Аторвастатин инструкция побочные действия отзывы врачей по применению

Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Аторвастатин

💊 Состав препарата Аторвастатин

✅ Применение препарата Аторвастатин

📅 Условия хранения Аторвастатин

⏳ Срок годности Аторвастатин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Возможно применение при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Аторвастатин
(Atorvastatin)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.07.20

Код ATX:

C10AA05

(Аторвастатин)

Лекарственные формы

Аторвастатин

Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛСР-007014/08
от 02.09.08
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛСР-007014/08
от 02.09.08
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 10, 15, 20, 30, 45, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛСР-007014/08
от 02.09.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аторвастатин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3 мг, крахмал картофельный — 3.5 мг, магния стеарат — 0.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка — 3 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.0125 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.0125 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.375 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, крахмал картофельный — 7 мг, магния стеарат — 1.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка — 6 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.025 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.75 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 108 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 12 мг, крахмал картофельный — 14 мг, магния стеарат — 2.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка — 12 мг (может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат), в т.ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.05 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.05 мг, тальк — 2.4 мг, титана диоксид — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — высокая. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина натощак. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Средний Vd — 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и пара-гидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и пара-гидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Сmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%.

Сmax у больных алкогольным циррозом печени выше в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Показания препарата

Аторвастатин

Аторвастатин применяется:

  • в сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Режим дозирования

Перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.

Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: чаще 2% — бессонница, головокружение; реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% — боль в груди; реже 2% — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит; реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% — тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: чаще 2% — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: чаще 2% — периферические отеки; реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание, нефрит, гематурия, нефроуролитиаз.

Со стороны половых органов и молочной железы: чаще 2% — урогенитальные инфекции; реже 2% — вагинальное кровотечение, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны кожи и подкожных тканей: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит» редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Противопоказания к применению

  • активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.

Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) и с печеночной недостаточностью (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В).

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение.

Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном применении внутрь препарата Аторвастатин и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3A4.

При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость неизвестна.

Условия хранения препарата Аторвастатин

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Аторвастатин

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
(Россия)

141100 Московская обл.
г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
Тел.: (495) 797-99-54, 739-38-86
Факс: (495) 797-96-63

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Атомакс®
(НИЖФАРМ, Россия)

Аторвастатин
(АВВА РУС, Россия)

Аторвастатин
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Аторвастатин
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)

Аторвастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Аторвастатин
(БИОКОМ, Россия)

Аторвастатин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)

Аторвастатин
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Аторвастатин
(АЛСИ Фарма, Россия)

Аторвастатин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Все аналоги

Для чего надо пить Аторвастатин?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудовХолестерин

Содержание статьи

  • Аторвастатин: состав
  • Аторвастатин: как принимать до еды или после
  • Аторвастатин: побочные действия
  • Розувастатин или Аторвастатин: что лучше
  • Липримар или Аторвастатин: что лучше
  • Аторвастатин или Аторис: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Согласно статистике Всемирной организации Здравоохранения, первую позицию в списке десяти ведущих причин смертности занимают сердечно-сосудистые заболевания. Мало кто знает, что один из основных факторов развития болезней сердца и сосудов – повышение уровня холестерина в крови. Чтобы избежать риска возникновения нарушений, применяется специальная группа средств – статины. Об одном из таких лекарств пойдет речь в статье.

Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Аторвастатин: ознакомит с его составом, правилами приема, побочными действиями, а также сравнит с аналогами.

Аторвастатин: состав

Аторвастатин – таблетки на основе одноименного действующего вещества в дозировке 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80мг. Препарат выпускается многими производителями, а также в составе комплексных препаратов, поэтому вывести единый состав вспомогательных средств невозможно. Препарат можно встретить под торговыми наименованиями:

  • Аторис
  • Вазатор
  • Липримар
  • Тулип

Провизор рассказывает: «Аторвастатин, как правило, назначается терапевтами и кардиологами в составе комплексного лечения сердечно-сосудистых болезней. Поэтому, придя в аптеку за покупкой выписанных препаратов, люди задают логичный вопрос: от чего помогают таблетки Аторвастатин».

Аторвастатин – это гиполипидемическое средство. Другими словами, препарат снижает содержание «вредного» холестерина в крови. Благодаря этому, применяется для лечения гиперхолестеринемии и снижения риска развития осложнений заболеваний сердца и сосудов. Например, атеросклероза и ишемической болезни сердца.

Аторвастатин: как принимать до еды или после

Таблетки Аторвастатина принимают внутрь независимости от приема пищи. Важно отметить, что перед началом приема и во время применения препарата, рекомендуется соблюдать диету: свести к минимуму употребление жиров и полностью отказаться от сливочного и пальмового масла.

Если спрашивать про совместимость Аторвастатина и алкоголя, то ответ будет неоднозначный. Прием спиртных напитков не противопоказан при применении препарата. Однако, при злоупотреблении применять Аторвастатин не рекомендуется, поскольку активные заболевания печени и повышение печеночных ферментов входят в список противопоказаний. Поэтому важно с осторожностью отнестись к совместному приему лекарства и спиртосодержащих напитков.

Аторвастатин: побочные действия

  • Назофарингит – воспаление слизистых оболочек носовой полости и глотки
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд
  • Повышение или снижение концентрации глюкозы в крови
  • Головная боль
  • Возникновение «пелены» перед глазами
  • Шум в ушах
  • Боль в горле и носовое кровотечение
  • Запор или диарея
  • Тошнота
  • Воспаление печени
  • Боль в мышцах, суставах и конечностях
  • Повышение печеночных ферментов

Розувастатин или Аторвастатин: что лучше

Розувастатин и Аторвастатин относятся к одной группе лекарственных средств – статинам, но к разным поколениям. Аторвастатин более ранний препарат, относящийся к третьему поколению лекарственных средств, в то время как Розувастатин к четвертому – более современному. Следовательно, активность Розувастатина против «плохого» холестерина выше. Так, Розувастатин эффективен в дозах от 5 мг до 40 мг, а Аторвастатин от 10 мг до 80 мг.

Кроме того, Розувастатин вызывает меньшее количество побочных действий. Однако, его стоимость выше. Заменить Аторвастатин на Розувастатин может только врач.

Липримар или Аторвастатин: что лучше

Липримар – это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара.

Препараты схожи: имеют идентичные показания к применению, дозировки, противопоказания, а также хорошо переносятся организмом. Замену одного препарата на другой можно осуществить в аптеке на основе личных предпочтений и ценовой доступности.

Аторвастатин или Аторис: что лучше

Аторис – это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества. Производится в Словении в дозировках 10 и 20 мг. Ситуация, аналогичная с Липримаром: препараты схожи по всем терапевтическим показателям.

Недостаток Аториса: отсутствие дозировки в 40 мг, из-за чего пациентам, нуждающимся в повышенной дозировке, придется принимать больше таблеток. Например, при необходимости наивысшей дозы в 80 мг придется выпить 8 таблеток по 10 мг или 4 таблетки по 20 мг.

Краткое содержание

  • Аторвастатин – таблетки на основе одноименного действующего вещества в дозировке 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80мг.
  • Аторвастатин снижает содержание «вредного» холестерина в крови.
  • Таблетки Аторвастатина принимают внутрь независимости от приема пищи.
  • Розувастатин и Аторвастатин относятся к одной группе препаратов – статинам, но к разным поколениям.
  • Активность Розувастатина против «плохого» холестерина выше.
  • Липримар – это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин.
  • Аторис – это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Состав

Одна таблетка содержит 21,7 или 10,85 мг аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 мг аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и периоде кормления грудью;
  • печеночной недостаточности;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

  • обострение подагры, мастодиния, увеличения массы тела (очень редко);
  • альбуминурия, гипогликемия, гипергликемия (очень редко);
  • петехии, экхимозы, себорея, экзема, повышенное потоотделение, ксеродермия, алопеция;
  • синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, контактный дерматит, кожная сыпь и зуд (редко);
  • нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, гематурия, нефрит, дизурия;
  • контрактуры суставов, мышечный гипертонус, кривошея, рабдомиолиз, миалгия, артралгии, миопатия, мозит, тендосиновит, бурсит, судороги ножных мышц, артрит;
  • тенезмы, кровоточивость десен, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, желчная колика, гепатит, гастроэнтерит, язвы слизистой оболочки рта, глоссит, эзофагит, стоматит, рвота, дисфагия, отрыжка, ощущение сухости в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, боли в животе, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, изжога, тошнота;
  • носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, пневмония, ринит, бронхит;
  • тромбоцитопения, лимфоаденопатия, анемия;
  • стенокардия, аритмия, флебит, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, болевые ощущения в груди;
  • потеря вкусовых ощущений, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, звон в ушах, амблиопия;
  • потеря сознания, гипестезия, депрессия, мигрень, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, атаксия, эмоциональная лабильность, амнезия, периферическая невропатия, парестезии, кошмары, сонливость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница.

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с Никотиновой кислотой, Эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 °С.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Аторвастатина являются:

  • Аторис
  • Липримар
  • Торвакард
  • Тулип
  • Липофорд
  • Новостат
  • Анвистат
  • Атомакс
  • Вазатор

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 200 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 150 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Аторвастатин-К таблетки п/о плен. 10мг 30штКрка-Рус ООО

  • Аторвастатин таблетки п/о плен. 40мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Аторвастатин таблетки п/о плен. 40мг 30штАО АЛСИ Фарма

  • Аторвастатин-СЗ таблетки п/о плен. 20мг 30штСеверная звезда НАО

  • Аторвастатин-OBL таблетки п/о плен. 40мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие

Аптека Диалог

  • Аторвастатин таблетки 20мг №30Канонфарма Продакшн

  • Аторвастатин АВЕКСИМА (таб.п.пл.об.20мг №30)Авексима/Ирбитский химфармзавод

  • Аторвастатин (таб.п.пл.об.40мг №30)Ирбитский ХФЗ

  • Аторвастатин-Тева таб.п.пл.об.10мг №30АЛКАЛОИД АД Скопье

  • Аторвастатин-ФП (таб.п.пл.об.20мг №30)Фармпроект АО

показать еще

На протяжении двух последних столетий одной из главных проблем современной практической медицины остаются сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ). ССЗ лидируют среди причин смертности и инвалидности взрослого населения. Ежедневно в России от ССЗ умирает более 3000 человек [1]. В группу заболеваний системы кровообращения входят ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярная болезнь, которые, будучи обусловлены главным образом развитием атеросклероза, являются наиболее распространенными хроническими патологиями, приводящими к потере трудоспособности, снижению качества жизни, инвалидизации и смертности больных [2]. Такие пациенты, как правило, имеют длительный анамнез артериальной гипертензии (АГ). В практике терапевта указанные больные составляют большинство и требуют особого внимания, так как среди них наиболее высок процент сердечно-сосудистых катастроф и осложнений, таких как инфаркт миокарда (ИМ), инсульт, нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, снижение функции почек.

Есть ли реальные пути для уменьшения частоты данных осложнений и чем врач-терапевт первичного звена может оптимизировать лечение таких больных?

Очевидно, что речь идет прежде всего об адекватной антигипертензивной терапии, которая направлена как на коррекцию артериального давления (АД), так и на защиту органов-мишеней. Однако практика показывает, что этого недостаточно. Эндотелий, как одна из мишеней сосудистой патологии, испытывает на себе влияние не только повышенного АД, но и повреждается атеросклеротическим процессом. Патологическое воздействие атерогенных фракций холестерина начинается задолго до формирования гемодинамически значимых бляшек, препятствующих току крови в жизненно важных органах. Связь сердечно-сосудистых событий с уровнем общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности хорошо известна и на сегодняшний день не вызывает сомнений. Так, более тридцати лет назад в крупных эпидемиологических исследованиях (Фремингемское, MRFIT) была обнаружена отчетливая прямая корреляция между концентрацией холестерина и уровнем смертности от ИБС [3–5], что впоследствии было многократно подтверждено [6–11].

Внедрение в 1980-х гг. в клиническую практику статинов (ингибиторов синтеза холестерина) позволило существенно повлиять на соответствующие факторы риска, связанные с высокой смертностью от ССЗ. В это же время в арсенал врачей прочно вошли принципы медицины, основанной на доказательствах, когда эффективность и безопасность, оцениваемые по частоте наступления конкретных событий (например, смерть, инфаркт, инсульт и т. д. — «твердые» конечные точки) стали обязательными и определяли показания к применению любых методов лечения.

Результаты клинических исследований статинов с оценкой «твердых» конечных точек (таких как общая и сердечно-сосудистая смертность, сердечно-сосудистая заболеваемость, частота госпитализаций) послужили весомым обоснованием для расширения показаний к назначению этих препаратов у больных с ИБС, ИМ, острым коронарным синдромом (ОКС), сахарным диабетом (СД) 2-го типа, у лиц, перенесших транзиторную ишемическую атаку или ишемический инсульт, а также у больных с АГ и несколькими сердечно-сосудистыми факторами риска. Лидером в этом направлении является аторвастатин.

У принимающих аторвастатин снижение общей смертности составило 43%, коронарной смерти — 47%, а нефатального ИМ — 52% [13].

Однозначным является доказательство того, что аторвастатин в первую очередь приводит к замедлению и регрессу атеросклероза у пациентов с ИБС (исследование REVERSAL) [14].

Терапия аторвастатином в дозе 80 мг/сут, назначенная в первые часы после начала ОКС, снижает смертность и количество нефатальных ишемических событий у этих пациентов (исследование MIRACL) [15]. Исследование, проведенное у пациентов с инсультом или транзиторными ишемическими атаками (ТИА) и без ИБС показало, что применение аторвастатина 80 мг/сут значимо снижало количество инсультов и кардиоваскулярных событий [16]. Сегодня уже более 20 лет опыта клинического применения Липримара (аторвастатин), препарат зарегистрирован в 118 странах, опыт применения насчитывает более 230 млн пациенто-лет. Всего за время применения аторвастатина в более чем 400 клинических исследованиях самого высокого уровня приняло участие колоссальное количество пациентов, что и определяет в настоящее время лидирующие позиции аторвастатина в профилактике и лечении ССЗ.

Липримар — это единственный препарат, в показаниях к применению которого указана как первичная, так и вторичная профилактика ССЗ. Так, первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений показана пациентам без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, АГ, СД, низкие концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений должна проводиться у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, ИМ, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации [12].

Следует особо отметить, что решение о начале лечения статинами принимается врачом на основании диагноза пациента (табл.). Это касается как любых клинических проявлений атеросклероза, так и заболеваний, ассоциированных с его прогрессированием, например, СД.

Cхема подбора дозы статинов у пациентов с различными клиническими состояниями

Особое внимание следует уделить больным с АГ, имеющим три и более факторов риска. Основными из них являются мужской пол, отягощенная наследственность, курение, ожирение, метаболический синдром. В данных случаях следует проводить первичную профилактику атеросклеротических заболеваний с реальной возможностью снизить частоту развития у этих больных инфарктов, инсультов.

При назначении статинов необходимо исследовать липидный профиль крови, сывороточные значения печеночных ферментов аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), а также общую креатинфосфокиназу (КФК). Через 4–6 недель лечения следует оценить переносимость и безопасность лечения (жалобы пациента, повторный анализ крови — липиды, АСТ, АЛТ, КФК).

При выборе дозы определяющими являются диагноз и анамнез пациента.

При титровании дозы в первую очередь ориентируются на переносимость и безопасность лечения, во вторую — на достижение целевых уровней липидов. При повышении активности трансаминаз печени более 3 уровней от верхней границы нормы целесо­образно повторить анализ крови еще раз. Кроме того, необходимо исключить другие причины гиперферментемии: прием алкоголя накануне, холелитиаз, обострение хронического гепатита или другие первичные и вторичные заболевания печени. Причиной повышения активности КФК могут служить повреждения скелетной мускулатуры: интенсивная физическая нагрузка накануне, внутримышечные инъекции, полимиозит, мышечные дистрофии, травмы, операции, поражения миокарда (ИМ, миокардит), гипотиреоз, застойная сердечная недостаточность и др.

В нашей практике накоплен большой опыт многолетних клинических наблюдений применения Липримара.

Клиническое наблюдение 1.

Женщина, 54 лет, с 49 лет страдает СД 2-го типа, компенсированным, наследственность не отягощена.

При обследовании: утолщение комплекса интима-медиа до 1,1 мм, бляшек нет (по данным ультразвукового исследования (УЗИ) сонных артерий) — признак атеросклероза.

Креатинин крови в норме, но микроальбуминурия увеличена в 2,5 раза, начальное снижение скорости клубочковой фильтрации — признаки диабетической нефропатии. Уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) увеличен до 4,7 ммоль/л.

Клинических признаков атеросклероза нет, однако наличие и длительность СД 2-го типа характеризуется поражением органов-мишеней (почки, эндотелий), а, кроме того, по последним рекомендациям, СД приравнен к ИБС по степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Следовательно, пациентке целесо­образно назначить статины — показан прием Липримара в дозе 40 мг/сут ввиду значительной высоты сердечно-сосудистого риска.

Через год — сохраняется компенсация СД 2-го типа, клинических проявлений атеросклероза нет, функции почек, печени в норме, микроальбуминурия не превышает 2-кратной нормы, достигнут целевой уровень ХС ЛПНП 1,9 ммоль/л.

Рекомендовано продолжить проводимую терапию, в том числе прием Липримара в дозе 40 мг/сут.

Клиническое наблюдение 2.

Мужчина, 57 лет, АГ 2-й степени, метаболический синдром, наследственность не отягощена.

При обследовании: уровень микроальбуминурии увеличен в 3,5 раза, ХС ЛПНП увеличен до 5,2 ммоль/л, инсулин крови в 1,5 раза. Получает лечение: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, тиазидный диуретик, антагонист кальциевых каналов, Аспирин. АД на целевом уровне. Назначать ли статины?

Для пациента с АГ и тремя факторами риска целесообразно назначить аторвастатин (Липримар в дозе 20 мг/сут) с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

При обследовании через 4 месяца: уровень микроальбуминурии снижен до 1,5-кратного, ЛПНП — 2,9 ммоль/л, АСТ, АЛТ, КФК в норме, инсулин крови на прежнем уровне.

Рекомендовано:

  • продолжить лечение Липримаром в дозе 20 мг/сут;
  • диета, в том числе для снижения веса;
  • разработаны индивидуальные физические нагрузки — прогулки пешком 4 раза/нед по 40 мин.

Таким образом, приведенные клинические наблюдения показывают принцип принятия решения о назначении статинов с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Помимо исходящего из их механизма действия гипохолестеринового эффекта, для статинов описаны плейотропные (дополнительные, не связанные с гиполипидемическим) эффекты.

К ним относятся:

  • улучшение функции эндотелия;
  • влияние на воспаление в виде снижения уровня воспалительных маркеров (C-реактивный белок, провоспалительные цитокины);
  • уменьшение агрегации тромбоцитов;
  • снижение уровня перекисного окисления липидов.

У оригинального аторвастина эти свойства выражены максимально, в том числе по сравнению с другими статинами. Именно сочетание гиполипидемического и фактически противовоспалительного эффектов определяет целесообразность применения аторвастатина у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями. Противовоспалительный эффект оказывает воздействие на эндотелий, снижая выраженность агрессивных факторов прогрессирования атеросклероза на внутренней поверхности сосудов, а также позволяет замедлить рост атеросклеротических бляшек, поддерживать стабильное состояние уже сформированных бляшек.

Следует отметить чрезвычайно высокий уровень безопасности аторвастатина (Липримара) во всем спектре применяемых доз [17]. Препарат достоверно реже других статинов вызывает нежелательные явления, статистически доказано, что сравнение с плацебо демонстрирует меньшее число побочных эффектов терапии аторвастатином. Препарат не требует изменения дозы при снижении функции почек, его можно назначать даже в высоких дозах больным, находящимся на гемодиализе. Поражение печени, чаще всего оцениваемое по повышению трансаминаз, также отмечается нечасто при приеме аторвастатина и носит транзиторный характер. Если все-таки уровень АСТ, АЛТ у пациента, находящегося на терапии Липримаром, повысился и составляет более 3-кратного от верхней границы нормы, следует исключить наиболее частые причины такого состояния. Чаще всего «виновником» является сам пациент, допустивший диетические погрешности, среди которых на первом месте — прием алкоголя, чрезмерное употребление богатых жирами продуктов (колбасные или кондитерские изделия, пища, приготовленная на животном жире), на втором — бесконтрольный прием лекарственных препаратов (нестероидные противовоспалительные препараты, антиаритмические средства, цитостатики), на третьем — сопутствующие инфекционные и аутоиммунные заболевания печени. Большое количество выполненных исследований позволило накопить доказательную базу и показать безопасность применения аторвастатина, в том числе у пациентов с заболеваниями печени [18].

Совокупность эффектов, свойственных статинам, максимально проявляется у аторвастатина — современного лидера в этом классе препаратов. Возможность предотвращать сердечно-сосудистые катастрофы, снижать частоту ИМ, инсульта, внезапной сердечной смерти путем назначения аторвастатина у больных с ССЗ позволяет врачу-терапевту активно влиять на снижение сердечно-сосудистой смертности у своих пациентов.

В настоящее время терапия статинами рассматривается как долговременная стратегия первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и тяжелых ишемических исходов: смерть, инсульт, инфаркт миокарда. В данном классе лекарственных препаратов оригинальный препарат аторвастатин (Липримар) подтвердил эффективное влияние на снижение смертности от сердечно-сосудистых осложнений при хорошей переносимости и высокой безопасности.

Литература

  1. Шальнова С. А., Деев А. Д. Тенденции смертности в России в начале XXI века (по данным официальной статистики) // Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2011. № 6. С. 5–10.
  2. Аронов Д. М., Лупанов В. П. Атеросклероз и коронарная болезнь сердца. Изд. 2-е, переработ. М.: Триада-Х, 2009. 248 с.
  3. D’Agostino R. B., Sr., Vasan R. S., Pencina M. J. et al. General Cardiovascular Risk Profile for Use in Primary Care: The Framingham Heart Study // Circulation. 2008; 117: 743–753.
  4. Bitton A., Gaziano T. The Framingham Heart Study’s Impact on Global Risk Assessment // Progress in Cardiovascular Diseases. 2010. Vol. 53, Issue 1, p. 68–78.
  5. Mortality rates after 10. 5 years for participants in the Multiple Risk Factor Intervention Trial. Findings related to a priori hypotheses of the trial. The Multiple Risk Factor Intervention Trial Research Group // JAMA. 1990; 263: 1795–1801.
  6. Оганов Р. Г., Масленникова Г. Я., Колтунов И. Е., Калинина А. М. Необходимые условия для профилактики сердечно-сосудистых и других неинфекционных заболеваний в Российской Федерации // Кардиоваск. терапия и профилактика. 2010; 9 (6): 4–9.
  7. Ference B. A., Yoo W., Alesh I. et al. Effect of long-term exposure to lower low-density lipoprotein cholesterol beginning early in life on the risk of coronary heart disease: a Mendelian randomization analysis // J Am Coll Cardiol. 2012, Dec 25; 60 (25): 2631–2639.
  8. Чазов Е. И. Патогенетические основы предупреждения атеросклероза // Тер. арх. 1985. № 11. С. 29–33.
  9. Чазов Е. И. Фундаментальные исследований и практическая кардиология. М.: Наука. 1981. С. 42–59.
  10. Никитин Ю. П., Симонова Г. И. Липиды как факторы риска атеросклероза. В рекомендациях ВНОК «Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза (IV пересмотр)».
  11. Сусеков А. В., Константинов В. О., Зубарева М. Ю., Горнякова Н. Б. Медикаментозное лечение дислипидемий. В рекомендациях ВНОК «Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза (IV пересмотр)».
  12. Инструкция по медицинскому применению препарата Липримар от 02.06.2009.
  13. Athyros V., Papageorgiou A., Mercouris B. Treatment with atorvastatin to the National Cholesterol Educational Program goal versus «usual» care in secondary coronary heart desease prevention. The GREACE study // Current Medical Research and Opinion. 2002; 18, 4: 220–228.
  14. Doggrell S. A. Is atorvastatin superior to other statins? Analysis of the clinical trials with atorvastatin having cardiovascular endpoints // Rev Recent Clin Trials. 2006, May; 1 (2): 143–153.
  15. Schwartz G. G., Olsson A. G., Ezekowitz M. D. et al. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes: the MIRACL study: a randomized controlled trial // JAMA. 2001, Apr 4; 285 (13): 1711–1718.
  16. Amarenco P., Benavente O., Goldstein L. B. et al. Results of the Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL) trial by stroke subtypes // Stroke. 2009, Apr; 40 (4): 1405–1409.
  17. Кухарчук В. В., Каминный А. И. Оценка гиполипидемической эффективности и безопасности различных доз аторвастатина // Кардиология. 2007. Т. 47, № 10. С. 51–57.
  18. Сусеков А. В., Горнякова Н. Б. Доказательная база аторвастатина: международные и отечественные исследования // Consilium Medicum. 2008, т. 10, № 11, c. 71–79.

М. В. Лебедева*, 1, кандидат медицинских наук
О. В. Сусалева**
Н. В. Мальцева**
И. Л. Степанова**

*ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, **ФКУЗ ЦП № 1 МВД России, Москва

1 Контактная информация: marinaamica@mail.ru

МНН: Аторвастатин

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atorvastatin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021218

Информация о регистрации в РК:
03.03.2015 — 03.03.2020

Номер регистрации в РБ:
23/04/1799

Информация о регистрации в РБ:
10.11.2015 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Аторвастатин.

Международное непатентованное название

Аторвастатин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

Одна таблетка содержит

активное вещество – аторвастатин (в виде аторвастатина кальциевой соли) – 10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат

состав оболочки – гипромеллоза 2910, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотригли-церидемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Аторвастатин.

Код АТХ: С10АА05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Период полувыведения — 1-2 часа, Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность — 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы – более 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто-и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. Период полувыведения — 14 часов. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пьюг В) Cmax и AUC значительно повышаются (в 16 и 11 раз, соответственно). Cmax и AUC препарата у пожилых (65 лет старше) на 40 и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет). Cmax у женщин на 20% выше, а AUC на 10% ниже таковых у мужчин (клинического значения не имеет). Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

Фармакодинамика

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими лекарственными средствами. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Показания к применению

  • гиперхолестеринемия, в качестве дополнения к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбини-рованной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIЬ), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта.

  • для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственые мероприятия.

  • для профилактики пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но со множест-венными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛПВП (Х-ЛПВП), или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе (для уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда, уменьшения риска развития инсульта).

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения.

При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином — 20 мг; с итраконазолом — 40 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, далее – повышение до 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено).

Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется.

Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат.

Использование в комбинации с другими лекарственными соединениями. В случае, если необходимо одновременное применение аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, артралгия, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лаейлла.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет — частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).

Прочие: шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении, геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата

  • активные заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза

  • женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции

  • беременность

  • период лактации

  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  • совместный прием с ингибиторами протеазы ВИЧ (телапревир, типранавир+ритонавир)

  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы

Аторвастатин можно назначать женщине репродуктивного возраста только если достоверно известно, что она не беременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода.

C осторожностью:

  • алкоголизм

  • заболевания печени в анамнезе

  • тяжелые нарушения электролитного баланса

  • эндокринные и метаболические нарушения

  • артериальная гипотензия

  • геморрагический инсульт

  • тяжелые острые инфекции (сепсис)

  • неконтролируемая эпилепсия

  • обширные хирургические вмешательства

  • травма

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида, концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается.

Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%). Ингибиторы протеазы ВИЧ являются ингибиторами СYP3A4. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности. Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью.

Применять аторвастатин с осторожностью и в минимальной эффективной дозе с ингибиторами протеазы ВИЧ: лопинавир+ритонавир. Доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки при совместном приеме с ингибиторами протеазы ВИЧ: фосампренавир, дарунавир+ритонавир, фосампренавир+ритонавир, саквинавир+ритонавир. Доза аторвастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приеме с ингибитором протеазы ВИЧ нелфинавиром.

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому во время лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет развития проявлений со стороны скелетной мускулатуры.

Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхнего порогового значения. Совместное применение более высоких доз аторвастатина с такими препаратами, как циклоспорин и сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ), увеличивает риск развития миопатии/рабдомиолиза. При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) – миопатии аутоиммунного генеза. ИОНМ характеризуется слабостью в проксимальных группах мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; при биопсии мышц выявляется некротизирующая миопатия, не сопровождающаяся выраженным воспалением; улучшение наступает при приеме иммунодепрессантов.

Развитие миопатии следует заподозрить у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением уровня КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщать своему врачу о появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры, а также, если мышечная симптоматика сохраняется после прекращения приема аторвастатина. При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено.

Риск развития миопатии в процессе лечения лекарственными средствами данного класса увеличивается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита С телапревира, комбинированном приеме ингибиторов протеазы ВИЧ (включая саквинавир+ритонавир, лопинавир+ритонавир, типранавир+ритонавир, дарунавир+ритонавир, фозампренавир и фозампренавир+ритонавир), никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Рассматривая вопрос о проведении комбинированной терапии аторвастатином и производными фибриновой кислоты, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром в комбинации с ритонавиром, лопинавиром в комбинации с ритонавиром, дарунавиром в комбинации с ритонавиром, фозампренавиром или фозампренавиром в комбинации с ритонавиром, противогрибковыми препаратами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемической дозировке, врачи должны тщательно взвешивать предполагаемую пользу и потенциальные риски и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет выявления любых признаков и симптомов мышечной боли, болезненности или слабости мышц, особенно в течение первых месяцев терапии, а также во время повышения дозы каждого из этих препаратов. В случае необходимости применения аторвастатина с указанными выше препаратами следует рассмотреть возможность применения аторвастатина в более низких начальных и поддерживающих дозах.

В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы (КФК), однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии.

У пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе применение Аторвастатина возможно только после определения соотношения “риск/пользы”, следует учитывать потенциальный риск повторного геморрагического инсульта.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) — немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм», 050028, Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Бейсебаева 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Электронный адрес: saparova_zhanna@kmbf.kz

И.о. заместителя генерального директора по качеству

 

Л.И. Воробьева

046192201477976562_ru.doc 99 кб
820707421477977725_kz.doc 113.5 кб
15_11_1799_p.pdf 1.17 кб
15_11_1799_s.pdf 1.19 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Аторвастатин алси таблетки инструкция по применению взрослым
  • Аторвастатин инструкция по применению цена отзывы врачей
  • Аторвастатин таблетки инструкция по применению взрослым 10мг
  • Аторвастатин алиум инструкция по применению цена
  • Аторвастатин инструкция по применению цена в саратове