Erdostin 175 инструкция на русском

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Повторное применение или одновременный прием пищи не влияют на фармакокинетические параметры. C_max — 3.46 мкг/мл; Т_max — 1.48 ч; AUC _{0-24 ч} — 12.09. Связывание с белками плазмы составляет 64.5%. Метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или M1). T_1/2 — более 5 ч. Выводится в виде неорганических сульфатов почками и через кишечник. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение значений C_max и AUC. Возможно увеличение T_1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания активного вещества
ЭРДОСТЕИН

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит; пневмония; ХОБЛ; бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; бронхоэктатическая болезнь; профилактика пневмонии и ателектаза легких после хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — по 300 мг 2-3 раза/сут. При отсутствии улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или при ухудшении состояния пациенту необходимо обратится к лечащему врачу.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Нарушение функции печени; почечная недостаточность (КК <25 мл/мин); гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, соблюдающих диету со сниженным содержанием свободного метионина); I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эрдостеину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Действующее вещество: erdosteine;

5 мл суспензии для приема внутрь содержат ердостеину175 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат (Е 211), натрия крахмала, аспартам (E 951), сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый.

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный сыпучий белый порошок с характерным приятным запахом и вкусом.

Муколитики. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические.

Ердостеин — муколитическое соединение, действие которой опосредовано ее активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий по эпителия дыхательных путей. В результате антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro , может уменьшаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Ердостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект ердостеину in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Ердостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражением, вызванных смогом или табакокурением.

Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с ХОБЛ и предотвращает ингибированию гранулоцитов, вызванном курением. Ердостеин также увеличивает концентрацию препарата в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия ердостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к уменьшению частоты обострений заболевания и к улучшению качества жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии. Ердостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, поэтому он оказывает очень незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении в рекомендованных дозах и профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ при его применении не отличается от такого профиля при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Ердостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в% отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): C max 3,46 мкг / мл T max : 1,48 часа; AUC (0-24 часа): 12,09 мг / л / час. Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит через мочу и кал, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в целом для препарата, то есть для ердостеину и его метаболитов) составляет> 5:00. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений C max и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Для уменьшения вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингитах, обострение хронического бронхита, хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь .

Профилактика рецидивирующих эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия при лечении антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных или к веществ, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

• при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и т.д.);
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл / мин)
• при гомоцистинурия (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а сейчас нет доступных данных по применению ердостеину в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые должны соблюдаться безметиониновои диеты)
• при фенилкетонурии.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Ердостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллин, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях. Был доведен синергический эффект ердостеину при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Ермуцин содержит сахарозу и аспартам.

Сахароза не подходит для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахароза-изомальтозною недостаточностью (дефицит ферментов, которые расщепляют сахарозу и изомальтозы).

Аспартам является источником фенилаланина и может быть вредным для людей, страдающих фенилкетонурией.

Если у вас есть сведения непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

В ходе доклинических исследований не было выявлено никаких случаев возникновения пороков развития эмбриона / плода, однако информация по применению ердостеину в период беременности и лактации ограничено. В связи с этим применять этот препарат в этот период следует только в случае крайней необходимости, особенно во время первого триместра беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность к концентрации внимания.

дети

Дозу определяют в соответствии с массой тела и возраста ребенка:

15-20 кг (3-6 лет) 2,5 мл два раза в сутки

21-30 кг (7-12 лет) 5 мл дважды в сутки

30 кг (свыше 12 лет) 5 мл трижды в сутки

взрослые

Доза для взрослых составляет 10 мл препарата 2 раза в сутки.

Во флакон с сухим порошком долейте воды до метки и осторожно взболтайте до полного перехода порошка в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если он не достигает отметки, добавьте нужное количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре 2-8 ° С. Перед каждым применением суспензию нужно взбалтывать.

Дети. Эту лекарственную форму не назначают детям до 3 лет.

Пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия.

Иногда применение ердостеину может вызвать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как жжение и боль в желудке, тошнота, рвота и редко диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как сыпь или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы — головная боль.

Это лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 ° C в течение не более 15 дней.

Флакон из стекла янтарного цвета с пометкой для 100 мл, герметично закрыт защитной винтовой алюминиевой крышкой из ПЭ вставкой в ​​коробке из картона. Также прилагается мерный контейнер.

Эрдостеин
(Erdosteinum)

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.