Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Джозамицин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Джозамицин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Джозамицин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Джозамицин
Структурная формула
Русское название
Джозамицин
Английское название
Josamycin
Латинское название
Josamycinum (род. Josamycini)
Химическое название
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)
Брутто формула
C42H69NO15
Фармакологическая группа вещества Джозамицин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A22 Сибирская язва
-
A36.9 Дифтерия неуточненная
-
A37 Коклюш
-
A38 Скарлатина
-
A46 Рожа
-
A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
-
A53.9 Сифилис неуточненный
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
-
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
-
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
-
H01.0 Блефарит
-
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
-
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
-
I89.1 Лимфангит
-
J01 Острый синусит
-
J02.9 Острый фарингит неуточненный
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J04 Острый ларингит и трахеит
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J20 Острый бронхит
-
J31.2 Хронический фарингит
-
J32 Хронический синусит
-
J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
-
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
K05 Гингивит и болезни пародонта
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
L04 Острый лимфаденит
-
L08.0 Пиодермия
-
L70 Угри
-
N34 Уретрит и уретральный синдром
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
-
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
-
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
-
N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
Код CAS
16846-24-5
Фармакологическое действие
—
антибактериальное.
Характеристика
Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.
Фармакология
Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67–0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.
Применение вещества Джозамицин
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Джозамицин
Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.
Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.
Взаимодействие
Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет — 1–2 г/сут (в случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, разделенные на 3 приема.
В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, далее — 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.
Меры предосторожности
При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.
В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.
Торговые названия с действующим веществом Джозамицин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Вильпрафен® Солютаб |
от 644.20 до 735.00 |
Вильпрафен® (Wilprafen)
💊 Состав препарата Вильпрафен®
✅ Применение препарата Вильпрафен®
Описание активных компонентов препарата
Вильпрафен®
(Wilprafen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Упаковка и выпускающий контроль качества:
ОРТАТ, АО
(Россия)
Код ATX:
J01FA07
(Джозамицин)
Лекарственная форма
| Вильпрафен® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт. рег. №: П N012028/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вильпрафен®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101 мг, полисорбат 80 — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 14 мг, кармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 5 мг, метилцеллюлоза — 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0.3846 мг, тальк — 2.0513 мг, титана диоксид — 0.641 мг, алюминия гидроксид — 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров — 1.15385 мг.
10 шт. — блистеры из алюминия/ПВХ (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Показания активных веществ препарата
Вильпрафен®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину — сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A22 | Сибирская язва |
| A36 | Дифтерия |
| A46 | Рожа |
| L70 | Угри |
| A37 | Коклюш |
| A38 | Скарлатина |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A55 | Хламидийная лимфогранулема (венерическая) |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A56.4 | Хламидийный фарингит |
| A70 | Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci (пситтакоз) |
| B96.0 | Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I88 | Неспецифический лимфаденит |
| I89.1 | Лимфангит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J15.7 | Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K05 | Гингивит и болезни пародонта |
| K12 | Стоматит и родственные поражения |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N45 | Орхит и эпидидимит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет — 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко — крапивница.
Прочие: в отдельных случаях — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к джозамицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Особые указания
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Химическое название
(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат.
Вещество синтезируют в виде пропионата.
Химические свойства
Антибиотик – порошок белого цвета, мелкодисперсный, хорошо растворяется в спирте (этаноле), эфире. Вещество плохо растворяется в воде. Продуценты Джозамицина – актиномицеты.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В зависимости от принятой дозировки Джозамицин (Josamycin) оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие.
Вещество связывается с 50 S субъединицей мембраны рибосомы, предотвращает фиксацию тРНК и блокирует транслокацию белка вредоносных бактерий. Антибиотик имеет достаточно широкий спектр действия, оказывается влияние на грамположительные (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу бактерии), грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis) микроорганизмы, некоторые виды анаэробов и грибы (Peptococcus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), хламидии, Rickettsia spp., микоплазма, Treponema spp.
Для данного антибиотика не характерно влияние на микрофлору кишечника и ЖКТ в целом, препараты, содержащие Джозамицин, практически не уничтожают энтеробактерии. Вещество целесообразно назначать при устойчивости возбудителей к действию Эритромицина. В целом резистентность к данному средству развивается реже, чем к прочим антибиотикам из этой же группы.
При проведении опытов на животных в высокой дозировке вещество увеличивало смертность и задержку в развитии плода, тератогенного влияния не оказывало.
После перорального приема средство быстро и практически полностью всасывается из желудка, на его биологическую доступность не влияет параллельный прием пищи. Максимальную концентрацию в крови действующее вещество достигает через 60-120 минут. Порядка 15% связывается с белками крови. Средство практически полностью проникает в ткани и органы, наибольшая концентрация наблюдается в миндалинах, слюне, легких, слезах, поте, мокроте. Накапливается в аденоидах, деснах, костной ткани, предстательной железе, слизи из околоносовых пазух.
Препараты, содержащие Джозамицин, проникают через плаценту и выделяются с грудным молоком.
Также, в печени лекарство претерпевает реакции метаболизма, наиболее распространенные из метаболитов деизовалерилджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и гидроксиджозамицин. Период полувыведения вещества и его метаболитов – порядка 4 часов.
Выводится средство с мочой и желчью.
Показания к применению
Джозамицин назначают для лечения острых или хронических заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.
Препараты на основе данного вещества используют:
- при ангине, паратонзиллите, синусите, фарингите, ларингите, среднем отите, дифтерии;
- для лечения скарлатины, если нельзя использовать пенициллин;
- при хроническом и остром бронхите, коклюше, пситтакозе;
- для лечения офтальмологических инфекций, блефарита, дакриоцистита;
- если ангина вызвана атипичным возбудителем;
- при пародонтозе и прочих болезнях пародонта, гингивите, других стоматологических инфекциях;
- если у больного рожистым воспалением повышенная чувствительность к пенициллину;
- при пиодермии, сибирской язве, фурункулезе, лимфадените, венерической лимфогранулеме и угрях;
- пациенты с простатитом, уретритом, сифилисом и гонореей;
- в рамках комплексной терапии хламидий, уреаплазмы, микоплазмы, смешанных инфекций.
Противопоказания
Средство не используют при аллергии на действующее вещество и группу макролидных антибиотиков в целом, при тяжелых нарушениях в работе печени.
Побочные действия
Во время лечения препаратами на основе Джозамицина наблюдаются:
- тошнота, диарея, дисбактериоз, метеоризм;
- снижение аппетита или его отсутствие, изжога, боли и спазмы в ЖКТ;
- налет на языке, рвота, нарушения в работе печени, повышение уровня печеночных ферментов;
- желтуха, застой желчи, повышенное газообразование;
- грибковые инфекции, кандидоз;
- отек стоп, нарушение остроты слуха;
- крапивница, зуд и высыпания на коже;
- общая слабость, лихорадка.
Инструкция по применению Джозамицина (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь, после еды.
Если таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, то ее проглатывают целиком, не разжевывая и не разделяя. Таблетки диспергируемые растворяют в воде (20-100 грамм), полученную суспензию хорошо перемешивают и запивают водой. Желательно не допускать, чтобы суспензия оставалась на стенках стакана.
Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом в зависимости от возраста, заболевания и его тяжести.
Инструкция по применению Джозамицина
Как правило, лицам, достигшим 14 лет и более назначают по 1-2 грамма средства в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма, за 3 приема.
Детям и подросткам до 14 лет суточную дозировку рассчитывают из соображений 45 мг антибиотика на кг веса.
Курс лечения определяет врач. Рекомендуется принимать лекарство не менее 10 дней.
Дозировка Джозамицина при уреаплазме составляет 1500 мг в день, разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения при уреаплазме составляет 10 дней.
При шаровидных или обычных угрях назначают 1 грамм препарата, за 2 приема в течение 14-28 дней, а затем по 500 мг в сутки еще 2 месяца.
Если очередной прием лекарства был пропущен, следующую дозу необходимо выпить как можно скорее. Удваивать и увеличивать дозировку нельзя.
Перерывы и не соблюдение схемы лечения, преждевременное прекращение терапии средства может привести к снижению его эффективности.
Передозировка
При передозировке Джозамицином наблюдается усиление выраженности и увеличение частоты появления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Особую осторожность при приеме макролидных антибиотиков необходимо соблюдать лицам, принимающим гормональные противозачаточные средства. Антибиотики могут снизить их эффективность.
При сочетании с Циклоспорином, его концентрация может значительно повыситься, что приведет к развитию нефротоксичных эффектов.
Препараты с Джозамицином замедляют метаболизм астемизола и терфенадина, что приводит к повышению нагрузки на сердце и увеличению частоты возникновения аритмий, угрожающих жизни пациента.
Сочетание средства с Линкомицином приводит к снижению эффективности обоих препаратов.
Антибиотики данной группы могут снижать эффективность прочих антибактериальных средств (Пенициллин, цефалоспорин).
Джозамицин оказывает влияние на процесс выведения из организма теофилина. Период полувыведения теофилина увеличивается. Однако, другие вещества из группы макролидных антибиотиков повышают данный показатель намного сильнее.
Антибиотик нельзя сочетать с алкалоидами спорыньи, эрготамином.
Джозамицин повышает плазменную концентрацию дигоксина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранят препараты, содержащие данное вещество в прохладном, темном месте.
Срок годности
До 4 лет.
Особые указания
Если во время терапии средством у пациента развился псевдомембранозный колит, то прием таблеток необходимо прекратить. Не рекомендуется прием лекарств, снижающих перистальтику кишечника.
В зависимости от уровня КК, у лиц, страдающих от заболеваний почек необходимо произвести коррекцию дозировки препарата.
Новорожденным
Антибиотик нельзя назначать недоношенным детям. Во время лечения средством новорожденных детей необходимо внимательно контролировать функцию печени.
Пожилым
Коррекция дозировки для пожилых лиц производится в соответствии с рекомендациями врача.
С алкоголем
Сочетание антибиотиков с алкоголем приводит к повышению нагрузки на печень и почки.
Джозамицин при беременности и лактации
После консультации с врачом средство может быть назначено при беременности.
Во время терапии препаратом рекомендуется воздержаться от кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Джозамицина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Джозамицина: Вильпрафен, Вильпрафен Солютаб.
Отзывы о Джозамицине
Отзывы о препаратах, содержащих Джозамицин хорошие. Лекарство достаточно эффективно, побочные эффекты от приема развиваются редко. Чаще всего препарат назначают в сочетании с прочими средствами, например, для того, чтобы облегчить работу печени. Многих не устраивает высокая стоимость и неприятный вкус средства (Вильпрафен Солютаб).
Некоторые отзывы о Вильпрафене:
- “… С мужем решили завести ребенка, поэтому я прошла полное обследование. Врач обнаружил у меня хламидиоз и уреаплазму, назначил Вильпрафен. После прохождения курса в анализах инфекции не обнаружили. Через месяц буду повторно сдавать, надеюсь, все будет в порядке”;
- “… Заболела недавно, мне показалось, что это обычная простуда. Лечилась народными методами, все ждала когда «само пройдет». Спустя 3 суток самочувствие не улучшилось и я обратилась к врачу. После осмотра и опроса врач вынес диагноз: риносинусит и назначила препарат Вильпрафен. Лечение заняло 10 дней, по прошествии которых врач признала меня полностью выздоровевшей. За эти дни приема Вильпрафена я не отметила у себя никаких побочных эффектов”;
- “… Антибиотик назначили моей дочке при выписке из стационара с внебольничной очаговой пневмонией, чтобы долечится. Тяжело было заставить маленькую дочь принимать препарат, она постоянно пыталась его выплюнуть. Побочных эффектов я не наблюдала, стул не изменился. Лечение прошло успешно”.
Цена Джозамицина, где купить
Цена Джозамицина 500 мг, в виде препарата Вильпрафен – примерно 600 рублей за упаковку, 10 таблеток.
Купить в Беларуси препарат можно за 320 рублей.
Цена Джозамицина в Украине составляет порядка 230 грн за упаковку Вильпрафена, 10 штук по 500 мг.
Режим дозирования
Препарат Вильпрафен® выпускается в нескольких лекарственных формах и дозировках. Лекарственная форма «гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь» создана специально для детей в 3 дозировках: 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл.
Вместе с препаратом в комплекте содержится специальный шприц с делениями и метками, соответствующими весу ребенка. Данный шприц используется для точной дозировки и приема приготовленной суспензии внутрь.
Рекомендуемая суточная доза джозамицина 50 мг/кг веса должна быть разделена на 2 приема: 25 мг/кг утром и 25 мг/кг вечером, не превышая в каждый прием дозу 1 г. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от характера и тяжести инфекции и обычно составляет не менее 5-7 дней.
В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Приготовление суспензии
(1) хорошо встряхнуть содержимое флакона
(2) Добавить охлажденную кипяченую воду до круговой риски
(3) Взболтать и дать отстояться в течение нескольких минут для того, чтобы хорошо рассмотреть уровень жидкости
(4) Добавить воды (при необходимости) до круговой риски на флаконе Образующаяся пена должна всегда находиться над этой меткой
(5) Перед применением готовую суспензию тщательно взболтать
Введение препарата
(1) Поместить прилагаемый шприц с делениями во флакон, содержащий готовую суспензию
(2) Набрать суспензию в шприц, вытянув поршень шприца до метки, соответствующей весу ребенка
(3) После использования промыть шприц водой
(4) Приклеить держатель шприца, вложенный в упаковку, на одну из сторон флакона, свободную от нанесенной информации (желательно)
(5) После использования поместить шприц в держатель на флаконе
Дозировка препарата зависит от массы тела ребенка:
— препарат Вильпрафен® в дозе 125 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 2-5 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 5 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 0,5 кг и дозе препарата Вильпрафен’* 12,5 мг на 1 кг веса.
— препарат Вильпрафен® в дозе 250 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 5-10 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 10 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен® 25 мг на 1 кг веса.
— препарат Вильпрафен® в дозе 500 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 10-40 кг. К препарату прилагается шприц с нанесенными делениями от 2 до 20 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен 50 мг на 1 кг веса.
Необходимо всегда строго придерживаться дозировки, назначенной врачом. При наличии сомнений в правильности применения следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Препарат Вильпрафен® принимается внутрь в форме суспензии, которую готовят непосредственно перед применением.
Набираемый шприцем объем суспензии, соответствующий весу ребенка, содержит дозу препарата на один прием.
Примеры дозирования суспензии:
Для ребенка весом 4 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 125 мг/5 мл с прилагаемым шприцем «2-5 кг». На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «4 кг».
Для ребенка весом 6 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 250 мг/5 мл с прилагаемым шприцем «2-10 кг». На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «6 кг».
Для ребенка весом 15 кг следует использовать препарат Вильпрафен® в дозе 500 мг/5 мл с прилагаемым шприцем «2-20 кг». На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «15 кг». Если вес ребенка превышает вес, указанный на делениях шприца, наберите требуемый объем суспензии за два раза. Например, для ребенка весом 30 кг сначала наберите в шприц «2-20 кг» суспензию до метки «20 кг», затем до метки «10 кг».
После вскрытия флакона и приготовления суспензии срок хранения суспензии при комнатной температуре составляет 7 дней.
Будьте внимательны! Дозировочный шприц используется исключительно для перорального введения суспензии препарата Вильпрафен® и не должен применяться для дозирования другого лекарственного средства.
Нс используйте другие приспособления для дозирования и введения суспензии препарата Вильпрафен® (шприц, ложечку, пипетку от другого препарата), помимо данного специального шприца, соответствующего конкретной дозировке (т.е. поставляемого в комплекте с препаратом).