Инфлювир суспензия турецкий инструкция по применению на русском

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код АТХ J05AH02

Лечение гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) с типичными симптомами гриппа при массовом распространении вируса гриппа среди населения.

Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) после контакта с клинически диагностированным гриппом при массовом распространении вируса гриппа среди населения.

— повышенная чувствительность к осельтамивиру или к любому другому компоненту препарата;

— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤10 мл/мин);

— противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение антивирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно определяться на основе официальных рекомендаций. Решения относительно использования осельтамивира для лечения и профилактики должны приниматься с учётом данных о циркулирующих вирусах гриппа, доступной информации о моделях лекарственной чувствительности для каждого времени года и влияния заболевания в различных географических регионах и популяциях пациентов.

Осельтамивир эффективен только при заболеваниях, вызванных вирусами гриппа. Отсутствуют доказательства эффективности осельтамивира в отношении заболеваний, вызванных агентами, отличными от вируса гриппа.

Инфлувир не является заменителем вакцины против гриппа. Применение препарата не должно влиять на определение лиц для ежегодной вакцинации против гриппа. Защита от гриппа длится только во время приёма Инфлувира. Инфлувир следует применять для лечения и профилактики гриппа только при надёжных эпидемиологических данных, подтверждающих факт циркуляции гриппа в популяции. Чувствительность циркулирующих штаммов гриппа к осельтамивиру очень вариабельна. Следовательно, медицинские работники, назначающие рецептурные препараты, должны учитывать наиболее свежую информацию о характере чувствительности циркулирующих в данный момент вирусов к осельтамивиру при принятии решения об использовании Инфлувира.

Сопутствующие тяжёлые состояния

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с любыми в достаточной степени тяжёлыми или нестабильными медицинскими состояниями, при которых риск госпитализации рассматривается как неизбежный.

Пациенты с иммунодефицитом

Эффективность осельтамивира как для лечения, так и для профилактики гриппа у пациентов с иммунодефицитом не была четко установлена.

Сердечные/респираторные заболевания

Эффективность осельтамивира у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями сердца и/или дыхательных путей, не была установлена. У таких пациентов не отмечалось различий в частоте возникновения осложнений между группами, получавшими лекарство и плацебо.

Нейропсихиатрические расстройства

Нейропсихиатрические расстройства во время приёма осельтамивира отмечались у пациентов, больных гриппом. Аналогичные расстройства наблюдались у пациентов, больных гриппом, но не принимавших осельтамивир. Следует тщательно контролировать пациентов на предмет поведенческих изменений и тщательно оценивать пользу и риск продолжения лечения для каждого пациента.

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как низкая связываемость с белками плазмы и метаболизм, не зависящий от CYP450 и системы глюкуронидазы, предполагают, что клинически существенные взаимодействия посредством этих механизмов маловероятны.

Пробенецид: у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется коррекция дозы при одновременном применении осельтамивира и пробенецида. Одновременное применение пробенецида, сильного ингибитора почечной тубулярной анионной секреции, приводит к приблизительно двукратному повышению концентрации активного метаболита осельтамивира.

Амоксициллин:
осельтамивир не имеет фармакокинетического взаимодействия с амоксициллином, который элиминируется тем же путём, и предполагается слабая конкуренция осельтамивира за этот путь выведения.

Почечная элиминация: клинически существенные лекарственные взаимодействия, вовлекающие конкуренцию за почечную тубулярную секрецию, маловероятны по причине известного профиля безопасности большинства этих веществ, особенностей элиминации активного метаболита (гломерулярная фильтрация и тубулярная анионная секреция) и из-за их механизмов экскреции. Все же следует соблюдать осторожность при назначении осельтамивира пациентам, применяющим лекарственные препараты с узким терапевтическим интервалом, которые выделяются тем же путём (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная информация: не было замечено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при применении осельтамивира вместе с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидами (гидроксидом магния и алюминия, а также карбонатом кальция), ремантадином или варфарином (у пациентов, стабильных на варфарине, не больных гриппом).

Лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые принимает пациент. Перед началом приёма какого-либо лекарственного средства во время применения препарата Инфлувир необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа.

Данные об эффективности осельтамивира в терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют.

Тяжелые сопутствующие заболевания

Данные о безопасности и эффективности применения осельтамивира у пациентов с достаточно тяжелым сопутствующим заболеванием или нестабильным состоянием, предполагающим госпитализацию, отсутствуют.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом четко не установлена. Однако у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом лечение гриппа следует проводить на протяжении 10 дней, так как исследований применения препарата при менее продолжительном курсе терапии не проводилось.

Заболевания сердца и органов дыхания

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена.

Применение в педиатрии

Данные для определения дозы у недоношенных детей (постконцептуальный возраст <36 недель) отсутствуют.

Тяжелая почечная недостаточность

У взрослых пациентов и подростков (13-17 лет) с тяжелой степенью почечной недостаточности при лечении и профилактике гриппа рекомендуется коррекция дозы. Клинических данных для коррекции дозы у младенцев и детей (в возрасте от 1 года и старше) с почечной недостаточностью недостаточно, поэтому определить режим дозирования для данной категории пациентов не представляется возможным.

Психоневрологические нарушения

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир, были зарегистрированы психоневрологические нарушения. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Применение препарата Инфлувир при беременности возможно в случае необходимости и после оценки имеющейся информации о безопасности и пользе, а также патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа.

В период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка.

Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако нарушение этих способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.

Режим дозирования

Лечение гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг)

Рекомендованная доза — 75 мг осельтамивира 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента развития симптомов гриппа.

Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг)

Рекомендованная доза для профилактики после тесного контакта с больным гриппом — 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки в течение 10 дней. Приём препарата необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента контакта с больным гриппом.

Профилактика во время эпидемии гриппа

Для профилактики гриппа во время вспышки эпидемии рекомендовано применение 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки, длительность применения — до 6 недель.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с печёночной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин применение осельтамивира противопоказано. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с иммунодефицитом

Для пациентов с иммунодефицитом рассматривается возможность продления сезонной профилактики до 12 недель.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Частота применения с целью лечения гриппа составляет 2 раза в сутки, для профилактики — 1 раз в сутки, более точная информация указана в пункте «Режим дозирования».

Длительность лечения

Длительность приема препарата Инфлувир для лечения гриппа составляет 5 дней, для постконтактной профилактики — 10 дней, для профилактики во время эпидемии гриппа — до 6 недель.

Большинство случаев передозировки, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и в период пострегистрационного применения осельтамивира не сопровождалось какими-либо нежелательными явлениями.

Нежелательные реакции в случаях передозировки были аналогичны и сопоставимы по частоте возникновения с НР, наблюдавшимися при применении препарата в терапевтических дозах, перечисленными в пункте «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае».

Специфический антидот отсутствует.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000).

Очень часто

— головная боль

— тошнота

Часто

— бронхит, Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит

— бессонница

— кашель, боль в горле, ринорея

— рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия

— боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях

Нечасто

— реакции гиперчувствительности

— изменение сознания, судороги

— аритмия

— повышение активности «печеночных» ферментов

— экзема, дерматит, сыпь, крапивница

Редко

— тромбоцитопения

— анафилактические и анафилактоидные реакции

— беспокойство, аномальное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, причинение себе телесного повреждения

— нарушение зрения

— желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит

— фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит

— ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

При усугублении любых указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

При возникновении ожидаемых нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Одна капсула содержит

активное вещество — осельтамивир (в виде осельтамивира фосфата) 75.0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, картофельный крахмал;

состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

Твёрдые желатиновые капсулы размером 0, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе
Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ», Республика Беларусь, г. Минск, 220141, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3, тел./факс: +375 17 268 63 64
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Sabipharm», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, БЦ «Нурлы Тау», 1 б, офис 202, тел.: 8 (727)3110591, A.Karkitbaeva@v-trade.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Sabipharm», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, БЦ «Нурлы Тау», 1 б, офис 202, тел.: 8 (727)3110591, A.Karkitbaeva@v-trade.kz

Источник

Инфлувир

МНН: Осельтамивир

Производитель: Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oseltamivir

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024041

Информация о регистрации в РК:
05.03.2019 — 05.03.2024

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
4 257.13 KZT

Предельная цена реализации в РК:
5 661.98 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Инфлувир

Международное непатентованное название

Осельтамивир

Лекарственная форма

Капсулы
75 мг

Состав

Одна
капсула содержит

активное
вещество —
осельтамивир (в виде осельтамивира фосфата) 75.0 мг,

вспомогательные
вещества:
лактоза безводная, повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, магния
стеарат, картофельный крахмал;

состав
капсулы:
титана диоксид (Е171), краситель кармуазин (Е122), желатин.

Описание

Капсулы твёрдые
желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка – красного
цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого с
желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные
препараты для системного применения. Противовирусные препараты для
системного применения. Противовирусные препараты прямого действия.
Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код
АТХ J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После
перорального приёма осельтамивира фосфат легко всасывается в
желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный
метаболит под действием печёночных эстераз. Не менее 75 %
принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного
метаболита, менее 5 % – в виде исходного препарата.
Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита
пропорциональны дозе и не зависят от приёма пищи.

Распределение

У
человека средний объём распределения (Vss)
активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание
активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около
3 %).

Метаболизм

Осельтамивира
фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под
действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни
осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами
или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся
осельтамивир выводится главным образом (>90 %) путём
превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается
дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов
период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10
часов.

Активный
метаболит выводится полностью путём почечной экскреции. Почечный
клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации
(7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится ещё и
путём канальцевой секреции. С калом выводится менее 20 %
принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.

Фармакокинетика
у отдельных групп пациентов

Пациенты с
нарушением функции почек

При
назначении осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
пациентам с различной степенью поражения почек площади под кривой
«концентрации активного метаболита в плазме – время»
(AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Пациенты с
нарушением функции печени

Эксперименты
in
vitro
показали, что у пациентов с печёночной патологией величина AUC
осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного
метаболита не снижена.

Пациенты
пожилого возраста

Период
полувыведения препарата у пожилых пациентов (65 лет и старше)
существенно не отличается от такового у более молодых пациентов
взрослого возраста. С учётом данных по AUC препарата и переносимости,
больным пожилого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике
гриппа не требуется, если у этих пациентов нет умеренных или тяжёлых
нарушений функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).

Фармакодинамика

Осельтамивира
фосфат является пролекарством активного метаболита (осельтамивира
карбоксилата). Активный метаболит является селективным ингибитором
нейраминидазы вируса – гликопротеиновых ферментов, находящихся
на поверхности вириона. Активность вирусного фермента нейраминидазы
важна для освобождения образованных вирусных частиц из инфицированных
клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира
карбоксилат in
vitro
ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Осельтамивира фосфат
ингибирует рост вируса гриппа и подавляет его репликацию in
vitro.
Пероральный приём осельтамивира ингибирует репликацию и патогенность
in
vivo
вирусов гриппа A
и B
в испытаниях моделей гриппа на животных, при дозах, аналогичных
приёму человеком 75 мг два раза в день.

Противовирусная
активность осельтамивира в отношении гриппа A
и B
была подтверждена экспериментальными исследованиями с провокационными
пробами у здоровых добровольцев.

Значение
медианы ингибирующей концентрации (IC50) осельтамивира в отношении
фермента нейраминидазы для клинически изолированного гриппа A
колебалось от 0.1 нМ до 1.3 нМ, для гриппа B было 2.6 нМ. В
опубликованных результатах исследований сообщалось о более высоких
значениях IC50 для гриппа B
– вплоть до 8.5 нМ.

Показания к применению

Лечение
гриппа
у взрослых с типичными симптомами гриппа при массовом распространении
вируса гриппа среди населения.

Профилактика
гриппа
у взрослых после контакта с клинически диагностированным гриппом при
массовом распространении вируса гриппа среди населения.

Способ применения и дозы

Капсулы
принимают внутрь.

Лечение гриппа у
взрослых

Рекомендованная
доза – 75 мг осельтамивира 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Лечение
необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от
момента развития симптомов гриппа.
Эффективность
выявлена в случаях, когда лечение было начато в течение 2-х дней с
момента первого проявления симптомов. Данное указание основано на
клинических исследованиях возникшего естественным образом гриппа, в
основном гриппа А.

Профилактика
гриппа у взрослых

Рекомендованная
доза для
профилактики после тесного контакта с больным гриппом
– 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки в течение 10 дней. Приём
препарата необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток
от момента контакта с больным гриппом.
Должное
использование препарата для профилактики гриппа следует определять в
каждом конкретном случае сообразно обстоятельствам и потребностям
защиты популяции. В исключительных случаях (например, в случае
несоответствия между циркулирующим штаммом вируса и вакциной, а также
в период пандемии) может быть рассмотрена возможность сезонной
профилактики.

Профилактика во
время эпидемии в сообществе

Для
профилактики гриппа во время вспышки эпидемии рекомендовано
применение 75 мг осельтамивира 1 раз в сутки, длительность применения
– до 6 недель.

Отдельные
группы пациентов

Пациенты с
нарушением функции печени

Коррекция
дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с печёночной
недостаточностью не требуется.

Пациенты с
нарушением функции почек

Пациентам
с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не
требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин применение
осельтамивира противопоказано. При клиренсе креатинина менее
60 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства
противопоказана к применению.

Пациенты пожилого
возраста

Не требуется
коррекция дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты
с иммунодефицитом

Для
пациентов с иммунодефицитом рассматривается возможность продления
сезонной профилактики до 12 недель.

Побочные действия

Частота
возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100,
но <1/10), нечасто (≥1/1000,
но <1/100), редко (≥1/10000,
но <1/1000), очень редко (<1/10000).

В
исследованиях лечения и профилактики гриппа у взрослых побочные
реакции, наиболее часто встречавшиеся при приёме рекомендованных доз
(75 мг два раза в день в течение 5 дней и 75 мг один раз в
день до 6 недель), были схожи по частоте возникновения, несмотря на
большую продолжительность дозирования в исследованиях профилактики.

Побочные
эффекты, встречавшиеся в исследованиях осельтамивира для лечения и
профилактики гриппа у взрослых или во время постмаркетингового
наблюдения:

Инфекционные
и паразитарные заболевания:
часто – бронхит, простой герпес, назофарингит, инфекции верхних
дыхательных путей, синусит.

Нарушения
со крови и лимфатической системы:
редко – тромбоцитопения.

Нарушения
со стороны иммунной системы:
нечасто – реакции гиперчувствительности; редко –
анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Нарушения
психики:
редко – возбуждение, необычное поведение, тревожность,
спутанность сознания, мания, бред, галлюцинации, кошмары,
членовредительство.

Нарушения
со стороны нервной системы:
очень часто – головная боль; часто – бессонница; нечасто
– помутнение сознания, судороги.

Нарушения
со стороны органа зрения:
редко – зрительное расстройство.

Нарушения
со стороны сердца:
нечасто – сердечная аритмия.

Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – кашель, боль в горле, ринорея.

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – тошнота; часто – рвота, боль в животе
(включая боль в верхнем отделе брюшной полости), диспепсия; редко –
желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический ринит.

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто – увеличение активности печёночных энзимов; редко –
фульминантный гепатит, нарушения функции печени, гепатит.

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – экзема, дерматит, сыпь, крапивница; редко –
ангионевротический отёк, мультиформная эритема, синдром
Стивена-Джонсона,
токсический
эпидермальный некролиз.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
часто – боль, головокружение (включая вестибулярное),
усталость, гипертермия, боль в конечностях.

Дополнительная
информация об отдельных побочных реакциях

В исследованиях
лечения гриппа у взрослых чаще описывались такие побочные действия,
как тошнота и рвота, в исследованиях профилактики – тошнота. О
большинстве этих побочных действий сообщалось однократно в первый или
второй день лечения, и они самопроизвольно проходили в течение 1-2
дней. В большинстве случаев эти побочные эффекты не приводили к
прекращению лечения.

С
момента начала продаж редко сообщалось о следующих серьёзных побочных
реакциях осельтамивира: анафилактические и анафилактоидные реакции,
заболевания печени (фульминантный гепатит, нарушения функции печени и
желтуха), ангионевротический отёк, синдром Стивена-Джонсона,
токсический
эпидермальный некролиз, желудочно-кишечное кровотечение и
нейропсихиатрические расстройства.

Нарушения психики
и нарушения со стороны нервной системы

Грипп
может быть ассоциирован с различными неврологическими и
поведенческими симптомами, которые могут включать такие события, как
галлюцинации, делирий и необычное поведение, в некоторых случаях
заканчивавшиеся фатальным исходом. Эти расстройства могут проявляться
на фоне энцефалита или энцефалопатии, а также в отсутствие
выраженного тяжёлого заболевания.

У пациентов с
гриппом, получавших осельтамивир, в постмаркетинговом периоде
сообщалось о судорогах и делирии (включая такие симптомы, как
помутнение сознания, спутанность сознания, необычное поведение,
мания, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения),
которые в очень редких случаях приводили к членовредительству или
фатальному исходу. Роль осельтамивира в возникновении этих нарушений
неизвестна. О таких нейропсихиатрических проявлениях сообщалось и у
больных гриппом, которые не получали осельтамивир.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей, в том числе гепатит и
увеличение активности печёночных энзимов у пациентов с гриппоподобным
заболеванием включают случаи фульминантного гепатита/печёночной
недостаточности с летальным исходом.

При
усугублении любых указанных в инструкции побочных эффектов или
появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции,
необходимо сообщить об этом лечащему
врачу.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к осельтамивиру или к любому другому
компоненту препарата;

—
хроническая
почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический
перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤10 мл/мин);

—
детский и подростковый возраст до 18 лет (оболочка капсулы содержит
запрещённый для применения у детей краситель).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетические
свойства осельтамивира, такие как низкая связываемость с белками
плазмы и метаболизм, не зависящий от CYP450 и системы глюкуронидазы,
предполагают, что клинически существенные взаимодействия посредством
этих механизмов маловероятны.

Пробенецид:
у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется коррекция
дозы при одновременном применении осельтамивира и пробенецида.
Одновременное применение пробенецида, сильного ингибитора почечной
тубулярной анионной секреции, приводит к приблизительно двукратному
повышению концентрации активного метаболита осельтамивира.

Амоксициллин:
осельтамивир не имеет фармакокинетического взаимодействия с
амоксициллином, который элиминируется тем же путём, и предполагается
слабая конкуренция осельтамивира за этот путь выведения.

Почечная
элиминация:
клинически существенные лекарственные взаимодействия, вовлекающие
конкуренцию за почечную тубулярную секрецию, маловероятны по причине
известного профиля безопасности большинства этих веществ,
особенностей элиминации активного метаболита (гломерулярная
фильтрация и тубулярная анионная секреция) и из-за их механизмов
экскреции. Все же следует соблюдать осторожность при назначении
осельтамивира пациентам, применяющим лекарственные препараты с узким
терапевтическим интервалом, которые выделяются тем же путём
(например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная
информация:
не было замечено фармакокинетических взаимодействий между
осельтамивиром или его основным метаболитом при применении
осельтамивира вместе с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой,
циметидином или антацидами (гидроксидом магния и алюминия, а также
карбонатом кальция), ремантадином или варфарином (у пациентов,
стабильных на варфарине, не больных гриппом).

Лечащий
врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые принимает
пациент. Перед началом приёма какого-либо лекарственного средства во
время применения препарата Инфлувир
необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Особые указания

Применение
антивирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно
определяться на основе официальных рекомендаций. Решения относительно
использования осельтамивира для лечения и профилактики должны
приниматься с учётом данных о циркулирующих вирусах гриппа, доступной
информации о моделях лекарственной чувствительности для каждого
времени года и влияния заболевания в различных географических
регионах и популяциях пациентов.

Осельтамивир
эффективен только при заболеваниях, вызванных вирусами гриппа.
Отсутствуют доказательства эффективности осельтамивира в отношении
заболеваний, вызванных агентами, отличными от вируса гриппа.

Инфлувир
не является заменителем вакцины против гриппа.
Применение препарата не должно влиять на определение лиц для
ежегодной вакцинации против гриппа. Защита от гриппа длится только во
время приёма Инфлувира. Инфлувир следует применять для лечения и
профилактики гриппа только при надёжных эпидемиологических данных,
подтверждающих факт циркуляции гриппа в популяции. Чувствительность
циркулирующих штаммов гриппа к осельтамивиру очень вариабельна.
Следовательно, медицинские работники, назначающие рецептурные
препараты, должны учитывать наиболее свежую информацию о характере
чувствительности циркулирующих в данный момент вирусов к
осельтамивиру при принятии решения об использовании Инфлувира.

Сопутствующие
тяжёлые состояния

Отсутствуют
данные о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с
любыми в достаточной степени тяжёлыми или нестабильными медицинскими
состояниями, при которых риск госпитализации рассматривается как
неизбежный.

Пациенты с
иммунодефицитом

Эффективность
осельтамивира как для лечения, так и для профилактики гриппа у
пациентов с иммунодефицитом не была четко установлена.

Сердечные/респираторные
заболевания

Эффективность
осельтамивира у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями
сердца и/или дыхательных путей, не была установлена. У таких
пациентов не отмечалось различий в частоте возникновения осложнений
между группами, получавшими лекарство и плацебо.

Нейропсихиатрические
расстройства

Нейропсихиатрические
расстройства во время приёма осельтамивира отмечались у пациентов,
больных гриппом. Аналогичные расстройства наблюдались у пациентов,
больных гриппом, но не принимавших осельтамивир. Следует тщательно
контролировать пациентов на предмет поведенческих изменений и
тщательно оценивать пользу и риск продолжения лечения для каждого
пациента.

Применение
при беременности и в период лактации

Беременность

У
беременных женщин не проводились контролируемые клинические
исследования с использованием осельтамивира, имеются лишь
ограниченные данные из постмаркетинговых отчётов и ретроспективных
наблюдательных исследований. Беременные женщины могут принимать
осельтамивир с учётом имеющихся данных по безопасности, патогенности
циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной женщины.

Период лактации

Ограниченные
данные о грудных детях, матери которых принимали осельтамивир, и о
выделении осельтамивира с грудным молоком продемонстрировали, что
осельтамивир и его активный метаболит
были найдены
в грудном молоке в очень низких дозах, которые ниже терапевтической
дозы для младенца. Принимая во внимание эту информацию, патогенность
штамма циркулирующего вируса гриппа и состояние матери, назначение
осельтамивира может быть рассмотрено, если это принесёт потенциальную
пользу для кормящей матери.

Влияние
на способность управлять транспортными средствами или потенциально
опасными механизмами

Не
отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять
автомобилем и работать с механизмами, однако нарушение этих
способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на
центральную нервную систему.

Передозировка

Сообщения
о передозировке осельтамивира были получены из клинических
исследований и данных постмаркетингового мониторинга. В большинстве
случаев сообщений о передозировке нежелательных реакций не
наблюдалось.

Побочные
явления, о которых сообщалось в связи с передозировкой, были
аналогичными по их природе и частоте с теми, которые наблюдались при
применении осельтамивира в терапевтических дозировках и описаны в
разделе «Побочные действия».

Специфический
антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По
10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

Одну
контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить
в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Республиканское
производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ»,
Республика
Беларусь, г. Минск, 220141, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп.
3,тел./факс: +375 17 268 63 64

Держатель
регистрационного удостоверения

ТОО
«Sabipharm», г.
Алматы,
Республика Казахстан

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средств:

ТОО «Sabipharm»,
г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, офис 202,тел.: 8 (727)3110591,
A.Karkitbaeva@v-trade.kz

Инфлувир_ИМП_рус.doc	0.09 кб
Инфлувир_ИМП_каз.doc	0.1 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ J05AH02

Показания к применению

Противопоказания

— повышенная чувствительность к осельтамивиру или к любому другому компоненту препарата;

Необходимые меры предосторожности при применении

Сопутствующие тяжёлые состояния

Пациенты с иммунодефицитом

Сердечные/респираторные заболевания

Нейропсихиатрические расстройства

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специальные предупреждения

Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа.

Данные об эффективности осельтамивира в терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют.

Тяжелые сопутствующие заболевания

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Заболевания сердца и органов дыхания

Применение в педиатрии

Данные для определения дозы у недоношенных детей (постконцептуальный возраст <36 недель) отсутствуют.

Тяжелая почечная недостаточность

Психоневрологические нарушения

Во время беременности или лактации

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Специфический антидот отсутствует.

Описание нежелательных реакций

Очень часто

— головная боль

— тошнота

Часто

— бронхит, Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит

— бессонница

— кашель, боль в горле, ринорея

— рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия

— боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях

Нечасто

— реакции гиперчувствительности

— изменение сознания, судороги

— аритмия

— повышение активности «печеночных» ферментов

— экзема, дерматит, сыпь, крапивница

Редко

— тромбоцитопения

— анафилактические и анафилактоидные реакции

— нарушение зрения

— желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит

— фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — осельтамивир (в виде осельтамивира фосфата) 75.0 мг,

состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе
Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ», Республика Беларусь, г. Минск, 220141, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3, тел./факс: +375 17 268 63 64
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Sabipharm», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, БЦ «Нурлы Тау», 1 б, офис 202, тел.: 8 (727)3110591, [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Sabipharm», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль Фараби, 19, БЦ «Нурлы Тау», 1 б, офис 202, тел.: 8 (727)3110591, [email protected]

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения в виде аморфной массы белого цвета.

* штаммовый состав вакцины изменяется ежегодно в соответствии с эпидемической ситуацией и рекомендациями ВОЗ.

Вспомогательные вещества: стабилизатор М-2, сахароза, лактоза, глицин, натрия глутамат, трис-(гидроксиметил)-аминометан, натрия хлорид, желатин.

0.5 мл (1 доза) — ампулы (1) в комплекте с 1 шприцем и 1 съемной насадкой-распылителем — пачки картонные.
1 мл (2 дозы) — ампулы (1) в комплекте с 1 шприцем и 2 съемными насадками-распылителями — пачки картонные.
1.5 мл (3 дозы) — ампулы (1) в комплекте с 1 шприцем и 3 съемными насадками-распылителями — пачки картонные.
3 мл (6 доз) — ампулы (1) в комплекте с 1 шприцем и 6 съемными насадками-распылителями — пачки картонные.
1 мл (2 дозы) — ампулы (250) в комплекте с шприцами и съемными насадками-распылителями — коробки картонные.
1.5 мл (3 дозы) — ампулы (250) в комплекте со шприцами и съемными насадками-распылителями — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Вакцина гриппозная живая моновалентная.

Вакцина вызывает формирование специфического иммунитета у людей против гриппа типа A/H₁N₁/.

Показания препарата

Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

специфическая профилактика гриппа типа A/H₁N₁/.

Режим дозирования

Вакцину вводят интраназально.

Непосредственно перед вакцинацией содержимое ампулы растворяют при комнатной температуре в соответствующем объеме растворителя (0,5 мл; 1,0 мл; 1,5 мл или 3,0 мл для вакцины по 1, 2, 3 дозы или 6 доз соответственно). Вакцина должна полностью растворяться в течение 3-х мин.

Растворенный препарат — прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость. Растворенная вакцина должна быть использована в течение 30 мин.

Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, а также при изменении его физических свойств (цвета, прозрачности), при неправильном хранении.

Вакцина вводится в носовые ходы из расчета 0,25 мл в каждое носовое отверстие.

Для введения вакцины в виде мелкодисперсной смеси используется распылитель — дозатор, состоящий из стерильного шприца, стерильной иглы и одной съемной насадки одноразового использования, входящий в комплект вакцины.

Распылитель-дозатор (съемную насадку) вводят на глубину 0,5 см в носовые ходы, предварительно очищенные от слизи. Прививаемый должен находиться в сидячем положении со слегка запрокинутой головой. После введения вакцины прививаемый должен оставаться в этом положении в течение 1 мин.

Способ применения:

Надеть иглу на шприц, наполнить его растворителем (вода очищенная или вода кипяченая комнатной температуры).
Внести во вскрытую ампулу с вакциной растворитель (0,5; 1,0; 1,5 или 3,0 мл в соответствии с формой выпуска вакцины) из шприца.
После растворения заполнить шприц препаратом в объеме 0,25 мл (отметка 10 по шкале 40 единиц или отметка 25 по шкале 100 единиц).
Снять иглу и надеть плотно съемную насадку.
Поднести вплотную к носовому ходу распылитель-дозатор и резким нажатием на поршень шприца впрыснуть вакцину в носовой ход.
Снять распылитель-дозатор, надеть иглу и заполнить шприц следующей дозой препарата (0,25 мл).
Снять иглу, снова плотно надеть тот же распылитель-дозатор и ввести препарат в другой носовой ход в соответствии с пунктом 5.

Для последующих вакцинаций (форма выпуска более 1 дозы в ампуле) повторить действия, описанные в п.п. 3-7, с обязательной сменой съемной насадки для каждого последующего вакцинируемого.

Побочное действие

После вакцинации в течение 4 сут у некоторых привитых могут появиться: повышение температуры до 37,5°С, легкое недомогание, головная боль, незначительные катаральные явления. Допускается наличие реакций с повышением температуры выше 37,5°С не более чем у 2 % привитых. Продолжительность температурной реакции не должна превышать 3 сут.

Противопоказания к применению

острые инфекционные и неинфекционные заболевания являются временными противопоказаниями для проведения прививок. Прививку проводят через 2-4 недели после выздоровления. При нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваниях и др. прививку проводят после нормализации температуры;
хронические заболевания в стадии обострения или декомпенсации;
гиперчувствительность к куриному белку. Реакция или поствакцинальное осложнение на предыдущее введение сезонных противогриппозных вакцин;
иммунодефицитное состояние (первичное), иммуносупрессия, злокачественные новообразования;
заболевания носоглотки в стадии обострения;
беременность и лактация.

Все лица, подлежащие прививкам, должны быть обследованы врачом (фельдшером) с учетом анамнестических данных. В день прививки вакцинируемые должны быть осмотрены врачом (фельдшером) с обязательной термометрией. При температуре выше 37°С прививки не проводят. За правильность назначения прививки отвечает врач (фельдшер). Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты, предлриятия-производителя препарата, номера серии, реакции на прививку.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Противопоказан пожилым людям старше 60 лет.

Особые указания

Привитого рекомендуется изолировать в течение 3 сут от детей первого полугодия жизни и от лиц с первичным и тяжелым вторичным иммунодефицитным состоянием.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется после вакцинации применение в течение 2 сут любых лекарственных средств, вводимых интраназально.

Условия хранения препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Вакцину хранят и транспортируют в соответствии с СП 3.3.2.1248-03 при температуре от 2 до 8°С в недоступном для детей месте. Замораживание не допускается.

Срок годности препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Условия реализации

Вакцина в ампулах по 1 дозе — по рецепту. Вакцина в ампулах по 2, 3, 6 доз — для лечебно-профилактических учреждений.

Источник

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Описание Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Энфлювир

more…

Осельтамивир Фосфат

Терапевтические показания

Описание Терапевтические показания Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Лечение гриппа

Энфлувир показан взрослым и детям, включая доношенных новорожденных, у которых наблюдаются симптомы, типичные для гриппа, когда вирус гриппа циркулирует в сообществе. Эффективность была продемонстрирована, когда лечение было начато в течение двух дней после первого появления симптомов.

Профилактика гриппа

— Постконтактная профилактика у лиц в возрасте 1 года и старше после контакта с клинически диагностированным случаем гриппа, когда вирус гриппа циркулирует в сообществе.

— Целесообразность применения Энфлувира для профилактики гриппа должна определяться в каждом конкретном случае обстоятельствами и населением, нуждающимся в защите. В исключительных ситуациях (например, в случае несоответствия между циркулирующими и вакцинными штаммами вируса и пандемической ситуации) сезонная профилактика может быть рассмотрена у лиц в возрасте одного года или старше.

— Энфлувир показан для постконтактной профилактики гриппа у детей в возрасте до 1 года во время пандемической вспышки гриппа.

Энфлувир не является заменой вакцинации против гриппа.

Применение противовирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно определяться на основе официальных рекомендаций. При принятии решений об использовании осельтамивира для лечения и профилактики следует учитывать то, что известно о характеристиках циркулирующих вирусов гриппа, имеющуюся информацию о характере лекарственной восприимчивости к гриппу для каждого сезона и влияние заболевания на различные географические районы и популяции пациентов.

Способ применения и дозы

Описание Способ применения и дозы Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Позология

Твердые капсулы Энфлювира и суспензия Энфлювира являются биоэквивалентными препаратами. Дозы 75 мг можно вводить как

— одна капсула 75 мг или

— одна капсула 30 мг плюс одна капсула 45 мг или

— путем введения одной дозы 30 мг плюс одна доза суспензии 45 мг.

Коммерчески производимый порошок Энфлувира для пероральной суспензии (6 мг/мл) является предпочтительным продуктом для педиатрических и взрослых пациентов, которые испытывают трудности с глотанием капсул или где необходимы более низкие дозы.

Взрослые и подростки от 13 лет и старше

Лечение: Рекомендуемая пероральная доза составляет 75 мг осельтамивира два раза в день в течение 5 дней для подростков (от 13 до 17 лет) и взрослых.

Масса Тела	Рекомендуемая доза в течение 5 дней
> 40 кг	75 мг два раза в день

Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых двух дней после появления симптомов гриппа.

Профилактика после воздействия Рекомендуемая доза для профилактики гриппа после тесного контакта с инфицированным человеком составляет 75 мг осельтамивира один раз в день в течение 10 дней для подростков (от 13 до 17 лет) и взрослых.

Масса Тела	Рекомендуемая доза в течение 10 дней
> 40 кг	75 мг один раз в день

Терапию следует начинать как можно скорее в течение двух дней после контакта с инфицированным человеком.

Профилактика во время эпидемии гриппа в общине: Рекомендуемая доза для профилактики гриппа во время вспышки заболевания в сообществе составляет 75 мг осельтамивира один раз в день в течение 6 недель.

Педиатрическая популяция

Дети от 1 до 12 лет по возрасту

Энфлувир 30 мг, 45 мг и 75 мг капсулы и пероральная суспензия доступны для младенцев и детей в возрасте 1 года и старше

Лечение: Для лечения младенцев и детей в возрасте 1 года и старше рекомендуются следующие режимы дозирования с учетом веса:

Масса Тела	Рекомендуемая доза в течение 5 дней
от 10 кг до 15 кг	30 мг два раза в день
> от 15 кг до 23 кг	45 мг два раза в день
> от 23 кг до 40 кг	60 мг два раза в день
> 40 кг	75 мг два раза в день

Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых двух дней после появления симптомов гриппа.

Профилактика после воздействия: Рекомендуемая постконтактная профилактическая доза Энфлувира составляет:

Масса Тела	Рекомендуемая доза в течение 10 дней
от 10 кг до 15 кг	30 мг один раз в день
> от 15 кг до 23 кг	45 мг один раз в день
> от 23 кг до 40 кг	60 мг один раз в день
> 40 кг	75 мг один раз в день

Профилактика во время эпидемии гриппа в общине: Профилактика во время эпидемии гриппа у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Младенцы в возрасте от 0 до 12 месяцев

Лечение Рекомендуемая лечебная доза для детей в возрасте от 0 до 12 месяцев составляет 3 мг/кг два раза в день. Это основано на фармакокинетических данных и данных о безопасности, указывающих на то, что эта доза у младенцев 0-12 месяцев обеспечивает концентрацию пролекарства и активного метаболита в плазме крови, которые, как ожидается, будут клинически эффективными с профилем безопасности, сопоставимым с профилем безопасности у детей старшего возраста и взрослых. Для лечения детей в возрасте от 0 до 12 месяцев рекомендуется следующий режим дозирования:

Масса тела*	Рекомендуемая доза в течение 5 дней
3 кг	9 мг два раза в день
4 кг	12 мг два раза в день
5 кг	15 мг два раза в день
6 кг	18 мг два раза в день
7 кг	21 мг два раза в день
8 кг	24 мг два раза в день
9 кг	27 мг два раза в день
10 кг	30 мг два раза в день

* Эта таблица не предназначена для того, чтобы содержать все возможные веса для этой совокупности. Для всех пациентов в возрасте до 1 года следует использовать 3 мг/кг для определения дозы независимо от веса пациента.

Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых двух дней после появления симптомов гриппа.

Эта рекомендация по дозированию не предназначена для недоношенных детей, то есть детей с постконцептуальным возрастом менее 36 недель. Недостаточно данных имеется по этим пациентам, у которых из-за незрелости физиологических функций может потребоваться различное дозирование.

Профилактика после воздействия Рекомендуемая профилактическая доза для детей в возрасте до 1 года во время пандемической вспышки гриппа составляет половину суточной лечебной дозы.):

Возраст	Рекомендуемая доза в течение 10 дней
0 — 12 месяцев	3 мг/кг один раз в день

Профилактика во время эпидемии гриппа в общине: Профилактика во время эпидемии гриппа у детей в возрасте 0-12 месяцев не изучалась.

Особые группы населения

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется ни для лечения, ни для профилактики у пациентов с печеночной дисфункцией. Никаких исследований у детей с нарушениями функции печени не проводилось.

Нарушение функции почек

Лечение гриппа: Коррекция дозы рекомендуется взрослым и подросткам (от 13 до 17 лет) с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Рекомендуемые дозы подробно описаны в таблице ниже.

Клиренс креатинина	Рекомендуемая доза для лечения
> 60 (мл/мин)	75 мг два раза в день
> от 30 до 60 (мл/мин)	30 мг (суспензия или капсулы) два раза в день
> от 10 до 30 (мл/мин)	30 мг (суспензия или капсулы) один раз в день
â‰¤ 10 (мл / мин)	Не рекомендуется (данные отсутствуют)
Пациенты на гемодиализе	30 мг после каждого сеанса гемодиализа
Пациенты на перитонеальном диализе*	30 мг (суспензия или капсулы) разовая доза

* Данные, полученные в результате исследований у пациентов с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (КАПД), предполагают, что клиренс карбоксилата осельтамивира будет выше при использовании режима автоматизированного перитонеального диализа (АПД). Режим лечения может быть переключен с АПД на КАПД, если нефролог сочтет это необходимым.

Профилактика гриппа: Коррекция дозы рекомендуется взрослым и подросткам (от 13 до 17 лет) с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, как описано в таблице ниже.

Клиренс креатинина	Рекомендуемая доза для профилактики
> 60 (мл/мин)	75 мг один раз в день
> от 30 до 60 (мл/мин)	30 мг (суспензия или капсулы) один раз в день
> от 10 до 30 (мл/мин)	30 мг (суспензия или капсулы) через день
â‰¤ 10 (мл / мин)	Не рекомендуется (данные отсутствуют)
Пациенты на гемодиализе	30 мг после каждого второго сеанса гемодиализа
Пациенты на перитонеальном диализе*	30 мг (суспензия или капсулы) один раз в неделю

Имеются недостаточные клинические данные у младенцев и детей (12 лет и младше) с нарушением функции почек, чтобы можно было дать какие-либо рекомендации по дозированию.

Пожилой

Коррекция дозы не требуется, если нет признаков умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

У пациентов с ослабленным иммунитетом была оценена более длительная продолжительность сезонной профилактики до 12 недель.

Способ введения

Пероральное применение.

Пациенты, которые не могут глотать капсулы, могут получать соответствующие дозы суспензии Энфлувира.

Противопоказания

Описание Противопоказания Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Особые предупреждения и меры предосторожности

Описание Особые предупреждения и меры предосторожности Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Осельтамивир эффективен только против болезней, вызванных вирусами гриппа. Нет никаких доказательств эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими агентами, кроме вирусов гриппа.

Энфлувир не является заменой вакцинации против гриппа Использование Энфлувира не должно влиять на оценку лиц для ежегодной вакцинации против гриппа. Защита от гриппа длится только до тех пор, пока вводится Энфлувир. Энфлувир следует применять для лечения и профилактики гриппа только в тех случаях, когда достоверные эпидемиологические данные указывают на то, что вирус гриппа циркулирует в сообществе.

Показано, что восприимчивость циркулирующих штаммов вируса гриппа к осельтамивиру сильно варьирует. Поэтому при принятии решения о применении Энфлувира врачам следует принимать во внимание самую свежую имеющуюся информацию о характере восприимчивости к осельтамивиру циркулирующих в настоящее время вирусов.

Тяжелое сопутствующее состояние

Нет никакой информации о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с любым заболеванием, достаточно тяжелым или нестабильным, чтобы считаться подверженным неминуемому риску госпитализации.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Эффективность осельтамивира как в лечении, так и в профилактике гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом достоверно не установлена.

Сердечные / респираторные заболевания

Эффективность осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена. Никакой разницы в частоте осложнений между группами лечения и плацебо в этой популяции не наблюдалось.

Педиатрическая популяция

В настоящее время нет данных, позволяющих рекомендовать дозу для недоношенных детей (< 36 недель постконцептуального возраста).

Тяжелая почечная недостаточность

Коррекция дозы рекомендуется как для лечения, так и для профилактики у подростков (от 13 до 17 лет) и взрослых с тяжелой почечной недостаточностью. Имеются недостаточные клинические данные у младенцев и детей (1 год и старше) с нарушением функции почек, чтобы можно было дать какие-либо рекомендации по дозированию.

Нейропсихиатрические события

Сообщалось о нейропсихиатрических явлениях при применении Энфлувира у больных гриппом, особенно у детей и подростков. Эти события также наблюдаются у пациентов с гриппом без применения осельтамивира. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет изменений в поведении, а преимущества и риски продолжения лечения должны быть тщательно оценены для каждого пациента.

Влияние на способность управлять и использовать машины

Описание Влияние на способность управлять и использовать машины Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Энфлювир не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами.

Побочные эффекты

Описание Побочные эффекты Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Краткое описание профиля безопасности

Общий профиль безопасности Энфлувира основан на данных 6049 взрослых/подростков и 1473 педиатрических пациентов, получавших Энфлувир или плацебо от гриппа, а также на данных 3990 взрослых/подростков и 253 педиатрических пациентов, получавших Энфлувир или плацебо/но для профилактики гриппа в клинических испытаниях. Кроме того, 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей, из них 10-Энфлувир и 8-плацебо) получали Энфлувир или плацебо для профилактики гриппа.

У взрослых/подростков наиболее распространенными побочными реакциями (АРС) были тошнота и рвота в исследованиях лечения и тошнота в исследованиях профилактики. Большинство этих АРС регистрировались один раз в первый или второй день лечения и разрешались спонтанно в течение 1-2 дней. У детей наиболее распространенной побочной реакцией была рвота. У большинства пациентов эти АРС не приводили к прекращению приема Энфлувира.

С момента появления осельтамивира на рынке редко сообщалось о следующих серьезных побочных реакциях: анафилактические и анафилактоидные реакции, нарушения функции печени (фульминантный гепатит, нарушение функции печени и желтуха), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, желудочно-кишечные кровотечения и нервно-психические расстройства.

Табличный список побочных реакций

АРС, перечисленные в приведенных ниже таблицах, делятся на следующие категории: Очень распространенные (> 1/10), общие (> 1/100 чтобы < 1/10), необычные (> 1/1,000 чтобы < 1/100), редкие (> 1/10,000 чтобы < 1/1,000), и очень редко (< 1/10,000). АРС добавляются в соответствующую категорию в таблицах в соответствии с объединенным анализом клинических исследований.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков:

В исследованиях лечения и профилактики АРС у взрослых и подростков наиболее часто встречались в рекомендуемой дозе (75 мг бид в течение 5 дней для лечения и 75 мг од в течение 6 недель для профилактики), приведенных в таблице 1.

Профиль безопасности, описанный у пациентов, получавших рекомендуемую дозу Энфлувира для профилактики (75 мг один раз в день в течение 6 недель), был качественно аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому в исследованиях лечения, несмотря на более длительную продолжительность дозирования в исследованиях профилактики.

Таблица 1 Побочные реакции в исследованиях, посвященных применению Энфлувира для лечения и профилактики гриппа у взрослых и подростков или в рамках постмаркетингового эпиднадзора

Класс системных органов (SOC)	Побочные реакции в зависимости от частоты
Очень распространенный	Общий	Необычный	Редкий
Инфекции и инвазии		Бронхит, Простой герпес, Назофарингит, Инфекции верхних дыхательных путей, Гайморит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы				Тромбоцитопения
Нарушения иммунной системы			Реакция гиперчувствительности	Анафилактические реакции, Анафилактоидные реакции
Психические расстройства				Агитация, Ненормальное поведение, Тревога, Путаница, Бред, Бред, Галлюцинация, Кошмары, Самоповреждение
Расстройства нервной системы	Головная боль	Бессонница	Измененный уровень сознания, Судороги
Глазные расстройства				Нарушение зрения
Сердечные расстройства			Сердечная аритмия
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения		Кашель, Больное горло, Ринорея
Желудочно-кишечные расстройства	Тошнота	Рвота Боль в животе (вкл. боль в верхней части живота), Диспепсия		Желудочно-кишечные кровотечения, Геморрагический колит
Гепатобилиарные нарушения			Повышенные ферменты печени	Фульминантный гепатит, Печеночная недостаточность, Гепатит
Заболевания кожи и подкожной клетчатки			Экзема, Дерматит, Сыпь, Крапивница	Ангионевротический отек, Многоформная эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, Токсический эпидермальный некролиз
Общие расстройства и условия места введения		Боль Головокружение (вкл. головокружение), Усталость, Пирексия, Боль в конечности

Лечение и профилактика гриппа у детей:

В клинических исследованиях озельтамивира, назначаемого для лечения гриппа, приняли участие в общей сложности 1473 ребенка (включая здоровых детей в возрасте 1-12 лет и детей с астмой в возрасте 6-12 лет). Из них 851 ребенок получил лечение суспензией осельтамивира. В общей сложности 158 детей получали рекомендуемую дозу Энфлувира один раз в день в постконтактном профилактическом исследовании в домашних хозяйствах (n = 99), 6-недельном детском сезонном профилактическом исследовании (n = 49) и 12-недельном детском сезонном профилактическом исследовании у лиц с ослабленным иммунитетом (n = 10).

В таблице 2 приведены наиболее часто регистрируемые АРС в педиатрических клинических исследованиях.

Таблица 2 Побочные реакции в исследованиях, посвященных применению Энфлувира для лечения и профилактики гриппа у детей (дозировка в зависимости от возраста/веса [от 30 мг до 75 мг о’.д.])

Класс системных органов (SOC)	Побочные реакции в зависимости от частоты
Очень распространенный	Общий	Необычный	Редкий
Инфекции и инвазии		Средний отит,
Расстройства нервной системы		Головная боль
Глазные расстройства:		Конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаз и боль в глазах)
Нарушения слуха и лабиринта:		Ушная боль	Расстройство барабанной перепонки
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения	Кашель, Заложенность носа	Ринорея
Желудочно-кишечные расстройства	Рвота	Боль в животе (вкл. боль в верхней части живота), Диспепсия, Тошнота
Заболевания кожи и подкожной клетчатки			Дерматит (в том числе аллергический и атопический дерматит)

Описание отдельных побочных реакций

Психические расстройства и расстройства нервной системы

Грипп может быть связан с различными неврологическими и поведенческими симптомами, которые могут включать такие события, как галлюцинации, бред и ненормальное поведение, в некоторых случаях приводящие к летальным исходам. Эти события могут происходить в условиях энцефалита или энцефалопатии, но могут происходить и без явного тяжелого заболевания.

У пациентов с гриппом, получавших Энфлувир, были постмаркетинговые сообщения о судорогах и бреде (включая такие симптомы, как измененный уровень сознания, спутанность сознания, ненормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары), в очень немногих случаях приводящие к самоповреждению или смертельным исходам. Эти события отмечались в основном среди детей и подростков и часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Вклад Энфлювира в эти события неизвестен. Такие нейропсихиатрические события также были зарегистрированы у пациентов с гриппом, которые не принимали Энфлувир.

Гепато-билиарные расстройства

Нарушения со стороны гепато-билиарной системы, включая гепатит и повышение уровня печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобным заболеванием. Эти случаи включают фатальный фульминантный гепатит/печеночную недостаточность.

Другие особые группы населения

Педиатрическая популяция (младенцы в возрасте до одного года)

В двух исследованиях, посвященных характеристике фармакокинетики, фармакодинамики и профиля безопасности терапии осельтамивиром у 135 инфицированных гриппом детей в возрасте до одного года, профиль безопасности был сходным среди возрастных когорт, причем наиболее частыми нежелательными явлениями были рвота, диарея и опрелости. Недостаточно данных имеется для младенцев, которые имеют постконцептуальный возраст менее 36 недель.

Информация о безопасности осельтамивира, применяемого для лечения гриппа у детей в возрасте до одного года, полученная в результате проспективных и ретроспективных наблюдательных исследований (включающих вместе более 2400 детей этого возрастного класса), эпидемиологических исследований баз данных и постмаркетинговых отчетов, свидетельствует о том, что профиль безопасности у детей в возрасте до одного года аналогичен установленному профилю безопасности у детей в возрасте от одного года и старше.

Пожилые люди и пациенты с хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями

Население, включенное в исследования по лечению гриппа, состоит из в остальном здоровых взрослых/подростков и пациентов «высокого риска» (пациенты с более высоким риском развития осложнений, связанных с гриппом, например пожилые люди и пациенты с хроническими сердечными или респираторными заболеваниями). В целом профиль безопасности у пациентов «с риском» был качественно аналогичен профилю безопасности у здоровых взрослых/подростков.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном профилактическом исследовании у 475 пациентов с ослабленным иммунитетом, включая 18 детей в возрасте от 1 года до 12 лет и старше, профиль безопасности у 238 пациентов, получавших осельтамивир, соответствовал профилю безопасности, ранее наблюдавшемуся в клинических исследованиях профилактики Энфлувиром.

Дети с уже существующей бронхиальной астмой

В целом профиль побочных реакций у детей с ранее существовавшей бронхиальной астмой был качественно аналогичен профилю побочных реакций у здоровых детей.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях (подробнее см.

Ирландия

Фармаконадзор HPRA

Терраса Эрлсфорта

IRL — Дублин 2

Тел.: 353 1 6764971

Факс: 353 1 6762517

Веб-сайт: www.hpra.ie

e-mail: [email protected]

Мальта

Отчетность ADR

Веб-сайт: www.medicinesauthority.gov.mt/adrportal

Объединенное Королевство

Схема Желтой карточки

Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard или найдите Желтую карточку MHRA в Google Play или Apple App Store

Передозировка

Описание Передозировка Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Сообщения о передозировке Энфлувира были получены в ходе клинических испытаний и в ходе постмаркетингового опыта. В большинстве случаев, сообщавших о передозировке, никаких побочных явлений зарегистрировано не было.

Специфического противоядия не известно.

Педиатрическая популяция

О передозировке сообщалось чаще у детей, чем у взрослых и подростков. Следует соблюдать осторожность при приготовлении пероральной суспензии Энфлувира и при введении препаратов Энфлувира детям.

Фармакодинамика

Описание Фармакодинамика Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты для системного применения, ингибиторы нейраминидазы Код АТС: J05AH02

Осельтамивир фосфат является пролекарством активного метаболита (осельтамивир карбоксилат). Активный метаболит является селективным ингибитором ферментов нейраминидазы вируса гриппа, которые представляют собой гликопротеины, обнаруженные на поверхности вириона. Активность фермента вирусной нейраминидазы важна как для проникновения вируса в неинфицированные клетки, так и для высвобождения недавно образовавшихся вирусных частиц из инфицированных клеток, а также для дальнейшего распространения инфекционного вируса в организме.

Осельтамивир карбоксилат ингибирует нейраминидазы гриппа А и В искусственный Осельтамивир фосфат ингибирует инфекцию и репликацию вируса гриппа искусственный Осельтамивир, вводимый перорально, ингибирует репликацию и патогенность вирусов гриппа А и В in vivo на животных моделях гриппозной инфекции при противовирусном воздействии аналогично тому, что достигается у человека при приеме 75 мг два раза в день.

Противовирусная активность осельтамивира была подтверждена при гриппе А и В экспериментальными испытаниями на здоровых добровольцах.

Значения фермента нейраминидазы IC50 для осельтамивира при клинически изолированном гриппе А варьировали от 0,1 нМ до 1,3 нМ, а при гриппе В-2,6 нм. В опубликованных исследованиях наблюдались более высокие значения IC50 для гриппа В, вплоть до медианы 8,5 нМ.

Клинические исследования

Лечение гриппозной инфекции

Показания основаны на клинических исследованиях природного гриппа, в которых преобладающей инфекцией был грипп А.

Осельтамивир эффективен только против заболеваний, вызванных вирусом гриппа. Поэтому статистические анализы представлены только для пациентов, инфицированных гриппом. В объединенной популяции исследования лечения, включавшей как гриппозно-положительных, так и отрицательных субъектов (ИТТ), первичная эффективность была снижена пропорционально количеству гриппозно-отрицательных индивидуумов. В общей популяции лечащихся гриппозная инфекция была подтверждена у 67 % (диапазон от 46% до 74 %) набранных пациентов. Среди пожилых людей 64% были гриппозно-положительными, а среди тех, кто страдал хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями, 62% были гриппозно-положительными. Во всех исследованиях III фазы лечения пациенты набирались только в тот период, когда грипп циркулировал в местном сообществе.

Взрослые и подростки от 13 лет и старше: Пациенты имели право на участие, если они сообщили в течение 36 часов после появления симптомов, имели лихорадку > 37,8 °C, сопровождающуюся по крайней мере одним респираторным симптомом (кашель, носовые симптомы или боль в горле) и по крайней мере одним системным симптомом (миалгия, озноб/потливость, недомогание, усталость или головная боль). В объединенном анализе всех гриппозно-позитивных взрослых и подростков (N = 2413), включенных в лечебные исследования, осельтамивир в дозе 75 мг два раза в день в течение 5 дней уменьшил среднюю продолжительность заболевания гриппом примерно на один день с 5,2 дня (95% ДИ 4,9 — 5,5 дня) в группе плацебо до 4,2 дня (95 % ДИ 4,0 — 4,4 дня, р < 0,0001).

Доля пациентов,у которых развились определенные осложнения нижних дыхательных путей (в основном бронхит), получавших антибиотики, была снижена с 12,7 % (135/1, 063) в группе плацебо до 8,6 % (116/1, 350) в популяции, получавшей осельтамивир (р = 0,0012).

Лечение гриппа в группах высокого риска: Медиана продолжительности заболевания гриппом у пожилых пациентов (> 65 лет) и у пациентов с хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями, получавших осельтамивир в дозе 75 мг два раза в день в течение 5 дней, составила нет значительно уменьшилось. Общая продолжительность лихорадки была снижена на один день в группах, получавших осельтамивир. У гриппозно-позитивных пожилых людей осельтамивир значительно снижал частоту определенных осложнений нижних дыхательных путей (главным образом бронхита), получавших антибиотики, с 19 % (52/268) в группе плацебо до 12 % (29/250) в популяции, получавшей осельтамивир (р = 0,0156).

У гриппозно-позитивных пациентов с хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями общая частота осложнений нижних дыхательных путей (главным образом бронхита), получавших антибиотики, составила 17 % (22/133) в группе плацебо и 14 % (16/118) в популяции, получавшей осельтамивир (р = 0,5976).

Лечение гриппа у беременных: Никаких контролируемых клинических исследований по применению осельтамивира у беременных женщин не проводилось, однако имеются данные постмаркетинговых и ретроспективных наблюдательных исследований, свидетельствующие о преимуществе текущего режима дозирования в этой популяции пациентов с точки зрения снижения заболеваемости/смертности.).

Лечение гриппа у детей: В исследовании здоровых в остальном детей (65% гриппозно-положительных) в возрасте от 1 до 12 лет (средний возраст 5 лет)..3 года) , у которых была лихорадка (> 37.8 °C) плюс кашель или насморк, 67% гриппозно-позитивных пациентов были инфицированы гриппом А и 33 % — гриппом В. Лечение Осельтамивиром, начатое в течение 48 часов после появления симптомов, значительно сократило время до освобождения от болезни (определяемое как одновременное возвращение к нормальному состоянию здоровья и активности и облегчение лихорадки, кашля и насморка) на 1 час..5 дней (95 % ДИ 0.6 — 2.2 дня, р < 0.0001) по сравнению с плацебо. Осельтамивир снизил частоту острого среднего отита с 26.от 5 % (53/200) в группе плацебо до 16 % (29/183) у детей, получавших осельтамивир (р = 0.013)

Второе исследование было завершено у 334 детей с астмой в возрасте от 6 до 12 лет, из которых 53,6% были гриппозно-положительными. В группе, получавшей осельтамивир, средняя продолжительность заболевания составила нет значительно уменьшилось. К 6-му дню (последнему дню лечения) ОФВ₁ он увеличился на 10,8% в группе, получавшей осельтамивир, по сравнению с 4,7% в группе плацебо (р = 0,0148) в этой популяции.

Европейское агентство по лекарственным средствам отложило обязательство представить результаты исследований с Энфлувиром в одной или нескольких подгруппах педиатрической популяции при гриппе.

Показания к применению у детей в возрасте до 1 года основаны на экстраполяции данных об эффективности у детей старшего возраста, а рекомендуемая дозировка основана на данных фармакокинетического моделирования.

Лечение инфекции гриппа В: В целом, 15% гриппозно-положительной популяции были инфицированы гриппом В, пропорции варьировались от 1 до 33% в отдельных исследованиях. Средняя продолжительность заболевания у пациентов, инфицированных гриппом В, достоверно не различалась между группами лечения в отдельных исследованиях. Данные 504 пациентов, инфицированных гриппом В, были объединены во всех исследованиях для анализа. Осельтамивир сократил время до облегчения всех симптомов на 0,7 дня (95 % ДИ 0,1 — 1,6 дня, р = 0,022) и продолжительность лихорадки (> 37,8 °С), кашля и насморка на один день (95% ДИ 0,4 — 1,7 дня, р < 0,001) по сравнению с плацебо.

Профилактика гриппа

Эффективность осельтамивира в профилактике естественных заболеваний гриппом была продемонстрирована в постконтактном профилактическом исследовании в домашних хозяйствах и двух сезонных профилактических исследованиях. Основным параметром эффективности для всех этих исследований была частота лабораторно подтвержденного гриппа. Вирулентность эпидемий гриппа не предсказуема и варьируется в пределах региона и от сезона к сезону, поэтому количество, необходимое для лечения (ННТ) для предотвращения одного случая заболевания гриппом, варьируется.

Профилактика после воздействия: В исследовании в контактах (12.6 % вакцинированных против гриппа) индексного случая гриппа, осельтамивир 75 мг один раз в день начинали в течение 2 дней после появления симптомов в индексном случае и продолжали в течение семи дней. Грипп был подтвержден в 163 из 377 индексных случаев. Осельтамивир значительно снизил частоту клинических заболеваний гриппом, возникающих при контактах с подтвержденными случаями гриппа, с 24/200 (12 %) в группе плацебо до 2/205 (1 %) в группе осельтамивира (снижение на 92% [95% ДИ 6 — 16, p â‰ 0 0.0001]). Число нуждающихся в лечении (ННТ) при контактах с истинными случаями гриппа составило 10 (95% ДИ 9-12) и 16 (95% ДИ 15-19) во всей популяции (ИТТ) независимо от инфекционного статуса в индексном случае.

Эффективность осельтамивира в профилактике естественных заболеваний гриппом была продемонстрирована в постконтактном профилактическом исследовании в домашних хозяйствах, включавшем взрослых, подростков и детей в возрасте от 1 до 12 лет, как в качестве индексных случаев, так и в качестве семейных контактов. Основным параметром эффективности данного исследования была частота лабораторно подтвержденного клинического гриппа в домашних хозяйствах. Профилактика Осельтамивиром длилась 10 дней. В общей популяции наблюдалось снижение заболеваемости лабораторно подтвержденным клиническим гриппом в домашних хозяйствах с 20 % (27/136) в группе, не получавшей профилактики, до 7 % (10/135) в группе, получавшей профилактику (62.снижение на 7 % [95 % ДИ 26.0 — 81.2, p = 0.0042]). В домохозяйствах с индексными случаями заражения гриппом наблюдалось снижение заболеваемости гриппом с 26 % (23/89) в группе, не получавшей профилактики, до 11 % (9/84) в группе, получавшей профилактику (58.снижение на 5 % [95 % ДИ 15.6 — 79.6, p = 0.0114])

По данным подгруппового анализа у детей в возрасте от 1 до 12 лет заболеваемость лабораторно подтвержденным клиническим гриппом среди детей была достоверно снижена с 19 % (21/111) в группе, не получавшей профилактики, до 7 % (7/104) в группе, получавшей профилактику (64.снижение на 4 % [95 % ДИ 15.8 — 85.0, p = 0.0188]). Среди детей, которые еще не проливали вирус в исходном состоянии, заболеваемость лабораторно подтвержденным клиническим гриппом была снижена с 21 % (15/70) в группе, не получавшей профилактики, до 4 % (2/47) в группе, получавшей профилактику (80.снижение на 1 % [95 % ДИ 22.0 — 94.9, p = 0.0206]). NNT для всей педиатрической популяции составил 9 (95 % ДИ 7-24) и 8 (95% ДИ 6, верхний предел не поддается оценке) в общей популяции (ITT) и в педиатрических контактах инфицированных индексных случаев (ITTII) соответственно.

Постконтактная профилактика гриппа у детей в возрасте до 1 года во время пандемии:

Профилактика во время пандемии гриппа не изучалась в контролируемых клинических исследованиях у детей в возрасте 0-12 месяцев.

Профилактика во время эпидемии гриппа в общине В объединенном анализе двух других исследований, проведенных у непривитых в остальном здоровых взрослых, осельтамивир в дозе 75 мг один раз в день в течение 6 недель значительно снизил частоту клинических заболеваний гриппом с 25/519 (4,8 %) в группе плацебо до 6/520 (1,2 %) в группе осельтамивира (снижение на 76% [95% ДИ 1,6 — 5,7, р = 0,0006]) во время вспышки гриппа в сообществе. ННТ в этом исследовании составил 28 (95 % ДИ 24-50).

В исследовании на пожилых людях в домах престарелых, где 80% участников получали вакцину в сезон исследования, осельтамивир в дозе 75 мг один раз в день в течение 6 недель значительно снижал частоту клинических заболеваний гриппом с 12/272 (4,4 %) в группе плацебо до 1/276 (0,4 %) в группе осельтамивира (снижение на 92% [95 % ДИ 1,5 — 6,6, р = 0,0015]). ННТ в этом исследовании составил 25 (95 % ДИ 23-62).

Профилактика гриппа у больных с ослабленным иммунитетом: Двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование было проведено для сезонной профилактики гриппа у 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (388 пациентов с трансплантацией твердых органов [195 плацебо, 193 осельтамивира], 87 пациентов с трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток [43 плацебо, 44 осельтамивира], ни одного пациента с другими иммунодепрессантами), включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет.. Первичной конечной точкой в этом исследовании была частота лабораторно подтвержденного клинического гриппа, определяемая вирусной культурой и/или четырехкратным повышением уровня антител к HAI. Заболеваемость лабораторно подтвержденным клиническим гриппом составила 2.9 % (7/238) в группе плацебо и 2.1 % (5/237) в группе осельтамивира (95 % ДИ -2.3 % — 4.1 %, р = 0.772)

Специальных исследований для оценки снижения риска осложнений не проводилось.

Устойчивость к Осельтамивиру

Клинические исследования: Риск появления вирусов гриппа со сниженной восприимчивостью или явной резистентностью к осельтамивиру был изучен в ходе спонсируемых Roche клинических исследований. Развитие резистентного к осельтамивиру вируса во время лечения чаще наблюдалось у детей, чем у взрослых, варьируя от менее чем 1% у взрослых до 18% у младенцев в возрасте до 1 года. Дети, у которых было обнаружено, что они являются носителями резистентного к осельтамивиру вируса, как правило, теряют вирус в течение длительного периода времени по сравнению с испытуемыми с восприимчивым вирусом. Однако возникающая при лечении резистентность к осельтамивиру не влияла на ответ на лечение и не вызывала пролонгации симптомов гриппа.

Популяция пациентов	Пациенты с мутациями резистентности (%)
Фенотипирование*	Гено — и фенотипирование*
Взрослые и подростки	0.62% (14/2253)	0.67% (15/2253)
Дети (1-12 лет)	3.89% (66/1698)	4.24% (72/1698)
Младенцы (<1 года)	18.31% (13/71)	18.31% (13/71)

* Полное генотипирование проводилось не во всех исследованиях.

В клинических исследованиях, проведенных на сегодняшний день в постконтактной (7 дней), постконтактной в домашних группах (10 дней) и сезонной (42 дня) профилактике гриппа у иммунокомпетентных пациентов, не было выявлено признаков возникновения лекарственной устойчивости, связанной с применением Энфлувира. В ходе 12-недельного профилактического исследования у пациентов с ослабленным иммунитетом резистентности не наблюдалось.

Клинические данные и данные наблюдения: Естественные мутации, связанные со сниженной восприимчивостью к осельтамивиру искусственный были обнаружены вирусы гриппа А и В, выделенные от пациентов без воздействия осельтамивира. Резистентные штаммы, отобранные в ходе лечения осельтамивиром, были выделены как от иммунокомпетентных, так и от иммунокомпрометированных пациентов. Пациенты с ослабленным иммунитетом и маленькие дети подвергаются более высокому риску развития резистентного к осельтамивиру вируса во время лечения.

Установлено, что устойчивые к осельтамивиру вирусы, выделенные от пациентов, получавших осельтамивир, и устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа содержат мутации в нейраминидазах N1 и N2. Мутации резистентности, как правило, специфичны к вирусным подтипам. С 2007 года спорадически выявляется естественная резистентность, связанная с мутацией H275Y у сезонных штаммов H1N1. Восприимчивость к осельтамивиру и распространенность таких вирусов, по-видимому, различаются сезонно и географически. В 2008 году H275Y был обнаружен в > 99% циркулирующих изолятов гриппа H1N1 в Европе. Грипп H1N1 2009 года («свиной грипп») был почти одинаково восприимчив к осельтамивиру, и только спорадические сообщения о резистентности были связаны как с терапевтическими, так и с профилактическими режимами

Фармакокинетика

Описание Фармакокинетика Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

основная информация

Поглощение

Осельтамивир легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема фосфата осельтамивира (пролекарства) и интенсивно преобразуется преимущественно печеночными эстеразами в активный метаболит (карбоксилат осельтамивира). Не менее 75% пероральной дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Воздействие пролекарства составляет менее 5% по отношению к активному метаболиту. Концентрация в плазме как пролекарственного, так и активного метаболита пропорциональна дозе и не зависит от совместного приема с пищей.

Распределение

Средний объем распределения в стационарном состоянии карбоксилата осельтамивира у человека составляет примерно 23 литра, что эквивалентно объему внеклеточной жидкости организма. Поскольку активность нейраминидазы является внеклеточной, карбоксилат осельтамивира распределяется по всем участкам распространения вируса гриппа.

Связывание карбоксилата осельтамивира с белком плазмы крови человека незначительно (примерно 3 %).

Биотрансформация

Осельтамивир широко преобразуется в карбоксилат осельтамивира эстеразами, расположенными преимущественно в печени. Искусственный исследования показали, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются субстратом или ингибитором основных изоформ цитохрома Р450. Конъюгаты фазы 2 ни одного из этих соединений не были идентифицированы in vivo.

Устранение

Поглощенный осельтамивир в основном (> 90 %) выводится путем превращения в карбоксилат осельтамивира. Он не подвергается дальнейшему метаболизму и выводится с мочой. Пиковые концентрации карбоксилата осельтамивира в плазме крови снижаются с периодом полувыведения от 6 до 10 часов у большинства пациентов. Активный метаболит полностью выводится почками. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что канальцевая секреция происходит в дополнение к клубочковой фильтрации. Менее 20 % пероральной дозы, меченной радиоактивным веществом, выводится с калом.

Другие особые группы населения

Педиатрическая популяция

Младенцы в возрасте до 1 года: Фармакокинетика, фармакодинамика и безопасность Энфлувира были оценены в двух неконтролируемых открытых исследованиях, включавших инфицированных гриппом детей в возрасте до одного года (n=135). Скорость клиренса активного метаболита, скорректированная на массу тела, уменьшается с возрастом до одного года. Воздействие метаболитов также более изменчиво у самых маленьких детей. Имеющиеся данные указывают на то, что воздействие после дозы 3 мг/кг у младенцев в возрасте 0-12 месяцев обеспечивает пролекарственное и метаболическое воздействие, которое, как ожидается, будет эффективным с профилем безопасности, сопоставимым с профилем безопасности у детей старшего возраста и взрослых, использующих одобренную дозу.. Отмеченные нежелательные явления соответствовали установленному профилю безопасности у детей старшего возраста.

Данные о постконтактной профилактике гриппа у детей в возрасте до 1 года отсутствуют. Профилактика во время эпидемии гриппа в общине не изучалась у детей в возрасте до 12 лет.

Постконтактная профилактика гриппа у детей в возрасте до 1 года во время пандемии:

Моделирование однократной суточной дозы 3 мг/кг у детей младше 1 года показывает экспозицию в том же диапазоне или выше, чем при однократной суточной дозировке 75 мг у взрослых. Воздействие не превышает такового при лечении детей младше 1 года (3 мг/кг два раза в день) и, как ожидается, приведет к сопоставимому профилю безопасности. Клинические исследования профилактики у детей в возрасте <1 года не проводились.

Младенцы и дети в возрасте 1 года и старше Фармакокинетика осельтамивира была оценена в однократных фармакокинетических исследованиях у младенцев, детей и подростков в возрасте от 1 до 16 лет.. Фармакокинетика многократных доз была изучена у небольшого числа детей, включенных в исследование клинической эффективности. Дети младшего возраста очищают как про-препарат, так и его активный метаболит быстрее, чем взрослые, что приводит к более низкой экспозиции для данной дозы мг/кг. Дозы 2 мг/кг дают воздействие осельтамивира карбоксилата, сравнимое с теми, которые достигаются у взрослых, получающих однократную дозу 75 мг (приблизительно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей и подростков в возрасте 12 лет и старше аналогична таковой у взрослых

Пожилой

Воздействие активного метаболита в стационарном состоянии было на 25-35% выше у пожилых людей (в возрасте от 65 до 78 лет) по сравнению со взрослыми в возрасте до 65 лет, получавшими сопоставимые дозы осельтамивира. Период полураспада, наблюдаемый у пожилых людей, был похож на период полураспада у молодых. Исходя из воздействия препарата и его переносимости, коррекция дозы не требуется для пожилых людей, если нет признаков умеренной или тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 60 мл /мин).

Нарушение функции почек

Введение 100 мг осельтамивира фосфата два раза в день в течение 5 дней пациентам с различной степенью почечной недостаточности показало, что воздействие осельтамивира карбоксилата обратно пропорционально снижению функции почек.

Печеночная недостаточность

Искусственный исследования показали, что воздействие осельтамивира, как ожидается, не будет значительно увеличено, а воздействие активного метаболита, как ожидается, значительно уменьшится у пациентов с печеночной недостаточностью.

Беременные Женщины

Фармокологическая группа

Описание Фармокологическая группа Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Противовирусные препараты для системного применения, ингибиторы нейраминидазы Код АТС: J05AH02

Доклинические данные по безопасности

Описание Доклинические данные по безопасности Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека, основанные на общепринятых исследованиях фармакологии безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности. Результаты традиционных исследований канцерогенности грызунов показали тенденцию к дозозависимому увеличению частоты некоторых опухолей, характерных для используемых штаммов грызунов. Учитывая пределы воздействия по отношению к ожидаемому воздействию при использовании человеком, эти результаты не изменяют соотношение польза-риск Энфлувира в его принятых терапевтических показаниях.

Тератологические исследования проводились на крысах и кроликах в дозах до 1500 мг/кг/сут и 500 мг/кг/сут соответственно. Никакого влияния на развитие плода не наблюдалось. Исследование фертильности крыс до дозы 1500 мг/кг/сут не выявило побочных реакций ни у одного пола. В пре — и постнатальных исследованиях на крысах длительные роды отмечались при 1500 мг/кг/сут: запас безопасности между воздействием на человека и самой высокой дозой без эффекта (500 мг/кг/сут) у крыс составляет 480 раз для осельтамивира и 44 раза для активного метаболита соответственно. Воздействие на плод у крыс и кроликов составляло примерно 15-20% от воздействия на мать.

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит выводятся с молоком. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что осельтамивир и его активный метаболит выводятся с грудным молоком. Экстраполяция данных животных дает оценки 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут для соответствующих соединений.

Потенциальная сенсибилизация кожи к осельтамивиру наблюдалась в тесте «максимизации» у морских свинок. Примерно у 50 % животных, получавших неоформленное активное вещество, наблюдалась эритема после вызова индуцированных животных. Выявлена обратимая раздражительность глаз кроликов.

В то время как очень высокие пероральные разовые дозы фосфатной соли осельтамивира, вплоть до самой высокой испытанной дозы (1310 мг/кг), не вызывали побочных реакций у взрослых крыс, такие дозы приводили к токсичности у молодых 7-дневных крысят, включая смерть. Эти реакции наблюдались при дозах 657 мг/кг и выше. При дозе 500 мг/кг побочных реакций не наблюдалось, в том числе при хроническом лечении (500 мг/кг/сут вводили с 7 по 21 день после родов).

Взаимодействие

Описание Взаимодействие Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Непригодный.

Особые меры предосторожности при утилизации и другой обработке

Описание Особые меры предосторожности при утилизации и другой обработке Enfluvirявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!

more…

Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Импровизированная формулировка

Когда порошок Энфлувира для пероральной суспензии недоступен

Коммерчески выпускаемый Энфлувир для пероральной суспензии (6 мг/мл) является предпочтительным продуктом для педиатрических и взрослых пациентов, испытывающих трудности с глотанием капсул или нуждающихся в более низких дозах. В том случае, если коммерчески изготовленный порошок Энфлувира для пероральной суспензии недоступен, фармацевт может составить суспензию (6 мг/мл) из капсул Энфлувира или пациенты могут приготовить суспензию из капсул в домашних условиях.

Аптечный препарат следует предпочесть домашнему. Подробную информацию о домашнем препарате можно найти в листовке упаковки капсул Энфлувира под названием «Приготовление жидкого Энфлувира в домашних условиях».

Шприцы соответствующего объема и калибровки должны быть предусмотрены для введения аптечной суспензии, а также для процедур, связанных с домашним приготовлением. В обоих случаях на шприцах предпочтительно должны быть отмечены правильные объемы.

Аптечная рецептура

Аптечная смесь 6 мг/мл суспензии, приготовленной из капсул

Взрослые, подростки, младенцы и дети в возрасте 1 года и старше, которые не могут проглотить неповрежденные капсулы

Эта процедура описывает приготовление суспензии в дозе 6 мг/мл, которая обеспечит одного пациента достаточным количеством лекарства для 5-дневного курса лечения или 10-дневного курса профилактики.

Фармацевт может составить суспензию 6 мг/мл из капсул Энфлувира 30 мг, 45 мг или 75 мг, используя воду, содержащую 0,05 % в/в бензоата натрия, добавленного в качестве консерванта.

Во-первых, рассчитайте общий объем, который необходимо смешать и распределить, чтобы обеспечить 5-дневный курс лечения или 10-дневный курс профилактики для пациента. Общий необходимый объем определяется весом пациента в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице ниже. Чтобы обеспечить точный объемный вывод до 10 доз (2 вывода на ежедневную лечебную дозу в течение 5 дней), колонка, указывающая потери измерения, должна учитываться при компаундировании.

Объем аптечной смеси 6 мг/мл суспензии, приготовленной в зависимости от веса пациента

Масса тела (кг)	Общий объем соединения на вес пациента (мл) Потеря измерения не учитывается	Общий объем соединения на вес пациента (мл) Учтенные потери при измерении
от 10 кг до 15 кг	50 мл	60 мл или 75 мл*
> от 15 кг до 23 кг	75 мл	90 мл или 100 мл*
> от 23 кг до 40 кг	100 мл	125 мл
> 40 кг	125 мл	137,5 мл (или 150 мл)*

* В зависимости от используемой прочности капсулы.

Во-вторых, определите количество капсул и количество носителя (вода, содержащая 0,05% мас. бензоата натрия, добавленного в качестве консерванта), которое необходимо для приготовления общего объема (рассчитанного из приведенной выше таблицы) аптечной смеси 6 мг/мл суспензии, как показано в таблице ниже.:

Количество капсул и количество транспортного средства, необходимого для приготовления общего объема аптечной смеси 6 мг/мл суспензии

Общий объем приготовляемой компаундированной суспензии	Необходимое количество капсул Энфлувира (мг осельтамивира)	Необходимый объем транспортного средства
75 мг	45 мг	30 мг
60 мл	Пожалуйста, используйте альтернативную прочность капсулы*	8 капсул (360 мг)	12 капсул (360 мг)	59,5 мл
75 мл	6 капсул (450 мг)	10 капсул (450 мг)	15 капсул (450 мг)	74 мл
90 мл	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	12 капсул (540 мг)	18 капсул (540 мг)	89 мл
100 мл	8 капсул (600 мг)	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	20 капсул (600 мг)	98,5 мл
125 мл	10 капсул (750 мг)	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	25 капсул (750 мг)	123,5 мл
137,5 мл	11 капсул (825 мг)	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	136 мл

* Нет никакой комбинации этой силы капсулы, которая может быть использована для достижения целевой концентрации, поэтому, пожалуйста, используйте альтернативную силу капсулы.

В-третьих, следуйте приведенной ниже процедуре приготовления суспензии 6 мг/мл из капсул Энфлувира:

1. В стеклянный стакан подходящего размера поместите указанное количество воды, содержащей 0,05% мас. бензоата натрия, добавленного в качестве консерванта.

2. Откройте указанное количество капсул Энфлювира и перенесите содержимое каждой капсулы непосредственно в консервированную воду в стеклянном стакане.

3. С помощью подходящего перемешивающего устройства перемешивайте в течение 2 минут.

(Примечание: Лекарственное вещество, осельтамивир фосфат, легко растворяется в воде. Суспензия вызывается некоторыми вспомогательными веществами капсул Энфлувира, которые нерастворимы.)

4. Переложите суспензию в янтарную стеклянную или янтарную полиэтилентерефталатную (ПЭТ) бутылку. Воронка может быть использована для устранения любого разлива.

5. Закройте бутылку крышкой, защищенной от детей.

6. Нанесите на бутылку вспомогательную этикетку с надписью «Осторожно встряхните перед использованием».

(Примечание: Эту смешанную суспензию следует осторожно встряхнуть перед введением, чтобы свести к минимуму тенденцию к захвату воздуха.)

7. Проинструктируйте родителя или воспитателя, что любой оставшийся материал после завершения терапии должен быть отброшен. Рекомендуется, чтобы эта информация была предоставлена либо путем прикрепления дополнительной этикетки к бутылке, либо путем добавления заявления к инструкции по аптечной этикетке.

8. Поместите соответствующую этикетку с датой истечения срока годности в соответствии с условиями хранения.

Поместите аптечную этикетку на флакон, которая включает имя пациента, инструкции по дозированию, дату использования, название лекарственного средства и любую другую необходимую информацию, чтобы соответствовать местным аптечным правилам. Инструкции по правильному дозированию приведены в таблице ниже.

Схема дозирования для аптечной смеси 6 мг/мл суспензии, приготовленной из капсул Энфлувира для младенцев и детей в возрасте 1 года и старше

Масса тела (кг)	Доза (мг)	Объем на дозу 6 мг/мл	Лечебная доза (в течение 5 дней)	Профилактическая доза (в течение 10 дней)
от 10 кг до 15 кг	30 мг	5 мл	5 мл два раза в день	5 мл один раз в день
> от 15 кг до 23 кг	45 мг	7,5 мл	7,5 мл два раза в день	7,5 мл один раз в день
> от 23 кг до 40 кг	60 мг	10 мл	10 мл два раза в день	10 мл один раз в день
> 40 кг	75 мг	12,5 мл	12,5 мл два раза в день	12,5 мл один раз в день

Дозируйте аптечную суспензию с помощью градуированного перорального шприца для измерения небольших количеств суспензии. Если возможно, отметьте или выделите градацию, соответствующую соответствующей дозе (в соответствии с приведенной выше таблицей дозирования) на пероральном шприце для каждого пациента.

Соответствующая доза должна быть смешана воспитателем с равным количеством сладкой жидкой пищи, такой как сахарная вода, шоколадный сироп, вишневый сироп, десертные начинки (например, карамель или сливочный соус), чтобы замаскировать горький вкус.

Младенцы в возрасте до 1 года

Эта процедура описывает приготовление суспензии в дозе 6 мг/мл, которая обеспечит одного пациента достаточным количеством лекарств для 5-дневного курса лечения или 10-дневного курса профилактики.

Во-первых, подсчитайте общий объем, который должен быть смешан и распределен для каждого пациента. Общий необходимый объем определяется весом пациента в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице ниже. Чтобы обеспечить точный объемный вывод до 10 доз (2 вывода на ежедневную лечебную дозу в течение 5 дней), колонка, указывающая потери измерения, должна учитываться при компаундировании.

Объем аптечной смеси 6 мг/мл суспензии, приготовленной в зависимости от веса пациента

Масса тела

(кг)

Общий объем соединения на вес пациента

(мл)

Потеря измерения не учитывается

Общий объем соединения на вес пациента

(мл)

Учтенные потери при измерении

â‰¤ 7 кг

до 40 мл

50 мл

> от 7 кг до 10 кг

50 мл

60 мл или 75 мл*

* В зависимости от используемой прочности капсулы.

Количество капсул и количество носителя, необходимое для приготовления общего объема аптечной смеси 6 мг/мл суспензии

Общий объем приготовляемой компаундированной суспензии	Необходимое количество капсул Энфлувира (мг осельтамивира)	Необходимый объем транспортного средства
75 мг	45 мг	30 мг
50 мл	4 капсулы (300 мг)	Пожалуйста используйте альтернативную прочность капсулы*	10 капсул (300 мг)	49,5 мл
60 мл	Пожалуйста, используйте альтернативную прочность капсулы*	8 капсул (360 мг)	12 капсул (360 мг)	59,5 мл
75 мл	6 капсул (450 мг)	10 капсул (450 мг)	15 капсул (450 мг)	74 мл

В-третьих, следуйте приведенной ниже процедуре приготовления суспензии 6 мг/мл из капсул Энфлувира:

3. С помощью подходящего перемешивающего устройства перемешивайте в течение 2 минут.

5. Закройте бутылку крышкой, защищенной от детей.

6. Нанесите на бутылку вспомогательную этикетку с надписью «Осторожно встряхните перед использованием».

8. Поместите соответствующую этикетку с датой истечения срока годности в соответствии с условиями хранения.

Схема дозирования аптечной смеси 6 мг/мл суспензии, приготовленной из капсул Энфлувира для детей в возрасте до 1 года

Масса Тела (округлено до ближайшего 0,5 кг)	Доза (мг)	Объем на дозу (6 мг/мл)	Лечебная доза (в течение 5 дней)	Профилактическая доза (в течение 10 дней)	Размер дозатора для использования (сортировка 0,1 мл)
3 кг	9 мг	1,5 мл	1,5 мл два раза в день	1,5 мл один раз в день	2,0 мл или 3,0 мл
3,5 кг	10,5 мг	1,8 мл	1,8 мл два раза в день	1,8 мл один раз в день	2,0 мл или 3,0 мл
4 кг	12 мг	2,0 мл	2,0 мл два раза в день	2,0 мл один раз в день	3,0 мл
4,5 кг	13,5 мг	2,3 мл	2,3 мл два раза в день	2,3 мл один раз в день	3,0 мл
5 кг	15 мг	2,5 мл	2,5 мл два раза в день	2,5 мл один раз в день	3,0 мл
5,5 кг	16,5 мг	2,8 мл	2,8 мл два раза в день	2,8 мл один раз в день	3,0 мл
6 кг	18 мг	3,0 мл	3,0 мл два раза в день	3,0 мл один раз в день	3,0 мл (или 5,0 мл)
6,5 кг	19,5 мг	3,3 мл	3,3 мл два раза в день	3,3 мл один раз в день	5,0 мл
7 кг	21 мг	3,5 мл	3,5 мл два раза в день	3,5 мл один раз в день	5,0 мл
7,5 кг	22,5 мг	3,8 мл	3,8 мл два раза в день	3,8 мл один раз в день	5,0 мл
8 кг	24 мг	4,0 мл	4,0 мл два раза в день	4,0 мл один раз в день	5,0 мл
8,5 кг	25,5 мг	4,3 мл	4,3 мл два раза в день	4,3 мл один раз в день	5,0 мл
9 кг	27 мг	4,5 мл	4,5 мл два раза в день	4,5 мл один раз в день	5,0 мл
9,5 кг	28,5 мг	4,8 мл	4,8 мл два раза в день	4,8 мл один раз в день	5,0 мл
10 кг	30 мг	5,0 мл	5,0 мл два раза в день	5,0 мл один раз в день	5,0 мл

Дозируйте аптечную суспензию с помощью градуированного перорального шприца для измерения небольших количеств суспензии. Если возможно, отметьте или выделите градуировку, соответствующую соответствующей дозе (в соответствии с приведенными выше таблицами дозирования) на пероральном шприце для каждого пациента.

Домашняя подготовка

Если коммерчески изготовленная пероральная суспензия Энфлувира недоступна, необходимо использовать аптечную суспензию, приготовленную из капсул Энфлувира (см. Подробные инструкции выше). Если коммерчески изготовленная пероральная суспензия Энфлувира и аптечная составная суспензия также недоступны, суспензию Энфлувира можно приготовить в домашних условиях.

При наличии соответствующей прочности капсулы для необходимой дозы дозу вводят путем вскрытия капсулы и смешивания ее содержимого не более чем с одной чайной ложкой подходящего подслащенного пищевого продукта. Горький вкус может быть замаскирован такими продуктами, как сахарная вода, шоколадный сироп, вишневый сироп, десертные начинки (например, карамель или сливочный соус). Смесь следует размешать и дать полностью пациенту. Смесь необходимо проглотить сразу же после ее приготовления.

Когда доступны только капсулы по 75 мг и необходимы дозы 30 мг или 45 мг, приготовление суспензии Энфлувира включает в себя дополнительные этапы. Подробные инструкции можно найти в листовке упаковки капсул Энфлувира в разделе «Приготовление жидкого Энфлувира в домашних условиях».

Источники:

https://www.drugs.com/search.php?searchterm=enfluvir
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=enfluvir

Доступно в странах

Найти в стране:

Источник

Способ применения и дозировка Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.Желательно, чтобы приготовлением суспензии занимался фармацевт или провизор.Приготовление cvcneнзии.Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц е метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.В случаях, когда Тамифлю в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь» отсутствует, допускается применение капсул.Стандартный режим дозирования.Лечение.Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток е момента развития симптомов заболевания.Взрослые и подростки в возрасте >12 лет, дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет.По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.Дети в возрасте от 1 года до 8 лет. Рекомендованный режим дозирования.Масса тела <15 кг: рекомендованная доза 30 мг два раза в сутки;масса тела >15-23 кг: рекомендованная доза 45 мг два раза в сутки;масса тела >23-40 кг: рекомендованная доза 60 мг два раза в сутки;масса тела >40 кг: рекомендованная доза 75 мг два раза в сутки.Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.Профилактика.Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными. Взрослые и подростки в возрасте >12 лет, дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет.По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.Дети в возрасте от 1 года до 8 лет Рекомендованный режим дозирования.Масса тела <15 кг: рекомендованная доза 30 мг один раз в сутки;масса тела >15-23 кг: рекомендованная доза 45 мг один раз в сутки;масса тела >23-40 кг: рекомендованная доза 60 мг один раз в сутки;масса тела >40 кг: рекомендованная доза 75 мг один раз в сутки.Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.Дозирование в особых случаях.Больные с поражением почек.Лечение.Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу препарата следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу препарата следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать но 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.Профилактика.Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, препарат следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.Больные с поражением печени.Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.Больные пожилого и старческого возраста.Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации).Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте >1 года — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.Дети.Тамифлю показан детям в возрасте старше 1 года.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Механизм действия.Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормози т рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.Клиническая эффективность.В проведенных исследованиях препарат не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Исследования естественной гриппозной инфекции. В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических прояв-лений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний препарат снижал примерно па 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием препарата в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако, период повышения температуры при приеме препарата сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности препарата у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов. Лечение гриппа у детей.У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (>37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, но сравнению с группой плацебо.В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1 повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).Профилактика гриппа у взрослых и подростков. Профилактическая эффективность препарата при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов. Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому. Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием препарата в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием препарата во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.Профилактика гриппа у детей.Профилактическая эффективность препарата при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю/порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом.У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной ценной реакции на РНК вируса гриппа. Резистентность.Клинические исследования.Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош.У всех пациентов-носителей OK-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.При приеме препарата с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований.У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 Y1N1, циркулирующих в Европе.Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир.Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат, как для лечения, так и для профилактики.Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтами- виром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).Доклинические данные.Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.Концерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (па кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и мак¬симальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15- 20% от таковой у матери.Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов. В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели жи¬вотных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.Фармакокинетика.Всасывание.Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.Распределение.Объем распределения активного метаболита — 23 л.По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.Метаболизм.Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.Выведение.Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), ч то указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведеиия активного метаболита 6-10 ч.Фармакокинетика в особых группах пациентов Больные с поражением почек.При применении Тамифлю (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме — время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. Больные с поражением печени.Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Больные пожилого и старческого возраста.У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов.С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети в возрасте от 1 годи до 8 лет и подростки. Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом ис-следовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании но изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе.Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Побочное действие Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков.В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получав¬ших рекомендованную дозу Тамифлю (75 мг 1 раз в сутки до 6 педель), не отличался от такового в исследованиях но лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (Тамифлю против плацебо): лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%); профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо):лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1 %);профилактика — назофарингит (4% против 4%) инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%) гриппозная инфекция (2% против 3%).Общие расстройства (Тамифлю против плацебо): лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%); профилактика-усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).Нарушения со стороны нервной системы (Тамифлю против плацебо): лечение — бессонница (1% против 1%); профилактика-бессонница (1% против 1%).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю против плацебо):лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%); профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (Тамифлю против плацебо): профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (Тамифлю против плацебо): профилактика-дисменорея (3% против 3%).Лечение и профилактика гриппозной инфекции улиц пожилого и старческого возраста.Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет) у пациентов, принимавших препарат (п=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях но профилактике гриппа.Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой.В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой >1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n =622), была рвота. У детей, получавших рекомендованную дозу Тамифлю 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, нс получавшей профилактическое лечение). Тамифлю хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей. Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой >1% в исследованиях по лечению гриппа (n =858) или с частотой >5% в исследованиях по профилак¬тике гриппа (n =148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плаце¬бо/отсутствие профилактики составили менее 1%. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (Тамифлю против плацебо): лечение-диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо):лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю против плацебо):лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (Тамифлю против плацебо): лечение-дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю против плацебо):лечение — боль в ухе (1% против 1%).Нарушения со стороны органа зрения (Тамифлю против плацебо):лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, несоответствовавшие описанным выше критериям.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (Тамифлю против плацебо): лечение — лимфоаденопатия (<1% против 1%).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю против плацебо): лечение — повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).Постмаркетинговое наблюдение.Далее представлены нежелательные явления при применении Тамифлю, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата Тамифлю не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Тамифлю; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.Нарушения со стороны нервно-психической сферы.Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна.Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, нс получавших Тамифлю.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Взаимодействие Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи е белками.Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и кон-курирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом нс требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадииом или амантадином.При использовании Тамифлю с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АИФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромиции, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомимстики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные броихолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.Применять осельгамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Особые указания

С осторожностью.Беременность, период грудного вскармливания.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие.При назначении Тамифлю беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Нарушения психики.У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих Тамифлю, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.Препарат Тамифлю не является заменой вакцинации.Профилактический прием препарата Тамифлю возможен по эпидемиологическим показаниям.В одном флаконе Тамифлю (30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь) содержится 25.713 г сорбитола. При приеме 45 мг Тамифлю 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола, что превышает дневную норму сорбитола для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.Нс следует назначать Тамифлю детям младше 1 года.Инструкции по применению, обращению и уничтожению.Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.Влияние на способность к вождению транспорта и работу с машинами и механизмами.Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нс проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние Тамифлю на данные виды деятельности маловероятно.

Источник

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Отправить прикрепленные файлы на почту

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Противопоказания

Необходимые меры предосторожности при применении

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендации по применению

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Описание нежелательных реакций

Состав

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Форма выпуска и упаковка

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Фармакологическое действие

Показания препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Срок годности препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Условия реализации

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Способ применения и дозировка Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

Фармакологическое действие

Побочное действие Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

Взаимодействие Тамифлю порошок д/приготовления суспензии для приема внутрь 12мг/мл 30г

Особые указания

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная

Показания препарата

Инфлювир Вакцина гриппозная живая моновалентная