Фторхинолоны инструкция по применению цена отзывы аналоги

Зачем нужны антибиотики в наше время, знает даже школьник. Но словосочетание “широкий спектр” порой вызывает вопросы у пациентов. Почему именно “широкий”? Возможно, меньше вреда будет от антибиотика с “узким” спектром?

Бактерии – это очень древние, чаще всего одноклеточные, безъядерные микроорганизмы, живущие в почве, воде, человеке и животных. В человеческом организме живут «хорошие» бифидо- и лактобактерии, эти бактерии формируют микрофлору человека.

Вместе с ними существуют и другие микроорганизмы, они называются условно патогенными. При болезнях и стрессах иммунная система дает сбой и эти бактерии становятся совсем недружелюбными. И конечно же, в организм попадают различные микробы, вызывающие заболевания.

Ученые разделили бактерии на две группы, грамположительные (Грамм +) и грамотрицательные (Грамм -). Коринебактерии, стафилококки, листерии, стрептококки, энтерококки, клостридии, относятся к грамположительной группе бактерий. Возбудители этой группы, как правило, являются причиной заболеваний уха, глаз, бронхов, легких, носоглотки и т.п.

Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др.

На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия. Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп. Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей.

Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны

Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

• Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
• У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения (капли, мази), которые используются при лечении болезней ушей и глаз.​

Четыре поколения препаратов

• 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. Эти антибиотики действуют бактерицидно в отношении сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, но плохо справляются с анаэробными бактериями и Грам+ бактериями.
• 2 поколение лечебных препаратов фторхинолонового ряда состоит из следующих антибиотиков: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, а также ципрофлоксацин. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек (шигелла, сальмонелла, гонококки и др.). С грамположительными палочками (листерии, коринебактериии и др.), легионеллой, стафилоккоком и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения

1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы – цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии – аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др.
2. Пефлоксацин (Перти, Абактал, Юникпеф) назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами.
3. Офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Заноцин) лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями.
4. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Ломацин). К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях. Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями.
5. Норфлоксацин (Норбактин, Нормакс, Норфлогексал) применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др.

3 поколение фторхинолонов

3 поколение фторхинолонов называют также респираторными фторхинолонами. Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций. Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения

1. Левофлоксацин (Флорацид, Левостар, Леволет Р) в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин. Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов (отит, синусит). Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита. В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин.
2. Спарфлоксацин (Спарфло, Спарбакт) по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями. Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др.

4 поколение

4 поколение препаратов фторхинолонового ряда включают в себя следующие наиболее известные препараты: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медицинские препараты, имеющие в составе фторхинолоны 4 поколения​

1. Гемифлоксацин (Фактив) используется при лечении пневмонии, хронического бронхита, синусита и др.
2. Гатифлоксацин (Зимар, Гатиспан, Зарквин). Биодоступность этого антибиотика очень высока, порядка 96%, при пероральном приеме. В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации. Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов. Препарат используют для лечения бронхитов, пневмонии, кистозного фиброза, бактериальных конъюнктивитов и других болезней, вызванных чувствительными к антибиотику бактериями.
3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Исследования инвитро показали, что этот антибиотик лучше других фторхинолонов справляется с лечением инфекций, которые вызваны пневмококками, хламидиями, микоплазмами, анаэробами. Назначается врачами при бронхитах, пневмонии, синуситах, инфекционных поражениях кожи, мягких тканей. Лечит воспаления органов малого таза. В виде жидкости применяется в офтольмотологии при местном лечении ячменя, конъюнктевита, блефарита, язвы роговицы. Превосходство этого фторхинолона последнего поколения над предыдущими поколениями определяется и его фармакокинетическими свойствами:
   1. Высокие бактерицидные концентрации в различных органах и тканях, обеспечиваются его хорошей проникаемостью.
   2. Антибиотик можно применять до одного раза в день из-за его долгой циркуляции в организме.
   3. На всасываемость данного фторхинолона не влияет прием пищи.
   4. Абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет от 85% до 93%.

Несколько препаратов фторхинолонового ряда, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин вошли в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утвержденный Правительством РФ.

Частые вопросы

Какие примеры фторхинолоновых антибиотиков существуют?

Примерами фторхинолоновых антибиотиков являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин.

Каков механизм действия фторхинолоновых антибиотиков?

Фторхинолоны действуют, ингибируя фермент ДНК-гиразу, что приводит к нарушению синтеза ДНК и репликации бактериальной клетки. Они также могут ингибировать топоизомеразу IV, что приводит к разрыву ДНК и бактериальной гибели.

Какие инфекции могут быть лечены фторхинолоновыми антибиотиками?

Фторхинолоны широко применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также инфекций желудочно-кишечного тракта.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема фторхинолонов антибиотиков необходимо проконсультироваться с врачом и получить его рекомендации. Самолечение может привести к негативным последствиям и ухудшить состояние здоровья.

СОВЕТ №2

При приеме фторхинолонов антибиотиков необходимо строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности курса лечения. Не рекомендуется прекращать прием препарата раньше указанного срока, даже если симптомы заболевания исчезли.

СОВЕТ №3

Во время приема фторхинолонов антибиотиков следует избегать употребления продуктов, содержащих кальций, железо, алюминий и цинк, так как они могут снизить эффективность препарата. Рекомендуется принимать антибиотик за 2 часа до или через 4 часа после приема таких продуктов.

Автор: врач-клинический фармаколог Трубачева Е.С.

Фторхинолоны – это один из самых успешных маркетинговых проектов за всю историю антибактериальной терапии. Причем как для врачей и фармацевтов, так и для пациентов. Что с ходу спрашивают в любой аптеке и по любому поводу? Ципролет! Что назначают врачи не глядя – опять же ципролет! В результате мы, еще немного и мы потеряем один из немногих действительно эффективных и безопасных препаратов для терапии синегнойной инфекции.

Давайте разберемся, когда и какой, из наиболее раскрученных фторхинолонов, мы можем применять и постараемся максимально бережно к ним относиться в последующем.

Итак, фторхинолоны делят на четыре поколения, причем третье и четвертое – откровенно маркетинговый проект, ибо каких-то выдающихся отличий препараты в них включенные не имеют.

I поколение: (нефторированные)

• Налидиксовая кислота
• Оксолиновая кислота
• Пипемидовая кислота

II поколение:

• Ципрофлоксацин
• Норфлоксацин
• Офлоксацин
• Пефлоксацин
• Ломефлоксацин

III поколение – «респираторные»

• Спарфлоксацин
• Левофлоксацин

IV поколение – «респираторные с антианаэробной активностью»

• Моксифлоксацин
• Гемифлоксацин

Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны.

Несколько слов о микробиологической активности:

Наибольшее клиническое значение имеет клиническая активность против грамотрицательной флоры, включая штаммы устойчивые к пеницилинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, что дало возможность использовать эту группу для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций. Но безобразная маркетинговая политика фарм. компаний сделала свое «черное дело» и фторхинолоны для тяжелой госпитальной инфекции мы чуть было потеряли так же как потеряли цефалоспорины 3-4-го поколений. Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. Из последних сил пока держится ципрофлоксацин, но если не прекратить немедленно его использование на амбулаторном этапе и по каждому чиху, то мы останемся без него очень скоро, ибо уже сейчас дозы для лечения синегнойной инфекции приближаются к высшим терапевтическим, так как более низкие возбудители уже просто не замечают (подробнее о механизмах резистентности читаем тут — http://www.antibiotic.ru/index.php?doc=98). А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой.

Как я уже сказала, фторхинолоны – это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином (авелоксом!), который стоит как… сами подберите эпитет… но очень-очень дорого.

По механизму действия фторхинолоны отличаются ото всех АМП – их активность обеспечивается за счет ингибирования 2-х жизненно-важных ферментов микробной клетки – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бак. клетки. К тому же надо помнить, что это дозозависимые препараты и именно правильно подобранная доза позволит достичь желаемого эффекта, т.е. сэкономить и ополовинить дозу не получится, так как это мало того, что приведет к неэффективности, но еще и вызовет селекцию устойчивых микроорганизмов.

Нежелательные реакции:

• «Торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных привело к запрету на использование препаратов у беременных, кормящих и у детей до 18 лет» При этом больным с муковисцидозом с малых лет эту группу успешно используют. Но официально – нельзя!
• Аллергические реакции
• Фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин)
• Удлинение QT на ЭКГ, отсюда ни одного нового фторхинолона уже лет 10 на рынке не появилось, ибо это класс-эффект!
• Кристаллурия, транзиторный нефрит
• Нейротоксичность – головная боль, головокружения, нарушения сна, редко – судороги

Самыми безопасными из фторхинолонов считаются:

• Ципрофлоксацин
• Левофлоксацин
• Норфлоксацин

Вот о них и поговорим.

Относиться к фторхинолонам второго поколения и это препарат «номер один» в лечении синегнойной инфекции. У диких штаммов Pseudomonas aeruginosa чувствительность к Ципро колоссальная, но уже даже среди них стали появляться устойчивые к стандартным дозам штаммы. Более подробно о синегнойной инфекции мы поговорим отдельно. Сейчас бы мне хотелось сказать только одно – это препарат жизненно необходимо вывести из амбулаторной практики всех специальностей – не надо им лечить ни урологические, ни гинекологические инфекции, ни тем более инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Да, я знаю, что он дешевый, но эта дешевизна во зло! Для этого есть свои, более чувствительные препараты, а Ципро лишь создаст дополнительные резистентные штаммы.

Препарат не работает на:

• стрептококки, в том числе пневмококки
• энтерококки,
• хламидии,
• микоплазмы

Отдельно хотелось бы сказать о попытках лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей Ципрофлоксацином. Коллеги! Эффективность Ципро против основных возбудителей крайне низкая. Да, я знаю, что вы видите эффект, но это не всегда эффект препарата. Если у вас есть неистребимая потребность назначить фторхтинолон – назначайте Офлоксоцин или его левовращающий изомер Левофлоксацин.

Да-да, я не ошиблась, данный препарат является левовращающим изомером Офлоксацина. Помните, я несколько раз уже повторила, что фторхинолоны – это мастерски раскрученный маркетинговый проект? Так вот, левофлоксацин стал его звездой! Он был выведен в отдельное третье поколение и ему было присвоено гордое звание «респираторный фторхинолон» за счет его более высокой активности в отношении возбудителей респираторных инфекций, т.е. активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий (тех самых возбудителей, на которые не работает ципрофлоксацин).

Таким образом, основными показаниями к нему являются:

• инфекции верхних дыхательных путей
• инфекции нижних дыхательных путей

Так что применяйте на здоровье в дозе 500 мг один раз в день, благо ценовой диапазон таков, что препарат стал доступен каждому пациенту.

Этот препарат мы будем использовать для терапии мочевыводящих путей, так как в отличие от других фторхинолонов именно там он создает свои максимальные концентрации. Так же высокие концентрации создаются этим препаратом и в ЖКТ. И больше нигде.

Таким образом, основными показаниями к назначению будут:

• Инфекции мочевыводящих путей
• Простатит
• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
• Гонорея

Других фторхинолонов касаться не буду, так как у них либо проблемы с безопасностью, либо им нет места в общеврачебной практике.

Итак, как вы видите, фторхинолоны есть на любой вкус и цвет, главное уметь их правильно использовать, так как это мощнейшее бактерицидное оружие в умелых руках.

В заключении, традиционные ссылки:

Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков

Антибиотики группы фторхинолонов занимают важное место в лечении инфекционной патологии. Однако каждый раз врач должен найти баланс между эффективностью и безопасностью выбранного препарата. Читайте подробности на нашем портале MedAboutMe!

Знакомство с фторхинолонами

Фторхинолоны — это класс антибиотиков с широким спектром действия. Они эффективны против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты этого класса способны противостоять синегнойной инфекции и внутриклеточным паразитам. К последним относят микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза. Применяют фторхинолоны и в случае наличия у возбудителя устойчивости к антибиотикам других групп.

Механизм действия фторхинолонов основан на блокировании двух ферментов: ДНК-гиразы и топоизомеразы. В результате нарушается как жизнедеятельность микробной клетки, так и ее способность к размножению. Этот механизм сильно отличается от действия антибиотиков других классов. Поэтому фторхинолоны не имеют перекрестной резистентности с бета-лактамами и аминогликозидами.

Классификация

Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века. К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий. Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей.

Добавление к хинолонам атома фтора резко повысило их эффективность. Уже с 80-х годов появились такие соединения как ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и норфлоксацин. Они относятся к фторхинолонам второго поколения. По сравнению с предшественниками эти препараты отличаются хорошим проникновением во все ткани организма и большим антимикробным спектром.

Большинство перечисленных лекарств выпускаются как в инъекционной, так и в таблетированной форме. Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки. На основе фторхинолонов второго поколения создано несколько препаратов для местного применения. Это глазные и ушные капли.

Из фторхинолонов третьего поколения в России зарегистрированы левофлоксацин и спарфлоксацин. Моксифлоксацин относят к четвертому поколению антибиотиков этого класса. Эти препараты назначаются с середины 90-х годов. По сравнению с фторхинолонами второго поколения, они более активны в отношении грамположительных бактерий, в частности, пневмококков, стрептококков, а также анаэробных микроорганизмов и внутриклеточных паразитов.

Перечисленные микроорганизмы являются наиболее частыми возбудителями респираторных инфекций. Максимальную эффективность в борьбе с ними показывает моксифлоксацин. Именно потому его иногда называют «респираторным фторхинолоном».

Показания к применению

Фторхинолоны применяются в лечении инфекций мочеполовой системы, венерических заболеваний, в гинекологической практике. Они эффективны при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей и желудочно-кишечногго тракта. Их используют для борьбы с инфекционным поражением кожи и мягких тканей, суставов и костей.

Кроме того, этот класс антибиотиков применяют при сепсисе, интраабдоминальных инфекциях, болезнях печени и желчевыводящих путей, бактериальном поражении глаз. Фторхинолоны входят в схемы лечения туберкулеза в случае, если он вызван микобактериями с множественной лекарственной устойчивостью.

Эффективность фторхинолонов при лечении этих заболеваний доказана в контролируемых клинических исследованиях. Высокая бактерицидная активность позволяет использовать лекарства этого класса в качестве эмпирической терапии, до получения результата посева на микрофлору. Фторхинолоны обладают длительным периодом полувыведения, поэтому частота их приема не превышает 1-2 раз в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания

Главными противопоказаниями являются беременность и лактация. Применения фторхинолонов у детей до 12 лет возможно лишь по жизненным показаниям. Кроме того, фторхинолоны противопоказаны при наличии аллергических реакций в анамнезе. Аллергия носит перекрестный характер и распространяется на все препараты этой группы.

Побочные эффекты наблюдаются менее, чем у 10% пациентов. Вот наиболее распространенные нежелательные реакции:

1. Удлинение интервала QT на кардиограмме. Продолжение лечения при этом может привести к развитию аритмии. В 2019 году израильские ученые объединили несколько исследований в метаанализ. Согласно полученным данным, назначение фторхинолонов на 85% увеличивает риск аритмии, и на 71% — риск сердечно-сосудистой смерти. Наиболее часто эти явления встречаются при использовании моксифлоксацина.
2. Головная боль или головокружение, нервозность, нарушения сна. Лекарства этого класса повышают судорожную готовность. Поэтому их не назначают при эпилепсии, паркинсонизме и нарушении мозгового кровообращения.  Исследования показывают, что основными факторами риска для возникновения эффектов со стороны нервной системы являются возраст более 60 лет, наличие неврологических заболеваний и внутривенное введение фторхинолонов.
3. Риск разрыва ахиллова сухожилия. Наиболее часто это осложнение наблюдается у пожилых людей. Риск заметно возрастает при одновременном приеме кортикостероидов.
4. Интерстициальный нефрит. Это редкое осложнение проявляется помутнением мочи или наличием крови в ней, отечностью стоп и лодыжек.
5. Дискомфорт или боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Зачастую эти явления связаны с развитием дисбактериоза.
6. Фотосенсибилизация.

Выводы

Итак, фторхинолоны занимают очень важное место в современной терапии инфекционных заболеваний. Они показаны при тяжелых генерализованных инфекциях, доказанной устойчивости возбудителя к другим классам антибиотиков, пригодны для эмпирической терапии. Фторхинолоны назначают при синегнойной инфекции, поражении микобактериями, хламидиями, микоплазмами. Их высокая эффективность подтверждена более чем 30 годами применения в клинической практике.

Однако при необоснованно частом применении этих препаратов повышается риск развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам. Особенно это касается амбулаторной практики. В связи с этим рекомендуется применять фторхинолоны строго по показаниям, по возможности резервируя их для лечения тяжелых инфекций.

Использованы фотоматериалы Shutterstock

Читайте далее

Опубликовано 29.05.2020 09:59, обновлено 05.09.2021 22:19

Использованные источники

Фторхинолоновые антибиотики: безопасность применения на примере ципрофлоксацина / В. Молчан, Ю. А. Смирнова, Н. Ю. Вельц // Безопасность и риск фармакотерапии – 2019 – № 7(2)

Adverse Reactions of Fluoroquinolones to Central Nervous System and Rational Drug Use in Nursing Care / Li Haiping, Jiang Ziqiang, Zhao Qina // Pak J Pharm Sci – 2019 Jan

Fluoroquinolones and Cardiovascular Risk: A Systematic Review, Meta-analysis and Network Meta-analysis / Einat Gorelik, Reem Masarwa, Amichai Perlman // Drug Saf – 2019 Apr

Читайте также

Состав

В 1 мл раствора содержит 3 мг действующего вещества норфлоксацина и дополнительные компоненты: эдетат динатрия, хлорид натрия, декаметоксин, раствор буферный, очищенная вода.

В 1 таблетке препарата содержится 200 мг или 400 мг действующего вещества норфлоксацина и дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, вода, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, в форме капель для глаз, ушей.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, фторхинолон.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Обладает бактерицидным эффектом, приводит к гибели бактерий и дестабилизации цепочки ДНК. Препарат Норфлоксацин отличается широким диапазоном противомикробного действия. Эффективное действие препарата длится 12 часов.

Показания к применению

Норфлоксацин назначают при бактериальных инфекциях мочевыводящей системы (уретрит, цистит, пиелонефрит), половых органов (эндометрит, цервицит, простатит), ЖКТ (шигеллез, сальмонеллез), неосложненной гонореи, а также диареи путешественников. Применяется для профилактики инфекционных заболеваний у страдающих гранулоцитопенией.

Местно Норфлоксацин назначается при конъюнктивите, кератите, кератоконъюнктивите, язве роговицы, блефарите, блефароконъюнктивите, мейбомите, дакриоцистите. Лекарственное средство применяется для профилактики глазных инфекций после экстракции из роговицы инородного тела или конъюнктивы, до и после хирургических операций на глазах, после повреждения их химическими веществами.

Норфлоксацин эффективен при наружном отите, среднем остром отите, хроническом среднем отите, назначается для профилактики осложнений инфекционного характера при хирургических вмешательствах на орган слуха.

Противопоказания

Норфлоксацин не назначают при непереносимости фторхинолонов, беременности, грудном вскармливании, нехватке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детском и подростковом (до 18 лет) возрасте.

С осторожностью применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилептическом синдроме, недостаточности почечной или печеночной системы.

Побочные действия

Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, диарея, снижение аппетита, боль в эпигастрии, повышенная активность «печеночных» трансаминаз, рвота, диспепсические расстройства. При длительном применении развивается псевдомембранозный энтероколит.

Мочевыделительная система: гломерулонефрит, альбуминурия, кристаллурия, полиурия, дизурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Нервная система: головокружения, головная боль, обморочные состояния, галлюцинации, бессонница.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, васкулит, падение кровяного давления, тахикардия.

Органы чувств (при местном использовании): светобоязнь, хемоз, гиперемия конъюнктивы, боль и жжение в глазу, нарушение зрения.

Опорно-двигательный аппарат: разрывы сухожилий, тендиниты, артралгия.

Органы кроветворения: снижение гематокрита, снижение количества лейкоцитов, эозинофилия.

Возможны аллергические реакции: отеки, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона (экссудативная эритема злокачественного характера), крапивница. На другие органы и системы – кандидоз.

Инструкция по применению Норфлоксацина (Способ и дозировка)

Таблетки Норфлоксацин, инструкция по применению

Внутрь: при цистите без осложнений – по 400 мг дважды в день на протяжении 7 – 10 дней; при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – в течение 3 -7 дней; при инфекции мочевыводящих путей хронического рецидивирующего характера – до 12 недель.

При остром гастроэнтерите бактериального типа – 5 дней; при фарингите, цервиците, проктите, остром гонококковом уретрите – 800 мг однократно; при брюшном тифе – по 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении 14 дней.

В качестве профилактического средства: против сепсиса – по 400 мг дважды в сутки; против бактериального гастроэнтерита – 400 мг один раз в день; против диареи путешественников – 400 мг препарата за день до отъезда и на протяжении всего пути (не больше 21 дня); против рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящей системы – по 200 мг препарата Норфлоксацин в сутки.

У пациентов с нарушенными функциями почек при КК больше 20 мл в минуту коррекция дозировки не требуется.

Пациентам на гемодиализе, а также при КК менее 20 мл в минуту (или уровне сывороточного креатинина выше 5 мг на 100 мл) назначают половину терапевтической дозы дважды в сутки или полную дозу один раз в день.

Капли Норфлоксацин, инструкция по применению

Местно: по 1 или 2 капли в пораженное ухо или глаз 4 раза в сутки. В зависимости от уровня инфицирования первая доза может быть увеличена до 2 капель каждые 2 часа.

Передозировка

При приеме 3 г в течение 45 минут развивается тошнота, рвота, «холодный» пот, головокружение, одутловатое лицо при отсутствии искажений основных гемодинамических показателей, сонливость.

Специфического антидота нет.

Лечение: экстренное промывание желудка, применение адекватной гидратационной терапии с форсированным диурезом. Требуется медицинское обследование и на протяжении нескольких дней стационарное наблюдение.

Взаимодействие

Норфлоксацин снижает на 25 % клиренс Теофиллина. Повышает уровень концентрации Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови. Снижает действие нитрофуранов.

Одновременное применение антацидов с магния и алюминия гидроксидом, а также ЛС с сукральфатом негативно влияет на всасывание Норфлоксацина – между приемом этих препаратов должен быть интервал как минимум в 4 часа.

Одновременный прием Норфлоксацина со снижающими эпилептический порог ЛС может спровоцировать развитие припадков эпилептической формы.

Одновременное применение Норфлоксацина и лекарств, которые потенциально способны снижать артериальное давление, может привести к резкому его снижению. Поэтому в таких случаях, а также при одновременном применении барбитуратсодержащих и прочих препаратов для общего наркоза необходимо контролировать пульс, уровень кровяного давления, работу сердца.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Открытый раствор хранить не более 10 суток.

Срок годности

Не более 2 лет.

Особые указания

В период лечения препаратом Норфлоксацин следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, рекомендуется принимать большое количество жидкости. Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспорта, управлении сложными механизмами, выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и оперативных психомоторных реакций (особенно, в случае одновременного приема этанола).

Во время терапии может наблюдаться повышение протромбинового индекса. При хирургическом вмешательстве необходимо постоянно контролировать уровень свертывания крови.

Аналоги Норфлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно считать препараты:

• Нолицин
• Норфлок
• Локсон-400
• Норфацин
• Норбактин
• Нормакс
• Норилет
• Софазин
• Негафлокс

Отзывы о Норфлоксацине

Препарат эффективен при инфекциях, чувствительных к данному средству. Перед применением обязательно следует знать с каким микроорганизмами лекарство может справиться. Капли действенны при лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов, отитов.

Из отрицательных отзывов о Норфлоксацине можно выделить упоминания о побочных действиях медикамента, таких как: депрессивные расстройства, кожный зуд, отеки лица, раздражительность.

Цена Норфлоксацина, где купить

Цена Норфлоксацина в таблетках 400 мг 10 шт. составляет примерно 160 рублей за упаковку.

Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов

Статьи

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина (в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. 1).

Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном — энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени (например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота).

Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 (рис. 1). Синтезированные соединения получили название «фтор-хинолоны». Первым препаратом группы фторхинолонов был флумехин.Созданные на основе синтезированных фторированных хинолонов препараты получили широкое применение в клинике для печения бактериальных инфекций разного генеза и локализации.

Рис. 1.
Структурная формула хинолина и нафтиридина (А) и их фторированных производных (Б)

Рис. 2.
Структурная формула фторхинолонов

В молекуле каждого соединения класса хинолонов имеется шестичленный цикл с СООН-группой в положении 3 и кетогруппой (С=О) в положении 4 — фрагмент пиридона (рис. 2), определяющий основной механизм действия хинолонов — ингибирование ДНК-гиразы и соответственно антимикробную активность. На основании этой химической особенности молекулы иногда эти соединения называют «4-хинолоны». Аналогичные хинолонам химические соединения, не имеющие в молекуле фрагмента пиридона и кето-группы в положении 4, не ингибируют ДНК-гиразу. Выраженность ингибирования ДНК-гиразы, широта антимикробного спектра, фармакокинетические свойства отдельных препаратов зависят от обшей структуры молекулы и характера радикалов в каком-либо положении цикла.

Независимо от наличия (или отсутствия) атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку — ингибирование ключевого фермента бактерий — ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. На основании единого механизма антимикробного действия хинолоны и фторхинолоны получили обобщенное название «ингибиторы ДНК-гиразы».

Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы. Показано, что введение другого заместителя вместо фтора (другого галоида, алкильного радикала и др.) снижает выраженность антимикробного действия. Попытки введения дополнительных атомов фтора (ди- и триф-торхинолоны) не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств (повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств).

Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам (табл. 1). Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов.

В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов. Основные фторхинолоны, нашедшие применение в клинике, представлены в табл. 2.

Таблица   1.
Сравнительная характеристика фторированных и нефторированных хинолонов [7]

Фторхинолоны	Нефторированные хинолоны
Широкий антимикробный спектр: грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии	Ограниченный антимикробный спектр: преимущественная активность в отношении Enterobacteriaceae
Выраженный постантибиотический эффект	Постантибиотический эффект слабо выражен или отсутствует
Высокая биодоступность при приеме внутрь	Низкая биодоступность при приеме внутрь
Хорошие фармакокинетические свойства: быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта, длительное пребывание в организме, хорошее проникновение в органы, ткани и клетки, элиминация почечным и внепочеч-ным путем	Низкие концентрации в сыворотке крови, плохое проникновение в органы, ткани и клетки; высокие концентрации в моче и фекалиях
Применение внутрь и парентерально	Применение только внутрь
Широкие показания к применению: бактериальные инфекции различной локализации, хламидиозы, микобакте-риозы, риккетсиозы, боррелиоа Системное действие при генерализованных инфекциях	Ограниченные показания к применению: инфекции мочевыводяших путей, некоторые кишечные инфекции (дизентерия, энтероколит). Отсутствие системного действия при генерализованных инфекциях
Относительно низкая токсичность	Относительно низкая токсичность
Хорошая переносимость больными	Хорошая переносимость больными
Артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды	Артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды
Применение у взрослых больных; ограничения к применению в педиатрии (в период роста и формирования костно-суставной системы) на основании экспериментальных данных	Применение у взрослых больных и в педиатрии (несмотря на данные по арт-ротоксичности в эксперименте)

Не все препараты одинаково широко используются в клинике. Наиболее широко применяются ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Все они зарегистрированы в России. Кроме указанных препаратов в России были зарегистрированы эноксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин. Следует отметить, что в связи с побочными эффектами, выявившимися после успешного проведения широких межнациональных, многоцентровых (во многих случаях контролируемых) испытаний, некоторые препараты (темафлоксацин, грепафлоксацин, тровафлоксацин, клинафлоксацин) были отозваны фирмами-производителями с фармацевтического рынка или были введены существенные ограничения к их применению.

Таблица 2.
Фторированные антимикробные препараты , являющиеся производными хинолина и нафтиридина

Производные хинолина	Производные нафтиридина
Ципрофлоксацин	Эноксацин
Офлоксацин	Тосуфлоксацин
Пефлоксацин	Тровафлоксацин
Норфлоксацин	Алатрофлоксацин
Левофлоксацин	Гемифлоксацин
Руфлоксацин
Ломефлоксацин
Флероксацин
Спарфлоксацин
Темафлоксацин
Грепафлоксаиин
Моксифлоксацин
Гатифлоксацин
Ситафлоксацин
Клинафлоксацин

Жирным шрифтом обозначены новые фторхинолоны.

Список литературы

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

Содержание | Далее — АНТИМИКРОБНОЕ ДЕЙСТВИЕ

---

Авелокс^® (моксифлоксацин) — Досье препарата

---

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)