Описание препарата Кофетамин® (таблетки, покрытые оболочкой) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 05.06.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Инструкция
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Кофетамин®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| кофеин | 100 мг |
| эрготамина тартрат | 1 мг |
в упаковках контурных ячейковых или пробирках по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или 1 пробирка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противомигренозное.
Характеристика
Кофетамин — комбинированный противомигренозный препарат.
Фармакодинамика
Эффект Кофетамина связан с сосудосуживающим действием эрготамина и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.
Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает действие алкалоидов спорыньи при лечении мигрени. Кофеин вызывает также стимуляцию ЦНС, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.
Показания
- вазопаралитическая форма мигрени;
- артериальная гипотония;
- в качестве средства, понижающего внутричерепное давление при сосудистых, травматических и инфекционных поражениях ЦНС.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам Кофетамина;
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, выраженная гипертония или атеросклероз;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью (относительные противопоказания):
- нарушение сна;
- повышенная возбудимость;
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, стенокардия, атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- глаукома (повышение внутриглазного давления);
- пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кофетамин противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь по 1–2 табл. во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). Максимальная разовая доза — 2 табл., суточная — 4 табл.
Не рекомендуется применять Кофетамин длительно (во избежание явлений эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезия в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — торможение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, гипертония (повышение АД).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении — слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Взаимодействие
Усиливает действие других средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
При совместном применении Кофетамина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств — производных гидантоина (фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении Кофетамина и циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина возможно снижение метаболизма кофеина в печени, замедление его выведения и увеличение концентрации в крови.
При совместном применении Кофетамина и средств, вызывающих стимуляцию ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин).
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция (кальция глюконат, кальция карбонат, комбинация кальция с витамином D) в ЖКТ.
Кофетамин снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарств, увеличивает выведение препаратов лития (лития карбонат) с мочой, ускоряет всасывание, усиливает действие, повышает их токсичность сердечных гликозидов (дигоксин, целанид).
Совместное применение Кофетамина с бета-адреноблокаторами (атенолол, метопролол, небиволол) может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими средствами (кленбутерол, сальбутамол, фенотерол) — к дополнительной стимуляции ЦНС и аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и аминофиллина, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие Кофетамина усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.
Макролиды (эритромицин, спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин, рокситромицин) увеличивают токсичность эрготамина.
Передозировка
Симптомы: беспокойство, нервозность, раздражительность, бессонница, покраснение лица, повышенный диурез, тошнота, рвота, мышечные подергивания, тахикардия или аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, гипертония, спутанность сознания, гиперрефлексия, онемение в пальцах рук и ног, эпилептические припадки.
Лечение: отмена Кофетамина; промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии; бета-адреноблокаторы (пропранолол) предупреждают кардиотоксическое действие и нормализуют АД.
Особые указания
Перед применением Кофетамина следует проконсультироваться у врача.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки Кофетамина.
Не рекомендуется длительный прием Кофетамина.
Инструкция
Состав и форма выпуска:
Кофетамин таблетки, покрытые
оболочкой, по 10 или 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Кофетамин
содержит: 100 мг, эрготамина тартрат 1 мг.
Свойства / Действие:
Кофетамин — комбинированный противомигренозный препарат.
Эффект Кофетамина связан с сосудосуживающим действием эрготамина и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.
Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.
Кофеин ускоряет всасывание
эрготамина и усиливает действие алкалоидов спорыньи при лечении мигрени. Кофеин вызывает также стимуляцию ЦНС, главным образом коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии.
Показания:
травматических и инфекционных поражениях ЦНС.
Способ применения и дозы:
Кофетамин назначают внутрь по 1–2 таблетки во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца). Максимальная разовая доза —
2 таблетки, суточная — 4 таблетки.
Не рекомендуется применять Кофетамин длительно (во избежание явлений эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).
Передозировка:
Симптомы: беспокойство, нервозность, раздражительность, бессонница, покраснение лица, повышенный диурез, тошнота, рвота, мышечные подергивания, тахикардия или аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, гипертония, спутанность сознания, гиперрефлексия, онемение в пальцах рук
и ног, эпилептические припадки.
Лечение: отмена Кофетамина; промывание желудка, назначение активированного угля при необходимости — проведение симптоматической терапии; бета-адреноблокаторы (пропранолол) предупреждают кардиотоксическое действие и
нормализуют артериальное давление.
Противопоказания:
Кофетамин применяют с осторожностью
(относительные противопоказания):
Применение в период беременности и лактации:
Кофетамин противопоказан во время беременности и период лактации.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене Кофетамина — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение,
тахикардия, кардиалгии, гипертония (повышение артериального давления).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении Кофетамина — привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Особые указания и меры предосторожности:
Перед применением Кофетамина следует проконсультироваться у врача.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки Кофетамина.
Не рекомендуется
длительный прием Кофетамина.
Лекарственное взаимодействие:
Кофетамин усиливает фармакологическое действие других средств, содержащих алкалоиды спорыньи и
кофеин.
При совместном применении Кофетамина и барбитуратов, примидона,
противосудорожных средств (производные гидантоина, фенитоин возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении Кофетамина и циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина возможно снижение метаболизма кофеина в
печени, замедление его выведения и увеличение концентрации в крови.
При совместном применении Кофетамина и средств, вызывающих стимуляцию ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или
выраженного повышения артериального давления на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин).
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция (кальция глюконат, кальция карбонат, кальций и витамин Д) в желудочно-кишечном тракте.
Кофетамин снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарств,
увеличивает выведение препаратов лития (лития карбонат) с мочой, ускоряет всасывание и
усиливает действие сердечных гликозидов (дигоксин, целанид), повышает их токсичность.
Совместное применение Кофетамина с бета-адреноблокаторами (атенолол, метопролол, небиволол) может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими средствами (кленбутерол, сальбутамол, фенотерол) — к дополнительной стимуляции ЦНС и аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и аминофиллина, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие Кофетамина усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.
Макролиды (эритромицин, спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин, рокситромицин) увеличивают токсичность эрготамина.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте,
при температуре не выше 25°C.
Срок годности: 2 года.
Отпускается из аптек
по рецепту врача
Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Фармакокинетика
После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой — 5% и менее.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе — 21 ч.
Показания активного вещества
ЭРГОТАМИН
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко — диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи; ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и/или почек, септические состояния, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями; беременность, роды (I-II периоды), период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
При одновременном применении эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
Действующие вещества
— кофеин (caffeine)
— эрготамина тартрат (ergotamine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета; допускается мраморность поверхности таблеток.
| 1 таб. | |
| кофеин (кофеин безводный) | 91.5 мг |
| эрготамина тартрат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Состав оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии.
Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Показания
Мигрень; артериальная гипотензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; беременность; период лактации.
C осторожностью
Нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%.
Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в ЖКТ.
Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.
Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).
Особые указания
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пожилой возраст.
Сертификаты
Описание препарата КОФЕТАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Ergotamine Tartrate and caffeine are indicated as therapy to abort or prevent vascular headache; e.g., migraine, migraine variants or so-called “histaminic cephalalgia.”
Ergotamine is an α-adrenergic blocker with a direct stimulating effect on the smooth muscle of peripheral and cranial blood vessels, it also depresses central vasomotor centers.
Caffeine is also a cranial vasoconstrictor.
Usual Adult Dose for Cluster Headache:
Oral, Sublingual: 2 mg ergotamine in fixed combination with caffeine given as quickly as possible after the first symptom of headache. Additional 1 mg doses can be given every 30 minutes until the headache has been aborted or until a total dose of 6 mg has been reached or 10 mg/week.
Rectal: 2 mg ergotamine in fixed combination with caffeine given as quickly as possible after the first symptom of headache. An additional 2 mg dose can be given 1 hour later if the first dose fails to abort the headache. The total dose should not exceed 4 mg/attack or 10 mg/week.
Usual Adult Dose for Migraine:
Oral, Sublingual: 2 mg ergotamine in fixed combination with caffeine given as quickly as possible after the first symptom of headache. Additional 1 mg doses can be given every 30 minutes until the headache has been aborted or until a total dose of 6 mg has been reached or 10 mg/week.
Rectal: 2 mg ergotamine in fixed combination with caffeine given as quickly as possible after the first symptom of headache. An additional 2 mg dose can be given 1 hour later if the first dose fails to abort the headache. The total dose should not exceed 4 mg/attack or 10 mg/week.
Not to be used with potent inhibitors of CYP3A4 and protease inhibitors. Hyperthyroidism, renal or hepatic impairment. Pre existing vascular disease including coronary disease, obliterative vascular disease, angina, claudication, peripheral ischaemia, Raynaud’s syndrome and hypertension. Not to be used when there is sepsis. Pregnancy and lactation.
Increased BP, hypotension, rapid and weak pulse, palpitations, arrhythmias, precordial pain, coronary infarction, fibrotic thickening of the heart valves. Cerebral ischaemia and thrombosis, blurred vision, sleep disturbances, urinary retention, muscle cramps and joint pains.
GI symptoms such as nausea, vomiting, constipation, abdominal pain. Dysaesthesia, paraesthesia, formication, tremor, convulsions, headache, extrapyramidal effects. Anxiety, depression, confusion, hallucinations, psychomotor impairment.
Pregnancy: Category X. This medicine should not be used during pregnancy as it may be harmful to the unborn baby.
Lactation: Significant amounts of this medicine may pass into breast milk. It should not be used by breastfeeding mothers as it may be harmful to the nursing infant.
Not to be taken regularly or used for migraine prophylaxis. Increased risk of arterial constriction and other symptoms of ergotism. Discontinue treatment when symptoms of arterial occlusion occur e.g. numbness and tingling of the extremities. Caution when used in patients with infective hepatitis, cardiac disease or anaemia. GI tract obstructive disease, glaucoma, prostatic hypertrophy or urinary retention may be worsened by cyclizine. May increase risk of retroperitoneal and/or pleuropulmonary fibrosis. Not recommended for use with other vasoconstrictors. Elderly.
Pediatric Use: Safety and effectiveness in pediatric patients have not been established.
Renal Dose Adjustments: Contraindicated in patients with renal dysfunction
Liver Dose Adjustments: Contraindicated in patients with liver dysfunction
Acute overdosage:
- Symptoms: Nausea, vomiting, diarrhoea, extreme thirst, coldness, weakness, tingling and itching of the skin, rapid and weak pulse, hypotension, shock, confusion, convulsions and unconsciousness. BP may be difficult to measure; may result in fatalities. Further symptoms of peripheral vasoconstriction or CV disturbances may occur but be delayed.
- Treatment includes using activated charcoal to reduce absorption. General supportive measures should be instituted. IV vasodilators such as sodium nitroprusside infusion may be required to relieve vasospasm. Peritoneal dialysis and forced diuresis may be used to remove ergotamine from the body.
Chronic overdosage:
- Symptoms: Peripheral ischaemia of the extremities, especially the feet and legs. Gangrene may develop in the toes and fingers. Anginal pain, tachycardia or bradycardia and BP fluctuations may occur. Excessive use may lead to pleural and peritoneal fibrosis. Rebound headache may occur and is a major withdrawal symptom following the development of ergotamine dependence.
- Treatment: IV vasodilators e.g. nitroprusside and nitroglycerin may be used to re-establish normal blood flow. Captopril may be used to reverse the effects of chronic overdosage with ergotamine.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Эрготамина тартрат драже.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эрготамина тартрат драже
(What is this?)
WARNING
Serious and/or life-threatening peripheral ischemia has been associated with the coadministration of ergotamine tartrate and caffeine tablets with potent CYP 3A4 inhibitors including protease inhibitors and macrolide antibiotics. Because CYP 3A4 inhibition elevates the serum levels of ergotamine tartrate and caffeine tablets, the risk for vasospasm leading to cerebral ischemia and/or ischemia of the extremities is increased. Hence, concomitant use of these medications is contraindicated (see also CONTRAINDICATIONS and WARNINGS sections).
Each tablet for oral administration contains 1 mg ergotamine tartrate, USP, and 100 mg caffeine, USP.
ERGOTAMINE TARTRATE:
(C
33H
35N
5O
5)
2 • C
4H
6O
6 M.W. 1313.41
Ergotaman-3’,6’,18-trione, 12’-hydroxy-2’-methyl-5’-(phenyl-methyl)-, (5’α), [R-(R*, R*)]-2,3-dihydroxy-butanedioate (2:1) (salt)
CAFFEINE:
C
8H
10N
4O
2 (anhydrous) M.W. 194.19
1
H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-
Inactive ingredients include colloidal silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate, and microcrystalline cellulose. Film coating includes the following ingredients: macrogol/PEG 3350, polyvinyl alcohol, purified water, talc, titanium dioxide, FD&C blue #2 aluminum lake, FD&C red #40 aluminum lake, and FD&C yellow #5 tartrazine aluminum lake
Ergotamine is an alpha adrenergic blocking agent with a direct stimulating effect on the smooth muscle of peripheral and cranial blood vessels and produces depression of central vasomotor centers. The compound also has the properties of serotonin antagonism. In comparison to hydrogenated ergotamine, the adrenergic blocking actions are less pronounced and vasoconstrictive actions are greater.
Caffeine, also a cranial vasoconstrictor, is added to further enhance the vasoconstrictive effect without the necessity of increasing ergotamine dosage.
Many migraine patients experience excessive nausea and vomiting during attacks, making it impossible for them to retain any oral medication. In such cases, therefore, the only practical means of medication is through the rectal route where medication may reach the cranial vessels directly, evading the splanchnic vasculature and the liver.
Pharmacokinetics:
Interactions: Pharmacokinetic interactions (increased blood levels of ergotamine) have been reported in patients treated orally with ergotamine and macrolide antibiotics (e.g., troleandomycin, clarithromycin, erythromycin), and in patients treated orally with ergotamine and protease inhibitors (e.g. ritonavir) presumably due to inhibition of cytochrome P450 3A metabolism of ergotamine (see
CONTRAINDICATIONS). Ergotamine has also been shown to be an inhibitor of cytochrome P450 3A catalyzed reactions. No pharmacokinetic interactions involving other cytochrome P450 isoenzymes are known.
Ergotamine tartrate and caffeine tablets are indicated as therapy to abort or prevent vascular headache; e.g., migraine, migraine variants or so-called “histaminic cephalalgia.”
Coadministration of ergotamine with potent CYP 3A4 inhibitors (ritonavir, nelfinavir, indinavir, erythromycin, clarithromycin, and troleandomycin) has been associated with acute ergot toxicity (ergotism) characterized by vasospasm and ischemia of the extremities (see
PRECAUTIONS: Drug Interactions), with some cases resulting in amputation. There have been rare reports of cerebral ischemia in patients on protease inhibitor therapy when ergotamine tartrate and caffeine tablets was coadministered, at least one resulting in death. Because of the increased risk of ergotism and other serious vasospastic adverse events, ergotamine use is contraindicated with these drugs and other potent inhibitors of CYP 3A4 (e.g., ketoconazole, itraconazole) (see
WARNINGS: CYP 3A4 Inhibitors).
Ergotamine tartrate and caffeine tablets may cause fetal harm when administered to pregnant women. Ergotamine tartrate and caffeine tablets is contraindicated in women who are or may become pregnant. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this product, the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.
Peripheral vascular disease, coronary heart disease, hypertension, impaired hepatic or renal function and sepsis.
Hypersensitivity to any of the components.
CYP 3A4 Inhibitors (e.g. Macrolide Antibiotics and Protease Inhibitors) Coadministration of ergotamine with potent CYP 3A4 inhibitors such as protease inhibitors or macrolide antibiotics has been associated with serious adverse events; for this reason, these drugs should not be given concomitantly with ergotamine (See
CONTRAINDICATIONS). While these reactions have not been reported with less potent CYP 3A4 inhibitors, there is a potential risk for serious toxicity including vasospasm when these drugs are used with ergotamine. Examples of less potent CYP 3A4 inhibitors include: saquinavir, nefazodone, fluconazole, fluoxetine, grapefruit juice, fluvoxamine, zileuton, metronidazole, and clotrimazole. These lists are not exhaustive, and the prescriber should consider the effects on CYP 3A4 of other agents being considered for concomitant use with ergotamine.
Fibrotic Complications:
There have been a few reports of patients on ergotamine tartrate and caffeine therapy developing retroperitoneal and/or pleuropulmonary fibrosis. There have also been rare reports of fibrotic thickening of the aortic, mitral, tricuspid, and/or pulmonary valves with long-term continuous use of ergotamine tartrate and caffeine. Ergotamine tartrate and caffeine tablets should not be used for chronic daily administration (see
DOSAGE AND ADMINISTRATION).
This product contains FD&C Yellow No. 5 (tartrazine) which may cause allergic-type reactions (including bronchial asthma) in certain susceptible persons. Although the overall incidence of FD&C Yellow No. 5 (tartrazine) sensitivity in the general population is low, it is frequently seen in patients who also have aspirin hypersensitivity.
General:
Although signs and symptoms of ergotism rarely develop even after long-term intermittent use of the orally administered drug, care should be exercised to remain within the limits of recommended dosage.
Ergotism is manifested by intense arterial vasoconstriction, producing signs and symptoms of peripheral vascular ischemia. Ergotamine induces vasoconstriction by a direct action on vascular smooth muscle. In chronic intoxication with ergot derivatives, headache, intermittent claudication, muscle pains, numbness, coldness, and pallor of the digits may occur. If the condition is allowed to progress untreated, gangrene can result.
While most cases of ergotism associated with ergotamine treatment result from frank overdosage, some cases have involved apparent hypersensitivity. There are few reports of ergotism among patients taking doses within the recommended limits or for brief periods of time. In rare instances, patients, particularly those who have used the medication indiscriminately over long periods of time, may display withdrawal symptoms consisting of rebound headache upon discontinuation of the drug.
Information for Patients:
Patients should be advised that two tablets of ergotamine tartrate and caffeine tablets should be taken at the first sign of a migraine headache. No more than 6 tablets should be taken for any single migraine attack. No more than 10 tablets should be taken during any 7-day period. Administration of ergotamine tartrate and caffeine tablets should not exceed the dosing guidelines and should not be used for chronic daily administration (see
DOSAGE AND ADMINISTRATION). Ergotamine tartrate and caffeine tablets should be used only for migraine headaches. It is not effective for other types of headaches and it lacks analgesic properties. Patients should be advised to report to the physician immediately any of the following: numbness or tingling in the fingers and toes, muscle pain in the arms and legs, weakness in the legs, pain in the chest or temporary speeding or slowing of the heart rate, swelling or itching.
Drug Interactions:
CYP 3A4 Inhibitors (e.g. Macrolide Antibiotics and Protease Inhibitors)
See
CONTRAINDICATIONS and
WARNINGS.
Ergotamine tartrate and caffeine tablets should not be administered with other vasoconstrictors. Use with sympathomimetics (pressor agents) may cause extreme elevation of blood pressure. The beta-blocker Inderal (propranolol) has been reported to potentiate the vasoconstrictive action of ergotamine tartrate and caffeine tablets by blocking the vasodilating property of epinephrine. Nicotine may provoke vasoconstriction in some patients, predisposing to a greater ischemic response to ergot therapy.
The blood levels of ergotamine-containing drugs are reported to be elevated by the concomitant administration of macrolide antibiotics and vasospastic reactions have been reported with therapeutic doses of the ergotamine-containing drugs when coadministered with these antibiotics.
Pregnancy:
Teratogenic Effects:
Pregnancy Category X: There are no studies on the placental transfer or teratogenicity of the combined products of ergotamine tartrate and caffeine tablets. Caffeine is known to cross the placenta and has been shown to be teratogenic in animals. Ergotamine crosses the placenta in small amounts, although it does not appear to be embryotoxic in this quantity. However, prolonged vasoconstriction of the uterine vessels and/or increased myometrial tone leading to reduced myometrial and placental blood flow may have contributed to fetal growth retardation observed in animals (see
CONTRAINDICATIONS).
Nonteratogenic Effects: Ergotamine tartrate and caffeine tablets are contraindicated in pregnancy due to the oxytocic effects of ergotamine (see
CONTRAINDICATIONS).
Labor and Delivery:
Ergotamine tartrate and caffeine tablets are contraindicated in labor and delivery due to its oxytocic effect which is maximal in the third trimester (see
CONTRAINDICATIONS)
Nursing Mothers:
Ergot drugs are known to inhibit prolactin but there are no reports of decreased lactation with ergotamine tartrate and caffeine tablets. Ergotamine is excreted in breast milk and may cause symptoms of vomiting, diarrhea, weak pulse and unstable blood pressure in nursing infants. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from ergotamine tartrate and caffeine tablets, a decision should be made whether to discontinue nursing or discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.
Pediatric Use
Safety and effectiveness in pediatric patients have not been established.
Cardiovascular: Vasoconstrictive complications of a serious nature may occur at times. These include ischemia, cyanosis, absence of pulse, cold extremities, gangrene, precordial distress and pain, EKG changes and muscle pains. Although these effects occur most commonly with long-term therapy at relatively high doses, they have also been reported with short-term or normal doses. Other cardiovascular adverse effects include transient tachycardia or bradycardia and hypertension.
Gastrointestinal: Nausea and vomiting
Neurological: Paresthesias, numbness, weakness, and vertigo
Allergic: Localized edema and itching.
Fibrotic Complications: (see
WARNINGS).
To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, call 1-855-899-4237, or contact FDA at 1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch.
There have been reports of drug abuse and psychological dependence in patients on ergotamine tartrate and caffeine tablets therapy. Due to the chronicity of vascular headaches, it is imperative that patients be advised not to exceed recommended dosages with long-term use to avoid ergotism (see
PRECAUTIONS).
The toxic effects of an acute overdosage of ergotamine tartrate and caffeine tablets are due primarily to the ergotamine component. The amount of caffeine is such that its toxic effects will be overshadowed by those of ergotamine. Symptoms include vomiting; numbness, tingling, pain and cyanosis of the extremities associated with diminished or absent peripheral pulses; hypertension or hypotension; drowsiness, stupor, coma, convulsions and shock. A case has been reported of reversible bilateral papillitis with ring scotomata in a patient who received five times the recommended daily adult dose over a period of 14 days.
Treatment consists of removal of the offending drug by induction of emesis, gastric lavage, and catharsis. Maintenance of adequate pulmonary ventilation, correction of hypotension, and control of convulsions and blood pressure are important considerations. Treatment of peripheral vasospasm should consist of warmth, but not heat, and protection of the ischemic limbs. Vasodilators may be beneficial but caution must be exercised to avoid aggravating an already existent hypotension
Procedure: For the best results, dosage should start at the first sign of an attack. Adults: Take 2 tablets at the start of attack; 1 additional tablet every ½ hour, if needed for full relief (maximum 6 tablets per attack, 10 per week).
Maximum Adult Dosage:
Total dose for any one attack should not exceed 6 tablets. Total weekly dosage should not exceed 10 tablets. Ergotamine tartrate and caffeine tablets should not be used for chronic daily administration. In carefully selected patients, with due consideration of maximum dosage recommendations, administration of the drug at bedtime may be an appropriate short-term preventive measure.
Ergotamine tartrate and caffeine tablets, USP for oral administration are available as:
1 mg/100 mg: beige (film coated), round, convex face tablets, debossed “123” on one side and “MH” on the other side.
Bottles of 100……NDC 52187-555-10
Store at 20° to 25°C (68° to 77°F) (see USP Controlled Room Temperature).
Dispense in a tight, light-resistant container.
KEEP OUT OF THE REACH OF CHILDREN.
Distributed by
KMM Pharmaceuticals LLC
Wilmington, DE 19801
Manufactured by
MIKART, LLC
Atlanta, GA 30318
Code 1098D00 Rev. 01/2022
