Фулвестрант инструкция по применению цена отзывы пациентов

Brand names:
Faslodex

Fulvestrant
has an average rating of 6.1 out of 10 from a total of 46 reviews
on Drugs.com.
48% of reviewers reported a positive experience, while 30% reported a negative experience.

Reviews for Fulvestrant

Frequently asked questions

• How long can you take Faslodex?
• How long does it take for Faslodex to start working?
• Is Faslodex a form of chemotherapy?

Are you taking this medicine?

• Add your review
• Learn more about Fulvestrant

Reviews may be edited to correct grammar/spelling or to remove inappropriate language and content. Reviews that appear to be created by parties with a vested interest are not published. This information is not intended to endorse any particular medication. While these reviews may be helpful, they are not a substitute for the expertise, knowledge, and judgement of healthcare professionals.

Фулвестрант-Тева

МНН: Фулвестрант

Производитель: Плива Хрватска д.о.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fulvestrant

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023542

Информация о регистрации в РК:
12.10.2022 — 12.10.2032

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Фулвестрант — Тева

Международное непатентованное название

Фулвестрант

Лекарственная форма

Раствор для
внутримышечных инъекций в шприце 250 мг/ 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество — фулвестрант
250 мг

вспомогательные вещества: этанол
(96%),спирт бензиловый, бензилбензоат, касторовое масло
рафинированное.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая
жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые
препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые гормональные
препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены.
Фулвестрант.

Код АТХ L02BA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции фулвестрант
медленно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме
крови примерно через 5 дней. После
введения на лечение Фулвестрантом – Тева 500 мг, стабильный
или близкий к нему уровень действующего вещества в крови достигается
в течение первого месяца применения (среднее:
AUC
475 нг.день/мл [33.4%], Сmax
25.1
нг/мл [35.1%] Cmin
16.3
нг/мл [25.9%], соответственно).
При равновесном состоянии
содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких
границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно
в 3 раза. После
внутримышечной инъекции площадь под кривой концентрация – время
примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до
500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и
быстрым распределением. Большой кажущийся объем распределения (от 3
до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно
внесосудистое распределение.

Связь с белками плазмы крови – 99%. Главные
компоненты связывания включают фракции липопротеинов очень низкой
плотности (ЛПОНП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и
липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Роль связывающего половые
гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации
множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных
механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включая метаболиты
17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные
метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP
3A4
является единственным изоферментом из семейства Р450, который
участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in
vivo
преобладают биотрансформации без участия
Р450.

Фулвестрант в основном выводится в виде
метаболитов через желудочно-кишечный тракт, с мочой выводится менее
1% вещества. Фулвестрант имеет высокий клиренс,
11±1.7 мл/мин/кг, что предполагает высокую степень выведения
через печень.
Период
полувыведения
(t1/2)
после внутримышечного применения зависит от скорости усвоения и
приблизительно равен 50 дням.

Особые популяции:

Фармакокинетический профиль фулвестранта не
зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и
расовой принадлежности.

Нарушения функции почек

Легкие и умеренные нарушения функции почек
не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику
фулвестранта.

Нарушения функции печени

При применении однократной большой дозы
фулвестранта у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции
печени наблюдалось увеличение AUC
до 2,5 раз, тем не менее, такое увеличение концентрации переносилось
пациентами хорошо. Исследований фармакокинетики фулвестранта у
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось.

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурентным
антагонистом эстроген-рецепторов (ЭР). По уровню аффинности к ЭР
сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие
эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности.
Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией
эстроген-рецепторов (ЭР). Фулвестрант достоверно снижает экспрессию
рецепторов прогестерона.

Фулвестрант не оказывает стимулирующего
эффекта на эндометрий у

женщин в постменопаузе. Эффекты длительной
терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены.
Также нет данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии
длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Показания к применению

лечение эстроген
позитивного (РЭ+), местно –распространенного или
метастазирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе:

• не получавших ранее гормональную терапию

• при  рецидиве заболевания или после
  адьювантной терапии антиэстрогенами, или при прогрессировании
  заболевания на фоне терапии антиэстрогенами 

Способ применения и дозы

Фулвестрант-Тева необходимо
применять двумя последовательными инъекциями по 5 мл путем медленного
внутримышечного введения (1-2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в
каждую ягодицу).

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой
возраст)

Рекомендуемая доза – 500 мг один раз
в месяц, в
первый месяц терапии через
две недели после первой дозы дается дополнительная доза в 500 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

В случаях легкого или умеренного нарушения
функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) коррекции дозы не
требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с
тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30
мл/мин) не установлены.

Инструкция по обращению и использованию

Важно! Запрещается обрабатывать
безопасную иглу (SafetyGlide™)
перед употреблением.

Инструкции
по введению

Предостережение
— не стерилизовать в автоклаве безопасную иглу перед
использованием.В течение всего времени использования и удаления,
руки находятся позади иглы.Для каждого из двух шприцев:

Вытащить
стеклянный цилиндр шприца из картриджа и проверить, не поврежден ли
он

• Сломать печать
  белого пластикового колпачка на соединительной части шприца Люэра,
  чтобы удалить колпачок с присоединенной резиновой насадкой. (рис.1)

Рис.1

• Освободить
  безопасную иглу от внешней упаковки. Присоединить безопасную иглу в
  соединительной части шприца. (рис.2)

• Прокрутить до
  плотного прилегания.

Рис.2

• Прокрутить, чтобы
  закрепить иглу на соединительной части шприца Люера.

• Вытащить защитный
  колпачок иглы прямо, чтобы избежать повреждения кончика иглы.

(рис.3)

Рис.3

• Поднести шприц к
  точке введения.

• Перед введением р-р
  необходимо проверить визуально на содержание твердых частиц и
  изменение окраски.

• Удалить из шприца
  избыток воздуха.

• Вводить медленно
  в/м (1–2 мин/инъекция) в ягодицу. Для удобства пользователя
  срез иглы направлен на плечо рычага. (рис.4)

Рис.4

• Сразу после
  удаления иглы нажать одним пальцем на плечо рычага, чтобы
  активировать защитный поршневой механизм. (рис.5)

• Рис.5

Примечение: при
активации держать иголку направленной в сторону от себя и других.
Прислушаться к щелчку и визуально убедиться, что кончик иглы
полностью закрыт.

Утилизация. 

Предварительно заполненные шприцы предназначены
исключительно для одноразового применения.Весь неиспользованный
препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными
требованиями.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень
часто (>10%); часто (>1- ≤10%); редко (>0.1-
≤1%);

Очень часто

— тошнота

— астения

— реакции в месте инъекции (гематома,
транзиторные боли, воспалительные реакции)

— повышение активности печеночных ферментов
(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы)

Часто

— головная боль

— повышение
уровня билирубина

— рвота, диарея

— анорексия

— инфекции мочевыводящих путей

— сыпь

— венозная тромбоэмболия

— ощущение жара («приливы»)

— реакции гиперчувствительности

— боли в области поясницы

Нечасто

— печеночная недостаточность

— гепатит

— увеличение уровня глутамилтранспептидазы

Редко

— вагинальный
кандидоз, вагинальные кровотечения, бели

— отеки, крапивница.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к
фульвестранту или любому другому компоненту препарата

— тяжелая печеночная
недостаточность

— противопоказан
больным, страдающим алкоголизмом, эпилепсией, а также пациентам с
заболеваниями печени

— беременность и период кормления грудью

— детский и подростковый возраст до 18 лет
(нет данных по безопасности и эффективности у данной группы
пациентов).

Лекарственные взаимодействия

По результатам исследования клинического
взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP
3A4),
фулвестрант не ингибирует CYP
3A4.

В исследовании клинического взаимодействия
с рифампицином (индуктор CYP
3A4)
и кетоконазолом (ингибитор CYP
3A4)
не обнаружено клинически значимых изменений клиренса Фулвестранта.
Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или
ингибиторами CYP
3A4
коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Лечение Фулвестрантом-Тева должно
проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения
противоопухолевых препаратов.

В связи с наличием этилового спирта в
составе препарата, Фулвестрантом-Тева противопоказан больным,
страдающим алкоголизмом, эпилепсией, а также пациентам с
заболеваниями печени.

Рекомендуется соблюдать осторожность при
использовании Фулвестрант-Тева у пациентов с тяжелым нарушением
функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Учитывая способ применения препарата,
рекомендуется соблюдать осторожность при использовании
Фулвестрант-Тева у пациентов с геморрагическим диатезом,
тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным
раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во
внимание при назначении Фулвестрант-Тева пациентам с риском
тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта
на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия
фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Фулвестрант-Тева не должен смешиваться с
другими лекарственными препаратами.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Влияние Фулвестрант-Тева на способность
управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам
с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении
автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны.

Симптомы:
возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая
поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в прозрачный стеклянный
шприц с полипропиленовым поршнем, с контролем первого вскрытия. По
одному шприцу вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой
(SafetyGlide™) в контурную ячейковую упаковку из полипропилена,
запечатанную полипропиленовым покрытием. По одной контурной ячейковой
упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную
пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8° С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«PLIVA Hrvatska d.o.o», Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения

«Teva
Pharmaceutical
Industries Ltd»,
Израиль

Наименование
и страна организации-упаковщика

«PLIVA Hrvatska d.o.o», Хорватия

Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050059 (А15Е2Р)  Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1,

БЦ «Нурлы-Тау» корпус 5Б,  6 этаж

Телефон (727) 325-16-15

Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050059 (А15Е2Р) Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1,

БЦ «Нурлы-Тау» корпус 5Б,  6 этаж

Тел, факс: (727) 325-16-42

Моб: +7 (701) 924 03 68

E—mail:
safety.kazakhstan@tevapharm.com

Фулвестрант-Тева_рус.doc	0.09 кб
Фулвестрант-Тева_каз.doc	0.1 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Фазотикад — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Внимательно прочтите эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.

Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарственное средство назначено лично вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у вас.

Регистрационный номер:

ЛП-006249

Торговое наименование:

Фазотикад^®

Международное непатентованное название:

фулвестрант

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: фулвестрант – 50,0 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат – 150,0 мг, бензиловый спирт – 100,0 мг, этанол 96% – 100,0 мг, касторовое масло – до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная, от бесцветной до желтого цвета, вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, антиэстроген.

Код ATX:

L02BA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР).

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндометрий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 7 дней. При использовании фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение первого месяца терапии (AUC 546 нг сутки/мл, С_max 25,1 нг/мл, C_min 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах – максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После внутримышечной инъекции системная концентрация примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся объем распределения (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы – 99%. Главные компоненты связывания включают фракции липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP ЗА4 является единственным изоферментом из семейства Р450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что в условиях in vivo преобладают биотрансформации без участия Р450.

Фулвестрант в основном выводится кишечником, почками выводится менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет 11±1,7 мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. Период полувыведения составляет 50 дней.

Особые популяции:

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-27 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек

Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени

При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлда-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда-Пью) не проводилось.

Показания к применению

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:

• ранее не получавших эндокринную терапию;
• при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При нарушениях функции почек и печени.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фазотикад^® в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст):

Рекомендуемая доза – 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение – через 2 недели после первой дозы препарата).

Дети и подростки:

Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.

Пациенты с нарушениями функции почек:

В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) не установлены.

Пациенты с нарушениями функции печени:

Применение препарата Фазотикад^® у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазотикад^® у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.

Инструкции по обращению и использованию

Внимание: не автоклавируйте иглы, входящие в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя. Пачка с флаконами может дополнительно комплектоваться шприцами одноразовыми инъекционными с иглой и иглами медицинскими инъекционными. Приобретите отдельно шприцы одноразовые инъекционные с иглой и иглы медицинские инъекционные отдельно, если они не входят в комплект пачки с флаконами препарата Фазотикад^®.

1. Перед введением препарата тщательно вымойте руки водой с мылом.
2. Возьмите одну контурную ячейковую упаковку с флаконом из картонной пачки, которая должна храниться в холодильнике, и выдержите ее при комнатной температуре в течение нескольких минут для того, чтобы температура препарата сравнялась с температурой окружающего воздуха. В случае появления конденсата на поверхности флакона подождите еще несколько минут до тех пор, пока конденсат не испарится.
3. Перед использованием следует осмотреть раствор во флаконе. При наличии взвешенных частиц, изменении цвета раствора или повреждении флакона препарат не следует применять. Если появилась пена, что бывает, когда флакон встряхивают или сильно покачивают, подождите, пока осядет пена.
4. Фазотикад^® вводится внутримышечно, поэтому используйте ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).
   
   Важно! Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фазотикад^® в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.
5. Подготовка к инъекции.
   
   Важно! Игла, находящаяся в комплекте со шприцом, используется для введения препарата в организм. Для забора препарата из флакона используйте отдельно лежащую иглу.
   
   Возьмите флакон с препаратом Фазотикад^® и осторожно поставьте флакон на ровную поверхность (стол). Пинцетом (или другим удобным приспособлением) снимите крышку флакона. Продезинфицируйте верхнюю часть флакона. Возьмите шприц в руку, которой вы пишете, наденьте отдельно лежащую иглу на шприц. Снимите защитный колпачок с иглы и, не нарушая стерильность, осторожно введите иглу через резиновый колпачок флакона так, чтобы конец иглы (3-4 мм) был виден через стекло флакона. Переверните флакон, чтобы его горлышко было направлено вниз.
6. Медленно оттяните поршень назад и наберите в шприц из флакона раствор. Затем, не нарушая стерильность, удалите флакон с иглы, придерживая иглу у основания (следите, чтобы игла не соскочила со шприца). Перевернув шприц вверх иглой и двигая поршень, удалите пузырьки воздуха осторожным постукиванием по шприцу и надавливанием на поршень. Замените иглу на шприце и снимите с нее колпачок.
7. Предварительно продезинфицируйте участок кожи, куда будет введен препарат Фазотикад^®.
8. Медленно введите раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 мин.
9. Удалите шприц с иглой.
10. Использованные шприцы/флаконы выбрасывайте только в специально отведенное место, недоступное для детей.

Побочное действие

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1-<10%); редко (≥ 0,1-<1%).

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: снижение числа тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы

Очень часто: реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: ощущение жара (“приливы”).

Часто: тромбоэмболия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто: боль в суставах и скелетно-мышечная боль (включает артралгию, менее часто скелетно-мышечную боль, боль в спине, миалгию и боли в конечностях).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: астения, реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, ишиаса, невралгии и периферической нейропатии).

Часто: периферическая нейропатия, ишиас.

Нечасто: кровотечение, гематома в месте введения, невралгия.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: инфекции мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения.

Нечасто: вагинальный кандидоз, бели.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы).

Часто: повышение концентрации билирубина.

Нечасто: печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы.

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении фулвестранта в высоких дозах наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

В случаях передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP 3А4. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP 1А2, 2С9, 2С19 и 2D6 Возможное подавление активности CYP 2А6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктором CYP 3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP 3А4 коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Лечение препаратом Фазотикад^® должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазотикад^® пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазотикад^® у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазотикад^® у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазотикад^® пациентам с риском тромбоэмболии.

При применении препарата Фазотикад^® сообщалось о нежелательных явлениях, связанных с местом инъекции, включая ишиас, невралгию, нейропатическую боль и периферическую нейропатию. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фазотикад^® в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Фазотикад^® не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Вследствие сходства структуры фулвестранта и эстрадиола терапия фулвестрантом может приводить к ложному завышению концентрации эстрадиола при проведении анализа с использованием антител.

Женщины с репродуктивным потенциалом должны пользоваться эффективными методами контрацепции в ходе терапии фулвестрантом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Фазотикад^® на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 5,0 мл во флаконы бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с пластиковой крышкой типа «flip-off».

На каждый флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 2 флакона помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или пленки ПЭТ.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Пачка с флаконами дополнительно может комплектоваться 1 контурной ячейковой упаковкой из пленки ПВХ или пленки ПЭТ с:

— шприцами одноразовыми инъекционными с иглой в количестве 2 шт;

— иглами медицинскими инъекционными в количестве 2 шт;

— салфетками спиртовыми в количестве 2 шт.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «БИОКАД», Россия, 198515, г. Санкт-Петербург, Петродворцовый район, п. Стрельна, ул. Связи, д. 34, лит. А.

Производитель

ЗАО «БИОКАД», Россия, 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «БИОКАД», Россия, 198515, г. Санкт-Петербург, Петродворцовый район, п. Стрельна, ул. Связи, д. 34, лит. А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика

Показания

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Дозировка

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Побочные действия

Особые указания

Беременность и лактация

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.