Апонил® (Aponil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Апонил®
💊 Состав препарата Апонил®
✅ Применение препарата Апонил®
📅 Условия хранения Апонил®
⏳ Срок годности Апонил®
Описание лекарственного препарата
Апонил®
(Aponil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Лекарственная форма
| Апонил® |
Таб. 100 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. рег. №: П N014987/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апонил®
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: докузат натрия — 1.5 мг, гипролоза — 0.8 мг, лактозы моногидрат — 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).
Показания препарата
Апонил®
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза — 100 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- аспириновая астма;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.
При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости — инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
Условия хранения препарата Апонил®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Апонил®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Нимесулид
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
Состав
Нимесулид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолят натрия крахмала, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг круглой формы, плоские, белого цвета в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгетическое, антипиретическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на уменьшении в очаге воспаления синтеза простагландинов, а также в гипоталамусе. На синтез простагландинов в почках и слизистой оболочке желудка препарат практически не влияет, чем объясняется его хорошая переносимость. Препарат угнетает процесс перекисного окисления жиров и образование свободных радикалов, снижает выработку фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина, фактора воспаления, протеиназ и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи скорость абсорбции снижает. В организме не кумулирует. Терапевтическая концентрация препарата в крови определяется через 2 часа и поддерживается на протяжении 8 часов. Период полувыведения — 3 часа. Биотрансформация происходит в печени до уровня фармакологически активного (гидроксинимесулид) и неактивных метаболитов. Выводится через почки и кишечник.
Показания к применению
Купирование болевого синдрома различного происхождения, лихорадка различного генеза, воспалительные заболевания суставов и мышц (артриты, миозиты, остеоартриты, тендовагиниты).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, обострения язвенных поражений ЖКТ, почечная недостаточность, кровотечение в ЖКТ, печёночная недостаточность, III триместр беременности, лактация, лекарственная зависимость, алкоголизм, повышение температуры тела, возраст до 12 лет, нарушения свертывания крови.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, сонливость, боли в области желудка, изжога, изъязвление слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, отёки, олигурия, гематурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, местные и общие аллергические реакции.
Апонил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).
Передозировка
В редких случаях тошнота и рвота.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с непрямыми антикоагулянтами возрастает риск усиления их действия. При сочетанном приеме с солями лития их концентрация в плазме крови повышается. Нимесулид конкурентно вытесняется из связи с белками гипогликемизирующими средствами, ацетилсалициловой кислотой, сульфаниламидами, циклоспорином, препаратами наперстянки, метотрексатом.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги Апонила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Апонила по действующему веществу являются: Аулин, Кокстрал, Ауроним, Амеолин, Найз, Нимегезик, Нимесин, Нимесулид, Нимид, Нимесулид, Нимулид, Ремесулид, Флолид, Пролид и другие.
Отзывы об Апониле
Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. Особенно часто отмечают его высокую эффективность при лечении артритов, миозитов, тендовагинитов. «…Мне поставили диагноз плечелопаточный периартрит. Страдала функция плеча и появились сильные боли в плече, затем присоединился тендовагинит мышцы плеча. В лечении использовала многие препараты, в том числе и таблетки Апонил, которые хорошо купировали боль».
Цена Апонила, где купить
Цена таблеток Апонил 100 мг N20 варьирует в пределах 135—198 рублей за упаковку. Приобрести Апонил можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.
МНН: Нимесулид
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№018245
Информация о регистрации в РК:
19.09.2017 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
6825/04/08/09/15/16/20
Информация о регистрации в РБ:
10.08.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Апонил
Торговое название
Апонил
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
Таблетки, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нимесулид, 100 мг,
вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат
Описание
Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.
Код АТС М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс — от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.
Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.
Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
- лечение острых болей
- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
- лечение первичной дисменореи
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослым по 100 мг — 200 мг 2 раза в сутки, после еды.
Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.
Максимальная суточная доза составляет– 400 мг.
Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.
Побочные действия
часто (≥ l/100, < l/10):
- диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100):
- головокружение
- гипертензия
- одышка
- запор, метеоризм, гастрит
- зуд, сыпь, повышенная потливость
- отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000):
- анемия, эозинофилия
- повышенная чувствительность
- гиперкалиемия
- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
- нечеткое зрение
- тахикардия
- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
- эритема, дерматит
- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
- слабость, астения
очень редко (< l/10,000):
- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
- анафилаксия
- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
- вертиго
- расстройство зрения
- астма, бронхоспазм
- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
- гипотермия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
- алкоголизм, наркозависимость
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывающей системы крови
- тяжелая степень сердечной недостаточности
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
- заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
Лекарственное взаимодействие
При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.
Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.
После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,
резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.
При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.
Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Особые указания
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.
Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.
Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Применять с осторожностью при:
- заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
- лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови).
Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медокеми Лтд», КИПР
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
Владельца регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Казыбек Би 41, здание «А», офис 1.
тел/факс: 8 (727) 3 21-05-05
E-mail: kazakhstan@medochemie.com
| Апонил_каз.doc | 0.09 кб |
| Апонил_рус.doc | 0.07 кб |
| 6825_04_08_09_15_16_20_i.pdf | 0.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
«Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 100 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 6825/04/08/09/15/16/20 от 10.08.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с разделительной риской диаметром 10.5 мм.
Вспомогательные вещества: докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АПОНИЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2011 г.
Фармакологическое действие
Активный ингредиент Апонила — нимесулид обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонпл оказывает противовоспалительное, анальгезирующее. жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протениаз.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2С9. Основной метаболит гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%)), в основном, в виде метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Показания к применению
- купирование острой боли;
- первичная дисменорея.
Решение о назначении Апонила должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента. Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.
Реклама
Режим дозирования
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.
Нетребуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные случаи.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ; очень редко — бронхоспазм, бронхиальная астма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, кровотечение, «приливы», нестабильное артериальное давление.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — желтуха, холестаз, гепатит, молниеносный гепатит (включая летальный исход).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения; очень редко — головокружение.
Аллергические реакции: нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — дерматит, эритема; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсана, токсический эпидермальный некролиз (синдрома Лайелла), анафилактоидные реакции.
Общие нарушения: редко — общее недомогание, астения, усиленное потоотделение; очень редко — гипотермия.
Противопоказания к применению
- известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;
- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
- наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
- алкоголизм, лекарственная зависимость;
- повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
- дети в возрасте до 12 лет;
- третий триместр беременности и период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности. Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.
Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
При появлении у больных, принимающих Апонил, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить из-за опасности развития серьезных побочных реакций со стороны печени, включая летальный исход (очень редко). Таким больным не рекомендуется назначать Апонил и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Апонил больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Поскольку Апонил может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
В случае повышения у больных температуры тела или развития на фоне приема Апонила гриппоподобных симптомов, прием препарата следует прекратить. Применение Апонила может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Передозировка
При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемонерфузии, форсированною диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодииамические взаимодействия
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось invivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Апонил ингибирует фермент CYP2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила. Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.
Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат).
Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ
М01АХ17
Фармакодинамика: Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит, в основном, в селективном ингибировании ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика: После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 1-2 (до 2,5) ч. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. На 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6-8 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов. Экскретируется почками, 65-98% дозы выводится с мочой в течение суток. До 35% дозы выводится с калом.
Болевой синдром (головная, зубная, менструальная, посттравматическая и послеоперационная боль), лихорадка различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение. «Аспириновая астма». Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин). Гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП. Беременность (III триместр). Кормление грудью. Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью применять при артериальной гипертензии сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Беременность и кормление грудью
Хотя эмбриотоксическое и тератогенное действие нимесулида не описано, при беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации назначать нимесулид не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг (в среднем 100 мг, максимальная доза — 400 мг в сутки), для детей — 1,5 мг/кг (не более 100 мг, максимальная доза — 5 мг/кг в сутки). Принимается внутрь 2 раза в день после еды, запивается водой.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, рвота (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделителъной системы (редко): гематурия, олигурия, задержка жидкости, отёки.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Передозировка препарата не описана. Возможно появление тошноты и рвоты. Для лечения рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесулид вытесняется из связи с белками ацетилсалициловой кислотой, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2-3 раза. Конкуренция за связь с белками возможна также при сочетании нимесулида с пероральными гипогликемизирующими средствами (толбутамидом), другими сульфаниламидами, гидантоином, препаратами наперстянки (дигоксином), циклоспорином, метотрексатом. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов возможно усиление их действия. При сочетании с солями лития нимесулид повышает их концентрацию в плазме крови.
Нимесулид должен применяться с осторожностью и в уменьшенных дозах при хронической почечной недостаточности и других заболеваниях почек, при сниженной функции печени, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, хронической сердечной недостаточности, применении диуретиков, антикоагулянтов, а также у больных пожилого возраста. При назначении нимесулида у больных с непереносимостью других НПВП возможна аллергия.
Таблетки по 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 1, 2, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей. Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Медокеми Лтд»
Кипр, 1409, Лимассол, ул.Константинопель, 1-10.
Представительство в Москве:
107045 Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81