Components:
Method of action:
Treatment option:
Medically reviewed by Oliinyk Elizabeth Ivanovna, PharmD. Last updated on 2022-03-22
Attention!
Information on this page is intended only for medical professionals!
Information is collected in open sources and may contain significant errors!
Be careful and double-check all the information on this page!
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
Name of the medicinal product
The information provided in Name of the medicinal product of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Name of the medicinal product in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Farcotilium
Qualitative and quantitative composition
The information provided in Qualitative and quantitative composition of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Domperidone
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Farcotilium Suspension is indicated in adults and children for the relief of the symptoms of nausea and vomiting.
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Farcotilium Oral Suspension should be used at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to control nausea and vomiting.
It is recommended to take Farcotilium Oral Suspension before meals. If taken after meals, absorption of the drug is somewhat delayed.
Patients should try to take each dose at the scheduled time. If a scheduled dose is missed, the missed dose should be omitted and the usual dosing schedule resumed. The dose should not be doubled to make up for a missed dose.
Usually, the maximum treatment duration should not exceed one week.
Adults and adolescents (12 years of age and older and weighing 35 kg or more).
10 ml (of 1mg/ml oral suspension) up to three times per day with a maximum dose of 30ml per day.
Neonates, infants and children (under 12 years of age and weighing less than 35kg)
The dose is 0.25mg/kg. This should be given up to three times per day with a maximum dose of 0.75mg/kg per day. For example, for a child weighing 10kg, the dose is 2.5mg and this can be given three times per day toa maximum dose of 7.5mg per day.
Hepatic Impairment
Farcotilium Oral Suspension is contraindicated in moderate or severe hepatic impairment. Dose modification in mild hepatic impairment is however not needed.
Renal Impairment
Since the elimination half-life of Farcotilium is prolonged in severe renal impairment, on repeated administration, the dosing frequency of Farcotilium Oral Suspension should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment, and the dose may need to be reduced. Such patients on prolonged therapy should be reviewed regularly.
Contraindications
The information provided in Contraindications of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Farcotilium suspension is contraindicated in the following situations:
—
— Prolactin-releasing pituitary tumour (prolactinoma).
— When stimulation of the gastric motility could be harmful, e.g. in patients with gastro-intestinal haemorrhage, mechanical obstruction or perforation.
— In patients with moderate or severe hepatic impairment.
— In patients who have known existing prolongation of cardiac conduction intervals, particularly QTc patients with significant electrolyte disturbances or underlying cardiac diseases such as congestive heart failure
— co-administration with QT-prolonging drugs, with the exception of apomorphine
— co-administration with potent CYP3A4 inhibitors (regardless of their QT prolonging effects)
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Precautions for use
Renal impairment:
The elimination half-life of Farcotilium is prolonged in severe renal impairment. For repeated administration, the dosing frequency of Farcotilium should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment. The dose may also need to be reduced.
Cardiovascular effects:
Farcotilium has been associated with prolongation of the QT interval on the electrocardiogram. During post-marketing surveillance, there have been very rare cases of QT prolongation and torsades de pointes in patients taking Farcotilium. These reports included patients with confounding risk factors, electrolyte abnormalities and concomitant treatment which may have been contributing factors.
Epidemiological studies showed that Farcotilium was associated with an increased risk of serious ventricular arrhythmias or sudden cardiac death. A higher risk was observed in patients older than 60 years, patients taking daily doses greater than 30mg, and patients concurrently taking QT_prolonging drugs or CYP3A4 inhibitors.
Farcotilium should be used at the lowest effective dose in adults and children.
Farcotilium is contraindicated in patients with known existing prolongation of cardiac conduction intervals, particularly QTc, in patients with significant electrolyte disturbances (hypokalaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia), or bradycardia, or in patients with underlying cardiac diseases such as congestive heart failure due to increased risk of ventricular arrhythmia. Electrolyte disturbances (hypokalaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia) or bradycardia are known to be conditions increasing the proarrythmic risk.
Treatment with Farcotilium should be stopped if signs or symptoms occur that may be associated with cardiac arrhythmia, and the patients should consult their physician.
Patients should be advised to promptly report any cardiac symptoms.
Use in infants:
Although neurological side effects are rare , the risk of neurological side effects is higher in young children since metabolic functions and the blood-brain barrier are not fully developed in the first months of life. Overdosing may cause extrapyramidal symptoms in children, but other causes should be taken into consideration.
Use with Potent CYP3A4 Inhibitors:
Co-administration with oral ketoconazole, erythromycin or other potent CYP3A4 inhibitors that prolong the QTc interval should be avoided.
Co-administration of levodopa:
Although no dosage adjustment of levodopa is deemed necessary, an increase of plasma levodopa concentration (max 30-40%) has been observed when Farcotilium was taken concomitantly with levodopa.
Use with apomorphine:
Farcotilium is contra-indicated with QT prolonging drugs including apomorphine, unless the benefit of the co-administration with apomorphine outweighs the risks, and only if the recommended precautions for co-administration mentioned in the apomorphine SmPC are strictly fulfilled. Please refer to the apomorphine SmPC.
Farcotilium suspension contains 400mg of liquid sorbitol (non-crystallising, E420) per ml, which may have a mild laxative effect. Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take this medicine.
Farcotilium suspension contains methyl hydroxybenzoate (E218) and propyl hydroxybenzoate (E216), which may cause allergic reactions (possibly delayed).
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Farcotilium has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Tabulated list of adverse reactions
The safety of Farcotilium was evaluated in clinical trials and in postmarketing experience. The clinical trials included 1275 patients with dyspepsia, gastro-oesophageal reflux disorder (GORD), Irritable Bowel Syndrome (IBS), nausea and vomiting or other related conditions in 31 double-blind, placebo-controlled studies. All patients were at least 15 years old and received at least one dose of Farcotilium (Farcotilium base). The median total daily dose was 30 mg (range 10 to 80 mg), and median duration of exposure was 28 days (range 1 to 28 days). Studies in diabetic gastroparesis or symptoms secondary to chemotherapy or parkinsonism were excluded.
The following terms and frequencies are applied:
Very common (>1/10); common (>1/100 to <1/10); uncommon (>1/1,000 to <1/100); rare (>1/10,000 to <1/1,000); very rare (<1/10,000), where frequency can not be estimated from clinical trials data, it is recorded as “Not knownâ€.
|
System Organ Class |
Adverse Drug Reaction Frequency |
||
|
Common |
Uncommon |
Not known |
|
|
Immune system disorders |
Anaphylactic reaction (including anaphylactic shock) |
||
|
Psychiatric disorders |
Loss of libido Anxiety |
Agitation Nervousness |
|
|
Nervous system disorders |
Somnolence Headache |
Convulsion Extrapyramidal disorder Restless leg syndrome* |
|
|
Eye disorders |
Oculogyric crisis |
||
|
Cardiac disorders |
Ventricular arrhythmias QTc prolongation Torsades de Pointes Sudden cardiac death |
||
|
Gastrointestinal disorders |
Dry mouth |
Diarrhoea |
|
|
Skin and subcutaneous tissue disorder |
Rash Pruritus |
Urticaria Angioedema |
|
|
Renal and urinary disorders |
Urinary retention |
||
|
Reproductive system and breast disorders |
Galactorrhoea Breast pain Breast tenderness |
Gynaecomastia Amenorrhoea |
|
|
General disorders and administration site conditions |
Asthenia |
||
|
Investigations |
Liver function test abnormal Blood prolactin increased |
* exacerbation of restless legs syndrome in patients with Parkinson’s disease
In 45 studies where Farcotilium was used at higher dosages, for longer duration and for additional indications including diabetic gastroparesis, the frequency of adverse events (apart from dry mouth) was considerably higher. This was particularly evident for pharmacologically predictable events related to increased prolactin. In addition to the reactions listed above, akathisia, breast discharge, breast enlargement, breast swelling, depression, hypersensitivity, lactation disorder, and irregular menstruation were also noted.
Paediatric population
Extrapyramidal disorder occurs primarily in neonates and infants..
Other central nervous system-related effects of convulsion and agitation also are primarily reported in infants and children.
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at www.mhra.gov.uk/yellowcard or search for MHRA Yellow Card in the Google Play or Apple App Store.
Overdose
The information provided in Overdose of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Symptoms
Overdose has been reported primarily in infants and children. Symptoms of overdosage may include agitation, altered consciousness, convulsions, disorientation, somnolence and extrapyramidal reactions.
Treatment
There is no specific antidote to Farcotilium, but in the event of overdose, standard symptomatic treatment should be given immediately. ECG monitoring should be undertaken, because of the possibility of QT interval prolongation. Close medical supervision and supportive therapy is recommended.
Anticholinergic, anti-parkinson drugs may be helpful in controlling the extrapyramidal reactions.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Pharmacotherapeutic group: Propulsives
ATC code: A03F A03
Mechanism of action
Farcotilium is a dopamine antagonist with anti-emetic properties, Farcotilium does not readily cross the blood-brain barrier. In Farcotilium users, especially in adults, extrapyramidal side effects are very rare, but Farcotilium promotes the release of prolactin from the pituitary. Its anti-emetic effect may be due to a combination of peripheral (gastrokinetic) effects and antagonism of dopamine receptors in the chemoreceptor trigger zone, which lies outside the blood-brain barrier in the area postrema. Animal studies, together with the low concentrations found in the brain, indicate a predominantly peripheral effect of Farcotilium on dopamine receptors.
Studies in man have shown oral Farcotilium to increase lower oesophaegeal pressure, improve antroduodenal motility and accelerate gastric emptying. There is no effect on gastric secretion.
In accordance with ICH—E14 guidelines, a thorough QT study was performed. This study included a placebo, an active comparator and a positive control and was conducted in healthy subjects with up to 80 mg per day 10 or 20 mg administered 4 times a day of Farcotilium. This study found a maximal difference of QTc between Farcotilium and placebo in LS-means in the change from baseline of 3.4 msec for 20 mg Farcotilium administered 4 times a day on Day 4. The 2-sided 90 % CI (1.0 to 5.9 msec) did not exceed 10 msec. No clinically relevant QTc effects were observed in this study when Farcotilium was administered at up to 80 mg/day (i.e., more than twice the maximum recommended dosing).
However, two previous drug-drug interaction studies showed some evidence of QTc prolongation when Farcotilium was administered as monotherapy (10 mg 4 times a day).The largest time-matched mean difference of QTcF between Farcotilium and placebo was 5.4 msec (95 % CI: -1.7 to 12.4) and 7.5 msec (95 % CI: 0.6 to 14.4), respectively.
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Absorption
Farcotilium is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations occurring at approximately 1hr after dosing. The Cmax and AUC values of Farcotilium increased proportionately with dose in the 10mg to 20mg dose range. A 2- to 3-fold accumulation of Farcotilium AUC was observed with repeated four times daily (every 5 hr) dosing of Farcotilium for 4 days.
Although Farcotilium’s bioavailability is enhanced in normal subjects when taken after a meal, patients with gastro-intestinal complaints should take Farcotilium 15 — 30 minutes before a meal. Reduced gastric acidity impairs the absorption of Farcotilium. Oral bioavailability is decreased by prior concomitant administration of cimetidine and sodium bicarbonate.
Distribution
Oral Farcotilium does not appear to accumulate or induce its own metabolism; a peak plasma level after 90 minutes of 21 ng/ml after two weeks oral administration of 30 mg per day was almost the same as that of 18 ng/ml after the first dose. Farcotilium is 91-93% bound to plasma proteins. Distribution studies with radiolabelled drug in animals have shown wide tissue distribution, but low brain concentration. Small amounts of drug cross the placenta in rats.
Biotransformation
Farcotilium undergoes rapid and extensive hepatic metabolism by hydroxylation and N-dealkylation. In vitro metabolism experiments with diagnostic inhibitors revealed that CYP3A4 is a major form of cytochrome P-450 involved in the N-dealkylation of Farcotilium, whereas CYP3A4, CYP1A2 and CYP2E1 are involved in Farcotilium aromatic hydroxylation.
Excretion
Urinary and faecal excretions amount to 31 and 66% of the oral dose respectively. The proportion of the drug excreted unchanged is small (10% of faecal excretion and approximately 1% of urinary excretion). The plasma half-life after a single oral dose is 7-9 hours in healthy subjects but is prolonged in patients with severe renal insufficiency.
Hepatic impairment
In subjects with moderate hepatic impairment (Pugh score 7 to 9, Child-Pugh rating B), the AUC and Cmax of Farcotilium is 2.9- and 1.5-fold higher, respectively, than in healthy subjects. The unbound fraction is increased by 25%, and the terminal elimination half-life is prolonged from 15 to 23 hours. Subjects with mild hepatic impairment have a somewhat lower systemic exposure than healthy subjects based on Cmax and AUC, with no change in protein binding or terminal half-life. Subjects with severe hepatic impairment were not studied. Farcotilium should not be used in patients with moderate or severe hepatic impairment.
Renal impairment
In subjects with severe renal insufficiency (creatinine clearance<30 ml/min/1.73m2) the elimination half-life of Farcotilium was increased from 7.4 to 20.8 hours, but plasma drug levels were lower than in healthy volunteers.
Since very little unchanged drug (approximately 1%) is excreted via the kidneys, it is unlikely that the dose of a single administration needs to be adjusted in patients with renal insufficiency.
However, on repeated administration, the dosing frequency should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment, and the dose may need to be reduced.
Paediatric population
No pharmacokinetic data are available in the paediatric population.
Pharmacotherapeutic group
The information provided in Pharmacotherapeutic group of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacotherapeutic group in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Propulsives
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Electrophysiological in vitro and in vivo studies indicate an overall moderate risk of Farcotilium to prolong the QTc interval in humans. In in vitro experiments on isolated cells transfected with hERG and on isolated guinea pig myocytes, exposure ratios ranged between 26-47-fold, based on IC50 values inhibiting currents through IKr ion channels in comparison to the free plasma concentrations in humans after administration of the maximum daily dose of 10mg administered 3 times a day. Safety margins for prolongation of action potential duration in in vitro experiments on isolated cardiac tissues exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by 45-fold. Safety margins in in vitro pro-arrhythmic models (isolated Langendorff perfused heart) exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by 9- up to 45-fold. In in vivo models the no effect levels for QTc prolongation in dogs and induction of arrhythmias in a rabbit model sensitized for Torsades de Pointes exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by more than 22-fold and 435-fold, respectively. In the anaesthetised guinea pig model following slow intravenous infurions, there were no effects on QTc at total plasma concentrations of 45.4 ng/mL, which are 3-fold higher than the total plasma levels in humans at maximum daily dose (10mg admimistered 3 times a day). The relevance of the latter study for humans following exposure to orally administered Farcotilium is uncertain.
In the presence of inhibition of the metabolism via CYP3A4 free plasma concentrations of Farcotilium can rise up to 3-fold.
At a high, maternally toxic dose (more than 40 times the recommended human dose), teratogenic effects were seen in the rat. No teratogenicity was observed in mice and rabbits.
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Not applicable.
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Farcotilium
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Farcotilium.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Farcotilium directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
No special requirements.
How to use the oral syringe
1. Shake the bottle well making sure the cap is firmly on the bottle.
2. Remove the cap. Note: keep the cap nearby to close the bottle after each use.
3. Push the plastic adapter into the neck of the bottle. Note: the adapter must always stay in the bottle.
4. Take the syringe and check the plunger is fully down.
5. Keep the bottle upright and insert the oral syringe firmly into the plastic adapter.
6. Turn the whole bottle with the syringe upside down.
7. Slowly pull the plunger down fully so that the syringe fills with medicine. Push the plunger back up completely to expel any large air bubbles that may be trapped inside the oral syringe.
8. Then pull the plunger slowly back to the volume you need for your dose.
9. Turn the whole bottle with the syringe the right way up and take the syringe out of the bottle.
10. The dose of medicine can now be swallowed directly from the oral syringe. Please ensure that you are sitting upright and the plunger must be pushed slowly to allow you to swallow the dose.
11. Replace the child resistant cap after use, leaving the adapter in place.
12. To clean the oral syringe, take apart by removing the plunger completely. Pull straight out of the barrel. The barrel and plunger can be washed with soap and water, rinsed, and allowed to dry. Do not wash the oral syringe in the dishwasher.
Farcotilium price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Domperidone 10 mg per unit in online pharmacies is from 0.19$ to 0.72$, per package is from 29$ to 120$.
References:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=farcotilium
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=farcotilium
Available in countries
Find in a country:
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 2022-03-22
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Farcotilium
Состав
Предоставленная в разделе Состав Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Domperidone
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
комплекс диспептических нарушений на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;
— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
— отрыжка, метеоризм;
— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, за 15–20 мин до еды. Взрослым и детям старше 12 лет при хронических диспепсических явлениях — по 1 табл. (10 мг) 3 раза в сутки, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте — по 1 табл. (10 мг) 3 раза в день, последний прием — перед сном.
Максимальная суточная доза — 30 мг.
Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1–2 раза в течение дня.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
установленная непереносимость препарата;
пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
детский возраст до 5 лет.
Не следует применять Пассажикс, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в т.ч. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; период лактации; беременность.
Farcotilium противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.
Не следует применять Farcotilium, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Farcotilium противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
Наблюдаются редко, отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.
Экстрапирамидные явления наблюдаются у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Пассажикс может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи.
Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.
Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.
Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Farcotilium может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.
Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется назначение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон слабо проникает через ГЭБ (поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых), но стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действие на желудочную секрецию.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов [Прокинетики]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Farcotiliumинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Farcotilium. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Farcotilium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки жевательные; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки для рассасывания
При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Пассажикса.
При одновременном применении с Пассажиксом антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.
На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с Пассажиксом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент цитохрома CYP3A4 (противогрибковые препарата группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение концентрации домперидона в плазме.
Препарат не влияет на концентрации парацетамола и дигоксина в крови. Не исключено, что Пассажикс может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Farcotilium цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Domperidone 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.19$ до 0.72$, за упаковку от 29$ до 120$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=farcotilium
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=farcotilium
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Introduction
Farcotilium is a dopamine antagonist and antiemetic agent used in the treatment of nausea and vomiting and in the management of gastrointestinal motility disorders.
Uses for
Farcotilium is used to treat nausea, vomiting, and abdominal discomfort caused by gastric acid stasis, delayed gastric emptying, and gastroesophageal reflux disease (GERD). It is also used to increase lactation in nursing mothers.
Mechanism of Action
Farcotilium is a dopamine antagonist that inhibits gastric emptying and increases lower esophageal sphincter pressure, thereby reducing acid reflux symptoms. Additionally, domperidone is thought to increase prolactin secretion from the anterior pituitary, stimulating breast milk production in nursing mothers.
Absorption
Farcotilium is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration.
Route of Elimination
Farcotilium is rapidly metabolized and eliminated, mainly through biliary excretion.
Farcotilium is available in tablets of 10 mg and 20 mg and in oral suspension of 10 mg/ml dosage forms. The recommended dose for adults is 10-20 mg three to four times a day.
Administration
Farcotilium is administered orally. The tablets should be swallowed with a full glass of water and may be taken with food to reduce gastric irritation.
Side Effects
The most common side effects associated with domperidone include: nausea, vomiting, dizziness, drowsiness, headache, gastrointestinal discomfort, and breast enlargement in males.
Toxicity
Overdose of domperidone may lead to severe nausea, vomiting, dizziness, drowsiness, and hypotension.
Precautions
- Patients should not take domperidone if they are sensitive or allergic to the drug.
- Patients with kidney or liver disease should use domperidone with caution.
- It is advised to use domperidone with caution in elderly patients and in patients with Parkinson’s disease.
Interaction
Farcotilium may interact with other medications, including antacids, anticholinergics, antibiotics, antifungals, lithium, and some antipsychotic medications.
Disease Interaction
Farcotilium may interact with certain diseases, such as Parkinson’s disease, kidney or liver disease, and liver cirrhosis.
Drug Interaction
Farcotilium may interact with certain drugs, including antacids, anticholinergics, antibiotics, antifungals, lithium, and some antipsychotic medications.
Food Interactions
Farcotilium may interact with certain foods, such as dairy products, alcohol, and caffeine.
Pregnancy Use
Farcotilium should be used during pregnancy only if clearly needed and under the supervision of a qualified healthcare provider.
Lactation Use
Farcotilium is excreted into breast milk in small amounts. Therefore, the use of domperidone should be avoided or monitored closely in nursing women.
Acute Overdose
Symptoms of an acute overdose of domperidone may include drowsiness, dizziness, nausea, and vomiting.
Contraindication
Farcotilium is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug.
Use Directions
The dosage of domperidone should be adjusted according to the individual patient’s response. The tablets should be swallowed with a full glass of water and may be taken with food to reduce gastric irritation.
Storage Condition
Farcotilium should be stored at room temperature in a light-resistant container.
Volume of Distribution
Following intravenous administration, the volume of distribution of domperidone is approximately 20 L.
Half Life
The half-life of domperidone is approximately 7-8 hours.
Clearance
The clearance of domperidone is approximately 4 L/h.
Here you find in details version of Farcotilium
Share
| Trade Name | Farcotilium |
| Generic | Domperidone |
| Domperidone Other Names | Domperidona, Domperidone, Domperidonum |
| Type | |
| Formula | C22H24ClN5O2 |
| Weight | Average: 425.911 Monoisotopic: 425.161852744 |
| Protein binding |
91%-93% |
| Groups | Approved, Investigational, Vet approved |
| Therapeutic Class | Motility Stimulants, Motility stimulants/Dopamine antagonist, Prokinetic drugs |
| Manufacturer | |
| Available Country | Egypt, Lebanon |
| Last Updated: | September 19, 2023 at 7:00 am |
Farcotilium
Farcotilium is dopamine receptor (D2) antagonist which selectively inhibits dopamine at the D2 receptor. It acts principally at receptors in the chemoreceptor trigger zone (CTZ) and also at receptors in the stomach.
Farcotilium is a specific blocker of dopamine receptors. It speeds gastrointestinal peristalsis, causes prolactin release, and is used as antiemetic and tool in the study of dopaminergic mechanisms.
How Farcotilium works
Farcotilium acts as a gastrointestinal emptying (delayed) adjunct and peristaltic stimulant. The gastroprokinetic properties of domperidone are related to its peripheral dopamine receptor blocking properties. Farcotilium facilitates gastric emptying and decreases small bowel transit time by increasing esophageal and gastric peristalsis and by lowering esophageal sphincter pressure. Antiemetic: The antiemetic properties of domperidone are related to its dopamine receptor blocking activity at both the chemoreceptor trigger zone and at the gastric level. It has strong affinities for the D2 and D3 dopamine receptors, which are found in the chemoreceptor trigger zone, located just outside the blood brain barrier, which — among others — regulates nausea and vomiting
Farcotilium
Table Of contents
- Farcotilium
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Dosage
Farcotilium dosage
Adults: 10 — 20 mg every 4 — 8 hours daily
Children: 0.2 — 0.4 mg/kg every 4 — 8 hours daily.
Farcotilium tablet and suspension should be taken 15 — 30 minutes before a meal. For acute nausea and vomiting, maximum period of treatment is 12 weeks.
Side Effects
Farcotilium may produce hyperprolactinemia which may cause galactorrhea & breast enlargement, soreness and reduced libido. It may rarely cause dry mouth, thirst, headache, nervousness, drowsiness, diarrhea, skin rash and itching.
Toxicity
Side effects include galactorrhea, gynecomastia, or menstrual irregularities.
Precaution
Farcotilium should be used with absolute caution in case of children because there may be an increased risk of extra-pyramidal reactions in young children because of an incompletely developed blood brain barrier.
Interaction
Farcotilium may reduce the hypoprolactinaemic effect of bromocriptine. Anti-muscarinics and opioid analgesics may antagonize the action of Farcotilium on gastrointestinal function.
Food Interaction
- Take before a meal. Take 15-30 minutes before meals.
Pregnancy & Breastfeeding use
Use in pregnancy: The safety of this drug has not been established for pregnant women. So it is not recommended during pregnancy.
Use in lactation: Farcotilium may precipitate galactorrhea and improve postnatal lactation, which is secreted in breast milk but in very small quantities insufficient to be considered harmful.
Contraindication
Farcotilium is contraindicated to the patients who have hypersensitivity to this drug and in case of neonates.
Acute Overdose
Overdose has been reported primarily in infants and children. Symptoms of overdosage may include disorientation, somnolence and extrapyramidal reactions. There is no specific antidote to domperidone, but in the event of overdose, the administration of activated charcoal may be useful. Anticholinergics, antiparkinson drugs may be useful in controlling extrapyramidal reactions. The patient should be observed closely and supportive measures employed.
Storage Condition
Store in a cool dry place protected from light. Keep out of reach of children.
Innovators Monograph
You find simplified version here Farcotilium
FAQ
What is Farcotilium used for?
Farcotilium help to stop feeling or being sick like as nausea or vomiting.It can also be used to treat stomach pain if you’re having end of life care. Farcotilium is sometimes used to increase milk supply.
Is Farcotilium safe to take?
For most people, taking Farcotilium is safe.If you have heart problems or are taking other medicines, you should first check with your healthcare professional that this medicine is appropriate.
What are the side effects of Farcotilium?
Common side effects of Farcotilium are include:
- swelling of the ankles/feet.
- unusual tiredness.
- mental/mood changes (e.g., nervousness, irritability)
- hot flashes.
- breast swelling/pain.
- unusual leakage of milk from the breast.
- changes in menstrual periods.
- decreased sexual ability.
Is Farcotiliumsafe during pregnancy?
Farcotilium is not usually recommended in pregnancy.
Why Farcotilium is not safe in pregnancy?
Farcotilium is contraindicated for use in pregnant women and in women suspected of being pregnant, due to teratogenicity observed in reproductive toxicity studies.
Is Farcotilium safe during breastfeeding?
A very small amount of the Farcotilium you take can pass into your breast milk, but there is no record of harmful side effects in the baby from the mother taking Farcotilium.
Can I drink alcohol with Farcotilium?
It is best to avoid alcohol when taking Farcotilium. Drinking alcohol can make side effects worse, such as sleepiness or an irregular heartbeat.
How long does Farcotilium take to work?
Farcotilium often takes at least three or four days before you notice any effect. It usually takes about two weeks to get a maximum effect, but some find it takes even longer.
Can I take Farcotilium before bed?
Farcotilium is best taken 15 to 30 minutes before meals and id necessary at bedtime.
Is Farcotilium good for acid reflux?
It decreases postprandial reflux time and is therefore used to treat regurgitation and vomiting.
Can I take Farcotilium after eating?
Farcotilium is best taken about 15 to 30 minutes before meals, with a glass of water. If you take Farcotilium after a meal, it will still work, but it may take longer to have an effect.
Is Farcotilium good for gastritis?
Farcotilium has a good advantage in the treatment of reflux gastritis and is more effective than conventional treatment.Farcotilium is a kind of drug to strengthen gastric motility.
What does Farcotilium do to your body?
Farcotilium is a medicine that increases the movements or contractions of the stomach and bowel. Farcotilium is also used to treat nausea and vomiting caused by other drugs used to treat Parkinson’s Disease.
Is Farcotilium safe for kidneys?
Farcotilium are not significantly renally cleared and can be used in CKD.
Does Farcotilium help anxiety?
Farcotilium is used to treat severe anxiety like as emotional state where you may sweat, tremble, feel anxious and have a fast heartbeat or agitation.
Does Farcotilium raise blood pressure?
Farcotilium increases blood pressure and heart rate without inducing nocturnal hypertension in apomorphine treated patients with idiopathic Parkinson’s disease.
Is Farcotilium a narcotic?
Farcotilium is not a controlled substance e.g. sleeping pills, valium, narcotics.
Does Farcotilium cause depression?
Farcotilium can cause central nervous system side effects such as fatigue, irritability, or depression.
Can I take Farcotilium for a long time?
You should usually take Farcotilium for up to a week.Because Farcotilium can cause an irregular heartbeat if you take it for longer or at a high dose.
What happens when I stop taking Farcotilium?
Most women do not experience discomfort when stopping the medication, gradual weaning from the medication will help the mother’s milk supply to adjust without frustrating the baby or causing her discomfort. It is very important to stop the Farcotilium slowly.
Мотилиум суспензия — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014062/01
Торговое название
Мотилиум ®
Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.
Химическое название – 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил) пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь
Состав
Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.
Описание
Однородная суспензия белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код АТХ – A03FA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.
Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.
Показания
1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
— отрыжка, метеоризм;
— тошнота, рвота;
— изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
— нарушения функции печени средней или тяжелой степени.
С осторожностью
— Нарушение функции почек;
— нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка «0-20 kg» на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.
Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.
Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
— надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
— снимите отвинченную крышку.
Шприц
Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.
Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.
Указания по применению
Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения состороны сердечнососудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биодоступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
• Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
• Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
• Амиодарон*;
• Апрепитант;
• Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум® можно принимать одновременно с:
• нейролептиками, действие которых он не усиливает;
• с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.
Суспензия для приема внутрь Мотилиум® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.
Применение у детей
Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгия/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium
Фактический адрес производственной площадки:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium
Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2
Купить Мотилиум суспензия в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Farcotilium Gastroprokinetic and Antiemetic
Capsules, Oral Suspension & Adult Suppositories
Composition:
Each formulation contains : Capsule oral susp supp
domperidone 10 mg 5 mg/5ml 60 mg
Properties:
Farcotilium (domperidone) is an eUactive antiemehc ~nd Gas1roprokt\etic agent for treatment of necsee, vomItIng and other dyspeptIC symptoms ecceted WIth delayed gastnc emptyng and gaslroesophageal reflux FARCOTIUUM IS a selectIVe per1>heral dopanllne antagonist at the raceplors It stimulates copee GI motility, increases the Iowor esophageal sphincter pressure, promotes esophageal and antral ccntrectens. relaxes. pyloric sphincter and ncreases duodenal and j8J16\41 peretetsre. The over allefleclof FARCOTlUUMIS prevenllOnol gastroesophageal rel1ux, acceleration 01 gastric emptYing and reduction 01 the transit tene 01 Intestmal contants from the duodenum 10 ueccecet valve Clinically, F~RCOTllIUM therapy corrects dISturbances of GI molitity with prompt reliel of associated eructation, flatulence, heartburn and abdominal deccmtcrt fAACOTIUUM has no eflecl on
Gl secretions or colonic motiLly and does not cause diarrhea Also, FARCOTIUUM does not cross the blood-brain barrier, so its use 11 the treatment of nausea and ,vomrting does not cause .the psychotropic or
suit pahoots of all age groups underdifferoot condltlOOS
Pharmacokinetics :
Following FARCOTIUUM administratio.n, domperidone is rapidly absorbed from the GIT, Presystemic metabolism occurs in the gut wall and liver, Peak plasma ccnceotretcns are achieved within 30 minutes of oral administration and after about one hour following rectal administration Domperidone is distributed into most body tissues end Iluds but does not cross the blood-brain barrier, More than 90 % of the drug is is about 7,5 hours
Indications :
Prevention and IrealmSflt of nausea and vomiting associated with:
– Cytotoxic chemolherapy and radiotherapy
– Levodopa and bromocriptine administration as in parkinsonism
– Gastritis, hepatitis and pancraatilis
– Severe migraine
– Dysmenorrhea
– Prior to GI radiography and endoscopy
Correction of gastrointeslinaJ. motility disorders as in :
– Non-uleerdyspep associated with eroctetcn flalulonce, heartburn discomfort
– Gastroesophageal reflux
– Gastroiniestinal paresis associated with diabetes mellitus and neurologic diseases
– Postoperative nausea and vomiting
Dosage :
The capsutes and oral suspension should be given 15 – 30 minutes belore meals and at beotene I1 required
Adutts:
Capsulea : 1-2 capsules (10 – 20 mg), 3·4 timesdaity
Suspension: 2·4 teaspoonfuls (10 – 20 rnl ), 3 – 4 tsnes daily
Suppoaltorles : one SloflPOSitory every 8 hours
Children :
02· 0.4 m~g body wei~t every 4 – 8 hours
Contraindications:
Hypersensitivity to domperidone
Precautions:
Oomperidone should be used with caution in renal impainnent
Side effecta:
FARCOnUUM is safe and weU tolerated However, dry mouth, headache, iae0I flushing and increased senm prolacln levefs may oocur
Pregnancy and lactation :
A1thoug, aninal studies did not demonstrate any t8f’Zltogonie effect on the letus, domperiOOne should be used dumg pregnancy under medical supervision, Dompendone may Improve postnalallactation and its secretion In breast mdk IS very smaH and insufficient to cause hann to the baby
Drug Interactions:
Domperidone antagonizes the hypoprolactnemie effect of bromocrcune The effect 01 domperidone on GI motility may be anta~ized by antimuscarinies an~ opiOid analg~ies Domperidone may enhance the ebsorpton of concomitantly
aaninistered drugs particuiarty in patients with delayed gastric emptying
Interterence with laboratory tests:
None reported
Packing:
A box eontainin~ 24 capsules or 5 adult suppoeltcrtee
A bottle conlaimng120 ml or 200 ml suspension
Storage :
Keep altemperature (15 _ 3QoC).
The capsulos and suppositories should be
kept amy from moisture
Keep out 01 the reach of children
produced by :
Pharco Pharmacuticals
Union of Arab Pharmaclsts
Made In Egypt
Alexandria