© 1991-2018 Консультационный центр апиминотерапия им. В.М. Голощапова. Все права защищены.
Апимин — апиминотерапия и лечение инсульта, лечение язвы желудка, лечение туберкулеза апиминами, лечение эпилепсии, лечение алкоголизма.
С помощью апиминов возможно не только решить проблемы иммунитета, но и начать лечение волос народными средствами
Средства: Апимин А — 4 шт.
Апимин В — 1 шт.
Апилон А — 1 шт.
Апилон — 1 шт
Апипромин -1 шт
Физиотерапия
1. Апимин А — принимать ежедневно после еды 1- 2 раза в день (утром и днем). Разовая доза (1-1.5) гр. (1/4 – 1/5 чайной ложки) под язык до полного рассасывания, удерживая во рту со слюной не глотая не менее 1 мин., затем проглотить. После этого не пить, не есть в течение 30 мин.
Эффект: Повышает иммунитет, усиливает обменные процессы, рассасывает холестериновые и стенокардические бляшки коронарных сосудов, повышает эластичность кровеносных сосудов, нормализует ЖКТ, давление, исправляет дефекты сердечной мышцы, нормализует мозговое кровообращение.
2. Апимин В — принимать один раз в день вечером по методике приема Апимина А. Перед употреблением перемешивать.
Эффект: Усиливает процессы рассасывания бляшек коронарных сосудов и восстановления эндокринной системы, ответственной за чистку организма от шлаков и токсинов, нормализует гормональный фон.
3. Апилон А — утром и вечером втирать крем тонким слоем в виски, темя, в область сердца и аорты на левой стороне груди или спины, в левый локоть, вдоль всего позвоночника, в вены на ногах при тромбофлебитах, варикозном расширении вен и, при необходимости, на теле в проекции больных органов.
Эффект: Усиливает местные обменные процессы, снимает спазмы сосудов и мышц, восстанавливает нервные центры и периферийную нервную систему.
4. Апилон — втирать тонким слоем в грудь при фиброаденоматозах, в кожу при нейродермитах, применять при геморрое и при других кожных и грибковых заболеваниях, а также использовать как косметический,
Эффект: Усиливает местные обменные процессы, устраняет зуд, восстанавливает эластичность, упругость кожи, оказывает омолаживающее действие на кожу лица.
5. Апипромин – при простуде и недомогании дольку апипромина держать во рту, за щекой.
Эффект: Уничтожает вирусы и патогенную микрофлору во рту и органах дыхания.
6.Физиотерапия — ежедневные, интенсивные прогулки по свежему воздуху в течение 40 – 60 мин.
Эффект: Усиливает обменные процессы, ускоряет растворение бляшек и очистку организма от шлаков, улучшает самочувствие, способствует омоложению. Если ваш организм будет молодым, то вы сможете купить открытую беседку тут и отдыхать на природе.
Продолжительность курса 2-4 недели.
Каждая таблетка содержит активное вещество — нимесулид 100 мг и вспомогательные вещества — докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрат, крахмал натрия гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.
Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с разделительной риской диаметром 10,5 мм.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Нестероидное противовоспалительное средство.
Код АТС: М01АХ17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный ингредиент Апонила — нимесулид — обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени — циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонил оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2С9. Основной метаболит — гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным. Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%), в основном, в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа.
— лечение острой боли;
— первичная дисменорея.
Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.
Решение о назначении Апонила должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;
наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;
язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
нарушения функции печени;
одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
алкоголизм, лекарственная зависимость;
повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
дети в возрасте до 12 лет;
третий триместр беременности и период кормления грудью.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.
Не требуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.
Препарат Апонил таблетки 100 мг не следует применять одновременно с НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Кроме того, необходимо рекомендовать пациентам воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы с максимально коротким курсом, необходимым для того, чтобы контролировать симптомы.
Следует прервать лечение, если благоприятный результат действия препарата не наблюдается.
Воздействие препарата на печень
В редких случаях наблюдалась связь между препаратом Апонил и серьезными печеночными реакциями, включая несколько крайне редких случаев со смертельным исходом. Пациенты, у которых во время лечения препаратом Апонил проявляются симптомы, связанные с поражением печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, утомление, темный цвет мочи), или пациенты, чьи анализы в ходе лечения указывают на нарушение функций печени, должны прервать лечение. Эти пациенты больше не должны применять нимесулид. Об обратимых в большинстве случаев повреждениях печени, сообщалось после кратковременного приема данного лекарственного средства. Если у пациентов, принимающих нимесулид, появляются жар и/или гриппоподобные симптомы, то лечение должно быть прекращено.
Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт
Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение:
Во время лечения всеми НПВП в любой момент, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем, наблюдались желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение, которые могут привести к смертельному исходу.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или прободения более высок в случае приема НПВП в увеличивающихся дозах пациентами с язвенной болезнью, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также пациентами пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой возможной дозы. Для таких пациентов, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, должна быть предусмотрена комбинированная терапия с применением гастропротекторных препаратов (например, препарат «Мизопростол» или ингибиторы протонного насоса).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в частности, на начальном этапе лечения.
В любой момент в ходе лечения могут возникнуть кровотечение, язвы или прободение стенок желудочно-кишечного тракта, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем. При возникновении кровотечения или язв в отделах желудочно- кишечного тракта лечение нимесулидом следует прервать.
Следует с осторожностью применять Апонил при лечении пациентов с патологиями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.
Рекомендовано с осторожностью принимать препарат пациентам, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск язвообразования или возникновения кровотечения, а именно оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как препарат «Варфарин», селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как аспирин.
Когда у пациентов, принимающих Апонил, появляются кровотечение или язвы в отделах желудочно-кишечного тракта, лечение должно быть прекращено.
НПВП следует осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно- кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти заболевания могут обостриться (см. Побочное действие).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому рекомендовано проведение соответствующего клинического контроля.
Влияние препарата на сердечно—сосудистую и цереброваскулярную системы
Необходим соответствующий мониторинг, а также целесообразные предписания при лечении пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью со степенью выраженности от легкой до умеренной, поскольку сообщалось о возникновении отеков и задержке жидкости в организме в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при долгосрочном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, достаточные для исключения подобного риска в случае с препаратом Апонил, отсутствуют.
Лечение нимесулидом пациентов с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью должно проводиться только после внимательной оценки их состояния. Аналогичная оценка должна быть сделана до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
В связи с тем, что нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, его необходимо применять с осторожностью у пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тем не менее, препарат Апонил не является заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Влияние препарата на почки
Требуется осторожность при лечении пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Апонил может нарушить функцию почек. В подобном случае лечение должно быть прервано.
Влияние препарата на кожу
Тяжелые кожные реакции, некоторые из которых с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, имели место очень редко в связи с использованием НПВП. Похоже, что пациенты подвергаются наибольшему риску на первоначальных этапах терапии: первые проявления реакций в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Прием препарата Апонил следует прекратить при первом же появлении высыпания на коже, повреждении слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности. Препарата Апонил содержит лактозу и, поэтому не подходит для лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.
Следующий перечень побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (которым подверглись приблизительно 7800 пациентов), а также на данных фармакологического надзора. Приведенные ниже случаи классифицируются как возникающие очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
| Нарушение показателей крови и лимфатической системы | РедкоОчень редко | Анемия* Эозинофилия*Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура |
| Нарушение со стороны иммунной системы | РедкоОчень редко | Гиперчувствительность*Анафилаксия |
| Нарушение обмена веществ и питания | Редко | Гиперкалиемия* |
| Психические расстройства | Редко | Тревога* Нервозность* Кошмары |
| Нарушения со стороны нервной системы | Иногда Очень редко | Головокружение* Головная больСонливость Энцефалопатия(синдром Рейе) |
| Нарушение со стороны органов зрения | Редко Очень редко | Расфокусированное зрение*Нарушение зрения |
| Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата | Очень редко | Головокружение |
| Нарушение сердечной деятельности | Редко | Тахикардия* |
| Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы | Иногда Редко | Гипертония* Кровотечение* Флуктуации артериального давления*Приливы жара* |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Иногда Очень редко | Одышка*Астма Бронхоспазм |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто Нечасто Очень редко | Диарея*Тошнота*Рвота*Запор*Метеоризм*Гастрит*Желудочно-кишечное кровотечениеЯзва и перфорация язвы 12-перстной кишкиАбдоминальная больДиспепсия Стоматит Мелена |
| Нарушение со стороны гепатобилиарной системы | Очень редко | Гепатит Фульминантный гепатит (включая случаи с летальным исходом)Холестатический гепатит |
| Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки | Иногда Редко Очень редко | Зуд* Сыпь*Повышенное потоотделение*Эритема* Дерматит*Крапивница Ангионевротический отекОтек лицаМультиформная эритемаСиндром Стивена-ДжонсонаТоксический эпидермальный некролиз |
| Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей | Редко Очень редко | Дизурия*Гематурия*Задержка мочеиспускания*Почечная недостаточностьОлигурия Интерстициальный нефрит |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата | ИногдаРедко | НедомоганиеАстения |
| Диагностические исследования | Очень редкоЧасто | Гипотермия,Повышение уровня ферментов печени |
*данные о частоте возникновения, полученные в результате клинических исследований
Фармакодинамические взаимодействия
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Апонил ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин:возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазе крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.
Применение во время беременности и кормления грудью
Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности.
Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.
Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч. после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
3 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту.
Фирма-производитель, страна
«Медокеми Лтд.», Кипр.
«Medochemie Ltd.», Constantinopel Str., Limassol, P.O.Box 51409, Cyprusтел. 8-10-357-25-560-863
Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат).
Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ
М01АХ17
Фармакодинамика: Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит, в основном, в селективном ингибировании ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика: После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 1-2 (до 2,5) ч. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. На 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6-8 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов. Экскретируется почками, 65-98% дозы выводится с мочой в течение суток. До 35% дозы выводится с калом.
Болевой синдром (головная, зубная, менструальная, посттравматическая и послеоперационная боль), лихорадка различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение. «Аспириновая астма». Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин). Гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП. Беременность (III триместр). Кормление грудью. Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью применять при артериальной гипертензии сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Беременность и кормление грудью
Хотя эмбриотоксическое и тератогенное действие нимесулида не описано, при беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации назначать нимесулид не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг (в среднем 100 мг, максимальная доза — 400 мг в сутки), для детей — 1,5 мг/кг (не более 100 мг, максимальная доза — 5 мг/кг в сутки). Принимается внутрь 2 раза в день после еды, запивается водой.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, рвота (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделителъной системы (редко): гематурия, олигурия, задержка жидкости, отёки.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Передозировка препарата не описана. Возможно появление тошноты и рвоты. Для лечения рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесулид вытесняется из связи с белками ацетилсалициловой кислотой, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2-3 раза. Конкуренция за связь с белками возможна также при сочетании нимесулида с пероральными гипогликемизирующими средствами (толбутамидом), другими сульфаниламидами, гидантоином, препаратами наперстянки (дигоксином), циклоспорином, метотрексатом. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов возможно усиление их действия. При сочетании с солями лития нимесулид повышает их концентрацию в плазме крови.
Нимесулид должен применяться с осторожностью и в уменьшенных дозах при хронической почечной недостаточности и других заболеваниях почек, при сниженной функции печени, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, хронической сердечной недостаточности, применении диуретиков, антикоагулянтов, а также у больных пожилого возраста. При назначении нимесулида у больных с непереносимостью других НПВП возможна аллергия.
Таблетки по 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 1, 2, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей. Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Медокеми Лтд»
Кипр, 1409, Лимассол, ул.Константинопель, 1-10.
Представительство в Москве:
107045 Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81
Апонил® (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014987/01-2003
Дата последнего изменения: 05.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка
содержит:
Активное
вещество:
Нимесулид
100,00 мг
Вспомогательные
вещества:
Докузат натрия 1,50 мг
Гипролоза 0,80мг
Лактозы
моногидрата 153,70 мг
Карбоксиметилкрахмал
натрия (тип А) 35,00 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,00 мг
Масло
растительное гидрогенизированное 8,00 мг
Магния стеарат 1,00 мг
Нимесулид
относится к НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное,
обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно
ингибирует активность изофермента циклоксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-2, тормозя
циклоксигеназный;путь синтеза эйкозаноидов из арахидоновой кислоты: тромбоксанов,
простациклина и простагландинов D, Е, F в очаге воспаления и в гипоталамусе.
В меньшей
степени, обратимо угнетает активность изофермента ЦОГ-1, благодаря чему реже
вызывает побочные эффекты, связанные с подавлением синтеза простагландина в
здоровых тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках.
Угнетает
активность фагоцитоза, полиморфно-ядерных нейтрофилов. Тормозит перекисное
окисление липидов, уменьшает образование активных форм кислорода (радикала
гидроксила, супероксида, гипохлорной кислоты) и свободных кислородных радикалов
(окиси азота и пероксинитрита), являющихся ключевыми медиаторами воспаления и
деструктивных изменений клеток. В относительно высоких концентрациях тормозит
адгезию нейтрофилов и экспрессию ими рецепторов. Угнетая фосфодиэстеразу IV,
увеличивает внутриклеточное содержание 3,5 ц-АМФ, в результате чего уменьшается
синтез и высвобождение гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов и
энзимов из лейкоцитов. Ингибирует высвобождение гистамина и других медиаторов
воспаления из тучных клеток и базофилов.
Подавляет.
образование фактора активации тромбоцитов и фактора некроза опухоли альфа.
Способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, препятствуя разрушению
хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы,
стромилезина), вызывающих деструкцию протеогликанов, коллагена и других
компонентов матрицы хрящевой и соединительной ткани. Угнетает процессы апоптоза
в хондроцитах и других соединительнотканных клетках у пациентов с
дегенеративными заболеваниями суставов, в том числе остеоартрозом. Уменьшает
утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений.
В эксперименте
было показано, что нимесулид, индуцируя внутриклеточную фосфориляцию,
активирует глюкокортикоидные рецепторы человеческих фибробластов синовиальной
оболочки и их связывание с генами-мишенями.
При первичной
дисменорее эффективность препарата связана со снижением внутриматочного
давления и содержания простагландина F2α в полости матки.
Обезболивающее
действие развивается быстро, через 19–30 мин после приема препарата.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция при
приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее
степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная
концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах
— 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с
белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками
плазмы.
Проникает в
ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация
составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через
гистогематические барьеры.
Терапевтическая
концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения
(T1/2) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида —
2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.
Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид)
и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие
уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному
каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется
глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и другие).
Препарат
экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение
суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме.
4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или
1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический.
профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
—
Болевой
синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль,
артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия,
панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу
спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических
заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том
числе осложненный воспалением мягких тканей;
—
Артриты
(ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический
ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий
спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит,
тендинит, тендовагинит, бурсит;
—
Альгодисменорея;
аднексит.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к нимесулиду и вспомогательным веществам;
—
полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т.ч. в анамнезе);
—
эрозивно-язвенные
поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения);
—
активное
желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
—
воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе
обострения;
—
гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
печеночная
недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;
—
данные
в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов
нимесулида;
—
сопутствующее
применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;
—
алкоголизм,
наркомания;
—
выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
период
после проведения аортокоронарного шунтирования;
—
беременность,
период грудного вскармливания;
—
детский
возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в
анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность,
дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических
артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина
30–60 мл/мин).
Анамнестические
данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии
инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование
НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами:
—
антикоагулянтами (например, варфарин),
—
антиагрегантами (например, ацетилсалициловая
кислота, клопидогрел),
—
пероральными
глюкокортикостероидами (например, преднизолон),
—
селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Взрослым и детям
старше 12 лет
назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая
достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям
старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же
дозах, что и взрослым.
У пожилых
пациентов
с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.
У пациентов с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат
назначать с осторожностью.
Следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.
Побочные действия
Частота
классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень
часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто
(0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или
единичные случаи).
Со стороны
пищеварительной системы:
часто — диарея,
тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто —
запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в
эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное
кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язва и/или перфорация желудка
или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны
центральной нервной системы:
нечасто —
головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные
сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Со стороны
мочевыделительной системы:
нечасто — отеки; редко
— дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко —
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка; очень
редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
нечасто — повышение
артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Со стороны
органов чувств:
редко — нечеткость
зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная
эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны
органов кроветворения:
редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура,
лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические
реакции:
редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок,
анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Нимесулид при
совместном применении с:
—
антикоагулянтами
непрямого действия
(например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой
кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих
свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости
крови;
—
фуросемидом: может снизить
действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование
мочи;
—
антигипертензивными
препаратами:
уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;
—
метотрексатом (одновременно
или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить
уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;
—
препаратами
лития:
снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме
и его токсичность;
—
циклоспорином: возможно
усиление нефротоксичности циклоспорина;
—
глюкокортикостероидами,
ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию
тромбоцитов:
увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;
Нимесулид
вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает
концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.
Нимесулид может
повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с
белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и
других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в
том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.
Потенциально
возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином,
варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in
vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было
отмечено.
Передозировка
Симптомы:
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при
оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное
кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическое.
Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение
адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических
средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов
необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г
для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать
функцию печени и почек.
Форсированный
диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за
высокой степени связи препарата с белками плазмы.
Особые указания
Пациенты,
получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую
кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью
риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного
назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.
Препарат следует
применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к
кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, получающим
лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие
агрегацию тромбоцитов.
Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам,
принимающим наряду с Апонилом® другие лекарственные средства,
вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рекомендуется регулярно проходить
врачебный контроль.
В случае приема
препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть
уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести
исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели
исследовать уровень креатинина сыворотки крови.
После 2-х недель
применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе
«печеночных» трансаминаз).
Препарат может
вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной
гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его
следует применять с особой осторожностью.
Пациенты, у
которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб,
лихорадка, должны прекратить лечение.
Не следует
применять Апонил® одновременно с другими НПВП.
В случае
появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение
необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.
При появлении
признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи,
пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня
«печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к
лечащему врачу.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся
механизмов
Пациенты,
деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или
головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по
100 мг.
10 таблеток в
блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3 или 10
блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
по истечению срока годности.
Дата обновления: 23.09.2022
Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Апонил®, таблетки, |
||
|
239.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A13A
(Общетонизирующие препараты)
Лекарственная форма
| Апилак |
Таб. подъязычные 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-000208 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апилак
Таблетки подъязычные от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с мелкими вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
* пчелиное маточное молочко лиофилизированное с содержанием суммы ненасыщенных жирных кислот в пересчете на 10-окси-2-деценовую кислоту и сухое вещество 5%.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 127.5 мг, крахмал картофельный — 8 мг, тальк — 3 мг, кальция стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Биогенный стимулятор. Обладает общетонизирующим действием, стимулирует клеточный метаболизм и регенеративные процессы, улучшает трофику тканей.
Показания активных веществ препарата
Апилак
Для приема внутрь: в период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, при нарушении лактации (гипогалактия) в послеродовом периоде. В качестве вспомогательного средства при лечении невротических расстройств и артериальной гипотензии.
Для наружного применения: себорея кожи лица, кожный зуд, опрелости.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют сублингвально и наружно. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, покраснение кожи), нарушения сна.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к маточному молочку, к продуктам пчеловодства; болезнь Аддисона; для приема внутрь — возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания после консультации с врачом. В период грудного вскармливания не следует наносить мазь на область молочных желез
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).
Особые указания
При развитии аллергических реакций лечение следует прекратить.
При нарушениях сна следует уменьшить дозу или отменить средство.