Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атракуриум-Ново
Раствор для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.
Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота — до рН 3.00-3.65, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Фармакокинетика
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Атракуриум-Ново
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мкг/кг до 600 мкг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к атракурия безилату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Можно применять в стандартных дозах при нарушениях функции печени, включая терминальную стадию печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Можно применять в стандартных дозах при нарушениях функции почек, включая терминальную стадию почечной недостаточности.
Применение у детей
Применяется у детей в возрасте от 1 месяца в соотвествии с режимом дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако начальная доза должна быть меньше нижнего значения рекомендуемого диапазона доз; вводить препарат следует медленно.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Лекарственное взаимодействие
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Атракуриум-Ново — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004394
Торговое наименование препарата
Атракуриум-Ново
Международное непатентованное наименование
Атракурия безилат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Действующее вещество: атракурия безилат — 10,0 мг;
вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота до pH 3,00 — 3,65, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Недеполяризующий миорелаксант
Код АТХ
M03AC
Фармакодинамика:
Механизм действия
Атракурия безилат — высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Атракурия безилат уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.
Фармакодинамические эффекты
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.
Фармакокинетика:
Метаболизм
Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях pH и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.
Изменения значений pH крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.
Выведение
Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.
Особые группы пациентов
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.
У пациентов отделения интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Показания:
В качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к атракурия безилату, цисатракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата.
Дети: период новорожденности (до 1 мес).
Известная повышенная чувствительность к гистамину.
Беременность и лактация:
Фертильность
Изучение влияния на фертильность не проводилось.
Беременность
Исследования на животных показали, что применение атракурия безилата не оказывает значительного влияния на развитие плода.
Как и другие миорелаксанты, препарат Атракуриум-Ново следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Атракурия безилат можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых количествах.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о проникновении атракурия безилата в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Таблица фармацевтической совместимости препарата Атракуриум-Ново с некоторыми инфузионными растворами приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».
Взрослые
Инъекционное применение у взрослых
Вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 0,3 — 0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.
После внутривенного введения в дозах 0,5 — 0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.
При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят препарат в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95 % от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное применение у взрослых
После начальной болюсной дозы 0,3 — 0,6 мг/кг препарата его можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3 — 0,6 мг/кг/ч.
Препарат можно вводить путем инфузии в течение операции кардионульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26 °С уменьшается скорость инактивации препарата, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.
Дети
Детям в возрасте 2 лет и старше препарат назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.
Начальная доза препарата, применяемая у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 0,3 — 0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Препарат можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек
Препарат можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени и/или почек, включая недостаточность конечной стадии.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата следует вводить в течение 60 сек.
Применение в отделениях интенсивной терапии
После введения в случае необходимости препарата в начальной болюсной дозе 0,3 — 0,6 мг/кг его можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11 — 13 мкг/кг/мин (0,65 — 0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии — 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая — 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии препаратом у пациентов ОПТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т4/Т1 > 0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.
Инструкция по разведению
Атракурия безилат совместим с нижеследующими инфузионными растворами:
|
Инфузионные растворы |
Период стабильности, ч |
|
Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий 0,9 % |
24 часа |
|
Раствор декстрозы для внутривенных инфузий 5 % |
8 часов |
|
Раствор Рингера для инъекций |
8 часов |
|
Раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 % для внутривенных инфузий |
8 часов |
|
Раствор Хартмана для инъекций |
4 часа |
При разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл полученный раствор сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении и температуре до 30 °С.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты «очень часто», «часто» и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований атракурия безилата. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение артериального давления (легкое, преходящее)*, гиперемия кожи*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм*.
* — нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических и анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги.
Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в ОИТ, принимавших атракурия безилат в сочетании с некоторыми другими препаратами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько условий, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно-следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в ОИТ. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались редко, причинно-следственная связь с применением атракурия безилата не установлена.
Передозировка:
Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия.
Лечение: ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.
Как только проявляются признаки спонтанного восстановления его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Взаимодействие:
Индуцированная атракурием безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами:
— антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
— антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
— диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
— магния сульфат;
— кетамин;
— соли лития;
— ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и атракурия безилата может вызвать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно- мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия безилата. Фармацевтическая совместимость
Препарат Атракуриум-Ново совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5 — 0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до 30 °С): раствор натрия хлорида 0,9 % для внутривенного введения — в течение не менее 24 ч; раствор декстрозы 5 % для внутривенного введения -8 ч; раствор Рингера для инъекций -8 ч; раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 % для внутривенного введения -8 ч; раствор Хартмана для внутривенного введения -4 ч.
Особые указания:
Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, так же, как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Атракурия безилат следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызвать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении атракурия безилата пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина. В частности может возникнуть бронхоспазм у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергию или бронхиальную астму.
Осторожность также требуется при введении атракурия безилата пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %) (см. раздел «Противопоказания»).
Для пациентов, страдающих бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксанты в ОПТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК).
При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, атракурия безилат в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного состояния.
Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к препарату.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, атракурия безилат рекомендуется вводить в течение более 60 сек. Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде, и поэтому препарат нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами.
Если введение препарата производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.
Раствор атракурия безилата гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурия безилат не вызывает этот синдром.
Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении препарата может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
Пациенты в ОПТ: введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением артериального давления, и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в ОПТ, получавших атракурия безилат, отмечались судороги, однако, причинно-следственная связь их развития с лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Это указание неприемлемо при применении препарата Атракуриум-Ново, поскольку он всегда используется только при общей анестезии.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл во флаконе стеклянном, укупоренном пробкой резиновой и обжатом колпачком алюминиевым. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный после вскрытия флакона раствор атракурия безилата должен быть уничтожен.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез», 11700, Житомирская обл., г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, дом 38, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
раствор для в/в введения 10 мг/мл в амп. 2.5 мл 5 шт.; в амп. 5 мл 5 шт.
Рег. №: 19/05/2933 от 31.05.2019 — Действующее
Раствор для в/в введения прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета.
| 1 мл | |
| атракурия безилат | 10 мг |
| Используется 10% избыток атракурия безилата, но это не отражено в приведенных выше цифрах |
Вспомогательные вещества: бензилсульфоновая кислота раствор 32%, вода д/и.
2.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) с этикеткой самоклеющейся. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) Помещают скарификатор ампульный. — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) с этикеткой самоклеющейся. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) Помещают скарификатор ампульный. — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата АТРАКУРИУМ-БЕЛМЕД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 11.12.2019 г.
Фармакологическое действие
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Фармакокинетика
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Показания к применению
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мг/кг до 600 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Применение у пожилых пациентов
Можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако начальная доза должна быть меньше нижнего значения рекомендуемого диапазона доз; вводить препарат следует медленно.
Применение у детей
Применяется у детей в возрасте от 1 месяца в соотвествии с режимом дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Лекарственное взаимодействие
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мкг/кг до 600 мкг/кг.
Показания к применению Атракуриум-Ново, раствор 10 мг/мл, ампулы 5 мл, 5 шт.
Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).
| 1 мл | |
| атракурий (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота — до рН 3.00-3.65, вода д/и — до 1 мл.
Противопоказания к применению Атракуриум-Ново, раствор 10 мг/мл, ампулы 5 мл, 5 шт.
Повышенная чувствительность к атракурия безилату.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия.
Лечение: ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.
Как только проявляются признаки спонтанного восстановления его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Периферическое
Атракуриум-Белмед
Atracurium-Belmed
Регистрационный номер
Торговое наименование
Атракуриум-Белмед
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Атракурий — высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Недеполяризующие агенты препятствуют нейромедиаторному действию ацетилхолина путём связывания с рецепторами концевой пластинки двигательного нерва на мышце. Атракурий может широко использоваться при проведении хирургических процедур, а также для облегчения искусственной вентиляции лёгких.
Применение у детей. Ограниченные данные применения у новорождённых, доступные из литературных источников, указывают на вариабельность времени начала действия и продолжительности действия атракурия у данной категории пациентов по сравнению с детьми более старшего возраста.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Фармакокинетика атракурия у человека линейна в диапазоне доз 0,3–0,6 мг/кг. Период полувыведения атракурия составляет около 20 минут, объём распределения — 0,16 л/кг. Связывание с белками плазмы — 82%.
Метаболизм и выведение
Атракурий спонтанно инактивируется посредством неферментного процесса разложения (элиминация Хофманна), который происходит при физиологических значениях pH и температуры и приводит к образованию неактивных продуктов разложения. Деградация также происходит путём эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени.
Основными продуктами разложения являются лауданозин и моночетвертичный спирт, которые не обладают миорелаксирующей активностью. Моночетвертичный спирт спонтанно распадается путём элиминации Хофманна и выводится почками. Лауданозин выводится почками и метаболизируется в печени. Период полувыведения лауданозина варьирует от 3 до 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек и печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения лауданозина составляет 15 часов, у пациентов с печёночной недостаточностью — около 40 часов. Пиковые концентрации лауданозина в плазме наиболее высоки у пациентов с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью и в среднем составляют 4 мкг/мл со значительными различиями.
У пациентов отделений интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Показания
Атракуриум-Белмед — высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Препарат применяется как компонент общей анестезии или седации для расслабления скелетной мускулатуры, облегчения проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких.
Противопоказания
Гиперчувствительность к атракурию, цисатракурию или к бензилсульфоновой кислоте.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Изучение влияния атракурия на фертильность не проводилось.
Беременность
Исследования на животных показали, что применение атракурия не оказывает значимого влияния на развитие плода.
Как и другие миорелаксанты, Атракуриум-Белмед следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Атракуриум-Белмед можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурий не проникает через, плацентарный барьер в клинически значимых количествах.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли атракурий с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Инъекционное применение у взрослых
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций. Рекомендованный диапазон доз составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15–35 мин.
После внутривенного введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, через 90 сек.
При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят препарат Атракуриум-Белмед в дозе 0,1–0,2 мг/кг. Последующее введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% нормальной нервно-мышечной функции.
Нервно-мышечная блокада, вызываемая Атракуриум-Белмед, может быть быстро устранена путём применения антихолинэстеразных препаратов, таких как неостигмин и эдрофоний, в стандартных дозах, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное применение у взрослых
После начальной болюсной дозы 0,3–0,6 мг/кг, препарат Атракуриум-Белмед можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путём проведения продолжительной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч.
Атракуриум-Белмед можно вводить путём инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26°С уменьшается скорость инактивации атракурия, таким образом, полная миорелаксация при низких температурах может поддерживаться при скорости инфузии, сниженной примерно в 2 раза.
Атракуриум-Белмед совместим со следующими инфузионными растворами:
|
Инфузионный раствор |
Период стабильности |
|
Раствор натрия хлорида 0,9 % м/об для инфузии |
24 ч |
|
Раствор глюкозы 5 % м/об для инфузий |
8 ч |
|
Раствор Рингера для инъекций |
8 ч |
|
Раствор натрия хлорида 0,18 % м/об и глюкозы 4 % м/об для инфузий |
8 ч |
|
Раствор натрия лактата сложный для инфузий (Раствор Хартмана для инъекций) |
4 ч |
При разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более, полученные растворы сохраняют стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.
Если лекарственный препарат не использован сразу же после вскрытия ампулы, стерильность не может быть гарантирована.
Любой неиспользованный раствор из открытой ампулы следует уничтожить.
Особые группы пациентов
Дети
У детей в возрасте от 2-х лет и старше режим дозирования препарата аналогичен режиму дозирования для взрослых, при этом доза рассчитывается на массу тела ребёнка.
Начальная доза препарата Атракуриум-Белмед, применяемая у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 0,3–0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.
Новорождённые
Атракуриум-Белмед не рекомендуется применять у новорождённых в связи с отсутствием достаточного количества данных.
Пациенты пожилого возраста
Атракуриум-Белмед можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, соответствующую нижней границе дозового диапазона, и вводить препарат медленно.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени
Атракуриум-Белмед можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность терминальной стадии.
Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата Атракуриум-Белмед следует вводить в течение 60 сек.
Применение у пациентов в отделении реанимации и интенсивной терапии
После введения в случае необходимости начальной болюсной дозы 0,3–0,6 мг/кг Атракуриум-Белмед можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путём проведения продолжительной инфузий со скоростью 11–13 мкг/кг/мин — 0,65–0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования, режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузий — 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая — 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления проводимости после нервно-мышечной блокады по окончании инфузии Атракуриум-Белмед не зависит от продолжительности введения.
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости T4/Т1>0,75 (сотношение 4-го сокращения к 1-ому в тесте стимуляции пачкой из четырёх импульсов, train-of-four) обычно происходит приблизительно через 60 мин.
Мониторинг: в течение всего периода применения препарата Атракуриум-Белмед, как и при применении других миорелаксантов, рекомендуется осуществлять мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Способ применения
Внутривенно, в виде инъекций или продолжительных инфузий.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями, наблюдаемыми в ходе лечения, являются снижение артериального давления (лёгкое, преходящее) и гиперемия кожи. Данные реакции связаны с высвобождением гистамина. В очень редких случаях у пациентов, получающих атракурий совместно с одним или несколькими другими анестетиками, наблюдались тяжёлые анафилактоидные или анафилактические реакции.
В таблице указаны нежелательные реакции, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарственного препарата в оборот, они представлены по группам заболеваний и частоте проявления. Нежелательные реакции, зафиксированные после введения лекарственного препарата в оборот, выделены курсивом.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000).
Категории частоты «очень часто», «часто» и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований препарата. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений. Категория «неизвестно» относится к тем реакциям, частота которых не может быть установлена на основании доступных данных.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение артериального давления (лёгкое, преходящее)*, гиперемия кожи.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм*.
* — нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца.
Очень редко сообщалось о тяжёлых анафилактоидных или анафилактических реакциях у пациентов, которые получали атракурий в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги.
Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов отделений интенсивной терапии, получавших атракурий в сочетании с некоторыми другими препаратами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог, такие как травма головы, отёк головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно- следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В клинических исследованиях не было выявлено корреляции между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях мышечной слабости и/или миопатии при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов отделений интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались нечасто, причинно-следственная связь с применением атракурия не установлена.
Передозировка
Симптомы
Пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.
Лечение
Важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением искусственной вентиляции лёгких под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания.
Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов при использовании атракурия не нарушается.
Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индуцированная Атракуриум-Белмед нервно-мышечная блокада может усиливаться при одновременном применении препаратов для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами:
- антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
- антиаритмические препараты: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
- диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
- магния сульфат;
- кетамин;
- соли лития;
- ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
В редких случаях определённые препараты могут вызывать обострение миастении, способствовать развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при котором возможно повышение чувствительности к Атракуриум-Белмед. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а её продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Атракуриум-Белмед может вызывать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения только Атракуриум-Белмед в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой синергический эффект может изменяться в зависимости от различных комбинаций лекарственных препаратов.
Не следует применять деполяризующий миорелаксант, такой как суксаметония хлорид, для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурий, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными препаратами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, такими как, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия.
Особые указания
Атракуриум-Белмед вызывает паралич как скелетных мышц, так и дыхательных мышц, но не влияет на сознание, как и другие миорелаксанты. Атракуриум-Белмед следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких.
Атракуриум-Белмед может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, у предрасположенных пациентов. Следует соблюдать осторожность при введении Атракуриум-Белмед пациентам с наличием повышенной чувствительности к эффектам гистамина в анамнезе. В частности, у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе возможно возникновение бронхоспазма.
Сообщалось о высокой частоте перекрестной чувствительности между миорелаксантами. В связи с этим, по возможности, перед введением атракурия необходимо исключить гиперчувствительность к другим миорелаксантам. У чувствительных пациентов Атракуриум-Белмед следует применять только в ситуации абсолютной необходимости. В случае развития реакции гиперчувствительности под общей анестезией, необходимо проверить пациента на гиперчувствительность к другим миорелаксантам.
У пациентов с бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксантов, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК).
При применении в рекомендуемом диапазоне доз атракурий не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, Атракуриум-Белмед в рекомендуемом диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с тяжёлой миастенией и другими нервно-мышечными заболеваниями может наблюдаться повышенная чувствительность к атракурию.
Как и при применении других миорелаксантов, тяжёлые нарушения кислотно-щелочного баланса и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут изменить (повысить или понизить) чувствительность пациентов к атракурию.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксанту, гипофосфатемия может замедлить восстановление проводимости. Восстановление можно ускорить путём коррекции данного состояния.
Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, Атракуриум-Белмед рекомендуется вводить в течение периода времени более 60 секунд.
Атракуриум-Белмед инактивируется в щелочной среде, и его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами.
Если введение Атракуриум-Белмед производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора. Атракуриум-Белмед является гипотоническим раствором, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурий не вызывает синдром злокачественной гипертермии.
Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении Атракуриум-Белмед может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение дозы, величина которой зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
Пациенты отделения реанимации и интенсивной терапии. Введение лабораторным животным лауданозина, метаболита атракурия безилата, в больших дозах было связано с преходящим снижением артериального давления, а у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в отделениях реанимации и интенсивной терапии, получавших атракурий, отмечались судороги, однако, причинно- следственная связь их развития с лауданозином не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данное предостережение не относится к атракурию, как таковому. Атракурий всегда используется в качестве компонента общей анестезии, в связи с чем необходимо руководствоваться общими предостережениями, касающимися управления автомобилем и движущимися механизмами после общей анестезии.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
По 2,5 мл или 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в ячеистую упаковку (коррекс) из плёнки поливинилхлоридной.
Одну контурную ячейковую или ячеистую упаковку вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, или ампул с насечкой и точкой допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь
Производитель / Организация, принимающая претензии потребителей
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф: (+375 17) 220-37-16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Адрес места производства:
Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Прозрачный бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
атракурия безилат
(в пересчете на 100 % вещество) 10 мг
Вспомогательные вещества:
раствор кислоты бензолсульфоновой 0,1 % до pH 3,00-3,65
вода для инъекций до 1,0 мл
Миорелаксанты периферического действия. Прочие четвертичные аммониевые соединения.
Код АТХ М0ЗА С04.
Фармакодинамика
Атракурий – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Недеполяризующие агенты препятствуют нейромедиаторному действию ацетилхолина путем связывания с рецепторами концевой пластинки двигательного нерва на мышце. Атракурий может широко использоваться при проведении хирургических процедур, а также для облегчения искусственной вентиляции легких.
Применение у детей
Ограниченные данные применения у новорожденных, доступные из литературных источников, указывают на вариабельность времени начала действия и продолжительности действия атракурия у данной категории пациентов по сравнению с детьми более старшего возраста (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Фармакокинетика
Фармакокинетика атракурия у человека линейна в диапазоне доз 0,3-0,6 мг/кг. Период полувыведения атракурия составляет около 20 минут, объем распределения – 0,16 л/кг. Связывание с белками плазмы – 82 %. Атракурий спонтанно инактивируется посредством неферментного процесса разложения (элиминация Хофманна), который происходит при физиологических значениях pH и температуры и приводит к образованию неактивных продуктов разложения. Деградация также происходит путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени.
Основными продуктами разложения являются лауданозин и моночетвертичный спирт, которые не обладают миорелаксирующей активностью. Моночетвертичный спирт спонтанно распадается путем элиминации Хофманна и выводится почками. Лауданозин выводится почками и метаболизируется в печени. Период полувыведения лауданозина варьируется от 3 до 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек и печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения лауданозина составляет 15 часов, у пациентов с печеночной недостаточностью – около 40 часов. Пиковые концентрации лауданозина в плазме наиболее высоки у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и в среднем составляют 4 мкг/мл со значительными различиями.
У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата (см. раздел «Меры предосторожности»). Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Атракурий представляет собой высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Лекарственное средство применяется в качестве компонента общей анестезии или седации в блоке интенсивной терапии (БИТ) для расслабления скелетной мускулатуры, облегчения проведения интубации трахеи и проведения искусственной вентиляции легких.
Способ применения: внутривенная инъекция или продолжительная инфузия.
Взрослые
Инъекционное применение у взрослых
Атракуриум-Ново вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин. После внутривенного введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, через 90 сек.
При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят атракуриум в дозе 0,1-0,2 мг/кг. Последующее введение дополнительных доз лекарственного средства не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95 % нормальной нервно-мышечной функции.
Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное применение у взрослых
После начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг лекарственное средство можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/ч.
Лекарственное средство можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 °C до 26 °C уменьшается скорость инактивации атракурия, таким образом, полная миорелаксация при низких температурах может поддерживаться при скорости инфузии, сниженной примерно в 2 раза.
Совместимость с другими растворами и период стабильности лекарственного средства указаны ниже.
| Раствор для внутривенных инфузий |
Период стабильности |
| Раствор натрия хлорида (0,9 %) | 24 часа |
| Раствор глюкозы (5 %) | 8 часов |
| Раствор Рингера | 8 часов |
| Раствор натрия хлорида (0,18 %) и раствор глюкозы (4 %) | 8 часов |
| Раствор Хартмана | 4 часа |
При разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более, полученные растворы
сохраняют стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30 °C.
Если лекарственное средство не использовано сразу же после вскрытия флакона, стерильность не может быть гарантирована.
Любой неиспользованный раствор из открытого флакона следует уничтожить.
Дети.
Лекарственное средство применяют детям старше 1 месяца в том же режиме дозирования, что и взрослым, при этом доза рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Пациенты пожилого возраста.
Лекарственное средство можно применять в стандартных дозах, однако начальную дозу рекомендуется назначать на нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленно.
Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени.
Лекарственное средство назначают в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний первоначальную дозу лекарственного средства нужно вводить в течение 60 секунд.
Пациенты блока интенсивной терапии (БИТ).
После введения в случае необходимости лекарственного средства в начальной болюсной дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно применять для поддержания нервно- мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/мин). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая – 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Скорость спонтанного восстановления проводимости после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии лекарственным средством у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения.
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т4/Т1 > 0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения лекарственного средства.
Мониторинг.
Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Атракуриума-Ново рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми в ходе лечения, являются снижение артериального давления (легкое, преходящее) и гиперемия кожи. Данные реакции связаны с высвобождением гистамина. В очень редких случаях у пациентов, получающих атракурий совместно с одним или несколькими другими анестетиками, наблюдались тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой проявления. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и < 1/10); нечасто (≥1/1 000 и < 1/100); редко (≥1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты «очень часто», «часто», и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований атракурия безилата. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение артериального давления (легкое, преходящее)*, гиперемия кожи*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм*.
* — нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических и анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судороги.
Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в БИТ, принимавших атракурия безилат в сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно-следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в БИТ. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались нечасто, причинно-следственная связь с применением атракурия безилата не установлена.
Повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензилсульфоновой кислоте, любым другим компонентам лекарственного средства.
Известна повышенная чувствительность к гистамину.
Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия.
Лечение: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением искусственной вентиляции легких (ИВЛ) под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов при использовании лекарственного средства не нарушается.
Как только проявляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, так же, как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Лекарственное средство Атракуриум-Ново следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
У предрасположенных пациентов атракурий может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении лекарственного средства пациентам с наличием повышенной чувствительности к эффектам гистамина в анамнезе. В частности, у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе возможно возникновение бронхоспазма.
Сообщалось о высокой частоте перекрестной чувствительности между миорелаксантами. В связи с этим, по возможности, перед введением атракурия необходимо исключить гиперчувствительность к другим миорелаксантам. У чувствительных пациентов атракурий следует применять только в ситуации абсолютной необходимости. Пациентов, у которых под общей анестезией развилась реакция гиперчувствительности, необходимо в последующем проверить на гиперчувствительность к другим миорелаксантам.
У пациентов с бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксантов в БИТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК).
При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурий не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, лекарственное средство Атракуриум-Ново в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с тяжелой миастенией и другими нервно-мышечными заболеваниями может наблюдаться повышенная чувствительность к атракурию.
Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к атракурию.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление проводимости. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного состояния.
Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, лекарственное средство Атракуриум-Ново рекомендуется вводить в течение периода времени более 60 секунд.
Лекарственное средство Атракуриум-Ново инактивируется в щелочной среде, и его нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами.
Если введение лекарственного средства Атракуриум-Ново производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждое лекарственное средство смывалось соответствующим количеством физиологического раствора. Атракурия безилат является гипотоническим раствором, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.
Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурий не вызывает этот синдром.
Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении атракурия безилата может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
Пациенты в БИТ: введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением артериального давления, и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в БИТ, получавших атракурий, отмечались судороги, однако, причинно-следственная связь их развития с лауданозином не установлена.
Дети
Лекарственное средство применяют детям от 1 месяца.
Данное предостережение не относится к атракурию, как таковому. Атракурий всегда используется в качестве компонента общей анестезии, в связи с чем необходимо руководствоваться общими предостережениями, касающимися управления автомобилем и движущимися механизмами после общей анестезии.
Фертильность
Изучение влияния на фертильность не проводилось.
Беременность
Исследования на животных показали, что применение атракурия безилата не оказывает значительного влияния на развитие плода.
Как и другие миорелаксанты, лекарственное средство Атракуриум-Ново следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Лекарственное средство можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых количествах.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о проникновении атракурия безилата в грудное молоко.
Индуцированная атракурием безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими лекарственными средствами:
— антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
— антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
— диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;
— магния сульфат;
— кетамин;
— соли лития;
— ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
В редких случаях определенные лекарственные средства могут вызывать обострение миастении, способствовать развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при котором возможно повышение чувствительности к лекарственному средству Атракуриум-Ново. К таким лекарственным средствам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.
Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и атракурия безилата может вызвать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения только лекарственного средства Атракуриум-Ново в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться в зависимости от различных комбинаций лекарственных средств.
Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
По 2,5 мл или по 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Информация о производителе
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез»,
Украина, 11700, Житомирская область,
г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38.
Упаковано, страна
ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, 222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1, Несвижский район, Минская область.