Гордокс для собак инструкция по применению дозировка

Гордокс® (Gordox®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Гордокс®

💊 Состав препарата Гордокс®

✅ Применение препарата Гордокс®

📅 Условия хранения Гордокс®

⏳ Срок годности Гордокс®

C осторожностью применяется при беременности

Возможно применение при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Гордокс инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Гордокс®
(Gordox®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.11.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Лекарственная форма

Гордокс®

Р-р д/в/в введения 100 000 КИЕ/10 мл: амп. 5 или 25 шт.

рег. №: П N013656/01
от 14.10.11
— Бессрочно

Дата переоформления: 26.09.23

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гордокс®

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием АИК. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин и др.), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb, GPIIb, GPIIIa) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у пациентов, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении АИК, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% апротинина находится в свободном виде и обуславливает антифибринолитическую активность.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, к кислым протеогликанам хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 ч 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Показания препарата

Гордокс®

  • для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.

Режим дозирования

До назначения препарата Гордокс® каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Гордокс® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс® следует вводить через магистральные вены, которые не должны использоваться для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1— и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым начальную дозу, составляющую 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему АИК «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

При необходимости, препарат можно развести в 0.9% растворе натрия хлорида или, как минимум, в 500 мл 5% водного раствора глюкозы. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 4 ч.

Пациентам с нарушением функции почек изменение режима дозирования не требуется.

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.

Применение препарата Гордокс® противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Аллергические/анафилактические реакции

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.

Симптомы аллергических/анафилактических реакций:

  • со стороны сосудов: артериальная гипотензия;
  • со стороны ЖКТ: тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм);
  • со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение эпинефрина (адреналина), ГКС.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при применении апротинина представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

* Информация о данных нежелательных реакциях получена при пострегистрационном применении препарата.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • у пациентов с положительным тестом на специфические антитела IgG к апротинину (см. раздел «Особые указания»).

В случае, если проведение тестирования на специфические антитела IgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином или «фибриновыми герметиками» в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

С осторожностью: предшествующее применение апротинина (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования по применению препарата Гордокс® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Гордокс® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H1— и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось.

В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

Пациенты, у которых выявляются антитела (IgG) к апротинину, имеют высокий риск развития анафилактических реакций при применении апротинина. В связи с этим применение препарата Гордокс® у таких пациентов противопоказано. До назначения препарата Гордокс® каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину. Если определение антител (IgG) к апротинину невозможно, то у пациентов, у которых нельзя исключить применение апротинина в течение предшествующих 12 месяцев, применение препарата Гордокс® противопоказано.

Несмотря на то, что анафилактические реакции чаще всего развиваются при повторном введении апротинина в течение 12 месяцев, имеются сообщения о развитии анафилактического шока и в более поздние сроки (когда повторное введение было выполнено позднее чем через 12 месяцев после первого введения).

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста — 750 сек и ACT теста с каолином — 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Общее количество введенного апротинина в течение лечебного цикла не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Вспомогательные вещества

Препарат Гордокс® содержит 100 мг бензилового спирта в каждой ампуле (10 мл). Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у беременных или кормящих женщин, из-за риска кумуляции и токсичности (метаболический ацидоз). Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.

Этот лекарственный препарат содержит 33.47 мг натрия в каждой ампуле (10 мл), что эквивалентно 1.67% от рекомендуемого ВОЗ максимального суточного потребления (2 г) натрия взрослым человеком. В целом, общее количество препарата Гордокс®, раствора для в/в введения, не должно превышать 700 мл, что эквивалентно (70 ×33.47 мг) 2342.9 мг натрия. Это количество натрия эквивалентно 117.14% от рекомендуемого ВОЗ максимального суточного потребления (2 г) натрия взрослым человеком.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Антидота к препарату не существует.

Лекарственное взаимодействие

Гордокс® не следует смешивать с другими препаратами.

При одновременном применении препарата Гордокс® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Фармацевтическая несовместимость

Апротинин не следует применять одновременно с кортикостероидами или питательными растворами, содержащими аминокислоты и жиры, так как эти вещества химически несовместимы с апротинином.

Условия хранения препарата Гордокс®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от света, при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Гордокс®

Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Организация, принимающая претензии от потребителей
Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8
Тел.: +7 (495) 363-39-50
E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

МНН: Апротинин

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aprotinin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016288

Информация о регистрации в РК:
30.06.2015 — 30.06.2020

Номер регистрации в РБ:
662/95/2000/05/10/15/19

Информация о регистрации в РБ:
08.10.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
1 226.32 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гордокс®

Международное непатентованное название

Апротинин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100000 КИЕ, 10 мл

Состав

10 мл раствора содержит

активное вещество – апротинин, раствор концентрированный, 100 000 КИЕ,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Ингибиторы протеинолиза. Апротинин

Код АТХ B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному компартменту, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме; время полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позднее, в частности, через 5 часов после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, по-видимому, происходит крайне медленно.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕ/мл при использовании следующей схемы:

2 миллиона КИЕ в качестве первичной дозы внутривенно; 2 миллиона КИЕ в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕ в час в виде непрерывной внутривенной инфузии на протяжении операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕ/мл.

Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕ до 2 миллионов КИЕ имеют линейный характер.

Связывание с белками плазмы было изучено ex vivo в плазме крыс с помощью ультрацентрифугирования. Около 20% антифибринолитической активности было обусловлено несвязанной формой в безбелковом слое, а 80% препарата находилось в связи с белками сыворотки.

В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма у человека составлял около 40 мл в минуту.

Апротинин накапливался в почках и, в меньшей степени, в хрящевой ткани.

Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина с щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляция в хряще обусловлена аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанам.

В других органах концентрация препарата в основном не отличалась от содержания в сыворотке. Наименьшая концентрация препарата наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость.

Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низка.

Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось. Однако в связи с тем, что апротинин не всасывается после перорального приема, апротинин, присутствующий в грудном молоке, не может нанести вред грудному младенцу, независимо от его количества.

Метаболизм, элиминация и экскреция

Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой экскретируется менее 5% от введенной дозы апротинина. После внутривенного введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I от 25% до 40% помеченного вещества экскретировалось в течение 48 часов с мочой в форме метаболитов. Эти метаболиты не обладали никакой фермент-ингибирующей активностью.

Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не имеется; однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Фармакодинамика

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра, обладающую антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин используется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

Показания к применению

Апротинин показан для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии у взрослых пациентов с высоким риском больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (т.е. шунтирования коронарных артерий, не сопровождающегося другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Перед применением апротинина необходимо тщательно оценить соотношение «польза/риск» и возможности альтернативного лечения.

Способ применения и дозы

Перед началом введения у всех пациентов необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину.

Тест-доза

Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 минут до введения начальной дозировки. Если начальная дозировка 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозировку.

Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного экстренного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии

Дозировка

После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1 до 2 миллионов КИЕ путем медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20 – 30 минут. Следующие 1 – 2 миллиона КИЕ следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. С целью избежания физической несовместимости апротинина и гепарина, добавляемого к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешаются друг с другом. После первоначальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕ в час путем непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должно превышать 6 миллионов КИЕ, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе.

Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для введения какого-либо другого лекарственного препарата.

Гордокс® можно вводить только пациентам, находящимся в положении лежа; введение должно проводиться медленно (максимальная скорость – от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациенты с нарушением функции почек: согласно накопленному к настоящему времени клиническому опыту, коррекция дозы не требуется.

Применение в педиатрии: грудные дети, дети младшего возраста, дети и подростки: эффективность и безопасность препарата в этой возрастной группе пациентов не установлена.

Применение у пожилых пациентов: в соответствии с имеющимся к настоящему времени клиническим опытом, у пожилых пациентов не наблюдается какой-либо особой реакции на лекарственный препарат.

Побочные действия

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 %. При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе было показано, что частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок.

Аллергические или анафилактические реакции, затрагивающие отдельные системы органов, проявляются в следующих формах:

— сердечно-сосудистая система: гипотензия

— пищеварительная система: тошнота

— дыхательная система: астма (бронхоспазм)

— кожа и ее придатки: зуд, крапивница, сыпь

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды.

Часто (от > 1% до < 10%)

инфаркт миокарда

Нечасто (от > 0,1% до < 1%)

— ишемия миокарда, окклюзия / тромбоз коронарной артерии, перикардиальный выпот

— тромбоз

— нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия

Редко (от > 0,01% до < 0,1%)

— артериальный тромбоз (и его формы, характерные для жизненно важных органов, например: почек, легких, мозга)

— аллергические реакции, анафилактические / анафилактоидные реакции

Очень редко (< 0,01%)

— реакции, возникшие в месте инъекции или инфузии, ( тромбо)-флебит в месте венепункции

— тромбоэмболия легочной артерии

— диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), коагулопатия

— анафилактический шок (угрожающий жизни)

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— у пациентов, у которых имеются антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии

— в случае если проведение тестирования на специфические антитела IgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предшествующих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано

Лекарственные взаимодействия

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевой активатор плазиминогена), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата.

Особые указания

Проведенные в последнее время обсервационные исследования подтверждают, что лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, в особенности у пациентов, у которых уже имеется поражение почек. При анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, осуществленных у пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, получавшей апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл в сравнении с нормальным значением. Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или имеющим риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами) необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с Европейским руководством, суточная дозировка бензилового спирта не должна превышать 90 мг на килограмм веса тела. Таким образом, в течение лечебного цикла максимальная дозировка апротинина не может превышать 6 миллионов КИЕ.

При использовании апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, в особенности у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал, содержащие апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция. Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешающей дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции после истечения 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Всем пациентам, получающим лечение апротинином, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям. Тестовая доза должна вводиться пациенту в операционной.

Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином.

Тестовая доза апротинина у всех пациентов должна составлять один миллилитр (10000 КИЕ), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 минут, прежде чем ввести нагрузочную дозу. Однако даже, несмотря на отсутствие осложнений в период после введения первоначальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактическую реакцию. В случае если развивается анафилактическая реакция, инфузию апротинина следует прекратить и принять необходимые экстренные меры.

В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности, перед началом применения Гордокса® необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинином.

В случае если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинином, рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности. Всем пациентам как минимум за 10 минут до введения первоначальной дозы следует вводить тестовую дозу Гордокса® в объеме 1 миллилитр (10000 КИЕ). Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы Гордокса® можно ввести антагонист H1 (например, клемастин) и антагонист H2 (например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции следует использовать стандартные меры экстренной помощи.

Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной 1-миллилитровой тестовой дозы, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию апротинина следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактических реакций.

У пациентов, получавших Гордокс®, отмечено повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности, в сравнении с сопоставимой по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях Гордокс®, можно назначать лишь с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином.

Дополнительные замечания по применению препарата в условиях искусственного кровообращения

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном использовании Гордокса®, рекомендуется использование любого из следующих методов:

1. активированное время свертывания (АВС): АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию; интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени в отношении каолинового АВС, в сравнении с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480-секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии Гордокса®, необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста.

2.введение постоянных дозировок гепарина: стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом веса тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения.

3. титрование гепарин / протамин: на результаты применения этого метода не оказывает влияния присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не должна снижаться ниже уровня 2,7 Ед/мл (2,0 мг/кг) или ниже дозы, которая определена при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, проводившемся до введения апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции Гордокса®, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамином.

Важно: использование Гордокса® не означает, что потребность в гепарине снижается.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Апротинин не следует использовать во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактическая реакция, остановка сердца и т.д.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду.

Способность апротинина выделяться с грудным молоком человека не изучена.

Информация о применении инъекций Гордокса® в период грудного вскармливания отсутствует. Учитывая, что апротинин не всасывается при приеме внутрь, никакое его количество, присутствующее в грудном молоке, не может нанести вреда грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом сферы применения препарата, рассмотрение этих эффектов неактуально.

Передозировка

Симптомы: проявления передозировки или интоксикации не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 5 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Отпускается только для стационарного применения

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

312850431477976400_ru.doc 91.5 кб
087644511477977650_kz.doc 93.5 кб
662_95_2000_05_10_15_19_i.pdf 0.68 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Гептрал и Гордокс собаке

Альгамбра

Сообщения: 19
Зарегистрирован: 18 янв 2015, 21:27
Город: Краснокаменск

Гептрал и Гордокс собаке

Здравствуйте. Моей собаке 10.5лет.Мы ездили в Краевой центр на обследование.(очень далеко от нас,600км) По анализам назначили Гептрал внутримышечно 5дней. По себе помню,что внутривенно эффект лучше. Не могу понять,если капать внутривенно,то каким образом разводить? Сначала в прилагаемом растворителе,а потом вводить в физ раствор? Может быть нет разницы по действию ? Конечно мне бы было проще проставить в.м,так как внутривенно не умею сама и искать нужно кого-то. Так же выявили панкреатит,повышена амилаза. Назначили Гордокс внутрибрюшинно(это вообще пока не представляю,как ставить) Подскажите,пожалуйста,как его переносят собаки? Назначено 5 инъекций Гордокса и принимать ферменты. Так же обнаружен песок в мочевом,прописали Цистон. Вообщем поехали по поводу удаления второй гряды молочной железы (опухоль растёт) ,но нужно сначала пролечить. Если можно,хотелось бы узнать,может что-то дополнить? Спасибо заранее.


Аватара пользователя

Терапевт А.Г.Яковлева

Сообщения: 2312
Зарегистрирован: 06 фев 2013, 10:22
Город: Москва

Re: Гептрал и Гордокс собаке

Сообщение

Терапевт А.Г.Яковлева » 17 фев 2015, 11:06

Добрый день!
Гептрал для внутривенного введения разводят в прилагаемом растворителе и вводят неразбавленным в венный катетер сразу после разведения. При внутримышечном введении Гептрал также эффективен для лечения патологий печени.
Что касается внутрибрюшинного использования Гордокса, то мы в своей практике такими методами не пользуемся. Только внутривенно капельно в разведении. Панкреатит ставится на основании клинической симптоматики в первую очередь (рвота, диарея, отказ от корма, болезненность живота), а также дополнительных методов исследования. В некоторых случаях при сильном воспалении измененная поджелудочная железа визуализируется на УЗИ. Из анализов крови острый панкреатит ставят на основании положительного теста на панкреатическую липазу собак. Амилаза — это неспецифический показатель для панкреатита. Только на основании его повышения невозможно предполагать панкреатит.
Дополнить или корректировать назначения врача по форуму, не видя животное, невозможно.


Альгамбра

Сообщения: 19
Зарегистрирован: 18 янв 2015, 21:27
Город: Краснокаменск

Re: Гептрал и Гордокс собаке

Сообщение

Альгамбра » 17 фев 2015, 11:49

Спасибо большое за ответ. Начнём Гептрал. Буду вводить тогда внутримышечно. Узи проводили. Сейчас внимательно постараюсь разобрать запись в карте(от руки)


Альгамбра

Сообщения: 19
Зарегистрирован: 18 янв 2015, 21:27
Город: Краснокаменск

Re: Гептрал и Гордокс собаке

Сообщение

Альгамбра » 17 фев 2015, 12:12

Альгамбра писал(а):Спасибо большое за ответ. Начнём Гептрал. Буду вводить тогда внутримышечно. Узи проводили. Сейчас внимательно постараюсь разобрать запись в карте(от руки)

Извините,можно ещё вопрос. Назначили 1.6мл. .Вес собаки 25кг,мне кажется это очень мало.


Альгамбра

Сообщения: 19
Зарегистрирован: 18 янв 2015, 21:27
Город: Краснокаменск

Дозировка Гептрала

Сообщение

Альгамбра » 17 фев 2015, 14:28

Сегодня уже обращалась за помощью. Подскажите,пожалуйста дозировку для собаки весом 25кг. Назначили по 1.6мл.(160мг),но это наверное для кота пойдёт,а на наш вес больше нужно?


Аватара пользователя

Администратор Епишева А.Д.

Сообщения: 571
Зарегистрирован: 04 июн 2013, 15:44
Город: Москва

Re: Дозировка Гептрала

Сообщение

Администратор Епишева А.Д. » 17 фев 2015, 14:51

Добрый день! Доктора отвечают на вопросы форума по мере наличия свободного времени от приема. Убедительная просьба не создавать одинаковые темы и дождаться ответа на ваш вопрос в той теме, в которой вы ведете переписку с доктором.




Форма выпуска, состав и упаковка

ГОРДОКС
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
р-р д/инъекц. 100 000 КИЕ/10 мл: амп. 25 шт.
Рег. №: 662/95/2000/05/10/15/19 от 08.10.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветный или слегка окрашенный.

1 амп.
апротинин концентрированный раствор 100 000 КИЕ

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт — 100 мг/амп, вода д/и.

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с точкой для разлома — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ГОРДОКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 14.09.2022 г.

Фармакологическое действие

Апротинин является ингибитором протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс «фермент-ингибитор», в организме человека апротинин действует как ингибитор трипсина, плазмина, калликреина плазмы и тканей, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая запускает механизм свертывания и стимулирует фибринолиз.

Данные, полученные в ходе всех плацебо-контролируемых исследований у пациентов, проводившихся в разных странах с участием пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование (АКШ), свидетельствуют о том, что частота повышения уровня креатинина в сыворотке на >0.5 мг/дл в сравнении с исходным уровнем была достоверно выше у пациентов, получивших полную дозу апротинина, в сравнении с группой плацебо (9.0%, или n= 185/2047, в сравнении с 6.6%, или n= 129/1957). Различие между группами является статистически значимым, отношение шансов 1.41 (1.12 -1/79). В большинстве случаев послеоперационное нарушение функции почек было обратимым и не тяжелым. Частота повышения концентрации креатинина в плазме >2 мг/дл, по сравнению с исходным уровнем была схожей (1.1% vs 0.8%) в группе получивших полную дозу апротинина и в группе плацебо, отношение шансов составило 1.16 (0.73 — 1.85) (см. раздел «Особые указания»).

Госпитальная летальность по данным всех рандомизированных клинических исследований представлена в таблице ниже.

Госпитальная летальность по данным всех рандомизированных клинических исследований (Популяция: все пациенты с АКШ, вошедшие в выборку безопасности во всех странах)

Полная доза апротинина Плацебо Отношение шансов
Популяция n/N % n/N % (95% ДИ)
Все пациенты с АКШ 65/2249 2.9 55/2164 2.5 1.09 (0.78, 1.52)
Первичное АКШ 36/1819 2.0 39/1785 2.2 0.92 (0.62, 1.38)
Повторное АКШ 22/276 8.0 13/255 5.1 1.47 (0.75, 2.87)

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови

После в/в введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному пространству, что сопровождается снижением концентрации апротинина в плазме; период полувыведения (T1/2) cоставляет от 0.3 до 0.7 ч. Позднее(т.е. через 5 ч после введения) после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой T1/2 составляет от 5 до 10 ч.

Вероятно, плацента не полностью не проницаема для апротинина, однако проникновение через плацентарный барьер происходит крайне медленно.

Метаболизм, выведение

Под действием лизосомальных ферментов в почках молекула апротинина метаболизируется до более коротких пептидов и аминокислот. У человека экскреция активного апротинина с мочой составляет менее 5% от введенной дозы. После введения здоровым добровольцам апротинина с меткой I, 25-40% меченного вещества выделяется в течение 48 часов с мочой в виде метаболитов. Эти метаболиты не обладают фермент-ингибирующей активностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетических исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не выявили клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим, специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Показания к применению

  • для профилактики кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операции изолированного аортокоронарного шунтирования (т.е. аортокоронарное шунтирование без сочетания с другими сердечно-сосудистыми операциями) с использованием аппарата искусственного кровообращения (АИК) у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска массивной кровопотери.

Перед применением апротинина необходимо тщательно оценить соотношение «польза/риск» и возможности альтернативного лечения (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологическое действие»).

Реклама

Режим дозирования

Способ введения

Апротинин следует вводить через центральный венозный катетер. Тот же самый просвет катетера не следует использовать для введения каких-либо других лекарственных препаратов. При использовании катетера с несколькими просветами отдельный катетер для введения апротинина не требуется.

Апротинин следует вводить пациентам только в положении лежа на спине, введение должно проводиться медленно (максимальная скорость 5 -10 мл/мин) посредством внутривенной инъекции или непродолжительной инфузии.

Перед применением апротинина у всех пациентов следует провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину (см. раздел «Противопоказания»).

Перед применением препараты для парентерального введения следует осматривать на предмет наличия каких-либо механических включений и изменения цвета. Любое оставшееся количество раствора не следует хранить для последующего использования.

Тест-доза

Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести в/в 10 000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 мин до введения оставшейся дозы. Если начальная доза 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозу.

Возможно применение антагонистов гистаминовых Н1— и Н2— рецепторов за 15 мин до введения пробной дозы апротинина. В любом случае, необходимо иметь в наличии препараты для проведения стандартной неотложной терапии анафилактических и аллергических реакций (см. раздел «Особые указания»).

Взрослые пациенты

После начала анестезии и до проведения стернотомии рекомендуется ввести нагрузочную дозу 1–2 млн. КИЕ в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20–30 минут. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют при включении аппарата искусственного кровообращения «сердце-легкие». Во избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, который добавляется к раствору первичного заполнения аппарата, каждый препарат следует добавлять в период рециркуляции – это позволит обеспечить достаточное разведение каждого препарата до смешивания его с другим компонентом.

После начальной болюсной инфузии следует вводить 250 000–500 000 КИЕ/ч в виде непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом, общее количество апротинина, введенного в течение всего курса, не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Дети

Безопасность и эффективность применения апротинина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Пациентам со сниженной функцией почек согласно накопленному к настоящему времени клиническому опыту, коррекция дозы не требуется.

Информация о дозах, рекомендованных для пациентов с нарушением функции печени, отсутствует.

В соответствии с имеющимся к настоящему времени клиническим опытом, у пожилых пациентов (старше 65 лет) не наблюдается каких-либо отличий в ответе на лечение у пожилых пациентов не выявлено.

Несовместимость

Считается, что апротинин несовместим ни с одним из лекарственных препаратов. Его не следует использовать в инфузионных смесях. При необходимости препарат можно развести 0.9% раствором натрия хлорида или, как минимум, с 500 мл 5% водного раствора глюкозы. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 4 часов.

Апротинин не следует применять одновременно с кортикостероидами или питательными растворами, содержащими аминокислоты и жиры, так как эти вещества химически несовместимы с апротинином.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Безопасность апротинина оценивалась в ходе более сорока пяти исследований II и III фазы с участием более 3800 пациентов, получавших апротинин. В общей сложности нежелательные реакции развивались у 11% пациентов, получавших апротинин. Наиболее серьезной нежелательной реакцией являлся инфаркт миокарда. Нежелательные реакции должны оцениваться в рамках хирургической ситуации.

Перечень нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зафиксированные в ходе плацебо контролируемых клинических исследований апротинина были сгруппированы по частоте в соответствии с требованиями Совета международных научно-медицинских организаций III (CIOMS — Council for International Organizations of Medical Sciences) (апротинин n=3817 и плацебо n=2682; информация по состоянию на апрель 2005 года). НЛР представлены в нижеприведенной таблице.

Класс систем органов согласно MedDRA Часто от
≥1/100 до < 1/10
Нечасто
от
≥1/1000 до < 1/100
Редко
от
≥1/10 000 до < 1/1000
Очень редко
<1/10 000
Cо стороны иммунной системы
Аллергические реакции Анафилактические / анафилактоидные реакции Анафилактический шок (потенциально жизнеугрожающий)
Cо стороны крови и лимфатической системы
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания
Коагулопатия
Со стороны сердца
Ишемия миокарда Окклюзия коронарных артерий/ тромбоз Инфаркт миокарда Экссудат в полости перикарда
Со стороны сосудов
Тромбоз Артериальный тромбоз (и его специфические проявления со стороны органов, например, таких жизненно важных, как почки, легкие или головной мозг) Тромбоэмболия легочной артерии
Со стороны мочевыделительной системы
Олигурия Острая почечная недостаточность
тубулярный некроз
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Реакции в месте инъекции или инфузии (тромбофлебит)

НЛР, информация о которых была получена из сообщений о пострегистрационном применении, представлена жирным курсивом.

Описание отдельных нежелательных реакций

Аллергические / анафилактические реакции редко развиваются у пациентов, не получавших апротинин ранее. В случае повторного применения апротинина частота развития аллергических / анафилактических реакций может достигать 5%. При ретроспективном анализе аллергических / анафилактических реакций было установлено, что их частота повышается в случае, если повторное введение проводится в течение 6 месяцев после первого применения (частота составляет 5% при повторном введении в течение 6 месяцев и 0.9% при повторном введении по истечении 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе выявлено, что частота тяжелых анафилактических реакций может еще повышаться у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в случае, если пациент хорошо перенес второе введение апротинина (без каких-либо симптомов), последующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или анафилактический шок, в крайне редких случаях возможен летальный исход.

Симптомы аллергических / анафилактических реакций могут включать следующие

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и ее придатков: зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Если аллергические реакции развиваются в период проведения инъекции или инфузии, следует немедленно прекратить введение препарата. Может потребоваться проведение стандартных неотложных мероприятий, например, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов и заместительная инфузионная терапия.

Сердечно-сосудистая система

Сводный анализ всех плацебо контролируемых клинических исследований показал, что, частота развития инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов, получавших апротинин, составила 5.8% по сравнению с 4.8% в группе, получавшей плацебо, разница между группами составила 0.98% (апротинин n=3817 и плацебо n=2682; информация по состоянию на апрель 2005 года).

В некоторых исследованиях наблюдалась тенденция к увеличению частоты развития ИМ при применении апротинина, тогда как в других исследованиях наблюдалось снижение частоты развития ИМ по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Летальность

Информация о риске летальных исходов при применении апротинина представлена в разделе «Особые указания».

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата.

В случае возникновения каких-либо побочных реакций, как указанных в инструкции по медицинскому применяю, так и не указанных, пациентам необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Специалистам здравоохранения необходимо сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции в Республиканское Унитарное предприятие «Республиканский центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • положительный тест на специфические антитела IgG к апротинину (у пациентов с положительным тестом на специфические антитела IgG к апротинину повышен риск развития анафилактических реакций при применении апротинина).

В случае, если проведение тестирования на специфические антитела IgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином или «фибриновыми герметиками» в течение предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Результаты исследований на животных не выявили тератогенного или эмбриотоксического эффектов апротинина. Применение апротинина в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (анафилактические реакции, остановка сердца и др.) и их последующего лечения, при оценке соотношения «риск/польза» следует учитывать потенциальную опасность нанесения вреда плоду.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли апротинин в грудное молоко. Однако ввиду того, что апротинин не обладает биодоступностью при приеме внутрь, любое количество препарата, попавшее в грудное молоко, не окажет системного воздействия на организм грудного ребенка.

Фертильность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований по изучению влияния апротинина на фертильность мужчин и женщин не проводилось.

Применение у пожилых пациентов

В соответствии с имеющимся к настоящему времени клиническим опытом, у пожилых пациентов не наблюдается какой-либо особой реакции на лекарственный препарат.

Применение у детей

Возраст пациента до 18 лет является противопоказанием для использования препарата (эффективность и безопасность не установлены)

Особые указания

Апротинин не следует применять при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ) в сочетании с другими сердечно-сосудистыми операциями, так как соотношение «польза/риск» применения апротинина при проведении других сердечно-сосудистых операций не установлено.

Мониторинг лабораторных показателей антикоагуляции в ходе применения АИК

Применение апротинина не снижает количества необходимого гепарина, поэтому очень важно, чтобы адекватная антикоагулянтная активность, обусловленная применением гепарина, поддерживалась во время терапии апротинином. У пациентов, получавших лечение апротинином, во время проведения операции и в течение нескольких часов после операции ожидается повышение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и целит-активированного времени свертывания крови (целит — АВС).

Поэтому показатель активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) не следует использовать для контроля поддержания адекватной антикоагулянтной активности с помощью гепарина. У пациентов, подлежащих операции аортокоронарного шунтирования с применением апротинина, для поддержания адекватной антикоагулянтной активности рекомендуется использовать один из трех методов: активированное время свертывания крови (АВС), введение фиксированных доз гепарина или титрование доз гепарина (см. ниже). При использовании активированного времени свертывания (АВС) для поддержания адекватной антикоагулянтной активности, минимальная рекомендованная длительность ABC теста с целитом — 750 сек или ABC теста с каолином — 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Дополнительная информация о применении в условиях искусственного кровообращения

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности у пациентов при проведении операции аортокоронарного шунтирования с применением апротинина рекомендуется использование одного из следующих методов:

Активированное время свертывания крови

АСТ-тест не является стандартным тестом на коагуляцию; присутствие апротинина по-разному отражается на результатах теста в зависимости от вида теста. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Было выявлено, что в присутствии апротинина значения АСТ-тестов с коалином не увеличиваются в той же степени как значения АСТ-тестов с использованием целита. Из-за различия в протоколах рекомендуется минимальная продолжительность АСТ-теста с целитом — 750 сек или АСТ-теста с каолином — 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии апротинина необходимо обратиться к производителю реактивов для АСТ-теста.

Введение фиксированных доз гепарина

Стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, добавленного в раствор первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительные дозы гепарина вводятся в режиме фиксированных доз с учетом массы тела пациента и продолжительности хирургического вмешательства в условиях искусственного кровообращения.

Определение уровней гепарина

Титрование протамина — метод, на который не оказывает влияния присутствие апротинина, и этот метод может быть использован для измерения уровней гепарина. Для определения нагрузочной дозы гепарина, до введения апротинина следует оценить ответ на дозу гепарина с применением метода титрования протамина. Дополнительное количество гепарина следует вводить с учетом уровней гепарина, измеренных с помощью метода титрования протамина. Уровни гепарина в условиях искусственного кровообращения не должны снижаться ниже уровня 2.7 Ед/мл (2 мг/кг) или ниже уровня, определенного при тестировании ответа на дозу гепарина, проводившемся до введения апротинина.

После отключения пациента, получавшего апротинин, от аппарата искусственного кровообращения, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования протамина.

Важно: применение апротинина не снижает количества необходимого гепарина.

Сохранение трансплантата

Кровь из системы для введения апротинина не следует использовать для сохранения трансплантата.

Повторное введение апротинина

При применении апротинина требуется тщательная оценка соотношения «риск/польза», особенно у пациентов, ранее получавших апротинин (в том числе апротинин-содержащих фибриновых герметиков), так как у них может развиться аллергическая реакция (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения повторной дозы в течение первых 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактические реакции возникали при повторном применении по истечении 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии препараты для проведения стандартной неотложной терапии аллергических / анафилактических реакций.

Оценка риска возникновения аллергических реакций

Всем пациентам, которым планируется введение апротинина, необходимо сначала ввести пробную дозу для оценки наличия склонности к аллергическим реакциям (см. раздел «Режим дозирования»). Пробную дозу следует вводить пациенту только при наличии средств и оборудования для оказания экстренной помощи при остро развивающихся анафилактических реакциях.

Нарушение функции почек

Результаты недавних обсервационных исследований свидетельствуют о том, что применение апротинина может привести к нарушению функции почек, особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек. Анализ всех плацебо контролируемых исследований с участием пациентов, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, выявил повышение уровня креатинина в сыворотке крови >0.5 мг/дл по сравнению с исходным значением у пациентов, получавших апротинин (см. раздел «Фармакологическое действие»). Следовательно, перед применением апротинина у пациентов с нарушением функции почек или пациентам с наличием факторов риска развития нарушения функции почек (например, при одновременном применении с аминогликозидами) следует провести тщательную оценку соотношения «риск/польза».

У пациентов, получавших апротинин, отмечена повышенная частота развития почечной недостаточности и летальных исходов по сравнению с сопоставимой по возрасту и анамнезу контрольной группой, в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином (см. также выше).

Летальность

Информация о летальных исходах по данным рандомизированных клинических исследований представлена в разделе «Фармакологическое действие».

Связь между применением апротинина и повышенным количеством летальных исходов была обнаружена в некоторых нерандомизированных, обсервационных исследованиях (например, Mangano 2007, Schneeweiss 2008, Olenchock 2008, Shaw 2008) тогда как в других исследованиях такой связи не наблюдалось (например, Karkouti 2006, Mangano 2006, Coleman 2007, Pagano 2008, Ngaage 2008, Karkouti, 2009). В этих исследованиях, апротинин, как правило, вводился пациентам с более высоким риском летального исхода до проведения операции, по сравнению с пациентами в других группах лечения.

В большинстве исследований эти исходные различия в степени риска не учитывались должным образом, так же нет информации о влиянии этих факторов риска на результаты. Возможность интерпретации данных обсервационных исследований ограничена, взаимосвязь между повышенным уровнем смертности и применением апротинина нельзя ни подтвердить, ни опровергнуть. Таким образом, апротинин следует использовать только по зарегистрированному показанию, в ходе изолированных операций аортокоронарного шунтирования после тщательной оценки соотношения «риск/польза».

В своей статье Fergusson с соавторами в 2008 году проанализировал данные, полученные в ходе рандомизированного контролируемого клинического исследования «Сокращение объема кровопотери с применением антифибринолитиков в рандомизированном исследовании» (BART) и сделал вывод, что количество летальных исходов у пациентов, получавших апротинин, выше по сравнению с пациентами, получавшими транексамовую кислоту или аминокапроновую кислоту. Однако из-за некоторых различий в методологии (по результатам исследования BART) нельзя сделать каких-либо однозначных выводов о сердечно-сосудистых рисках.

Вспомогательные вещества

Препарат Гордокс® 100 000 КИЕ/мл раствор для инъекций содержит спирт бензиловый.

Спирт бензиловый может вызывать анафилактоидные реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Не применимо.

Лекарственное взаимодействие

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевой активатор плазминогена), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата.

Применение апротинина может привести к нарушению функции почек — особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек.

Применение аминогликозидов также увеличивает риск развития нарушения функции почек.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 30°С.

После вскрытия ампулы раствор для инъекций необходимо немедленно использовать.

Раствор для инъекций не следует использовать в случае помутнения содержимого ампулы.

Хранить в недоступном для детей месте.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87

E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu


Панкреатит у собак и кошек

Панкреатит – воспаление поджелудочной железы. Поджелудочная железа расположена в брюшной полости рядом с желудком и двенадцатиперстной кишкой, и выполняет две основные функции — выработку пищеварительных ферментов, поступающих затем в двенадцатиперстную кишку, и выработку ряда гормонов (в том числе инсулина), поступающих непосредственно в кровь. Павлюченко Артем Юрьевич анестезиолог-реаниматолог

Факторами, предрасполагающими к развитию панкреатита, считают:

  • Избыточный вес и жирная пища, резкая смена рациона у животных среднего и старшего возраста;
  • Состояния, сопровождающихся гиперлипидемией, то есть повышенным уровнем жиров в крови (синдром Кушинга, гипертиреоз, сахарный диабет), и так называемая идиопатическая гиперлипидемия цвергшнауцеров;
  • Повышенный уровень кальция в крови (злокачественные опухоли, гиперпаратиреоз, отравление витамином Д);

Помимо цвергшнауцеров, породами, предрасположенными к панкреатиту, считаются той-пудели, йоркширские терьеры, кавалер-кинг-чарльз-спаниели, коккер-спаниели, колли, боксеры, а также сиамские кошки.

Непосредственной причиной панкреатита может быть применение ряда препаратов (тиазидные и петлевые диуретики, эстрогены, азатиоприн, L-аспарагиназа, сульфониламиды, тетрациклин, циметидин и ранитидин, парацетамол, новокаинамид), отравление фосфорорганическими соединениями, травмы поджелудочной железы, шоковые состояния (значительное и длительное снижение артериального давления), заболевания тонкого отдела кишечника, печени, желчевыводящих путей, у кошек — токсоплазмоз и инфекционный перитонит.

Во многих случаях, особенно у кошек, причина панкреатита остается невыясненной.

Течение болезни

При остром панкреатите симптомы обычно более выражены, развиваются, как правило, внезапно, и изменения в поджелудочной железе обычно полностью обратимы. При хроническом панкреатите, наоборот, сиптомы могу развиваться постепенно, но изменения в поджелудочной железы связаны с замещением ее рубцовой тканью и потому являются необратимыми.

Панкреатит сопровождается активацией собственных пищеварительных ферментов поджелудочной железы, «самоперевариванием», попаданием в кровь высокоактивных ферментов. Такая особенность протекания воспаления данного органа обуславливает тяжесть состояния пациентов, страдающих тяжелыми формами панкреатита. Тяжелая форма характеризуется развитием местных (образование кист и абсцессов поджелудочной железы) и общих осложнений (шок, химический перитонит, сепсис).

Симптомы

Владельцы животных с панкреатитом часто жалуются на многократную рвоту у питомца, недавний прием жирной пищи или смену диеты. У животного выявляется болезненность при прощупывании живота, депрессия, диарея, обезвоживание, в тяжелых случаях — шок

Диагностика

Вопреки устоявшемуся мнению, активность амилазы и липазы в крови не являются решающими факторами для постановки диагноза «панкреатит». Дело в том, что в отличие от человека, при остром панкреатите у собак и кошек уровень этих ферментов может быть нормальным, в то время как при других болезнях ЖКТ, например, инородном теле кишечника или энтерите, их уровень может быть высок.

Чувствительный тест на панкреатит, недавно разработанный в Texas A&M University, называющийся Pancreatic Lipase Immunoreactivity (PLI), в России пока недоступен.

Учитывая вышеизложенное, для диагностики панкреатита врач должен проанализировать симптомы животного, данные клинического и биохимического анализа крови, результаты УЗИ и/или рентгена брюшной полости. Поскольку неосложненный панкреатит лечится терапевтически, а его симптомы сходны с симптомами непроходимости кишечника, главная диагностическая задача, которую решает врач — это исключение патологии, требующей экстренного хирургического вмешательства.

Лечение

На сегодняшний день не создано препаратов, которые позволяют специфически бороться с воспалением в поджелудочной железе. Такие препараты, как апротинин (контрикал, трасилол, гордокс), сандостатин (октреотид, сандостатин), допамин в низких дозах, и ряд других, несмотря на теоретическую пользу для лечения панкреатитов, на практике были эффективны только в лечении экспериментально вызванных панкреатитов. В клинических испытаниях на людях и животных, «естественным» путем заболевших панкреатитом, эти препараты показали неэффективность.

Поэтому в клиниках «Белый Клык» перечисленные выше препараты, ввиду их относительно высокой стоимости и недоказанной клинической эффективности, не входят в стандартную терапию панкреатита, и могут использоваться только в отдельных случаях.

Главной целью лечения панкреатита является предупреждение его осложнений или борьба с ними:

  • Инфузионная терапия (капельницы) для устранения обезвоживания и электролитных нарушений (различные коллоидные и кристаллоидные растворы);
  • Обезболивание (буторфанол, эпидуральная анестезия);
  • Ингибирование кислоты желудочного сока при рвоте (омепразол, фамотидин и другие блокаторы протонной помпы и Н2-гистаминоблокаторы);
  • Противорвотные препараты (церукал, ондансетрон, серения);
  • Профилактика ДВС-синдрома (гепарин) и борьба с ним (плазма);
  • Контроль уровня глюкозы в крови;
  • Антибиотики — по показаниям, при наличии или высоком риске бактериальной инфекции.

Питание

В настоящее время как в человеческой, так и в ветеринарной медицине произошел пересмотр старых принципов лечения панкреатита, кратко формулируемых как «голод, холод и покой». Доказано, что попадание пищи в желудочно-кишечный тракт не провоцирует ухудшение течения панкреатита, и наоборот, ранее начало энтерального питания улучшает выживаемость пациентов, снижает сроки госпитализации и риск осложнений.

Аксиомой является положение, что тяжелобольной пациент, особенно кошка, не должен голодать больше 1-2 суток. Лучше всего об этом сказал Арвид Вретлинд, шведский врач и химик, один из основоположников парентерального питания: «Неспособность врача обеспечить питание больного должна расцениваться как решение уморить его голодом».

Если есть основания полагать, что неукротимая рвота продлится дольше, чем 1-2 суток, и естественное питание через рот будет невозможно, рассматривается вопрос об установке зонда в тонкий отдел кишечника для энтерального питания (предпочтительно), либо о начале парентерального (внутривенного) питания.

Основным ориентиром при решении вопроса о переходе от зондового или парентерального питания к естественному питанию является отсутствие рвоты, усвоение вначале воды, а затем и жидкой пищи.

Хирургическое лечение

Иногда диагностическая операция (лапаротомия) необходима для точной постановки диагноза. Неосложенный панкреатит, однако, лечится терапевтически. Показаниями для операций являются закупорка желчных путей, псевдокисты и абсцессы поджелудочной железы. Для диагностики этих состояний наиболее часто используется УЗИ брюшной полости.

Последствия панкреатита и дальнейшее лечение

Острый панкреатит чаще протекает в легкой форме, полностью обратим и дальнейшего лечения не требует. При развитии хронического панкреатита главные компоненты в лечении — диета (особенно при повышенном уровне липидов в крови) и ферментные препараты (Креон и аналоги), а так же лечение сопутствующих болезней ЖКТ (болезни печени и желчевыводящих путей, инфильтрирующие энтероколиты).

Значительные хронические хронические изменения в поджелудочной железе вследствие ее воспаления могут приводить к недостаточности ее экзокринной функции или сахарному диабету, при которых применяется специфическое лечение.

Можно ли вводить препарат домашним животным?

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.

Описание и основные свойства

Панкреатит — воспаление клеток поджелудочной железы. Этот орган отвечает за выработку пищеварительных ферментов, поступающего в кишечник и инсулина — гормона, поступающего в кровь.

Обычно заболевание развивается в результате избытка в рационе животного жирной пищи, который сопровождается лишним весом и накоплением в крови жира. Причиной болезни могут стать такие сопутствующие болезни, как сахарный диабет, гипертиреоз, имеющиеся злокачественные новообразования или использование некоторых лекарственных препаратов.

Панкреатит сопровождается частой многократной рвотой, снижением аппетита или полным отказом от пищи, болезненности при прощупывании живота, слабостью, обезвоживанием и нарушением стула.

От панкреатита используют средство, снижающее образование повреждений поджелудочной железы в результате образования ферментов во время очередного обострения, — Гордокс для кошек. Инструкцию по применению обязательно нужно изучить до того, как использовать препарат.

Лекарственное средство обладает гемостатическими, антипротеолитическое и антифибринолитическое свойствами. Его широко применяют для снижения кровотечения, вызванного высоким содержанием в крови веществ, растворяющих тромбы во время хирургических операций.

Механизм действия

Апротинин ослабляет процесс воспаления поджелудочной железы и повышает свертываемость крови, что очень важно во время проведения хирургических операций. Он является полипептидным соединением, которое оказывает воздействие на выработку трипсина, плазмина и каллидогеназы.

Действующее вещество обладает антипротеолитическими и гемостатическими свойствами, которые позволяют задерживать образование калликреина в организме.

После применения лекарство очень быстро распределяется в межклеточном пространстве тканей, что приводит к снижению его количество в плазме крови. Воздействие препарата начинается через 0,4−0,8 часов после внутривенного введения. Активное вещество накапливается в эпителиальных клетках почек, хрящевой ткани и в головном мозге.

Метаболизм происходит в почках, остатки лекарственного средства выводятся мочой в течение 10 часов.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для внутривенного или подкожного введения с помощью катетера или шприца в межлопаточную область. Для эффективного лечения Гордокс рекомендуется начинать использовать на начальном этапе заболевания. При этом препарат используется длительное время в высоких дозах.

Дозировка средства подбирается специалистом для каждого животного индивидуально после проведения диагностического обследования.

Учитывая, что активное вещество способно вызвать развитие аллергической реакции, обязательно следует ввести тест-дозу объемом 1 мл. Если после инъекции побочных реакций не последовало, то терапевтическая доза вводится полностью. Чтобы избежать развития аллергии, за 30 минут до введения лекарства кошке можно дать антигистаминное средство.

Дозировка Гордокс для кошек, согласно инструкции по применению, подбирается с учетом веса домашнего питомца. Для лечения используется следующее количество препарата:

  • до 5 кг — 0,5 мл;
  • 5−10 кг — 1 мл.

Для животных более крупного размера дозу лекарства врач должен рассчитать индивидуально.

При лечении острой формы панкреатита препарат первые двое суток вводится внутривенно. После снятия симптоматики, когда приступы рвоты не будут беспокоить кошку, раствор применяется подкожно один раз в день. Длительность терапии составляет 5−7 дней.

Не следует использовать лекарственное средство для лечения беременных и лактирующих животных, поскольку воздействие действующего вещества на организм недостаточно изучено.

Особые указания по применению лекарственного средства

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Отзывы владельцев

Через некоторое время после еды у кошки стала возникать рвота. Сначала связывала это с систематическим перееданием, но рвота была нерегулярной. Позже животное стало худеть. У нее ухудшился аппетит. А спустя некоторое время она совсем отказалась от еды. Моча приобрела оранжевый цвет. Шерсть стала взъерошенной. В ветеринарной клинике посоветовали инъекции Гордокс. Делали уколы в течение трех дней. Состояние удалось стабилизировать. Кошка стала есть, появилась активность.

Марина

Взяли с улицы взрослого кота. Оказалось, что у него целый «букет» болезней. Ветеринарный врач диагностировал мочекаменную болезнь и повреждение печени, вызванное недостаточной выработкой ферментов поджелудочной железой. Назначили Гордокс внутривенно. В настоящее время делаю уколы. Кот стал чувствовать себя гораздо лучше. Надеюсь, что лекарство ему поможет.

Виктория

Эффективное средство, которое часто назначаю для лечения острого и хронического панкреатита. Препарат помогает останавливать кровотечения. Недостатком считаю большое количество побочных эффектов, поэтому рекомендую применять Гордокс только после консультации с врачом.

Светлана Алексеевна, ветврач

Побочные эффекты

«Гордокс» назначают всегда с осторожностью, так как несмотря на свою высокую эффективность, данное лекарство обладает большим количество побочных реакций. Самая важная из которых – развитие аллергии на главное действующее вещество препарата – апротинин.

© shutterstock

Животные, сталкивающиеся с «Гордоксом» впервые, как правило, менее подвержены побочным эффектам, которые выглядят следующим образом:

  • аллергия, доходящая до анафилактического шока;
  • нарушения в работе сердечно-сосудистой системе;
  • сильная остановка кроветворения, вплоть до ДВС-синдрома(образование тромбов);
  • нарушения в работе почек;
  • печеночная недостаточность.

При возникновении любых отклонений в состоянии животного нужно незамедлительно обратиться к специалисту.

Таким образом, применение «Гордокса» для кошек и котов становится настоящим спасением, если животное получило глубокие раны и ему срочно нужно повысить свертываемость крови. Отлично помогает данное лекарство и при панкреатите, особенно при острых приступах заболевания. С другой стороны, «Гордокс» обладает огромным количеством побочных эффектов, а его введение коту или кошке возможно только специалистом в лабораторных условиях. Поэтому здесь как никогда важны консультации у ветеринара, который назначит правильное лечение и поставит точный диагноз.

Контрикал ингибирует ферменты путем формирования с ними белковых пространственных структур, которые впоследствии распадаются. Препарат может образовывать такие комплексы с плазмином, калликреином, кининогеназами, трипсином и химотрипсином и, соответственно, ингибировать активность указанных ферментов.

Действующее вещество препарата апротинин эффективно устраняет патологические состояния, обусловленные повышенной активностью перечисленных ферментов – плазмин, калликреин, кининогеназы, трипсин и химотрипсин. А к таким патологическим состояниям относятся панкреатиты, некрозы поджелудочной железы, кровотечения и ряд других.

Однако препарат способен останавливать не все типы кровотечений. Контрикал эффективен только для остановки кровотечений, которые вызваны усиленным процессом фибринолиза. Фибринолиз представляет собой естественный физиологический процесс разрушения ранее образовавшегося тромба, который уже не нужен. Однако при различных патологиях процессы фибринолиза усиливаются под влиянием ферментов, и в результате кровь перестает сворачиваться. Данные состояния бывают у рожениц.

Также возможно усиление фибринолиза под влиянием лекарственных препаратов, которые применяют специально для растворения тромбов у инфарктников и людей, страдающих от склонности к повышенному тромбообразованию. В этом случае усиление фибринолиза является осложнением терапии по разжижению тромбов.

Активность Контрикала — высокая, а ее спектр широкий, то есть препарат способен ингибировать многие классы ферментов. Поэтому его можно применять и для профилактики при любых нарушениях, связанных с избыточной активностью ферментов.

Контрикал детям – особенности применения

Контрикал можно применять даже для

. Однако делать это стоит строго по показаниям, не пытаясь «перебдеть», давая ребенку серьезное лекарственное средство для профилактики и самоуспокоения. Дозировка Контрикала для детей, масса тела которых менее 50 кг, рассчитывается по весу. При этом пользуются формулой: 14 000 АТрЕ на 1 кг массы тела.

Однако на сегодняшний день проблема рационального использования Контрикала стоит довольно остро, особенно в родильных домах некоторых регионов страны. Дело в том, что часто препарат назначается детям с синдромом срыгивания. Причем даже если в срыгиваемых массах нет бурых прожилок (признак кровотечения), а имеются только примеси желчи.

В этом случае имеет место распространенный функциональный детский синдром, который называется «гастроэзофагеальный рефлюкс без кровотечения». Многие дети страдают этим функциональным нарушением, которое, как правило, проходит самостоятельно к возрасту полугода. А обусловлен синдром срыгивания слабостью сфинктера, который отделяет желудок от пищевода.

По мере развития ребенка и появления тонуса у мышц, данный синдром бесследно проходит. В этом случае «подстраховка» является необоснованным применением препарата для лечения состояния, которое не является показанием к его применению. К сожалению, такое необоснованное применение лекарственных препаратов у детей часто приводит к токсическим гепатитам и циррозам печени.

Говоря о синдроме срыгивания, следует сказать, что это состояние является довольно широко распространенным явлением, особенно среди детей, рожденных раньше срока. При этом международно принятое и рекомендованное лечение данного синдрома (согласно руководству Нельсона) не является простым. Придется проделать много манипуляций, которые требуют внимания и физических усилий, а не ограничиваться капельницей.

Итак, для устранения синдрома срыгивания ребенка следует укладывать таким образом, чтобы его голова была выше ног примерно на 30o. Для кормления необходимо выбирать относительно густые смеси. После кормлений применять средства, ускоряющие продвижение пищевого комка из желудка и кишечник (например, Реглан или Церукал).

Также целесообразно давать ребенку антацидные средства (например, Алмагель, Фосфалюгель) или Н2-гистаминоблокаторы (например, Зантаг или Тагамет). Не следует применять для лечения синдрома срыгивания никакие другие лекарственные средства. При этом лечение может длиться только до возраста 6 месяцев, поскольку после этого мышцы ребенка становятся сильнее, сфинктер нормально удерживает содержимое в желудке, и ребенок перестает страдать от гастроэзофагеального рефлюкса.

Однако возможно тяжелое течение гастроэзофагеального рефлюкса у детей первого года жизни. В таком случае необходимо прибегать к операции, которая показана при развитии следующих осложнений синдрома срыгивания у ребенка:

  • отставание в развитии;
  • рецидивирующие аспирационные воспаления легких;
  • анемия вследствие кровотечений из пищевода;
  • частые рвоты;
  • большая грыжа пищевода;
  • эрозии, язвы или сужения пищевода.

Применение при беременности и лактации

Исследования, касающиеся воздействия препарата на организм беременных женщин, не проводились. При беременности назначение Гордокса допустимо только в случае, если потенциальная польза терапии для матери существенно перевешивает возможные риски для плода. При оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать негативное воздействие на плод тяжелых побочных реакций, иногда проявляющихся при введении лекарственного средства, к которым относятся остановка сердца, анафилактические реакции и т. п., а также лечебных процедур, которые проводятся для устранения этих реакций.

Влияние Гордокса на лактацию недостаточно изучено. Препарат считается потенциально безопасным при проникновении его в организм ребенка с грудным молоком, поскольку при пероральном приеме биодоступность апротинина минимальна.

Исследования, касающиеся воздействия препарата на организм беременных женщин, не проводились.

При беременности назначение Гордокса допустимо только в случае, если потенциальная польза терапии для матери существенно перевешивает возможные риски для плода. При оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать негативное воздействие на плод тяжелых побочных реакций, иногда проявляющихся при введении лекарственного средства, к которым относятся остановка сердца, анафилактические реакции и т. п., а также лечебных процедур, которые проводятся для устранения этих реакций.

Аналоги и цена

«Гордокс» стоит в аптеках около 5000 руб. (25 ампул), а стоимость 1 ампулы составляет примерно 200 руб.

При его недоступности можно рассмотреть вариант покупки аналогов с апротинином:

«Гордокс» является ингибитором протеолиза на основе апротинина и обладает антифибринолитическим воздействием. Для кошек обычно назначается при острых проблемах с поджелудочной железой. Выписывается и применяется исключительно по назначению ветеринара.

Лекарственное взаимодействие

Диаркан – это антибиотик для лечения кишечных инфекций, который выпускается в виде сахарных кубиков. Внешне они светло-розового цвета. Посередине расположена бороздка, благодаря которой легко разделить кубик на две части. Для упаковки используются блистеры. В каждый такой блистер помещается 8 брикетов.

Действие лекарственного средства обусловлено тремя активными компонентами. В состав входит:

  • сульфагуанидин;
  • бензонафтол;
  • экстракт ратании.

Вспомогательным компонентом является сахароза, которая придает лекарству сладкий вкус, что упрощает скармливание брикетов питомцам.

Препарат имеет длительный срок службы – 5 лет со дня производства. Чтобы лекарство не потеряло свои фармакологические свойства, для хранения нужно выбрать сухое место, недоступное для прямых солнечных лучей. Температура хранения должна быть не выше 25˚C. Дети и домашние животные не должны иметь доступа к лекарственному средству.

Гордокс совместим с 20% раствором гидроксиэтилированного крахмала, раствором глюкозы и лактатным раствором Рингера.

При одновременном применении Гордокса с урокиназой, стрептокиназой и альтеплазой активность этих препаратов снижается.

Смешивать с другими лекарственными средствами Гордокс не следует.

При использовании Гордокса с другими лекарственными средствами возможно появление нежелательных взаимодействий, которые обусловлены взаимным влиянием активных или вспомогательных соединений друг на друга.

Так, действующее вещество Гордокса блокирует эффект тромболитиков и усиливает действие препаратов гепарина. При использовании совместно с декстраном происходит усиление эффекта обоих препаратов, вследствие чего повышается риск возникновения острой непереносимости этих лекарственных средств.

Контрикал для кошек и собак – инструкция по применению у животных

Контрикал является препаратом, который используется для лечения и профилактики различных патологических состояний. Итак, лекарственное средство показано для остановки кровотечений при следующих состояниях:

  • после оперативных вмешательств на простате и легких;
  • вследствие эмболии околоплодными водами;
  • после травм;
  • развивающиеся на фоне экстракорпорального кровообращения;
  • родовые кровотечения (до, после и во время родов).

В перечисленных ситуациях Контрикал применяется в качестве гемостатика, то есть кровоостанавливающего средства. Помимо этого, лекарство показано к применению для лечения следующих патологических состояний:

  • острый панкреатит;
  • некроз поджелудочной железы;
  • хронический панкреатит со склонностью к рецидивам;
  • повышенная кровоточивость, связанная с усиленным фибринолизом;
  • острый неспецифический послеоперационный паротит (свинка);
  • отек Квинке;
  • тяжелые состояния – эндотоксиновый, травматический, ожоговый и геморрагический шок;
  • глубокие повреждения тканей;
  • большая площадь поражения тканей.
  • «самопереваривание» поджелудочной железы при проведении операций на ней или соседних органах (профилактика постоперационного панкреатита);
  • послеоперационные эмболии;
  • послеоперационные кровотечения;
  • эмболии частицами жира при травмах, особенно при переломах крупных костей ноги или черепа.

Кроме того, при проведении операции аорто-коронарного шунтирования, для которой необходимо наладить искусственное кровообращение, также применяется Контрикал с целью профилактики кровопотери и уменьшения объема переливаемой крови.

Контрикал предназначен исключительно для внутривенного введения. Это можно делать в виде капельницы или укола. Часто дозировка препарата устанавливается индивидуально, на основе средних значений. Лечение будет максимально успешным, если оно начинается в ранний период заболевания и относительно длительное время проводится высокими дозами.

Средняя начальная дозировка Контрикала составляет 300 000 АТрЕ, а поддерживающая – 30 000 АТрЕ. Вводить препарат следует человеку в положении лежа. Максимально допустимая скорость введения начальной дозы Контрикала в форме укола составляет от 5 до 10 мл/мин. Поддерживающую дозировку препарата вводят исключительно в виде капельницы.

Поскольку препарат имеет животное происхождение, он способен вызывать аллергии. Поэтому перед введением основной дозы необходимо ввести пробу в количестве 10 000 АТрЕ (1 флакон). Пробу обязательно проводить у людей, которые в прошлом давали аллергическую реакцию на вещество апротинин (например, Контрикал, Гордокс и т.д.).

На сегодняшний день не было выявлено ни одного случая передозировки Контрикалом, даже в случаях применения препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные.

Выше были перечислены общие правила использования Контрикала — теперь рассмотрим дозировки и длительность применения при различных конкретных патологических состояниях.

Острый панкреатит

Начальная доза Контрикала составляет 200 000 – 300 000 АТрЕ, которую необходимо вводить в форме капельницы. Далее переходят на поддерживающую дозировку, которая составляет 20 000 – 30 000 АТрЕ и вводится через каждый час. При этом максимальное количество препарата, вводимое поддерживающими дозами, составляет 200 000 – 300 000 АТрЕ в течение суток.

Обострение хронического панкреатита

На протяжении 3 – 6 дней человеку вводится по 25 000 – 50 000 АТрЕ Контрикала в сутки.

Профилактика травматического панкреатита

Профилактика травматического панкреатита требует введения 200 000 АТрЕ перед оперативным вмешательством, и после нее по 100 000 АТрЕ через каждые 6 часов, в течение 2 суток.

Кровотечение, обусловленное усиленным процессом фибринолиза

Для его остановки одномоментно вводится от 300 000 до 1 000 000 АТрЕ Контрикала. Затем продолжают введение поддерживающих дозировок в 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа. Поддерживающую терапию проводят, вплоть до нормализации лабораторных показателей гемостаза. Если кровотечение на фоне применения фибринолитических препаратов для лизирования тромбов оказалось массивным, то целесообразно сочетать Контрикал с синтетическими препаратами из группы антифибринолитиков (например, Аминокапроновая кислота и Амбен).

Если имеет место длительное кровотечение, которое незначительно по объему теряемой крови (например, небольшой порез или царапина и т.д.), то лучше использовать Контрикал местно. Для этого необходимо приготовить раствор с дозой препарата в 100 000 АТрЕ, которым пропитать марлевую повязку. Эту повязку приложить к месту кровотечения на 20 минут.

Акушерские кровотечения (до, после и во время родов)

При развитии такого кровотечения женщине одномоментно вводится Контрикал в дозе 1000 000 АТрЕ. После этого ставится капельница, которая обеспечивает поступление препарата со скоростью 200 000 АТрЕ в час. Капельницу продолжать, вплоть до полной остановки кровотечения.

При развитии у рожениц ДВС-синдрома Контрикал можно начинать вводить только после устранения всех признаков данного патологического состояния, и совместно с гепарином.

Профилактика кровотечения при оперативных вмешательствах

Перед операцией одномоментно вводится 200 000 АТрЕ в виде укола. Затем, после нее, в течение двух суток вводят по 100 000 АТрЕ через каждые 6 часов.

Начальная доза Контрикала составляет 300 000 – 400 000 АТрЕ, а поддерживающая – 200 000 АТрЕ, которая вводится каждые 4 часа.

Капельница Контрикал – правила постановки

В качестве инфузионного раствора применяется натрий хлорид (физиологический раствор), 20%

, Рингер или Хартман. Необходимое количество флаконов с Контрикалом разводят физиологическим раствором из ампул, которые имеются в наборе. Затем содержимое этих ампул выливается в инфузионный раствор (капельницу). Обычно берется 100 – 200 мл инфузионного раствора, в зависимости от дозы Контрикала. Затем с соблюдением правил асептики игла вводится в вену, и скорость капельницы устанавливается на уровне 5 мл/мин.

Уколы Контрикал – правила постановки

Для введения Контрикала в виде внутривенного укола следует развести необходимое количество лиофилизата физиологическим раствором из ампул, которые имеются в наборе. Это означает, что в каждый флакон с лиофилизатом вносится по 2 мл физиологического раствора. При этом следует помнить, что в одном флаконе содержится Контрикал в дозе 10 000 АТрЕ. То есть, если необходимо ввести 30 000 АТрЕ, то придется развести три флакона с лиофилизатом.

Разведя нужное количество флаконов для получения требуемой дозировки, следует посчитать, какой объем раствора получается, в общем. Например, при дозе 30 000 АТрЕ разводится содержимое трех флаконов, каждый из которых содержит по 2 мл — следовательно, в общем, получится 6 мл.

После этого необходимо взять шприц подходящего объема, и все полученное количество Контрикала набрать в него.

Насадить на шприц иглу для внутривенных инъекций.

Затем ввести иглу в вену и начать медленное введение препарата, со скоростью не более 5 мл/мин.

Контрикал кошкам и собакам следует применять осторожно, поскольку препарат аллергенный. Лекарство вводят внутривенно через катетер, или подкожно, в области «шкирки». Однако в первые два дня лечения панкреатита Контрикал придется вводить через катетер, а после того, как животное сможет принимать пищу без рвоты, можно продолжить применение препарата в «шкирку» еще в течение 5 – 7 суток. Вводить препарат необходимо очень медленно.

Для собаки среднего размера (15 кг) дозировка составляет 10 000 АТрЕ (1 ампула) три раза в день. Для средней кошки (5 кг) дозировка Контрикала составляет 5000 АТрЕ (половина ампулы) также трижды в сутки. Для введения через капельницу (катетер) содержимое одного флакона разводят в растворе, который имеется в комплекте, и получаем готовый препарат в объеме 2 мл.

Эти 2 мл вливают в 10 мл физиологического раствора, который вводят капельно через катетер. После перехода на подкожное введение Контрикала берется только 2 мл раствора, полученного при разведении порошка растворителем из комплекта. Этот раствор набирается в шприц, оттягивается шкурка животного, игла аккуратно вводится в подкожное пространство, и лекарство медленно выдавливается из шприца.

В инструкции по применению указано, что Диаркан назначается кошкам для лечения энтеритов, вызванных кишечной палочкой, сальмонеллой или другими бактериями, чувствительными к активным компонентам лекарства. Иногда препарат используют при диарее неизвестного происхождения, но только после консультации с врачом.

Разовая доза лекарственного средства равна ½ кубика вне зависимости от возраста. Для крупных животных, которые весят более 5 кг, иногда разовую дозу увеличивают до одного кубика. Лекарство разрешается давать в чистом виде, но кошкам его лучше смешивать с небольшим количеством корма. Также можно растворять кубики в воде, а после раствором выпаивать животное.

Препарат дают два раза в сутки. Между приемами лекарственного средства должен быть временной промежуток в 12 часов. При сильном расстройстве прием медикамента разрешается увеличить до 3-х раз. Давать препарат в таком случае нужно через каждые 8 часов. Длительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально с учетом симптомов и особенностей протекания болезни, но обычно составляет 3-5 дней. Если через 2 дня приема лекарства, состояние питомца не улучшается, ему подбирают антибиотик из другой лекарственной группы.

Обратите внимание! Диаркан способствует образованию солевых кристаллов, которые могут спровоцировать мочекаменную болезнь. Чтобы это предупредить, в период лечения нужно обеспечить свободный доступ животного к воде.

Гордокс при панкреатите: инструкция и альтернативы

Панкреатит относится к опасным заболеваниям поджелудочной железы. Болезнь возникает при воспалении тканей из-за разрушения органа накопившимися протеазами. В результате начинается некроз слизистой, который может перейти в острую или хроническую форму. Панкреатит несет серьезную угрозу жизни человека, поэтому раньше больных в обязательном порядке оперировали. Сегодня применяют консервативные методы лечения, основанные на использовании антиферментов. К этой группе медикаментов относится Гордокс.

Состав

Гордокс относится к категории гемостатических препаратов. Изготавливается из апротинина, являющегося полипептидом с шестьюдесятью видами аминокислот. Это ингибитор фибринолиза получают из животного сырья, точнее, из слюнных желез крупного рогатого скота. Содержание действующего ингредиента в 1 мл лекарства равно 10 000 единиц препятствования калликреина или КИЕ.

В качестве дополнительных соединений в многовалентный ингибитор протеиназ плазмы включены бензиловый спирт, хлорид натрия. Гордокс выпускается в виде концентрата, разводимого в специальном растворе для вливания жидкости внутривенно.

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Гордокс в динамике способен подавлять активную деятельность ферментов и протеазы, разрушающих белок. Благодаря мощным ингибирующим свойствам протеолитик предупреждает и купирует кровотечения, инициирует процессы преобразования плазминогена в плазмин, что улучшает эффективность борьбы с панкреатитом. Фармакология Гордокса расширяет сферу применению лекарства. Поэтому его назначают не только для терапии панкреатита.

Кинетика действия препарата на организм отличается равномерностью распределения действующего вещества в тканях и органах. После полной потери активности в желудочно-кишечном тракте апротинин выводится из организма в виде метаболитов. Гордоксу свойственно накопление в почках и хрящевой ткани. При этом лекарство не проникает в головной мозг, ликвор, и не всасывается в плаценту.

Вернуться к оглавлению

Показания и противопоказания

Некроз — показание к применению данного лекарства.
Применение Гордокса в медицине показано при обнаружении:

  • острых и обостренных хронических форм панкреатита;
  • некроза поджелудочной железы с тяжелыми и частыми рецидивами;
  • панкреатитов, приобретенных после травм и операций.

Помимо этого, препарат назначается для купирования, уменьшения интенсивности кровотечений, для улучшения кровоснабжения органов, для устранения посттравматического, постожогового и посттоксического шока.

К основным противопоказаниям относятся:

  • аллергические реакции на апротонин и другие компоненты препарата;
  • кормление грудью;
  • период 1 и 3 триместра беременности.

В остальном Гордокс назначается, когда прием лекарства характеризуется меньшим риском, чем предполагаемой пользы.

Вернуться к оглавлению

Заводская форма выпуска

Производителем лекарственного средства от панкреатита является венгерская компания Gedeon Richter. Поставляется препарат в виде концентрата, разводимого в физрастворе. Затем жидкость используется для внутривенных вливаний.

Фасовка осуществляется в ампулы объемом 10 мл концентрированного вещества с содержанием апротинина 100 000 КИЕ.

Вернуться к оглавлению

Применяемые дозы

Одна из форм выпуска препарата.
Инструкция по использованию регламентирует четкие дозы Гордокса, согласно каждому отдельному случаю. Единоразовые дозы подбираются в зависимости от характера и степени тяжести панкреатита. Всегда перед назначением лекарства проводится тест на способность организма образовывать антитела к основному веществу.

При остром панкреатите, диагностированном у взрослых пациентов, Гордокс приписывается в начальной дозе в 50 000 с постепенным увеличением до 1 000 000 КИЕ. Применяется лекарство в течение 2—6 дней. При рецидиве хронической формы панкреатита назначается прием от 25 000 до 50 000 КИЕ с длительностью приема 6 суток при однократном использовании в сутки.

В послеоперационный период, то есть после операции на поджелудочной железе, Гордокс назначается в дозе 200 000 КИЕ для первого приема. В дальнейшем это количество снижается до 100 000 КИЕ. Кратность приема в сутки — 4 раза на протяжении двух дней. Детская дозировка при панкреатите рассчитывается в зависимости от массы тела: 20 000 КИЕ требуется для 1 кг веса ребенка. Рекомендуется начать внутривенное вливание с появлением первых симптомов обострения болезни.

Единственное правило использования препарата: введение лекарственного раствора осуществляется внутривенно в горизонтальном положении пациента со скоростью 5—10 мл в минуту.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

Распространенные осложнения после внутривенного вливания Гордокса:

  • Колебания артериального давления, учащение сердцебиения, что увеличивает риск развития инфаркта миокарда. Во избежание осложнения рекомендуется строго придерживаться главного правила вливания препарата.
  • Боли в мышечной ткани, миалгия.
  • Тошнота, диарея, которые проявляются при увеличенной скорости введения раствора.
  • Аллергические реакции из-за повышенной чувствительности к апротинину, проявляются в качестве бронхоспазмов, зуда, отеков, анафилактического шока. После повторного вливания аллергия резко уменьшается.
  • Частота появления побочных эффектов от действия препарата равна 2/3 всех случаев.

При появлении острой формы аллергии, согласно инструкции, рекомендуется приостановить курс лечения Гордоксом, и заменить его симптоматической терапией.

Вернуться к оглавлению

Возможная альтернатива Гордоксу

Аналогами, изготовленными на апротинине в качестве действующего вещества, являются Аэрус, Трасилол 5 000 000, Ингипрол, Веро-Наркап, Контрикал, Ингитрил, Апротекс.

Вернуться к оглавлению

Отзывы о Гордоксе

Врачи терапевты рекомендуют препарат как эффективное в лечении панкреатита средство. Препарат лечит воспаление поджелудочной железы в хронической и острой форме. Лекарство легко останавливает кровотечение любой природы. Отрицательным фактором в отзывах к лекарству является наличие большого количества побочных эффектов, которые в некоторых тяжелых случаях могут привести к летальному исходу.

Поэтому препарат назначается только при серьезных показаниях и по предписанию лечащего врача. Проходя курс лечения Гордоксом, пациент должен находиться под строгим наблюдением специалиста.

pishchevarenie.ru

Противопоказания

Чувствительность или аллергия на апротинин, маннитол или белок крупного рогатого скота.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС).

Первый триместр

(до 12 недель гестации).

Период

Наличие аллергического диатеза или склонности к реакциям гиперчувствительности являются относительными противопоказаниями к использованию Контрикала. То есть препарат можно применять, но с осторожностью и под тщательным врачебным контролем.

Антибактериальное средство помогает избавиться животному от боли, поноса и других симптомов заражения кишечной палочкой или другими бактериями, но использовать его можно не всегда. Диаркан имеет ряд противопоказаний:

  • мочекаменная болезнь;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • заболевания почек;
  • нарушения работы печени;
  • беременность.

Нельзя использовать антибиотик для котят, если их масса не достигала 1 кг, а также в подсосный период.

Обратите внимание! При наличии у животного сахарного диабета необходима консультация врача, так как кубики содержат большое количество сахарозы.

Применение Диаркана не стоит сочетать с аскорбиновой кислотой и другими лекарственными средствами, способными повысить кислотность мочи. В таком случае вырастает риск образования солей в мочи. Также нельзя одновременно использовать для лечения антибиотик и такие препараты:

  • дефинин;
  • нестероидные противовоспалительные лекарства;
  • производные сульфонилмочевины;
  • кумариновые антикоагулянты (медикаменты, разжижающие кровь).

Антибактериальное средство усиливать действие выше перечисленных препаратов, что увеличивает риск развития побочных реакций.

  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Его особенность — способность подавлять активность некоторых протеолитических ферментов (плазмина, трипсина, каллидиногеназы и др.

) При этом тормозится как суммарная протеолитическая активность, так и отдельных ферментов данного ряда.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения и ведущую к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа.

Препарат Гордокс также проявляет эффективность при поражениях поджелудочной железы, шоковых состояниях различного генеза, снижает фибринолитическую активность крови.

Состав и форма выпуска

Апротинин активный компонент противовоспалительного и противоферментного средства. В 1 мл лекарственного раствора для внутривенного введения содержится 10000 КИЕ основного вещества.

Апротинин вещество природного происхождения. Натуральный продукт добывают из органов крупного рогатого скота, подвергают дезинфекции и специфической обработке. Белковая молекула апротинина состоит из нескольких видов аминокислот.

Высокая активность полипептида проявляется на фоне сохранения части вещества в неизмененном виде. Наибольшее накопление действующего компонента отмечено в почках и хрящевой ткани, в спинномозговой жидкости медики фиксируют минимальную концентрацию апротинина. Период полувыведения от 20 минут до 10 часов. Скорость процесса зависит от распада основного вещества на короткие белковые цепи и полипептиды, выделительной способности естественных фильтров.

Состав для инъекций находится в стеклянных ампулах, объем жидкости на основе апротинина в каждой емкости 10 мл. Препарат Гордокс отпускают из аптек для применения в стационаре.

Узнайте о симптомах папиллярного рака щитовидной железы, а также о лечении онкозаболевания.

О роли гормона ренина в организме, о норме показателей и о причинах отклонений прочтите по этому адресу.

Инструкция по применению препарата

Медсредство вводят в вену или под кожу лежащего животного. Это делают медленно, соблюдая стерильность.

Обычно «Гордокс» применяется при острой форме панкреатита у кошек. Дозировку определяет ветеринар, исходя из веса животного. Особям весом до 5 кг выписывают суточную дозу в 0,5 мл. Для кошек и котов с массой тела от 5 до 10 кг используют 1 мл лекарства.


При обострённом состоянии первые 2 дня делают 1 раз в сутки укол в вену. Последующие 3–5 суток, когда симптоматика панкреатита (рвота, боли) снята, делается ежедневная подкожная инъекция.

Важно! Поскольку существуют риски появления аллергии, перед лечением «Гордоксом» делают пробу из 1 мг препарата или дают кошке антигистаминное средство за полчаса до процедуры. >Передозировка

На сегодня случаев передозировки этим медикаментом не наблюдалось. Антидота к «Гордоксу» не создано.

«Гордокс» нельзя смешивать с другими медпрепаратами, так как он с ними не сочетается. Его можно применять с 20% раствором глюкозы и некоторыми другими растворами электролитов.

Усиливается эффект при использовании совместно апротинина и декстрана, но при этом возрастает вероятность аллергии.

Гордокс для собак

Показания и противопоказания к применению

Медпрепарат могут выписать для таких случаев:

  • при кровотечениях (вследствие травмы, операции, родов);
  • обострения панкреатита или его острые формы;
  • шок разной этиологии;
  • значительные и многочисленные травмы, переломы.

Чаще поводом для приёма лекарства являются острые состояния панкреатита. Животное тяжело переносит их — наблюдается рвота, в том числе натощак, вялость, обезвоживание, нарушения стула (понос или запор). «Гордокс» помогает снять эту симптоматику. Кошке назначают необходимое обследование (УЗИ, анализ крови) и ищут причину заболевания. Лечение обычно назначается комплексное с обязательным соблюдением диеты.

Противопоказанием к применению «Гордокса» является аллергия на его составляющие, беременность и лактация кошки.

Знаете ли вы? Почти 90% кошек, упавших с большой высоты, выживает. Причём, вероятность удачного приземления при падении с крыши 10-этажного дома выше, чем при падении с 5 этажа.

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гордокс®

Международное непатентованное название

Апротинин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100000 КИЕ, 10 мл

Состав

10 мл раствора содержит

активное вещество – апротинин, раствор концентрированный, 100 000 КИЕ,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Ингибиторы протеинолиза. Апротинин

Код АТХ B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному компартменту, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме; время полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позднее, в частности, через 5 часов после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, по-видимому, происходит крайне медленно.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕ/мл при использовании следующей схемы:

2 миллиона КИЕ в качестве первичной дозы внутривенно; 2 миллиона КИЕ в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕ в час в виде непрерывной внутривенной инфузии на протяжении операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕ/мл.

Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕ до 2 миллионов КИЕ имеют линейный характер.

Связывание с белками плазмы было изучено ex vivo в плазме крыс с помощью ультрацентрифугирования. Около 20% антифибринолитической активности было обусловлено несвязанной формой в безбелковом слое, а 80% препарата находилось в связи с белками сыворотки.

В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма у человека составлял около 40 мл в минуту.

Апротинин накапливался в почках и, в меньшей степени, в хрящевой ткани.

Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина с щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляция в хряще обусловлена аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанам.

В других органах концентрация препарата в основном не отличалась от содержания в сыворотке. Наименьшая концентрация препарата наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость.

Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низка.

Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось. Однако в связи с тем, что апротинин не всасывается после перорального приема, апротинин, присутствующий в грудном молоке, не может нанести вред грудному младенцу, независимо от его количества.

Метаболизм, элиминация и экскреция

Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой экскретируется менее 5% от введенной дозы апротинина. После внутривенного введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I от 25% до 40% помеченного вещества экскретировалось в течение 48 часов с мочой в форме метаболитов. Эти метаболиты не обладали никакой фермент-ингибирующей активностью.

Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не имеется; однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Фармакодинамика

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра, обладающую антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин используется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

Показания к применению

Апротинин показан для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии у взрослых пациентов с высоким риском больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (т.е. шунтирования коронарных артерий, не сопровождающегося другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Перед применением апротинина необходимо тщательно оценить соотношение «польза/риск» и возможности альтернативного лечения.

Способ применения и дозы

Перед началом введения у всех пациентов необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину.

Тест-доза

Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 минут до введения начальной дозировки. Если начальная дозировка 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозировку.

Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного экстренного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии

Дозировка

После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1 до 2 миллионов КИЕ путем медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20 – 30 минут. Следующие 1 – 2 миллиона КИЕ следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. С целью избежания физической несовместимости апротинина и гепарина, добавляемого к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешаются друг с другом. После первоначальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕ в час путем непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должно превышать 6 миллионов КИЕ, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе.

Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для введения какого-либо другого лекарственного препарата.

Гордокс® можно вводить только пациентам, находящимся в положении лежа; введение должно проводиться медленно (максимальная скорость – от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациенты с нарушением функции почек: согласно накопленному к настоящему времени клиническому опыту, коррекция дозы не требуется.

Применение в педиатрии: грудные дети, дети младшего возраста, дети и подростки: эффективность и безопасность препарата в этой возрастной группе пациентов не установлена.

Применение у пожилых пациентов: в соответствии с имеющимся к настоящему времени клиническим опытом, у пожилых пациентов не наблюдается какой-либо особой реакции на лекарственный препарат.

Побочные действия

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 %. При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе было показано, что частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок.

Аллергические или анафилактические реакции, затрагивающие отдельные системы органов, проявляются в следующих формах:

— сердечно-сосудистая система: гипотензия

— пищеварительная система: тошнота

— дыхательная система: астма (бронхоспазм)

— кожа и ее придатки: зуд, крапивница, сыпь

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды.

Часто (от > 1% до < 10%)

инфаркт миокарда

Нечасто (от > 0,1% до < 1%)

— ишемия миокарда, окклюзия / тромбоз коронарной артерии, перикардиальный выпот

— тромбоз

— нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия

Редко (от > 0,01% до < 0,1%)

— артериальный тромбоз (и его формы, характерные для жизненно важных органов, например: почек, легких, мозга)

— аллергические реакции, анафилактические / анафилактоидные реакции

Очень редко (< 0,01%)

— реакции, возникшие в месте инъекции или инфузии, ( тромбо)-флебит в месте венепункции

— тромбоэмболия легочной артерии

— диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), коагулопатия

— анафилактический шок (угрожающий жизни)

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— у пациентов, у которых имеются антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии

— в случае если проведение тестирования на специфические антитела IgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предшествующих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано

Лекарственные взаимодействия

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАП = рекомбинантный тканевой активатор плазиминогена), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата.

Особые указания

Проведенные в последнее время обсервационные исследования подтверждают, что лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, в особенности у пациентов, у которых уже имеется поражение почек. При анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, осуществленных у пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, получавшей апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл в сравнении с нормальным значением. Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или имеющим риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами) необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с Европейским руководством, суточная дозировка бензилового спирта не должна превышать 90 мг на килограмм веса тела. Таким образом, в течение лечебного цикла максимальная дозировка апротинина не может превышать 6 миллионов КИЕ.

При использовании апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, в особенности у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал, содержащие апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция. Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешающей дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции после истечения 12 месяцев. При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Всем пациентам, получающим лечение апротинином, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям. Тестовая доза должна вводиться пациенту в операционной.

Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином.

Тестовая доза апротинина у всех пациентов должна составлять один миллилитр (10000 КИЕ), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 минут, прежде чем ввести нагрузочную дозу. Однако даже, несмотря на отсутствие осложнений в период после введения первоначальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактическую реакцию. В случае если развивается анафилактическая реакция, инфузию апротинина следует прекратить и принять необходимые экстренные меры.

В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности, перед началом применения Гордокса® необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинином.

В случае если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинином, рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности. Всем пациентам как минимум за 10 минут до введения первоначальной дозы следует вводить тестовую дозу Гордокса® в объеме 1 миллилитр (10000 КИЕ). Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы Гордокса® можно ввести антагонист H1 (например, клемастин) и антагонист H2 (например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции следует использовать стандартные меры экстренной помощи.

Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной 1-миллилитровой тестовой дозы, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию апротинина следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактических реакций.

У пациентов, получавших Гордокс®, отмечено повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности, в сравнении с сопоставимой по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях Гордокс®, можно назначать лишь с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином.

Дополнительные замечания по применению препарата в условиях искусственного кровообращения

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном использовании Гордокса®, рекомендуется использование любого из следующих методов:

1. активированное время свертывания (АВС): АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию; интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени в отношении каолинового АВС, в сравнении с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480-секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии Гордокса®, необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста.

2.введение постоянных дозировок гепарина: стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом веса тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения.

3. титрование гепарин / протамин: на результаты применения этого метода не оказывает влияния присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не должна снижаться ниже уровня 2,7 Ед/мл (2,0 мг/кг) или ниже дозы, которая определена при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, проводившемся до введения апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции Гордокса®, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамином.

Важно: использование Гордокса® не означает, что потребность в гепарине снижается.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Апротинин не следует использовать во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактическая реакция, остановка сердца и т.д.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду.

Способность апротинина выделяться с грудным молоком человека не изучена.

Информация о применении инъекций Гордокса® в период грудного вскармливания отсутствует. Учитывая, что апротинин не всасывается при приеме внутрь, никакое его количество, присутствующее в грудном молоке, не может нанести вреда грудному ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом сферы применения препарата, рассмотрение этих эффектов неактуально.

Передозировка

Симптомы: проявления передозировки или интоксикации не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 5 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Отпускается только для стационарного применения

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Гриппферон капсулы инструкция по применению цена
  • Гриппферон официальная инструкция по применению
  • Гордокс инструкция по применению для собаки
  • Гриппферон лайт свечи инструкция для детей
  • Гриппферон капли при беременности инструкция по применению