Aulin 100 mg инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Фармакокинетика

Показания

Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение. Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить. Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек. Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста. Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

Производитель

Хелсинн Байрекс Фармасьютикалс Лтд., Ирландия

Условия хранения

При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Это противовоспалительное и обезболивающее средство. Полагается, что нимесулид ингибирует ЦОГ-2. Подавляет продукцию простагландинов в области воспаления.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: нимесулид (100 мг).

Выпускается Аулин в форме таблеток, гранул для приготовления раствора.

Показания

Показан Аулин:

— при острой боли (болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая растяжения связок, вывихи суставов, травмы, тендиниты, бурситы);

— при зубной боли;

— для симптоматического лечения остеоартроза с болевым синдромом;

— при дисальгоменорее.

Противопоказания

Препарат Аулин не применяют:

— при беременности, лактции;

— при гиперчувствительности к нимесулиду, вспомогательным компонентам;

— при эрозивно-язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни, болезнь Крона, язвенном колите);

— при кровотечении из язвы желудочно-кишечного тракта (в активной фазе или в анамнезе);

— при тяжелой печеночной недостаточности или заболеваниях печени в активной фазе;

— при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (при показателе клиренса креатинина менее 30 мл/минуту);

— при аспириновой астме (сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, ассоциированных с приемом ацетилсалициловой кислоты, других НПВП);

— при перфорации стенок желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированной приемом НПВП;

— при гепатотоксических реакциях на нимесулид в прошлом;

— при сопутствующем приеме лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;

— в период после аортокоронарного шунтирования;

— при лихорадочном синдроме при простуде, острых респираторно-вирусных инфекциях;

— при цереброваскулярных кровоизлияниях, других кровотечениях, а также заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью;

— при тяжелых нарушениях свертывания крови;

— при тяжелой кардиоваскулярной недостаточности;

— при алкоголизме, наркозависимости;

— детям до 12 лет.

С осторожностью применяется:

— при тяжелой артериальной гипертензии;

— при сахарном диабете;

— при ишемической болезни сердца;

— при цереброваскулярных заболеваниях;

— при дислипидемии/гиперлипидемии;

— при заболеваниях периферических артерий;

— при курении;

— при почечной дисфункции;

— при одновременном применении лекарственных средств, повышающих риск возникновения язв, кровотечения (пероральных глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантов;

— при наличии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе;

— при длительном предшествующем лечении НПВС;

— у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может отрицательно влиять на протекание беременности, на развитие эмбриона, приводить к преждевременному закрытию артериального протока, нарушению функции почек плода, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, гипертензии в системе легочной артерии. Повышает риск кровотечений, возникновения периферических отеков, снижает контрактильность матки.

В связи с этим данное лекарство противопоказано во время беременности.

Не применяется в период лактации.

Способ применения и дозы

Аулин применяют внутрь.

Стандартная разовая доза — 100—200 мг два раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: апатия, тошнота, сонливость, боль в эпигастральной области, рвота, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, повышение артериального давления, угнетение дыхания и кома, острая почечная недостаточность, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Если после передозировки прошло не более 4 часов назначают энтеросорбенты, осмотические слабительные. Важен контроль функции почек и печени.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: анемия, геморрагии, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения.

Неврологические расстройства: головокружение, чувство страха, ночные кошмарные сновидения, нервозность, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе), сонливость.

Иммунные расстройства: зуд, экзантема, повышенная потливость, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Гастроинтестинальные расстройства: диарея, тошнота, запор, гастрит, метеоризм, боли в животе, стоматит, диспепсия, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация, желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, желтуха, холестаз, молниеносный гепатит, повышение активности ферментов печени.

Мочевыделительные расстройства: дизурия, задержка мочеиспускания, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, олигурия.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипертензия, лабильность артериального давления, тахикардия, приливы.

Дыхательные расстройства: одышка, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.

Другие: нечеткое зрение, недомогание, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Условия и сроки хранения

Хранить Аулин при температуре до +25°С не более 5 лет.

Лекарственная форма Аулин: таблетки

Лекарственная форма таблетки Аулин

Описание лекарственной формы таблетки Аулин

Фармакологическое действие таблетки Аулин

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика таблетки Аулин

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). TCmax — 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения — 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

T1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

С осторожностью таблетки Аулин

ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Режим дозирования таблетки Аулин

Внутрь, 100 мг (1 таблетка), после еды, или растворив содержимое 1 пакетика гранулята в 80-100 мл воды, 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Противопоказания таблетки Аулин

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Показания к применению таблетки Аулин

Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли); боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Побочное действие таблетки Аулин

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности «печеночных» трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

Особые указания таблетки Аулин

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При появлении признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата.

При применении препарата более 2 нед необходим контроль показателей функций печени (трансаминазы).

Не следует применять нимесулид одновременно с др. НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия АСК при ССС.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие таблетки Аулин

Фармакокинетическое взаимодействие — на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы).

Гепатотоксичные ЛС — повышение риска развития гепатотоксического действия.

Аулин

Латинское название:Auline ®Состав и форма выпуска:Таблетки1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат

в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь1 пак.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; кислоты лимонной моногидрат; сукроза; прессованный сахар; апельсиновый ароматизатор

в пакетиках; в упаковке 10 или 20 пакетиков.

Описание лекарственной формы:

Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

Гранулы — светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.

Интересно:Фармакодинамика:

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Показания:

Противопоказания:

Интересно:Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Побочные действия:

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Меры предосторожности:

Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение. Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить. Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек. Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста. Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

Условия хранения:При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:5 лет.Действующее вещество:Nimesulide*Фармакологические действия:

• Анальгезирующее
• Жаропонижающее
• Противовоспалительное

МКБ-10:

• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M25.9 Болезнь сустава неуточненная
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R52.2 Другая постоянная боль

Аналоги по действующему веществу:

• Актасулид
• Амеолин
• Апонил
• Месулид
• Найз®
• Немулекс®
• Нимегесик
• Нимесан®
• Нимесил®
• Нимесулид
• Нимесулид Канон
• Нимесулид-Фармаплант
• Нимика
• Нимулид
• Новолид
• Пролид
• Сулайдин
• Флолид

Комментарии

Read More