Ибудиласт инструкция по применению цена

Что такое ибудиласт?

Ibudilast — противовоспалительное и нейропротективное средство, которое действует как ингибитор фосфодиэстеразы. Ибудиласт впервые появился в Японии и Корее в мае 1989 года под именем Ketas и был рекомендован пациентам как средство купирования головокружений после перенесенного ишемического инсульта. Препарат использовался и в офтальмологии — при лечении аллергического конъюнктивита и поллиноза. 

Со временем ибудиласт получил распространение в других странах мира — особенно активно после того, как в 2019 году Управление по санитарному надзору США одобрило проведение клинических испытаний ибудиласта в лечении пациентов, страдающих боковым амиотрофическим склерозом. 

В настоящее время ibudilast) — это лекарственное средство, широко используемое для лечения бронхиальной астмы и цереброваскулярных (мозговых и кровеносных) расстройств.

На фармацевтическом рынке указанный препарат предлагается в капсульной форме. Наиболее предпочтителен прием ибудиласта в пластиковых пузырьках/бутылочках, состоящих из 60 капсул, каждая объемом по 10 мг. Препарат не содержит сахар и лактозу, состав капсулы безвреден и состоит из микрокристаллической целлюлозы, полисорбата растительного происхождения, полиэтиленгликоля, натриевой соли кроскармеллозы, поливидона, талька и красителей.

Чем полезен ибудиласт?

Эффективность препарата основана на том, что он:

• считается эффективным замедлителем нежелательных процессов, действуя как ингибитор фосфодиэстеразы, в наибольшей степени ингибируя подтип PDE4, и в то же время проявляет значительное ингибирование других подтипов PDE;
• проникает через гематоэнцефалический барьер и подавляет активацию глиальных клеток. Это свойство помогает в лечении нейропатической боли, усиливает обезболивание, вызываемое опиоидными препаратами и снижает развитие толерантности;
• улучшает мозговое кровообращение, обладает бронхолитическим, сосудорасширяющим и нейропротекторным действием, что позволяет применять препарат при лечении астмы и инсульта; 
• ингибирует агрегацию тромбоцитов и может быть полезен при лечении рассеянного склероза;
• помогает восстановлению организма, его применяют, чтобы быстрее преодолеть последствия похмелья, уменьшить головную боль после принятия чрезмерных доз алкоголя и даже после употребления опиатных или опиоидных препаратов.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Trade names	Ketas, Pinatos, Eyevinal
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of administration	By mouth (capsules), topical (ophthalmic solution)
ATC code	R03DC04 (WHO)
Legal status
Legal status	Rx-only (JP KR)
Identifiers
IUPAC name 2-Methyl-1-(2-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)propan-1-one
CAS Number	50847-11-5
PubChem CID	3671
IUPHAR/BPS	7399
DrugBank	DB05266
ChemSpider	3543
UNII	M0TTH61XC5
KEGG	D01385
ChEMBL	ChEMBL19449
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7049007
ECHA InfoCard	100.164.881
Chemical and physical data
Formula	C14H18N2O
Molar mass	230.311 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CC(C)C(=O)c1c(nn2ccccc12)C(C)C
InChI InChI=1S/C14H18N2O/c1-9(2)13-12(14(17)10(3)4)11-7-5-6-8-16(11)15-13/h5-10H,1-4H3  Key:ZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

Ibudilast (development codes: AV-411 or MN-166) is an anti-inflammatory drug used mainly in Japan, which acts as a phosphodiesterase inhibitor, inhibiting the PDE4 subtype to the greatest extent,^[1] but also showing significant inhibition of other PDE subtypes.^[2][3]

Medical uses[edit]

In Japan, ibudilast oral capsules are approved for the treatment of asthma, and for improvement of dizziness secondary to chronic cerebral circulation impairment associated with sequelae of cerebral infarction.^[4] Ibudilast ophthalmic solution is indicated for the treatment of allergic conjunctivitis and hay fever.^[5]

It may have some use reducing methamphetamine,^[6][7] opioid,^[8] and alcohol^[9] addiction.

Pharmacology[edit]

Ibudilast has bronchodilator, vasodilator^[10] and neuroprotective effects,^[11][12] and is mainly used in the treatment of asthma and stroke.^[13] It inhibits platelet aggregation,^[14] and may also be useful in the treatment of multiple sclerosis.^[15]

Ibudilast crosses the blood–brain barrier and suppresses glial cell activation. This activity has been shown to make ibudilast useful in the treatment of neuropathic pain and it not only enhances analgesia produced by opioid drugs, but also reduces the development of tolerance.^[16]

Pharmacodynamics[edit]

Ibudilast is principally a PDE4 inhibitor but has also been shown to act as an antagonist at the toll-like receptor 4 (TLR4).^[17] This likely plays a large part in its effect, specifically its synergy with opioid drugs, its anti-inflammatory effect, and its own painkilling effect.^[18] It is unknown if the PDE4-inhibiting properties potentiate the effects of TLR4 inactivation and/or vice versa, despite that some of their effects are shared, such as inflammation reducing properties.^[19] TLR4 antagonists theoretically reverse the increase in pain and inflammation caused by most TLR4 agonists, which includes alcohol & many opiate or opioid drugs.^[20]

References[edit]

ИБУДИЛАСТ при БАС

Ибудиласт (Кеташ)

Препарат с 1998 года применялся в Японии для лечения бронхиальной астмы и хронической ишемии мозга. Недавно показано, что он в паре с рилутеком способен замедлять прогрессирование БАС, потенциировать действие рилутека, как ингибитор фосфоиэстераз 4 и 10 и матриксной металлопротеиназы 9. Принимается по 10мг 3 раза в день после еды. Побочный эффект тошнота развивается только на дозе свыше 60 мг\сут. Полимодальное действие препарата очень полезно, так как у многих больных БАС имеется хроническая ишемия мозга и хронический бронхит с возможным астматическим компонентом.

Стоимость 100 капсул в клинике 7500 рублей

Скачайте информацию об Ибдуласте. Текст. Презентация.

Post Views:
1 293