Габапентин 600 таблетки инструкция по применению цена

Габапентин (Gabapentin)

💊 Состав препарата Габапентин

✅ Применение препарата Габапентин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Габапентин
(Gabapentin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.02.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AX12

(Габапентин)

Лекарственная форма

Габапентин

Капс. 300 мг: 45, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-(001741)-(РГ-RU)
от 26.01.23
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛСР-000847/10

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания активных веществ препарата

Габапентин

  • монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
  • нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Габапентин-СЗ (капсулы, 300 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 14.06.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Габапентин-СЗ
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Габапентин-СЗ: капс. 300 мг, №50 - 10 шт. - уп. контурн. яч.  (5)  - пач. картон.

14.06.2022

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Капсулы 1 капс.
действующее вещество:  
габапентин 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,0 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 34,0 мг; тальк — 12,0 мг; магния стеарат — 4,0 мг  
твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0  
корпус: краситель железа оксид желтый — 0,5%; титана диоксид — 1,0%; желатин — до 100%  
крышечка: краситель железа оксид желтый — 0,5%; титана диоксид — 1,0%; желатин — до 100%  

Описание лекарственной формы

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0: корпус желтого цвета с крышечкой желтого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК, однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в т.ч. в неокортексе и гиппокампе, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМКА, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в т.ч. ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

Клиническая эффективность и безопасность. В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

Ответ (улучшение на ≥50%) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT*
Возрастная группа Плацебо Габапентин Значение р
<6 лет 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362
6–12 лет 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144

*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2–3 ч. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в т.ч. с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2–20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 2.

Таблица 2

Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью 8 ч

Параметр фармакокинетики 300 мг (n=7) 400 мг (n=14) 800 мг (n=14)
 Среднее CV, % Среднее CV, % Среднее CV, %
Сmах, мкг/мл1 4,02 24 5,74 38 8,71 29
tmax, ч2 2,7 18 2,1 54 1,6 76
Т1/2, ч3 5,2 12 10,8 89 10,6 41
AUC0-8, мкг×ч/мл4 24,8 24 34,5 34 51,4 27
Ае% (%)5 Данные отсутствуют Данные отсутствуют 47,2 25 34,4 37

1Максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия.

2Время достижения Cmax.

3Период полувыведения.

4Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновесном состоянии в период от 0 до 8 ч после приема препарата.

5Доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 ч после приема препарата, в процентах от принятой дозы.

Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от равновесной Cmin в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация. Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Выведение. Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. T1/2 габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 ч.

Особые группы пациентов

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Дети и подростки до 18 лет. Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 мес до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета в мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 мес параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на   30% ниже, Сmах — ниже, а клиренс — выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейностъ/нелинейность параметров фармакокинетики. Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания

  • лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены;
  • монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены;
  • как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Эпилепсия

— применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;

— применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет.

Нейропатическая боль

— для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами. Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2–3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития ССС и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с бóльшим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, т.к. это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином. Габапентин проникает через плаценту. При применении габапентина сообщалось о врожденных пороках развития и неблагоприятных исходах беременности, однако адекватные контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, и невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий или других неблагоприятных исходах развития при применении его во время беременности. Риск развития врожденных аномалий в 2–3 раза возрастает у потомства женщин, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.

Период грудного вскармливания

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью препарат Габапентин-СЗ следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной  — 3600 мг/сут.

Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин-СЗ в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. 

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза  —  от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел Нейропатическая боль у взрослых). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3–12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Пациенты в тяжелом состоянии

У пациентов в тяжелом состоянии (например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д.) дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая бóльшие интервалы перед повышением дозы.

Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 3). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 3.

Таблица 3

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза, мг/сутa
≥80 900–3600
50–79 600–1800
30–49 300–900
15–29 150b–600
<15c 150b–300

aСуточную дозу следует назначать в три приема.

bНазначают по 300 мг через день.

cУ пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Рекомендации для пациентов, находящихся на гемодиализе

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.

Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице 3. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200–300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Лекарственный препарат Габапентин-СЗ выпускается только в дозировке 300 мг. В случае если при лечении нужно использовать меньшие дозировки, пациент должен использовать лекарственные средства, содержащие габапентин в соответствующих дозировках других производителей.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или нейропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100  до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория частоты.

Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных).

В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные инфекции; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; неизвестно — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу; неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто — ухудшение психического состояния; неизвестно — галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия; редко — потеря сознания, неизвестно — другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (такие как амблиопия, диплопия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, неизвестно — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: часто — симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. «Особые указания»).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — утомляемость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованный отек; неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ, АСТ и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); неизвестно — гипонатриемия, повышение активности КФК.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см.«Особые указания»).

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Взаимодействие

По сообщениям о спонтанных случаях, а также информации из литературных источников, возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации и смерть, связанные с приемом габапентина при одновременном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, включая опиоидные анальгетики. В некоторых из этих случаев авторы считали, что одновременное применение габапентина с опиоидами является особой проблемой у ослабленных пациентов, пожилых пациентов у пациентов с серьезными сопутствующими респираторными заболеваниями, пациентов, которым одновременно назначается несколько лекарственных средств, и пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.

При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. «Особые указания»).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина уменьшается его всасывание в кишечнике.

При передозировке габапентина возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС.

Лечение: несмотря на то что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Особые указания

Суицидальные идеи и поведение. Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска развития суицидальных мыслей неизвестен, но для габапентина он не может быть исключен.

Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.

Острый панкреатит. В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина следует оценить возможность отмены препарата.

Судороги (синдром отмены). Хотя синдром отмены, сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

Так же, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько антиконвульсантов, в основном не заканчиваются успехом.

Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.

Пожилые пациенты. Систематическое обследование пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводилось. В двойном слепом исследовании применения габапентина при нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.

Дети. Влияние длительной терапии (более 36 нед) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Злоупотребление и зависимость. В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).

DRESS-синдром. На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Анафилаксия. Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина — затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение АД, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты. При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС. Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.

Одновременное применение опиоидных анальгетиков и других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с лекарственными препаратами, подавляющими ЦНС, включая опиоидные анальгетики, нуждаются в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или одновременно применяемых препаратов, подавляющих ЦНС, включая опиоидные анальгетики, должны быть снижены соответствующим образом (см.«Взаимодействие»).

Следует соблюдать осторожность при назначении габапентина одновременно с опиоидами в связи с риском угнетения ЦНС. В популяционном наблюдательном исследовании с использованием контрольной группы у пациентов, принимающих опиоиды, одновременное назначение опиоидов и габапентина было связано с повышенным риском возникновения смертельных исходов, связанных с применением опиоидов, по сравнению с применением только опиоидов (скорректированное отношение шансов 1,49 (95% ДИ: 1,18 до 1,88, p<0,001).

Совместное применение с антацидами. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата Габапентин-СЗ.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг. По 10 или 20 капс. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 20 капс. в банках полимерные типа БП из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконах полимерных из ПЭНД с крышками из ПЭВД.

Каждую банку, флакон, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капс., 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 капс. вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Производитель

НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское г.п., г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4;

Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское г.п., г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, корп. 1.

Тел/факс: (812) 309-21-77.

Владелец регистрационного удостоверения/оргнизация, принимающая претензии потребителей. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2-й, пом. 47.

Адрес производителя и принятия претензий. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское г.п., г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4;

Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское г.п., г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4, корп. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В 1 капсуле содержится 300 мг действующего вещества габапентина и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат.

Форма выпуска

Капсулы, субстанция-порошок.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК–рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 часа. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

  • монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
  • дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
  • дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
  • мигрень;
  • нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ-обусловленная,  алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
  • уменьшение интенсивности приливов при климаксе.

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
  • возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
  • беременность.

Побочные действия

  • повышение АД, тахикардия;
  • диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
  • миалгия, боль в спине;
  • сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
  • ринит,фарингит, кашель;
  • недержание мочи, нарушение потенции;
  • нарушение зрения, звон в ушах;
  • кожная сыпь, экссудативная эритема;
  • увеличение веса, отек лица, отеки.

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 часов. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом  фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с Морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать  возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 25 °С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.

Аналоги Габапентина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Габапентина:

  • Габагамма
  • Катэна
  • Конвалис
  • Нейронтин
  • Тебантин
  • Гапентек
  • Лепситин
  • Эплиронтин

Перечисленные препараты содержат общее действующее вещество, но выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.

Отзывы о Габапентине

В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.

Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

Цена Габапентина, где купить

Цена Габапентина в капсулах 300 мг 50 шт. — около 400 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Габапентин 100 мг Тева капс. №100

ЗдравСити

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 50штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Габапентин капсулы 300мг 50штПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 100штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50штСеверная звезда НАО

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 90штЗАО Канонфарма Продакшн

Аптека Диалог

  • Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн

  • Габапентин-СЗ (капс. 300мг №50)Северная звезда НАО

  • Габапентин капсулы 300мг №50Пик-Фарма Лек

  • Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн

  • Габапентин-СЗ капс. 300мг №100Северная звезда НАО

показать еще

Габапентин

  • Популярные
  • Сначала дешевые
  • Сначала дорогие
  • Высокий рейтинг
  • Показать по 24
  • Показать по 48

Габапентин капсулы 300мг 50шт

Габапентин капсулы 300мг 50шт

Годен до 30.07.2026Артикул: 206502

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительПик-Фарма Про ООО/Пик-Фарма Лек ООО

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин Канон капсулы 300мг 50шт

Габапентин Канон капсулы 300мг 50шт

Годен до 29.09.2026Артикул: 203162

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительЗАО Канонфарма Продакшн

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин-СЗ капсулы 300мг 100шт

Габапентин-СЗ капсулы 300мг 100шт

Годен до 29.09.2026Артикул: 334866

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительСеверная звезда НАО

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин Канон капсулы 300мг 90шт

Габапентин Канон капсулы 300мг 90шт

Годен до 30.10.2026Артикул: 329455

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительЗАО Канонфарма Продакшн

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50шт

Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50шт

Годен до 29.06.2026Артикул: 327109

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительСеверная звезда НАО

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин капсулы 300мг 100шт

Габапентин капсулы 300мг 100шт

Годен до 29.09.2026Артикул: 334704

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительПик-Фарма Лек ООО

Страна производстваРоссийская Федерация

Габапентин Канон капсулы 300мг 100шт

Габапентин Канон капсулы 300мг 100шт

Годен до 29.09.2026Артикул: 323595

Действующее вещество (МНН)Габапентин

ПроизводительЗАО Канонфарма Продакшн

Страна производстваРоссийская Федерация

Через час или позже

Бесплатно при заказе от

400

Через 30 минут или позже

Бесплатно при заказе от

2499

Разновидности

Форма выпуска Дозировка Количество в упаковке
Капсулы 300 мг 50 шт/90 шт/100 шт

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

Сертификаты

Фото

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.

* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»

Габапентин капсулы — Ауробиндо — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002191

Торговое наименование препарата

Габапентин

Международное непатентованное наименование

Габапентин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество — габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;

состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167%, краситель железа оксид желтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500%/0,6667%, титана диоксид 2,1119%/0,7795%/1,4062%, натрия лаурилсульфат 0,08%/0,08%/008%/, желатин до 100%/до 100%/до 100%.

состав чернил: шеллак 24-27%, алкоголь безводный 23-26%, изопрапанол 1-3 %, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, краситель железа оксид черный 24-28%, калия гидроксид 0,05-0,1%, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 151-218%.

Описание

Дозировка 100 мг. Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы — «02»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №1, корпус капсулы желтого цвета, крышечка капсулы желтого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы — «03»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 400 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы — «04»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AX12

Фармакодинамика:

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.

Габапентинне влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика:

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.

Биодоступность при приеме внутрь

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (АUС) на 14%).

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Выведение

Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T1/2 составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Гемодиализ

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.

Печеночная недостаточность

Так как габапентин не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.

Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.

Возраст

Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет — 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.

Дети

Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. Cmax достигалась через 2-3 ч.

У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T1/2 около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.

Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приеме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пол

Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.

Расовая принадлежность

Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как габапентин преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

Показания:

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей возрасте до 12 лет не установлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность и лактация:

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Габапентин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день: 300 мг З раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на З равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доз габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина

Суточная доза (мг/сут)А

≥80

900-2400

50-79

600-1200

30-49

300-600

15-29

150Б -300

<15

150Б

АСуточную дозу следует назначать в три приёма

Б Назначают по 300 мг через день

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты:

При лечении невропатической боли

Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела, гипергликемия.

При лечении парциальных судорог

Безопасность габапентинав качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. Габапентин чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление,ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго. Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция. Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.

Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданны нежелательные реакции.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Дети

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путеу, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.

Отмена терапии

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.

Передозировка:

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие:

При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и (или) этинилэстрадиол, сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел «Особые указания»).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном прием циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньш минимальны терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.

При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение Cmax и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Особые указания:

Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.

В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см раздел «Способ применения и дозы»). Габапентин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутстви кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG®. Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 100, 300, 400 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистер А1/А1.

По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ауробиндо Фарма Лтд, Unit III, Survey No. 313, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ауробиндо Фарма Лтд

Купить Габапентин капсулы — Ауробиндо в Планета Здоровья

Купить Габапентин капсулы — Ауробиндо в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

1 капсула дозировкой 300 мг содержит:
действующее вещество: габапентин 300,0 мг:
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0:
корпус: желатин 58.0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг:
крышечка: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета, или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие комочков, рассыпающихся при легком нажатии стеклянной палочкой.

Противоэпилептическое средство
АТХ N03AX12 Габапентин

Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.
В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин
не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), по только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо.
Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

Ответ (улучшение на >50%) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT*
Возрастная группа Плацебо Габапентин Значение Р
< 6 лет 4/21
(19,0%)
4/17
(23,5%)
0,7362
6-12 лет 17/99
(17,2%)
20/96
(20,8%)
0,5144

*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов.
Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%.
Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния па параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата.
Параметры фармакокинетики представлены в таблице 1.
Таблица 1. Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов

Параметр фармакокинетики 300 мг (N = 7) 400 мг (N = 14) 800 мг (N=14)
Среднее %CV Среднее %CV Среднее %CV
Сmах (мкг/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)
tmах (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)
Т1/2 (ч) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)
AUC(0-8) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)
Ае% (%) Данные отсутствуют Данные отсутствуют 47,2 (25) 34,4 (37)
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия.
tmax — время достижение Сmах.
Т1/2 — период полувыведения.
AUC(0-8) — площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновесном состоянии в период от 0 до 8 часов после приема препарата.
Ае% — доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 часов после приема препарата, в процентах от принятой дозы.

Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин
выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек, или находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.
В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, Сmах — ниже, а клиренс — выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

— Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
— Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
— Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лег и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

— Повышенная чувствительность к габапентина или вспомогательным компонентам препарата.
Эпилепсия
— Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.
— Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет.
Нейропатическая боль
— Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаше всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов.
Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае, если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин
следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью препарат Габапентин Канон следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Препарат Габапентин Канон назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин Канон в дозе выше 1800 мг/сут. дополнительная эффективность не отмечается.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут. (по 300 мг 3 раза в сутки), или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки;
2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение.
Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема.
Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Препарат Габапентин Канон может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациенты в тяжелом состоянии
У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2).
Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 2:

Клиренс креатинина (мл/мин)             Суточная доза (мг/сут)1                      
>80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 1502-600
< 153 1502-300

1 Суточную дозу следует назначать в три приема.
2 Назначают по 300 мг через день.
3 У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Пациенты, находящихся на гемодиализе
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.
Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице 2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте.
Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория.
Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: вирусные инфекции;
Часто: пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: лейкопения;
Неизвестно: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, включая крапивницу;
Неизвестно: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики
Часто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность;
Нечасто: ухудшение психического состояния;
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия;
Часто: судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
Нечасто: гипокинезия;
Редко: потеря сознания;
Неизвестно: другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: вертиго;
Неизвестно: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит;
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отек лица, пурпура (чаше всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи;
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц;
Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонус.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
Неизвестно: недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция;
Неизвестно: увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка;
Часто: периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром;
Нечасто: генерализованный отек;
Неизвестно: синдром «отмены» (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела;
Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия;
Редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом);
Неизвестно: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы у интоксикации и осложнения манипуляций
Часто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике.
При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦПС).
Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также, по информации из литературных источников, возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.
При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон
и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Суицидальные идеи и поведение
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения, но механизм их развития неизвестен. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения.
Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.
Острый панкреатит
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина следует оценить возможность отмены препарата.
Судороги (синдром «отмены»)
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может спровоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько противосудорожных средств, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Пожилые пациенты
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.
Дети
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно неизучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Злоупотребление и зависимость
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
DRESS-синдром
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Лабораторные тесты
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Одновременное применение с опиоидами
У пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии опиоидами следует тщательно контролировать развитие признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сопливость, седативный эффект и угнетение дыхания.
Анафилаксия
Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина — затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием габапентина и обратиться за медицинской помощью.

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны нервной системы. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки Г1ВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-003736/09

Дата регистрации

2009-05-15

Дата переоформления

2021-07-06

Владелец регистрационного удостоверения

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия

Производитель

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия

Представительство

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Габриглобин цена инструкция по применению цена отзывы
  • Габапентин 400 инструкция по применению цена
  • Габион своими руками пошаговая инструкция подпорная стенка
  • Габапентин 300 инструкция по применению цена спб
  • Габовест таблетки инструкция по применению
  • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии