Инозин пранобекс-Вертекс (Inosine pranobex-Vertex)
💊 Состав препарата Инозин пранобекс-Вертекс
✅ Применение препарата Инозин пранобекс-Вертекс
Описание активных компонентов препарата
Инозин пранобекс-Вертекс
(Inosine pranobex-Vertex)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AX05
(Инозин пранобекс)
Активное вещество:
инозин пранобекс
(inosine pranobex)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Инозин пранобекс-Вертекс |
Сироп 50 мг/1 мл: фл. 150 мл, 200 мл или 250 мл в компл. с мерн. стаканчиком рег. №: ЛП-008272 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Инозин пранобекс-Вертекс
Сироп
150 мл — флаконы — пачки картонные /в комплекте с мерным стаканчиком/ — Без рецепта
200 мл — флаконы — пачки картонные /в комплекте с мерным стаканчиком/ — Без рецепта
250 мл — флаконы — пачки картонные /в комплекте с мерным стаканчиком/ — Без рецепта
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами
Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.
При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью (> 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг Сmax инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.
Инозин пранобекс состоит из инозина и соли p-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма p-ацетамидобензойной кислоты образуется o-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC p-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N — диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.
Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой p-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T1/2 — 50 мин. T1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3-5 ч.
Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.
Показания активных веществ препарата
Инозин пранобекс-Вертекс
Иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа); подострый склерозирующий панэнцефалит. Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.
Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей — 50 мг/кг.
Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.
Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.
Аллергические реакции: нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в суставах, обострение подагры.
Прочие: часто — повышение концентрации азота мочевины крови.
Противопоказания к применению
Подагра; мочекаменная болезнь; аритмия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.
Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.
Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.
У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.
При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или «петлевыми» диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T1/2. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.
При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аутвирс®
(ЗВЕЗДА МЕДИА, Россия)
Вирунозин®
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Гроприносин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Гроприносин®-Рихтер
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Изопринозин
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Изопринозин
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Инозин Пранобекс
(АТОЛЛ, Россия)
Инозин пранобекс
(ФАРМТЕХНОЛОГИИ, Россия)
Нормомед®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Пранобера®
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Инозин Пранобекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-006007
Торговое наименование препарата
Инозин Пранобекс
Международное непатентованное наименование
Инозин пранобекс
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку
Действующее вещество: инозин пранобекс — 500,0 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 85,0 мг; повидон-К25 — 45,0 мг; магния стеарат — 10,0 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха или со слабым характерным запахом, с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Иммуностимулирующее средство
Код АТХ
J05AX05
Фармакодинамика:
Инозин Пранобекс — синтетическое производное пурина, представляет собой комплекс содержащий инозин и N,N-диметиламино-2-пропанол в молярном соотношении 1:3. Обладает иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитов, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитов под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Инозин пранобекс стимулирует активность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции
Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина G (IgG), интерферона- гамма, интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование противовоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вируса простого герпеса, цитомегаловируса, вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека (тип III), полиовирусов, вирусов гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенного вируса человека), вирусов энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия инозина пранобекса связан с ингибированием вирусной РНК и дигидроптероатсинтетазы, участвующей в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается уменьшением синтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами альфа и гамма интерферонов. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N,N-диметиламино-2- пропанол метаболизируется до N-оксида, а 4-ацетамидобензоат — до о-ацетилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5 ч для N,N-диметиламино-2-пропанола и 50 мин — для 4-ацетамидобензоата. Препарат и его метаболиты из организма выводятся почками в течение 24-48 ч.
Показания:
— Грипп и острые респираторные вирусные инфекции.
— Инфекции, вызываемые вирусом герпеса 1, 2, 3 и 4 типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр.
— Цитомегаловирусная инфекция.
— Корь тяжелого течения.
— Папилломавирусная инфекция: папилломы гортани и голосовых связок (фиброзного типа), генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин, бородавки.
— Подострый склерозирующий панэнцефалит.
— Контагиозный моллюск.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим веществам, входящим в состав препарата;
— подагра;
— мочекаменная болезнь;
— хроническая почечная недостаточность;
— аритмии;
— детский возраст до 3-х лет (масса тела до 15-20 кг);
— беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином; при острой печеночной недостаточности.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность применения не установлена.
Способ применения и дозы:
Инозин пранобекс принимают внутрь, через равные промежутки времени (8 или 6 часов) 3-4 раза в сутки.
Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Доза препарата зависит от массы тела пациента и заболевания.
Рекомендованные дозы и схемы применения
Взрослые и дети старше 3-х лет (масса тела свыше 15-20 кг): 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток, что составляет в среднем для взрослых — от 6 до 8 таблеток в сутки, для детей — по 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки), разделенных на 3-4 приема.
При тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3-4 г в сутки, максимальная суточная доза у детей — 50 мг/кг в сутки.
При острых заболеваниях
Лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать в течение 1-2 дней или более, в зависимости от показаний.
При хронических рецидивирующих заболеваниях
Лечение у взрослых и детей старше 3-х лет проводится курсами продолжительностью 5-10 дней с интервалами 8 дней. Длительность поддерживающего лечения может составить до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 500 — 1000 мг/сут.
При герпетической инфекции взрослым и детям с 3-х лет препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов инфекций, в бессимптомный период взрослым для сокращения количества рецидивов рекомендуется проводить поддерживающее лечение по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 30 дней.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), детям 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), разделенных на 3-4 приема, в течение 14-28 дней в виде монотерапии.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток) в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 1000 мг 3 раза в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), детям старше 3-х лет 50 мг/кг массы тела в сутки (в пересчете на необходимое количество таблеток), разделенных на 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее трехкратным курсом.
Применение у пожилых пациентов
Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется также, как у пациентов среднего возраста. У пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
На фоне лечения препаратом следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,/1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%, неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — полиурия.
Аллергические реакции: нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Общие расстройства: часто — боль в суставах, обострение подагры.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации азота мочевины в крови.
Передозировка:
При передозировке показано промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), так как это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в плазме крови.
Совместное применение препарата с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его Т1/2. Таким образом, при совместном применении препарата с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.
Особые указания:
Перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом.
Инозин Пранобекс, как и другие противовирусные препараты, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
После двух недель применения препарата инозин пранобекс следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и моче.
Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие её концентрацию.
Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови при применении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку инозин пранобекс подвергается метаболизму в печени. При длительном применении после четырех недель приема целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевая кислота в сыворотке крови).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние инозина пранобекс на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 500 мг.
Упаковка:
По 5, 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Инозин Пранобекс в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
BAN (принятое к употреблению в Великобритании)
Входит в состав таких препаратов, как ГРОПРИМЕД
,
ГРОПРИНОСИН®
,
ГРОПРИНОСИН®-РИХТЕР
,
ИММУНОЗИН
,
ИМУНОБЕКС
и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием.
Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина.
Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью (≥ 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг Сmax инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.
Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N — диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.
Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T1/2 — 50 мин. T1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3-5 ч.
Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.
Показания к применению
— комплексная терапия у пациентов с ослабленной иммунной системой, при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.
— лечение герпеса губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes Simplex).
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь.
Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.
Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей — 50 мг/кг.
Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.
Побочное действие
Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата.
Очень частые (от ≥1/10)
данные лабораторных исследований: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче.
Частые (от ≥1/100 до <1/10)
>1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:
нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружения;
нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота с или без рвоты, дискомфорт в эпигастральной области;
нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь;
нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия;
общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость, недомогание;
лабораторные данные: повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.
Нечастые (от ≥1/1000 до <1/100)
>1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:
нарушения со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница;
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры;
нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия;
психические нарушения: нервозность.
О следующих побочных эффектах сообщалось в пострегистрационном периоде. Их частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):
нарушения со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области;
нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок;
нарушения со стороны нервной системы: головокружение;
нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.
Противопоказания к применению
Подагра (острый приступ, или повышенная концентрация мочевой кислоты в крови); мочекаменная болезнь; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 1 года; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют как у взрослых пациентов среднего возраста.
У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.
Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.
Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.
У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.
При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или «петлевыми» диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T1/2. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.
Инозина пранобекса усиливает действие азидотимидина.
При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Инозин пранобекс-ВЕРТЕКС
Inosine pranobex-Vertex
Регистрационный номер
Торговое наименование
Инозин пранобекс-ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
сироп
Состав
1 мл сиропа содержит:
действующее вещество: инозин пранобекс — 50,00 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 650,00 мг, глицерол (глицерин) — 50,00 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) — 1,80 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) — 0,20 мг, ароматизатор клубничный 1487S — 0,15 мг, вода очищенная — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-жёлтая слегка вязкая жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Инозин пранобекс — синтетическое производное пурина, представляет собой комплекс, содержащий инозин и N,N-диметиламино-2-пропанол в молярном соотношении 1:3.
Обладает иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов.
Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитов, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитов под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Инозин пранобекс стимулирует активность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина G (Ig G), интерферона-гамма, интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование противовоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вируса простого герпеса, цитомегаловируса, вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека (тип III), полиовирусов, вирусов гриппа A и B, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенного вируса человека), вирусов энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия инозина пранобекса связан с ингибированием вирусной РНК и дигидроптероатсинтетазы, участвующей в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается уменьшением синтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами альфа и гамма интерферонов. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 ч. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида, а 4-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения (T½) составляет 3,5 ч для N,N-диметиламино-2-пропанола и 50 мин — для 4-ацетамидобензоата. Препарат и его метаболиты из организма выводятся почками в течение 24–48 ч.
Показания
- Лечение гриппа и других ОРВИ в составе комплексной терапии;
- лечение лабиального герпеса (Herpes simplex) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;
- подагра;
- мочекаменная болезнь;
- аритмии;
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг);
- беременность и период грудного вскармливания;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой печёночной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, так как безопасность применения не установлена.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3–4 раза в сутки.
Взрослые и дети старте 12 лет: по 20 мл сиропа 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 3–4 г (80 мл) в сутки.
Дети от 3 до 12 лет: 50 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 3–4 приёма.
Для детей старше 3 лет препарат назначается в соответствии с таблицей:
|
Масса тела |
Разовая доза при приёме 3 раза в сутки |
Максимальная суточная доза |
|
15–20 кг |
5–6,5 мл |
15–20 мл/сут |
|
21–30 кг |
7–10 мл |
21–30 мл/сут |
|
31–40 кг |
10–13 мл |
31–40 мл/сут |
|
41–50 кг |
13,5–16,5 мл |
41–50 мл/сут |
При гриппе и других ОРВИ лечение продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжить в течение 1–2 дней.
При лабиальном герпесе лечение продолжается от 5 до 10 дней до исчезновения симптомов инфекции.
Особые группы пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста. Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста.
Длительность лечения без консультации с врачом не более 5 дней. Решение о продолжении терапии препаратом более 5 дней принимается лечащим врачом на основании клинической картины заболевания.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ≥1/10;
- часто от ≥1/100 до <1/10;
- нечасто от ≥1/1000 до <1/100;
- редко от ≥1/10000 до <1/1000;
- очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие;
нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто — повышение активности печёночных ферментов, щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто — зуд, сыпь;
нечасто — пятнисто-папулёзная сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — полиурия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто — ангионевротический отёк.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто — боль в суставах, обострение подагры.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто — повышение концентрации азота мочевины крови.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), так как это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Совместное применение препарата с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T½. Таким образом, при совместном применении препарата с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.
Если Вы применяете вышеперечисленные лекарственные препараты или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Инозин пранобекс, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при назначении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек, необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
У пациентов пожилого возраста чаще, чем у пациентов среднего возраста, происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие её концентрацию.
Инозин пранобекс следует с осторожностью применять у пациентов с острой печёночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.
Сохраняйте инструкцию. Она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Препарат содержит 650 мг сахарозы в 1 мл сиропа, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом. Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные). При появлении любых симптомов аллергии следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние инозина пранобекса на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Форма выпуска
Сироп, 50 мг/мл.
150 мл, 200 мл или 250 мл во флаконах тёмного гидролитически устойчивого стекла (III класса) с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полипропилена или из полиэтилена высокой плотности.
Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена и инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
После вскрытия флакона хранить не более 6 месяцев.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Вертекс, АО, Российская Федерация
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350, г. Санкт-Петербург. Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.