Дапсон (Dapson)
💊 Состав препарата Дапсон
✅ Применение препарата Дапсон
Описание активных компонентов препарата
Дапсон
(Dapson)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
дапсон
(dapsone)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Дапсон |
Таб. 50 мг: 50, 100, 500 или 1000 шт. рег. №: ЛП-004347 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дапсон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой «Д» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 138 мг, повидон К25 — 8 мг, кросповидон — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
500 шт. — банки (1) — пачки картонные.
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Полагают, что кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перекись водорода — галогенсодержащие соединения.
Описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Кроме того, выявлено влияние дапсона на иммунную систему.
Фармакокинетика
После приема внутрь дапсон практически полностью всасывается (70-80%). Cmax в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг/сут концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Дапсон хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. При приеме внутрь около 90% дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсон обнаруживается в организме в течение до 35 дней после приема последней дозы. Однако относительной кумуляции в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за его побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Для дапсона характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Примерно 90% выводится почками, в значительной степени в виде метаболитов, на 10% — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Дапсон
Лепра — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры; герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с ГКС и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении); в отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Средняя доза — 50-100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности в виде так называемого дапсонового синдрома: лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия, анемия, кожная сыпь, многоформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (в т.ч. моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме дапсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дапсону, к сульфонамидам и сульфонам; тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л); порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тяжелые заболевания печени; детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пожилых пациентов. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Особые указания
Если при приеме дапсона наблюдается появление кожной сыпи, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.
Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать.
Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.
В особых случаях, если применение дапсона у пациентов с тяжелой анемией необходимо по жизненным показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.
Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Дапсон усиливает действие изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида.
Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация дапсона в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Дапсон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004347
Торговое наименование препарата
Дапсон
Международное непатентованное наименование
Дапсон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав ядра:
Действующее вещество: дапсон — 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 138,0 мг; повидон К-25 — 8,0 мг; кросповидон — 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой «Д» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — сульфон
Код АТХ
J04BA
Фармакодинамика:
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis jirovecii.
Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту.
Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перекись водорода — галогенсодержащие соединения.
Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.
Фармакокинетика:
Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-6 часов. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1,7 мг/л при однократном приеме, 3,3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0,7 мг/л через 24 часа. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
Период полувыведения дапсона относительно долгий, в среднем около 30 часов. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится через, примерно, 9 дней, но при длительном лечении дапсоном действующее вещество обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% кишечником.
Показания:
— Лепра — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
— Герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении).
— В отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам.
— Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л).
— Порфирия.
— Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
— Тяжелые заболевания печени.
— Детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности.
Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1 — 2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.
Герпетиформный дерматит Дюринга: лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе — 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами.
В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.
Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга — длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.
Буллезный пемфигоид — 100-150 мг/сут.
Васкулит — 50-150 мг/сут.
Побочные эффекты:
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, кожная сыпь, мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (в том числе, моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе и тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
Передозировка:
Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головная боль, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.
Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1,4 г привел к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.
Терапия при передозировке
Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточного количества жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).
Лечениеметгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1 % 0,2 мл/кг внутривенно и/или витамина С (2 г/д). В случае выраженной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.
При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация препарата в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.
Особые указания:
Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать. Концентрация метгемоглобина в крови 10 % и выше проявляется развитием цианоза. При концентрации метгемоглобина в крови 30 % и выше развивается поверхностное дыхание (в случае развития острой метгемоглобинемии).
Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.
В особых случаях, если применение препарата у пациентов с тяжелой анемией необходимо по «жизненным» показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.
Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами маловероятно.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 500 или 1000 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой из полиэтилена низкой плотности, входящей в комплект.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России
Купить Дапсон в Планета Здоровья
Купить Дапсон в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— дапсон (dapsone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской и гравировкой «Д» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 138 мг, повидон К25 — 8 мг, кросповидон — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
500 шт. — банки (1) — пачки картонные.
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Полагают, что кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перекись водорода — галогенсодержащие соединения.
Описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Кроме того, выявлено влияние дапсона на иммунную систему.
Фармакокинетика
После приема внутрь дапсон практически полностью всасывается (70-80%). Cmax в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг/сут концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Дапсон хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. При приеме внутрь около 90% дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсон обнаруживается в организме в течение до 35 дней после приема последней дозы. Однако относительной кумуляции в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за его побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Для дапсона характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Примерно 90% выводится почками, в значительной степени в виде метаболитов, на 10% — через кишечник.
Показания
Лепра — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры; герпетиформный дерматит Дюринга, буллезный пемфигоид (в комбинации с ГКС и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении); в отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дапсону, к сульфонамидам и сульфонам; тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 г/л); порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тяжелые заболевания печени; детский возраст до 18 лет.
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Средняя доза — 50-100 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности в виде так называемого дапсонового синдрома: лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия, анемия, кожная сыпь, многоформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (в т.ч. моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме дапсона.
Лекарственное взаимодействие
Дапсон усиливает действие изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить дозы, особенно протионамида.
Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 7-10 раз.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация дапсона в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Особые указания
Если при приеме дапсона наблюдается появление кожной сыпи, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.
Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать.
Пациента необходимо проинформировать, что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу.
В особых случаях, если применение дапсона у пациентов с тяжелой анемией необходимо по жизненным показаниям (например, при герпетиформном дерматите Дюринга), терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина.
Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Беременность и лактация
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пожилых пациентов. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
Описание препарата ДАПСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия,
метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого
дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие,
кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз,
метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях — мультиформная
эритема или эксфолиативный дераматит.
Со стороны нервной системы: периферические нейропатии,
головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и
тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия,
альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический
синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная
красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу,
обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая
моторная нейропатия и гипоальбуминемия.
Состав
В 1 таблетке дапсона 50 мг.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, противолепрозное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противолепрозное средство. Механизм действия связан с ингибированием фолиевой кислоты в клетке возбудителя. Оказывает бактериостатическое действие в отношении возбудителя лепры и туберкулеза. Показана эффективность при субкорнеальном дерматозе, ревматоидном артрите, кольцевидной гранулеме, поражениях кожи при СКВ, буллезной сыпи и васкулите, гангренозной пиодермии, пневмоцистной пневмонии. Подавляет прогрессирование герпетиформного дерматита.
Применяется для профилактики малярии.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата 70-80%. Высокие концентрации обнаруживаются в печени, почках, мышцах и коже. Tmax — от 2 до 6 ч. Метаболизируется в печени в результате чего образуется метаболит, который путем деацетилирования снова переходит в дапсон. Связывание с белками 70-90%. T1/2 — 10-50 ч. Большая часть выводится почками.
Энтерогепатическая циркуляция активного вещества важна для поддержания концентраций в крови, что важно при длительном лечении.
Показания к применению
- лечение и профилактика лепры;
- лечение пневмоцистной пневмонии;
- лечение кожного лейшманиоза;
- профилактика малярии;
- профилактика токсоплазмоза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- тяжелая анемия.
С осторожностью назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
- тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
- кожная сыпь, дерматит, эпидермальный некролиз;
- головная боль;
- гепатит.
Дапсон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования устанавливается врачом. Таблетки Дапсон при лечении лепры назначают в составе комбинированной терапии по 50-100 мг в сутки. Лечение проводится длительно. Максимальная суточная доза 300 мг.
При буллезных дерматитах — 50-100 мг 2 раза в день. Лечение проводят циклами по 5 дней с 2-дневными перерывами. Всего назначают 3-5 курсов. При неэффективности добавляют преднизолон в таблетках 10-20 мг в сутки.
При васкулите — 50-150 мг в сутки. При лечении нужно контролировать состояние периферической крови.
Гель Дапсон 5% применяется при лечении акне. Он дополняет арсенал топических средств для местного лечения. Наносится 2 раза в день. Перед применением очищают лицо, наносят небольшое количество на пораженные участки кожи и мягко втирают до полного впитывания. В Российскую федерацию не поставляется официально.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, возбудимостью, выраженным цианозом, судорогами, метгемоглобинемией.
Лечение заключается в промывании желудка, назначении больших доз сорбентов и слабительных каждые 6 ч первые 2-3 суток. Доказано, что дозы активированного угля ускоряют период полувыведения на 50%. Показано в/в введение метиленового синего в тяжелом состоянии, в некритических ситуациях метиленовый синий принимают внутрь.
Взаимодействие
Уменьшение выделения и повышение концентрации в плазме отмечается при назначении с пробенецидом. Несовместим с барбитуратами. Триметоприм способствует увеличению концентрации активных конпонентов. Рифампицин снижает концентрацию в 7–10 раз.
Диданозин уменьшает всасывание. Антагонисты фолиевой кислоты и пириметамин усиливают токсические эффекты. Препараты, обладающие миелотоксическим действием, усиливают его при одновременном назначении. Аминобензоаты снижают эффект в отношении возбудителей лепры.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Дапсона
Таблетки Диафенилсульфон.
Отзывы о Дапсоне
Лекарство Дапсон в комбинации с глюкокортикостероидами применяется при лечении дерматомиозита и уртикарного васкулита в случае, когда терапия антигистаминными средствами и НПВС не дает эффекта. Отмечена высокая эффективность при эритематозе с буллезными высыпаниями. При ангионевротических отеках и системных заболеваниях соединительной ткани также эффективен этот препарат. Действующее вещество дапсон входит в комбинированный препарат Изопродиан, применяемый для лечения туберкулеза, в который еще входят изониазид и протионамид.
Пневмоцистная пневмония развивается у ВИЧ-инфицированных при снижении числа CD4+ T-лимфоцитов. В этом случае назначается этот препарат, стимулирующий Т-звено иммунитета. Он влияет на концентрацию IgG и IgА и содержание CD4+ лимфоцитов. При СПИДе проводят противорецидивный курс, когда показатель CD4-клеток достигает уровня 200 в 1 мкл.
Наиболее часто встречаются отзывы о применении данного препарата при дерматите Дюринга. Отмечается эффективность, но выраженная токсичность.
- «… От дерматита Дюринга принимаю его уже 2 года. Отмечаю снижение аппетита и появились явления гипогликемии».
- «… После приема появились проблемы с пищеварением, болит желудок и вздутие кишечника постоянно».
Побочными эффектами являются головная боль, анемия и агранулоцитоз. У больных при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование препарата может вызывать гемолиз. Токсическое влияние препарата уменьшает прием аскорбиновой кислоты, метилурацила, препаратов железа.
Цена Дапсона, где купить
В аптечной сети Москвы предлагается Дапсон Фатол 50 мг № 100 стоимостью 2990 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Дапсон Фатол (Дисулон) таблетки 50мг 100шт
-
Дисулон (Дапсон 100мг оксалат железа 200мг) таб 100шт
ЗдравСити
-
Дапсон таблетки 50мг 100штФГУП Фармзащита НПЦ
показать еще