия
Возможно развитие серьезных побочных реакций: судорожные припадки, энцефалопатия, асептический менингит, оптическая и периферическая нейропатия (с онемением или парестезией конечностей). При возникновении каких-либо неврологических симптомов, необходимо прекратить прием метронидазола и немедленно обратиться к врачу.
Расстройства со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, спастические боли в животе, запор), головная боль.
Возможны также следующие побочные реакции:
Полость рта: резкий, неприятный металлический привкус во рту, ощущение неровности языка, глоссит, стоматит. Данные симптомы могут быть связаны с ростом грибков рода Candida во время терапии. Гемопоэтические расстройства: обратимая нейтропения (лейкопения); стойкая тромбоцитопения. Сердечнососудистые расстройства: уплощение Т-зубца на ЭКГ.
Расстройства центральной нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, судорожные припадки, оптическая нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница.
Гиперчувствительность: крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ощущение приливов, заложенность носа, сухость во рту (влагалище или вульве), лихорадка.
Нарушение функции почек: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство напряжения в области таза. Темный цвет мочи, вероятно, обусловленный метаболитом (частота: 1 случай из 100000).
Другие: рост грибков рода Candida во влагалище, диспареуния (неприятные или болевые ощущения во время или после полового акта), снижение либидо, проктит и кратковременные боли в суставах. При употреблении алкогольных напитков с метронидазолом возможны боли в животе, тошнота, рвота, покраснение кожных покровов или головная боль. Возможно изменение вкуса алкогольных напитков, редко — развитие панкреатита.
В экспериментах на крысах и мышах метронидазол оказывал канцерогенное действие. У пациентов с болезнью Крона возможно развитие гастроинтестинального рака и других вариантов экстраинтестинального рака (возможно развитие рака молочной железы и толстой кишки при использовании метронидазола в высоких дозах в течение длительного периода времени). Метронидазол не рекомендуется для применения у пациентов с болезнью Крона.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение лекарственного средства в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить.
С осторожностью: беременность (II-III триместры).
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель). При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфироподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль гиперемия кожи).
Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.