Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ауранофин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ауранофин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ауранофин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Ауранофин
Английское название
Auranofin
Латинское название
Auranofinum (род. Auranofini)
Химическое название
(1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат
Брутто формула
C20H34AuO9PS
Фармакологическая группа вещества Ауранофин
Нозологическая классификация
Код CAS
34031-32-8
Фармакологическое действие
—
иммунодепрессивное, противовоспалительное.
Характеристика
Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.
Фармакология
Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембранассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.
После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. T1/2 из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.
Применение вещества Ауранофин
Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения кроветворения, гепатит (активная фаза), эксфолиативный дерматит, энтероколит, пневмофиброз, заболевания почек, кахексия, синдром Шегрена, системная красная волчанка, лейкопения, васкулиты, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Ауранофин
Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.
Взаимодействие
Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: начальная суточная доза — 6 мг однократно или в 2 приема. При отсутствии эффекта в течение 4–6 мес и хорошей переносимости дозу увеличивают до 9 мг/сут в 3 приема. В случае неэффективности лечения в течение последующих 3 мес препарат отменяют.
Меры предосторожности
Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.
Фармакологическое действие
Препарат золота с противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия, вероятно, связан с влиянием на иммунные процессы.
Фармакокинетика
После приема внутрь ауранофин неполностью всасывается из ЖКТ, абсорбция золота составляет около 25%. Золото, высвобождающееся из ауранофина, связывается с белками плазмы и с эритроцитами. Через 2-3 месяца лечения Css золота в крови составляет около 0.7 мкг/мл. В равновесном состоянии средний конечный T1/2 составляет 26 сут, а биологический T1/2 — 81 сут. Задержка золота в тканях и общая кумуляция меньше, чем при в/м введении золота. Золото из ауранофина пенетрирует в синовиальную жидкость.
Большая часть дозы ауранофина выводится с калом в связи с низкой абсорбцией из ЖКТ. Около 60% абсорбировавшегося золота из ауранофина выводится с мочой, оставшаяся часть — с калом.
Показания активного вещества
АУРАНОФИН
Базисная терапия ревматоидного артрита.
Режим дозирования
Взрослым — по 6 мг/сут (в 1 или 2 приема). При клинической неэффективности приема в течение 3 мес доза может быть увеличена до 9 мг/сут, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 мес, лечение следует прекратить.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит; редко — нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нарушение функции почек.
Прочие: конъюнктивит; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания к применению
Прогрессирующие заболевания почек; заболевание печени в активной фазе; указания в анамнезе на нарушения костномозгового кроветворения; аплазия костного мозга; тяжелые заболевания крови; тяжелые хронические формы дерматита; указания в анамнезе на некротический энтероколит, обусловленный действием золота; указания в анамнезе на легочный фиброз, обусловленный действием золота; беременность, период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к препаратам золота, повышенная чувствительность к препаратам тяжелых металлов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Перед началом терапии ауранофином следует провести следующие лабораторные исследования: уровень гемоглобина, количество тромбоцитов, активность печеночных трансаминаз, концентрация мочевины, креатинина, количество белка в моче. В течение 1-го года лечения необходимо каждый месяц проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2-го года лечения эти исследования можно проводить каждые 2-3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут следует прекратить применение.
Лекарственная форма
Таблетки, 30 штук в упаковке.
Состав
В 3 мг препарата содержится 0,87 мг золота.
Фармакологические свойства
Ридаура оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определенное иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие. Блокирует выход в ткани лизосомальных ферментов (внутриклеточных биологически активных веществ, разрушающих клетки организма). Замедляет течение ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).
Основной действующий компонент препарата при попадании в организм блокирует активность лизосомальных ферментов (веществ, которые высвобождаются в ходе жизнедеятельности клеток, способствуют развитию аллергических реакций и способны разрушать ткани, изменять их структуру). В результате уменьшаются воспаления крупных и мелких суставов, снижается вероятность развития аллергии. Блокирование этих основных проявлений ревматоидного артрита замедляет развитие заболевания, позволяет уменьшить вред, которое оно причиняет суставам, снимает боль, способствует улучшению двигательной активности. Качество жизни больного повышается. Препарат можно принимать одновременно с нестероидними противовоспалительными средствами.
Показания к применению
Прогрессирующий или острый ревматоидные артриты.
Способ применения
Назначают Ауранофин взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема во время еды. Если через 4-6 мес. от начала лечения эффект недостаточно выражен, увеличивают суточную дозу до 9 мг (по 3 мг 3 раза в день).
Можно назначать ауранофин в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.
Во время лечения нужно вести мониторинг параметров крови, поскольку возможны падения уровня гемоглобина и тромбоцитов, развитие лейкопении, а также протеинурии, гематурии и других заболеваний крови. Во время лечения и в течение минимум 2 месяцев после его окончания пациенты детородного возраста должны использовать надежные контрацептивы.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, понос, кожный зуд, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Эти явления обычно менее выражены, чем при применении парентеральных (вводимых, минуя пищеварительный тракт) препаратов золота.
Противопоказания
Не рекомендуется назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного количества наблюдений). Не следует применять вместе с пенициллинами и левамизолом, при гиперчувствительности к любым золотосодержащим препаратам и их компонентам.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Категория отпуска
По рецепту.
Ридаура – это иммунодепрессант, содержащий усваиваемую пищевую формузолота. Основное терапевтическое действие препарата направлено на предупреждение и снижение аллергических реакций при хронических воспалениях суставов. Регуляция интенсивности иммунного ответа приводит к уменьшению аллергической реакции. Эффективно применяется в лечении острого и прогрессирующего ревматоидного артрита.
Фармакодинамика. Ауранофин блокирует проникание внутрь тканей ферментов – лизосом.
Основные параметры фармакокинетики. Ридуара используется в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами. Курс лечения – 4-6 месяцев.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, не назначают детям, а также в комбинации с пенициллином и левамизолом.
Побочные эффекты. Тошнота, стоматит, конъюнктивит, анемиядиарея.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: ревматоидный артрит, утренняя скованность в суставах, воспаление суставов, боль в коленях, болит коленная чашечка, боль при сгибании и разгибании колен, деформация суставов
В 3 мг препарата содержится 0,87 мг золота.
Препарат золота для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определенное иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие. Блокирует выход в ткани лизосомальных ферментов (внутриклеточных биологически активных веществ, разрушающих клетки организма). Замедляет течение ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).
Прогрессирующий или острый ревматоидные артриты.
Назначают ауранофин взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема во время еды. Если через 4-6 мес. от начала лечения эффект недостаточно выражен, увеличивают суточную дозу до 9 мг (по 3 мг 3 раза в день).
Можно назначать ауранофин в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.
Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, понос, кожный зуд, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Эти явления обычно менее выражены, чем при применении парентеральных (вводимых, минуя пищеварительный тракт) препаратов золота.
Не рекомендуется назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного количества наблюдений). Не следует применять вместе с пенициллинами и левамизолом.
Таблетки по 0,003 г в упаковках по 30; 60 и 100 штук.
В защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Ауранофин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 16964.
Ауранофин
Auranofin
Фармакологическое действие
Ауранофин — пероральный препарат золота с специфической противовоспалительной иммуносупрессивной активностью в отношении аутоиммунных процессов.
Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определённое иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие.
Фармакодинамика
Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы C (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счёт нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 месяцев после начала приёма ауранофина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь 25 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови составляет около 60 %.
В печени подвергается быстрой биотрансформации.
Период полувыведения из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Элиминация почками (60 %) и с желчью.
Показания
- Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов);
- псориатический артрит;
- синдром Фелти.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ауранофину;
- нарушения кроветворения;
- гепатит (активная фаза);
- эксфолиативный дерматит;
- энтероколит;
- пневмофиброз;
- заболевания почек;
- кахексия;
- синдром Шегрена;
- системная красная волчанка;
- лейкопения;
- васкулиты;
- беременность;
- грудное вскармливание.
С осторожностью
Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ауранофина при беременности не проведено.
Некоторые исследования на животных выявили признаки тератогенности.
Женщин детородного возраста следует предупреждать о потенциальных рисках применения ауранофина во время беременности.
Ауранофин противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Данных об экскреции ауранофина в человеческое молоко нет. Другие соединения золота обнаруживаются в материнском молоке.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослым — по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приёма).
При клинической неэффективности приёма в течение 3 месяцев доза может быть увеличена до 9 мг в сутки, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 месяцев, лечение следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.
Со стороны респираторной системы
Фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печёночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы
Протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.
Передозировка
Данные по передозировке не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Взаимодействие
Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин.
Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином.
Совместим с нестероидными противовоспалительными средствами.
Особые указания
Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печёночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.
Классификация
-
АТХ
M01CB03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Ауранофин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ауранофин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.