Состав
Основные активные элементы — сакубитрил и валсартан.
Другие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, стеарат магния, тальк, кремнезем, коллоидный, гипромеллоза 2910 (3 мПа·с), диоксид титана, макрогол 4000, оксид железа, оксид железа (II, III).
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, помещенных в упаковки по 28 штук.
Фармакодинамика препарата
Сакубитрил ингибирует фермент, расщепляющий различные эндогенные вещества, влияющие на мышцы сосудов и, следовательно, на их ширину. Это приводит к снижению артериального давления.
Валсартан косвенно расширяет кровеносные сосуды. Для этого он блокирует в организме сайты связывания веществ-мессенджеров, так называемых рецепторов ангиотензина. Ангиотензин является веществом-мессенджером, которое заставляет кровеносные сосуды сокращаться и, таким образом, повышает кровяное давление.
Показания к применению
Применяется лекарство при сердечной недостаточности.
Противопоказания
Строгие ограничения:
- аллергия на один из ингредиентов препарата;
- склонность к ангионевротическому отеку (отек лица, рук и ног);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- цирроз печени;
- застой желчи.
Побочные действия
Лечение может сопровождаться падением кровяного давления, почечной дисфункцией, анемией, головной болью, головокружением, желудочно-кишечными проблемами, кожными аллергическими реакциями.
Медикаментозные взаимодействия
Другие калийсберегающие или калийсодержащие вещества также могут привести к повышению уровня калия в крови. Кроме того, проблемы с низкими показателями артериального давления могут чаще возникать у людей с диабетом или заболеванием почек, например, если они дополнительно принимают препарат Алискирен, так как он сам по себе снижает давление. Нитроглицерин также относится к группе антигипертензивных средств и может потенцировать действие Энтресто.
Есть также взаимодействия с некоторыми другими веществами, такими как статины (препараты, снижающие уровень холестерина), обезболивающие, такие как ибупрофен, литий, водные таблетки и антибиотики.
Применение и дозы
Стандартная схема лечения:
- Разовая доза: 1 таблетка.
- Общая доза: 2 раза в день.
- Время: независимо от приема пищи.
Продолжительность использования зависит от типа жалобы и/или продолжительности болезни и поэтому определяется только врачом.
Передозировка
Интоксикация может привести, среди прочего, к низкому кровяному давлению. Терапия симптоматическая.
Особые указания
Важно проинформировать врача, если у больного имеются:
- тяжелое заболевание почек;
- обезвоживание;
- сужение почечной артерии;
- заболевание печени.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещено.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Таблетки необходимо хранить в месте, закрытом от проникновения детей. Температурный уровень находится в пределах 4-30°С.
Entresto — это новое лекарство, называемое блокатором рецепторов ангиотензина и ингибитором неприлизина. Он распадается на два активных вещества, сакубитрил и валсартан.
Entresto используется для лечения определенного типа хронической сердечной недостаточности у взрослых. Этот тип сердечной недостаточности возникает, когда сердце слишком слабо, чтобы перекачивать достаточно крови к легким и остальным частям тела. Наиболее частыми симптомами сердечной недостаточности являются одышка, утомляемость, утомляемость и отеки в области лодыжек.
Показания. Энтресто показан взрослым пациентам для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности с пониженной фракцией выброса.
Применение. Лечение обычно начинается с дозы 24 м/26 мг или 49 мг/51 мг два раза в день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Как правило, врач определяет точную начальную дозу с учетом лекарств, которые принимались ранее. Затем доза Entresto будет скорректирована до оптимальной в соответствии с реакцией на лечение.
Обычно рекомендуемая целевая доза составляет 97 мг / 103 мг два раза в день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим, одновременное применение с ингибитором АПФ и до 36 часов после его отмены, ангионевротический отек, связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, тяжелая дисфункция печени, желчных протоков, цирроз, холестаз, II и III триместры беременности.
При каких симптомах и болезнях применяют препарат Энтресто?
Сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность
ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Примерная дата доставки 30.11.2023.
Стоимость доставки курьером —
БЕСПЛАТНО
Инструкция по применению Энтресто (Entresto) табл. 49мг 51мг №28
Форма выпуска и состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Условия хранения
Условия продажи
Форма выпуска и состав
Таблетки, в упаковке 28 штук.
Каждая таблетка содержит 48,6 мг sacubitril и 51,4 мг валсартана.
Фармакологические свойства
Действие лечебного препарата, содержащего в своем составе сакубитрил и валсартан, обеспечивает одновременное подавление активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила, и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1). Это обусловлено тем, что это вещество выступает в качестве антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II). На достижение благоприятного эффекта на функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином, что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II.
Активация мембраносвязанных рецепторов, которые взимодействуют с с гуанилатциклазой, приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение СКФ и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие.
Прием валсартана, который избирательно блокирует AT1-рецепторы, способствует активному подавлению негативных эффектлв ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокировке ангиотензина II-зависимого высвобождения альдостерона. Благодаря этому происходит предотвращение стойкой активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, включая последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющую нарушения ее функционирования.
Фармакокинетика
Всасывание. Сразу после приема лекарственный препарат распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан. Максимальная концентрация этих веществ в плазме крови достигается 0,5, 3 и 1,5 часа. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет ≥60 и 23% соответственно. Если препарат принимается дважды в сутки, то равновесные концентрации данных веществ достигаются через 3 дня. Применение препарата одновременно с приемом пищи не оказывает серьезного влияния на показатели системного воздействия на организм пациента.
Распределение. Лекарственный комплекс в значительной степени связан с белками плазмы крови (94–97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и спинномозговой жидкости показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%).
Метаболизм. Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени. По данным исследование в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку эти вещества в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения средств, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным.
Выведение. После приема 52–68% активных веществ и их метаболитов выводятся почками, 37–48% сакубитрила в виде LBQ657 и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник. Данные вещества выводятся из плазмы крови со средними Т1/2, составляющими приблизительно 1,43; 11,48 и 9,9 часов соответственно.
Показания к применению
Лекарственный препарат предназначен для профилактики и эффективного лечения больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса. Данный медикамент помогает снизить риск смертности больных с инфарктом миокарда и ишемическим инсультом.
Противопоказания
- Аллергические реакции на компоненты препарата.
- Ангиодистрофия в анамнезе, связанная с приемом ингибиторов АПФ.
- Одновременный прием ингибиторов АПФ.
- Прием алискирена у лиц с сахарным диабетом.
- Беременность.
- Лактация.
Способ применения и дозы
Средство не следует принимать одновременно с ингибиторами АПФ. При переходе на Энтресто с ингибитора АПФ интервал между приемами препаратов должен составить не менее 36 часов. Рекомендуемая начальная доза — 49 мг сакубитрила + 51 мг валсартана (1 таблетка Энтресто) 2 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно удвоить (97 мг сакубитрила + 103 мг валсартана 2 раза в день) через 2-4 недели приема.
Начальная доза 24 мг сакубитрила + 26 мг валсартана рекомендуется:
- пациентам, которые ранее не принимали ингибиторы АПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов, а также тем, кто принимал низкие дозы этих препаратов,
- пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Через 2-4 недели терапии дозу Энтресто можно увеличить с 24/26 мг до 97/103 мг.
Побочные действия
В клинических исследованиях наиболее часто (у 5-15% пациентов) отмечались:
- гипотония,
- гиперкалиемия,
- кашель,
- головокружение,
- почечная дисфункция.
Лекарственное взаимодействие
Применение Энтресто вместе с ингибиторами АПФ может привести к развитию ангионевротического отека. Не рекомендуется совместный прием препарата с блокаторами ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающими диуретиками и препаратами лития. У пациентов пожилого возраста одновременная терапия Энтресто и НПВС грозит ухудшением функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Лицам с сахарным диабетом, принимающим алискирен, прием Энтресто противопоказан.
Особые указания
Беременность является противопоказанием к приему препарата. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения. С особой осторожностью следует использовать Энтресто у лиц с нарушениями функций почек, печени и у пациентов, имеющих ангионевротический отек (ангиодистрофию) в анамнезе. В период терапии следует проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте, при температуре 20-25ºС.
Условия продажи
По рецепту.
Добавьте отзыв об этом препарате:
Состав
Основные активные компоненты: сакубитрил и валсартан.
Остальные составляющие представлены в виде: микрокристаллической целлюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кросповидона, стеарата магния, талька, коллоидного безводного кремнезема, гипромеллозы, диоксида титана, макрогола, оксида железа красного, черного оксида железа, желтого оксида железа.
Форма выпуска
Лекарство производится в таблетках. Продается упаковками по 28 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Энтресто содержит комбинацию сакубитрила и валсартана. Сакубитрил — лекарство от артериального давления. Он работает за счет увеличения уровня определенных белков в организме, которые могут расширять (расширять) кровеносные сосуды. Это помогает снизить кровяное давление за счет снижения уровня натрия.
Валсартан — блокатор рецепторов ангиотензина II (иногда называемый БРА). Валсартан препятствует сужению кровеносных сосудов, что снижает артериальное давление и улучшает кровоток.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат распадается на валсартан и пролекарство сакубитрил. Сакубитрил далее метаболизируется до активного метаболита LBQ657. Эти соединения достигают Cmax в плазме соответственно через 2 ч, 1 ч и 2 ч. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана при пероральном приеме оценивается как более 60% и 23% соответственно.
Сакубитрил и валсартан интенсивно связываются с белками плазмы (94-97%).
Валсартан подвергается минимальному метаболизму так, как только около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов.
Показания к применению
Энтресто следует употреблять для лечения определенного типа хронической сердечной недостаточности у взрослых — этот тип сердечной недостаточности возникает, когда сердце слишком слабое и не может перекачивать достаточное количество крови в легкие и остальные части тела.
Противопоказания
Строгими ограничениями являются:
- аллергия на составляющие вещества;
- прием других лекарств для лечения высокого кровяного давления или сердечной недостаточности;
- тяжелые аллергические реакции после приема других лекарств для снижения АД;
- диабет или нарушение функции почек;
- тяжелое заболевание печени;
- беременность более 3 месяцев.
Побочные действия
Часто прием лекарства приводит к падению кровяного давления, увеличению уровня калия в крови, снижению функции почек.
Кроме того, на фоне применения Энтресто могут возникнуть: головокружение, понос, снижение количества эритроцитов, усталость, острая почечная недостаточность, головная боль, тошнота.
Медикаментозные взаимодействия
Одновременное назначение противопоказано с:
- эналаприлом, лизиноприлом или рамипримом;
- валсартаном, телмисартаном, ирбесартаном или алискиреном;
- некоторыми статинами;
- силденафилом;
- препаратами, которые увеличивают количество калия в крови;
- обезболивающими из группы НПВП;
- литием;
- фуросемидом;
- нитроглицерином;
- некоторыми антибиотиками;
- противовирусными препаратами;
- метформином.
Применение и дозы
Стандартные дозировки:
- начальная доза 24 мг/26 мг или 49 мг/51 мг два раза в сутки (одна таблетка утром и одна таблетка вечером);
- целевая доза составляет 97 мг/103 мг два раза в сутки (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).
Как правило, врач корректирует дозу Entresto в соответствии с реакцией на лечение, пока доза не станет оптимальной.
Лекарство можно принимать независимо от приема пищи.
Передозировка
При интоксикации возможно усиление негативных реакций. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.
Особые указания
Прежде, чем принимать Entresto рекомендуется проконсультироваться с врачом больным, у которых обнаружены:
- сужение почечной артерии;
- обезвоживание;
- заболевание печени;
- ангионевротический отек в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарство не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должно приниматься после 3 месяцев беременности, так как оно может нанести серьезный вред ребенку.
Применение кормящими матерями не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
Долгосрочный показатель эффективных фармакологических свойств препарата зависит главным образом от того, насколько хорошо сохраняются условия хранения:
- в помещении должна быть низкая влажность;
- препарат следует хранить в помещении, где значения температуры не превышают 30С;
- место хранения не должно быть доступно для детей.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Махачкала
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Смоленск
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Красноярску осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (391) 269-91-17
Адрес: 660018, Красноярск, Новосибирская ул., 7
Стоимость доставки почтой: 300 руб.
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
просп. Имама Шамиля, 71, Махачкала
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
просп. Гагарина, 1, Смоленск
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
Энтресто (сакубитрил + валсартан)
Лекарственный препарат предназначен для профилактики и эффективного лечения больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса. Данный медикамент помогает снизить риск смертности больных с инфарктом миокарда и ишемическим инсультом.
Латинское название:
Entresto
Фармакокинетика
Всасывание. Сразу после приема лекарственный препарат распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан. Максимальная концентрация этих веществ в плазме крови достигается 0,5, 3 и 1,5 часа. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет ≥60 и 23% соответственно. Если препарат принимается дважды в сутки, то равновесные концентрации данных веществ достигаются через 3 дня. Применение препарата одновременно с приемом пищи не оказывает серьезного влияния на показатели системного воздействия на организм пациента.
Распределение. Лекарственный комплекс в значительной степени связан с белками плазмы крови (94–97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и спинномозговой жидкости показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%).
Метаболизм. Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени. По данным исследование в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку эти вещества в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения средств, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным.
Выведение. После приема 52–68% активных веществ и их метаболитов выводятся почками, 37–48% сакубитрила в виде LBQ657 и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник. Данные вещества выводятся из плазмы крови со средними Т1/2, составляющими приблизительно 1,43; 11,48 и 9,9 часов соответственно.
Формакологическое действие
Действие лечебного препарата, содержащего в своем составе сакубитрил и валсартан, обеспечивает одновременное подавление активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила, и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1). Это обусловлено тем, что это вещество выступает в качестве антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II). На достижение благоприятного эффекта на функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином, что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. Активация мембраносвязанных рецепторов, которые взимодействуют с с гуанилатциклазой, приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение СКФ и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие. Прием валсартана, который избирательно блокирует AT1-рецепторы, способствует активному подавлению негативных эффектлв ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокировке ангиотензина II-зависимого высвобождения альдостерона. Благодаря этому происходит предотвращение стойкой активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, включая последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющую нарушения ее функционирования.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют покрытие пленочной оболочкой 100 миллиграмм (51.4 миллиграмм + 48.6 миллиграмм ). В картонной коробке находится 28 таблеток.
Особые условия
При приеме данного препарата отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. Поэтому при возникновении выраженного снижения артериального давления следует незамедлительно рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения выраженного снижения артериального давления. Если это не помогает, то нужно уменьшить дозу или на время отменить лечение этим комплексом. Помимо этого следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями работы почек, так как прием этого комплекса может вызывать ухудшение функции почек. При обнаружении симптомов необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы.
Способ применения:
Средство не следует принимать одновременно с ингибиторами АПФ. При переходе на Энтресто с ингибитора АПФ интервал между приемами препаратов должен составить не менее 36 часов. Рекомендуемая начальная доза — 49 мг сакубитрила + 51 мг валсартана (1 таблетка Энтресто) 2 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно удвоить (97 мг сакубитрила + 103 мг валсартана 2 раза в день) через 2-4 недели приема.
Начальная доза 24 мг сакубитрила + 26 мг валсартана рекомендуется:
- пациентам, которые ранее не принимали ингибиторы АПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов, а также тем, кто принимал низкие дозы этих препаратов,
- пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Через 2-4 недели терапии дозу Энтресто можно увеличить с 24/26 мг до 97/103 мг.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях наиболее часто (у 5-15% пациентов) отмечались:
- гипотония,
- гиперкалиемия,
- кашель,
- головокружение,
- почечная дисфункция.
Особые указания:
Беременность является противопоказанием к приему препарата. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения. С особой осторожностью следует использовать Энтресто у лиц с нарушениями функций почек, печени и у пациентов, имеющих ангионевротический отек (ангиодистрофию) в анамнезе. В период терапии следует проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Противопоказания:
- Аллергические реакции на компоненты препарата.
- Ангиодистрофия в анамнезе, связанная с приемом ингибиторов АПФ.
- Одновременный прием ингибиторов АПФ.
- Прием алискирена у лиц с сахарным диабетом.
- Беременность.
- Лактация.
Лекарственное взаимодействие:
Применение Энтресто вместе с ингибиторами АПФ может привести к развитию ангионевротического отека. Не рекомендуется совместный прием препарата с блокаторами ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающими диуретиками и препаратами лития. У пациентов пожилого возраста одновременная терапия Энтресто и НПВС грозит ухудшением функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Лицам с сахарным диабетом, принимающим алискирен, прием Энтресто противопоказан.
Хранение
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте, при температуре 20-25ºС.
Компания «Новартис» объявила, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2015 году одобрило Entresto (сакубитрил/валсартан) — первый в своем классе препарат для лечения сердечной недостаточности.
Показания к применению
Entresto показан для снижения риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса (NYHA II-IVкласса) и сниженной фракцией выброса.
Препарат Entresto продемонстрировал клинически и статистически значимое превосходство над эналаприлом и удовлетворил первичную конечную точку снижения риска смерти от сердечно-сосудистой недостаточности или госпитализации с сердечной недостаточностью на 20% при медиане наблюдения 27 месяцев. Также он улучшил общую выживаемость на 16% по сравнению с эналаприлом, что обусловлено более низкой частотой смерти от сердечно-сосудистых заболеваний в результате приема препарата Entresto.
Фармакологическое действие
Entresto является первым препаратом нового класса, называемым ингибиторами ангиотензин-неприлизин рецепторов(AngiotensinReceptorNeprilysinInhibitors —ARNI), которые действуют разными способами на нейрогормональные системы сердца. Entresto ингибирует неприлизин (нейтральная эндопептидаза; НЭП) через LBQ657 активный метаболит пролекарства сакубитрил и блокирует рецепторы ангиотензин II первого типа (АТ1) через валсартан. Сердечно-сосудистые и почечные последствия приема Entresto при сердечной недостаточности больных, обусловлены увеличением уровней пептидов, расщепляемых неприлизином, таких как натрийуретические пептиды, с помощью LBQ657, и одновременное ингибирование воздействия ангиотензина II валсартаном. Валсартан ингибирует воздействие ангиотензина II, избирательно блокируя АТ1-рецепторы, а также ингибирует ангиотензин II-зависимое освобождение альдостерона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам Интресто.
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз.
Таблетки Интресто не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания.
Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан.
Способ применения
Время приема Интресто не зависит от времени приема пищи.
Целевая (максимальная суточная) доза препарата составляет 200 мг Интресто (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 раза в сутки.
У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию препаратом следует в дозе 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) 2 раза в сутки с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели).
В зависимости от переносимости дозу Интресто следует увеличивать в два раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки.
Применение препарата возможно не раньше чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ, так как в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.
Так как в состав Интресто входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.
Если у пациентов возникают проблемы с переносимостью препарата (клинически выраженное снижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек), следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или коррекции дозы сопутствующих лекарственных препаратов.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме препарата были: гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Также сообщалось о случаях отека Квинке; чернокожие пациенты и пациенты с отеком Квинке в анамнезе, имеют более высокий риск. Медицинские работники должны советовать пациентам не принимать Entresto с каким-либо препаратом из класса ингибиторов АПФ, поскольку риск ангионевротического отека увеличивается. При переходе от Entresto к ингибиторам АПФ и наоборот, время между приемом этих двух препаратов должно составлять не менее 36 часов.