Фосфомицин внутримышечно инструкция по применению

Фосфомицин (Fosfomycin)

💊 Состав препарата Фосфомицин

✅ Применение препарата Фосфомицин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Фосфомицин
(Fosfomycin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.02.19

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01XX01

(Фосфомицин)

Лекарственные формы

Фосфомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 0.5 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006880
от 30.03.21
— Действующее

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006880
от 30.03.21
— Действующее

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006880
от 30.03.21
— Действующее

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 4 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-006880
от 30.03.21
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фосфомицин

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.02 г.

флаконы — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-4 шт — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (флаконы) 10 мл-2 шт — пачки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные.
флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).


Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.04 г.

флаконы — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-4 шт — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (флаконы) 10 мл-2 шт — пачки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные.
флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).


Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.08 г.

флаконы — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-4 шт — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (флаконы) 10 мл-2 шт — пачки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные.
флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).


Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.16 г.

флаконы — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-4 шт — пачки картонные.
флаконы в комплекте с растворителем: вода для инъекций (флаконы) 10 мл-2 шт — пачки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные.
флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).

Фармако-терапевтическая группа:

Антибиотик

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.

Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Nosseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к фосфомицину. Устойчивы к фосфомицину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь фосфомицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме наблюдается через 2-2.5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. T1/2 составляет 4 ч. После в/в введения T1/2 составляет 1.7 ч. Фосфомицин быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Не связывается белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче.

Показания активных веществ препарата

Фосфомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами.

Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции мягких тканей, в т.ч. у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом; интраабдоминальные инфекции — острый холецистит, холангит, перитонит; инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза — сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.

Возможно применение фосфомицина в составе комбинированной терапии с антибиотиками других групп при следующих заболеваниях: инфекции ЦНС — бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный; бактериальный эндокардит; сепсис.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O23.4 Инфекция мочевых путей при беременности неуточненная
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
T88.8 Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, стадии воспалительного процесса, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз или тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: часто — симптомы диспепсии; нечасто — тошнота, рвота, диарея; редко — антибиотик-ассоциированный колит, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница, зуд, экзантема, прурит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — кратковременное повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз.

Прочие: редко — чувство усталости.

При приеме внутрь: нечасто — вульвовагинит; редко — суперинфекция; нечасто — головная боль, головокружение, боли в животе, рвота; редко — парестезии; очень редко — тахикардия; частота неизвестна — снижение АД, петехии, снижение аппетита, одышка, астма, бронхоспазм.

При парентеральном применении: нечасто — тромбофлебит, одышка; редко — гипернатриемия, гипокалиемия, нарушение электролитного баланса, учащенное сердцебиение, боль в сосудах, гиперемия, повышение температуры тела, болезненность в месте введения, кашель, острый приступ бронхиальной астмы, дискомфорт в области груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, нарушение функции почек, отеки, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, флебит, жажда, чувство общего недомогания; частота неизвестна — повышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фосфомицину; тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), гемодиализ; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только том в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе противопоказано.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фосфомицина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фосфомицина.

Применение у пожилых пациентов

Фосфомицин выводится главным образом через почки. У пациентов пожилого возраста его следует применять с особой осторожностью, т.к. у многих из пациентов данной категории имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций.

Особые указания

При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени, почек (в т.ч. по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов витамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект; это свойство фосфомицина используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-резистентными стафилококками, энтерококками, энтеробактериями и др.).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект.

Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать фосфомицин в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

ФОСМИЦИН — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003207

Торговое наименование препарата

Фосмицин®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

0,5 г

1 г

2 г

Активное вещество:

Фосфомицин динатрия

0,66 г

1,32 г

2,64 г

(в пересчете на фосфомицин)

(0,5 г)

(1,0 г)

(2.0 г)

Вспомогательное вещество:

Лимонная кислота безводная

20 мг

40 мг

80 мг

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бак­терий. Являясь структурным аналогом фосфоенолпирувата, конкурентно не­обратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозамиенол-ацетилглюкозамиенол-пирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-О-глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro, так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecal is,грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencici (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrheae. Salmo­nella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.и Yersinia enterocolitica.Большинство штаммов Klebsiella spp.и Providencici spp.умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.. Treponema spp., Borrelia spp.и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной рези­стентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами от­вечается выраженный синергизм антибактериального действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бак­терий.

Фармакокинетика:

  1. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови

Через 30 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г препарата — в те­чение 5 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 74 мкг/мл; период полувыведения (Т1/2) — 1.7 час. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфо- мицина составила 157,3 мкг/мл, Т1/2— 1.8 часа. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфомицина составила 98,3 мкг/мл. Т1/2— 1.7 часа.

У детей с массой тела от 20 до 37 кг через 0.5-1 час после в/в введения 1 г фосфомицина в течение 4 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составила 93.8-107 мкг/мл, Т1/2- 1,3 часа

2. Связывание с белками плазмы

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 2,16% от введенной дозы.

3. Концентрация лекарственного препарата в мокроте

У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после внутривенного введения 1.0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 7,0 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределя­ется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожной жировой клетчатке, мышцах, костях, синови­альной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проника­ет через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинно­мозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболо­чек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях, проведённых с участием взрослых здоровых добровольцев, после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95-99 % в тече­ние 10-11 ч после введения.

Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы посредством гемодиализа.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;

  • инфекции костей и суставов;

  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

  • интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях в комбинации с другими антибактериальными лекарственными средствами:

  • инфекции центральной нервной системы — вторичный бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный;

  • сепсис;

  • бактериальный эндокардит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательно­му веществу препарата.

С осторожностью:

Предрасположенность в анамнезе к аллергическим заболеваниям (та­ким, как бронхиальная астма, крапивница), заболевания печени, сердечная и почечная недостаточность, пожилой возраст, артериальная гипертензия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Фосмицин® не рекомендуется у беременных женщин или женщин с вероятной беременностью в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.

При беременности препарат Фосмицин® может быть назначен в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия в таких случаях должна проводиться под наблюдением врача.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Взрослым:

— средняя разовая доза препарата Фосмицин составляет 2-4 г, которую вво­дят каждые 6-8 часов.

Больным с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режимов введения препарата Фосмицин (см. таблицу):

Клиренс креатинина

40-20 мл/мин

20-10 мл/мин

< 10 мл/мин

Доза/режим

2-4 г каждые 12 часов

2-4 г каждые 24 часа

2-4 г каждые 48 часов

Больным, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г препарата после каждой процедуры диализа.

Детям:

— начиная с периода новорожденности, вводят из расчета 200-400 мг/кг мас­сы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между вве­дениями составляют 8 часов.

Длительность курса терапии препаратом Фосмицин и режим дозиро­вания устанавливают индивидуально в зависимости от локализации патоло­гического процесса и тяжести заболевания.

С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину, а её продолжительность должна быть ограничена сроком, минимально необходимым для лечения пациента.

Способ приготовления растворов и введение:

для прямого внутривенного струйного введения2 г препарата Фосмицин растворить в 20 мл воды для инъекций; вводить медленно в течение 5 минут рекомендуемый режим дозирования — 2 г каждые 6-8 часов);

для быстрой внутривенной инфузии4 г препарата Фосмицин предварительно растворить в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); полученный раствор добавить к 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости; вводить в течение 0,5-1 часа (рекомендуемый режим дозирования 4 г каждые 6-8 часов);

для внутривенного капельного введения 4г (в некоторых клинических случаях — 8 г) препарата Фосмицин предварительно растворить в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); полученный раствор добавить к 200-500 мл совместимой инфузионной жидкости; вводить в течение -3 часов (рекомендуемый режим дозирования — 4 г каждые 6-8 часов)

При растворении препарата Фосмицин возможна экзотермическая ре­акция.

Совместимые жидкости для инфузий:

  • 0.9% раствор натрия хлорида;

  • 5 % раствор декстрозы;

  • раствор Рингера;

  • раствор Рингера лактат;

  • 1.4% раствор бикарбоната натрия.

Побочные эффекты:

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые — более 10% (>1/10); частые — более 1%, по менее 10% (>1/100 до <1/10); нечастые — более 0.1%, но менее 1% (>1/1000 до <1/100); редкие — более 0.01%, но менее 0.1% (>1/10000 до <1/1000); очень редкие — менее Э.01 % (< 1/10000); неизвестные (не могут оцениваться, исходя из имеющихся тайных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — острые реакции гипер- чувствительности (в том числе анафилактический шок). При развитии любых симптомов анафилактических реакций, таких как: боль в грудной клетке, диспноэ, гипотония, цианоз, уртикарная сыпь, резкое недомогание, необхо­димо отменить введение препарата и начать соответствующую симптомати­ческую терапию.

МИНЗДРАВ РОССИИ ЛП- 00320 7 — 1 7091 5

бит, крапивница, экзантема, покраснение кожи, эритема, частота неизвестна — ангионевротический отек

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, изменение вкуса, снижение аппетита, редко — стоматит, выраженный колит с наличием крови в стуле, псевдомембранозный колит. При появлении у пациентов боли в животе или частого стула необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — прехо­дящее повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), нечасто — повышение уровней лактатдегидрогеназы, билирубина, редко — нарушения функции пе- юни, желтуха, частота неизвестна — холестатический гепатит. В таких случа­ях пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае выявле­на любых нарушений функции печени необходимо отменить прием препа­рата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — онемение, головная Золь, головокружение, снижение чувствительности, частота неизвестна — по­вышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги. В случае развития судорог необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, редко — кашель, острый приступ бронхиальной астмы, дискомфорт в области груди, ощущение сдавления грудной клетке.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейко­пения. анемия, гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, панцитопеиия, агранулоцитоз или тромбоцитопения, очень редко — апластическая анемия. Терапию необходимо проводить под контролем формулы крови пациента. При развитии любых нарушений необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тромбо­флебит, редко — учащенное сердцебиение, боль в сосудах, гиперемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушение Функции почек, отеки, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышение температуры тела, болезненность в месте введения, редко — флебит, жажда, чувство общего недомогания

Лабораторные и инструментальные данные: редко — гипернатриемия, гипокалиемия, нарушение электролитного баланса.

Передозировка:

Сообщений о передозировке фосфомицмна не поступало. Вероятные проявления острой передозировки — симптомы гипернатриемии (слабость, нейромышечное возбуждение, сонливость, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный диурез; в тяжелых случаях — гемодиа­лиз

Взаимодействие:

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапененами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата использует­ся при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирези- стентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками, энте­рококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa и др.).

Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

Особые указания:

Необходимые меры предосторожности

В связи с тем, что в настоящее время не существует методов, способ­ных достоверно предсказать возможность развития анафилактического шока или иных тяжелых аллергических реакций на введение лекарственного пре­парата Фосмицин, следует соблюдать следующие меры предосторожности:

  1. Перед назначением препарата у пациента следует тщательно со­брать аллергологический анамнез с целью выявления случаев ана­филактического шока или иных аллергических реакций на введение антибиотиков.

  2. Перед каждым введением препарата необходимо проверить наличие и комплектность «Противошоковой аптечки» в месте проведения лечебной процедуры.

  3. Пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала с момента начала и до завершения введения препарата, особен­но в самом начале его введения.

Поскольку препарат Фосмицин содержит 14,5 мЭкв натрия на каждый грамм активного вещества, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, когда требуется ограничение введения натрия.

Меры предосторожности, касающиеся введения препарата

Препарат Фосмицин следует вводить только внутривенно, при этом предпочтительно его медленное, капельное введение. При внутривенном струйном введении возможно развитие флебита и болезненности в месте вве­дения. Для предотвращения случаев экставазации препарат Фосмицин сле­дует вводить очень медленно и осторожно.

При растворении препарата выделяется некоторое количество тепла, что не оказывает влияния на его свойства и эффективность.

Другие меры предосторожности

В случае длительной терапии препаратом Фосмицин следует перио­дически контролировать функцию печени, почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью

Так как препарат выводиться главным образом через почки (см. раздел «Фармакокинетика»), у пациентов пожилого возраста его нужно применять с особой осторожностью, т.к. у многих из них имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций у этой группы пациентов. Пациентам пожилого возраста необходим тщательный подбор дозы, в особенности пациентам с сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и в других случаях, требующих ограничения введения натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не сообщалось о влиянии фосфомицина на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами. Однако, следует учитывать, что применение фосфомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, головная боль. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.

Упаковка:

— По 0,5 г (в пересчете на фосфомицин) в стеклянные флаконы вмести­мостью около 18 мл, укупоренные бутил каучуковым и пробками, обжа­тые алюминиевыми колпачками с защитными наклейками. По 10 фла­конов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

— По 1 г (в пересчете на фосфомицин) в стеклянные флаконы вместимостью около 34 мл, укупоренные бутилкаучуковыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с защитными наклейками. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

— По 2 г (в пересчете на фосфомицин) в стеклянные флаконы вместимо­стью около 34 мл. укупоренные бутилкаучуковыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками с защитными наклейками. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мейджи Сейка Фарма Ко., Лтд., Odawara Plant, 1056, Kamonomiya Odawara-shi, Kanagawa, Japan, Япония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мейджи Сейка Фарма Ко., Лтд.

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

  • рецидивирующий и острый цистит;
  • неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
  • массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
  • профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

  • септицемия;
  • бронхиолит;
  • хроническая и острая пневмония;
  • пиоторакс;
  • цистит;
  • перитонит;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пиелонефрит;
  • аднексит;
  • бартолинит;
  • гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония;
  • параметрит;
  • инфекции малого таза.

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

  • период беременности;
  • гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

  • Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
  • Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

  • Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
  • Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки,  гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
  • Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
  • Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 месяца.

Аналоги Фосфомицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Фосфомицина представлены следующими препаратами:

  • Гексаметилентетрамин;
  • Диксин;
  • Зивокс;
  • Кирин;
  • Кубицин;
  • Нитроксолин;
  • Сангвиритин;
  • Амизолид и т.д.

Синонимы

Синонимами препарата являются:

  • Урофосфабол;
  • Монурил;
  • Монурал.

Детям

Назначается детям в рекомендованных дозах.

Новорожденным

Может быть применен только в крайнем случае, в минимальных дозах и под строгим контролем лечащего врача.

С алкоголем

Не рекомендуют прием напитков содержащих алкоголь во время терапии препаратом Фосфомицин.

С антибиотиками

При тяжелых заболеваниях назначают комбинированную терапию Фосфомицином и другими антибиотиками (как правило, бета-лактамными).

При беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности.

В период лактации возможно применение только при крайней необходимости.

Отзывы о Фосфомицине

Отзывы о препарате Фосфомицин (Fosfomycin) отмечают его высокую эффективность и быстроту фармакологического действия, в особенности при терапии инфекционных заболеваний мочевыводящей системы.

Цена Фосфомицина, где купить

На данное время приобретение препарата Фосфомицин российского производства представляет некоторую проблему.

Предположительно цена Фосфомицина трометамола, как и цена Фосфомицина натрия должна быть в одном ряду с его синонимом – Монуралом, стоимость которого в России составляет от 310 рублей (2г №1) до 370 рублей (3 г №1).

Цена Монурала в Украине колеблется на уровне 200 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Фосфомицин Эспарма 3 г порошок для приг. раствора для внутр. приема пакет 8гЛиндофарм ГмбХ

  • Фосфомицин-ЛекТ порошок для приг. раствора для приема вн. 3г пак. 8гОАО Тюменский ХФЗ

Аптека Диалог

  • Фосфомицин-ЛекТ (пор.д.приг.р-ра д.пр.внутрь 3 г №1)Тюменский хим-фарм завод/Патент-Фарм

показать еще

Белый или почти белый очень гигроскопичный порошок.

Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Разведенный раствор: прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

на 1 флакон

Активное вещество:

Фосфомицин (в виде фосфомицина натрия) — 2,0 г.

Вспомогательное вещество: янтарная кислота — для доведения pH до 7,4 — 7,8.

Антибактериальные средства для системного приме­нения. Прочие антибактериальные средства.

Код ATX J01XX01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие на пролиферирующие патогенные мик­роорганизмы, предотвращая ферментативный синтез клеточной стенки бактерий. Фосфо­мицин ингибирует первую стадию синтеза клеточной стенки бактерии, блокируя синтез пептидогликана.

Фосфомицин активно транспортируется в бактериальную клетку через две различные транспортные системы: sn-глицерол-З-фосфат и гексоза-6.

Взаимосвязь фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) параметров

Ограниченные данные указывают на вероятную зависимость воздействия фосфомицина от времени.

Механизм резистентности

Основным механизмом резистентности является хромосомная мутация, вызывающая из­менение бактериальных систем транспорта фосфомицина. Другие механизмы резистент­ности, передающиеся посредством плазмид или транспозонов, вызывают ферментативную инактивацию фосфомицина путем связывания его молекулы с глутатионом или путем расщепления углерод-фосфорной связи в молекуле фосфомицина соответственно.

Перекрестная резистентность

Перекрестная резистентность между фосфомицином и антибиотиками других классов не установлена.

Антимикробный спектр фосфомицина (in vitro)

Данные исследований in vitro позволяют спрогнозировать только вероятную чувствитель­ность микроорганизмов к фосфомицину.

Пограничные значения минимальных ингибирующих концентраций (МИК)

Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST, версия 10 от 01.01.2020 г.) для определения чувствительных и резистентных патогенов установлены следующие пограничные МИК фосфомицина (для внутривенного введения):

Микроорганизмы Чувствительность, мг/л Резистентность, мг/л
Enterobacteriaceae ≤32 > 32
Staphylococcus spp. ≤32 > 32

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьироваться в разных географических регионах и с течением времени, поэтому рекомендуется иметь ло­кальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Приведенная ниже информация дает лишь приблизительные указания относительно вос­приимчивости микроорганизмов к фосфомицину.

Фосфомицин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella enterica.

Анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Klebsiella aero genes, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp.

Виды с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Morganella morganii, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного внутривенного введения 4 г и 8 г фосфомицина молодым здоровым мужчинам максимальные концентрации в сыворотке (Сmax) составили около 200 и 400 мкг/мл соответственно. Период полувыведения из сыворотки составил около 2 часов. У пожилых и/или тяжелобольных мужчин и женщин индивидуальные внутривенные дозы 8 г фосфомицина приводили к среднему значению Стах и периода полувыведения из плаз­мы около 350-380 мкг/мл и 3,6-3,8 часа соответственно.

Распределение

Кажущийся объем распределения фосфомицина составляет около 0,30 л/кг массы тела. Фосфомицин хорошо проникает в ткани организма. Высокие концентрации фосфомицина достигаются в тканях глаза, костях, раневом секрете, мускулатуре, коже, подкожной клет­чатке, тканях легких и желчи. У пациентов с воспалением мозговых оболочек концентра­ция фосфомицина в спинномозговой жидкости достигает около 20-50% от соответствую­щих сывороточных концентраций. Фосфомицин проникает через плацентарный барьер. Небольшие количества были обнаружены в грудном молоке (около 8% от сывороточной концентрации). Связывание с белками плазмы незначительное.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется печенью и не подвергается энтерогепатической цирку­ляции, поэтому аккумуляция фосфомицина у пациентов с печеночной недостаточностью не предполагается.

Выведение

80-90% фосфомицина, вводимого здоровым взрослым добровольцам, выводится почками в течение 12 часов после однократного внутривенного введения. Небольшое количество антибиотика выводится с фекалиями (0,075%). Фосфомицин не метаболизируется, а зна­чит, выводится в виде биологически активного соединения. У пациентов с нормальной функцией почек, как и у пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недоста­точности (клиренс креатинина ≥40 мл/мин) около 50-60% общей дозы фосфомицина вы­водится в течение первых 3-4 часов.

Линейность

Фармакокинетика фосфомицина линейна после внутривенного введения в терапевтиче­ских дозах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные относительно применения в особых группах пациентов очень ограничены.

У пожилых пациентов при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. Тем не менее, необходимо оценить почечную функцию и уменьшить дозу, если есть признаки почечной недостаточности (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения увеличивается пропор­ционально степени почечной недостаточности. Пациентам со значениями клиренса креати­нина 40 мл/мин или менее требуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Имеются данные исследования с участием 12 пациентов, находящихся на непрерывной вено-венозной гемофильтрации (НВВГФ) с гемофильтрами из полиэтиленсульфона с площадью мембран 1,2 м2 и средней скоростью ультрафильтрации 25 мл/мин. В описан­ных клинических условиях средние значения клиренса и периода полувыведения в плазме составляли 100 мл/мин и 12 часов соответственно.

У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика фосфомицина не изме­няется, поэтому коррекция дозы не требуется.

Дети

Фармакокинетика фосфомицина у детей и подростков в возрасте от 3 до 15 лет, а также у доношенных новорожденных с нормальной функцией почек в целом сходна с таковой у здоровых взрослых. Однако у новорожденных и детей до 12 месяцев с нормальной функ­цией почек скорость клубочковой фильтрации физиологически более низкая по сравне­нию с детьми старше 12 месяцев и взрослыми. Это обусловливает удлинение периода по­лувыведения фосфомицина в зависимости от стадии почечного созревания.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, основанным на стандартных исследованиях фармако­логической безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности или репро­дуктивной токсичности, особой опасности для человека не установлено.

Данные о канцерогенности при применении фосфомицина отсутствуют.

Фосфомицин-ТФ показан для применения у пациентов всех возрастных групп в случаях, когда антибактериальные средства, обычно рекомендуемые для первоначальной терапии перечисленных ниже инфекций, демонстрируют неэффективность или их применение счи­тается нецелесообразным:

— осложненные инфекции мочевыводящих путей;

— инфекционный эндокардит;

— инфекции костей и суставов;

— внутрибольничная пневмония, включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию;

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

— бактериальный менингит;

— осложненные инфекции брюшной полости;

— бактериемия, возможно связанная с любой из вышеперечисленных инфекций.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему примене­нию антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательному веществу, входя­щему в состав лекарственного средства (см. раздел «Состав»).

Данных о внутривенном применении фосфомицина у беременных женщин нет. Фосфомицин проникает через плаценту. По данным исследований на животных прямого или не­прямого неблагоприятного воздействия фосфомицина на репродуктивную систему не выявлено. Фосфомицин-ТФ может быть назначен беременным женщинам только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. После введения фосфомицина небольшие его количества были обнаружены в грудном молоке. Данные о применении фосфомицина во время грудного вскармливания ограниче­ны, поэтому его не рекомендуют в качестве терапии первого выбора для кормящих жен­щин, особенно при вскармливании недоношенного или новорожденного ребенка. Специ­фического риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено, од­нако, как и при применении других антибиотиков, следует учитывать потенциальный риск изменения флоры кишечника у младенцев.

Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют. У самцов и самок крыс перо­ральное введение фосфомицина в дозах до 1000 мг/кг/сутки не снижало фертильность.

Специальных исследований не проводилось, но пациенты должны быть проинформирова­ны о возможном появлении спутанности сознания и астении. Это может влиять на спо­собность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Риск развития резистентности и необходимость комбинированной терапии

В исследованиях in vitro было выявлено, что при применении фосфомицина происходит быстрая селекция резистентных мутантных патогенов. Кроме того, применение фосфо­мицина внутривенно в виде монотерапии было связано с селекцией резистентной микро­флоры в клинических исследованиях. По возможности рекомендуется вводить фосфомицин в составе комбинированной антибактериальной схемы лечения, чтобы снизить риск селекции резистентных патогенов.

Ограниченные клинические данные

Клинические данные в поддержку использования фосфомицина внутривенно для лечения некоторых из перечисленных показаний ограничены отсутствием адекватных рандомизи­рованных контролируемых исследований. Кроме того, данные клинических испытаний убедительно не подтвердили ни один из исследуемых режимов дозирования фосфомицина для внутривенного применения. Рекомендуется выбирать фосфомицин для лечения пере­численных показаний только в случае, если использование антибактериальных средств, рекомендуемых для первоначальной терапии, считается нецелесообразным.

Реакции гиперчувствительности

Серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, могут возникать при терапии фосфомицином. При возникновении таких реакций лечение Фосфомицином-ТФ должно быть немедленно прекращено и долж­ны быть предприняты адекватные экстренные меры.

Диарея, связанная с Clostridioides difficile

Сообщалось о развитии C.difficile-ассоциированного колита и псевдомембранозного коли­та (от легкой степени тяжести до угрожающей жизни) при терапии фосфомицином. Важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения Фосфомицина-ТФ. В таких случаях следует рассмотреть вопрос об отмене Фосфомицина-ТФ и назначении специфического лечения инфекции, вызванной С.difficile. Не следует назначать лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника.

Уровни натрия и калия, и риск перегрузки натрием

Уровни натрия и калия должны регулярно контролироваться у пациентов, получающих фосфомицин, особенно во время длительного лечения.

1 г фосфомицина (эквивалентно 1,32 г фосфомицина натрия) содержит 14 ммоль (320 мг) натрия, что эквивалентно 16% от рекомендованного Всемирной организацией здраво­охранения уровня потребления натрия для взрослых, который составляет 2 г натрия в сутки. Один флакон лекарственного средства «Фосфомицин-ТФ» содержит 28 ммоль (640 мг) натрия, что следует учитывать пациентам на диете с низким содержанием натрия.

Учитывая высокое содержание натрия, следует оценить риск гипернатриемии и перегруз­ки жидкостью перед началом лечения, особенно у пациентов с застойной сердечной недо­статочностью в анамнезе или сопутствующими заболеваниями, такими как нефротический синдром, цирроз печени, гипертония, гиперальдостеронизм, отек легких или гипоальбуминемия, а также у новорожденных с ограничением натрия. Во время лечения рекоменду­ется диета с низким содержанием натрия. Следует также рассмотреть увеличение продол­жительности инфузии и/или уменьшение индивидуальной дозы (при более частом введе­нии). Фосфомицин может снижать уровень калия в сыворотке или плазме, поэтому следу­ет рассмотреть дополнительный прием калия пациентом.

Гематологические реакции (включая агранулоцитоз)

Сообщалось о развитии гематологических реакций, включая нейтропению или агрануло­цитоз, у пациентов, получавших фосфомицин внутривенно. Следует регулярно контроли­ровать лейкоцитарную формулу и при возникновении гематологических реакций, назна­чить адекватное лечение.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции почек следует скорректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Суточную дозу Фосфомицина-ТФ устанавливают в зависимости от показаний, степени тяжести заболевания и локализации патологического процесса, чувствительности патогена(-ов), возраста и состояния функции почек пациента. У детей также учитывается возраст и масса тела.

Взрослые и дети с 12 лет (>40 кг)

Таблица 1. Общие рекомендации по дозированию для взрослых и детей старше 12 лет с клиренсом креатинина >80 мл/мин

Показание Суточная доза
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 12-24 га в 2-3 приема
Инфекционный эндокардит 12-24 га в 2-3 приема
Инфекции костей и суставов 12-24 га в 2-3 приема
Внутрибольничные пневмонии, включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию 12-24 га в 2-3 приема
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 12-24 га в 2-3 приема
Бактериальный менингит 16-24 га в 3-4 приема
Осложненные инфекции брюшной полости 12-24 га в 2-3 приема
Бактериемия, возможно связанная с любой из вышеперечисленных инфекций 12-24 га в 2-3 приема

Индивидуальная доза не должна превышать 8 г.

а Режим высоких доз в 3 приема следует применять при тяжелых инфекциях, которые, как известно, вызва­ны менее восприимчивыми бактериями.

Данные о безопасности применения высоких доз, в частности доз, превышающих 16 г/сутки, ограничены. При назначении таких доз требуется соблюдать особую осторожность.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии устанавливается с учетом типа и степени тяжести инфекции, а также клинического ответа пациента. При определении продолжительности лечения следует придерживаться соответствующих терапевтических рекомендаций.

Применение при нарушении функций почек

Коррекция дозы не рекомендуется у пациентов с расчетным клиренсом креатинина от 40 до 80 мл/мин. Тем не менее, следует соблюдать осторожность в этих случаях, особенно при назначении доз в пределах верхнего рекомендуемого диапазона.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу фосфомицина необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности на основании значений клиренса креатинина.

Таблица 2. Коррекция дозы для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин

Клиренс креатинина пациента Клиренс креатинина пациента / Клиренс креатинина в норме Рекомендуемая суточная дозаа
40 мл/мин 0,333 70% (в 2-3 приема)
30 мл/мин 0,250 60% (в 2-3 приема)
20 мл/мин 0,167 40% (в 2-3 приема)
10 мл/мин 0,083 20% (в 1-2 приема)

а Доза выражается в виде доли от рекомендуемой дозы при нормальной почечной функции у пациента, рас­считанной по формуле Кокрофта-Голта.

Первая (нагрузочная) доза должна быть увеличена на 100%, но не должна превышать 8 г.

Пациенты, получающие заместительную почечную терапию

Пациенты, находящиеся на хроническом прерывистом диализе (каждые 48 часов), должны получать 2 г фосфомицина в конце каждого сеанса диализа.

Фосфомицин эффективно удаляется во время непрерывной вено-венозной гемофильтрации (НВВГФ) в режиме пост-дилюции. Таким пациентам не требуется корректировка дозы.

Применение при нарушении функций печени

У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста следует использовать рекомендуемые дозы для взрослых. Следует соблюдать осторожность при применении доз в рамках верхнего рекомендован­ного диапазона (см. «Применение при нарушении функций почек»).

Дети

Рекомендации по режиму дозирования основаны на очень ограниченных данных.

Новоролсденные и дети младше 12 лет (<40 кг)

Доза фосфомицина у детей должна определяться исходя из возраста и массы тела (МТ).

Таблица 3. Дозы у детей и новорожденных

Возраст / Масса тела Суточная доза
Недоношенные новорожденные (возраста <40 недель) 100 мг/кг МТ в 2 приема
Новорожденные (возраста 40-44 недели) 200 мг/кг МТ в 3 приема
Дети в возрасте 1-12 месяцев (до 10 кг МТ) 200-300b мг/кг МТ в 3 приема
Дети в возрасте 1-12 лет (10-40 кг МТ) 200-400b мг/кг МТ в 3-4 приема

a Сумма гестационного и постнатального возраста.

b Режим высоких доз может быть рассмотрен при тяжелых и/или серьезных инфекциях (таких как менингит), особенно в случаях, когда инфекция вызвана установленным или предполагаемым возбудителем с умеренной чувствительностью.

Для детей с почечной недостаточностью рекомендаций по дозированию нет.

Способ применения

Фосфомицин-ТФ предназначен только для внутривенного введения!

Продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 минут для дозы 2 г, не менее 30 минут для дозы 4 г и не менее 60 минут для дозы 8 г.

Отдельные сообщения из литературных данных указывают на то, что увелечение времени инфузии до 4 часов может снизить риск развития гипокалиемии. У пациентов с высоким риском гипокалиемии может быть рассмотрено удлиненное время инфузии (до 4 часов для доз 4 г и 8 г).

Только прозрачный раствор лекарственного средства допустимо вводить!

Возможно повреждающее воздействие при непреднамеренном внутриартериальном введении лекарственных средств, которые не рекомендованы для внутриартериальной тера­пии. Необходимо убедиться, что Фосфомицин-ТФ вводится только внутривенно!

Правила приготовления и введения раствора

Перед введением лекарственное средство Фосфомицин-ТФ необходимо восстановить и развести. В качестве растворителей для восстановления могут быть использованы вода для инъекций, 5% раствор глюкозы для инфузий или 10% раствор глюкозы для инфузий. Нельзя использовать растворители, содержащие натрия хлорид, из-за дополнительной натриевой нагрузки (см. раздел «Меры предосторожности»)!

Восстановление

Необходимо встряхнуть флакон до восстановления, чтобы разрыхлить порошок. Во фла­кон с 2 г лекарственного средства добавить 20 мл растворителя в асептических условиях. Тщательно встряхнуть до полного растворения.

При растворении лекарственного средства Фосфомицин-ТФ возможна экзотермическая реакция.

Восстановленные растворы нельзя применять для инфузии!

Лекарственное средство, восстановленное во флаконе с помощью воды для инъекций в асептических условиях, сохраняет свою физическую и химическую стабильность при хранении в защищенном от света месте при температуре 25°С в течение не более 24 часов. С микробиологической точки зрения приготовленное лекарственное средство следует применять немедленно, иначе ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Восстановленный раствор во флаконе должен быть прозрачным бесцветным или светло-желтого цвета.

Лекарственное средство, восстановленное во флаконе с помощью 5% или 10% растворов глюкозы, подлежит дальнейшему разведению непосредственно после восстановления.

Разведение

Для приготовления раствора для инфузии можно использовать следующие растворители: вода для инъекций, 5% раствор глюкозы для инфузий или 10% раствор глюкозы для ин­фузии.

Восстановленное содержимое флакона 2 г перенести в инфузионный контейнер, содер­жащий 30 мл совместимого растворителя.

При инфузии дозы 4 г соответствующее количество восстановленного раствора растворя­ют в совместимом растворителе до конечного объема 100 мл.

При инфузии доз свыше 4 г соответствующее количество восстановленного раствора рас­творяют в совместимом растворителе до конечного объема 200 мл.

Разведенный для инфузии раствор должен быть прозрачным бесцветным или светло- желтого цвета.

Разведенные для инфузии растворы необходимо применять непосредственно после при­готовления!

Наиболее частыми нежелательными реакциями во время лечения являются эритематозная кожная сыпь, нарушение ионного баланса, реакции в месте введения, дисгевзия и желу­дочно-кишечные расстройства. Другие важные нежелательные реакции включают анафи­лактический шок, антибиотик-ассоциированный колит и снижение количества лейкоцитов. Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. При указании частоты использованы следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возник­новения определить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — транзиторный агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок и гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — дисгевзия; нечасто — головная боль.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; частота неизвестна — приступ астмы.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — тошнота, рвота, диарея; частота неизвестна — антибиотик-ассоциированный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторное повы­шение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтранспептидазы крови; частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — эритематозное высыпание; нечасто — сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд, крапивница.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — флебит в месте введения; нечасто — астения.

Лабораторные и инструментальные исследования: часто — гипернатриемия, гипокалиемия.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипокалиемия может привести к диффузным симптомам, таким как слабость, усталость или отек и/или мышечные подергивания. Тяжелые формы могут вызвать гипорефлексию и нарушение сердечного ритма. Гипернатриемия может вызывать гипертонию и такие признаки гиперволемии, как отек. Тяжелые формы могут вызвать спутанность сознания, гиперрефлексию, судороги и кому.

Дети

Данные о безопасности применения фосфомицина у детей ограничены. Можно ожидать, что частота, тип и серьезность нежелательных реакций будут аналогичны таковым у взрослых.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекар­ственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск». Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозрева­емых нежелательных реакциях на лекарственное средство через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций пациентам рекомендуется про­консультироваться с врачом или сообщить о нежелательных реакциях в информацион­ную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные средства.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению лекар­ственного средства, включая сообщения о неэффективности лекарственного средства. Сообщения о нежелательных реакциях позволяют получить больше сведений о безопас­ности лекарственного средства.

Данные относительно передозировки фосфомицина ограничены. Сообщалось о случаях гипотонии, сонливости, нарушения электролитного баланса, тромбоцитопении и гипопротромбинемии при парентеральном применении фосфомицина. В случае передозировки необходимо контролировать состояние пациента (особенно уровень электролитов в плазме/сыворотке крови) и проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Реко­мендуется восстановление водного баланса, что способствует выведению лекарственного средства с мочой. Фосфомицин эффективно выводится из организма при гемодиализе со средним периодом полувыведения примерно 4 часа.

Сообщалось о многочисленных случаях повышения активности оральных антикоагулян­тов у пациентов, получавших антибактериальную терапию. Факторами риска являлись тяжесть инфекционного или воспалительного процесса, а также возраст и общее состоя­ние пациента. В таких случаях трудно определить влияние на дисбаланс международного нормализованного отношения (МНО) самой инфекции или ее лечения. Однако некоторые классы антибиотиков влияют более активно, в частности фторхинолоны, макролиды, цик- лины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

В оригинальной упаковке (для защиты от света) при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Восстановленный раствор во флаконе с помощью воды для инъекций сохраняет свою фи­зическую и химическую стабильность при хранении в защищенном от света месте при температуре 25°С в течение не более 24 часов. С микробиологической точки зрения при­готовленное лекарственное средство следует применять немедленно, иначе ответствен­ность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

2,0 г активного вещества во флаконах для инъекций объемом 20 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми с пластмассовой крыш­кой с маркировкой «FLIP OFF» или без маркировки.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из коробоч­ного картона.

По 25 флаконов вместе с инструкциями по медицинскому применению в коробке из коро­бочного картона (упаковка для стационаров).

Информация о производителе
СООО «ТрайплФарм», ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл., Республика Беларусь, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: triplepharm@gmail.com

Показания к применению Фосфомицин порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: -мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), ожоговых ран; -костей и суставов;-нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисци- дозом; -интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит; -органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; -мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.В комбинации с антибиотиками других групп: бактериальный эндокардит, сепсис, инфекции центральной нервной системы — бактериальный менингит, в том числе послеоперационный.

Способ применения и дозировка Фосфомицин порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

Внутривенно, струйно или капельно. Взрослым: средняя разовая доза составляет 2 — 4 г, которую вводят каждые 6 — 8 часов. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения: Клиренс креатинина 40-20 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2 -4 г каждые 12 час; Клиренс креатинина 20-10 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2- 4 г каждые 24 час; Клиренс креатинина < 10 мл/мин, доза фосфомицина и кратность введения 2- 4 г каждые 48 час. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа. Детям: начиная с периода новорожденности вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов. Длительность курса лечения фосфомицином и режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания. С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину, а ее продолжительность следует ограничить сроком, минимально необходимым для лечения пациента. Способ приготовления растворов и введение: — для прямого внутривенного струйного введения 0,5 г или 1 г препарата растворить в 10 мл воды для инъекций; вводитьмедленно в течение не менее 5 мин; — для быстрой в/в инфузии содержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 100-200 мл совместимой жидкости для инфузий; продолжительность инфузии 0,5-1 ч; — для длительного капельного введениясодержимое флаконов по 0,5 г или по 1 г растворить в воде для инъекций, полученный раствор добавить в 200-500 млсовместимой жидкости для инфузий; продолжительность инфузии 1-3 ч. При растворении препарата Фосфомицин возможна экзотермическая реакция. Совместимые жидкости для инфузий:0,9 % раствор натрия хлорида (физиологи-ческий раствор), 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Рингера лактат,1,4 % раствор гидрокарбоната натрия. Растворы препарата, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы, 1,4 % раствора гидрокарбоната натрия можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 24 часов в холодильнике (от 2 до 8 °С).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N- ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1 -карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина.УДФ-N- ацетил-D-глюкозамина. Активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов – Staphylococcus sрр., в т.ч Staphylococcus. аureus, Staphylococcus еpidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus из группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Staphylococcus рneumoniae, Еnterococcus faecalis, Ваcillus аnthracis; грамотрицательных аэробов — Аегоmonas hydrophila, Сitrobacterег sрр., Саmpylobacter jejuni, Еscherichia coli, Еnterobacter sрр. (умеренно чувствительны), Наеmophilus influenzae, Klebsiella pneumaniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Ргоvidencia rettgeri (умеренно чувствительны), Рseudomonas aurogenosa, Serratia marcescens, Salmonella sрр., Shigella sрр., Vibrio sрр. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica, а также некоторых анаэробов — Асtinomyces sрр.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veionella spp., умеренно чувствительны Сlostridum perfungens и Prevotella spp. Устойчивы Enterocoocus faecium, Aсinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Сохiеlla burnetii, Rickettsia sрр., Сhlamidia sрр., Мусорlasms рпеumoniae, Uгеа- рlasma uгеаliticum). Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Фармакокинетика. После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) — 46 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 15 мин. Связь с белками плазмы — 1 % от введенной дозы. Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хороню распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина — почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); почками выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.Акти Активен in vitro в отношении: — — грамположительных аэробов Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. — грамположительных аэробов – Staphylococcus sрр., в т.ч Staphylococcus. аureus, Staphylococcus еpidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus из группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Staphylococcus рneumoniae, Еnterococcus faecalis, Ваcillus аnthracis

Побочное действие Фосфомицин порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

С частотой 0,1-5 %: Нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилируби немия.Со стороны органов пищеварения: диарея. Местные реакции: экзантема, болезненность в месте введенияС частотой менее 0,1 %: Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, зуд кожи, эритема, кашель, бронхоспазм. Со стороны органов пищеварения: псевдомембранозный колит, желтуха, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, стоматит. Со стороны системы кровообращения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, грануло- цитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение кон-центрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации ионов натрия и калия. Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз).Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.Местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит.Прочие: головная боль, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, жажда.

Взаимодействие Фосфомицин порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

Проявляет выраженный синергидный эффект в комбинации с безилпенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами; это свойство препарата используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллинустойчивые стафилококки, энтерококки, энтеробактерии, Рsevdomonas аегuginosa). Ввиду физико-химической несовместимости, не смешивать в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

фото упаковки Фосфомицин-Лект

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

348  ₽

Среди
3822
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно из 513 аптек

Завтра или позже бесплатно из 3822 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Форма выпуска:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Количество в упаковке:

1 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Фосфомицин-Лект

• В наличии в 266 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 5725 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 5657 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 226 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3617 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4118 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4874 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 173 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Инструкция на Фосфомицин-Лект 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

Состав

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак.
фосфомицина трометамол 3,754 г
  5,631 г
(эквивалентно 2 или 3 г фосфомицина)  
вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор; апельсиновый ароматизатор; сахарин; сахароза  

в пакетиках из бумаги, ламинированной полиэтиленом, по 2 или 3 г; в пачке картонной 1 или 2 пакетика.

Описание

Гранулы белого цвета с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Подавляет первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает также специфическим действием — угнетает энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности и возможность синергизма с другими антибактериальными средствами (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).

Фармакодинамика

Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Cmax в плазме достигается через 2–2,5 ч после перорального приема и составляет 22–32 мкг/мл. T1/2 — 4 ч.

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24–48 ч, что предполагает однодозный курс лечения. Выводится почками в неизмененном виде. Около 18–28% принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде.

Фосфомицин-Лект: Показания

  • Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
  • послеоперационные инфекции мочевых путей;
  • профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Характеристика

Фосфомицин трометамол — антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 2 ч до или после еды, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря, предварительно растворив в 1/3 стакана воды, по 1 пакету (3 г); детям старше 5 лет — 2 г только 1 раз. Курс лечения — 1 день.

В более тяжелых случаях (пожилой возраст, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах — 1 пакет за 3 ч до вмешательства и 1 пакет через 24 ч после первого приема.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Фосфомицин-Лект: Противопоказания

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу,
  • тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин),
  • детский возраст младше 5 лет.

Фосфомицин-Лект: Побочные действия

Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь.

Передозировка

Лечение: рекомендуется увеличить диурез пероральным приемом жидкости.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, т.к. это может привести к снижению концентрации в сыворотке и в моче.

Особые указания

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, поэтому необходимо применять препарат за 2 ч до или после еды.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете  2 г содержится 2,1 г сахарозы, а в пакете 3 г — 2,213 г сахарозы.

Основные сведения

Торговое название

Фосфомицин-Лект

Действующее вещество (МНН)

Фосфомицин

Форма выпуска

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Производитель

Тюменский химико-фармацевтический завод

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дозировки и формы выпуска Фосфомицин-Лект

• В наличии в 3393 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Фосфомицин-Лект 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

ЗдравCити

POLZAru

Планета Здоровья

Планета Здоровья

от 347  ₽

АСНА

Аптека Вита

POLZAru-Партнер

Самсон-Фарма

Диалог

Ваша №1

Росаптека

ПроАптека

Аптеки Плюс

Монастырев

Аптека Апрель

История стоимости Фосфомицин-Лект 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Фосфомицин-Лект и наличие в аптеках в Москве

3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Аптека Плюс

Боголюбова пр, 24А, Дубна, МО

10:00-22:00 Пн-Вс

247  ₽

Вита Центральная

Трофимова ул, 35/20, Москва

08:00-23:00 Пн-Сб, 08:00-22:00 Вс

261  ₽

Вита Экспресс

Веласкеса б-р, 2, Сосенское п, Москва

09:00-22:00 Пн-Вс

261  ₽

Мицар

Советская ул, 12, Пески рп, Коломна, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

263  ₽

Мицар-Н

Центральная ул, 34А, Каменское с, Наро-Фоминск, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

316  ₽

Самсон Фарма

Соловьиная Роща, 16, Москва

08:00-23:00 Пн-Пт, 09:00-23:00 Сб-Вс

328  ₽

Шанс

Рябиновая ул, 59, Москва

12:00-23:59 Пн-Вс

328  ₽

20 капель

POLZAru

Луговой пр-д, 11 c 1, Москва

10:00-20:00 Пн-Вс

342  ₽

30 Аптека

POLZAru

Новая Жизнь ул, 1, Красноармейск, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

30 аптека

POLZAru

Чкалова ул, 7, Красноармейск, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

305 Аптека

POLZAru

Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс

342  ₽

Apteka

POLZAru

Курыжова, 7, Южный мкр, Домодедово, МО

09:00-22:00 Пн-Вс

342  ₽

REDApteka

Оплата только наличными

POLZAru

Семеновская пл, 7 к 17А, Москва

09:00-21:00 Пн-Пт

342  ₽

REDApteka.ru

POLZAru

Вешняковская ул, 39А, Москва

09:00-21:00 Пн-Сб

342  ₽

А+А

POLZAru

Юшуньская малая. ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

Авилек

POLZAru

Братиславская ул, 18к1, Москва

Круглосуточно

342  ₽

Авицена А

POLZAru

Снайперская ул, 9А, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

№ 17

POLZAru

Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО

09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс

342  ₽

№ 458

POLZAru

Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО

08:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

№1

POLZAru

Маршала Жукова пр, 49, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

342  ₽

Отзывы о Фосфомицин-Лект

У данного товара ещё нет отзывов

Ваш может стать первым!

Популярные товары в категории

Популярные товары в Ютеке

Купить Фосфомицин-Лект, 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Фосфомицин-Лект, 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт. в Москве от 247 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Фосфомицин-Лект, 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Фосфомицин в ветеринарии инструкция по применению
  • Фосфомицин ампулы инструкция по применению цена
  • Фосфолитин холин инструкция по применению
  • Фосфомед 3 г инструкция по применению цена
  • Фосфомед 3 г инструкция по применению отзывы