Состав
В 1 капсуле содержится 300 мг действующего вещества габапентина и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат.
Форма выпуска
Капсулы, субстанция-порошок.
Фармакологическое действие
Противосудорожное (антиконвульсант).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК–рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.
Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 часа. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.
Показания к применению
- монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
- дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
- дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
- мигрень;
- нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ-обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
- уменьшение интенсивности приливов при климаксе.
Противопоказания
- острый панкреатит;
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
- возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
- беременность.
Побочные действия
- повышение АД, тахикардия;
- диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
- миалгия, боль в спине;
- сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
- ринит,фарингит, кашель;
- недержание мочи, нарушение потенции;
- нарушение зрения, звон в ушах;
- кожная сыпь, экссудативная эритема;
- увеличение веса, отек лица, отеки.
Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 часов. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.
При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.
В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.
Передозировка
Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.
Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.
При совместном приеме с Морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.
Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 25 °С.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.
При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.
Аналоги Габапентина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Габапентина:
- Габагамма
- Катэна
- Конвалис
- Нейронтин
- Тебантин
- Гапентек
- Лепситин
- Эплиронтин
Перечисленные препараты содержат общее действующее вещество, но выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.
Отзывы о Габапентине
В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.
Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.
Цена Габапентина, где купить
Цена Габапентина в капсулах 300 мг 50 шт. — около 400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Габапентин 100 мг Тева капс. №100
ЗдравСити
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 50штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин капсулы 300мг 50штПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 100штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50штСеверная звезда НАО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 90штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
-
Габапентин-СЗ (капс. 300мг №50)Северная звезда НАО
-
Габапентин капсулы 300мг №50Пик-Фарма Лек
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
-
Габапентин-СЗ капс. 300мг №100Северная звезда НАО
показать еще
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной ниже (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенная на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Описание
Противоэпилептическое средство
Состав
Действующее вещество: габапентин 300,0 мг;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; твердые желатиновые капсулы № 0 (состав капсул: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %).
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство
Показания
Препарат Габапентин показан к применению
- для монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);
- как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены, для детей в возрасте от 3 до 12 лет применение капсул габапентина в дозировке 300 мг не рекомендовано по причине невозможности корректного дозирования);
- для лечения нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;
- детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее;
- детский возраст до 12 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении
- парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее (для дозировки 300 мг);
- детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: очень часто – вирусные инфекции; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекций, средний отит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; неизвестно — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу; неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия, анафилаксия и другие.
Нарушения метаболизма: часто — анорексия, повышение аппетита.
Психические нарушения: часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто — ухудшение психического состояния; неизвестно — галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия; редко — потеря сознания; неизвестно — другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; неизвестно — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: часто — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто — миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — импотенция; неизвестно — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — утомляемость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованный отек, падения; неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации лейкоцитов; повышение массы тела; нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); неизвестно — гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто — травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранятся в холодильнике
Нет
Самовывоз в Красноярске
Аптека Легко
Красноярск, ул. Новостроек, 7А
Аптека Легко
Красноярск, ул. Курчатова, 17Г
Аптека Легко
Красноярск, пр-кт им. Газеты Красноярский рабочий, 88А
Аптека Легко
Красноярск, ул. Урванцева, 34
Аптека Легко
Красноярск, ул. Щорса, 76
Аптека Легко
Красноярск, пр-кт им. газеты Красноярский рабочий, 187
Аптека Легко
Красноярск, ул. Мичурина, 14Ж
Аптека Легко
Красноярск, пр-кт 60 лет образования СССР, 24А
Аптека Легко
Красноярск, ул. Мичурина/Московская, 9
Аптека Легко
Красноярск, ул. Вильского, 28Д
Габапентин (Gabapentin)
💊 Состав препарата Габапентин
✅ Применение препарата Габапентин
Описание активных компонентов препарата
Габапентин
(Gabapentin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.02.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Габапентин |
Капс. 300 мг: 45, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001741)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-000847/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Показания активных веществ препарата
Габапентин
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:
* назначают по 300 мг через день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
Дыхательная система: одышка, фарингит;
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Препарат против судорог.
Действующие вещества
Габапентин
Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула дозировкой 300 мг содержит: действующее вещество: габапентин 300,0 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг, состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус: желатин 58,0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг, крышечка: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг.
Фармакологическое воздействие
Лекарство против эпилепсии. Химическое строение похоже на GABA, имеющей роль успокаивающего медиатора в центральной нервной системе. Считается: способ работы этого лекарства отличен от остальных лекарств против судороги, которые работают посредством синапсов GABA (в том числе — вальпроата, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов GABA-трансаминазы, ингибиторов захвата GABA, агонистов GABA, пролекарств GABA). Изучение в искусственных условиях выявило: одной из характеристик габапентина является новая пептидная область соединения в тканях крысиного мозга, в том числе — в гиппокампе, коре головного мозга, что способно относиться к действенности против судорог этого средства, его производных. Препарат в клинически существенных количествах не соединяется с остальными обыкновенными лекарствами, мозговыми нейромедиаторными рецепторами, включая GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновые рецепторы, NMDA-рецепторы.
Финально способ работы средства установить пока не удалось.
Фармакокинетика
Абсорбция лекарства происходит желудочно-кишечным трактом. Последствием перорального приема C max лекарства становится появление его в плазме спустя 2-3 ч. Абсолютная биологическая доступность насчитывает приблизительно 60%. Параллельный прием с пищей (включая жирную пищу) не действует на фармакокинетику препарата.
Средство не соединяется с протеинами плазмы, отличается Vd 57.7 л. У больных с эпилепсией насыщенность лекарства в жидкости спинного мозга равняется 20% от соответствующих Css в плазме при завершении интервала дозировки.
Вывод средства осуществляется лишь почками. Характеристик биологической трансформации средства в человеческом организме не найдено. Лекарством не индуцируются оксидазы, которые принимают участие в метаболизме лекарств. Ввод средства прекрасно описывает линейная модель. Доза не влияет на T1/2, равняется в среднем 5-7 ч.
Очищение препарата уменьшается пожилых больных, лиц, у которых нарушена почечная деятельность. Величина выведения, плазменное, почечное очищение средства прямо пропорциональны очищению креатинина.
Плазменный вывод лекарства происходит в результате гемодиализа.
Показатели концентраций средства в детской плазме похожи на соответствующие величины у взрослых.
Показания к применению
Терапия нейропатической боли взрослых людей, которым больше 18 лет; монолечение парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей, которым больше 12 лет; как дополнительный препарат в терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет и больше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам.
Эпилепсия. Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.
Применение как дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет. Нейропатическая боль. Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Высокая восприимчивость габапентина.
Использование при беременности, грудном вскармливании
Правомерное и тщательно наблюдаемое изучение по безвредности использования средства при беременности, грудном вскармливании у людей отсутствует. Если нужно использовать лекарство во время беременности, кормления грудью, нужно серьезно взвесить ожидаемый результат лечения женщины, прогнозируемую опасность относительно маленького ребенка.
Препарат источается вместе с материнским молоком. При использовании в ходе грудного вскармливания характер воздействия средства на грудничка не выявлен.
Использование у детей
Данных о результативности и безвредности лечения нейропатической боли у пациентов младше 18 лет пока нет.
Данных о результативности и безвредности монолечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей меньше 12 лет и дополнительного лечения лекарством при лечении парциальных судорог у детей меньше 3 лет пока нет.
Способ применения и дозировка
Персональный, зависит от врачебных рекомендаций и терапевтической схемы.
Побочные эффекты
-
Относительно центральной нервной системы, периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, высокая нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревожность, враждебность, появление дефектов походки.
-
Относительно ЖКТ: изменение окраски зубов, понос, увеличение аппетита, появление сухости в ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.
-
Относительно кроветворной системы: лейкопения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
-
Относительно системы дыхания: насморк, фарингит, кашель, воспаление легких.
-
Относительно мышц и костей: миалгия, артралгия, костные переломы.
-
Относительно сердца и сосудов: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
-
Относительно мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
-
Аллергии: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
-
Кожные реакции: мацерация, акне, зуд, высыпания.
-
Другие: спинные боли, утомляемость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, набор веса, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей вирусная инфекция, среднее воспаление уха.
Взаимодействие
-
В параллельном использовании с антацидами снижается всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.
-
В параллельном использовании с фелбаматом возможно повышение T ½ фелбамата.
-
В параллельном использовании описывается ситуация увеличения содержания фенитоина в кровяной плазме.
Меры предосторожности
Внезапная остановка лечения противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами способна повлечь за собой судорожный статус. Уменьшение дозировки, отмена лекарства либо замена его альтернативным лекарством необходима последовательная на протяжение минимум одной недели.
Лекарство не есть результативным в терапии абсансных припадков судороги.
При параллельном использовании с иными лекарствами против судорог замечены ложно-позитивные итоги теста выявления протеина в моче. Для выявления протеина в моче следует использовать более специфические способы преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушенной почечной деятельностью, больным, которые находятся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозировку.
У пожилых больных может возникнуть необходимость скорректировать режим дозировки средства, поскольку у таких пациентов может снизиться почечный клиренс.
Данные о результативности и безопасности лечения нейропатической боли у больных младше 18 лет пока отсутствуют.
Данные о результативности, безвредности монолечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей младше 12 лет, дополнительного лечения лекарством при терапии парциальных судорог у детей меньше 3 лет пока отсутствуют.
Во время терапии употребление алкоголя следует исключить.
Воздействие на возможность водить транспорт, управлять механизмами
До выявления персональной реакции на терапию больному следует воздерживаться от потенциально опасных типов работы, которые сопряжены с потребностью концентрировать внимание, высокой быстротой психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в картонной упаковке в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут.
Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше.
В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма).
Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/суг) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Немного фактов
Габапентин антиэпилептическое средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами. Относится к структурным аналогам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Оказывает выраженное ноотропное и противосудорожное действие. Применяется в терапии нейропатической боли и парциальных эпилептических (судорожных) приступов.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:
- G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
- G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
- G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
- G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.
Лекарственная форма и состав
Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:
- габапентин (нейронтин) 300 мг;
- пищевая добавка Е572 4.2 мг;
- натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
- мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
- пищевой краситель Е171;
- желатин.
Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.
Фармакологические свойства
Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.
Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.
Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.
Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.
Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.
Показания к применению
Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.
В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.
Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.
Особые указания
Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.
Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.
Гестация и лактация
Согласно системе оценки безопасности лекарств по FDA, антиконвульсанту присвоена категория С. Это означает, что Габапентин оказывает негативное действие на внутриутробное развитие эмбриона и потому не рекомендован к применению во время гестации.
В случае назначения противоэпилептического медпрепарата в период лактации желательно отказаться от грудного вскармливания. Нейронтин может экскретироваться с молоком и, соответственно, проникать в организм ребенка.
Совместимость с алкоголем
Употребление алкоголя во время фармакотерапии чревато усилением гематотоксичности и развитием тяжелых осложнений в виде лейкопении. Поэтому во время приема антиконвульсанта не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.
Взаимодействие с медикаментами
Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.
Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.
Передозировка
В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:
- сонливость;
- расстройство зрения;
- нарушение речи;
- жидкий стул;
- рвота;
- летаргия.
Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.
Побочные эффекты
При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:
- сонливость;
- быструю утомляемость;
- тремор конечностей;
- повышенную возбудимость;
- головокружение;
- астенический синдром;
- атаксию;
- снижение АД;
- недержание мочи;
- расстройство мышления;
- звон в ушах;
- кожный зуд;
- эритематозные высыпания;
- непроизвольные колебательные движения глаз.
Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.
Противопоказания к применению
Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.
Аналоги
Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:
- Габагамма;
- Эллиронтин;
- Нейралгин;
- Габалепт;
- Катэна;
- Ньюропентин;
- Медитан.
Условия продажи и хранения
Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).
Цены на Габапентин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 434 руб.