Апонил уколы инструкция по применению

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Каждая таблетка содержит активное вещество — нимесулид 100 мг и вспомогательные вещества — докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрат, крахмал натрия гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.

Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с разделительной риской диаметром 10,5 мм.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Нестероидное противовоспалительное средство.

Код АТС: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Апонила — нимесулид — обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени — циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонил оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2С9. Основной метаболит — гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным. Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%), в основном, в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа.

— лечение острой боли;

— первичная дисменорея.

Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.

Решение о назначении Апонила должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;

наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;

язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

нарушения функции печени;

одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

алкоголизм, лекарственная зависимость;

повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;

дети в возрасте до 12 лет;

третий триместр беременности и период кормления грудью.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.

Не требуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.

Препарат Апонил таблетки 100 мг не следует применять одновременно с НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Кроме того, необходимо рекомендовать пациентам воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы с максимально коротким курсом, необходимым для того, чтобы контролировать симптомы.

Следует прервать лечение, если благоприятный результат действия препарата не наблюдается.

Воздействие препарата на печень

В редких случаях наблюдалась связь между препаратом Апонил и серьезными печеночными реакциями, включая несколько крайне редких случаев со смертельным исходом. Пациенты, у которых во время лечения препаратом Апонил проявляются симптомы, связанные с поражением печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, утомление, темный цвет мочи), или пациенты, чьи анализы в ходе лечения указывают на нарушение функций печени, должны прервать лечение. Эти пациенты больше не должны применять нимесулид. Об обратимых в большинстве случаев повреждениях печени, сообщалось после кратковременного приема данного лекарственного средства. Если у пациентов, принимающих нимесулид, появляются жар и/или гриппоподобные симптомы, то лечение должно быть прекращено.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение:

Во время лечения всеми НПВП в любой момент, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем, наблюдались желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение, которые могут привести к смертельному исходу.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или прободения более высок в случае приема НПВП в увеличивающихся дозах пациентами с язвенной болезнью, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также пациентами пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой возможной дозы. Для таких пациентов, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, должна быть предусмотрена комбинированная терапия с применением гастропротекторных препаратов (например, препарат «Мизопростол» или ингибиторы протонного насоса).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в частности, на начальном этапе лечения.

В любой момент в ходе лечения могут возникнуть кровотечение, язвы или прободение стенок желудочно-кишечного тракта, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем. При возникновении кровотечения или язв в отделах желудочно- кишечного тракта лечение нимесулидом следует прервать.

Следует с осторожностью применять Апонил при лечении пациентов с патологиями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.

Рекомендовано с осторожностью принимать препарат пациентам, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск язвообразования или возникновения кровотечения, а именно оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как препарат «Варфарин», селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как аспирин.

Когда у пациентов, принимающих Апонил, появляются кровотечение или язвы в отделах желудочно-кишечного тракта, лечение должно быть прекращено.

НПВП следует осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно- кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти заболевания могут обостриться (см. Побочное действие).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому рекомендовано проведение соответствующего клинического контроля.

Влияние препарата на сердечно—сосудистую и цереброваскулярную системы

Необходим соответствующий мониторинг, а также целесообразные предписания при лечении пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью со степенью выраженности от легкой до умеренной, поскольку сообщалось о возникновении отеков и задержке жидкости в организме в связи с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при долгосрочном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, достаточные для исключения подобного риска в случае с препаратом Апонил, отсутствуют.

Лечение нимесулидом пациентов с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью должно проводиться только после внимательной оценки их состояния. Аналогичная оценка должна быть сделана до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

В связи с тем, что нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, его необходимо применять с осторожностью у пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тем не менее, препарат Апонил не является заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние препарата на почки

Требуется осторожность при лечении пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Апонил может нарушить функцию почек. В подобном случае лечение должно быть прервано.

Влияние препарата на кожу

Тяжелые кожные реакции, некоторые из которых с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, имели место очень редко в связи с использованием НПВП. Похоже, что пациенты подвергаются наибольшему риску на первоначальных этапах терапии: первые проявления реакций в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Прием препарата Апонил следует прекратить при первом же появлении высыпания на коже, повреждении слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности. Препарата Апонил содержит лактозу и, поэтому не подходит для лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Следующий перечень побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (которым подверглись приблизительно 7800 пациентов), а также на данных фармакологического надзора. Приведенные ниже случаи классифицируются как возникающие очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

*данные о частоте возникновения, полученные в результате клинических исследований

Фармакодинамические взаимодействия

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Апонил ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.

Циклоспорин:возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.

Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазе крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

Применение во время беременности и кормления грудью

Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности.

Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.

Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.

При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч. после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

3 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту.

Фирма-производитель, страна

«Медокеми Лтд.», Кипр.

«Medochemie Ltd.», Constantinopel Str., Limassol, P.O.Box 51409, Cyprusтел. 8-10-357-25-560-863

Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат).

Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ

М01АХ17

Фармакодинамика: Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит, в основном, в селективном ингибировании ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика: После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 1-2 (до 2,5) ч. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. На 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6-8 ч. Период полувыведения составляет 2-3 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов. Экскретируется почками, 65-98% дозы выводится с мочой в течение суток. До 35% дозы выводится с калом.

Болевой синдром (головная, зубная, менструальная, посттравматическая и послеоперационная боль), лихорадка различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение. «Аспириновая астма». Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин). Гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП. Беременность (III триместр). Кормление грудью. Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью применять при артериальной гипертензии сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Беременность и кормление грудью

Хотя эмбриотоксическое и тератогенное действие нимесулида не описано, при беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации назначать нимесулид не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг (в среднем 100 мг, максимальная доза — 400 мг в сутки), для детей — 1,5 мг/кг (не более 100 мг, максимальная доза — 5 мг/кг в сутки). Принимается внутрь 2 раза в день после еды, запивается водой.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, рвота (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделителъной системы (редко): гематурия, олигурия, задержка жидкости, отёки.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка препарата не описана. Возможно появление тошноты и рвоты. Для лечения рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нимесулид вытесняется из связи с белками ацетилсалициловой кислотой, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2-3 раза. Конкуренция за связь с белками возможна также при сочетании нимесулида с пероральными гипогликемизирующими средствами (толбутамидом), другими сульфаниламидами, гидантоином, препаратами наперстянки (дигоксином), циклоспорином, метотрексатом. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов возможно усиление их действия. При сочетании с солями лития нимесулид повышает их концентрацию в плазме крови.

Нимесулид должен применяться с осторожностью и в уменьшенных дозах при хронической почечной недостаточности и других заболеваниях почек, при сниженной функции печени, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, хронической сердечной недостаточности, применении диуретиков, антикоагулянтов, а также у больных пожилого возраста. При назначении нимесулида у больных с непереносимостью других НПВП возможна аллергия.

Таблетки по 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 1, 2, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей. Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«Медокеми Лтд»
Кипр, 1409, Лимассол, ул.Константинопель, 1-10.
Представительство в Москве:
107045 Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид.

Код АТХ: М01АХ17

— лечение острой боли

— симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите

— первичная дисменорея.

— гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ

— проявления гиперчувствительности в виде бронхоспазма, ринита, крапивницы, полипов в носу на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидным противовоспалительных препаратов (НПВП)

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

— одновременный прием других, потенциально гепатотоксичных веществ

— алкоголизм, наркозависимость

— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, вызванные предыдущей терапией НПВП

— активная или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода)

— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений, кровоизлияний другой локализации, а также заболеваний, сопровождающихся повышенной кровоточивостью (в том числе связанных с приемом НПВП)

— серьезные нарушения свертывания крови

— тяжелая сердечная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)

— печеночная недостаточность

— наличие симптомов простуды или гриппа

— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

— детский и подростковый возраст младше 18 лет

— беременность и период лактации.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы обычно не требуется, но учитывая более часто встречающиеся нарушения функции сердца, печени и почек, в период применения препарата рекомендуется наблюдение врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат Апонил не рекомендуется пациентам с патологией печени, а пациентам с печеночной недостаточностью он противопоказан.

Пациенты с почечной недостаточностью: пациентам со слабой или умеренно выраженной почечной недостаточностью, коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат противопоказан.

Одновременное применение нимесулида и других НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде разовой дозы или ≥ 3 г в виде общей суточной дозы) не рекомендуется.

Одновременный прием препаратов, содержащих нимесулид с кортикостероидами, антитромбоцитарными препаратами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с нимесулидом имеется повышенный риск развития кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации избежать невозможно, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при одновременном назначении нимесулида и ингибиторов АКФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно ухудшение функции почек и развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Одновременный прием этих препаратов требует осторожности, особенно у пожилых. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

Нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении препарата Апонил и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца необходимо соблюдать особую осторожность.

Нимесулид может уменьшать выведение лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности, поэтому при одновременном применении лития с препаратом Апонил, необходим частый контроль уровня лития в крови.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

Нимесулид подавляет активность ферментной системы CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении препарата Апонил менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после применения метотрексата, необходима осторожность из-за возможного повышения уровня метотрексата в крови и развития его токсических эффектов.

При одновременном применении с циклоспоринами возможно повышение их токсического действия на почки.

Исследования показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания с толбутамидом, салициловой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его уровни в плазме, клиническая значимость этих взаимодействий не выявлена.

Во время лечения препаратом Апонил следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, так как эти вещества могут повысить риск развития побочных реакций со стороны печени.

При одновременном применении с кортикостероидами отмечается повышенный риск развития кровотечений/язв желудочно-кишечного тракта.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, прием препарата Апонил необходимо прекратить.

Если после приема препарата состояние не улучшается, лечение необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу.

У пациентов пожилого возраста чаще отмечаются нарушения функции сердца, печени и почек, у них также повышена частота развития неблагоприятных реакций на прием НПВП (особенно, желудочно-кишечных кровотечений, язв и прободений), что может быть в некоторых случаях смертельно опасным, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдение врача.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему: у пациентов, имеющих артериальную гипертензию или застойную сердечную недостаточность в легкой или умеренно выраженной степени при применении препарата Апонил возможна задержка в организме жидкости с развитием отеков.

Имеются данные, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительно), может давать небольшой повышенный риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для Апонил а. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, препарат Апонил может быть назначен только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Аналогичный подход применяется и перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, диабетом и курением).

Так как нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, препарат Апонил с осторожностью следует назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Апонил не заменяет ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление/перфорация (иногда со смертельным исходом), могут развиться в любое время в период лечения, с появлением предупредительных симптомов или без них. Не имеется зависимости от наличия подобных эпизодов со стороны желудочно-кишечного тракта в прошлом. В случае развития побочных эффектов, лечение препаратом Апонил необходимо срочно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Апонил не следует применять у пациентов с желудочно-кишечными расстройствами, включая наличие в анамнезе пептической язвы, желудочно-кишечного кровотечения, язвенного колита или болезни Крона, так как эти заболевания могут обостриться.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП, а также при наличии язвы в анамнезе (особенно, осложненной кровотечением или прободением), а также у пожилых.

Пациенты, одновременно принимающие препараты, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.

Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы и при необходимости рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с  лекарственными препаратами, обладающими защитными свойствами (например, мизопростолом, ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.

Воздействие на печень: у пациентов с выраженными нарушениями функции печени может нарушаться метаболизм препарата Апонил, снижаться его выведение с накоплением препарата в организме. Также имеются сообщения о развитии, на фоне приема препаратов, содержащих нимесулид, нарушений функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе со смертельным исходом. Таким образом, Апонил не рекомендуется применять пациентам с заболеваниями печени.

При появлении у пациентов, принимающих Апонил, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных проб печени, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу (в этом случае не рекомендуется принимать препараты нимесулида в будущем). Сообщалось о поражении печени (в большинстве случаев обратимом), даже после кратковременного воздействия препарата.

В период лечения препаратом Апонил рекомендуется избегать одновременного применения препаратов, оказывающих токсическое действие на печень, других анальгетиков или НПВП и употребления алкоголя.

Если в период применения препарата Апонил, развились симптомы, похожие на грипп или простуду, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Применение у больных с нарушенной функцией почек: у пациентов с почечной недостаточностью и с заболеванием сердца при применении препарата Апонил необходимо соблюдать осторожность, так как нимесулид может привести к ухудшению работы почек. В случае обострения заболевания, лечение необходимо прекратить.

Кожные аллергические реакции: имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, некоторые из которых могут быть смертельно опасны (такие как, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациенты наиболее подвержены риску развития этих реакций в начале лечения, чаще всего в первый месяц лечения. Апонил следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида.

Апонил не следует повторно назначать пациентам с ФЛС, связанным с нимесулидом в анамнезе (см. раздел «Нежелательные реакции»)

Вспомогательные вещества: препарат Апонил содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Пациенты пожилого возраста: пациенты пожилого возраста особенно подвержены нежелательным эффектам НПВП, в том числе желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям, нарушению функции почек, сердечной и печеночной функции, которые могут быть смертельными, поэтому они нуждаются в активном наблюдении врача.

Влияние на фертильность у женщин: применение нимесулида может снизить фертильность женщины и не рекомендуется при планировании беременности. У женщин, которые не могут забеременеть или имеется подозрение на бесплодие, необходимо рассмотреть возможность прекращения приема препарата Апонил.

Применение в педиатрии: не применяется у детей подростков младше 18 лет.

Применение препарата Апонил противопоказано в последнем триместре беременности. Применение препарата Апонил, как и других НПВП, не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть.

Применение НПВП может отрицательно сказаться на беременности или развитии плода. После применения препарата на ранних сроках беременности, результаты исследований показывают повышенный риск выкидыша, пороков развития сердца и передней брюшной стенки. Считается, что риск повышается с повышением дозы и длительности лечения. Не имеется достаточных данных о применении препарата Апонил у беременных женщин.

Если препарат Апонил принимается женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместре беременности, доза и продолжительность лечения должны быть по возможности более низкими.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

• сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертензией в системе легочной артерии);

• дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и ребенка в конце беременности: возможно удлинение времени кровотечения, даже при применении очень низких доз; подавление сократительной деятельности матки, приводящее к задержке или удлинению продолжительности родов, поэтому, применение препарата Апонил противопоказано в третьем триместре беременности.

Кормление грудью: неизвестно, выделяется ли препарат Апонил с грудным молоком, поэтому он противопоказан кормящим матерям.

Не проводились исследования, изучающие влияние нимесулида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам, у которых после приема препарата Апонил развивается головокружение и сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем или проведения работ с движущимися механизмами.

Режим дозирования

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг.

Метод и путь введения

Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Длительность лечения

Продолжительность курса лечения не более 5 дней.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику.

Симптомы острой передозировки: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При проведении поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, в редких случаях повышения артериального давления, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при их передозировке.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, осмотических слабительных, при необходимости назначается симптоматическая терапия. Следует контролировать функцию печени и почек. Специфического антидота нет. Из-за выраженного связывания с белками крови (до 97,5%), диализ не эффективен. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть не эффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

— диарея, тошнота, рвота

— повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто

— головокружение, артериальная гипертензия, одышка

— запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

— кожный зуд, сыпь, повышенная потливость, отек.

Редко

— анемия, эозинофилия, гиперкалиемия

— гиперчувствительность, эритема, дерматит

— беспокойство, нервозность, ночные кошмарные сновидения, нечеткое зрение, недомогание, астения

— тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

— дизурия, гематурия.

Очень редко

— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

— анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), нарушение зрения, вертиго, гипотермия

— астма, бронхоспазм

— гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул

— гепатит, фульминантный гепатит, желтуха, холестаз

— задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Неизвестно

— фиксированная лекарственная сыпь

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг,

вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат.

Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр
2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Адрес эл.почты: office@medochemie.com
Держатель регистрационного удостоверения
«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр
1-10 Constantinoupoleos str., 3011, Limassol, Cyprus
Телефон: 00357 25 867600
Факс: 00357 25 560863
Адрес эл.почты: office@medochemie.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми лтд» в Республике Казахстан
050010 г. Алматы, Алмалинский район, Проспект Абылай Хана, дом 53
телефон/факс 8 (727) 321-05-05
e-mail: kazakhstan@medochemie.com