Блокордил таблетки инструкция по применению взрослым

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания активных веществ препарата

Блокордил

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Источник

Таблетки 12,5 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями.

Таблетки 25 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Таблетки 50 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Одна таблетка содержит

Активное вещество: каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АА01.

Фармакологические свойства

Блокордил – лекарственное средство, предназначенное для снижения артериального давления (АД). Относится к группе ингибиторов АПФ. При применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что приводит к снижению АД и увеличению притока крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.

Гипертензия

Блокордил показан для лечения артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Блокордил показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка.

Инфаркт миокарда

Краткосрочное (4 недели) применение

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности

Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Тип I диабетической нефропатии

Блокордил показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Препарат не следует принимать пациентам:

с повышенной чувствительностью к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из вспомогательных веществ препарата;

у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног, затруднением дыхания и охриплостью на фоне терапии ингибиторами АПФ;

у которых ранее наблюдался отек Квинке;

с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;

с порфирией;

во втором и третьем триместрах беременности (предпочтительнее избегать приема каптоприла также и в более раннем периоде беременности);

одновременное применение Блокордила и алискиренсодержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.

В течение нескольких часов после приема первой дозы препарата возможно чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия), сопровождающееся тошнотой, ускоренным сердцебиением и потерей сознания. Чаще подобные явления встречаются у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, после диареи или рвоты, при повышенном потоотделении, а также у таковых, принимающих мочегонные лекарственные средства (диуретики) или находящихся на бессолевой диете. Чтобы избежать вышеперечисленного, до начала лечения Блокордилом прием диуретиков и бессолевую диету по возможности следует отменить. Тяжелые последствия отмечаются редко. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Преходящая артериальная гипотензия не является причиной для прекращения терапии каптоприлом. Последующие дозы препарата, как правило, хорошо переносятся. При повторных эпизодах следует обратиться к врачу.

Пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает другие препараты для лечения заболеваний сердца и сосудов головного мозга (в том числе, связанных с атеросклерозом), поскольку в данном случае существует повышенный риск чрезмерного падения АД и снижения перфузии жизненно важных органов.

До и во время терапии каптоприлом врач будет контролировать Вашу функцию почек. Сообщите врачу о том, что у Вас хроническое заболевание почек или Вы принимаете калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия. Сопутствующее применение перечисленных лекарственных средств не рекомендуется. Если на фоне лечения Вы почувствуете мышечную слабость или нерегулярное сердцебиение, немедленно сообщите об этом врачу.

Пациенту следует информировать врача о наличии сахарного диабета. Некоторым больным может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

У пациентов старше 65 лет существует повышенный риск появления побочных реакций.

Во время применения каптоприла существует риск нейтропении, как правило, у пациентов с уже существующими заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, диффузная склеродермия), нарушением функции почек или находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами. При появлении каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка, кашель) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения.

Перед хирургическим вмешательством или анестезией следует сообщить врачу (или стоматологу) о том, что Вы принимаете каптоприл.

При проведении гемодиализа или афереза с использованием некоторых типов мембран возможно возникновение реакций гиперчувствительности. В случае планирования подобных процедур пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

У пациентов во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, могут возникать нежелательные реакции гиперчувствительности. В случае планирования данного типа лечения пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.

Во время лечения каптоприлом возможно появление желтухи или повышение печеночных ферментов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Каптоприл не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Каптоприл противопоказано принимать на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Вам следует сообщить врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства для лечения высокого артериального давления:

блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у Вас есть заболевания почек, связанные с сахарным диабетом;

алискирен.

В случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.

Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата

Блокордил содержит лактозу. Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Прием с пищей, напитками или алкоголем

Таблетки следует принимать на пустой желудок, запивая некоторым количеством жидкости, как минимум за один час до или через два часа после приема пищи.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:

препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);

мочегонные препараты (диуретики);

препараты для лечения сердечной недостаточности;

препараты для лечения ревматических заболеваний;

препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);

препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);

алдеслейкин;

анестетики;

нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);

препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);

сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);

препараты калия;

гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);

иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;

миорелаксанты;

препараты для лечения болезни Паркинсона;

препараты для лечения анемии (эпоэтин);

препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);

противоподагрические средства (пробенецид);

препараты для лечения подагры (аллопуринол).

Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.

Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:

в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.

Беременность

Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Лактация

Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.

Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Каптоприл оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В частности, в начале лечения, либо при изменении дозировки, либо при приеме совместно с алкоголем у отдельных пациентов возможно значительное падение артериального давления и развитие головокружения. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента и опосредованно и временно могут снижать способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Инфаркт миокарда

Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.

Диабетическая нефропатия

Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.

Почечная недостаточность

Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–59 мл/мин/1,73 м2 (0,5–0,99 мл/с/1,73 м2)) принимают 75 % от рекомендуемой дозы каждые 12–18 часов, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–29 мл/мин/1,73 м2 (0,25–0,49 мл/с/1,73 м2)) – 50 % от рекомендуемой дозы каждые 24 часа.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.

Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.

Способ применения

Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.

Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.

Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.

После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.

Наиболее часто встречающимися симптомами при передозировке являются: выраженное снижение АД, ЧСС, шок, ступор. При появлении перечисленных симптомов пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача.

В случае единовременного приема большого количества таблеток, следует сообщить об этом врачу и попытаться вызвать рвоту, чтобы удалить лекарство из желудка.

Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Лабораторные показатели

Очень редкие: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина, снижение уровня сывороточного гемоглобина, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышение титра ANA, повышенное оседание эритроцитов

Нарушения метаболизма и питания

Редкие: анорексия

Очень редкие: гиперкалиемия, гипогликемия

Нарушения со стороны сердца

Нечастые: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения

Очень редкие: остановка сердечной деятельности, кардиогенный шок

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: вкусовые расстройства, головокружение

Редкие: сонливость, головная боль, парестезия

Очень редкие: цереброваскулярные события, включая инсульт, обморок

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редкие: затуманенное зрение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, который обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения, и одышка

Очень редкие: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту

Редкие: афтозные язвы в полости рта и на языке, интестинальный ангионевротический отек

Очень редкие: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание

Очень редкие: нефротический синдром

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение

Нечастые: ангионевротический отек

Очень редкие: крапивница, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей

Очень редкие: миалгия, артралгия

Сосудистые нарушения

Нечастые: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность покровов

Осложнения общего характера

Нечастые: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость

Очень редкие: лихорадка

Гепатобилиарные расстройства

Очень редкие: печеночная недостаточность, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень редкие: импотенция, гинекомастия

Психические расстройства

Частые: нарушения сна

Очень редкие: спутанность сознания, депрессия

В случае возникновения любого из перечисленных или не указанного в этом листке-вкладыше побочного эффекта следует обратиться к врачу.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.

2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке с листком-вкладышем.

Производитель

КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Источник

Инструкция по применению Блокордил^®
Состав препарата Блокордил^®
Показания препарата Блокордил^®
Условия хранения препарата Блокордил^®
Срок годности препарата Блокордил^®

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Captopril (C09AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб. 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

таб. 12.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЛОКОРДИЛ^® создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 11.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Каптоприл блокирует активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. При этом снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение распада брадикинина и увеличение синтеза простагландинов. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Максимальные уровни содержания в сыворотке крови достигаются через 1 ч; действие обычно продолжается в течение 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, после приема внутрь достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность составляет 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Через гематоэнцефалический и плацентарный барьер проникает плохо — менее 1%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. При хронической почечной недостаточности накапливается в организме.

Показания к применению

Препарат показан для лечения:

артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда;

а также для профилактики почечной недостаточности у пациентов с нефропатией (при наличии сахарного диабета) или с иным хроническим заболеванием почек (при наличии или отсутствии артериальной гипертензии).

Режим дозирования

Дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата.

Таблетки следует принимать натощак, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 ч перед едой или через 2 ч после еды. Таблетки следует всегда принимать регулярно, в одно и то же время. Если пациент пропускает прием Блокордила, он должен принять его как можно скорее, но если остается всего несколько часов до приема следующей таблетки, следует принять только таблетку, полагающуюся по схеме, и не принимать пропущенную таблетку. Пациент никогда не должен принимать удвоенную дозу за один раз.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата – 12.5 мг два или три раза в день. Дозы следует корректировать в зависимости от достигаемого терапевтического эффекта через 2-4 недели лечения. Обычная доза 25 мг два или три раза в сутки достаточна. Если удовлетворительная реакция не достигнута даже при приеме дозы 50 мг два или три раза в день, то обычно добавляется диуретик. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Пациентам с гиповолемией или гипонатриемией следует давать начальную дозу 6.25 мг два или три раза в день. Для пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 или 25 мг Блокордила два или три раза в день. Дозы увеличиваются каждые 24 ч (или чаще) до тех пор, пока не будет достигнуто удовлетворительное снижение АД.

Доза 25 мг Блокордила рекомендуется для лечения резкого повышения артериального давления (гипертонический криз). Пациент должен разжевать таблетку и держать ее под языком до полного растворения. Наступление эффекта ожидается через 30 минут. Прием дозы препарата можно повторить через час, если удовлетворительный эффект не наблюдается.

Лечение реноваскулярной гипертензии должно проходить под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность: обычно начальная доза Блокордила составляет от 6.25 мг до 12.5 мг два или три раза в день. Доза от 25 мг до 50 мг два или три раза в сутки достаточна. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Дисфункция левого желудочка: лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза Блокордила составляет 6.25 мг, она первый раз увеличивается на следующий день до 12.5 мг три раза в день. Затем доза постепенно увеличивается до 50 мг Блокордила три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель.

Нефропатия при наличии сахарного диабета: рекомендуемая начальная доза составляет 6.25 мг Блокордила три раза в день, поддерживающая доза составляет 25 мг три раза в день.

Почечная недостаточность — дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с функцией почек, т.е. показателями клиренса креатинина (КК) и АД. Обычно начальная доза составляет 6,25 мг Блокордила два раза в день. Доза затем увеличивается каждые 7-14 дней. Как только будет получена удовлетворительная клиническая реакция, доза постепенно снижается до наименьшей клинически эффективной дозы. Во время лечения Блокордилом рекомендуется проводить контроль функции почек и уровня содержания калия в сыворотке крови.

Гемодиализ: после гемодиализа в течение 4 ч следует компенсировать около 50% дозы каптоприла.

Курс терапии продолжительный, обычно в течение всей жизни, если не возникнут особых причин для его отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь, зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспептические явления, тошнота, боль в животе, запор, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, в редких случаях холестаз, в единичных случаях панкреатит.

Прочие: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, отеки голеней.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к каптоприлу, любым ингредиентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (в том числе в анамнезе на фоне терапии другими ингибиторами АПФ);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
второй и третий триместр беременности;

С осторожностью: наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

Нельзя начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Ограниченными фармакокинетическими исследованиями было показано, что каптоприл создает очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя эти концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, из-за возможного риска неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также в связи с недостаточным клиническим опытом применение каптоприла в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование каптоприла возможно, если терапия рассматривается как необходимая для матери, а состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Блокордилом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью препарат применяют под строгим медицинским контролем. Выраженное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушениями водного и электролитного баланса, обусловленного диетой с низким содержанием соли, обезвоживанием, связанным с лечением диуретиками, диареей, рвотой, сильным потоотделением или гемодиализом. Чтобы избежать развития артериальной гипотензии, следует отменить лечение диуретиками и бессолевую диету, если это возможно, до начала лечения Блокордилом. Начальная преходящая артериальная гипотензия не является причиной для отмены лечения Блокордилом. Последующие дозы препарата пациенты обычно хорошо переносят.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку риск возникновения побочных реакций у этих больных повышается.

В период лечения Блокордилом могут повыситься уровни содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, одновременно получающих калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты, содержащие калий. Поэтому одновременный прием Блокордила и перечисленных выше средств не рекомендуется. Блокордил следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом. Некоторым пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Нейтропения может наблюдаться в период лечения Блокордилом у пациентов с имеющимися поражениями соединительной ткани (системная красная волчанка, прогрессирующий системный склероз), у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, одновременно получающих иммунодепрессанты. Следует предупредить больного о возможном проявлении симптомов инфекции, требующих врачебного осмотра и клинико-лабораторного обследования. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Блокордил, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), повышающих риск развития анафилактоидных реакций.

Поступали сообщения о том, что во время проведения десенсибилизации пчелиным или осиным ядом отмечались неблагоприятные аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Передозировка

Главный признак передозировки — выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. Инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с мочегонными и другими лекарственными средствами для снижения АД повышает эффективность этих препаратов.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Этанол усиливает снижение АД каптоприлом.

Одновременный прием некоторых мочегонных средств (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препаратов, содержащих калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Одновременный прием кортикостероидов, эстрогена или комбинированных пероральных контрацептивов может снизить эффективность каптоприла.

Одновременное применение каптоприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты может уменьшить эффективность каптоприла и увеличить риск снижения почечной функции.

Пробенецид снижает почечный клиренс каптоприла и увеличивает уровень его содержания в сыворотке крови.

Одновременное применение каптоприла и препаратов лития может усиливать риск развития побочного действия лития.

Увеличивается риск угнетающего действия на костный мозг при одновременном назначении пациентам каптоприла и иммунодепрессантов или аллопуринола.

Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Некоторым пациентам следует снижать дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Если планируется оперативное вмешательство, пациент должен предупредить врача о том, что он принимает каптоприл, поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом, защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz

Все аналоги

Аналоги препарата

КАПТОПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

КАПТОПРИЛ-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

РАМИПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

АМПРИЛАН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ДИРОТОН^®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

ПРЕСТАРИУМ^®
(Les Laboratoires SERVIER, Франция)

ПРЕНЕССА^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ТРИТАЦЕ^®
(SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)

ЭНАЛАПРИЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ФРОМИЛИД^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

НОЛИЦИН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

ДИФЛАЗОН^®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

Источник

Выбор описания

Лек. форма	Дозировка
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	2.5 мг 5 мг 10 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Бисопролол (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003221

Дата последнего изменения: 01.11.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Бисопролола
фумарат — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), кальция гидрофосфат
дигидрат, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично
гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350);

Окрашивающий пигмент:

Белого
цвета (содержит титана диоксид E171) — для дозировки 2,5 мг, голубого
цвета (содержит титана диоксид E171, алюминиевый лак на основе индигокармина
E132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового E104) — для дозировки
5 мг или розового цвета (содержит титана диоксид E171, кармин E120,
алюминиевый лак на основе индигокармина E132, железа оксид черный E172) — для
дозировки 10 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого цвета — дозировкой 2,5 мг, голубого
цвета — дозировкой 5 мг, розового цвета — дозировкой 10 мг, с
двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе: ядро белого или
почти белого цвета.

Фармакокинетика

Бисопролол
почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи
не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен
(на уровне 10–15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не
влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол
метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все
метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные
метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют
фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с
микросомами печени человека in vitro,
показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью
изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную
роль.

Связь
с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий
клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови
определяется через 2–3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический
барьер и плацентарный барьер — низкая. Период полувыведения из плазмы крови
(10–12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема
однократной ежедневной дозы.

Бисопролол
выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50%
выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку
выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с
нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не
требуется.

Фармакокинетика
бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У
пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период
полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует
информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным
нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бисопролол
— селективный бета₁‑адреноблокатор, без собственной
симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность
миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает
антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя
в невысоких дозах бета₁‑адренорецепторы сердца, уменьшает
стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) из аденозин-трифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция,
угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и
возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂‑адреноблокирующее
действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения
препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного
возрастания активности альф‑адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂‑адренорецепторов),
через 1–3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном
применении — снижается.

Антигипертензивный
эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции
периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС)
(имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления
(АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии
эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через
1–2 месяца.

Антиангинальный
эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате
снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы,
улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического
давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков
может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью (ХСН).

При
применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов,
оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂‑адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов
натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от
действия пропранолола.

Показания

—
Артериальная
гипертензия;

—
ишемическая
болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

—
хроническая
сердечная недостаточность.

Противопоказания

—
Повышенная
чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;

—
острая сердечная
недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
требующая проведения инотропной терапии;

—
кардиогенный
шок;

—
атриовентрикулярная
(AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);

—
синоатриальная
блокада;

—
синдром слабости
синусового узла;

—
выраженная
брадикардия (ЧСС <60 уд/мин);

—
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);

—
тяжелые формы
бронхиальной астмы;

—
выраженные
нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

—
метаболический
ацидоз;

—
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);

—
детский и
подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены).

С осторожностью

—
Проведение
десенсибилизирующей терапии;

—
гипертиреоз;

—
сахарный диабет
1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы
в крови;

—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

—
тяжелые
нарушения функции печени;

—
псориаз;

—
AV‑блокада
I степени;

—
стенокардия
Принцметала;

—
рестриктивная
кардиомиопатия;

—
врожденные
пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями;

—
хроническая
сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних
3 месяцев;

—
нарушения
периферического кровообращения;

—
тяжелые формы
хронической обструктивной болезни легких;

—
бронхоспазм (в
анамнезе);

—
аллергические
реакции (в анамнезе);

—
общая анестезия;

—
строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисопролол
обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное
воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно
бета‑адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к
замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или
преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть
патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная
гипотензия).

Бисопролол
не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если
польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или
ребенка.

В
том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого,
следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и
внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность
или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы
гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых
3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные
о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости
применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо
прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Бисопролол
принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим
количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во
всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту
индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический
ответ.

При
артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза
составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до
10 мг 1 раз в сутки.

При
лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза
составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2
приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная
схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае
непереносимости ингибиторов АПФ), бета‑адреноблокаторов, диуретиков и,
факультативно, сердечных гликозидов.

Начало
лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы
титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным
условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная
недостаточность без признаков обострения.

Лечение
ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При
этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того,
насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно
увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для
обеспечения, указанного ниже режима дозирования, возможно назначение препаратов
бисопролола в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг и 5 мг» с риской
(для получения дозировок 1,25 мг, 2,5 мг и 3,75 мг).

Рекомендуемая
начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один
раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует
постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по
2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или
1½ таблетки бисопролола по 5 мг) и 10 мг 1 раз в
день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем
через две недели.

Если
увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная
рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в
день.

Во
время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени
выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с
первого дня применения препарата.

Если
пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно
постепенное снижение дозы.

Во
время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение
течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае
рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей
терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его
отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное
титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

—
при нарушении
функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется
корректировать дозу;

—
при тяжелых
нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми
заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К
настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у
пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными
нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными
пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями.

Также
до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с
инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее
10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая
отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов

Очень часто:
урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения.

Часто: выраженное
снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление
нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях
(парестезии).

Нечасто: нарушение AV‑проводимости
(вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии,
ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических
отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение,
головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия,
беспокойство.

Редко: спутанность
сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения,
галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц.

Обычно
эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение
1–2 недель, после начала лечения.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушение
зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных
линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе.

Очень редко:
сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных
путей.

Редко: аллергический
ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота,
диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе.

Редко: гепатит,
повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: артралгия, боль
в спине.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко:
нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели

Редко: повышение
концентрации триглицеридов в крови.

В отдельных случаях:
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции

Редко: кожный зуд,
кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов

Редко: повышенное
потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Очень редко:
алопеция; бета‑адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие

Синдром
«отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические
средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин;
флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут
снижать AV‑проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы
«медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени,
дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к
снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV‑проводимости.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета‑адреноблокаторы,
может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV‑блокаде.

Гипотензивные
средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а
также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Резкая отмена, особенно до отмены бета‑адреноблокаторов может увеличить
риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические
средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV‑проводимости.

Действие
бета‑адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель
для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение
АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики
при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV‑проводимости
и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное
применение бисопролола с бета‑адреномиметиками (например, изопреналин,
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание
бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета‑ и альфа‑адренорецепторы
(например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты
этих средств, возникающих с участием альфа‑адренорецепторов, приводя к
повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета‑адреноблокаторов.

Мефлохин
при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития
брадикардии.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения
повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин
при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные
углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.

Эффективность
инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при
лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии:
тахикардию, повышение АД).

Клиренс
лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным
повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка
ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и
эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV‑блокады, остановки
сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин
может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики,
клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут
привести к чрезмерному снижению АД.

Действие
недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период
лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические
и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной
нервной системы.

Не
рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением
ингибиторов МАО B) вследствие значительного усиления антигипертензивного
действия. Одновременное применение также может привести к развитию
гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.

Эрготамин
повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин
повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин
укорачивает период полувыведения бисопролола.

Передозировка

Симптомы

Аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV‑блокада,
выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия,
акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок,
судороги.

Лечение

При
возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата,
провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую
терапию.

При выраженной брадикардии
— внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью
можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда
может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД
— внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии
может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), а также
внутривенное введение глюкагона.

При AV‑блокаде
— пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение
бета‑адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости —
постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН
— внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным
эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме
— назначение бронходилататоров, в том числе бета₂‑адреномиметиков
и/или аминофиллина.

Особые указания

Контроль
за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС
и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с
сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста
рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует
обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед
началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у
пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам,
пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения
препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При
применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития
парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута
эффективная блокада альфа‑адренорецепторов).

При
тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При
сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие
от неселективных бета‑адреноблокаторов практически не усиливает вызванную
инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в
крови до нормального значения.

При
одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно
усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта
от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического
анамнеза.

В
случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат
следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент
принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать
лекарственный препарат для общей анестезии с минимально отрицательным
инотропным действием.

Реципрокную
активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина
(1–2 мг).

Лекарственные
препараты, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут
усилить действие бета‑адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие
такие сочетания лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам
с тяжелыми формами ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы следует с
осторожностью назначать кардиоселективные бета‑адреноблокаторы в случае
непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне
приема бета‑адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной
астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы
бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

У
пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения
сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а
пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например,
одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

В
случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее
60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), AV‑блокады, необходимо уменьшить дозу или
прекратить лечение.

Рекомендуется
прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.

Нельзя
резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта
миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение
2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).

Следует
отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче
катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных
антител.

У
курильщиков эффективность бета‑адреноблокаторов ниже.

Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно
результатам исследования, у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных
реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически
сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое
внимание в начале терапии, после изменения дозы, а также при одновременном
употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

3
или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не
использовать после истечения срока годности.

Дата обновления: 27.10.2023

Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол

Заказ в аптеках

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
92.00
97.00
104.00
110.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биоком ЗАО (Россия)
51.00
93.00
97.00
105.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Биоком ЗАО (Россия)
82.00
105.20
149.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
185.50
197.00
232.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
93.50
106.00
120.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
81.00
81.00
100.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
80.00
82.00
113.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
142.00
142.00
147.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
115.00
128.00
131.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
159.00
186.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Биоком ЗАО (Россия)
106.00
140.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
97.50
3390.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)
79.00
88.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Рафарма АО (Россия)
132.00
136.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
191.00
224.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
100.00
155.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
74.00
90.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №50 — 25 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
188.00
192.70
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
102.00
104.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
272.00
275.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
147.00
183.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
89.00
96.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
138.00
173.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
66.00
96.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
125.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
59.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
59.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)
123.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
23.40
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
23.40
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 50 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная Производитель: Северная звезда НАО (Россия)
110.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
105.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
175.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
56.90
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
56.90
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
235.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
174.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
97.50
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
129.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №75 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
57.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
91.86
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
157.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
78.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
298.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №50 — 25 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
211.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
245.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
91.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 50 шт. — банка (баночка) полипропиленовая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
141.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
126.00
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)
69.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Как влияет Бисопролол на давление?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеГоворящие тонометрыДля сердца и сосудовМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры

Содержание статьи

Бисопролол: от чего
Бисопролол побочные действия
Бисопролол противопоказания
Бисопролол: аналоги
Бисопролол или Конкор в чем разница
Бисопролол и Метопролол в чем разница

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — ведущая причина инвалидности и смертности населения во всем мире. Человеческий «мотор» испытывает колоссальные нагрузки и стрессы в течение жизни.

В 60-е годы прошлого века были открыты новые препараты, которые помогают сердцу «отдыхать». Они получили название бета-адреноблокаторы из-за взаимодействия с одноименными рецепторами в сердце и сосудах. В 1988 году группа американских ученых за разработку и изучение механизма действия таких лекарств получила Нобелевскую премию.

Рассказываем о Бисопрололе — часто назначаемым препаратом из этой группы.

Бисопролол: от чего

Бисопролол при внутреннем приеме снижает давление, регулирует ритм сердца, урежает частоту сердечных сокращений, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и уменьшает ее потребность в кислороде.

Показания к применению препарата:

артериальная гипертензия (гипертония)
При гипертонии терапевтический эффект наступает через 2–5 дней, а стабильное действие — через 1–2 месяца.
профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС)

Чтобы было понятно от чего помогает бисопролол в этом случае, расскажем подробнее о стенокардии.

Этот синдром возникает при нарушении равновесия между потребностью в кислороде и его поступлением к сердечной мышце. Народное название стенокардии — «грудная жаба». Проявляется колющей, сжимающей, давящей болью в грудной клетке, которая распространяется в левую руку, шею, челюсть, левую лопатку и даже в область желудка. Приступ стенокардии может привести к повреждению или некрозу (отмиранию) участка сердца.

Благодаря своим свойствам Бисопролол бережет сердце и помогает избежать подобных приступов.

Бисопролол принимают один раз в день, утром, натощак. Дозировка 5 мг или 10 мг, таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.

Бисопролол побочные действия

Укажем часто встречающиеся негативные реакции при приеме средства:

головная боль, головокружение
бессонница, сонливость, повышенная утомляемость
диарея, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор
заложенность носа, затруднение дыхания
при назначении в высоких дозах у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм

У Бисопролола наблюдают синдром «отмены»: при прекращении приема пациенты испытывают усиление приступов стенокардии, повышение давления.

Бисопролол и алкоголь при совместном применении усиливают угнетение центральной нервной системы.

Бисопролол противопоказания

Противопоказаниями к приему Бисопролола:

повышенная чувствительность к действующему веществу и компонентам препарата
острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (когда организм сам не может справиться с патологической ситуацией)
кардиогенный шок
блокады сердца различного происхождения
частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту
пониженное артериальное давление
тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких
тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно
период грудного вскармливания
одновременный прием ряда препаратов (перечислены в инструкции)
возраст до 18 лет

Бисопролол: аналоги

У препарата свыше 300 аналогов, выпускаемых российскими и международными фармкомпаниями. Перечислим наиболее известные, которые можно принимать вместо Бисопролола (заменить препарат можно после консультации с врачом)

прямые (идентичные по действующему веществу): Бидоп, Биол, Бипрол, Конкор, Кординорм,Коронал, Нипертен
групповые (схожие по действию на организм): Атенолол, Бетакард, Беталок, Локрен, Метопролол, Небивалол, Небилет, Эгилок

Сравним с Бисопрололом по одному аналогу из каждой группы.

Бисопролол или Конкор в чем разница

Конкор — оригинальный запатентованный препарат с действующим веществом бисопролол. Выпускается немецкой компанией Merck из субстанции швейцарского производства.

Бисопролол российских компаний изготавливается в основном из индийской субстанции. Многочисленные клинические исследования доказали, что Конкор, в отличие от дженериков, обеспечивает пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями эффективную защиту сосудов и сердца, контроль ЧСС и АД, и гарантирует высокую безопасность применения.

Разница между Конкором и Бисопрололами-дженериками заключается в качестве основной молекулы и вспомогательных веществ, а также в доказанной эффективности.

Бисопролол и Метопролол в чем разница

Оба препарата из одной фармакологической группы, но с разными действующими веществами.

Механизм действия обеих формул идентичный, но Бисопролол в сравнении с Метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью и большей продолжительностью действия. Его применяют однократно в сутки в дозе 2,5–20 мг. Метопролол назначают 2 раза в сутки по 50–100 мг.

У Метопролола больше показаний к применению: например, врачи назначают при аритмиях и после инфаркта. Побочных эффектов больше у Метопролола, поэтому для длительной терапии не подходит.

Обобщим информацию о препарате.

Бисопролол защищает сердце и сосуды, контролирует частоту сердечных сокращений и артериальное давление, гарантирует эффективность и безопасность, которые доказаны клиническими исследованиями.

Бисопролол — рецептурный препарат. У него широкие возможности аналоговой замены. Но еще раз хотим напомнить — выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность и длительность приема только лечащий врач.

В этом случае препарат принесет максимальную пользу и не навредит здоровью.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Фирма-производитель: KRKA d.d. (Словения)

таб. 50 мг: 20 шт. Рег. №: П N012811/01

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Каптоприл»

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

Особые указания

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Источник