Ипратропиум-аэронатив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003125
Торговое наименование препарата
Ипратропиум-аэронатив
Международное непатентованное наименование
Ипратропия бромид
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
На 1 дозу:
|
Активное вещество: |
|
|
Ипратропия бромида моногидрат |
0,021 мг |
|
(в пересчете на ипратропия бромид) |
(0,020 мг) |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) |
9,75 мг |
|
Лимонной кислоты моногидрат |
0,005 мг |
|
Триэтилцитрат |
0,15 мг |
|
Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) |
55,08 мг |
Описание
Бесцветный прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струн.
Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор
Код АТХ
R03BB01
Фармакодинамика:
Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим средством.
Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия — для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF25-75%) увеличивается на 15% и более уже через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, и продолжается у большинства пациентов до 6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 40% пациентов (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
Фармакокинетика:
Всасывание
При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7%, в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30-60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч.
Распределение
С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием 8 фармакологически неактивных и слабо активных метаболитов, обладающих антихолинергическим действием.
Выведение
При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками. Период полувыведения — 3-4 ч.
Показания:
— Хроническая обструктивная болезнь легких;
— хронический бронхит;
— эмфизема легких;
— бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
— повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
— беременность (I триместр).
С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).
Беременность и лактация:
Безопасность применения Ипратропиума-аэронатив при беременности у человека не установлена. Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном и интраназальном назначении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении Ипратропиум-аэронатив с грудным молоком отсутствуют. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Ипратропиум-аэронатив будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать Ипратропиум-аэронатив в период лактации (грудного вскармливания), только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:
Препарат «Ипратропиум-аэронатив» предназначен только для ингаляционного введения.
Режим дозирования подбирается индивидуально. Если врачом не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуется следующий режим дозирования: 2 ингаляционные дозы (40 мг) 4 раза в день.
Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций (240 мкг) в сутки.
Если ингаляции недостаточно эффективны, или состояние пациента ухудшилось, необходимо обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки следует немедленно обратиться к врачу.
Дети младше 6 лет: в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день.
Инструкция по проведению ингаляций
Ипратропиум-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделать медленный, полный выдох.
Шаг 4. Удерживая баллон как показано на рисунке 2, плотно обхватить губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дном кверху (рисунок 2).
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Надеть защитный колпачок на мундштук ингалятора.
Повторите шаги 3-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.
Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Ипратропиум-аэронатив и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратропиум-аэронатив с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.
Побочные эффекты:
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: редко — суправентрикулярная тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор, задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — сухость во рту; редко — диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов зрения: очень редко — при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.
Прочие: очень часто — повышение вязкости мокроты.
Передозировка:
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Ипратропиума-аэронатив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:
При одновременном применении β2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.
Особые указания:
Не рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β-адреномиметиков).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациенты должны уметь правильно использовать Ипратропиум-аэронатив аэрозоль для ингаляций дозированный.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития побочных эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза.
Упаковка:
По 200 доз препарата в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Натива»
Купить Ипратропиум-аэронатив в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ипратропиум-Аэронатив (Ipratropium-Aeronativ)
💊 Состав препарата Ипратропиум-Аэронатив
✅ Применение препарата Ипратропиум-Аэронатив
Описание активных компонентов препарата
Ипратропиум-Аэронатив
(Ipratropium-Aeronativ)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03BB01
(Ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Ипратропиум-Аэронатив |
Аэрозоль д/ингал. дозир. 20 мкг/1 доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-003125 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ипратропиум-Аэронатив
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного, прозрачного раствора.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 9.75 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.005 мг, триэтилцитрат — 0.15 мг, пропеллент R134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 55.08 мг.
200 доз — баллоны из нержавеющей стали (1) с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Ипратропиум-Аэронатив
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ингаляционно. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атровент®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Атровент® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Ипраспир®
(Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга, Россия)
Ипратропиум
(НАТИВА, Россия)
Ипратропиум
(ПСК ФАРМА, Россия)
Ипратропиум
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Ипратропиум Стери-Не…
(NORTON HEALTHCARE, Великобритания)
Ипратропиум Фортива
(ФОРТИВА МЕД, Республика Беларусь)
Ипратропиум Эйр
(ПСК ФАРМА, Россия)
Ипратропия бромид
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Состав
Состав на 1 дозу
Действующее вещество:
Ипратропия бромида моногидрат 0,021
мг
(в пересчете на ипратропия
бромид) (0,020 мг)
Вспомогательные вещества:
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 9,75
мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005
мг
Триэтилцитрат 0,15
мг
Пропеллент R 134а 55,08
мг
(1,1,1,2-тетрафторэтан)
Описание
Бесцветный прозрачный раствор,
находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего
действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется
в виде аэрозольной струи.
Фармакодинамика
Препарат Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим
средством. Блокирует М‑холинорецепторы гладкой мускулатуры
трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних
бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство
с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.
Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной
концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия
ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов
кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число
которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропия
бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате
вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных
бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с
влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не
оказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающая
после ингаляции ипратропия бромида, является главным образом следствием
местного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом его
системного действия.
У пациентов с бронхоспазмом,
обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом
и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдается в течение
15 минут, достигает максимума через 1–2 часа и сохраняется до 4–6 часов.
У 51% пациентов с бронхиальной
астмой отмечается значительное улучшение функции внешнего дыхания.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата Ипратропиум-аэронатив является
следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации
не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно
попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30% от
вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает
в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида,
попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение
нескольких минут).
Общая системная биодоступность
ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7–28%
соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в
течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины
внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и
примерно 3–13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры,
описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его
концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое
двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся
объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л
(≈2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с
белками плазмы крови в минимальной степени (менее, чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийся
четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения
ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления главным
образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты,
выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются
не активными.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) во время терминальной фазы
составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3
л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (в
течение 6 суток) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все
метаболиты) составила после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь —
9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%. Общая меченная изотопом доза,
выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 6,3%, после
приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Таким
образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения
осуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходного
соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропия
бромида выводятся почками.
Ипратропиум-аэронатив: Показания
Хроническая обструктивная болезнь
легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой
и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы
Режим дозирования подбирается
индивидуально. Во время терапии пациенты должны находить под медицинским
наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время
неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к
существенному улучшению, или состояние пациента ухудшается, необходима
консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного
или быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленно
проконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе,
рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети, старше 6 лет
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4
раза в сутки.
Потребность в увеличении дозы
может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая
суточная доза не должна превышать 12 ингаляционных доз (240 мкг) в сутки.
Дети младше 6 лет
В связи с тем, что информация о
применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется
использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в
день.
Учитывая отсутствие полной информации,
препарат Ипратропиум-аэронатив у детей следует применять только по назначению
врача и под контролем взрослых.
Инструкция по проведению
ингаляций
Препарат Ипратропиум-аэронатив предназначен только для
ингаляционного применения.
Перед первым использованием
ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его
работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо
встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в
воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с
мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделать медленный, полный выдох.
Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон как показано на
рисунке 2, плотно обхватить губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дном
вверх (рисунок 2).
Шаг 5. Выполните максимально глубокий
вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной
ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите
дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Надеть защитный колпачок на
мундштук ингалятора.
Повторите шаги 2–6 для получения
второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует
очищать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.
Выньте металлический баллончик из
пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не
пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого
нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте
колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый
мундштук для рта разработан специально для препарата Ипратропиум-аэронатив и
служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с
другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат
Ипратропиум-аэронатив с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука,
поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под
давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Ипратропиум-аэронатив при беременности у человека не
установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной
беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения
ипратропия бромида для матери и возможного риска для плода. Применение
препарата Ипратропиум-аэронатив в I триместре беременности
противопоказано. Назначение препарата Ипратропиум-аэронатив во II и
III триместрах беременности возможно
только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает
возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не
было выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия ипратропия бромида
при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую
терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении ипратропия
бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропия
бромид особенно при ингаляционном применении может поступать с грудным молоком
в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата
Ипратропиум-аэронатив
кормящим грудью женщинам следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропия
бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в
доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено
не было.
Ипратропиум-аэронатив: Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к атропину и его производным;
—
повышенная
чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
—
беременность
(I триместр).
С осторожностью
Препарат Ипратропиум-аэронатив следует применять с
осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома,
обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности, в период грудного
вскармливания и у детей в возрасте до 6 лет.
Ипратропиум-аэронатив: Побочные действия
Определение частоты: очень часто
(>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от
1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм,
бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции.
Эффекты, связанные с
антихолинергическим действием препарата: редко
— суправентрикулярная
тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции
потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор,
задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с
обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки
мочи.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, часто —
сухость во рту, редко — диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; редко —
парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов зрения: очень редко — при попадании в
глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение
внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой),
закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта,
нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с
конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа
закрытоугольной глаукомы.
Прочие: очень часто — повышение вязкости
мокроты.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов
передозировки не выявлено. Учитывая широту
терапевтического действия и
местный способ применения ипратропия
бромида, появление
каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны
незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как
сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической
терапии.
Взаимодействие
Длительное совместное применение
ингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными
средствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата
Ипратропиум-аэронатив с другими антихолинергическими лекарственными средствами
не рекомендуется.
β-адренергические
лекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливать
бронходилатирующее действие ипратропия бромида.
Антихолинергический эффект
усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими
антидепрессантами.
Особые указания
Гиперчувствительность
После применения препарата
Ипратропиум-аэронатив могут возникать реакции немедленной
гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи,
крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и
анафилаксии.
Парадоксальны и бронхоспазм
Препарат Ипратропиум-аэронатив, как и
другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальный
бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения
парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум-аэронатив следует
немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат Ипратропиум-аэронатив у
пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы, должен
применяться с осторожностью.
Имеются отдельные сообщения о случаях
развития осложнений со стороны глаз (в том числе о развитии мидриаза,
увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в
глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийся
изолированно или в комбинации с агонистом β2‑адренорецепторов,
попадал в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной
глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения,
появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с
покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Если
развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных
капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация
специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы
о правильном применении препарата Ипратропиум‑аэронатив.
Следует соблюдать осторожность в целях
предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из
баллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука в
полость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияние на функцию почек и мочевыводящих
путей
Препарат Ипратропиум-аэронатив должен
применяться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих
путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки
мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно-кишечного
тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть
предрасположены к нарушениям моторики желудочно‑кишечного тракта.
Пациенты должны уметь правильно
использовать препарат Ипратропиум-аэронатив аэрозоль для ингаляций
дозированный. Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции
недостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратиться
к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и
быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к
врачу.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния
ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата возможно
развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушения
аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать
осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций
дозированный, 20 мкг/доза.
По 200 доз препарата в баллоне из
нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с
инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
Производитель
Владелец регистрационного
удостоверения
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402,
Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Тел.: (495) 644-00-59;
Тел./факс: (495) 502-16-43
E-mail: info@nativa.pro
www.nativa.pro
При производстве препарата на ООО
«Натива», Россия, указывают:
Производитель/организация,
принимающая претензии потребителей
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402,
Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Тел.: (495) 644-00-59;
Тел./факс: (495) 502-16-43
E-mail: info@nativa.pro
www.nativa.pro
Адрес производственной площадки:
143422, Московская обл.,
Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.
При производстве препарата на ОАО
«Фармастандарт-Лексредства», Россия, указывают:
Производитель/организация,
принимающая претензии потребителей
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я
Агрегатная, 1а/18.
Тел./факс: (4712) 34-03-13
www.pharmstd.ru
Основные сведения
Торговое название
Ипратропиум-аэронатив
Действующее вещество (МНН)
Ипратропия бромид
Дозировка или размер
20 мкг/доза
Дозировка (доп. инфо.)
200 доз
Форма выпуска
аэрозоль для ингаляций дозированный
Первичная упаковка
баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ипратерол-аэронатив (аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза+50 мкг/доза)
Дата последней актуализации: 29.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Ипратерол-аэронатив
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Натива ООО
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Вдали от нагревательных приборов
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Комбинация адренергического ЛС с холинолитиком. После ингаляции оба активных вещества, фенотерол и ипратропия бромид индуцируют бронходилатацию в течение нескольких минут. Бронходилатирующее действие сохраняется в течение 3–5 ч для фенотерола и до 6 ч для ипратропия бромида. Благодаря местному действию в дыхательных путях, динамика плазменной концентрации не коррелирует с фармакодинамической кривой время-ответ после ингаляции.
Ипратропия бромид
Ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение со свойствами холинолитика (парасимпатолитик). В доклинических исследованиях он подавлял опосредованные блуждающим нервом рефлексы, противодействуя действию ацетилхолина, медиатора высвобождаемого из блуждающего нерва. Антихолинергические ЛС предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, вызванное взаимодействием ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредовано системой вторичных мессенджеров, состоящей из инозитолтрифосфата и диацилглицерола.
Бронходилатация, сопровождающая ингаляцию ипратропия бромида, является главным образом местным, локализованным, а не системным эффектом. Данные доклинических и клинических исследований свидетельствуют об отсутствии вредного воздействия ипратропия бромида на слизистый секрет дыхательных путей, мукоцилиарный клиренс или газообмен.
Фенотерол
Фенотерол представляет собой бета2-симпатомиметик. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при использовании более высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов. Релаксация гладкой мускулатуры зависит от дозы и вызывается через действие на аденилатциклазную систему так, что связывание бета-агониста с его рецептором, опосредованное гуанозинсвязывающим белком, приводит к активации аденилатциклазы. Повышение внутриклеточного уровня цАМФ затем вызывает расслабление гладких мышц за счет фосфорилирования белка (протеинкиназа А). В высоких дозах фенотерол также влияет на поперечнополосатую мускулатуру (тремор). Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение медиатора из тучных клеток. После применения фенотерола в дозе 0,6 мг отмечается повышение мукоцилиарного клиренса. У новорожденных или младенцев до 20 мес эффект может быть незначительным или отсутствовать.
Фенотерол оказывает положительное инотропное и хронотропное (прямое и/или рефлекторное) действие на сердце. Как и в случае других бета-адренергических ЛС, имеются сообщения об удлинении интервала QTc. Для фенотерола это наблюдалось при дозах, выше рекомендованных для ингаляции. Клиническая значимость этого факта не установлена.
Влияние на метаболизм липидов и сахаров (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и относительная гипокалиемия из-за повышенного усвоения ионов калия в скелетных мышцах являются фармакологическими эффектами, которые проявляются только при более высоких дозах.
Фенотерол также расслабляет мышцы матки. Этот эффект особенно выражен в матке у беременных и при значительно более высоких дозах.
Комбинация ипратропия бромид + фенотерол
Фенотерол и ипратропия бромид действуют синергически. Поэтому доза фенотерола может быть очень низкой.
Фармакокинетика
Доставка активных веществ путем ингаляции в значительной степени зависит от лекарственной формы, применяемого устройства и процедуры. Как правило, примерно 10–30% вдыхаемого полярного водорастворимого активного вещества достигают нижних отделов дыхательных путей, в то время как остальная часть оседает во рту и верхнем отделе дыхательных путей (ротоглотка). При этом экспериментально подтверждено, что после ингаляции с использованием устройства Respimat депонирование фенотерола в легких составляло 39%. Соответственно уменьшалось оседание его в ротоглотке. Часть активного вещества, депонируемого в ротоглотке, медленно проглатывается и переходит в ЖКТ. При ингаляции комбинации ипратропия бромид + фенотерол в рекомендуемых дозах наблюдается такая же общая схема распределения.
Фенотерол
Абсорбция. После приема внутрь фенотерол всасывается примерно на 60%. В результате пресистемного метаболизма пероральная биодоступность проглоченной части активного вещества низкая (примерно 1,5%). На основе данных по экскреции фенотерола с мочой, общая системная биодоступность ингаляционных доз фенотерола оценивается в 7%.
Распределение. После в/в введения кажущийся Vss фенотерола составляет примерно 189 л (приблизительно 2,7 л/кг). Фенотерол связывается с белками плазмы примерно на 40–55%. Доклинические исследования на крысах показали, что фенотерол и его метаболиты не проходят через ГЭБ.
Метаболизм. Фенотерол преимущественно метаболизируется до сульфатных конъюгатов в печени.
Элиминация. Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны на основе концентраций в плазме крови после в/в введения. После в/в введения зависимость концентрации в плазме от времени может быть описана трехкамерной моделью, в которой T1/2 составляет примерно 3 ч. Общий клиренс фенотерола составляет 1,8 л/мин, почечный — 0,27 л/мин.
В исследовании баланса экскреции кумулятивная экскреция радиоактивности, связанной с ЛС (включая исходное соединение и все метаболиты), через почки (2 дня) составила 65% дозы после в/в введения, а с фекалиями — 14,8% дозы. После перорального применения общая радиоактивность, выделяемая с мочой, составляла примерно 39% дозы, а с фекалиями — 40,2% дозы в течение 48 ч.
Ипратропия бромид
Абсорбция. Ипратропия бромид почти не абсорбируется через дыхательные пути (примерно 4%). Проглоченная часть активного вещества составляет примерно 10%. Из-за пресистемного метаболизма пероральная биодоступность проглоченной части низкая (примерно 2%).
Распределение. Менее 20% ипратропия бромида связывается с белками плазмы, ипратропия бромид не проходит через плаценту или ГЭБ.
Метаболизм. После в/в введения метаболизируется примерно 60% дозы, бóльшая часть, вероятно, в печени путем окисления. Ипратропия бромид метаболизируется в печени в основном с образованием трех метаболитов (α-фенилакриловая кислота, сложный эфир N-изопропилнортропина метобромида и фенилуксусной кислоты и N-изопропилнортропина метобромид). Связывание основных метаболитов с мускариновыми рецепторами незначительно.
Элиминация. Общий клиренс составляет примерно 2,3 л/мин, на долю почечного клиренса приходится 40%. Элиминация происходит приблизительно за 1,6 ч. В исследовании баланса экскреции кумулятивная экскреция радиоактивности, связанной с ЛС (включая исходное соединение и все метаболиты), через почки (6 дней) составляла 72,1% после в/в введения, 9,3% после приема внутрь и 3,2% после ингаляции. Общая радиоактивность, выведенная с фекалиями составляла 6,3% после в/в введения, 88,5% после перорального применения и 69,4% после ингаляции. После в/в введения выведение радиоактивности, связанной с ЛС, происходит в основном через почки. T1/2 связанной с ЛС радиоактивности составляет 3,6 ч.
Доклинические данные по безопасности
Испытания на животных не предоставили доказательств существования угрозы безопасности для людей. Этот вывод основан на данных фармакологических исследований безопасности и токсичности после повторного введения, исследований генотоксичности, канцерогенности и влияния на репродукцию.
Показания к применению
Профилактика и лечение бронхоспазма при астме и хронической обструктивной болезни легких при сопутствующей противовоспалительной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или тахиаритмия.
Безопасность и эффективность применения комбинации ипратропия бромид + фенотерол у детей до 18 лет не изучены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное опасное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации ипратропия бромид + фенотерол беременным женщинам.
Следует учитывать способность бета2-адреномиметиков подавлять сокращения матки.
Использование бета2-симпатомиметиков в конце беременности или в высоких дозах может вызвать отрицательные эффекты у новорожденного (тремор, тахикардия, колебания уровня глюкозы в крови, гипокалиемия).
Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид в значительной степени попадет к младенцу, особенно при применении его в виде ингаляции. Тем не менее поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол у кормящих матерей.
Влияние на фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии на фертильность комбинации ипратропия бромид + фенотерол, так же как и каждого из двух компонентов этой комбинации. Доклинические исследования, проведенные с применением ипратропия бромида и фенотерола по отдельности, показали отсутствие их отрицательного воздействия на фертильность.
Побочные действия
Многие из нижеперечисленных нежелательных реакций могут быть отнесены к антихолинергическим и бета-адренергическим свойствам комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Как и при любой ингаляционной терапии, возможны симптомы местного раздражения. Побочные реакции, перечисленные ниже, были выявлены на основании данных, полученных в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, учащенное сердцебиение, рвота, повышенное сАД и нервозность.
Частота побочных реакций оценивалась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Опубликованные случаи побочных реакций при применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол основаны на данных трех клинических исследований с использованием многократных доз (средняя продолжительность применения составляла 62 дня, максимальная — 107 дней) и одном исследовании IIIb фазы с участием 802 пациентов. С учетом последующих двух исследований III фазы общее число принявших участие в исследованиях пациентов составило 2009 человек. Большинство побочных реакций были нечастыми (<1/100) или редкими (<1/1000) и в основном связанными с фармакологическими эффектами компонентов данной комбинации. Кашель и фарингит отнесены к частым как местные побочные эффекты.
Побочные реакции, перечисленные ниже, приведены в соответствии с классификацией MedDRA.
Со стороны иммунной системы: редко1 — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: редко1 — гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — ажитация, психологическое расстройство.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, тремор, головокружение; частота неизвестна — гиперактивность.
Со стороны органа зрения: редко1 — глаукома, повышение ВГД, нарушение аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, глазная боль, отек роговицы; конъюнктивальная гиперемия, ореол вокруг источника света.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, учащение пульса, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия1, ишемия миокарда1.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение горла, отек глотки, ларингоспазм1, парадоксальный бронхоспазм1, сухость в горле1.
Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту; редко — стоматит, глоссит, нарушение моторики ЖКТ, диарея, запор1, отек рта1.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек1, гипергидроз1.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.
Результаты обследований: нечасто — повышение сАД; редко — снижение дАД.
1 Побочный эффект не наблюдался ни в одном из проведенных клинических исследований. Оценка выполнена на основе верхнего предела 95% ДИ, рассчитанного для всех пролеченных пациентов в соответствии с директивой SmPC ЕС (3/4968=0,0006, что определяется как редко).
Отдельные серьезные и/или часто встречающиеся побочные реакции. Кашель, фарингит, раздражение горла, охриплость голоса, извращение вкуса, глоссит и стоматит рассматриваются как проявления местного раздражения, вызванные главным образом ингаляционным путем введения.
Побочные реакции, связанные с фармакологическим действием. Следующие реакции не наблюдались в клинических испытаниях, но, как известно, ассоциируются с применением ЛС того же фармакологического класса, что и компоненты комбинации ипратропия бромид + фенотерол.
Бета2-адреномиметики: могут возникнуть потливость и мышечная слабость. В редких случаях наблюдаются снижение дАД, повышение сАД, особенно после приема более высоких доз. Потенциально серьезная гипокалиемия и ишемия миокарда могут быть результатом терапии бета2-адреномиметиками.
Холинолитики: могут возникнуть наджелудочковая тахикардия, нарушения моторики ЖКТ и задержка мочи. Сообщалось о таких офтальмологических побочных реакциях, как нарушение аккомодации глаз, мидриаз, повышение ВГД и боль в глазах.
Возможны реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек языка, губ и лица.
Как и при другой ингаляционной терапии, сразу после дозирования возможно развитие ингаляционного бронхоспазма.
Взаимодействие
Длительное совместное применение комбинации ипратропия бромид + фенотерол с другими холинолитиками не изучалось, поэтому такое сочетание не рекомендуется.
Другие бета-адренергические ЛС, холинолитики и производные ксантина (такие как теофиллин) могут усиливать бронхолитический эффект.
Сопутствующее применение других бета-адреномиметиков, холинолитиков для системного применения и производных ксантина может усилить побочные реакции.
Потенциально серьезное снижение бронходилатации может произойти при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, вызванная бета2-адреномиметиком, может усиливаться сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. Это следует учитывать, особенно у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
Гипокалиемия может привести к повышенному риску развития аритмии у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
ЛС, содержащие бета2-адреномиметик, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, т.к. они могут усиливать действие бета-адренергических ЛС.
Вдыхание анестетиков на основе галогенированных углеводородов (например, галотан, трихлорэтилен и энфлуран) может увеличить восприимчивость к сердечно-сосудистым эффектам бета2-адреномиметиков.
Риск развития острой глаукомы может увеличиваться при одновременном контакте с глазами ингаляционных ипратропия бромида и бета2-адреномиметиков.
Передозировка
Симптомы: ожидается, что последствия передозировки будут в первую очередь связаны с действием фенотерола. Возможные симптомы передозировки связаны с чрезмерной стимуляцией бета-адренорецепторов, главные из которых тахикардия, учащенное сердцебиение, тремор, гипертония, гипотензия, расширение пульсового АД, стенокардитическая боль, аритмии и приливы.
Метаболический ацидоз также наблюдался при применении фенотерола в дозах выше, чем рекомендованные для комбинации ипратропия бромид + фенотерол. При передозировке фенотерола может возникнуть гипокалиемия. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (например, сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, увеличение ЧСС) ожидаются легкими, т.к. системная биодоступность ипратропия бромида при ингаляции очень низкая.
Лечение: следует прекратить применение комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Необходимо контролировать кислотно-щелочное равновесие и электролитный баланс. Назначение седативных ЛС, транквилизаторов; в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов могут использоваться бета-адреноблокаторы, предпочтительнее бета1-селективные, однако следует учитывать возможное усиление бронхиальной обструкции и необходимо тщательно подбирать дозу у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ из-за риска спровоцировать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Ингаляционно, подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Меры предосторожности
Гиперчувствительность
После применения комбинации ипратропия бромид + фенотерол могут возникать аллергические реакции немедленного типа, которые проявляются редкими случаями крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека ротоглотки и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные ЛС, комбинация ипратропия бромид + фенотерол может вызывать развитие парадоксального бронхоспазма, в т.ч. опасного для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма применение данной комбинации должно быть немедленно отменено с переходом на альтернативный метод лечения.
Офтальмологические осложнения
Комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, как и другие ЛС, содержащие холинолитики, следует с осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы.
Имеются отдельные сообщения о развитии офтальмологических осложнений (например, мидриаз, повышение ВГД, закрытоугольная глаукома и боль в глазах) при контакте аэрозоля ипратропия бромида отдельно или в сочетании с бета2-адреномиметиком с глазами. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, ореол вокруг источника света или цветные изображения в сочетании с покраснением глаз от конъюнктивальной гиперемии и отек роговицы могут быть признаками развития острой закрытоугольной глаукомы. При обнаружении любой комбинации этих симптомов необходимо немедленно начать лечение миотическими ЛС и обратиться за консультацией к специалисту. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении комбинации ипратропия бромид + фенотерол. Необходимо избегать попадания этой комбинации в глаза.
Системные эффекты
Комбинацию ипратропия бромид + фенотерол следует использовать только после тщательного анализа соотношения польза-риск, особенно при применении в дозах, выше рекомендуемых, в случаях недостаточно контролируемого сахарного диабета, недавно перенесенного инфаркта миокарда, тяжелых органических заболеваний сердца или сосудов, гипертиреоза, феохромоцитомы или обструкции мочевыводящих путей в анамнезе (например, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря).
Реакции со стороны ССС
При применении симпатомиметических ЛС, включая комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, могут наблюдаться реакции со стороны ССС.
Имеются редкие сообщения о случаях развития ишемии миокарда, связанных с применением бета-агонистов. Пациенты с тяжелым сердечным заболеванием (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие комбинацию ипратропия бромид + фенотерол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если они испытывают боль в груди или другие симптомы обострения болезни. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, т.к. они могут иметь как респираторное, так и сердечное происхождение.
Гипокалиемия
При применении бета2-адреномиметиков может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия.
Нарушения моторики ЖКТ
Пациенты с муковисцидозом могут быть более предрасположены к нарушениям моторики ЖКТ при применении ингаляционных холинолитиков.
Диспноэ
В случае острого и быстро нарастающего диспноэ необходима немедленная консультация с врачом.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой комбинацию ипратропия бромид + фенотерол следует применять только при необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ может быть более предпочтительным симптомноориентированное применение, чем регулярное использование. Добавление или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей и предотвращения ухудшения контроля над заболеванием следует рассматривать у пациентов с бронхиальной астмой и стероидзависимой ХОБЛ.
У пациентов с бронхиальной астмой применение повышенных доз ЛС, содержащих бета2-адреномиметики, таких как комбинация ипратропия бромид + фенотерол, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может привести к снижению контроля над заболеванием. При ухудшении симптомов бронхиальной обструкции нецелесообразно и, возможно, опасно просто увеличивать использование ЛС, содержащих бета2-адреномиметики, выше рекомендуемой дозы в течение длительного периода времени. В этом случае для предупреждения потенциально жизнегрожающего ухудшения контроля заболевания необходимо пересмотреть план лечения, в частности рассмотреть адекватную противовоспалительную терапию ингаляционными ГКС.
Другие симпатомиметические бронходилататоры в сочетании с комбинацией ипратропия бромид + фенотерол следует применять только под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако следует предупредить пациентов, что они могут испытывать нежелательные эффекты, такие как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения на фоне лечения комбинацией ипратропия бромид + фенотерол. Поэтому им следует соблюдать осторожность, а при наличии вышеуказанных побочных действий, избегать вождения автомобиля или работы с механизмами.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Действующее вещество
— ипратропия бромид (ipratropium bromide)
Состав и форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного, прозрачного раствора.
| 1 доза | |
| ипратропия бромида моногидрат | 21 мкг, |
| что соответствует содержанию ипратропия бромида | 20 мкг |
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 9.75 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.005 мг, триэтилцитрат — 0.15 мг, пропеллент R134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 55.08 мг.
200 доз — баллоны из нержавеющей стали (1) с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Дозировка
Ингаляционно. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Описание препарата ИПРАТРОПИУМ-АЭРОНАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.