Апломидитин от давления инструкция по применению таблетки взрослым

Дата последнего изменения: 28.01.2022

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Амлодипин
• Заказ в аптеках Москвы

Состав
на одну таблетку:

Действующее вещество:

Амлодипина безилат
(в пересчете на амлодипин) — 5 мг, 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон
(коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M), кремния диоксид коллоидный
(аэросил), тальк, кальция стеарат.

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской,
допускается наличие «мраморности».

Абсорбция
медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность
составляет 60–90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается
через 6–12 часов после приема.

Объем
распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то,
что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95–97%), связывается с белками
плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При
гемодиализе не удаляется.

Равновесная
концентрация амлодипина в плазме крови (C_ss) достигается через
7–8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин
подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с
образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через
печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После
однократного приема внутрь период полувыведения (T_1/2) варьирует от
35 до 50 часов, при повторном назначении T_1/2 составляет
приблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата
1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг
(7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У
пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 увеличивается
до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у более
молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации
амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У
пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной
недостаточностью T_1/2 увеличивается до 56–60 ч.

T_1/2
из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до
60 ч.

Изменение
концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения
функции почек.

Около
60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов,
10% — в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20–25% в виде
метаболитов.

Производное
дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает
антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы,
снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в
гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное
действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы
сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин
уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1)      расширяет
периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое
сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных
сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления
энергии и потребности миокарда в кислороде;

2)      расширяет
коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в
ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии
миокарда и предотвращает развитие коронароспазма (в т. ч. вызванного
курением).

При
артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение
артериального давления на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и
«стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого
снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической
нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У
пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время
выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической»
депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов
стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает
степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает
антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни
сердца (ИБС).

У
пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и
до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших
инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий
(ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие
утолщения интимы‑медии сонных артерий, значительно снижает летальность от
сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного
шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной
стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает
частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин
не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным
исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
(III–IV функционального класса по классификации Нью‑Йоркской
Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального
класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина
существует вероятность возникновения отека легких.

Не
оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает
рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию
тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым
натрийуретическим действием.

При
диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не
оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в
плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой,
сахарным диабетом и подагрой.

Время
наступления эффекта амлодипина — 2–4 часа, длительность эффекта —
24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального
давления (АД) наступает через 6–12 часов после приема амлодипина внутрь.
Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение
артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней
дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к
исходному уровню в течение 5–6 дней.

Артериальная гипертензия
как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

—       
Повышенная
чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также
вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

—       
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);

—       
обструкция
выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

—       
шок (включая
кардиогенный);

—       
гемодинамически
нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

—       
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

—       
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная
недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии
III–IV функционального класса по классификации NYHA; ишемическая болезнь
сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий; острый инфаркт
миокарда (и период в течение 1 месяца после него); нестабильная
стенокардия; аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия; артериальная гипотензия; синдром слабости
синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия); одновременное применение
с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; беременность; пожилой
возраст.

Беременность

Безопасность
применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических
исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не
выявлены. У крыс амлодипин увеличивал продолжительность гестационного периода и
родов. Некоторые другие БМКК обладают тератогенным действием.

Применение
амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда польза для
матери превышает риск для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Амлодипин
выделяется в грудное молоко. По данным клинического исследования у
31 кормящей женщины при применении амлодипина в средней суточной дозе
6 мг (98,7 мкг/кг массы тела) медиана отношения «концентрация
амлодипина в молоке/концентрация в плазме крови» составляет 0,85.
Расчетное поступление амлодипина в организм ребенка с грудным молоком
составляет 4,17 мкг/кг массы тела в сутки.

Применение
амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости
применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

Фертильность

В
исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие амлодипина на
фертильность самцов. Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов
отмечены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в
отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь,
1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и
вазоспастическая стенокардия

При
артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет
5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно
увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина
рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7–14 дней лечения. Однако в
случае необходимости возможно более быстрое увеличение дозы амлодипина при условии
регулярного наблюдения за состоянием пациента.

Пациентам
с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.

Одновременное применение с другими гипотензивными и
антиангинальными препаратами

Не
требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными
диуретиками, бета‑адреноблокаторами и ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента.

В
тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии
пациентам, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная
доза составляет 2,5 мг в сутки.

Применение в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется
применять препарат в обычных дозах, изменение дозы амлодипина не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Несмотря
на то, что T_1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у
пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести, коррекция дозы
препарата обычно не требуется. У пациентов с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Рекомендуется
применять амлодипин в обычных дозах.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: крапивница,
аллергические реакции;

Очень редко:
ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто:
увеличение/снижение массы тела;

Очень редко:
гипергликемия.

Нарушения психики

Нечасто: необычные
сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, изменения
настроения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль,
головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

Нечасто: астения,
гиперестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабильность
настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;

Очень редко:
мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;

Частота неизвестна:
экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия,
нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение
зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах,
вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Часто: ощущение
сердцебиения;

Очень редко:
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и
фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт
миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто:
периферические отеки (лодыжек и стоп);

Часто: «приливы» крови
к коже лица;

Нечасто: чрезмерное
снижение АД, ортостатическая гипотензия;

Очень редко:
васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: одышка, ринит,
носовое кровотечение;

Очень редко:
кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боль в
животе;

Нечасто: рвота, запор,
диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости
рта, диспепсия, вздутие живота;

Редко: гиперплазия
десен, повышение аппетита;

Очень редко:
панкреатит, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна:
желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд,
кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повышенное
потоотделение;

Редко: дерматит;

Очень редко:
мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани

Нечасто: артралгия,
судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

Редко: миастения,
мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: учащенное
мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;

Очень редко:
дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: гинекомастия,
эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: озноб, жажда,
общее недомогание, астения;

Очень редко:
обморок, паросмия.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие гипотензивные и антиангинальные препараты

Амлодипин
может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с
тиазидными диуретиками, бета‑адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У
пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с
другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного
или короткого действия бета‑адреноблокаторами.

Возможно
усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном
применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета‑адреноблокаторами
и нитратами.

Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты,
наркотические анальгетики, средства для общей анестезии

Возможно
усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение
риска ортостатической гипотензии.

Другие препараты, способные снижать артериальное давление

Можно
ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря
своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие
амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы
амлодипина в случае необходимости.

Кортикостероиды (минерало‑ и глюкокортикостероиды), тетракозактид

Снижение
антигипертензивного действия амлодипина (из‑за задержки жидкости и ионов
натрия в результате действия кортикостероидов).

Препараты кальция

Препараты
кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Дантролен (при внутривенном введении)

В
экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно)
наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и
сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая
риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в
т. ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной
гипертермией.

Фармакокинетические взаимодействия

—       
Влияние
других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При
одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе
5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной
гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от
18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина
(увеличение площади кривой «концентрация–время» (AUC) на 22%). Клиническое
значение этих эффектов неясно.

Ритонавир
(мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК,
в том числе амлодипина.

Не
исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол,
итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию
амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять
амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых
пациентов).

Кларитромицин

Кларитромицин
является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно
кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления.
Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под
тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных
о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет.
Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами
изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин,
препараты зверобоя продырявленного) тщательно контролировать АД при их
одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия
амлодипина).

Грейпфрутовый сок

Одновременный
однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина
внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики
амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и
амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента
цитохрома P₄₅₀ возможно повышение биодоступности амлодипина и,
вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.

Алюминий‑ или магнийсодержащие антациды

При
однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на
фармакокинетику амлодипина.

Силденафил

Однократный
прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не
оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Циметидин

Циметидин
не влияет на фармакокинетику амлодипина.

—       
Влияние
амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств

Симвастатин

Одновременное
многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг
приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях
следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Аторвастатин

Повторное
совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе
80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических
показателей AUC (увеличение в среднем на 18%) C_max и TC_max
аторвастатина.

Циклоспорин

Исследования
одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и
всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не
проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у
пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной
комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию
циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти
данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при
одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Такролимус

При
одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации
такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого
препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать
концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в
случае необходимости.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень
рапамицина в клетках млекопитающих)

Ингибиторы
mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами
CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном
применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.

Этанол

Амлодипин
при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на
фармакокинетику этанола.

Препараты лития

При
совместном применении БМКК с применением лития (для амлодипина данные
отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота,
диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Дигоксин

Амлодипин
не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный
клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с
белками плазмы крови.

Варфарин

Амлодипин
не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое
время). В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Фенитоин

В
исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.

Прочие взаимодействия

Амлодипин
может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими
средствами для приема внутрь. В отличие от других БМКК, не было обнаружено
клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с
нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с
индометацином. В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.

Хотя
при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не
наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность
отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих
удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).

Симптомы

Выраженное
снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и
чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления
выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока и
летального исхода).

Лечение

Промывание
желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после
передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль
показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей,
контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса
сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии
противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады
кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку
амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови —
гемодиализ неэффективен.

При
лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с
тиазидными диуретиками, альфа‑ и бета‑адреноблокаторами,
ингибиторами АПФ.

Для
лечения стенокардии амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными
средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия,
бета‑адреноблокаторами.

Амлодипин
может быть применен и в тех случаях, когда пациент предрасположен к сосудистому
спазму (вазоконстрикции).

На
фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
класс III и IV функционального класса по классификации NYHA
неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких,
несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Амлодипин
не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов,
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина
и азота мочевины и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной
астмой, сахарным диабетом и подагрой.

У
пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться
клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное
наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность
и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе
не установлена.

Во
время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия,
показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для
предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Несмотря
на отсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечения
рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

На
фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на
способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не
наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития
головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать
осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при
увеличении дозы.

Таблетки
5 мг, 10 мг.

7,
10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10,
20 или 30 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена,
укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных
средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без
контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Каждую
банку, 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 7 или 14 таблеток,
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по
10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Действующим веществом препарата АМЛОДИПИН является амлодипин, который относится к группе веществ, называемых блокаторами кальциевых каналов.

АМЛОДИПИН используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.

У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией АМЛОДИПИН улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.

•       у Вас аллергия на амлодипин, другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов или любой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;

•       у Вас очень низкое артериальное давление;

•       у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты);

•       у Вас развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела);

•       у Вас развилась сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда;

•       не давайте АМЛОДИПИН детям и подросткам до 18 лет.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата АМЛОДИПИН.

Перед применением АМЛОДИПИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

•       Вы недавно перенесли инфаркт миокарда;

•       у Вас сердечная недостаточность;

•       у Вас сильно повысилось артериальное давление (гипертонический криз);

•       у Вас проблемы с печенью;

•       Вам больше 65 лет и Вам необходимо повысить дозу препарата.

АМЛОДИПИН содержит лактозу

•       Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:

•       противогрибковые лекарственные средства, такие как кетоконазол, итраконазол;

•       препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, индинавир, нелфинавир;

•       антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, кларитромицин;

•       препараты, содержащие зверобой;

•       препараты для лечения заболеваний сердца, такие как верапамил, дилтиазем;

•       дантролен (в виде «капельницы» при выраженном повышении температуры тела);

•       препараты для подавления иммунного ответа, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, темсиролимус, эверолимус;

•       симвастатин, который применяется для снижения уровня холестерина в крови.

АМЛОДИПИН может более выражено снижать артериальное давление, если Вы одновременно принимаете другие препараты для лечения высокого артериального давления.

АМЛОДИПИН с пищей, напитками и алкоголем

Откажитесь от употребления грейпфрутов и грейпфрутового сока на время лечения АМЛОДИПИНОМ. Их употребление вместе с АМЛОДИПИНОМ может приводить к более выраженному и непредсказуемому снижению артериального давления.

АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.

АМЛОДИПИН может вызывать головокружение, головную боль, усталость или тошноту. При появлении этих симптомов откажитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами и обратитесь к врачу.

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Доза

Рекомендуемая начальная доза АМЛОДИПИНА составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг (2 таблетки) один раз в сутки.

Способ применения

АМЛОДИПИН следует принимать внутрь, запивая водой. Для облегчения приема таблетка может быть разделена на части. АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.

Если Вы приняли препарата АМЛОДИПИН больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком большую дозу препарата АМЛОДИПИН, это может привести к опасному снижению артериального давления. У Вас может возникнуть головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком высокую дозу АМЛОДИПИНА, немедленно обратитесь к врачу.

Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН

Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН, не беспокойтесь. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы досрочно прекращаете прием препарата АМЛОДИПИН

Ваш лечащий врач сообщит Вам, как долго нужно принимать АМЛОДИПИН. Если Вы досрочно прекратите прием препарата, это может привести к возврату заболевания.

При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам, АМЛОДИПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

•       свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;

•       отек век, лица или губ;

•       отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;

•       тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;

•       инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;

•       воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.

Обратитесь к врачу, если любая из приведенных ниже нежелательных реакций беспокоит Вас или сохраняется более одной недели:

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

•       отек.

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

•       головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);

•       ощущение сердцебиения, приливы;

•       боль в животе, тошнота;

•       изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;

•       усталость, слабость;

•       расстройства зрения, двоение в глазах;

•       мышечные судороги;

•       отек лодыжек.

Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

•       изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;

•       дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;

•       онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;

•       звон в ушах;

•       низкое артериальное давление;

•       чихание, насморк;

•       кашель;

•       сухость во рту, рвота;

•       выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;

•       нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;

•       неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;

•       боль, плохое самочувствие;

•       боль в суставах или мышцах, боль в спине;

•       повышение/снижение массы тела.

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):

•       спутанность сознания.

Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):

•       снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения;

•       повышение уровня сахара в крови;

•       поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;

•       отек десен;

•       воспаление желудка (гастрит);

•       нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;

•       повышенное напряжение мышц;

•       воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;

•       чувствительность к солнечному свету;

•       нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.

Действующее вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата). Каждая таблетка содержит 5 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

АМЛОДИПИН, таблетки, 5 мг, представляют собой таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Таблетка 5 мг/10 мг содержит:

Активное вещество: амлодипина безилат 6,934 мг (соответствует 5 мг амлодипина)/амлодипина безилат 13,868 мг (соответствует 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: лактоза безводная 109,866 мг/219,732 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,800 мг/133,600 мг, крахмал кукурузный (сухой) 13,200 мг/26,400 мг, тальк 1,000 мг/2,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,000 мг/2,000 мг, магния стеарат 1,200 мг/2,400 мг.

Круглые плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ C08CA01 Амлодипин

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т_1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т₁/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % через кишечник. Выведение с грудным молоком неизвестно. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения амлодипина увеличивается, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

— Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).

— Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным компонентам препарата;

— тяжелая артериальная гипотензия;

— коллапс, кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз);

— редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пожилого возраста, одновременным применением с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4. Как и при приеме других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне применения амлодипина у пациентов с синдромом слабости синусового узла, стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него).

Беременность

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена.

В исследованиях на животных проявления репродуктивной токсичности наблюдали при применении в высоких дозах.

Применение во время беременности рекомендуют только в тех случаях, когда отсутствуют более безопасные альтернативные варианты и когда само заболевание способствует повышению риска для матери и плода.

Грудное вскармливание

Амлодипин выделяется в грудное молоко. Процент дозы препарата, передаваемый грудному ребёнку, оценивался в межквартильном диапазоне 3 — 7%, а максимум — 15%. Влияние амлодипина на грудных детей не изучено. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.

Репродуктивная функция

Обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов были выявлены у некоторых пациентов, получающих лечение блокаторами кальциевых каналов. Клинические данные недостаточны для оценки возможного влияния амлодипина на репродуктивную функцию. В одном из исследований у крыс были обнаружены нежелательные эффекты в отношении фертильности самцов.

Внутрь, один раз в сутки, запивая достаточным объемом воды (100-200 мл), независимо от приема пищи. Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз® составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 10 мг/сутки, однократно.

Применение у пожилых пациентов. Рекомендуется применять в обычных дозах, коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипин Сандоз® увеличивается у пациентов с данной патологией, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью. Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы препарата. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Краткое описание профиля безопасности

Среди нежелательных реакций во время лечения наиболее часто регистрировались: сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, прилив жара, боль в животе, тошнота, припухлость в области голеностопных суставов, отёки и слабость.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы

очень редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

очень редко: гипергликемия.

Нарушения психики

нечасто: депрессия, лабильность настроения (включая тревогу), бессонница, необычные сновидения; редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), повышенная утомляемость; нечасто: тремор, извращение вкуса (дисгевзия), синкопальные состояния, парестезия, гипестезия;

очень редко: гипертония, апатия, атаксия, амнезия, мигрень, периферическая нейропатия;

частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения

часто: нарушение зрения (включая диплопию);

нечасто: нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

часто: ощущение сердцебиения;

нечасто: нарушения сердечного ритма (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий);

очень редко: повышение АД, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, обмороки.

Нарушения со стороны сосудов

часто: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица;

нечасто: снижение артериального давления;

очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: одышка;

нечасто: кашель, ринит, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, изменения режима дефекации (включая диарею и запор); нечасто: рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;

очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз (обычно наблюдаются при холестазе).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница;

редко: дерматит;

очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке фотосенсибилизация, ксеродермия, холодный пот;

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

часто: припухлость областиголеностопных суставов, мышечные судороги;

нечасто: артралгия, миалгия, боли в спине, артроз;

редко: миастения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: болезненное мочеиспускание, никтурия, учащенное мочеиспускание;

очень редко: дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень часто: отеки;

часто: слабость, астения;

нечасто: озноб, боль в груди, боль неуточненной локализации, недомогание.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатацией (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, контроль функции сердечно­сосудистой и дыхательной систем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и повышения АД, если нет противопоказаний, возможно назначение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

При назначении амлодипина в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами возможно усиление антиангинального и гипотензивного эффекта.

Комбинированное применение БМКК и бета-адренорецепторов у пациентов с инфарктом миокарда может привести к его повторному возникновению и развитию выраженной сердечной недостаточности.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Кларитромицин представляет собой ингибитор CYP3A4. Наблюдают повышение риска развития артериальной гипотензии у пациентов, получающих кларитромицин с амлодипином. Рекомендуется тщательный контрольза пациентами при одновременном применении амлодипина и кларитромицина.

Циклоспорин

Исследований лекарственного взаимодействия циклоспорина и амлодипина с участием здоровых добровольцев и других популяций не проводилось, за исключением пациентов после трансплантации почек, у которых наблюдали повышение переменных величин остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0 % — 40 %). Следует рассмотреть вопрос о контроле уровня циклоспорина у пациентов после трансплантации почек, которые принимают амлодипин, и об уменьшении дозы циклоспорина, при необходимости.

Симвастатин: одновременное применение амлодипина в многократной дозе 10 мг и симвастатина в многократной дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином.

Следует ограничить дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

В отличие от других БМКК не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: не рекомендуется применять амлодипин с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов это может повышать биодоступность и, как следствие, усиливать гипотензивный эффект.

Дантролен (инфузионное введение): Летальные случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в сочетании с гиперкалиемией наблюдались у животных после внутривенного введения верапамила и дантролена. В связи с риском гиперкалиемии, рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии, и в ходе лечения злокачественной гипертермии.

Существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови при одновременном применении с амлодипином, но механизм фармакокинетического взаимодействия полностью не изучен. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих лечение такролимусом, следует проводить контроль концентрации такролимуса в плазме крови и корректировать дозы такролимуса при необходимости.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. При одновременном применении амлодипина с антиаритмическими препаратамивызывающими удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин) возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Ингибиторы фермента CYP3A4:

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, противогрибковые препараты из группы азолов, макролидные антибиотики, такие как эритромицин или кларитромицин; верапамил или дилтиазем) может значимо увеличивать экспозицию амлодипина, что приводит к повышению риска развития артериальной гипотензии.

Клинические проявления этих изменений фармакокинетических параметров могут быть более выраженными у лиц пожилого возраста. Таким образом, может возникнуть необходимость в клиническом наблюдении и коррекции дозы.

Индукторы фермента CYP3A4 (дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, невирапин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)) могут влиять на концентрацию амлодипина в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать артериальное давление и корректировать дозу как во время, так и после совместного применения с сильными индукторами CYP3A4.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Лечение пациентов с сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV функционального класса по классификации NYHA) зарегистрированная частота случаев отека легких была выше в группе амлодипина, чем в группе плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как впоследствии они могут приводить к повышению риска явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и показателей смертности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени удлинняется период полувыведения амлодипина и повышаются показатели AUC; рекомендации в отношении доз не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижнего уровня диапазона доз, и соблюдать осторожность при использовании как на начальной стадии лечения, так и в ходе повышения дозы. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени может возникнуть необходимость в медленном титровании дозы и тщательном контроле.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышение дозы следует осуществлять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Амлодипин можно использовать у таких пациентов в стандартных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью тяжести нарушений функции почек.

Амлодипин не диализируется.

Оптимально применять препарат Амлодипин Сандоз® каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Амлодипин Сандоз® может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин Сандоз® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

При применении Амлодипина Сандоз® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.

Первичная упаковка

По 10 таблеток в Ал./Ал. блистер.

Вторичная упаковка

По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005229/09

Дата регистрации

2009-06-30

Дата переоформления

2009-11-17

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство