Azeltin 200 инструкция на русском

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азитромицин Сандоз®

Торговое название

Азитромицин Сандоз®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина
в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты
транспортируют препарат к месту воспаления.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N-
и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее
значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой,
возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Чувствительные штаммы

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Резистентные штаммы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

• острый бактериальный синусит (должным образом диагностированный)

• острый бактериальный средний отит (должным образом диагностированный)

• фарингит, тонзиллит

• обострение хронического бронхита (должным образом диагностированного)

• внебольничная пневмония от умеренной до тяжелой степени

• инфекции кожи и мягких тканей

• неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Способ применения и дозы

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице.
Для детей младше 1 года прием препарата ограничен.

Детям препарат назначают исходя из веса:

Состав

5 мл суспензии содержат
активное вещество — азитромицина дигидрат 209.64 мг (эквивалентно азитромицину 200 мг)
вспомогательные вещества: сахароза, тринатрия фосфат безводный, натрия бензоат, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, натрия сахарин, ароматизатор банановый, ароматизатор малиновый.

Описание

Порошок белого цвета с характерным запахом банана и малины.
Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Показания к применению

Азитромицин показан для лечения следующих инфекций, которые установлены или могут быть вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:
— бронхит
— внебольничная пневмония
— синусит
— фарингит/тонзиллит
— средний отит
— инфекции кожи и мягких тканей
— неосложненные половые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae
Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам препарата
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы)
— детский возраст до 6 месяцев
— беременность и период лактации

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, не отмечалось изменения его биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 24%.
Цетиризин: у здоровых добровольцев, совместный 5-дневный прием азитромицина с цетиризином в дозе 20 мг не привел к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению интервала QT.
Диданозин: совместный прием 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не повлиял на фармакокинетику диданозина в сравнении с плацебо.
Дигоксин и колхицин: сообщалось, чтобы у отдельных пациентов, некоторые антибиотики из группы макролидов влияли на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина, следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня в крови.
Зидовудин: при однократном применении 1000 мг и многократном применении доз азитромицина 1200 мг или 600 мг, выявлено незначительное влияние на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина и его глюкуронидных метаболитов, однако прием азитромицина, повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной, клиническая значимость данных показателей, но возможно, они могут быть важны для пациентов. Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома печени Р450, он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное назначение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и препаратами с известным цитохром Р450-опосредованным метаболизмом.
Аторвастатин: совместный прием аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно), не изменяет концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы).
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцах, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумаринового ряда: в фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговом периоде, получены сообщения об усилении антикоагулянтного действия, после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует контролировать протромбиновое время, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг/день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, C_max и AUC_0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать возможность одновременного назначения этих препаратов. Если совместный прием этих препаратов необходим, следует контролировать уровни циклоспорина и при необходимости проводить коррекцию дозы.
Эфавиренз: совместный прием однократной суточной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в течение 7 дней не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение C_max (18%) азитромицина.
Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, принимаемого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцев, одновременный прием азитромицина 500 мг/сутки в течение 3-х дней не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики одной дозы мидазолама 15 мг.
Нелфинавир: совместный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в дозе 750 мг, три раза в день привело к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, поэтому коррекция дозы не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечалась нейтропения. Развитие нейтропении было связано с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: у нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях, трудно полностью исключить вероятность взаимодействия, тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами.
Триазолам: 14 здоровых добровольцев одновременно принимавшие 500 мг азитромицина в 1-й день, 250 мг во 2-й день одновременно с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама (в сравнении с триазоламом и плацебо).
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение в течение 7 дней триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) с азитромицином 1200 мг, на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на концентрации, которые отмечались в других исследованиях.

Специальные предупреждения

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.
Гиперчувствительность
Как и при приеме других макролидов, сообщалось о развитии редких серьезных аллергических реакций, таких как отек Квинке и анафилаксия (в исключительных случаях со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гепатотоксичность
Печень является основным органом, где происходит метаболизм азитромицина, поэтому Азелтин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, необходимо немедленно провести функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени, прием препарата Азелтин необходимо прекратить и обратиться к врачу.
Алкалоиды спорыньи и азитромицин
У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма провоцируется одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных, относительно возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином, тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи должны приниматься раздельно.
Удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азелтин у пациентов с риском развития аритмии (особенно у пожилых пациентов), а также:
— при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT,
— у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин),
— при нарушении водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии,
— при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточности.
Псевдомембранозный энтероколит
Как и при применении любых других антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, включая грибы. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile. Диарея, вызванная Clostridium difficile отмечалась при применении всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин и может варьировать от легкой диареи до тяжелого колита. Псевдомембранозный энтероколит должен рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. В этих случаях, необходим тщательный сбор анамнеза, особенно если диарея появилась в течение первых двух месяцев после применения антибактериального препарата.
Стрептококковая инфекция
Азитромицин не является препаратом первого выбора, для эмпирического лечения инфекций в районах, имеющих большую распространенность резистентных штаммов (составляющую 10% или более). В районах с высоким уровнем заболеваемости и устойчивостью к эритромицину, особенно важно учитывать изменение чувствительности к азитромицину и другим антибиотикам. Что касается других макролидов, высокие показатели резистентности азитромицина к Streptococcus pneumoniae (>30%) были зарегистрированы в некоторых европейских странах. Это следует учитывать, при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%.
Миастения
Применение препарата Азелтин может спровоцировать развитие миастении или вызвать ее обострение.
Диабет
Препарат Азелтин содержит сахарозу, это необходимо учитывать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы и пациентам с диабетом, которые не должны принимать данный препарат.

Беременность и период лактации

Азитромицин можно применять во время беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не имеются данные о выделении препарата с материнским молоком. Так как многие препараты выводятся из организма с материнским молоком, Азелтин не следует применять для лечения кормящей женщины, если потенциальная польза для матери, не превышает возможный риск для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет никаких доказательств влияния препарата Азелтин на способность к управлению автотранспортом или проведению работ с движущимися механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования
Азелтин следует принимать в виде разовой суточной дозы.
Азелтин можно принимать с пищей или без.
Дети и подростки с массой тела более 45 кг, взрослые и пожилые
Для детей с массой тела более 45 кг и взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста, общая доза препарата Азелтин составляет 1500 мг, которую следует принять в течение трех дней (по 500 мг один раз в день).
При неосложненных генитальных инфекциях (хламидиозе), рекомендуется однократная разовая доза 1000 мг. Для чувствительных штаммов гонококковой инфекции, рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг препарата Азелтин в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона (в соответствии с действующими руководствами по применению антибактериальных препаратов). Для пациентов, страдающих аллергией на пенициллин и / или цефалоспоринов, назначающие следует проконсультироваться принципы местного лечения.
Дети
Дети и подростки с массой тела менее 45 кг
Отсутствует информации по применению азитромицина у детей младше 6-месяцев. Доза для детей составляет 10 мг/кг, препарат применяется в виде однократной суточной дозы в течение 3-х дней.
Для детей с массой тела более 15 кг суспензию Азелтина следует принимать с помощью ложки, в соответствии со следующей инструкцией:
Детям с массой тела 15-25 кг (3-7 лет): 5 мл (200 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Детям с массой тела 26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Детям с массой тела 36-45 кг (12-14 лет): по 10 мл (400 мг), один раз в день в течение 3-х дней.
Для детей, с массой тела более 45 кг: доза соответствующая взрослым пациентам.
Детям с массой тела более 45 кг: доза как для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Азелтин должен применяться с осторожностью у больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, корректировка дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Нет доступной информации о применении препарата при более тяжелых нарушениях печени
Способ применения
Азелтин предназначена только для перорального применения.
Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Побочное действие

Очень часто
— диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм
Часто
— анорексия
— головокружение, головная боль, парастезия, дисгевзия (извращение вкуса)
— нарушение четкости зрения
— глухота
— рвота, диспепсия
-зуд, сыпь
— артралгия
— усталость
— уменьшение количества лимфоцитов, увелечение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови
Нечасто
— кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальные инфекции
— лейкопения, нейтропения
— отек Квинке, повышенная чувствительность
— нервозность
— гипоэстезия, сонливость, бессоница
— расстройство слуха, шум в ушах
— ощущение сердцебиения
— гастрит, запор
— гепатит
— синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница
— боли в грудной клетке, отеки, недомогание, астения
— наушение содержания калия в крови, повышение аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины и креатинина крови
Редко
— ажитация (возбуждение)
— головокружение
— нарушение функции печени
— токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
— реакция на лекарственный препарат с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)
Не известно
— псевдомембранозный колит
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— анафилактическая реакция
— метоболизм и нарушения питания
— агрессия, тревожность
— обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия (потеря обоняния), паросмия (неправильное определение запахов), миастения, агевзия (нарушение вкусового восприятия)
— пируэтная тахикардия, аритмия (включая желудочковую тахикардию)
— гипотензия
— панкреатит,изменение цвета языка
— печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти), фульминантный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха
— болезни соединительной ткани, мультиформная эритема
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— удлинение интервала QT на электрокардиограмме

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Форма выпуска и упаковка

По 12.56 г порошка для приготовления суспензии помещают в непрозрачные полиэтиленовые флаконы белого цвета объемом 15 мл, укупоренные пластиковой крышкой.
По 1 флакону вместе с мерной ложкой объемом 5 мл, мерным стаканчиком объемом 7.5 мл и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.
Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25˚С, не более 5-ти дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., г. Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул. Османгази, №156, Турция
тел: +90 216 398 10 63;
факс: +90 216 398 10 20;
e-mail: [email protected]

Держатель регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., г. Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул. Османгази, №156, Турция
тел: +90 216 398 10 63;
факс: +90 216 398 10 20;
e-mail: [email protected]

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Altes Pharm (Алтес Фарм)», 050000, Республика Казахстан, г.Алматы, ул. Толе би  83, Бизнес центр «Ambassador», офис 777.
Тел./факс +7-727-292-26-08
E-mail: [email protected]

Торговое название

Азелтин

Международное непатентованное название 

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество — азитромицина дигидрат 524,1 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкомолекулярная (LHPC 21),кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки – опадрай белый Y-1-7000: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400. 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и лиофильностью. 

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. 

Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу),в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина  с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические  клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой объем  распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается преимущественно в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения.  

Большая часть азитромицина выводиться с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.

Фармакодинамика  

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:     Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки группы С, F и G,  Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Азитромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4 – 8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,  Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi. 

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.      

Показания к применению

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

— инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит)

— скарлатина

— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (Еrythema migrans)

-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды  1 раз/сутки.

Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5г).

При не осложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1г/сут. 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (Еrythema migrans) назначают по 1г/сут (2 таб. по 500мг) в 1-й день  и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1г (2 таб. по 500 мг) в сутки, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. 

Детям от 12 лет до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 

1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза – 30мг/кг массы тела. 

При лечении erythema migrans у детей:  в первый день- 20 мг/кг массы тела, 

со 2-го по 5-й день – 10мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначается в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

У детей, при 5-ти дневном лечении, доза в первый день не должна превышать 

500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг. 

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

—  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100) 

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения 

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,     

  холестатическая  желтуха,  гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

  ангионевротический отек, фоточувствительность),мультиформная эритема,   

  синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз, 

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000) 

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния  

— артралгии 

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

— нарушения функции печени и почек

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

— при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))

— детям с выраженными нарушениями функции печени и почек 

Лекарственные взаимодействия

— одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм).

— одновременное  применение с тетрациклинами или хлорамфениколом

приводит к синергизму антибактериального действия.

— антациды (алюминий — и магнийсодержащие),этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию 

— при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

— повышает концетрацию дигоксина в плазме.

— снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

— замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.

— линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

— фармацевтически не совместим с гепарином. 

Особые указания 

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков),у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином  может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка 

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и  симптоматическая терапия. 

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка 

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

Производитель

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

г.Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул.Османгази, №156

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция