Апизартрон® (Apisarthron)
💊 Состав препарата Апизартрон®
✅ Применение препарата Апизартрон®
Описание активных компонентов препарата
Апизартрон®
(Apisarthron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.10.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M02AC
(Препараты с производными салициловой кислоты)
Лекарственная форма
| Апизартрон® |
Мазь д/наружн. прим. 3 мг+10г+1 г/100 г: тубы 20 г или 50 г рег. №: П N012631/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апизартрон®
Мазь для наружного применения от белого до слегка желтоватого цвета, однородной консистенции, с запахом метилсалицилата.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 0.7 г, вазелин белый — 6 г, эмульгированный цетостеариловый спирт — 14 г (натрия цетилстеарилсульфат — 1.4 г, цетостеариловый спирт — 12.6 г), вода — до 100 г.
20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство на основе пчелиного яда для наружного применения.
Яд пчелиный оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие (стабилизирует лизосомальные мембраны), проявляет антибактериальное влияние (угнетает рост грамположительных бактерий).
Метилсалицилат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает выраженным противовоспалительным действием (тормозит выработку простагландинов, угнетает циклооксигеназу).
Аллилизотиоцианат (очищенный стандартизированный экстракт горчичного масла) вызывает глубокое прогревание тканей, улучшает местный кровоток, понижает тоническое сокращение мышц..
Показания активных веществ препарата
Апизартрон®
Заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей); артралгии (в т.ч. ревматические заболевания суставов); миалгии (в т.ч. связанные с перенапряжением); невралгии (в т.ч. невриты, ишиас); нарушения периферического кровообращения; болевой синдром при мягких поражениях мышц, сухожилий, связок, при ушибах и растяжениях; для разогревания мышц до и во время спортивных нагрузок.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Наружное применение.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд в области нанесения лекарственного средства.
Противопоказания к применению
Тяжелая хроническая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; заболевания кожи; новообразования; повреждения кожи; острый артрит; инфекционные заболевания; угнетение костномозгового кроветворения; психические заболевания; детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиоцианату.
С осторожностью
Почечная недостаточность, детский возраст от 6 до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
С осторожностью: детский возраст от 6 до 12 лет.
Особые указания
Не следует наносить на поврежденную и раздраженную кожу, а также на участки, пораженные кожным заболеванием.
У пациентов с почечной недостаточностью не следует применять на обширных поверхностях кожи в течение длительного времени.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пчелиный яд — вещество, вырабатываемое некоторыми особыми железами, расположенными в брюшной полости пчелы. Это прозрачная водная жидкость с острым, горьким вкусом и ароматным запахом (сопоставимым с ароматом спелых бананов), явно кислотным веществом.
Оглавление
- 1 Состав пчелиного яда
- 1.1 Ферментный состав апитоксина
- 1.2 Белковый состав пчелиного яда
- 1.3 Что еще содержит пчелиный яд
- 2 Действие пчелиного яда на организм человека
- 3 Польза пчелиного яда для человека
- 4 Сколько в организме держится пчелиный яд
Он легко растворяется в воде и кислотах, почти нерастворим в спирте. Содержит 30% твердого материала. Яд быстро высыхает при комнатной температуре. Превращается в липкое вещество без потери вирулентности. Он очень термостойкий, он выдерживает температуру 100 ° C в течение десяти дней без потери мощности. Чистый пчелиный яд оказывает мощный противовоспалительный эффект, поэтому часто используется в составе медикаментозных препаратов направленного действия, а также при лечении апитерапией.
С незапамятных времен пчелиный яд (апитоксин) применялся для лечения различных заболеваний. Если использовать пчелиный яд правильно по назначению врача, то он эффективно справляется с лечением многих заболеваний. Но применение пчелиного яда требует осторожности, учета всех показаний и противопоказаний.
Лечение пчелиным ядом называется — апитоксинотерапия.
Состав пчелиного яда
Химический состав пчелиного яда сложен. Внешне это пахучая прозрачная слегка вязкая жидкость жгуче-горьковатая на вкус. Апитоксин устойчив к воздействию внешних факторов: высокой и низкой температуры, кислот и щелочей. В организме человека разрушается от влияния пищеварительных соков. Быстро высыхает, сохраняя при этом все свои свойства.
Большинство компонентов в составе пчелиного яда оказывает активное воздействие на организм. Вот из чего состоит пчелиный яд: ферменты, низкомолекулярные белковые частицы, нейромедиаторы, макро- и микроэлементы и некоторые другие компоненты. Действие всех компонентов взаимосвязано, лечебные эффекты их органически дополняет друг друга.
Состав пчелиного яда — это в основном белки адолапин и мелитин, которые оказывают мощное противовоспалительное действие. Для сравнения, популярный гидрокортизон в сотню раз менее эффективен и при этом обладает рядом побочных реакций, которых лишен пчелиный яд. Мелиттин, наиболее распространенное вещество, является одним из наиболее эффективных противовоспалительных агентов (в 100 раз более сильным, чем гидрокортизол). Адолапин является еще одним сильным противовоспалительным веществом и ингибирует циклооксигеназы, он обладает обезболивающей активностью. Апамин блокирует кальций-зависимые калиевые каналы, тем самым усиливая передачу нервного импульса. Другие вещества, такие как, гиалуронидаза, фосфолипаза А2, гистамин и дегранулирующий белок, участвуют в подавлении воспалительной реакции с размягчением ткани и облегчением потока других веществ. Именно поэтому пчелиный яд широко используется для лечения заболеваний иммунной и нервной систем, а также болезней инфекционного и вирусного происхождения.
Ферментный состав апитоксина
Ферменты – это сложные белки с высокой молекулярной массой, ускоряющие окислительно-восстановительные реакции, входящие в обмен веществ. В состав пчелиного яда входят:
-
Фермент Гиалуронидаза Гиалуронидаза – расщепляет гиалуроновую кислоту, являющуюся составной частью межклеточного вещества соединительной ткани; это снижает вязкость ткани и увеличивает ее проницаемость для любых средств, в том числе для токсинов пчел. Снимает отеки, сглаживает рубцы на коже, спайки во внутренних органах, восстанавливает объем движений в суставах, предупреждает развитие контрактур (стойких нарушений движения). Вызывает сенсибилизацию (аллергизацию) организма.
-
Фосфолипаза А2 Фосфолипаза А2 – разрушает фосфолипиды, входящие в стенки мембран клеток, что приводит к их разрушению. Страдают в первую очередь эритроциты, происходит гемолиз крови. При правильно подобранной дозировке предупреждает образование тромбов, но оказывает выраженное токсическое воздействие на организм.
- Фосфолипаза В –частично нейтрализует токсическое действие фосфолипазы А2.
- Кислая фосфотаза – фермент, вызывающий дополнительную сенсибилизацию.
Белковый состав пчелиного яда
Белковый состав апитоксина делится на нулевую, первую и вторую фракции:
- Нулевая фракция содержит биологически неактивные белки, состав их до сих пор полностью не изучен; не оказывает никакого действия на организм;
- Первая фракция содержит 13 аминокислот и активные пептиды:
-
-
мелиттин пептид мелиттин — основное действующее вещество апитоксина; при попадании в кровь он мгновенно расширяет кровеносные сосуды, разрушает эритроциты (гемолиз), предупреждает образование тромбов, вызывает раздражение тканей, воспалительную реакцию и активизацию иммунитета; мелиттин стимулирует нервную деятельность;
- апамин – пептид, потенцирующий (усиливающий) действие мелиттина на нервную систему; повышает артериальное давление (АД); за счет стимуляции выработки кортизола оказывает противовоспалительный эффект; не сенсибилизирует организм;
- МСД-пептид (пептид-401) – потенцирует некоторые свойства мелиттина (повышение проницаемости сосудов, воздействие на нервную систему), оказывает мощное анестезирующее и противовоспалительное действие.
- адолапин – пептид с анестезирующими и противовоспалительными свойствами;
- кардиопептид — поддерживает функцию системы кровообращения.
-
- Вторая фракция содержит 18 аминокислот и оказывает умеренное действие на организм. Но содержит ферменты, вызывающие гемолиз (фосфолипазу А2) и повышающие проницаемость кровеносных сосудов (гиалуронидазу).
Что еще содержит пчелиный яд
Состав пчелиного яда разнообразен. Кроме ферментов и пептидов в него входят:
-
нейромедиаторы нейромедиаторы – вещества, передающие нервные импульсы по нервным клеткам (нейронам):
- гистамин – вызывает аллергические реакции, мгновенно расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, вызывает аллергический отек тканей, снижает АД;
- ацетилхолин – расширяет кровеносные сосуды, осуществляет передачу нервных импульсов с нейронов на мышечные клетки; способствует восстановлению двигательной функции после перенесенного инсульта;
- органические (муравьиная) и неорганические (фосфорная, соляная) кислоты;
- летучие ароматические вещества;
- макро- и микроэлементы; к макроэлементам относятся калий, магний, кальций, натрий, фосфор и хлор, к микроэлементам – медь, марганец и сера.
Действие пчелиного яда на организм человека
Действие пчелиного яда на организм человека многогранно. Поэтому по назначению врача в правильно подобранной дозировке пчелиный яд можно применять для лечения многих заболеваний. Но важно помнить, что это токсин и использовать его нужно с осторожностью.
Как действует пчелиный яд:
- под воздействием ферментов токсина расширяются кровеносные сосуды, что способствует быстрому проникновению токсинов в ткани; снижается АД;
- происходит сенсибилизация организма;
важно: аллергическая реакция может проявиться при повторной процедуре;
- действие пчелиного яда на кровь человека:
- разрушаются эритроциты, происходит гемолиз крови;
- пчелиный яд разжижает кровь, предупреждая повышенное тромбообразование; при передозировке возможны кровотечения;
- резко возрастает выделение в кровь гормона надпочечников кортизола, что оказывает выраженное противовоспалительное действие и подавляет сенсибилизирующее действие токсина; обезболивающее влияние пчелиного яда на организм человека также связано с кортизолом;
- повышается содержание в крови гормона надпочечников адреналина, что может способствовать подъему АД;
- антисептическое действие пчелиного яда на организм человека значительно и сохраняется даже в очень больших разведениях; оказывает бактерицидное действие на большинство известных возбудителей инфекции.
Все свойства токсинов пчел сохраняются в таких готовых продуктах, как крем-воск Здоров или, например, мазь Апизатрон.
Специалисты и пациенты отмечают эффективность, удобство применения и отсутствие побочных эффектов популярного продукта на российском рынке – крем-воска от компании Здоров.
Польза пчелиного яда для человека
Пчелолечение издавна применяется в медицине. Польза пчелиного яда для человека:
- устранение воспаления, боли;
- рассасывание рубцов и спаек;
- улучшение местного кровообращения и обмена веществ, восстановление измененных тканей;
- антисептическое, противовоспалительное и омолаживающее воздействие на кожу;
- восстановление хрящевой ткани при обменно-дистрофических поражениях суставов и позвоночника (артрозах и остеохондрозах);
- предупреждение тромбообразования и связанных с ним осложнений – инфарктов миокарда, инсультов, тромбофлебитов, тромбоэмболий (отрывов тромба с последующей закупоркой им крупных магистральных сосудов);
- активизация иммунитета, повышение аппетита, нормализация процесса сон – бодрствование;
- восстановление двигательных нарушений после перенесенного инсульта.
Применение пчелиного яда рекомендуется при:
невралгических болях, связанных с ущемлением или воспалением нервов;- обменно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника – для устранения боли, улучшения кровообращения и восстановления хрящевой ткани;
- ревматических поражениях – для устранения воспаления и боли;
- мышечных болях, вызванных различными заболеваниями и травмами, а также при растяжении сухожилий;
- лечении варикоза и геморроя – пчелиный яд помогает снимать воспаление, боль, предупреждает образование тромбов, тонизирует стенки вен;
- лечении простатита;
- в косметологии пчелиный яд применяют:
- в составе мезотерапии для омоложения кожи, устранения рубцов – инъекции пчелиного яда;
- в составе кремов для омоложения и проблемной кожи — крем с пчелиным ядом и прополисом для проблемной кожи лица от фирмы Здоров и др.
- пчелиный яд используют в составе комплексного лечения псориаза и некоторых других видов хронического дерматита;
- для разогревания мышц во время тренировок.
невралгических болях, связанных с ущемлением или воспалением нервов;Пчелиный яд имеет не только полезные свойства, но и противопоказания. К ним относятся:
повышенная чувствительность организма к компонентам апитоксина;- онкологические заболевания и быстрорастущие доброкачественные опухоли;
- любые острые заболевания и обострения хронических заболеваний;
- тяжелые болезни внутренних органов с нарушением их функций;
- анемия – токсины пчел разрушают красные клетки крови;
- стабильно высокое АД – выброс в кровь большого количества гормонов кортизола и адреналина может способствовать подъему АД;
- периоды вынашивания ребенка и лактации, детский возраст;
- нарушения психики.
повышенная чувствительность организма к компонентам апитоксина;Сколько в организме держится пчелиный яд
Фармакокинетика (сколько действует пчелиный яд в организме человека) апитоксина точно не известна. Но большинство специалистов считает, что действие апитоксина индивидуально и зависит от физиологических особенностей и патологических процессов в организме.
В среднем местное действие (боль, покраснение, отек) апитерапии в виде ужаления пчёлами держится 1 – 5 дней в зависимости от индивидуальной чувствительности организма. Столько же держится пчелиный яд в организме человека. Выводится он через почки, поэтому при нарушении функции этого органа апитоксинотерапия противопоказана.
Применение пчелиного яда в лечебных дозах оказывает благотворное воздействие на организм человека. Но действие его индивидуально, поэтому назначать лечение, подбирать вид воздействия и дозировку может только врач.
Сюжет Первого канала о пчелином яде
НЕКОТОРЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АПИТОКСИНА
- Авторы
- Резюме
- Файлы
- Ключевые слова
- Литература
Бутенко Л.И.
1
Мыкоц Л.П.
1
Туховская Н.А.
1
Степанова Н.Н.
1
Сысоева Т.Н.
1
Васина Т.М.
1
1 Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России
Апитоксин (пчелиный яд) – аморфный порошок кремового цвета. Большая часть химических компонентов пчелиного яда исследована как с точки зрения химической структуры и свойств, так и их физиологической активности. Молекулы полимера меняют свои физико-химические свойства под влиянием рН среды. В кислой среде они существуют в виде полимерных катионов, в щелочной – полимерных анионов. При некотором рН, присущем разным по природе полимерам, макромолекула представляет собой полиамфион и находится в изоэлектрическом состоянии. Цель. Изучение влияния рН среды на вязкость растворов апитоксина, установление изоэлектрической точки и изучение сорбционной способности по отношению к ионам свинца (II) (Pb2+). Материалы и методы. Вискозиметрический метод для определения изоэлектрической точки апитоксина с использованием капиллярного вискозиметра Оствальда; определение сорбционной емкости апитоксина по отношению к ионам свинца (II) методом комплексонометрического титрования. Результаты. Найдена величина изоэлектрической точки рН = 3,7, в которой функционирует белок, свидетельствующая о том, что апитоксин относится к полиэлектролитам, являясь более сильной кислотой, чем основанием. Установлено наличие сорбционной способности по отношению к ионам Pb2+. Получены величины адсорбции экспериментальные и рассчитанные по уравнениям Лэнгмюра и Фрейндлиха, построены изотермы адсорбции, показана применимость уравнений для описания процесса адсорбции. Степень извлечения ионов свинца составила 17,5 %, что свидетельствует о детоксикационной способности апитоксина по отношению к экзогенным токсинам. Изучена кинетика процесса сорбции и определены кинетические характеристики. Заключение. Найденные параметры физико-химических величин позволяют изучать биологическую активность и прогнозировать возможные технологические процессы для практического использования апитоксина.
апитоксин
изоэлектрическая точка
детоксикационная способность
адсорбция
кинетика сорбции
сорбционная емкость
кинетические характеристики
1. Бутенко Л.И., Кулешова С.А., Подгорная Ж.В., Мыкоц Л.П., Дмитриев А.Б. Физико-химические исследования пчелиного яда и продуктов на его основе // Фармация и фармакология. 2018. Т. 6. № 4. С. 351–366. DOI: 10.19163/2307-9266-2018-6-4-351-366.
Butenko L.I., Kuleshova S.A., Podgornaya J.V., Myikots L.P., Dmitriev A.B. Physico-Chemical Studies of Apitoxin and Products on its Basis // Pharmacy and Pharmacology. 2018. Vol. 6. № 4. P. 351–366 (in Russian).
2. Su C.J., Lee M.T., Liao K.F., Shih O., Jeng U.S. Interplay of entropy and enthalpy in peptide binding to zwitterionic phospholipid membranes as revealed from membrane thinning. Phys. Chem. Chem. Phys. 2018 Oct 31; 20(42):26830-26836. DOI: 10.1039/c8cp02861c.
3. Niazi Z.R., Khan N., Khan S., Alam M., Kamal M.A. Potential Application of Venom Proteins in Designing of Medicines for Treating Human Neurodegenerative Disorders. Protein Pept Lett. 2018;25(7):633-642. Review. DOI: 10.2174/0929866525666180614120407.
4. Scala E., Pirrotta L., Uasuf C.G., Mistrello G., Amato S., Guerra E.C., Locanto M., Meneguzzi G., Giani M., Cecchi L., Abeni D., Asero R.Aedes communis Reactivity Is Associated with Bee Venom Hypersensitivity: An in vitro and in vivo Study. Int. Arch. Allergy Immunol. 2018;176(2):101-105. DOI: 10.1159/000488866.
5. Dos Santos-Pinto JRA, Perez-Riverol A., Lasa A.M., Palma M.S. Diversity of peptidic and proteinaceous toxins from social Hymenoptera venoms. Toxicon. 2018 Jun 15; 148:172-196. DOI: 10.1016/j.toxicon.2018.04.029.
6. Park J., Kwon O., An H.J., Park K.K. Antifungal Effects of Bee Venom Components on Trichophyton rubrum: A Novel Approach of BeeVenom Study for Possible Emerging Antifungal Agent. Ann Dermatol. 2018 Apr; 30(2):202-210. DOI: 10.5021/ad.2018.30.2.202.
7. Kang Y.M., Chung K.S., Kook I.H., Kook Y.B., Bae H., Lee M., An H.J. Inhibitory effects of bee venom on mast cell-mediated allergic inflammatory responses. Int J. Mol. Med. 2018 Jun; 41(6):3717-3726. DOI: 10.3892/ijmm.2018.3558.
8. Somwongin S., Chantawannakul P., Chaiyana W. Toxicon. Antioxidant activity and irritation property of venoms from Apis species. 2018 Apr; 145:32-39. DOI:10.1016/j.toxicon.2018.02.049.
9. Liu G., Zhu Z., Yang Y., Sun Y., Yu F., Ma J. Sorption behavior and mechanism of hydrophilic organic chemicals to virgin and aged microplastics in freshwater and seawater. Environ Pollut. 2018 Dec 1; 246:26-33. DOI: 10.1016/j.envpol.2018.11.100.
10. Solanki A., Boyer T.H. Physical-chemical interactions between pharmaceuticals and biochar in synthetic and real urine. Chemosphere. 2018 Nov 27; 218:818-826. DOI: 10.1016/j.chemosphere.2018.11.179.
11. Cantu J., Gonzalez D.F., Cantu Y., Eubanks T., Parsons J.G. Thermodynamic and Kinetic study of the removal of Cu2+ and Pb2+ ions from aqueous solution using Fe7S8 nanomaterial. Microchem J. 2018 Jul; 140:80-86. DOI: 10.1016/j.microc.2018.04.003.
12. Wu D., Feng M., Wang Z.X., Qiao K., Tachibana H., Cheng X.J. Molecular and biochemical characterization of key enzymes in the cysteine and serine metabolic pathways of Acanthamoeba castellanii. Parasit Vectors. 2018 Nov 26; 11(1):604. DOI: 10.1186/s13071-018-3188-7.
13. Fukuba S., Akizuki T., Hoshi S., Matsuura T., Shujaa Addin A., Okada M., Tabata Y., Matsui M., Tabata M.J., Sugiura-Nakazato M., Izumi Y. Comparison between different isoelectric points of biodegradable gelatin sponges incorporating β-tricalcium phosphate and recombinant human fibroblast growth factor-2 for ridge augmentation: A preclinical study of saddle-type defects in dogs. J. Periodontal Res. 2018 Nov 25. DOI: 10.1111/jre.12628.
14. Perez-Alday E.A., Li-Pershing Y., Bender A., Hamilton C., Thomas J.A., Johnson K., Lee T.L., Gonzales R., Li A., Newton K., Tereshchenko L.G. Iomparison between different isoelectric points of biodegradable gelatin sponges incorporating β-tricalcium phosphate and recombinant human fibroblast growth factor-2 for ridge augmentation: A preclinical study of saddle-type defects in dogs. Comput Biol Med. 2018 Nov 17;104:127-138. DOI: 10.1016/j.compbiomed.2018.11.013.
15. Васина Т.М., Мыкоц Л.П., Туховская Н.А., Зяблицева Н.С., Белоусова А.Л., Компанцев В.А. Исследование сорбционной способности пектина, полученного кислотным экстрагированием из кожуры семян люпина // Сибирский медицинский журнал. 2012. Т. 112. № 5. С. 115–117.
Vasina T.M., Mykос L.P., Tuchowska N.A.. Zyablitseva N.S., Belousova A.L., Kompancev V.A. The Study of Sorption Ability of the Pectin, Obtained by Lemon Acid Extraction from the Skin of Lupine’s Seeds // Sibirskij medicinskij zhurnal. 2012. V. 112. № 5. P. 115–117 (in Russian).
Апитоксин (пчелиный яд) – аморфный порошок кремового цвета. Химический состав изучен достаточно полно: преобладают органические соединения, содержащие: углерод (43,6 %), водород (7,1 %), азот (13,6 %), серу (2,6 %) [1–3]. Неорганические вещества апитоксина составляют 3 % сухой массы и включают макроэлементы (фосфор, кальций, магний, медь), при этом натрий и калий отсутствуют. Большая часть химических компонентов [4, 5] исследована как с точки зрения химической структуры [6] и свойств, так и их физиологической активности [7].
Из физико-химических свойств оценены молекулярная масса, поверхностная активность [8, 9]. Показано, что мелиттин из мономера в растворе переходит в тетрамер, но при этом поверхностно-активные свойства сохраняются [10, 11]. Из факторов, влияющих на активность апитоксина, изучены: температура, свет, влага, O2, окислители и восстановители, ферменты [12].
Цель нашей работы: изучение влияния рН среды на вязкость растворов апитоксина, установление изоэлектрической точки и изучение его сорбционной способности по отношению к ионам свинца (11) (Pb 2+).
Молекулы полимера меняют свои физико-химические свойства под влиянием рН среды [13]. В кислой среде они существуют в виде полимерных катионов, в щелочной – полимерных анионов. При некотором рН, присущем разным по природе полимерам, макромолекула представляет собой полиамфион и находится в изоэлектрическом состоянии [14].
Цель исследования: определить изоэлектрическое состояние макромолекулы апитоксина.
Материалы и методы исследования
Определение изоэлектрической точки растворов апитоксина проводили капиллярным метолом с помощью капиллярного вискозиметра Оствальда [15].
Количество ионов свинца в фильтрате в различные промежутки времени определяли комплексонометрическим титрованием.
Комплексообразующую способность рассчитывали по отношению изменения массы связавшихся ионов свинца к массе сорбента.
Результаты исследования и их обсуждение
Для определения изоэлектрической точки растворов апитоксина использовали надежный и простой в исполнении метод по минимуму вязкости с помощью капиллярного вискозиметра Оствальда. Измеряли относительную вязкость серии ацетатных буферных растворов с добавлением одинакового количества апитоксина (0,8 %). В изоэлектрическом состоянии макромолекулы свернуты в клубок, наименее гидратированы. Поэтому минимальной вязкостью будет обладать раствор с рН, соответствующим изоэлектрическому состоянию.
Результаты эксперимента представлены в табл. 1 и на рис. 1.
Найденная величина изоэлектрической точки рН = 3,7 свидетельствует о том, что апитоксин является более сильной кислотой, чем основанием. У каждого полиэлектролита (белка) изоэлектрическая точка обычно соответствует рН среды, в которой функционирует белок. Это обстоятельство учитывается при технологических процессах, использующих его, влияет на скорость протекания физиологических процессов.
Таблица 1
Зависимость времени течения водных растворов апитоксина от рН среды
|
№ п/п |
рН буферного раствора |
Время t, с |
Относительная вязкость ηотн. |
|
1 |
H2O |
12 |
|
|
2 |
3,2 |
24,2 |
2,02 |
|
3 |
3,7 |
18,53 |
1,54 |
|
4 |
4,2 |
28,62 |
2,39 |
|
5 |
4,7 |
27,71 |
2,31 |
|
6 |
5,2 |
27,96 |
2,33 |
|
7 |
5,7 |
31,52 |
2,67 |
Рис. 1. Зависимость относительной вязкости растворов апитоксина от рН среды
В настоящее время актуален вопрос детоксикации организма с использованием природных сорбентов, освобождающих организм от эндогенных и экзогенных токсинов. Поэтому далее исследовали сорбционную емкость апитоксина по отношению к ионам свинца (II) и изучили кинетические характеристики процесса сорбции.
К навеске апитоксина (0,15 г) добавляли 10 мл 0,1 М раствора ацетата свинца и доводили водой очищенной до 100 мл.
Отфильтровывали образовавшийся рыхлый осадок. Количество ионов свинца в фильтрате в различные промежутки времени определяли комплексонометрическим титрованием.
Титрование проводили в среде ацетатного буферного раствора при рН = 5,5 в присутствии индикатора ксиленолового оранжевого.
Комплексообразующую способность рассчитывали по отношению изменения массы связавшихся ионов свинца к массе сорбента.
Результаты эксперимента представлены в табл. 2.
Таблица 2
Изменение концентрации Pb2+ после его сорбции на апитоксине
|
t, мин |
Объем титранта, мл |
Содержание Pb2+, мг |
Концентрация катиона Pb2+, ммоль/л |
Степень извлечения Pb2+, % |
Комплексообразующая способность, мг/г |
|
0 |
4,0 |
82,9 |
40,0 |
– |
– |
|
5 |
3,6 |
74,6 |
26,0 |
8,9 |
49,3 |
|
10 |
3,5 |
72,5 |
35,0 |
12,5 |
69,3 |
|
20 |
3,4 |
70,4 |
34,0 |
15,0 |
83,3 |
|
30 |
3,3 |
68,4 |
33,0 |
17,5 |
96,7 |
|
40 |
3,3 |
68,4 |
33,0 |
17,5 |
96,7 |
Результаты показали наличие сорбционной способности, которую количественно можно выразить величиной адсорбции (А). Экспериментальная адсорбция определялась отношением количества катионов свинца, сорбированных апитоксином (ΔС, ммоль/л), с учетом используемого объема раствора (V, л) к массе сорбента (m, кг). Коэффициент распределения (Кр) ионов свинца между раствором и сорбентом определяли по отношению величины предельной адсорбции к равновесной концентрации.
Было проведено соответствие экспериментальной адсорбции с величинами, рассчитанными по уравнениям Лэнгмюра и Фрейндлиха, и построены изотермы адсорбции.
Уравнение изотермы адсорбции Лэнгмюра:
где А∞ – предельная адсорбционная емкость, ммоль/л;
Ср – равновесная концентрация ионов Pb2+, ммоль/л;
K – константа адсорбционного равновесия.
Постоянные параметры уравнения Лэнгмюра (А∞, K) определяли графически по зависимости 1/А от 1/Ср (рис. 2).
Константу адсорбционного равновесия находили в соответствии с зависимостью: 1/(А∞.K) = tgα.
Величина А∞ составила 14,3, К = 0,08.
Рис. 2. Графическое определение констант уравнения Лэнгмюра
Для определения адсорбции по уравнению Фрейндлиха
А = K∙Cp1/n,
где K и 1/n – эмпирические константы,
уравнение логарифмировали:
lgA = lgK + 1/n lgCp
Константы определялись графически по зависимости lgA от lgCp.
При экстраполяции прямая отсекает от оси ординат отрезок равный lg K, а тангенс угла наклона его к оси абсцисс равен 1/n (рис. 3). Найденные величины констант составили: K = 0,93; 1/n = 0,84.
Рис. 3. Графическое определение констант уравнения Фрейндлиха
Рис. 4. Кинетика адсорбции ионов Pb2+
Результаты представлены в табл. 3.
Таблица 3
Зависимость величины адсорбции ионов Pb2+ от времени и концентрации
|
t, мин |
C Pb2+, ммоль/л |
ΔС |
АЭК |
1/АЭ |
1/ΔС |
lgАЭ |
lgΔC |
AЛ |
АФ |
АЭ/АЛ |
АЭ/АФ |
Кр |
|
0 |
40 |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
– |
|
5 |
37 |
3 |
2,0 |
0,50 |
0,33 |
0,30 |
0,477 |
2,77 |
2,34 |
0,72 |
0,85 |
0,67 |
|
10 |
35 |
5 |
3,3 |
0,30 |
0,20 |
0,52 |
0,698 |
4,09 |
3,59 |
0,81 |
0,92 |
0,67 |
|
20 |
34 |
6 |
4,0 |
0,25 |
0,17 |
0,60 |
0,778 |
4,64 |
4,19 |
0,86 |
0,99 |
0,67 |
|
30 |
33 |
7 |
4,7 |
0,21 |
0,14 |
0,67 |
0,845 |
5,13 |
4,77 |
0,92 |
0,99 |
0,67 |
|
АЭ/АЛ(ср) = = 0,83 |
АЭ/АФ(ср) = = 0,94 |
Кр(ср) = = 0,67 |
Графическая интерпретация зависимости найденных величин адсорбции от времени представлена на рис. 4.
Соотношение величин адсорбции экспериментальной и рассчитанной по уравнениям близко к единице, что свидетельствует о применимости двух уравнений к исследуемым условиям адсорбции. Однако на рис. 4 видно, что к экспериментальной величине адсорбции ближе изотерма Фрейндлиха. Можно предположить, что поверхность сорбента неоднородная, пористая. Коэффициент распределения ионов Pb2+ между раствором и сорбентом составил 0,67.
Кинетические характеристики процесса сорбции, порядок реакции комплексообразования и константу скорости определяли по зависимости: lnC от t и ln (1-F) от t, где F – степень достижения равновесия в системе (рис. 5, 6). Данные для построения графиков, изображенных на рис. 5, 6, приведены в табл. 4.
Таблица 4
Зависимость lnC и ln (1-F) от времени
|
t, мин |
C Pb2+, ммоль/л |
lnC |
F = АЭ/А∞ |
ln (1-F) |
|
5 |
37 |
3,61 |
0,14 |
–0,151 |
|
10 |
35 |
3,56 |
0,23 |
–0,262 |
|
20 |
34 |
3,53 |
0,28 |
–0,328 |
|
30 |
33 |
3,50 |
0,33 |
–0,398 |
Рис. 5. Зависимость lnC от времени адсорбции
Рис. 6. Зависимость ln (1-F) от времени при сорбции ионов Pb2+
Линейность зависимости lnC от t позволяет утверждать, что процесс сорбции проходит по кинетике первого порядка. Найденная по тангенсу угла наклона прямой (рис. 6) к оси абсцисс константа скорости составила 0,011 мин-1.
Заключение
В результате исследования зависимости относительной вязкости растворов апитоксина от рН среды показано, что апитоксин относится к полиэлектролитам, изоэлектрическая точка его соответствует рН = 3,7.
Установлено наличие сорбционной способности по отношению к ионам Pb2+. Получены величины адсорбции экспериментальные и рассчитанные по уравнениям Лэнгмюра и Фрейндлиха, построены изотермы адсорбции, показана применимость уравнений для описания процесса адсорбции. Степень извлечения ионов свинца составила 17,5 %, что свидетельствует о детоксикационной способности апитоксина по отношению к экзогенному токсину – катионам свинца.
Изучена кинетика процесса сорбции, установлено, что процесс сорбции проходит по кинетике первого порядка. Небольшая величина скорости свидетельствует о быстром протекании процесса сорбции, равновесие наступает в течение 30 мин.
Найденные параметры физико-химических величин позволяют изучать биологическую активность и прогнозировать возможные технологические процессы для практического использования апитоксина.
Апитоксин был предоставлен индивидуальным предпринимателем г. Майкопа Краснодарского края Сердиным Юрием Павловичем.
Библиографическая ссылка
Бутенко Л.И., Мыкоц Л.П., Туховская Н.А., Степанова Н.Н., Сысоева Т.Н., Васина Т.М. НЕКОТОРЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АПИТОКСИНА // Успехи современного естествознания. – 2019. – № 2.
– С. 5-10;
URL: https://natural-sciences.ru/ru/article/view?id=37049 (дата обращения: 28.11.2023).
Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 446
Фармакологические свойства
Препарат Апизартрон содержит уникальное природное вещество – пчелиный яд. С давних времен этот натуральный компонент пользуется заслуженной популярностью. Его используют, прежде всего, для лечения некоторых проблем, связанных с патологиями опорно-двигательного аппарата. Поэтому употребление пчелиных продуктов наряду с ядом – меда, прополиса, маточного молочка и перги, стало альтернативным методом терапии официальной медицины. Называется он апитерапия, потому что пчела на латинском звучит, как апис. Благодаря столь большому разнообразию веществ, которые вырабатывают в течение своей жизни пчелы, стало возможным изготовление самых разных форм лекарств – таблеток, настоек, мазей, воска и прочего.
В это число входит и редкая мазь, содержащая компоненты пчелиного яда – Апизартрон. Выпускает её немецкая компания, основанная в ХІХ веке и специализирующаяся на производстве фармацевтических материалов, в состав которых включены пчелиные продукты. В формулу препарата входит пчелиный яд, прошедший высокую степень очистки. Считается, что он принадлежит к самым сильнодействующим противомикробным веществам натурального происхождения. Яд способен приостанавливать распространение грамположительных возбудителей и подавлять жизнедеятельность кишечной палочки, стрептококков, стафилококков, бактерий туберкулеза и дифтерии. Его стерильность сохраняется даже при концентрации в 50 тысяч раз меньшей, чем в чистом виде. А физические свойства остаются неизменными после термической обработки при температуре 100°С на протяжении 240 часов, не говоря уже о низких отрицательных температурах. Антибактериальные характеристики пчелиный яд не теряет, если его подвергнуть нагреву до 100°С в течение 10 минут.
Средство используется для наружного применения и обладает целым набором положительных качеств. Отмечено его спазмолитическое и вазодилатирующее действие. Благодаря местнораздражающему эффекту происходит усиление циркуляции крови, что приводит к насыщению клеточных организаций кислородом. Активизация реакций обмена позволяет ускорить вывод из очага поражения продуктов токсического происхождения. В результате наблюдается укрепление лизосомальных мембран.
Другим важным компонентом, входящим с формулу лекарства, является Аллилизотиоцианат. Это очищенное масло из горчичных семян, глубоко прогревающих дерму и ткани, стимулирующих местное кровообращение и ослабляющих тоническое сокращение мышц.
Метилсалицилат выполняет функцию противовоспалительного стероидного средства. Он является антагонистом медиаторов боли, подавляя влияние циклооксигеназы.
Апизартрон производит локальный раздражающий эффект, которому способствует активация периферических нейронов. По причине вазодилатирующего действия улучшается снабжение клеток кислородом, катализируется расщепление веществ, которые вызывают болевые ощущения.
Влияние препарата заметно уже через 5 минут после накладывания мази на поврежденную область тела. После применения мази отмечается легкое покраснение кожи. Оптимизация обменных процессов способствует усилению прочности соединительных и мускульных волокон, снижению их патологического тонуса.
Состав и форма выпуска
Медикамент Апизартрон производят в форме мази. К активным ингредиентам относится пчелиный яд, метилсалицилат и аллилизотиоцианат. Пчелиный яд обладает противовоспалительным, анальгезирующим и противомикробным качествами. Метилсалицилат снимает воспаление. Аллилизотиоцианат нормализует кровообращение, понижает болезненную активность мышечных волокон и прогревает кожу с лежащими под нею тканями.
Показания к применению
Мазь Апизартрон назначается для проведения комбинированного лечения при:
Апизартрон показан также для профилактики повреждений мышц, сухожилий перед активными физическими упражнениями.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
М19 Патология суставов;
М25 Суставные боли;
М35 Скованность мышц плечевого или тазового пояса;
М54.1 Повреждение корешков спинномозгового канала;
М54.3 Воспаление седалищного нерва;
М54.4 Острые боли в пояснице;
М54.5 Боли в нижней части спины;
М.54.9 Остеохондроз;
М67.9 Поражение синовиальной поверхности и сухожилий;
M79.1 Мышечные боли.
Побочные эффекты
Средство в основном не вызывает коллатеральных осложнений. У некоторых людей нанесение мази приводит к появлению аллергенных реакций в форме зуда, сыпи в области использования. Передозировка может стать причиной усиления негативных явлений.
Противопоказания к применению
Использование Апизартрона запрещается при:
С большой осторожностью следует использовать медикамент пациентам в возрасте 6-12 лет. До 6 лет введение лекарства не желательно.
Применение при беременности
Все медицинские источники предупреждают о том, что женщинам в положении и кормящим матерям в момент лактообразования использовать мазь недопустимо.
Способ и особенности использования
После нанесения небольшого объема средства на кожу его следует немного растереть и тщательно проследить за реакцией дермы. Если появится приятное тепло и небольшой прилив крови к участку тела, то мазь смело можно втирать. Для усиления терапевтического эффекта больное место покрывают теплой повязкой. После процедуры нужно хорошо промыть руки с моющим средством.
В течение суток допускается проведение нескольких процедур, но схему лечения и дозировку может определить только врач-дерматолог. Обычный курс лечения с использованием мази продолжается не больше 10 суток.
При патологиях почечной структуры не следует допускать нанесения вещества на обширные участки кожи. Людям старшего возраста назначение препарата должно проводиться под контролем медэксперта. Запрещается нанесение материала на воспаленную или поврежденную дерму. Не следует допускать попадания вещества в глаза или открытые участки слизистой поверхности носовой полости.
Повторное накладывание материала на одну и ту же зону тела разрешается по истечению 6 часов. При появлении симптомов сильного жжения необходимо срочно удалить мазь с помощью любого вида растительного масла и тщательно промыть кожу с мыльным веществом. В этом случае дальнейшее использование средства исключается.
Взаимодействие с другими лекарствами
Фармпродукт усиливает действие противосвертывающих и противоопухолевых препаратов, а также влияние метотрексата, который подавляет иммунную систему. Факты негативного взаимодействия мази и этилового спирта не зафиксировано. Интервал между использованием лекарства и употреблением других препаратов должен быть не менее 2 часов.
Передозировка
Главным симптомом передозировки Апизартрона является раздражения дермы на участке его нанесения. Терапия заключается в немедленном удалении мази. При непреднамеренном ее попадании внутрь может возникнуть раздражение питуитарной оболочки органов пищеварительного отдела с признаками абдоминальных болей, тошноты с рвотой. Для их устранения следует принять натрия сульфат или энтеросорбенты. Их можно запивать большим объемом жидкости, но только не молоком.
Аналоги
Альтернативные изделия отсутствуют. Производятся средства похожие по механизму действия. К ним относится Беталгон, Финалгон, Капсикам и другие.
Условия продажи
Реализация Апизартрона происходит в аптечных пунктах в соответствии с рецептурным назначением лечащего дерматолога.
Условия хранения
В инструкции по применению указывается необходимость содержания лекарства в месте, недоступном для несовершеннолетних лиц и солнечному свету. Срок хранения при температуре до 25°C составляет 3 года. По его истечении препарат должен быть утилизирован.
Цены на Апизартрон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 446 руб.