Габапентин Канон (Gabapentin Canon)
💊 Состав препарата Габапентин Канон
✅ Применение препарата Габапентин Канон
Описание активных компонентов препарата
Габапентин Канон
(Gabapentin Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Габапентин Канон |
Капс. 300 мг: 50 шт. рег. №: ЛСР-003736/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин Канон
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета, или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается наличие комочков, рассыпающихся при легком нажатии стеклянной палочкой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 60 мг, крахмал картофельный — 32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 4 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин — 58.0055 мг, краситель индигокармин — 0.0302 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.0203 мг, титана диоксид — 0.944 мг.
Состав крышечки капсулы: желатин — 36.3763 мг, краситель индигокармин — 0.0189 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.0127 мг, титана диоксид — 0.5921 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания активных веществ препарата
Габапентин Канон
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей — вирусная инфекция, средний отит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к габапентину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Особые указания
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Габапентин является противосудорожным и обезболивающим средством. Медикамент широко используется в ветеринарной практике у кошек для облегчения нейропатии и предотвращения припадков.
Содержание
- 1 О составе
- 2 Механизм действия
- 3 Форма выпуска
- 4 Показания
- 5 Противопоказания
- 6 Как давать, дозировки
- 7 Побочные эффекты
- 8 Передозировка
- 9 Рекомендации по применению
- 10 Условия хранения
- 11 Цена
- 12 Отзывы хозяев
- 13 Отзывы ветеринарных врачей
О составе
Основным действующим веществом препарата является габапентин. По строению он схож с нейротрансмиттером – гамма-аминомасляной кислотой. Последняя играет важную роль в работе мозга.
Вспомогательные компоненты:
- дистиллированная вода;
- ксилит;
- глицерин;
- клубничный ароматизатор.
Механизм действия
До конца механизм действия Габапентина еще не изучен. Известно, что лекарственное средство способствует снижению выработки нейромедиаторов. Оно воздействует на транспорт ионов кальция в процессе передачи нервных импульсов. Лекарство легко проникает в ткани головного мозга и предупреждает судороги.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в капсулах и в таблетированной форме. Его можно купить практически в любой аптеке, но иногда фармацевты спрашивают рецепт. Есть капсулы по 100, 300, 400, 600 и 800 мг. У таблеток аналогичные весовые категории. Также, в последнее время в продаже появился раствор для перорального применения.
Показания
Ветеринарные врачи назначают Габапентин кошкам при наличии соответствующих показаний. Вот их перечень:
- Онкологические заболевания.
- Судороги (при эпилепсии).
- Нейропатические боли (при хроническом артрите).
- Гиперестезия (повышенная чувствительность к раздражителям). Животное зализывает шерсть или грызет кожу. Иногда появляется затрудненное мочеиспускание.
- Стрессы при посещениях ветеринара, выполнении физикальных обследований.
В некоторых случаях препарат применяют после проведенных хирургических операций. В послеоперационном периоде также могут появляться нейропатические боли.
Противопоказания
Габапентин не рекомендуется давать животным при наличии противопоказаний. Среди них:
- Беременность кошки. Исключение—наличие тяжелых заболеваний с возможностью летального исхода.
- Аллергическая реакция на компоненты препарата.
- Заболевания печени и почек.
При лечении определенных патологий желудочно-кишечного тракта применяют антациды. Они снижают эффективность Габапентина, так как содержат магний и алюминий. Интервал между приемом этих двух медикаментов должен составлять не менее двух часов.
Сильные болеутоляющие средства (гидрокодон, морфин и другие) в значительной степени повышают вероятность возникновения побочных эффектов от употребления лекарства.
Как давать, дозировки
Капсулы или таблетки дают кошке пероральным способом. Таблетки можно растолочь, развести водой и дать кошке со шприца. Аналогичным образом поступают с содержимым капсул.
Доза для устранения судорог выше, чем для снятия болей. Согласно инструкции, в качестве противосудорожного средства, препарат нужно принимать каждые 8 часов из расчета 10-20 мг на один килограмм веса кошки. Если медикамент используется как анальгетик, то рекомендуемая доза ─ 5-10 мг на 1 кг веса животного.
Отменять лекарство следует не в один день, а в течение недели, постепенно снижая дозировку.
Побочные эффекты
Габапентин считается безопасным препаратом. В целом он характеризуется хорошей переносимостью. Но иногда у кошек возникают побочные эффекты от приема лекарства. Самые распространенные из них:
- тошнота, рвота;
- проблемы со стулом (диарея);
- заторможенность движений;
- атаксия (нарушение координации);
- сонливость.
При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов лучше проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего лечения. Возможно, придется снизить дозировку медикамента или отменить его совсем.
Передозировка
При передозировке препаратом у кошки появляются следующие симптомы:
- сонливость;
- выраженная седация;
- апатия;
- депрессия;
- отсутствие аппетита;
- неспособность сохранять равновесие;
- воспаление глаз.
В таких случаях следует незамедлительно обратиться к ветеринару и оказать животному медицинскую помощь. В противном случае, исход может быть фатальным для питомца.
Рекомендации по применению
Никогда нельзя назначать препарат самостоятельно. Пред тем как начать лечение Габапентином, нужно обязательно проконсультироваться с ветеринарным врачом. Рекомендации:
- проинформировать специалиста о других лекарственных средствах, которые употребляет питомец;
- сообщить обо всех заболеваниях кошки (в частности, о патологиях почек и печени);
- использовать витаминные комплексы целью предотвратить возможные дефициты;
- не прекращать терапию самостоятельно.
Условия хранения
Габапентин следует хранить в сухом и темном месте, при температуре не выше 25 градусов. Место должно быть недоступным для детей. Раствор для перорального употребления хранят в холодильнике.
Цена
Средняя стоимость Препарата— около 400-550 рублей.
Отзывы хозяев
Валентина Петренко, 45 лет:
«По назначению ветеринара дала своей кошке Габапентин перед посещением ветеринарной клиники, чтобы она меньше нервничала. У животного почти сразу проявились побочные эффекты─ вялость, сонливость, отсутствие аппетита. Слишком поздно узнала, что данный препарат оказывается противопоказан при патологиях почек. А у нее хроническая почечная недостаточность, поэтому возникла такая реакция. Пришлось долго заниматься восстановлением здоровья кошки».
Владимир Королев, 35 лет:
«У моего кота хронический артрит и ветеринар назначил ему Габапентин для облегчения болей. Лекарство вводил начиная с минимальной дозировки, постепенно наращивая ее. Курс лечения длился месяц, и состояние животного за это время действительно улучшилось. Побочных эффектов не наблюдалось, за исключением небольшой сонливости. Отменял медикамент тоже постепенно, в течение недели. Врач предупредил, что резко прекращать прием препарата нельзя».
Отзывы ветеринарных врачей
Александр Загородников, 38 лет:
«В своей практике часто назначаю кошкам Габапентин в качестве противосудорожного средства или для снятия болезненных ощущений при нейропатии. Медикамент достаточно эффективен, но иногда возникают побочные эффекты в виде вялости, нарушения координации и некоторых других. В таких случаях, лекарство отменяю, заменяя альтернативными вариантами».
Ирина Караванова, 32 года:
«Габапентин— хорошее средство, обладающее противосудорожным, анальгетическим и седативным эффектом. Но нужно заранее тщательно опросить хозяина о состоянии здоровья кошки. Важно выяснить, нет ли у животного противопоказаний к лечению данным лекарством. Медикамент не применяется при заболеваниях печени и почек, а также во время беременности».
Читайте также:
- Нефрокэт для кошек
- Римадил для кошек
- Обезболивающие препараты для кошек
Загрузка…
Информация актуальна и актуальна в соответствии с последними ветеринарными исследованиями.
Узнать больше »
Габапентин является довольно распространенным анальгетиком или обезболивающим средством, назначаемым как собакам, так и кошкам. Ваш ветеринар может назначить это лекарство либо в качестве самостоятельного агента, либо в сочетании с другим лекарством. Но вашей кошке также могут прописать это лекарство, если она в прошлом вел себя остро в кабинете ветеринара.
Продолжайте читать, чтобы узнать больше о том, что такое габапентин, как он работает и почему вашей кошке можно давать это лекарство.
Что такое габапентин?
Габапентин широко известен как нейронтин в фармакокинетике человека. У кошек это чаще всего используется для обезболивания и успокоения. Существует очень мало одобренных долгосрочных обезболивающих для кошек. Те немногие, которые у нас есть, требуют строгого анализа крови и мочи для контроля воздействия на почки. Габапентин, несмотря на то, что было проведено очень мало исследований его длительного применения у кошек, до сих пор казался безопасным и эффективным.
У людей габапентин относится к классу лекарств, используемых для предотвращения судорог (противосудорожные средства), и обычно назначается при нейропатической боли. В ветеринарии мы обычно не используем габапентин при судорогах у кошек, так как это довольно редкое заболевание.
Чаще всего судороги у кошек имеют другую основную причину, например рак или инфекцию. Однако габапентин обычно назначают кошкам от боли.
Из-за его легкого или умеренного седативного эффекта габапентин также обычно назначают кошкам перед визитом к ветеринару. Кошки, как правило, очень несчастны, когда покидают дом, путешествуют в переноске и прибывают на чужбину в ветеринарную больницу. Даже самый милый домашний кот может превратиться в убийцу, попав в больницу. Поэтому ваш ветеринар может попросить вас дать габапентин вашей кошке до ее приема, чтобы помочь ей успокоиться и позволить ветеринару провести осмотр и/или диагностику.
Как вводится габапентин?
В ветеринарии габапентин назначают кошкам перорально. Чаще всего габапентин выпускается в капсулах. Некоторые люди могут давать пилюли своей кошке — завернуть капсулу в небольшое количество еды и протолкнуть ее в пищевод кошки. Однако другие просто открывают капсулу и смешивают порошок капсулы с кормом для своих кошек, чтобы они могли его съесть.
Иногда габапентин также назначают в виде жидкости. Жидкость чаще всего компаундируется. Это означает, что он производится в специальной аптеке в форме, отличной от обычной формы капсул. Фармацевт, составляющий смесь, может сделать смесь ароматизированной, чтобы ваша кошка не сопротивлялась ее приему, и он также может изменить силу, изменив количество, которое вы должны дать своей кошке.
В зависимости от состава жидкости вам может понадобиться или не понадобиться охлаждать габапентин. Капсулы не нужно хранить в холодильнике, вместо этого их следует безопасно хранить в аптечке или на прилавке.
Габапентин не обязательно принимать с пищей или без нее, чтобы быть эффективным. Поскольку давать лекарства кошкам может быть сложно, часто помогает прятать их в еде. Тем не менее, если давать ему наименьшее количество пищи, лекарство усваивается быстрее.
Если прописывают от боли, габапентин обычно можно давать каждые восемь-двенадцать часов. Если ваш ветеринар хочет, чтобы ваша кошка приняла габапентин для успокоения перед визитом к ветеринару, мы чаще всего прописываем его как накануне вечером, так и утром в день приема.
Что произойдет, если вы пропустите дозу?
Период полувыведения, или период времени, необходимый организму для выведения габапентина, все еще изучается у кошек. Обычно его назначают кошкам каждые восемь-двенадцать часов.
Изменение времени введения, по-видимому, не влияет на эффективность габапентина. Таким образом, пропуск дозы не приведет ни к чему, кроме неконтролируемой боли у вашей кошки и/или ослаблению седативного эффекта.
Потенциальные побочные эффекты габапентина у кошек
Габапентин вызывает очень мало побочных эффектов у кошек. Наиболее заметным является седативный эффект. Седативный эффект может проявляться в различных формах. Ваш обычно резвый кот успокоился и спит. Ваша кошка может споткнуться при ходьбе или выглядеть пьяной. У вашей кошки может появиться дисфория.
В настоящее время неизвестны долгосрочные побочные эффекты габапентина на печень, почки или другие системы органов. Однако в настоящее время нет соответствующих исследований каких-либо долгосрочных эффектов габапентина на кошек.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Как долго мне придется лечить боль у моей кошки габапентином?
Продолжительность лечения будет варьироваться в зависимости от того, почему ваша кошка пострадала. Если ваша кошка получила только травму мягких тканей, например растяжение мышц, ваш ветеринар может назначить габапентин на срок от нескольких дней до недели. Однако, если ваша кошка перенесла серьезную операцию или сломала конечность и т. д., возможно, вашей кошке придется дольше принимать габапентин. Кошки с артритом могут нуждаться в пожизненном приеме обезболивающих препаратов.
Что делать, если габапентин не эффективен для моей кошки?
К сожалению, существует не так много эффективных и/или одобренных обезболивающих препаратов для кошек. Ваш ветеринар может назначить НПВП (нестероидное противовоспалительное средство) или опиоид под названием бупренорфин. Тем не менее, эти лекарства сопряжены с различными рисками и могут быть намного дороже в применении, особенно в долгосрочной перспективе. Всегда обращайтесь к ветеринару, назначившему лечение, чтобы обсудить все варианты лечения вашей кошки.
Я использую габапентин, нельзя ли дать кошке то же самое?
К сожалению нет. Безопасная дозировка для людей сильно отличается от рекомендаций по дозировке для кошек. Не говоря уже о том, что некоторые лекарства для человека могут иметь разные составы. Всегда консультируйтесь с фармацевтом и ветеринаром, прежде чем давать кошке какие-либо лекарства.
Заключение
Габапентин обычно назначают кошкам от боли и седативного эффекта. Существует несколько безопасных обезболивающих препаратов длительного действия, одобренных для кошек. Габапентин дается кошкам перорально, и его часто добавляют в ароматизированные жидкости, чтобы облегчить его введение вашей кошке.
Пока что габапентин представляется безопасной альтернативой другим лекарствам, представленным на рынке. Тем не менее, необходимо провести дальнейшие исследования, чтобы узнать точные риски и долгосрочные эффекты, которые габапентин может оказать на вашу кошку.
Авторы избранных изображений: Sonis Photography, Shutterstock
Journal of the American Veterinary Medical Association
November 15, 2017
https://avmajournals.avma.org/view/journals/javma/251/10/javma.251.10.1175.xml
Сокращенная статья
Краткое содержание статьи
Цель Определить эффекты орального назначения габапентина до ветеринарного обследования на симптомы стресса у кошек.
Вид Рандомизированное, слепое, перекрестное клиническое исследование
Животные 20 здоровых кошек, имеющих владельцев, с историей капризного поведения или симптомов стресса в течение ветеринарного обследования.
Процедуры У кошек были запланированы 2 визита в ветеринарную клинику с интервалом 1 неделю. Кошки были рандомизированно распределены для того, чтобы получать капсулы, содержащие 100 мг габапентина (13.0 до 29.4 mg/kg) или плацебо (порошок лактозы) до первого визита и второй вариант лечения до второго визита. Владельцы были проинструктированы о необходимости задать капсулу орально за 90 минут до помещения кошки в транспорт и транспортирования ее в ветеринарный госпиталь. Были выполнены стандартные физикальные обследования и измерения артериального давления крови. Владельцы оценивали уровень стресса в течение транспортировки и исследования, а ветеринары оценивали уровень сотрудничества с кошкой во время визита. Оценки при обоих методах лечения сравнивались, с контролем различных факторов.
Результаты Оцененные владельцами уровни стресса в течение транспортировки и ветеринарного обследования и оцененные ветеринарами оценки уровня сотрудничества были значительно ниже, когда кошки получали габапентин, в сравнении с ситуацией, когда они получали плацебо. Седация была частым побочным эффектом назначения габапентина. Также сообщалось об атаксии, гиперсаливации и рвоте. Все побочные эффекты исчезали в течение 8 часов после назначения габапентина.
Заключение и клиническая значимость Восприятие владельцами кошек стресса их кошек является первичной причиной для отказа от поиска ветеринарной помощи. Результаты этого исследования говорят о том, что габапентин безопасен и эффективен для того, чтобы снизить стресс и агрессию у кошек и улучшить сотрудничество с человеком для транспортировки и ветеринарного обследования.
Введение
Кошки являются наиболее популярным видом животных – компаньонов в США,1 тем не менее, количество визитов с кошками в ветеринарные клиники снизилось на 14% с 2001 до 2011 гг. Восприятие владельцами кошек уровня стресса в течение транспортировки и ветеринарного обследования является признанным препятствием по получению профилактической ветеринарной помощи для кошек.2 Отсутствие профилактической помощи имеет пагубные последствия для здоровья и благополучия кошек, приводя к упущенным возможностям предотвращения или раннего выявления и лечения заболеваний.
Несколько стратегий используется для того, чтобы снизить стресс у кошек и улучшить их сотрудничество в человеком во время ветеринарных обследований, включая поведенческое корректирование,3 низкострессовое обращение,4,5 и быстродействующие лекарственные препараты –анксиолитики.6 Ветеринары могут рекомендовать один из многих лекарственных препаратов короткого действия, таких как trazodone или дексмедетомидина гидрохлорид, чтобы выполнить седацию и помочь ослабить симптомы стресса у их пациентов; эта стратегия эффективна у некоторых пациентов.7,8
Одним из препаратов, который предложен для снижения стресса у кошек в течение ветеринарных визитов является габапентин,9,10 хотя механизм, лежащий в основе его анксиолитических свойств, остается неясным. Данные говорят о том ,что габапентин имеет ингибиторный эффект на вольтажзависимые кальциевые каналы в нервных тканях,11 но клинические эффекты этого влияния не установлены. Этот препарат используется клинически у кошек и других видов для различных терапевтических целей, включая лечение хронической боли,12,13 и эпилепсии. Анксиолитические эффекты габапентина в снижении симптомов тревоги сообщены для людей 15 и крыс 16 ,но, по информации авторов, не для кошек. Однако, фармакокинетические особенности этого препарата оценены у кошек и средняя оральная биодоступность сообщается 88.7 ± 11.1%, время до достижения максимальной концентрации в плазме составляет 100 ± 22 минут, и период полураспада составляет 177 ± 25 минут.17
Габапентин является недорогим, неограниченным в продаже в большинстве штатов США и легко доступен для орального применения в капсулах или жидкой форме. Хотя некоторые коммерческие жидкие формы габапентина содержат ксилитол, ксилитол не имеет зафиксированных токсических эффектов у кошек. 18,19 Этот препарат имеет мягкий вкус и многие кошки будут потреблять его произвольно при смешивании его с влажной пищей для кошек. 10 Хотя опыт авторов говорит о том, что габапентин часто используется в клинической практике, об эффективности и безопасности этого препарата для быстрого снятия тревоги у кошек при транспортировке и визитах в ветеринарную клинику ранее не сообщалось.
Побочные эффекты
Побочные эффекты были отмечены только у кошек после назначения габапентина (n = 6). Рвота была сообщена у 2 кошек приблизительно через 60 минут после назначения и еще у одной кошки наблюдалась гиперсаливация и поведение лизания губ. У трех других кошек побочные эффекты наблюдались во время ветеринарного обследования и включали слабое подергивание мышц (n = 2) и анизокорию (1). Владельцы кошек с побочными эффектами сообщали о полном исчезновении побочных эффектов в течение 6 часов после назначения габапентина. Последующие данные о поведении кошек после возвращения домой, сообщенные владельцами, были доступны для 15 из 20 кошек.
Наиболее частым сообщаемым эффектом габапентина была седация (n = 12), и у 3 кошек степень седации была выраженной. Эти три кошки имели самый маленький вес тела и, следовательно, получили наивысшую дозу габапентина (25.6 до 29.4 mg/kg). Другие сообщенные эффекты включали атаксию (n = 6; все кошки с атаксией также имели седацию), ласковое поведение, выраженное более чем обычно (4; 2 кошки также имели симптомы седации), и сниженные симптомы страха перед собаками (1; седации не наблюдалось). Во всех случаях владельцы сообщали о полном исчезновении этих эффектов в течение 8 часов после назначения габапентина.
Обсуждение
В целом, настоящее исследование обеспечило хорошее доказательство того, что оральное назначение капсул в 100 мг габапентина за 90 минут до транспортирования кошки в ветеринарный госпиталь вело к значительному снижению стресс — связанного поведения в течение транспортировки и исследования. Назначение габапентина также снижало агрессию и увеличивало степень сотрудничества кошек с ветеринаром в течение ветеринарного обследования. Степень сотрудничества с человеком улучшалась у большинства кошек в этом исследовании, а у 4 (20%) кошек полное обследование было возможно только при лечении габапентином.
Однако, для у одной кошки исследование не могло было полностью проведено, несмотря на полученное лечение. Традиционно, такой кошке нужно проводить анестезию для того, чтобы выполнить ветеринарные процедуры, что говорит о том, что анксиолитические эффекты 100 мг дозы габапентина (16.4 mg/kg) у этой кошки могут быть недостаточны для проведения процедур при поведении, указывающем на экстремальный страх. Для подобных кошек могут быть необходимы более высокие дозы габапентина, иньекционные седативные препараты или анестезия.
Габапентин в дозе 100 мг хорошо переносился большинством кошек. Однако, 2 самые мелкие кошки в этом исследовании (которые получали дозы от 25,6 до 29,4 мг/кг) имели выраженные симптомы седации после возвращения домой. Тот факт, что по мере увеличения веса оценка выраженности стресса менялась, указывает на то, что эффекты габапентина могут быть в некоторой степени дозозависимыми, с более мелкими кошками, имеющими более выраженную седацию.
Для клинического использования авторы рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от размера кошки. Для кошек с весом тела, близким к среднему в этом исследовании (5,15 кг) ,доза габапентина 100 мг (приблизительно 20 мг/кг) выглядит как обеспечивающая лучший баланс клинического эффекта и побочных эффектов. Однако, фармакокинетические исследования наводят на мысль о широком разбросе индивидуальных вариаций пиковых концентраций плазмы при оральном назначении габапентина у кошек17; следовательно, дозы, возможно, потребуется адаптировать к индивидуальному пациенту.
По ощущениям владельцев пик эффекта габапентина достигался между 2 и 3 часами после приема препарата. Эти данные наводят на мысль о том, что назначение этого препарата ранее, чем было сделано в этом исследовании (напр. за 2-3 часа вместо 90 минут до помещения кошки в транспорт) может обеспечить лучшие результаты. Владельцы должны быть предупреждены о потенциальной атаксии и желательно не допускать кошек, леченных габапентином, к лестницам или другим возвышенным обьектам до исчезновения эффекта габапентина.
Ветеринары, исследующие кошек,леченных габапентином, также должны учитывать влияние габапентина на клиническое состояние кошки при обследовании. Должна ожидаться слабая седация. Габапентин, как показано, имеет анальгетические свойства у людей 22-24 и грызунов,25,26 но доказательства анальгетических эффектов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях отсутствуют у кошек27 и собак.28Тем не менее, ветеринары должны помнить, что лечение габапентином может маскировать симптомы боли при клиническом исследовании.
Оценка уровня тревожности при транспортировке и исследовании снижалась с увеличением количества визитов, в то время как степень седации увеличивалась. Эта находка может быть связана с использованием минимальной и осторожной фиксации и отсутствии инвазивных процедур в течение этих визитов. Если кошка имела положительный или нейтральный опыт в течение ее первого визита, то она может иметь меньший стресс в течение последующих визитов.
- Концентрации габапентина в сыворотке крови у кошек с хроническим заболеванием почек
Статьи по теме:
Гемодинамические, эхокардиографические и седативные эффекты перорального габапентина у здоровых кошек
J Am Anim Hosp Assoc
Nov/Dec 2021
Перевод с англ.: ветеринар — невролог/кардиолог Васильев
Краткое содержание статьи
Целью исследования была оценка седативных, гемодинамических и эхокардиографических эффектов у кошек, получавших перорально однократную дозу габапентина. Проспективное, двойное слепое, плацебо-контролируемое перекрестное исследование было проведено с 10 кошками, имевшими владельцев. Жизненно важные параметры, физикальный осмотр, артериальное давление, эхокардиография и оценка седативных эффектов выполнялись при каждом посещении в течение 2 часов после приема либо плацебо, либо капсулы габапентина. Жизненно важные параметры, записи артериального давления и эхокардиографические измерения сравнивались между исходным уровнем, уровнем после приема габапентина и после приема плацебо; также было оценено согласие между наблюдателями по оценке седативных эффектов и корреляции между переменными.
У семи из 10 кошек наблюдалась легкая седация в течение 120 минут после приема габапентина, и никаких побочных эффектов не наблюдалось. Достоверные различия были обнаружены при двухмерном измерении фракции укорочения (Р= 0,022), внутреннего диаметра левого желудочка в систолу в М-режиме (Р = 0,014) и объеме левого предсердия (Р <0,0001). Согласие между наблюдателями для оценки седативных эффектов было почти идеальным (κ = 0,84). Не было обнаружено значимой корреляции между дозировкой габапентина и оценкой седативного эффекта.
Разовая доза перорального габапентина хорошо переносится здоровыми кошками и вызывает умеренное снижение нескольких эхокардиографических параметров систолической функции; однако все затронутые переменные оставались в пределах установленных нормативных диапазонов. Эти результаты свидетельствуют о том, что габапентин может быть подходящим седативным средством для введения перед эхокардиографией у кошек, требующих умеренной седации.
- Эффект стимулирования аппетита габапентином в сравнении с миртазапином у здоровых кошек после овариоэктомии
- Влияние однократной пероральной дозы габапентина на страх грозы у собак
Габапентин Канон
Gabapentin Canon
Регистрационный номер
Торговое наименование
Габапентин Канон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула дозировкой 300 мг содержит:
действующее вещество: габапентин 300,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60,0 мг, крахмал картофельный 32,0 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 4,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;
состав капсулы твёрдой желатиновой № 0:
корпус: желатин 58,0055 мг, краситель индигокармин 0,0302 мг, краситель хинолиновый жёлтый 0,0203 мг, титана диоксид 0,9440 мг;
крышечка: желатин 36,3763 мг, краситель индигокармин 0,0189 мг, краситель хинолиновый жёлтый 0,0127 мг, титана диоксид 0,5921 мг.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка зелёного цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета, или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие комочков, рассыпающихся при лёгком нажатии стеклянной палочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазеиина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата, N-метил-D-аспартат (ПМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроату натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью ещё предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.
|
Ответ (улучшение на > 50%) в зависимости от лечения и возраста, популяции MITT* |
|||
| Возрастная группа | Плацебо | Габапентин | Значение Р |
| < 6 лет | 4/21 (19,0 %) | 4/17 (23,5 %) | 0,7362 |
| 6–12 лет | 17/99 (17,2 %) | 20/96 (20,8 %) | 0,5144 |
*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2–3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приёме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60 %. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приёме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2–20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 1.
Таблица 1. Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приёме с интервалом дозирования длительностью восемь часов
| Параметр фармакокинетики |
300 мг (N = 7) |
400 мг (N = 14) |
800 мг (N = 14) |
|||
| Среднее | % CV | Среднее | % CV | Среднее | % CV | |
| Cmax(мкг/мл) | 4,02 | (24) | 5,74 | (38) | 8,71 | (29) |
| tmax(ч) | 2,7 | (18) | 2,1 | (54) | 1,6 | (76) |
| T½ (ч) | 5,2 | (12) | 10,8 | (89) | 10,6 | (41) |
| AUC (0–8) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ае% (%) |
данные отсутствуют |
данные отсутствуют |
47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
|
Сmax — максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия. tmax — время достижения Сmax. T½ — период полувыведения. AUC (0–8) — площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновестном состоянии в период от 0 до 8 часов после приёма препарата. Ае%-доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизменённом виде за период от 0 до 8 часов после приёма препарата, в процентах от принятой дозы. |
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объём распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20 % от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путём почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек, или находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчёта мг/кг массы тела.
В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30 % ниже, Сmах — ниже, а клиренс — выше при расчёте на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечёт за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчёт показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и T½) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приёме.
Показания
- Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
- Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
- Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
Эпилепсия
- Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 12 лет.
- Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у детей в возрасте до 3 лет.
Нейропатическая боль
- Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врождёнными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2–3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом приём нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае, если женщина планирует беременность, следует ещё раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжёлыми последствиями для матери и ребёнка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время кормления грудью препарат Габапентин Канон следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат Габапентин Канон назначают внутрь независимо от приёма пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приёма равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Габапентин Канон в дозе выше 1800 мг/сут. дополнительная эффективность не отмечается.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут. (по 300 мг 3 раза в сутки), или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки;
2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3–12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Препарат Габапентин Канон может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учёта изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациенты в тяжёлом состоянии
У пациентов в тяжёлом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2). Сонливость, периферические отёки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 2:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза(мг/сут)1 |
| >80 | 900–3600 |
| 50–79 | 600–1800 |
| 30–49 | 300–900 |
| 15–29 | 1502–600 |
| <153 | 1502–300 |
1Суточную дозу следует назначать в три приёма.
2Назначают по 300 мг через день.
3У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Пациенты, находящихся на гемодиализе
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.
Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице 2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется приём 200–300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то побочному эффекту присваивалась более высокая категория.
Побочным эффектам, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьёзности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: вирусные инфекции;
Часто: пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: лейкопения;
Неизвестно: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, включая крапивницу;
Неизвестно: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики
Часто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность;
Нечасто: ухудшение психического состояния;
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия;
Часто: судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
Нечасто: гипокинезия;
Редко: потеря сознания;
Неизвестно: другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: вертиго;
Неизвестно: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит;
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отёк лица, пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи;
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: миалгии, артралгия, боль в спине, подёргивания мышц;
Неизвестно: рабдомиолиз, миоклонус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция;
Неизвестно: увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка;
Часто: периферические отёки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром;
Нечасто: генерализованный отёк;
Неизвестно: синдром «отмены» (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела;
Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия;
Редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом);
Неизвестно: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Часто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остаётся неясной (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.
Передозировка
При однократном приёме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея лёгкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Следует учитывать, что после приёма высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике.
При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦНС).
Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также, по информации из литературных источников, возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приёмом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.
При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приёма морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приёме с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24 % (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14 %) почечной экскреции габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12 % до 15 %. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.
Особые указания
Суицидальные идеи и поведение
Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения, но механизм их развития неизвестен. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения.
Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.
Острый панкреатит
В случае развития острого панкреатита на фоне приёма габапентина следует оценить возможность отмены препарата.
Судороги (синдром «отмены»)
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может спровоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько противосудорожных средств, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Пожилые пациенты
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отёков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.
Дети
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребёнка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Злоупотребление и зависимость
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
DRESS-синдром
На фоне приёма противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжёлых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Лабораторные тесты
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
Одновременное применение с опиоидами
У пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии опиоидами следует тщательно контролировать развитие признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания.
Анафилаксия
Приём габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приёма габапентина — затруднение дыхания, отёк губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить приём габапентина и обратиться за медицинской помощью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приёма препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны нервной системы.
Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.
Форма выпуска
Капсулы, 300 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, г. Щёлково, Московская область, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.