Инфенак
МНН: Ацеклофенак
Производитель: Tulip Lab Privat Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aceclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013356
Информация о регистрации в РК:
10.11.2020 — 10.11.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
42.55 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102), натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магния стеарат,
состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Ацеклофенак
Код ATХ М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— остеоартрите, ревматическом артрите
— анкилозирующем спондилоартрите.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывать целиком, запивая с достаточным количеством воды.
Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых 200 мг.
При нарушении функции печени – 100 мг в сутки.
Пожилым нет необходимости коррекции дозы и частоты приема
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
— повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит
— кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
— повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)
— нарушения зрения
— артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
— одышка
— мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
— отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия, агронулоцитоз
— депрессия, необычные сны, бессонница
— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)
— вертиго, звон в ушах
— учащенное сердцебиение
— приливы, васкулит
— бронхоспазм
— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
— гепатит
— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
— гематурия, протеинурия
— нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— повышенная утомляемость, судороги в ногах
— повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.
Следующих комбинаций необходимо избегать:
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.
Мочегонные средства: сниженный мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС. Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом. Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами. Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами, следует проверять калий сыворотки крови.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови.
Кортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.
Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином. Есть данные о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином.
У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может возникнуть повышенный риск судорог.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.
Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации — производителя
Tulip Lab Privat Limited, Индия
F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India
Владелец регистрационного удостоверения
Tulip Lab Privat Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Казахстан
ТОО «AVCARE LTD»
Казахстан, г.Алматы, ул. Орманова 47/2
Тел./факс: 8 727 329-18-36
E-mail: avcare_kz@mail.ru
| 366124061477976554_ru.doc | 74.5 кб |
| 480555141477977723_kz.doc | 90 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Инфенак
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Инфенак обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. В его составе имеется вещество ацеклофенак, которое входит в подкатегорию НПВС.
Данный компонент помогает уменьшить выраженность воспаления, а вместе с этим угнетает возникновение и проведение импульсов боли.
У лиц с болезнями ревматической природы после использования ацеклофенака наблюдается снижение припухлости, а также скованности суставов по утрам; помимо этого ослабляются боли и улучшается суставная подвижность.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Фармакологическое действие
Противовоспалительные препараты
Показания к применению Инфенака
Применяется в случае болей, наблюдающихся на фоне артрита ревматоидной природы, остеоартрита либо болезни Бехтерева.
Код по МКБ-10
M08.1 Юношеский анкилозирующий спондилит
M45 Анкилозирующий спондилит
M43.6 Кривошея
R52.9 Боль неуточненная
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри контурных пластинок. В коробке – 1 такая пластинка.
Фармакодинамика
Ацеклофенак является дериватом α-толуиловой кислоты; его химическая структура схожа с диклофенаком. Вещество замедляет активность энзима ЦОГ, в результате чего ослабляется выработка элементов ПГ, а также простациклинов.
[3], [4]
Фармакокинетика
После приёма внутрь действующий элемент медикамента хорошо всасывается внутри пищеварительной системы; уровень его биодоступности доходит до отметки 100%. Употребление еды немного уменьшает скорость всасывания, но не воздействует на значения биодоступности ацеклофенака. Плазменные показатели Cmax регистрируются по истечении 1,25-3-х часов с момента приёма ЛС.
Около 99,7% медикамента подвергается внутриплазменному синтезу с белком. Ацеклофенак может преодолевать ГЭБ и гематоплацентарный барьер.
Внутрипеченочные метаболические процессы ЛС осуществляются с помощью структуры гемопротеина Р450 2С9; экскреция в основном производится через почки – в форме не обладающих активностью метаболических элементов. Неизменённым экскретируется максимум 1% введённой порции ацеклофенака. Термин полураспада компонента составляет 4-4,3 часа.
У лиц с проблемами в работе печени термин полувыведения может пролонгироваться.
[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]
Способ применения и дозы
Медикамент употребляют перорально. Чтобы снизить вероятность появления отрицательных признаков, связанных с пищеварительной функцией, следует проглатывать таблетку целиком. Употреблять Инфенак можно без привязки к приёму еды, запивая лекарство обычной водой. Размеры дозировок и длительность лечебного цикла подбирает доктор.
Зачастую порция лекарства составляет приём 1-ной таблетки 2-разово за день.
Лицам с проблемами в работе печени требуется употреблять за сутки не больше 0,1 г ацеклофенака (если отмечается тяжёлая степень расстройства, применять медикамент запрещено).
[16], [17], [18]
Использование Инфенака во время беременности
Решение относительно использования Инфенака при беременности должен принимать доктор. Нельзя применять лекарство на 3-ем триместре (это относится к любым веществам, подавляющим связывание ПГ; при введении ацеклофенака на 3-ем триместре возможно появление заболевания ССС у плода, а вместе с этим осложнение процесса родов). При планировании зачатия медикамент тоже нельзя применять, потому как он может вызвать расстройство репродуктивной деятельности (обратимое).
Если лекарство нужно употреблять при лактации, на этот период следует прекратить кормление грудью.
Противопоказания
Нельзя пользоваться медикаментом в случае непереносимости в отношении ацеклофенака или прочих НПВС (сюда входят и лица, имеющие в анамнезе «аспириновую» триаду).
Запрещается назначать лекарство людям с протекающей в активной фазе язвой в области ЖКТ (также в случае её рецидива при хроническом поражении) или в случае подозрения на её наличие. Помимо этого противопоказано при кровотечении в зоне ЖКТ либо активном кровотечением в любой области тела.
ЛС не используют в случае СН, протекающей в тяжёлой степени, а кроме этого при имеющих выраженный характер расстройствах в работе почек.
С большой осторожностью применяют у лиц с болезнями, поражающими ЖКТ, кровотечениями цереброваскулярной разновидности, расстройствами кроветворной деятельности, СКВ и порфирией, а помимо этого у пожилых людей.
Осторожно Инфенак используют также у людей с проблемами в работе почек, ССС и печени, а вместе с тем при состояниях с задержкой жидкости внутри организма.
[13], [14], [15]
Побочные действия Инфенака
Обычно медикамент переносится без появления осложнений. При клинических тестированиях были обнаружены следующие побочные признаки:
- поражения пищеварительного тракта: диспепсические симптомы, расстройства стула, боль, поражающая эпигастрий, тошнота и увеличение активности внутрипеченочных энзимов;
- нарушения, связанные с работой НС: головокружение, парестезии и головные боли;
- проявления аллергии: эпидермальные высыпания, крапивница и зуд;
- прочие: гиперкреатининемия.
Отрицательные симптомы, появляющиеся под влиянием ацеклофенака, обычно имеют слабую выраженность и не требуют специального лечения. После прекращения приёма ЛС они исчезают самостоятельно.
Передозировка
Нет информации касательно отравления Инфенаком. В случае употребления чрезмерно больших порций ЛС может появляться рвота, боль в зоне живота и эпигастрия, судороги, тошнота, головные боли, подавление дыхания, снижение значений АД и недостаточность работы почек.
Медикамент не имеет антидота. В случае интоксикации нужно провести желудочное промывание и принять энтеросорбенты. При появлении признаков передозировки выполняются соответствующие возникшим симптомам мероприятия и процедуры, предназначенные для поддержания работы ССС, респираторной системы и почек.
Потому как ацеклофенак с высокой интенсивностью синтезируется с внутриплазменным белком, выполнение перитонеального или же гемодиализа, а помимо этого форсированного диуреза для уменьшения плазменных значений ЛС будет неэффективно.
[19], [20], [21]
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещается использовать медикамент в сочетании с иными НПВС.
Инфенак способен влиять на медикаментозную активность лекарств, чьи обменные процессы реализуются с помощью гемопротеина Р450 2С9 (среди таковых фенитоин, миконазол, циметидин с фенилбутазоном, а также фульфафеназол и амиодарон).
Лекарство может влиять на плазменные показатели литиевых ЛС и метотрексата, а также потенцировать их токсические свойства.
Есть вероятность развития фармакокинетического взаимодействия медикамента и средств, которые в больших количествах синтезируются с плазменными белками.
Вместе с этим при комбинировании медикамента с антикоагулянтами может ожидаться усиление их активности, а также увеличение вероятности развития кровотечений в зоне ЖКТ (подобный эффект характерен для других веществ из группы НПВС, но относительно конкретно ацеклофенака достаточная информация такого характера отсутствует).
Может отмечаться нефротоксический эффект – при комбинации неопиоидных анальгетиков и циклоспорина либо такролимуса.
Неопиоидные анальгетики ослабляют влияние, оказываемое буметанидом, фуросемидом, а также мочегонными тиазидного характера; помимо этого они увеличивают вероятность появления гиперкалиемии при одновременном использовании с мочегонными калийсберегающей разновидности.
НПВС крайне осторожно назначают людям, которые используют вещества, замедляющие деятельность иАПФ либо антагонистов окончаний ангиотензина-2. Это связано с высокой вероятностью изменения терапевтической эффективности антигипертензивных лекарств и с увеличением вероятности появления нефротоксического влияния.
Осторожность требуется в случае комбинирования неопиоидных анальгетиков с принимаемыми внутрь противодиабетическими ЛС и инсулином.
[22], [23], [24], [25], [26], [27]
Условия хранения
Инфенак требуется сохранять при температурных значениях в диапазоне отметок 15-25°C.
[28]
Срок годности
Инфенак может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации терапевтического средства.
[29], [30], [31]
Применение для детей
Ацеклофенак запрещено использовать в педиатрии.
[32]
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Аэртал с Диклотолом.
[33], [34], [35]
Производитель
Тулип Лаб Прв. Лтд., Индия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Инфенак» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102), натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магния стеарат,
состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Ацеклофенак
Код ATХ М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— остеоартрите, ревматическом артрите
— анкилозирующем спондилоартрите.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывать целиком, запивая с достаточным количеством воды.
Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых 200 мг.
При нарушении функции печени – 100 мг в сутки.
Пожилым нет необходимости коррекции дозы и частоты приема
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
— повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит
— кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
— повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)
— нарушения зрения
— артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
— одышка
— мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
— отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия, агронулоцитоз
— депрессия, необычные сны, бессонница
— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)
— вертиго, звон в ушах
— учащенное сердцебиение
— приливы, васкулит
— бронхоспазм
— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
— гепатит
— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
— гематурия, протеинурия
— нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— повышенная утомляемость, судороги в ногах
— повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.
Следующих комбинаций необходимо избегать:
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.
Мочегонные средства: сниженный мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС. Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом. Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами. Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами, следует проверять калий сыворотки крови.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови.
Кортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.
Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином. Есть данные о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином.
У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может возникнуть повышенный риск судорог.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.
Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации — производителя
Tulip Lab Privat Limited, Индия
F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая
- кросповидон (Poliplasdone XL-10)
- гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF)
- целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102)
- натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol)
- глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP)
- магния стеарат
- состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5)
- титана диоксид (Е 171)
- тальк очищенный
- полиэтиленгликоль 6000
Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Фармакокинетика
Всасывание:
- после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается
- и его биологическая усвояемость составляет почти 100%
Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение:
- ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99
- 7%).Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость
- где его концентрация достигает приблизительно 60%.Объем распределения составляет приблизительно 30 л
Метаболизм и выведение:
- средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4
- 3 часа.Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу
- главным образом
- в виде конъюгированных гидроксиметаболитов.Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии.Ацеклофенак
- скорее всего
- метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак
- чье влияние на клиническую активность
- по всей видимости
- незначительное
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
— повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит
— кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
— повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)
— нарушения зрения
— артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
— одышка
— мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
— отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия, агронулоцитоз
— депрессия, необычные сны, бессонница
— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)
— вертиго, звон в ушах
— учащенное сердцебиение
— приливы, васкулит
— бронхоспазм
— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
— гепатит
— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
— гематурия, протеинурия
— нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— повышенная утомляемость, судороги в ногах
— повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.
Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.
Показания
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
- — остеоартрите
- ревматическом артрите
— анкилозирующем спондилоартрите
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственное взаимодействие
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.
Следующих комбинаций необходимо избегать:
- — с литием
- так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками
- результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)
— с антикоагулянтами
- так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта
- что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных
- получающих антикоагулянтные препараты
Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани.Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов.Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции.Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма.Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.
Мочегонные средства:
- сниженный мочегонный эффект.Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС.Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом.Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами.Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами
- следует проверять калий сыворотки крови
Сердечные гликозиды:
- НПВС могут усиливать сердечную недостаточность
- снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
- тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови
Кортикостероиды:
- повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином.Есть данные о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией
- получающих одновременно лечение зидовудином.У пациентов
- принимающих НПВС и хинолоны
- может возникнуть повышенный риск судорог.Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака
- в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля
Описание
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ИНФЕНАК
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроссповидон, гидроксипропилцеллюлоза, глицерилпальмитостеарат, сансел, аци-ди-соль, вода очищенная, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, изопропиловый спирт, метилена хлорид, пропиленгликоль.
Описание
Таблетки белого цвета, овальной формы, плоские с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код ATC М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата
— анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых: 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых: 200 мг.
Принимать по требованию. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
— диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия
— головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, нарушение
сна
— кожная сыпь, зуд
— редко: тромбоцитопения, анемия
— отеки.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма
— беременность, период лактации
— детский возраст до 12 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выводимыми активной почечной секрецией, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС:
Следующих комбинаций должны избегать:
— с метотрексатом, так как НПВС подавляют его тубулярную секрецию, и может иметь место слабое метаболическое взаимодействие, с замедлением клиренса метотрексата.
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови. Комбинацию надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови.
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинацию Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с необходимостью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности :
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов.
НПВС может снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск возникновения обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном наблюдении за функцией почек.
Не было определено, что Ацеклофенак действует на кровяное давление, когда он назначался с бендрофлюазидом, хотя взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторами не может быть исключено.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить строгое наблюдение.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг № 10.
Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе.
Вторичная упаковка: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от + 15 до +250C.
Защищать от влаги и прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Тулип Лаб Прайват Лимитед/Tulip Lab Pvt Limited
Адрес местонахождения:
215, Anandraj Industrial Estate, Off. L.B.S. Marg, Bhandup (W), Mumbai 400078, India
Свернуть
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Инфенак содержит:
Ацеклофенака – 100 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Инфенак – противовоспалительный и обезболивающий препарат. Инфенак содержит ацеклофенак – лекарственное вещество группы нестероидных противовоспалительных средств. Ацеклофенак производное фенилуксусной кислоты, по химическому строению подобное диклофенаку. Ацеклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к снижению продукции простагландинов и простациклинов. Ацеклофенак способствует снижению интенсивности воспаления, подавляет генерацию и проведение болевых импульсов.
У пациентов с ревматическими заболеваниями при приеме ацеклофенака отмечается уменьшение припухлости и утренней скованности суставов, снижение болевых ощущений, а также улучшение подвижности суставов.
При пероральном применении активный компонент препарата Инфенак хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность достигает 100%. Прием пищи несколько снижает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на биодоступность ацеклофенака. Пик плазменной концентрации активного компонента в плазме отмечается спустя 1,25-3 часа после приема. Порядка 99,7% ацеклофенака связывается с белками плазмы. Активный компонент препарата Инфенак проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется ацеклофенак в печени с участием системы цитохрома Р450 2С9, экскретируется преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в неизменном виде выводится не более 1% приятой дозы ацеклофенака. Период полувыведения ацеклофенака достигает 4-4,3 часов. У пациентов с нарушением функций печени возможно увеличение периода полувыведения ацеклофенака.
Инфенак применяют для терапии пациентов с болевым синдромом, которым сопровождается остеоартрит, анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит.
Инфенак предназначен для перорального применения. Для уменьшения риска развития нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта таблетку, покрытую пленочной оболочкой, рекомендуется глотать целиком. Инфенак принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность курса лечения и дозы препарата Инфенак определяет врач.
Взрослым, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Инфенак дважды в сутки.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с легкой степенью нарушений функций почек коррекция дозы ацеклофенака не требуется.
Для пациентов с нарушением функций печени максимальная рекомендованная суточная доза ацеклофенака составляет 100 мг (при тяжелой форме нарушений функции печени прием препарата Инфенак не рекомендуется).
Инфенак, как правило, неплохо переносится пациентами. В клинических исследованиях препарата Инфенак отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных ацеклофенаком:
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, диспепсические явления, тошнота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь и зуд.
Другие: гиперкреатининемия.
Нежелательные эффекты, обусловленные ацеклофенаком, как правило, незначительно выражены и не требуют специфической терапии. После отмены препарата Инфенак нежелательные эффекты проходят самостоятельно.
Инфенак не назначают пациентам с известной непереносимостью ацеклофенака, а также других нестероидных противовоспалительных средств (включая пациентов с «аспириновой» триадой в анамнезе).
Инфенак не применяют для терапии пациентов с острой формой (в том числе в период рецидива при хронической форме) язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка (в том числе при подозрении на язву двенадцатиперстной кишки и желудка), желудочно-кишечным кровотечением, а также активным кровотечением различной локализации.
Инфенак не следует назначать пациентам, страдающим тяжелой формой сердечной недостаточности, а также выраженными нарушениями функций почек.
Ацеклофенак не применяют в педиатрической практике.
Осторожность рекомендуется соблюдать, назначая препарат Инфенак пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой, нарушениями функции системы кроветворения, порфирией, а также пациентам пожилого возраста.
Также с осторожностью ацеклофенак следует назначать пациентам с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также состояниями, при которых отмечается задержка жидкости в организме.
В период приема препарата Инфенак следует избегать управления потенциально небезопасными механизмами и вождения автомобиля.
В период беременности решение о назначении препарата Инфенак принимает врач. Строго противопоказано применение ацеклофенака в третьем триместре беременности (как любые препараты угнетающие синтез простагландинов, ацеклофенак в третьем триместре беременности может приводить к патологии сердечно-сосудистой системы плода, а также развитию осложнений родового процесса). В период планирования беременности также не рекомендуется принимать препарат Инфенак, так как ацеклофенак может приводить к обратимым нарушениям репродуктивной функции.
В период лактации при необходимости применения препарата Инфенак рекомендуется прервать грудное вскармливание.
Ацеклофенак не следует назначать одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инфенак может изменять эффективность препаратов, метаболизм которых проходит при участии цитохрома Р450 2С9, в том числе миконазола, фульфафеназола, фенитоина, фенилбутазона, амиодарона и циметидина.
Инфенак может изменять плазменные концентрации и увеличивать токсичность метотрексата и препаратов лития.
Нельзя исключать возможность фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.
Также при применении ацеклофенака нельзя исключать взаимодействия, характерные для препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств (в связи с отсутствием достаточных данных о взаимодействиях ацеклофенака эти данные также рекомендуется учитывать):
Нестероидные противовоспалительные средства при сочетанном применении потенцируют действие антикоагулянтов и способствуют повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения.
Возможно повышение риска развития нефротоксического действия при сочетанном применении ненаркотических анальгетиков с такролимусом или циклоспорином.
Ненаркотические анальгетики снижают эффективность фуросемида, буметанида и тиазидных диуретиков, а также повышают риск развития гиперкалиемии при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками.
Нестероидные противовоспалительные средства следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в связи с возможным изменением эффективности гипотензивных средств, а также повышением риска развития нефротоксичности.
Следует с осторожностью назначать ненаркотические анальгетики сочетано с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами.
Данные о передозировке препарата Инфенак отсутствуют. При приеме завышенных доз ацеклофенака можно ожидать развитие головной боли, рвоты, тошноты, боли в абдоминальной и эпигастральной области, артериальной гипотензии, судорог, угнетения дыхания и почечной недостаточности.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата Инфенак показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств. В случае развития симптомов передозировки следует провести соответствующую терапию, а также мероприятия, направленные на поддержание функций почек, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Учитывая высокую степень связи ацеклофенака с белками плазмы проведение гемодиализа или перитонеального диализа, а также форсированного диуреза с целью снижения плазменных концентраций ацеклофенака не эффективно.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Инфенак по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонную пачку вложена 1 контурная ячейковая упаковка.
Инфенак рекомендуется хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Инфенак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 24604.