Блокордил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания активных веществ препарата

Блокордил

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Источник

Таблетки 12,5 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями.

Таблетки 25 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Таблетки 50 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Одна таблетка содержит

Активное вещество: каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АА01.

Фармакологические свойства

Блокордил – лекарственное средство, предназначенное для снижения артериального давления (АД). Относится к группе ингибиторов АПФ. При применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что приводит к снижению АД и увеличению притока крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.

Гипертензия

Блокордил показан для лечения артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Блокордил показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка.

Инфаркт миокарда

Краткосрочное (4 недели) применение

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Тип I диабетической нефропатии

Блокордил показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Препарат не следует принимать пациентам:

с повышенной чувствительностью к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из вспомогательных веществ препарата;

у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног, затруднением дыхания и охриплостью на фоне терапии ингибиторами АПФ;

у которых ранее наблюдался отек Квинке;

с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;

с порфирией;

во втором и третьем триместрах беременности (предпочтительнее избегать приема каптоприла также и в более раннем периоде беременности);

одновременное применение Блокордила и алискиренсодержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.

В течение нескольких часов после приема первой дозы препарата возможно чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия), сопровождающееся тошнотой, ускоренным сердцебиением и потерей сознания. Чаще подобные явления встречаются у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, после диареи или рвоты, при повышенном потоотделении, а также у таковых, принимающих мочегонные лекарственные средства (диуретики) или находящихся на бессолевой диете. Чтобы избежать вышеперечисленного, до начала лечения Блокордилом прием диуретиков и бессолевую диету по возможности следует отменить. Тяжелые последствия отмечаются редко. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Преходящая артериальная гипотензия не является причиной для прекращения терапии каптоприлом. Последующие дозы препарата, как правило, хорошо переносятся. При повторных эпизодах следует обратиться к врачу.

Пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает другие препараты для лечения заболеваний сердца и сосудов головного мозга (в том числе, связанных с атеросклерозом), поскольку в данном случае существует повышенный риск чрезмерного падения АД и снижения перфузии жизненно важных органов.

До и во время терапии каптоприлом врач будет контролировать Вашу функцию почек. Сообщите врачу о том, что у Вас хроническое заболевание почек или Вы принимаете калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия. Сопутствующее применение перечисленных лекарственных средств не рекомендуется. Если на фоне лечения Вы почувствуете мышечную слабость или нерегулярное сердцебиение, немедленно сообщите об этом врачу.

Пациенту следует информировать врача о наличии сахарного диабета. Некоторым больным может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

У пациентов старше 65 лет существует повышенный риск появления побочных реакций.

Во время применения каптоприла существует риск нейтропении, как правило, у пациентов с уже существующими заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, диффузная склеродермия), нарушением функции почек или находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами. При появлении каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка, кашель) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения.

Перед хирургическим вмешательством или анестезией следует сообщить врачу (или стоматологу) о том, что Вы принимаете каптоприл.

При проведении гемодиализа или афереза с использованием некоторых типов мембран возможно возникновение реакций гиперчувствительности. В случае планирования подобных процедур пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

У пациентов во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, могут возникать нежелательные реакции гиперчувствительности. В случае планирования данного типа лечения пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

Во время лечения каптоприлом возможно появление желтухи или повышение печеночных ферментов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Каптоприл не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Каптоприл противопоказано принимать на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Вам следует сообщить врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства для лечения высокого артериального давления:

блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у Вас есть заболевания почек, связанные с сахарным диабетом;

алискирен.

В случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.

Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата

Блокордил содержит лактозу. Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Прием с пищей, напитками или алкоголем

Таблетки следует принимать на пустой желудок, запивая некоторым количеством жидкости, как минимум за один час до или через два часа после приема пищи.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:

препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);

мочегонные препараты (диуретики);

препараты для лечения сердечной недостаточности;

препараты для лечения ревматических заболеваний;

препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);

препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);

алдеслейкин;

анестетики;

нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);

препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);

сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);

препараты калия;

гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);

иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;

миорелаксанты;

препараты для лечения болезни Паркинсона;

препараты для лечения анемии (эпоэтин);

препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);

противоподагрические средства (пробенецид);

препараты для лечения подагры (аллопуринол).

Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.

Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:

в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.

Беременность

Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Лактация

Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.

Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Каптоприл оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В частности, в начале лечения, либо при изменении дозировки, либо при приеме совместно с алкоголем у отдельных пациентов возможно значительное падение артериального давления и развитие головокружения. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента и опосредованно и временно могут снижать способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Инфаркт миокарда

Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.

Диабетическая нефропатия

Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.

Почечная недостаточность

Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–59 мл/мин/1,73 м2 (0,5–0,99 мл/с/1,73 м2)) принимают 75 % от рекомендуемой дозы каждые 12–18 часов, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–29 мл/мин/1,73 м2 (0,25–0,49 мл/с/1,73 м2)) – 50 % от рекомендуемой дозы каждые 24 часа.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.

Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.

Способ применения

Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.

Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.

Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.

После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.

Наиболее часто встречающимися симптомами при передозировке являются: выраженное снижение АД, ЧСС, шок, ступор. При появлении перечисленных симптомов пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача.

В случае единовременного приема большого количества таблеток, следует сообщить об этом врачу и попытаться вызвать рвоту, чтобы удалить лекарство из желудка.

Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Лабораторные показатели

Очень редкие: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина, снижение уровня сывороточного гемоглобина, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышение титра ANA, повышенное оседание эритроцитов

Нарушения метаболизма и питания

Редкие: анорексия

Очень редкие: гиперкалиемия, гипогликемия

Нарушения со стороны сердца

Нечастые: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения

Очень редкие: остановка сердечной деятельности, кардиогенный шок

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: вкусовые расстройства, головокружение

Редкие: сонливость, головная боль, парестезия

Очень редкие: цереброваскулярные события, включая инсульт, обморок

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редкие: затуманенное зрение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, который обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения, и одышка

Очень редкие: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту

Редкие: афтозные язвы в полости рта и на языке, интестинальный ангионевротический отек

Очень редкие: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание

Очень редкие: нефротический синдром

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение

Нечастые: ангионевротический отек

Очень редкие: крапивница, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей

Очень редкие: миалгия, артралгия

Сосудистые нарушения

Нечастые: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность покровов

Осложнения общего характера

Нечастые: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость

Очень редкие: лихорадка

Гепатобилиарные расстройства

Очень редкие: печеночная недостаточность, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень редкие: импотенция, гинекомастия

Психические расстройства

Частые: нарушения сна

Очень редкие: спутанность сознания, депрессия

В случае возникновения любого из перечисленных или не указанного в этом листке-вкладыше побочного эффекта следует обратиться к врачу.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.

2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке с листком-вкладышем.

Производитель

КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Источник

Инструкция по применению Блокордил^®
Состав препарата Блокордил^®
Показания препарата Блокордил^®
Условия хранения препарата Блокордил^®
Срок годности препарата Блокордил^®

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Captopril (C09AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб. 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб. 12.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЛОКОРДИЛ^® создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 11.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Каптоприл блокирует активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. При этом снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение распада брадикинина и увеличение синтеза простагландинов. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Максимальные уровни содержания в сыворотке крови достигаются через 1 ч; действие обычно продолжается в течение 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, после приема внутрь достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность составляет 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Через гематоэнцефалический и плацентарный барьер проникает плохо — менее 1%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. При хронической почечной недостаточности накапливается в организме.

Показания к применению

Препарат показан для лечения:

артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда;

а также для профилактики почечной недостаточности у пациентов с нефропатией (при наличии сахарного диабета) или с иным хроническим заболеванием почек (при наличии или отсутствии артериальной гипертензии).

Режим дозирования

Дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата.

Таблетки следует принимать натощак, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 ч перед едой или через 2 ч после еды. Таблетки следует всегда принимать регулярно, в одно и то же время. Если пациент пропускает прием Блокордила, он должен принять его как можно скорее, но если остается всего несколько часов до приема следующей таблетки, следует принять только таблетку, полагающуюся по схеме, и не принимать пропущенную таблетку. Пациент никогда не должен принимать удвоенную дозу за один раз.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата – 12.5 мг два или три раза в день. Дозы следует корректировать в зависимости от достигаемого терапевтического эффекта через 2-4 недели лечения. Обычная доза 25 мг два или три раза в сутки достаточна. Если удовлетворительная реакция не достигнута даже при приеме дозы 50 мг два или три раза в день, то обычно добавляется диуретик. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Пациентам с гиповолемией или гипонатриемией следует давать начальную дозу 6.25 мг два или три раза в день. Для пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 или 25 мг Блокордила два или три раза в день. Дозы увеличиваются каждые 24 ч (или чаще) до тех пор, пока не будет достигнуто удовлетворительное снижение АД.

Доза 25 мг Блокордила рекомендуется для лечения резкого повышения артериального давления (гипертонический криз). Пациент должен разжевать таблетку и держать ее под языком до полного растворения. Наступление эффекта ожидается через 30 минут. Прием дозы препарата можно повторить через час, если удовлетворительный эффект не наблюдается.

Лечение реноваскулярной гипертензии должно проходить под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность: обычно начальная доза Блокордила составляет от 6.25 мг до 12.5 мг два или три раза в день. Доза от 25 мг до 50 мг два или три раза в сутки достаточна. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Дисфункция левого желудочка: лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза Блокордила составляет 6.25 мг, она первый раз увеличивается на следующий день до 12.5 мг три раза в день. Затем доза постепенно увеличивается до 50 мг Блокордила три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель.

Нефропатия при наличии сахарного диабета: рекомендуемая начальная доза составляет 6.25 мг Блокордила три раза в день, поддерживающая доза составляет 25 мг три раза в день.

Почечная недостаточность — дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с функцией почек, т.е. показателями клиренса креатинина (КК) и АД. Обычно начальная доза составляет 6,25 мг Блокордила два раза в день. Доза затем увеличивается каждые 7-14 дней. Как только будет получена удовлетворительная клиническая реакция, доза постепенно снижается до наименьшей клинически эффективной дозы. Во время лечения Блокордилом рекомендуется проводить контроль функции почек и уровня содержания калия в сыворотке крови.

Гемодиализ: после гемодиализа в течение 4 ч следует компенсировать около 50% дозы каптоприла.

Курс терапии продолжительный, обычно в течение всей жизни, если не возникнут особых причин для его отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь, зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспептические явления, тошнота, боль в животе, запор, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, в редких случаях холестаз, в единичных случаях панкреатит.

Прочие: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, отеки голеней.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к каптоприлу, любым ингредиентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (в том числе в анамнезе на фоне терапии другими ингибиторами АПФ);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
второй и третий триместр беременности;

С осторожностью: наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

Нельзя начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Ограниченными фармакокинетическими исследованиями было показано, что каптоприл создает очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя эти концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, из-за возможного риска неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также в связи с недостаточным клиническим опытом применение каптоприла в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование каптоприла возможно, если терапия рассматривается как необходимая для матери, а состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Блокордилом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью препарат применяют под строгим медицинским контролем. Выраженное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушениями водного и электролитного баланса, обусловленного диетой с низким содержанием соли, обезвоживанием, связанным с лечением диуретиками, диареей, рвотой, сильным потоотделением или гемодиализом. Чтобы избежать развития артериальной гипотензии, следует отменить лечение диуретиками и бессолевую диету, если это возможно, до начала лечения Блокордилом. Начальная преходящая артериальная гипотензия не является причиной для отмены лечения Блокордилом. Последующие дозы препарата пациенты обычно хорошо переносят.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку риск возникновения побочных реакций у этих больных повышается.

В период лечения Блокордилом могут повыситься уровни содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, одновременно получающих калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты, содержащие калий. Поэтому одновременный прием Блокордила и перечисленных выше средств не рекомендуется. Блокордил следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом. Некоторым пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Нейтропения может наблюдаться в период лечения Блокордилом у пациентов с имеющимися поражениями соединительной ткани (системная красная волчанка, прогрессирующий системный склероз), у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, одновременно получающих иммунодепрессанты. Следует предупредить больного о возможном проявлении симптомов инфекции, требующих врачебного осмотра и клинико-лабораторного обследования. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Блокордил, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), повышающих риск развития анафилактоидных реакций.

Поступали сообщения о том, что во время проведения десенсибилизации пчелиным или осиным ядом отмечались неблагоприятные аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Передозировка

Главный признак передозировки — выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. Инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с мочегонными и другими лекарственными средствами для снижения АД повышает эффективность этих препаратов.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Этанол усиливает снижение АД каптоприлом.

Одновременный прием некоторых мочегонных средств (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препаратов, содержащих калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Одновременный прием кортикостероидов, эстрогена или комбинированных пероральных контрацептивов может снизить эффективность каптоприла.

Одновременное применение каптоприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты может уменьшить эффективность каптоприла и увеличить риск снижения почечной функции.

Пробенецид снижает почечный клиренс каптоприла и увеличивает уровень его содержания в сыворотке крови.

Одновременное применение каптоприла и препаратов лития может усиливать риск развития побочного действия лития.

Увеличивается риск угнетающего действия на костный мозг при одновременном назначении пациентам каптоприла и иммунодепрессантов или аллопуринола.

Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Некоторым пациентам следует снижать дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Если планируется оперативное вмешательство, пациент должен предупредить врача о том, что он принимает каптоприл, поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом, защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz

Все аналоги

Аналоги препарата

КАПТОПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

КАПТОПРИЛ-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

РАМИПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

АМПРИЛАН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ДИРОТОН^®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

ПРЕСТАРИУМ^®
(Les Laboratoires SERVIER, Франция)

ПРЕНЕССА^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ТРИТАЦЕ^®
(SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)

ЭНАЛАПРИЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ФРОМИЛИД^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

НОЛИЦИН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ДИФЛАЗОН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

Источник

Blocordil^®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:
12,5 мг	25 мг	50 мг
Каптоприл
12,50 мг	25,00 мг	50,00 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая
35,00 мг	70,00 мг	140,00 мг
Лактозы моногидрат
25,00 мг	50,00 мг	100,00 мг
Крахмал кукурузный
5,00 мг	10,00 мг	20,00 мг
Стеариновая кислота
2,50 мг	5,00 мг	10,00 мг

Описание

Таблетки 12,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской. Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 50 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечается при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует снижению содержания натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При приёме внутрь в дозе 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Максимальное снижение АД после приёма внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значении в течение нескольких недель терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (при одновременном приёме с пищей всасывание снижается на 30–40 %), биодоступность — 35-40 % (имеет эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (114 нг/мл) при приёме внутрь — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1 %).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (T_½) составляет 3 ч. Выводится почками 95 % (40-50% в неизменённом виде), остальная часть — в виде метаболитов. Через 4 ч после однократного приёма внутрь в моче определяется 38 % неизменённого каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов; в суточной моче — 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.

T_½ при нарушении функции почек — 33-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста такая же, как у здоровых добровольцев молодого возраста. Пожилые пациенты с артериальной гипертензией и сохранной функцией почек могут принимать обычные дозы каптоприла.

Показания

— Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— нарушение функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе и в анамнезе);

— наследственный отёк Квинке или идиопатический отёк, ангионевротический отёк (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с азотемией;

— порфирия;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— беременность и период лактации;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Гемодинамически значимый стеноз аорты, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения) ишемия головного мозга, заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), состояние после трансплантации почки, почечная и/или печёночная недостаточность, диета с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК), в том числе диарея, рвота; пожилой возраст.

Беременность и лактация

Препарат Блокордил^® противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания, так как обладает доказанным эмбриотоксическим действием и проникает в грудное молоко.

В случае необходимости применения препарата Блокордил^® в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, регулярно, за 1 ч до или 2 ч после еды, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и тоже время суток.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки.

При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени тяжести обычно поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжёлой артериальной гипертензии суточная доза -150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза -150 мг.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг или 25 мг препарата Блокордил^® 2–3 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата Блокордил^® составляет 12,5 мг 2–3 раза в сутки.

При необходимости, доза может быть увеличена через 2–4 недели до максимальной суточной дозы 150 мг.

Средняя поддерживающая доза от 25 мг до 50 мг 2–3 раза в сутки.

Нарушение функции левого желудочка (после инфаркта миокарда)

Терапию обычно начинают между 3-м и 16-м днем после перенесённого инфаркта миокарда

Начальная доза — 6,25 мг в сутки (возможно применение каптоприла в другой лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг с риской). Дозу постепенно, в течение нескольких недель, можно увеличить до 50 мг 3 раза в сутки.

Диабетическая нефропатия

Препарат Блокордил^® применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2–3 приёма. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки. При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) — не менее 30 мл/мин/1,73 м²) препарат Блокордил^® можно применять в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата Блокордил^® увеличивают постепенно.

При необходимости дополнительно применяют «петлевые» диуретики.

Пожилые пациенты

При применении препарата Блокордил^® у пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне (возможно применение каптоприла в другой лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг с риской).

При необходимости дополнительно применяют «петлевые» диуретики.

Если пропущен приём одной дозы препарата Блокордил^®, её необходимо принять как можно скорее, но если приближается время приёма следующей дозы, пропущенная таблетка не принимается, а приём препарата продолжается по прежней схеме. Пропущенный приём препарата не следует восполнять за счёт разового увеличения дозы.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто	>1/10
часто	от> 1/100 до < 1/10
нечасто	от > 1/1000 до < 1/100
редко	от >1/10000 до < 1/1000
очень редко	от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы:

— очень редко: аутоиммунные заболевания и/или повышение титров антинуклеарных антител.

Со стороны нервной системы:

— часто: расстройства сна, нарушения вкуса, головокружение;

— редко: сонливость, головная боль и парестезии, чувство усталости, астения, общая слабость;

— очень редко: спутанность сознания, депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт и обморок.

Со стороны органов чувств:

— очень редко: нарушения зрения.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

— редко: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, периферические отёки;

— очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы:

— часто: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка, бронхоспазм;

— очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

— часто: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

— редко: афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щёк и языка, гипербилирубинемия;

— очень редко: глоссит, пептические язвы, панкреатит, нарушения функции печени, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, в том числе некротический, повышение активности «печёночных» трансаминаз, интестинальный ангионевротический отёк.

Со стороны кожных покровов:

— часто: кожный зуд, сыпь, алопеция;

— редко: ангионевротический отёк;

— очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность в форме эритемы, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— очень редко: миалгия, артралгия.

Со стороны половой и мочевыделительной системы:

— редко: нарушения функции почек, полиурия, олигурия, учащённое мочеиспускание;

— очень редко: нефротический синдром, импотенция, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

— очень редко: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с нарушением функции почек), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Общие:

— нечасто: боль в груди, слабость;

— очень редко: лихорадка.

Лабораторные показатели:

— очень редко: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина, повышение гематокрита, лейкопения, увеличение скорости оседания эритроцитов.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: перевести пациента в положение «лёжа» на спине с приподнятыми вверх ногами; далее — промывание желудка, приём активированного угля, введение внутривенно 0,9 % раствора натрия хлорида и проведение мероприятий, направленных на восстановление АД и увеличение ОЦК.

Симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства.

Гемодиализ эффективен. Гемодиализный клиренс составляет от 4,8 л/ч до 7,2 л/ч, в зависимости от типа применяемого диализатора.

Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезин, оказывающих гипотензивное действие.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию лития в крови.

При применении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.

Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в желудочно-кишечном тракте.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект каптоприла.

Гипотензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа₁-адреноблокаторами, центральными альфа₂-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых канатов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами.

Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать гипотензивное действие каптоприла

Гипотензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

Препарат Блокордил^® в дозе 25 мг можно применять для лечения повышения АД (гипертонического криза). Пациент должен разжевать таблетку и оставить её во рту, под языком до полного рассасывания. Эффект развивается в течение 15–30 минут; если эффект недостаточен, через 1 ч возможно повторно принять препарат Блокордил^® в дозе 25 мг по той же схеме.

После приёма первой дозы препарата Блокордил^® может развиться артериальная гипотензия со всеми её клиническими симптомами (начиная с обморока и тошноты, до острой почечной недостаточности и/или летального исхода), особенно у пациентов со сниженным ОЦК или гипонатриемией вследствие приёма высоких доз диуретиков или вследствие проведения гемодиализа.

Артериальная гипотензия может развиться через несколько часов после приёма первой дозы препарата. Её можно избежать путём отмены диуретика и бессолевой диеты до начала применения препарата Блокордил^®.

При повторных эпизодах симптоматической артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозу препарата Блокордил^® или отменить терапию.

Применение препарата Блокордил^® противопоказано пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Вследствие расширения приносящих (эфферентных) артериол почечных клубочков может развиться снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности. Перед началом и в ходе терапии препаратом Блокордил^® обязателен контроль функции почек.

Препарат Блокордил^® должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов, поскольку у этой группы пациентов повышен риск развития нежелательных эффектов.

Во время применения препарата Блокордил^® может развиться ангионевротический отёк лица, шеи, языка, глотки, гортани. В этом случае следует немедленно ввести подкожно эпинефрин (адреналин) (в разведении 1:1000 (0,3 или 0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

На фоне терапии препаратом Блокордил^® может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с ХПН, сахарным диабетом, при сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен или амилорид) или одновременном применении препаратов калия. Поэтому не рекомендуется одновременный приём препарата Блокордил^® и описанных выше средств. Если требуется дополнительный приём препаратов калия, например, вследствие гипокалиемии, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Препарат Блокордил^® необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии.

В случае применения препарата Блокордил^® рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Препарат Блокордил^® должен с осторожностью применяться у пациентов с сахарным диабетом. Некоторым пациентам может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь.

Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчёлы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуру десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов, получающих терапию ядом перепончатокрылых. Тем не менее развития анафилактоидных реакций можно избежать путём временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала проведения процедуры десенсибилизации.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.

Рекомендуется прекратить приём ингибиторов АПФ, в том числе препарата Блокордил^®, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени (в отдельных случаях) с летальным исходом. Если на фоне терапии препаратом Блокордил^® может развиваться желтуха или повыситься активность «печёночных» трансаминаз, препарат Блокордил^® должен быть немедленно отменён; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получить соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных эффектов (чрезмерное снижение АД, головокружение и др.).

Форма выпуска

Таблетки, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Фармакотерапевтическая группа
АТХ
Действующее вещество

Источник

Фирма-производитель: KRKA d.d. (Словения)

таб. 50 мг: 20 шт. Рег. №: П N012811/01

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Каптоприл»

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

Особые указания

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Источник

Блокордил

Блокордил: инструкция по применению и отзывы

1. Форма выпуска и состав
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые указания
9. Применение при беременности и лактации
10. Применение в детском возрасте

11. При нарушениях функции почек
12. При нарушениях функции печени
13. Применение в пожилом возрасте
14. Лекарственное взаимодействие
15. Аналоги
16. Сроки и условия хранения
17. Условия отпуска из аптек
18. Отзывы
19. Цена в аптеках

Латинское название: Blokordil

Код ATX: C09AA01

Действующее вещество: каптоприл (Captopril)

Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 27.10.2021

Блокордил – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской, на одной из сторон таблеток 25 мг и 50 мг нанесена разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Блокордила).

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: каптоприл – 12,5; 25 или 50 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокордил – гипотензивное лекарственное средство, активное вещество которого – каптоприл, является ингибитором АПФ. Механизм действия препарата обусловлен способностью каптоприла конкурентно ингибировать активность АПФ, вызывая снижение скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II наряду с выраженным сосудосуживающим действием стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Уменьшение образования ангиотензина II, снижает его содержание в коре надпочечников и способствует уменьшению выделения альдостерона. Кроме того, предполагается влияние каптоприла на кинин-калликреиновую систему, которое препятствует распаду брадикинина. Повышает коронарный и почечный кровоток.

Антигипертензивный эффект от уровня активности ренина в плазме не зависит, артериальное давление (АД) понижается как при нормальной, так и при сниженной концентрации гормона. Это обусловлено воздействием каптоприла на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Сосудорасширяющее действие Блокордила способствует уменьшению сопротивления в легочных сосудах, ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов) и давления заклинивания в легочных капиллярах, или пост- и преднагрузки на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. На фоне длительного применения уменьшается выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности, замедляется развитие дилатации левого желудочка. При хронической сердечной недостаточности способствует снижению концентрации натрия. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Вызывает улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Понижая тонус выносящих артериол клубочков почек, каптоприл улучшает внутриклубочковую гемодинамику, что препятствует возникновению диабетической нефропатии.

В суточной дозе 50 мг Блокордил проявляет в отношении сосудов микроциркуляторного русла ангиопротекторные свойства, замедляя прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) у пациентов, страдающих диабетической нефроангиопатией.

Понижение АД приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и не сопровождается рефлекторной тахикардией.

После приема Блокордила внутрь максимальное снижение АД наступает через 1–1,5 часа. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений через 14–28 дней терапии, носит дозозависимый характер.

Фармакокинетика

После приема Блокордила внутрь всасывание каптоприла происходит быстро, натощак степень абсорбции достигает 75%, а при приеме во время еды – снижается на 30–40%. Биодоступность составляет – 35–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа и составляет 114 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) – 25–30%.

Гематоэнцефалический и плацентарный барьер преодолевает менее 1% принятой дозы. Секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов – каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла.

Период полувыведения (T_1/2) – 3 часа.

Выводится через почки 95% принятой дозы, в том числе в неизмененном виде – 40–50%. После однократного приема внутрь через 4 часа в моче в неизмененном виде определяется 38% каптоприла и в виде метаболитов 28%, через 6 часов в моче присутствуют только метаболиты. В суточной моче доля неизмененного каптоприла составляет 38%, а в виде метаболитов – 62%.

При нарушении функции почек T_1/2 каптоприла увеличивается до 33 часов. При хронической почечной недостаточности вещество кумулирует.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика каптоприла не изменяется, поэтому при отсутствии нарушения функции почек пожилым людям с артериальной гипертензией рекомендуется принимать обычные дозы Блокордила.

Показания к применению

артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (для пациентов в клинически стабильном состоянии);
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1-го типа (при суточной альбуминурии более 30 мг).

Противопоказания

Абсолютные:

наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
наличие указаний в анамнезе на ангионевротический отек, возникающий на фоне терапии другими ингибиторами АПФ;
гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с азотемией;
порфирия;
непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
возраст до 18 лет;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ (включая анамнез) и компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Блокордил при гемодинамически значимом стенозе аорты, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения, ишемию головного мозга), угнетении костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, состоянии после трансплантации почки, печеночной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях соединительной ткани, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), в том числе при таких состояниях как диарея и рвота, вызывающих снижение ОЦК, а также в пожилом возрасте.

Блокордил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Блокордил принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи, регулярно, желательно всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование Блокордила:

артериальная гипертензия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в день. Если после 14 дней приема отсутствует достаточный терапевтический эффект, то начальную дозу постепенно (с интервалом 14–28 дней) повышают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в день. Максимальная доза – по 50 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза при тяжелой артериальной гипертензии – по 50 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза – 150 мг;
злокачественная артериальная гипертензия: начальная доза – по 12,5 мг или 25 мг 2–3 раза в день;
хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 12,5 мг 2–3 раза в день. При необходимости ее можно постепенно (с интервалом 14–28 дней) повышать. Средняя поддерживающая доза Блокордила может составлять по 25–50 мг 2–3 раза в день. Максимальная доза – 150 мг в день;
нарушение функции левого желудочка, возникшее на фоне перенесенного инфаркта миокарда: начинать лечение следует в период с 3 по 16 день после инфаркта миокарда с начальной дозы – 6,25 мг 1 раз в день (можно применять таблетки каптоприла с риской по 12,5 мг). При необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 14 дней) можно повысить до 50 мг 3 раза в день;
диабетическая нефропатия: 75–100 мг в день, поделенные на 2–3 приема. Для пациентов с сахарным диабетом 1-го типа с микроальбуминурией (суточное выделение альбумина 30–300 мг) препарат назначают в дозе 50 мг 2 раза в день. Если общий клиренс белка в день более 500 мг, то эффективной является доза 25 мг 3 раза в день.

При нарушении функции почек суточную дозу Блокордила определяют с учетом клиренса креатинина (КК):

КК не менее 30 мл/мин (умеренная степень нарушения функции почек): 75–100 мг;
КК менее 30 мл/мин: начальная суточная доза – до 12,5 мг, при необходимости возможно постепенное ее увеличение.

Рекомендованное дозирование для пациентов пожилого возраста: по 6,25 мг 2 раза в день.

При необходимости Блокордил можно применять в комбинации с петлевыми диуретиками.

Пропущенный прием очередной дозы нельзя восполнять за счет разового увеличения следующей дозы.

Побочные действия

со стороны сердечно сосудистой системы: редко – выраженное снижение АД, тахиаритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения, периферические отеки; очень редко: синдром Рейно, кардиогенный шок, остановка сердца;
со стороны нервной системы: часто – нарушения вкуса, расстройства сна, головокружение; редко – чувство усталости, сонливость, общая слабость, парестезии, головная боль, астения; очень редко – депрессия, спутанность сознания, цереброваскулярные нарушения (включая обморок, инсульт);
со стороны дыхательной системы: часто – сухой раздражающий кашель (непродуктивный), бронхоспазм, одышка; очень редко – ринит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит;
со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (апластическая или гемолитическая), панцитопения (чаще при нарушении функции почек);
со стороны иммунной системы: очень редко – аутоиммунные заболевания, повышение титров антинуклеарных антител;
со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, гастрит; редко – афтозные язвы внутренней поверхности щек и языка, гипербилирубинемия; очень редко – пептические язвы, глоссит, панкреатит, холестаз, желтуха, нарушения функции печени, интестинальный ангионевротический отек, гепатит (включая некротический гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения;
со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь, алопеция; редко – ангионевротический отек; очень редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность (эритема), пемфигоидные кожные реакции;
со стороны опорно-двигательной системы: очень редко – артралгия, миалгия;
со стороны мочевыделительной и половой систем: редко – учащенное мочеиспускание, нарушения функции почек, олигурия, полиурия; очень редко – нефротический синдром, гинекомастия, импотенция;
лабораторные показатели: очень редко – повышение гематокрита, протеинурия, увеличение уровня мочевины, билирубина и креатинина, гиперкалиемия, гипонатриемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкопения;
прочие: нечасто – слабость, боль в груди; очень редко – лихорадка.

Передозировка

симптомы: выраженное падение АД (включая внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания и угрозу смерти), острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения;
лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля. Пациента следует положить на спину, приподняв ему ноги. Показано внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида, проведение мероприятий по увеличению ОЦК и восстановлению АД. Симптоматическая терапия предусматривает подкожное или в/в введение эпинефрина, назначение антигистаминных средств. Проведение сеанса гемодиализа и применение перитонеального диализа неэффективно.

Особые указания

Блокордил дозе 25 мг можно разово применять сублингвально для снижения АД при гипертоническом кризе, таблетку следует разжевать и оставить под языком до полного всасывания. Если в течение одного часа не наблюдается достаточного гипотензивного эффекта, следует повторить прием препарата в дозе 25 мг таким же способом.

Существует риск развития артериальной гипотензии после приема первой дозы Блокордила, он повышается при сниженном ОЦК или гипонатриемии, обусловленных применением высоких доз диуретиков или проведением гемодиализа. К симптомам артериальной гипотензии относятся тошнота и обморок, при выраженном снижении АД – острая почечная недостаточность, включая летальный исход.

Чтобы предупредить развитие артериальной гипотензии, начинать лечение Блокордилом рекомендуется после отмены диуретика и бессолевой диеты.

Если эпизоды симптоматической артериальной гипотензии повторяются, необходимо снизить дозу Блокордила или отменить терапию препаратом.

Каптоприл может снижать почечную функцию вплоть до острой почечной недостаточности, поэтому лечение необходимо сопровождать регулярным контролем работы мочеполовой системы.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов риск развития побочных эффектов повышен.

На фоне приема Блокордила высока вероятность развития гиперкалиемии, к группе риска относятся пациенты с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, находящиеся на сопутствующей терапии калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид. триамтерен) или препаратами калия. В связи с этим одновременный прием Блокордила с указанными средствами не рекомендуется. В случае необходимости его сочетания с препаратами калия больному необходимо обеспечить регулярное проведение исследований на предмет содержания калия в сыворотке крови.

Периодически рекомендуется контролировать количество лейкоцитов в крови. При назначении Блокордила врач должен проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении боли в горле, повышении температуры тела или других признаков инфекционного заболевания.

Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств для приема внутрь.

Перед проведением десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы) прием ингибитора АПФ следует прекратить не менее чем за 24 часа до начала процедуры. Это позволит снизить риск развития анафилактоидных реакций.

Временная отмена препарата требуется перед каждой процедурой афереза липопротеидов низкой плотности с применением высокопроточных мембран или проведением планового хирургического вмешательства. Больной должен поставить в известность врача-анестезиолога о применении Блокордила.

Пациентам следует учитывать, что при анализе мочи на ацетон на фоне приема каптоприла может иметь место ложноположительная реакция.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая возможность чрезмерного понижения АД, развития головокружения и других побочных эффектов, негативно влияющих на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, в период лечения Блокордилом необходимо соблюдать осторожность как при управлении автотранспортными средствами, так и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Блокордила в период вынашивания и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения каптоприла в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому применять Блокордил в педиатрической практике противопоказано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Блокордила пациентам с гемодинамически значимым двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с азотемией.

С осторожностью следует принимать препарат при почечной недостаточности и состоянии после трансплантации почки. Требуется коррекция дозы Блокордила на основании показателей КК.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать Блокордил при порфирии.

С осторожностью следует принимать каптоприл при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при приеме Блокордила пациентам пожилого возраста, им необходимо строго соблюдать рекомендованный режим дозирования.

Лекарственное взаимодействие

нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогены: на фоне сопутствующей терапии указанными средствами ослабляется гипотензивный эффект Блокордила;
калийсберегающие диуретики, препараты калия, калиевые добавки к пище, заменители соли: способствуют увеличению риска развития гиперкалиемии;
препараты общей анестезии: могут вызвать значительное понижение АД;
препараты лития: выведение препаратов лития замедляется, что приводит к повышению уровня концентрации лития в крови;
аллопуринол, прокаинамид: способствуют повышению риска возникновения нейтропении, синдрома Стивенса – Джонсона;
препараты золота: в/в ведение натрия ауротиомалата может потенцировать развитие симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и понижение АД;
инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: взаимодействие каптоприла с гипогликемическими средствами повышает риск развития гипогликемии;
антациды: способствуют замедлению абсорбции каптоприла в желудочно-кишечном тракте;
этанол: на фоне приема этанолсодержащих лекарственных средств и употребления алкогольных напитков усиливается гипотензивный эффект Блокордила;
алдеслейкин, алпростадил, альфа1-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, кардиотоники, альфа2-адреномиметики центрального действия, миноксидил, нитраты, вазодилататоры, миорелаксанты: следует учитывать, что сочетание с перечисленными лекарственными средствами потенцирует гипотензивное действие каптоприла;
снотворные средства, антидепрессанты, анксиолитики, нейролептики: могут усиливать гипотензивный эффект Блокордила;
эпоэтин, глюкокортикостероиды, эстрогены (включая комбинированные пероральные контрацептивы), карбеноксолон, налоксон: сопутствующая терапия указанными средствами снижает активность Блокордила;
пробенецид: способствует уменьшению почечного клиренса каптоприла и повышению его сывороточных концентраций;
азатиоприн, циклофосфамид: прием этих и других иммунодепрессантов повышает риск развития гематологических нарушений.

Аналоги

Аналогами Блокордила являются Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Ангиоприл-25, Веро-Каптоприл, Капотен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Блокордиле

Единичные отзывы о Блокордиле носят положительный характер. Пациенты предпочитают применять его в случае необходимости краткосрочно сбить повышенное давление, но рекомендую использовать при не очень высоких скачках давления.

Цена на Блокордил в аптеках

Регистрация препарата не продлена, в связи с чем он отсутствует в аптечной сети, поэтому цена на Блокордил неизвестна.

Стоимость Каптоприла, аналога с одинаковым действующим веществом, в зависимости от дозировки может составлять:

таблетки 25 мг по 10 шт. в блистерах: в упаковке 2 блистера – 8–26 руб.; в упаковке 4 блистера – 12–34 руб.;
таблетки 50 мг по 10 шт. в блистерах: в упаковке 2 блистера – 13–35 руб.; в упаковке 4 блистера – 28–56 руб.

Об авторе

Валентин Ильин Об авторе

Образование:

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Подробнее об авторе

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Продольная резекция желудка для похудения

Продольная резекция желудка (рукавная гастропластика) относится к одной из наиболее распространенных бариатрических операций. Ее проводят с целью похудения. Мет…

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Срок годности препарата

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Форма выпуска

Хранение

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

АТХ

Действующее вещество

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание активных компонентов препарата «Каптоприл»

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Блокордил

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Блокордил, инструкция по применению: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации