Бризези таблетки инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

Описание

Бризези специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Использование Бризези в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата. Бризези вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ?2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

• 3А4
• 2С9
• 1А2
• 2А6
• 2С19 и 2D6

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин.После перорального приема Бризези, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100 <
• 1/10), не часто (?1/1000 <
• 1/100), редко (?1/10000 <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000)

  Очень часто

  -инфекция верхних дыхательных путей

  Часто

  -головная боль

  -жажда

  -боль в животе

  -диарея, тошнота, рвота

  -повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)

  -сыпь

  -повышение температуры

  Нечасто

  -сухость во рту, диспепсия

  -гематомы, крапивница, зуд

  -астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки

  -реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции

  -необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию

  -носовое кровотечение, легочная эозинофилия

  -вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги

  -артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

  Очень редко

  -гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)

  -узловатая эритема, мультиформная эритема

  -эозинофильные инфильтраты в печени

  -галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

  -синдром Чарга — Стросса (CSS)

  Редко

  -ангионевротический отек

  -нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)

  -склонность к кровоточивости

  -учащенное сердцебиение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

• эозинофилии
• васкулярной сыпи
• ухудшения легочных симптомов
• кардиологических осложнений и/или нейропатии
• иногда диагностируемой как синдром Чарг-Стросса – системный эозинофильный васкулит

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих Бризези, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата (головокружение, сонливость), следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Показания

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

Бризези можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза Бризези не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг)
• терфенадин
• дигоксин
• варфарин

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой Бризези вызывал уменьшение значения площади под кривой (AUC) примерно на 40%.Однако коррекция дозы Бризези при совместном применении с фенобарбиталом не требуется.

Поскольку в метаболизме препарата Бризези принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Бризези является мощным ингибитором CYP 2C8.Однако результаты исследования клинического взаимодействия Бризези и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Бризези на CYP 2C8 in vivo, поэтому считается, что Бризези не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, Бризези применялся вместе с широким рядом обычно прописываемых лекарств.Среди таких препаратов были гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Торговое название Бризези

Состав

Каждая жевательная таблетка (4 мг) содержит Активное вещество монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 4мг Вспомогательные вещества лактоза безводная, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, аспартам, трусил вкус ананаса, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой (5 мг) содержит Активное вещество монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 5мг Вспомогательные вещества лактоза безводная, крахмал кукурузный^лтеллюлоча гидроксипропил* натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная, краситель Instacoat Universal Yellow ICU-5855 Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой (10 мг) содержит Активное вещество монтелукаста натрия эквивалентного монтелукасту 10мг Вспомогательные вешества лактоза безводная, коахмал кукурузный,uie.n пнуночи гидроксипропилг; натрия крахмал гликолят, коллоиднкй диоксид кпемния, магния стеарат, Instacoat Universal Yellow ICU-5855, вода очищенная

Действующие вещества

Montelukast

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Лекарственная форма

Таблетки жевательные по 4 мг N30 (3×10)

Фармокологические свойства

Ан таг онист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих Юмг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Фармококинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Стах) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10мг С т ах в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме BHVTpb составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99% ОЬъем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукас активно метаболизируется в печени. При применений в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома 3450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. Фирм а ко к им е тика в особых клиниче ских случаях Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. При приеме внутрь препарата в дозе 10мг 1 раз/сут. фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (Т Уг в среднем составляет 7,4ч). Изменение дозы монетлукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания
к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, включая • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; • предупреждение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; • предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. • купирование дневных и ночных симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.
Способ применения
Препарат принимают внутрь 1раз/сут. независимо от приема пищи. При лечении бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером 1 раз в сутки, а при лечении аллергических ринитов в любое время суток. Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше — 1 таблетка (Шмг) на ночь (перед сном) Детям от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка (4мг) Детям 6-14 лет — 1 таблетка (5мг) вечером (перед сном) У детей младше 2 лет с сезонным аллергическим ринитом и у детей младше 6 месяцев с хроническим аллергическим ринитом безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

Побочные действия

Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко — эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны ЦНС необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко — судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего ;на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита). Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгйя, включая мышечные судороги. Дерматологические реакции узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом). Прочие тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом препарат хорошо переносится.
Побочные эффекты
обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата; • беременность, период лактации (на время лечения прекращают); • детский возраст (до 2 лет).

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на I фармакокинетику следующих препаратов теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется. При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы’к лечению можно добавить препарат. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Бризези дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно спрепаратом ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКО, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием Бризези влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истеченияю

Передозировка

Симптомы чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. Лечение проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия отпуска

По рецепту

Описание

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте

Производитель

«MSN Laboratories Ltd.» Индия