Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171), желатин
Твердые желатиновые капсулы размером 00 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – круглые микрогранулы белого цвета.
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные.
Урсодезоксихолевая кислота
Код АТХ A05AA02
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней диаметром не более 15 мм, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т. ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
— частые эпизоды печеночной колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период беременности и кормления грудью
Дезурсолен® следует принимать под наблюдением врача.
Специальные предупреждения
Дезурсолен® следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
Если желчный пузырь не виден на рентгеновских снимках или при наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, снижения сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах печеночной колики. Если начато длительное лечение по растворению камней, следует провести предварительную проверку трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При лечении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата. В редких случаях, клинические симптомы могут ухудшаться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу урсодезоксихолевой кислоты следует уменьшить до 250 мг в день, а затем постепенно увеличивать до рекомендуемой дозы.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
— с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен®.
— с циклоспорином: урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
— с ципрофлоксацином: в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
— с розувастатином: одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг /день) и розувастатина (200 мг /день) приводило к легкому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в отношении других статинов неизвестна.
— с нитрендипином: урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Сообщалось также об уменьшении терапевтического эффекта дапсона. Эти наблюдения могут указывать на способность урсодезоксихолевой кислоты индуцировать ферменты цитохрома P450 3A. Однако, эта индукция, не наблюдалась в исследовании взаимодействия с будесонидом, субстратом цитохрома P450 3A.
— с пероральными гипогликемическими препаратами: усиление их действия.
— с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогененными гормонами, оральными противозачаточными средствами: ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолен® при растворении желчных камней.
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено. До начала лечения препаратом следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен® не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Режим дозирования
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 450 мг (1 капсула). У пациентов, страдающих ожирением, суточная доза может быть увеличена до 900 мг (2 капсулы).
Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет не менее 4-6 месяцев, чаще до 9 месяцев без перерыва. Лечение должно быть продолжено в течение 3-4 месяцев после того, как рентгеновские и ультразвуковые исследования показали отсутствие желчных конкрементов.
При первичном билиарном циррозе печени, при отсутствии признаков декомпенсации, суточная доза составляет 8-10 мг/ кг массы тела (1 капсула).
Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Дезурсолен® хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах. Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Общий курс лечения не должен превышать 2 года.
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
— диарея
— пастоподобный стул
Редко
— тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
Очень редко
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных камней
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
По 5 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Без рецепта
Сведения о производителе
ABC Farmaceutici S.p.A. (Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Турин, Италия).
Телефон: +390125 240111. Электронная почта: info@abcfarmaceutici.it
Держатель регистрационного удостоверения
Сэлтфар ЛТД. (Office 132, Berkeley Square House, Berkeley Square, Лондон, W1J 6BD, Великобритания). Тел./факс: +44 (0) 20 7887 7854. Электронная почта: info@seltfar.co.uk
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Сэлтфар ЛТД». г. Алматы, пр. Аль-Фараби 5, Нурлы Тау 1А, офис 301. Тел\факс +7 (727) 311 16 28. Электронная почта: info@seltfarrep.kz.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества:
- гидроксипропилцеллюлоза
- целлюлоза микрокристаллическая
- состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171)
- желатин
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота (УДХК).
Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.
Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.
Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом.
Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.
Разработанная лекарственная форма в виде капсул с модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.
Побочные действия
Часто (>1/100 и <1/10)
— пастоподобный стул, диарея
Редко (>1/10,000 и <1/1,000)
тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
Очень редко (<1/10,000)
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных конкрементов
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.
При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Показания
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
- — первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
— частые билиарные колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
- с колестирамином
- колестиполом или антацидными препаратами
- содержащими алюминий
- поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и
- таким образом
- ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии
Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен.
с циклоспорином — урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина.Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
с ципрофлоксацином — в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
с нитрендипином — урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина.Исходя из этого, а также из сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия.
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при растворении желчных камней.
- Состав и инструкция по применению Дезурсолен.
- Купить Дезурсолен в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Дезурсолен — 8501.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дезурсолен
Торговое название
Дезурсолен
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 00 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – круглые микрогранулы белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота
Код АТХ A05AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.
Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом.
Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.
Разработанная лекарственная форма в виде капсул с модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота (УДХК).
Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.
Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.
Показания к применению
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 450 мг. У пациентов, страдающих ожирением, суточная доза может быть увеличена до 900 мг.
Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет не менее 4-6 месяцев, чаще до 9 месяцев без перерыва, кроме того лечение должно быть продолжено в течение 3-4 месяцев после того, как рентгеновские и ультразвуковые исследования показали отсутствие желчных конкрементов.
При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии признаков декомпенсации суточная доза составляет 8-10 мг\ кг массы тела (1 капсула).
Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Дезурсолен хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах.
Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Общий курс лечения не должен превышать 2 года.
Побочные действия
Часто (>1/100 и <1/10)
— пастоподобный стул, диарея
Редко (>1/10,000 и <1/1,000)
тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
Очень редко (<1/10,000)
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных конкрементов
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
— частые билиарные колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий
желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен.
с циклоспорином — урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
с ципрофлоксацином — в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
с нитрендипином — урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств. Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия.
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при растворении желчных камней.
Особые указания
Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.
При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина.
Форма выпуска и упаковка
По 5 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дезурсолен
Торговое название
Дезурсолен
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171),желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 00 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – круглые микрогранулы белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота
Код АТХ A05AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.
Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом.
Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.
Разработанная лекарственная форма в виде капсул с модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота (УДХК).
Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.
Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.
Показания к применению
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 450 мг. У пациентов, страдающих ожирением, суточная доза может быть увеличена до 900 мг.
Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет не менее 4-6 месяцев, чаще до 9 месяцев без перерыва, кроме того лечение должно быть продолжено в течение 3-4 месяцев после того, как рентгеновские и ультразвуковые исследования показали отсутствие желчных конкрементов.
При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии признаков декомпенсации суточная доза составляет 8-10 мг\ кг массы тела (1 капсула).
Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Дезурсолен хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах.
Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Общий курс лечения не должен превышать 2 года.
Побочные действия
Часто (>1/100 и <1/10)
— пастоподобный стул, диарея
Редко (>1/10,000 и <1/1,000)
тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
Очень редко (<1/10,000)
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных конкрементов
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
— частые билиарные колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий
желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен.
с циклоспорином — урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
с ципрофлоксацином — в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
с нитрендипином — урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств. Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия.
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол),эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при растворении желчных камней.
Особые указания
Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ),аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ),билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.
При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина.
Форма выпуска и упаковка
По 5 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №1 | микрорайон Орбита-1, 21, Алматы +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 |
1 |
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
2 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
1 |
| №6 | 2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
1 |
| №8 | улица Жандосова, 21, Алматы +7 (727) 972-41-08 |
1 |
| №10 | микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 |
1 |
| №11 | улица Асанбая Аскарова, 10А, Алматы +7 (708) 972-82-11,+7 (727) 972-82-11 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
2 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
1 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223, блок 2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
1 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
1 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №19 | улица Шолохова, 17/7, Алматы +7 (727) 223-11-88 |
1 |
| №20 | улица Нурмакова, 79, Алматы +7 (708) 972-82-20,+7 (727) 972-82-20 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
2 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №24 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 21 блок 5 (ЖК AFD Plaza) +7 (708) 970‒28‒64,+7 (727) 970‒28‒64 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
2 |
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
Дезурсолен
Торговое название
Дезурсолен
Международное
непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза,
целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171),
желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 00 с корпусом и
крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – круглые микрогранулы белого цвета
Фармакотерапевтическая
группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих
путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот.
Урсодезоксихолиевая кислота
Код АТХ A05AA02
Фармакологическое
действие
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в
тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в
желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты
поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.
Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70%
дозы выводится с желчью, остальное с калом.
Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации
урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.
Разработанная лекарственная форма в виде капсул с
модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение
активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а
соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает
биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за
счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную
концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота
(УДХК).
Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное,
холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.
Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем
уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его
всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе,
стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными
свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с
аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного
рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и
рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные
молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов,
холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми
к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных
кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению
внутрипеченочного холестаза.
Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его
способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые
желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические
симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.
Показания к
применению
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней
желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков
декомпенсации
Способ применения и
дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от
степени тяжести заболевания.
При длительном лечении, для растворения желчных камней,
средняя суточная доза составляет 450 мг. У пациентов, страдающих ожирением,
суточная доза может быть увеличена до 900 мг.
Для поддержания правильных условий растворения существующих
желчных камней, продолжительность лечения составляет не менее 4-6 месяцев, чаще
до 9 месяцев без перерыва, кроме того лечение должно быть продолжено в течение
3-4 месяцев после того, как рентгеновские и ультразвуковые исследования
показали отсутствие желчных конкрементов.
При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии
признаков декомпенсации суточная доза составляет 8-10 мг\ кг массы тела (1
капсула).
Врач может принять решение скорректировать дозу: в
частности, если Дезурсолен хорошо переносится, его можно принимать в гораздо
более высоких дозах.
Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать
один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Общий курс лечения не должен превышать 2 года.
Побочные действия
Часто (>1/100 и <1/10)
— пастоподобный стул, диарея
Редко (>1/10,000 и <1/1,000)
тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности
печеночных трансаминаз
Очень редко (<1/10,000)
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или
в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных конкрементов
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной
регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, желчным
кислотам или вспомогательным компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря,
желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или
пузырного протоков)
— частые билиарные колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты
желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря,
нефункционирующий
желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные
взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными
средствами возможны следующие взаимодействия:
с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами,
содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают
урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают
эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих
веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема
Дезурсолен.
с циклоспорином — урсодезоксихолевая кислота может
повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой
комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень
циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
с ципрофлоксацином — в отдельных случаях
урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
с нитрендипином — урсодезоксихолевая кислота снижает значения
максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой
(AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из
сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического
эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат
индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в
метаболизме лекарственных средств. Следовательно, в случае одновременного
применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента,
необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция
дозы.
с пероральными гипогликемическими препаратами –
усиление их действия.
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат,
пробуцол), эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами –
ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня
холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при
растворении желчных камней.
Особые указания
Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На
протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует
контролировать функциональные параметры печени и определять активность
аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы
(ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется
проводить через каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного
выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного
пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования
или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение
следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения
холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных
коликах.
При применении в поздней стадии первичного билиарного
цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые
частично регрессировали после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в
случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты
во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.
Женщинам детородного возраста, во время лечения
рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные
гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное
молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью.
Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно
быть прекращено.
Особенности влияния на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении
автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно
развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно,
т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты
снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической
терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с
помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина.
Форма выпуска и
упаковка
По 5 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из
пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности,
указанного на упаковке.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Дезурсолен
Торговое название
Дезурсолен
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 450 мг,
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 00 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – круглые микрогранулы белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота
Код АТХ A05AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.
Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом.
Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.
Разработанная лекарственная форма в виде капсул с модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота (УДХК).
Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.
Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.
Показания к применению
— растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 450 мг. У пациентов, страдающих ожирением, суточная доза может быть увеличена до 900 мг.
Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет не менее 4-6 месяцев, чаще до 9 месяцев без перерыва, кроме того лечение должно быть продолжено в течение 3-4 месяцев после того, как рентгеновские и ультразвуковые исследования показали отсутствие желчных конкрементов.
При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии признаков декомпенсации суточная доза составляет 8-10 мг\ кг массы тела (1 капсула).
Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Дезурсолен хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах.
Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Общий курс лечения не должен превышать 2 года.
Побочные действия
Часто (>1/100 и <1/10)
— пастоподобный стул, диарея
Редко (>1/10,000 и <1/1,000)
тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз
Очень редко (<1/10,000)
— абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)
— кальцинирование желчных конкрементов
— декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)
— аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
— обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)
— частые билиарные колики
— рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря
— расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий
желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ
— цирроз печени в стадии декомпенсации
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— острый панкреатит
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен.
с циклоспорином — урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.
с ципрофлоксацином — в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
с нитрендипином — урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств. Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.
с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия.
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при растворении желчных камней.
Особые указания
Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.
При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.
При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и период лактации
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.
Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина.
Форма выпуска и упаковка
По 5 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту